降钙素

仅用于皮肤科。
不适用于眼科，口服或阴道内使用。

仅接收

Calcitrene说明

Calcitrene®（卡泊三烯）软膏，0.005％含有化合物卡泊三烯，一个人工合成的维生素d 3衍生物用于局部皮肤病学用途。

化学上，卡泊三烯为（5Z，7E，22E，24S）-24-环丙基-9,10-安可可5,7,10（19），22-四烯-1α，3β，24-三醇-，其经验公式为C 27 H 40 O 3 ，分子量为412.6，具有以下结构式：

卡泊三烯是白色或类白色结晶物质。 Calcitrene®（卡泊三烯）软膏，0.005％含有磷酸氢二钠二水合物，乙二胺四乙酸二钠，矿物油，矿脂，丙二醇，α生育酚，硬脂醇聚醚-2和纯化水的软膏基质卡泊三烯50微克/克。

Calcitrene-临床药理学

在人类中，维生素D的天然供应量主要取决于暴露于阳光中以将7-脱氢胆固醇转化为皮肤中的维生素D 3 （胆钙化醇）。卡泊三烯是维生素D 3的合成类似物。

用放射性标记的软膏进行的临床研究表明，当将软膏局部应用于牛皮癣斑块时，全身约有6％的钙化三烯被吸收，而对于正常皮肤则为5％（±2.6％，SD）。 ，大部分吸收的活性物质会在施用后24小时内转化为非活性代谢产物。

维生素D及其代谢物在血液中运输，与特定的血浆蛋白结合。已知维生素的活性形式1,25-二羟维生素D 3 （骨三醇）可通过肝脏回收并排入胆汁。全身摄取后的卡泊三烯代谢迅速，并通过与天然激素相似的途径发生。初级代谢产物的效力远低于母体化合物。

有证据表明母体的1,25-二羟基维生素D 3 （骨化三醇）可能进入胎儿循环，但尚不清楚其是否从人乳中排泄。预计卡泊三烯的全身性处置与天然存在的维生素类似。

临床研究

与Calcitrene®（卡泊三醇）软膏治疗的患者充分和良好对照的临床试验，0.005％，证明改善通常是两个星期的治疗后开始。每天一次和每天两次使用卡泊三烯的患者继续获得这种改善。每天一次的卡泊三烯8周后，有56.7％的患者至少表现出明显的改善（6.4％的患者显示完全清除）。每天两次卡泊三烯8周后，有70.0％的患者至少表现出明显的改善（11.3％的患者显示完全清除）。

从使用降钙素三烯的患者中减去使用安慰剂（仅用于车辆）的百分比（至少在8周后有显着改善），每天一次的收益为39.9％，每天两次的收益为49.6％。安慰剂作用的这种调整表明，每天一次和两次使用之间的差异可能反映了研究中的差异，而与给药频率无关。尽管各研究之间的比较存在数值差异，但尚未证明每日两次给药的疗效优于每日一次。

在卡泊三烯的开放标签临床研究中，已有400多名患者接受了长达一年的治疗。在这些研究的一半中，排除了以前对卡泊三烯反应不佳的患者。这些扩展研究的不良事件包括约25％的患者皮肤刺激和约10％的患者牛皮癣恶化。在这些开放标签研究之一中，由于令人满意的治疗结果，一半的患者在16周的治疗后不再需要卡泊三烯。

Calcitrene的适应症和用法

Calcitrene®（卡泊三烯）软膏，0.005％，指示用于治疗成人斑块状银屑病。尚未确定在牛皮癣以外的皮肤病中局部卡泊三烯的安全性和有效性。

禁忌症

Calcitrene®（卡泊三烯）软膏，0.005％，是禁忌在那些患者过敏的任何制剂的部件的历史。具有高钙血症或维生素D毒性证据的患者不应使用它。不应在脸上使用卡泊三烯。

预防措施

一般

使用卡泊三烯可能会刺激病变和周围未受累的皮肤。如果出现刺激，应停止卡泊三烯。

仅限于外用。放在儿童接触不到的地方。使用后务必彻底洗手。

使用卡泊三烯已经发生了短暂，快速可逆的血清钙升高。如果应该发生血清钙水平超出正常范围的升高，请中止治疗直至钙水平恢复正常。

给患者的信息

使用卡泊三烯的患者应获得以下信息和说明：

1. 该药物应按照医师的指示使用。它仅供外部使用。避免接触脸部或眼睛。与任何局部用药一样，患者应在使用后洗手。
2. 除处方药外，该药物不得用于其他疾病。
3. 患者应向医生报告任何局部不良反应的迹象。
4. 将卡泊三烯应用于身体裸露部位的患者应避免过度暴露于自然或人工阳光下（包括晒黑棚，日光灯等）

致癌，诱变，生育力受损

当以3、10和30 µg / kg /天（相当于9、30和90 µg / m 2 /天）的剂量将卡泊三烯局部施用于小鼠长达24个月时，观察到的肿瘤发生率没有明显变化。与对照相比。在一项将白化病无毛小鼠暴露于UVR和局部应用卡泊三烯的研究中，观察到UVR指示皮肤肿瘤形成所需的时间减少了（仅统计上在雄性中具有统计学意义），这表明卡泊三烯可以增强这种作用紫外线诱导皮肤肿瘤。将卡泊三烯应用于身体裸露部位的患者应避免过度暴露于自然或人造阳光（包括晒黑棚，日光灯等）。医师可能希望限制或避免在使用卡泊三烯的患者中使用光疗。

在Ames致突变性测定，小鼠淋巴瘤TK基因座测定，人淋巴细胞染色体畸变测定或在小鼠中进行的微核测定中，卡泊三烯未引起任何诱变作用。

在大鼠中以卡泊三烯的最高剂量为54 µg / kg /天（324 µg / m 2 /天）进行的研究表明，生育能力或一般生殖性能没有受到损害。

怀孕

怀孕类别C

致畸性的研究是通过口服途径进行的，其中生物利用度预计约为所用剂量的40-60％。在兔子中，母体和胎儿毒性增加，剂量为12 µg / kg /天（132 µg / m 2 /天）；剂量为36 µg / kg /天（396 µg / m 2 /天）导致胎儿的耻骨和前肢指骨不完全骨化的发生率显着增加。在一项大鼠研究中，剂量为54 µg / kg /天（318 µg / m 2 /天）导致骨骼异常（font门增大和肋骨增大）的发生率显着增加。 font门增大最可能是由于卡泊三烯对钙代谢的影响。在大鼠（43.2 µg / m 2 /天）和兔（17.6 µg / m 2 /天）研究中估计的母体和胎儿无影响暴露水平大约等于预期的人体全身暴露水平（18.5 µg / m 2） /天）。没有针对孕妇的充分且对照良好的研究。因此，Calcitrene®（卡泊三醇）软膏，应在怀孕期间使用的0.005％，只有当潜在利益的潜在的风险对胎儿。

护理母亲

不知道卡泊三烯是否会在人乳中排泄。因为许多药物被排泄在人乳，当Calcitrene®（卡泊三醇）软膏，0.005％给予哺乳妇女应谨慎行事。

儿科用

尚未确定卡泊三烯在小儿患者中的安全性和有效性。由于皮肤表面积与体重的比率较高，当用局部药物治疗时，儿科患者比成年人具有更大的全身性不良反应风险。

老人用

的患者在Calcitrene®（卡泊三烯）软膏，0.005％的临床研究中的总数的约12％是65或以上，而约4％为75及以上。皮肤相关不良事件严重程度的分析结果表明，与65岁以下人群（较轻）相比，65岁以上人群（较严重）的统计学差异显着。

不良反应

在对照临床试验中，据报道卡泊三烯最常见的不良反应是烧伤，瘙痒和皮肤刺激，约有10-15％的患者发生。据报道，在1至10％的患者中，红斑，皮肤干燥，脱皮，皮疹，皮炎，牛皮癣恶化，包括面部/头皮牛皮癣的发展。在不到1％的患者中报告的其他经验包括皮肤萎缩，色素沉着，高钙血症和毛囊炎。每天一次给药的安全性尚未显示出优于每天两次给药的安全性。

过量

局部施用的卡泊三烯可以被吸收足够的量以产生全身作用。升高的血清钙已经观察到过度使用Calcitrene®（卡泊三烯）软膏，0.005％的。

Calcitrene剂量和给药

应用Calcitrene的薄层®（卡泊三烯）软膏，0.005％一次或轻轻地和完全地每日两次和擦。

如何提供Calcitrene

Calcitrene®（卡泊三醇）软膏，0.005％可在：

60克铝管NDC（51672-5278-3）
120克铝管NDC（51672-5278-4）

存储

存放在15°C-25°C（59°F-77°F）的受控室温下。不要冻结。

由制造：
Glenmark Generics Ltd.
印度果阿403,513

发行人：
TaroPharma是Taro Pharmaceuticals USA，Inc.的子公司。
纽约州霍索恩10532

TaroPharma®和Calcitrene®是太郎制药USA，Inc.和/或其子公司的商标。

2011年11月

PPE150010710-1

主要显示面板-120克管纸箱

NDC 51672-5278-4

120克

Calcitrene®
钙泊三烯软膏
0.005％

仅Rx

芋头药®

仅用于一般皮肤病。
不适用于眼科，口腔或阴道内使用。

请将本品和所有药物放在儿童接触不到的地方。

芋头药®