什么是canagliflozin？

Canagliflozin与饮食和运动一起使用可改善2型糖尿病成年人的血糖控制。

Canagliflozin还可以降低患有心脏病的2型糖尿病成年人因心脏病发作，中风或心力衰竭而死亡的风险。

Canagliflozin还用于降低患有2型糖尿病引起的肾脏问题的成年人患晚期肾脏疾病和因心脏病而住院或死亡的风险。

Canagliflozin不能用于治疗1型糖尿病。

Canagliflozin也可用于本药物指南中未列出的目的。

重要信息

如果您患有严重的肾脏疾病或正在进行透析，则不应使用canagliflozin。

Canagliflozin会导致阴茎或阴道严重感染。如果您有生殖器或直肠区域的灼热，瘙痒，异味，分泌物，疼痛，压痛，发红或肿胀，发烧或感觉不适，请立即寻求医疗帮助。

在服药之前

如果您对canagliflozin过敏或患有以下情况，则不应使用canagliflozin：

• 严重的肾脏疾病（或正在透析）。

Canagliflozin可能会增加小腿截肢的风险，尤其是如果您曾经截肢，足部溃疡，心脏病，血液循环问题或神经损伤，则尤其如此。

告诉医生您是否曾经：

• 心脏问题;

• 糖尿病足溃疡或截肢；

• 腿或脚的血液循环问题或神经问题；

• 肾脏疾病;

• 肝病;

• 膀胱感染或其他排尿问题；

• 胰腺疾病；

• 如果您经常喝酒或喝大量酒精；

• 如果您的饮食比平时少；要么

• 如果您低盐饮食。

如果您怀孕，请遵循医生有关使用canagliflozin的说明。怀孕期间血糖控制非常重要，每个孕期您的剂量需求可能会有所不同。

在妊娠的中期或中期，您不应该使用canagliflozin。

您不应该在使用这种药物时母乳喂养。

Canagliflozin不允许18岁以下的任何人使用。

我应该如何服用canagliflozin？

遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。您的医生可能偶尔会改变您的剂量。完全按照指示使用药物。

Canagliflozin通常在一天的第一餐之前每天服用一次。

服用这种药物时，您的血压可能非常低。如果您因呕吐或腹泻而生病，或者出汗比平时更多，请致电医生。服用canagliflozin时请多喝液体。

您的血糖可能很低（低血糖） ，感到非常饥饿，头​​晕，易怒，困惑，焦虑或摇晃。要快速治疗低血糖症，请吃或喝速效糖（果汁，硬糖，饼干，葡萄干或非减肥汽水）。

如果您患有严重的低血糖症，医生可能会开出胰高血糖素注射剂。确保您的家人或密友知道在紧急情况下如何给您注射。

还要注意高血糖（高血糖）的征兆，例如口渴或排尿增加。

血糖水平可能会因压力，疾病，手术，运动，饮酒或不进餐而受到影响。在更改剂量或用药时间表之前，请先咨询医生。

Canagliflozin只是完整治疗计划的一部分，其中可能还包括饮食，锻炼，控制体重，血糖测试和特殊医疗保健。请严格按照医生的指示进行操作。

这种药会影响某些医学检查的结果。告诉任何治疗您的医生，您正在使用canagliflozin。

存放在室温下，远离湿气和热源。

如果我错过剂量怎么办？

请尽快服药，但如果快到下一次服药的时间了，请跳过错过的剂量。不要一次服用两剂。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

服用canagliflozin时应避免什么？

避免从坐着或躺着的姿势站起来太快，否则您可能会感到头晕。

Canagliflozin副作用

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助：呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

如果您有生殖器感染（阴茎或阴道）的迹象，请立即就医：生殖器或直肠区域灼热，发痒，有异味，分泌物，疼痛，压痛，发红或肿胀，发烧，不适。这些症状可能会迅速恶化。

如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 头昏眼花的感觉，就像你可能昏昏欲睡；

• 排尿很少或没有;

• 小便时疼痛或灼痛；

• 您的双脚或双脚出现新的疼痛，压痛，疮，溃疡或感染；

• 高钾-恶心，心律不齐，虚弱，运动不畅;

• 酮症酸中毒（血液中酸过多）-恶心，呕吐，胃痛，精神错乱，嗜睡或呼吸困难;要么

• 脱水症状-头晕，虚弱，头晕（就像您可能晕倒一样）。

使用canagliflozin时，您更有可能骨折。与您的医生讨论如何避免骨折的风险。

老年人中更可能发生副作用。

常见的副作用可能包括：

• 生殖器感染；要么

• 小便比平时多。

这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

还有哪些其他药物会影响canagliflozin？

告诉您的医生您所有其他药物的信息，尤其是：

• 胰岛素或其他口服糖尿病药物；

• 利尿剂或“水丸”；

• 地高辛，洋地黄;

• 利福平

• 利托那韦要么

• 癫痫发作药物-苯巴比妥，苯妥英钠。

此列表不完整。其他药物可能会影响canagliflozin，包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。此处未列出所有可能的药物相互作用。

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综上所述

canagliflozin常见的副作用包括：外阴念珠菌病，阴道感染，外阴炎，外阴阴道炎和平均肾小球滤过率下降。其他副作用包括：龟头炎，龟头炎，尿量增加，夜尿症，多尿，尿急和尿频。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于canagliflozin：口服片剂

需要立即就医的副作用

除了其所需的作用，canagliflozin可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用canagliflozin时，如果出现以下任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 膀胱疼痛
• 血尿或浑浊
• 尿频或尿量减少
• 排尿困难，灼热或疼痛
• 从阴茎中散发出强烈的气味
• 尿频
• 口渴
• 阴道瘙痒或生殖器外部
• 食欲不振
• 下背部或侧面疼痛
• 恶心
• 性交时的疼痛
• 阴茎周围皮肤疼痛
• 阴茎发红，发痒或肿胀
• 面部，手指或小腿肿胀
• 呼吸困难
• 异常疲倦或虚弱
• 白带无异味或有轻度异味
• 呕吐
• 体重增加

不常见

• 焦虑
• 模糊的视野
• 发冷
• 冷汗
• 混乱
• 凉爽，白皙的皮肤
• 萧条
• 头晕
• 口干
• 快速或不规则心跳
• 头痛
• 荨麻疹或贴边，皮肤瘙痒，皮疹
• 饥饿加剧
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或生殖器上的大型蜂巢状肿胀
• 噩梦
• 皮肤发红
• 癫痫发作
• 颤抖
• 言语不清

发病率未知

• 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
• 发热
• 潮红，皮肤干燥
• 尿频或痛苦
• 尿频
• 水果味的气味
• 排尿增加
• 意识丧失
• 手，脚或嘴唇麻木或刺痛
• 肛门和生殖器之间区域的疼痛，压痛，发红或肿胀
• 肚子痛
• 出汗
• 无法解释的体重减轻
• 腿无力或沉重

不需要立即就医的副作用

canagliflozin可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

不常见

• 排便困难
• 力量不足或丧失
• 手臂或腿部疼痛或肿胀而无伤害

罕见

• 增加皮肤对阳光的敏感性
• 皮肤发红或其他变色
• 严重晒伤

对于医疗保健专业人员

适用于canagliflozin：口服片剂

一般

最常见的不良反应包括女性生殖器真菌感染，尿路感染和尿频增加。 ^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：下肢截肢

罕见（0.1％至1％）：骨骨折，上肢骨折

未报告的频率：髋部和下脊柱骨密度降低^[参考]

在CANVAS试验中，接受canagliflozin（每天100 mg或300 mg）的患者中，每1000名患者每年的截肢率为5.8，而安慰剂组为每1000名患者每年2.8的截肢。在CANVAS-R试验中，这些数字分别为7.5和4.2。经卡格列净治疗的患者（n = 5790）的截肢总数为221，而安慰剂组为69（n = 4344）。脚趾和中脚的截肢是最常见的。但是，也发生了涉及膝盖以下和膝盖以上的腿的截肢手术。

2015年9月10日，美国食品药品监督管理局发布了关于使用Canagliflozin的骨折风险和降低的骨矿物质密度的新信息的药物安全通讯。根据最新数据，骨折在开始治疗后的12周内就发生了，创伤通常较小，例如从站立时高处跌落。此外，一项为期2年的研究（n = 714）显示，与安慰剂相比，接受卡格列净治疗的患者髋部和较低的脊柱骨矿物质密度损失更大。 ^[参考]

泌尿生殖

自SGLT2抑制剂获批以来的5年（2013年至2018年），已报告了12例Fournier坏疽。男性和女性的报告几乎相等（男性= 7；女性= 5），年龄在38至78岁之间，开始使用SGLT2抑制剂后的平均发病时间为9.2个月（7天至25个月不等）。报告中包括除ertugliflozin以外的所有SGLT2抑制剂药物。 Ertugliflozin是最近被批准的药物，预计具有相同的风险，但患者使用不足以评估风险。所有患者均入院，均需手术，均需手术清创，5例需进行1次以上手术，1例需植皮。糖尿病酮症酸中毒，急性肾损伤和败血性休克并发4例，导致住院时间延长，死亡1例。在普通人群中，每年100,000名男性中约有1.6名发生Fournier坏疽，其中50至79岁的男性发病率最高。由于糖尿病是傅尼叶坏疽的危险因素，因此对过去34年的FAERS数据库进行了回顾，仅发现6例（所有男性，中位年龄57岁）患有其他几种抗糖尿病药物。 SGLT2抑制剂的发现似乎在较短的时间内显示出一种关联，涉及男性和女性。 ^[参考]

非常常见（10％或更多）：女性生殖器真菌感染，包括外阴阴道真菌感染，外阴阴道炎，阴道感染，外阴炎和生殖器真菌感染（高达11.4％），男性生殖器真菌感染复发（22％）

常见（1％至10％）：尿路感染，排尿增加，男性生殖器真菌感染，包括龟头炎，龟头龟，假丝酵母​​龟头炎和真菌生殖器感染

罕见（0.1％至1％）：包茎

上市后报告：尿毒症，肾盂肾炎，付氏坏疽^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：与血管内容量减少相关的不良反应（体位性低血压，体位性低血压，低血压，脱水和晕厥） ^[参考]

新陈代谢

在2013年3月至2014年6月6日期间，美国食品和药物管理局不良事件报告系统（FAERS）数据库中已识别出20例酸中毒报告。所有患者均需要急诊室治疗或住院。这些病例不是典型的酮症酸中毒或糖尿病性酮症酸中毒（DKA），因为它们发生在2型糖尿病患者中，并且血糖水平仅略有升高。被确定为可能导致酸中毒的一些因素包括重大疾病，食物和液体摄入减少以及胰岛素剂量减少。 ^[参考]

非常常见（10％或更多）：与胰岛素或胰岛素促泌剂联合使用时发生低血糖（最高49％），高钾血症（最高27％）

常见（1％至10％）：血清镁增加，血清磷酸盐增加，低密度脂蛋白（LDL-C）增加

上市后报告：酸中毒，包括糖尿病性酮症酸中毒，酮症酸中毒或酮症^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：便秘，口渴，恶心，腹痛，胰腺炎^[参考]

过敏症

常见（1％至10％）：过敏反应包括皮疹，瘙痒，荨麻疹和血管性水肿

未报告频率：严重的超敏反应

上市后报告：过敏反应^[参考]

肾的

未报告频率：血清肌酐升高，eGFR降低，肾功能不全，急性肾衰竭

上市后报告：急性肾损伤^[参考]

在中度肾功能不全患者的汇总分析中，接受卡格列净100 mg或300 mg的患者中，与肾有关的不良反应发生率分别为8.9％和9.3％，例如血清肌酐升高，eGFR降低，肾功能不全或急性肾衰竭。 ，而接受比较药物或安慰剂者为3.7％。

从2013年3月至2015年10月，美国FDA收到了101例确诊的急性肾损伤（AKI）病例报告，其中使用canagliflozin（n = 73）或dapagliflozin（n = 28）。 96例患者需要住院以进行评估和治疗；重症监护病房入院22例，死亡4例，其中2例与心脏有关。 15名患者必须进行透析，其中3名有慢性肾脏病病史或先前的AKI。在58例患者中，AKI的发作时间在开始治疗后的1个月或更短时间内。在78例报告了停药的病例中，有56例报告了随后的改善； 3例后遗症recovered愈，11例未（愈（包括先前提到的4例死亡）。中位年龄为57岁（范围为28至78岁；基于报告年龄的84例病例）。据报道伴有ACE抑制剂治疗51例，利尿剂使用26例，非甾体抗炎药使用6例。几乎一半的患者在诊断时报告了肾功能的改变（血清肌酐从基线水平增加1.6 mg / dL [基于32个报告血清肌酐的病例]和eGFR中位数下降46 mL / min / 1.73m2 [基于13例报告eGFR]）。 ^[参考]

肿瘤的

罕见（0.1％至1％）：肾细胞癌

在CANVAS试验中（平均随访时间为5.7年），接受该药的患者（安慰剂：0.15％[2/1331]）排除了以下患者，肾细胞癌的发生率为0.29％（8/2716）随访少于6个月，治疗少于90天或有肾细胞癌病史。

皮肤科

罕见（0.1％至1％）：光敏反应，皮疹，荨麻疹^[参考]

其他

来自2个临床试验的最终结果，CANVAS（卡那列净心血管评估研究）和CANVAS-R（卡那列净对2型糖尿病成年参与者肾脏端点影响的研究）显示，腿和脚截肢发生率几乎是与接受安慰剂治疗的患者相比，接受卡格列净治疗的患者通常比较常见。脚趾和脚中部截肢最常见，但是一些截肢涉及腿，膝盖以下和膝盖以上。有些病人截肢不止1例；有些涉及双腿。

通过CANVAS试验计算出的截肢风险显示，使用canagliflozin治疗的患者每年每1000名患者5.​​9例，而使用安慰剂的患者每年2.8例每1000名患者。 CANVAS-R试验显示，每1000名患者每年7.5名患者，而接受canagliflozin治疗的患者和安慰剂患者分别为4.2名每1000名患者每年。 ^[参考]

常见（1％至10％）：疲劳，虚弱，跌倒

罕见（0.1％至1％）：腿和脚截肢^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

2型糖尿病的成人剂量

初始剂量：每天一次口服100毫克
-对于耐受治疗且eGFR为60 mL / min / 1.73 m2或更高的患者，每天口服一次可增加至300 mg，以进一步控制血糖
最大剂量：300毫克/天

评论：
-开始治疗前评估肾功能； eGFR低于60 mL / min / 1.73 m2的患者请咨询肾脏剂量调整。
-在开始治疗前标准化音量状态。
-如果与胰岛素或胰岛素促分泌剂联合使用，应考虑使用较低剂量的胰岛素或胰岛素促分泌剂，以降低低血糖的风险。

用途：
-作为饮食和运动的辅助手段，以改善2型糖尿病患者的血糖控制。
-为降低患有2型糖尿病和已确定的心血管疾病的成年人的重大不良心血管事件（心血管死亡，非致命性心肌梗塞和非致命性中风）的风险。
-为降低患有2型糖尿病和蛋白尿大于300毫克/天的成人的成年人的终末期肾脏疾病，血清肌酐增加一倍，心血管死亡以及因心力衰竭住院的风险，以降低其发病率。

降低成人心血管风险的常用剂量

初始剂量：每天一次口服100毫克
-对于耐受治疗且eGFR为60 mL / min / 1.73 m2或更高的患者，每天口服一次可增加至300 mg，以进一步控制血糖
最大剂量：300毫克/天

评论：
-开始治疗前评估肾功能； eGFR低于60 mL / min / 1.73 m2的患者请咨询肾脏剂量调整。
-在开始治疗前标准化音量状态。
-如果与胰岛素或胰岛素促分泌剂联合使用，应考虑使用较低剂量的胰岛素或胰岛素促分泌剂，以降低低血糖的风险。

用途：
-作为饮食和运动的辅助手段，以改善2型糖尿病患者的血糖控制。
-为降低患有2型糖尿病和已确定的心血管疾病的成年人的重大不良心血管事件（心血管死亡，非致命性心肌梗塞和非致命性中风）的风险。
-为降低患有2型糖尿病和蛋白尿大于300毫克/天的成人的成年人的终末期肾脏疾病，血清肌酐增加一倍，心血管死亡以及因心力衰竭住院的风险，以降低其发病率。

肾脏剂量调整

eGFR为60 mL / min / 1.73 m2或更高：不建议调整
eGFR 30至小于60 mL / min / 1.73 m2：最大剂量：每天一次口服100 mg
eGFR低于30 mL / min / 1.73 m2：不建议启动以改善血糖控制，因为它可能无效
eGFR小于30 mL / min / 1.73 m2，蛋白尿大于300 mg / day：不建议开始使用；但是，可以每天一次口服100 mg，以降低终末期肾脏疾病，血清肌酐增加一倍，心血管死亡和心力衰竭住院的风险
eGFR低于30 mL / min / 1.73 m2，蛋白尿300 mg / day或以下：不推荐
ESRD透析：禁忌使用

与尿苷5-二磷酸（UDP）-葡萄糖醛酸转移酶（UGT）酶诱导剂同时使用：请参阅剂量调整

肝剂量调整

轻至中度肝功能不全：不建议调整
严重肝功能不全：不推荐

剂量调整

胰岛素和胰岛素促分泌素的同时使用：
-可能需要较低剂量的胰岛素或胰岛素促分泌剂，以降低低血糖的风险。

与尿苷5-二磷酸（UDP）-葡萄糖醛酸转移酶（UGT）酶诱导剂同时使用：
-eGFR大于60 mL / min / 1.73 m2：耐受100 mg / day的患者将canagliflozin增加至200 mg / day；需要额外控制血糖的患者，剂量可能会增加到每天一次300 mg
-eGFR低于60 mL / min / 1.73 m2：耐受100 mg / day的患者将canagliflozin增加至200 mg / day；考虑在需要额外血糖控制的患者中添加其他降糖药

预防措施

禁忌症：
-对过敏性物质或血管性水肿等活性物质的严重超敏反应
-透析

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

禁忌的

其他的建议

行政建议：
-在一天的第一顿饭之前口服；吞下整个
-如果错过剂量，应在记住后立即服用；但是，不建议加倍剂量以弥补错过的剂量

一般：
-在开始治疗前纠正体力消耗。
-不推荐用于1型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒的治疗。

监控：
-在开始治疗前评估体液状态，并在治疗期间监测体液消耗的体征和症状
-在基线验证肾功能，并在治疗期间定期监测
-评估有症状的患者是否存在酸中毒，包括酮症酸中毒，即使他们的血糖没有升高
-监测腿和脚是否有新的疼痛，压痛，疮，溃疡或感染

患者建议：
-阅读美国FDA批准的患者标签（药物指南）。
-出现酮症酸中毒症状的患者，例如呼吸困难，恶心，呕吐，腹痛，精神错乱和异常疲劳或嗜睡，应指导他们检查酮，即使他们的血糖没有升高；如果出现酮症酸中毒症状，应指导患者停止服用这种药物并立即就医。
-这种药物会导致尿液中的葡萄糖测试呈阳性。
-确保摄入足够的液体以避免与体力消耗相关的不良反应，如体位性低血压。
-在紧张期间应寻求医疗建议，因为血糖控制的医疗管理可能会发生变化。
-告知患者可能发生生殖器真菌感染，尿路感染和超敏反应；应指导患者联系其医疗保健专业人员。
-应指导患者立即就其生殖器或从生殖器到直肠的区域发红，发红或肿胀的症状寻求医疗救治，尤其是当他们发烧并感到不适时。
-应告知患者该药物可能增加下肢截肢的风险，并应指导患者报告任何新的疼痛，压痛，疮，溃疡或腿或脚感染。
-应指导患者迅速就急性肾脏损伤的体征和症状（如尿量减少，腿或脚肿胀）寻求医疗护理。