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头孢唑酮注射液

药品类别 第三代头孢菌素

头孢唑酮注射液

为了减少耐药菌的产生并保持头孢唑酮和其他抗菌药物的有效性,头孢唑酮仅应用于治疗或预防被证实或强烈怀疑由细菌引起的感染。

静脉使用

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  • 描述
  • 临床药理学
  • 适应症和用法
  • 禁忌症
  • 警告事项
  • 预防措施
  • 药物相互作用
  • 病人咨询信息
  • 不良反应/副作用
  • 剂量和给药
  • 供应/存储和处理方式
  • 参考文献

描述

Cefizox®(头孢唑肟注射)在银河®塑料容器(PL 2040)含有头孢唑肟如头孢唑肟钠。它是一种无菌的,半合成的,广谱的头孢菌素抗生素,用于静脉内给药。

化学上讲,它是钠(6 R ,7 R )7 [2-(2-亚氨基4噻唑啉-4-基)乙氧基lamido] 8oxo5thia1azazabicyclo [4.2.0。] oct2ene2羧酸盐7²-( Z )-( O-甲基肟)。分子式为C 13 H 12 N 5 NaO 5 S 2 ,分子量为405.38。头孢唑肟钠的结构式如下:

Cefizox(头孢唑肟注射)在银河®塑料容器是冷冻等渗,无菌,无热原的预混合50毫升含有1g或2克头孢唑肟,为头孢唑肟钠溶液。已将USP右旋糖添加到这些剂量中以调节重量克分子渗透压浓度(含水时右旋糖的1 g和2 g剂量分别约为1.9 g和950 mg)。解冻后的溶液范围从非常浅的黄色到黄色。解冻溶液的pH范围为5.5至8.0。解冻至室温后,该溶液仅供静脉内使用。

银河®容器由一个专门设计的多层塑料(PL 2040)制造。溶液与该容器的聚乙烯层接触,并且可以在有效期限内滤出少量的塑料化学成分。根据USP对塑料容器的生物学测试以及组织培养毒性研究,已经在动物实验中证实了塑料的适用性。

临床药理学

对正常志愿者静脉注射1、2和3克头孢唑酮后,获得以下血清水平。

静脉给药后的血清浓度血清浓度(微克/毫升)
剂量5分钟10分钟30分钟1小时2小时4小时8小时
*
ND =未完成
1克ND * ND * 60.5 38.9 21.5 8.4 1.4
2克131.8 110.9 77.5 53.6 33.1 12.1 2.0
3克221.1 174.0 112.7 83.9 47.4 26.2 4.8

静脉内给药后观察到约1.7小时的血清半衰期。

头孢唑酮是30%的蛋白质结合蛋白。

头孢唑酮不被代谢,几乎在24小时内被肾脏排泄。这提供了高的尿液浓度。静脉注射1克头孢唑酮2小时后,尿液中的浓度已达到6000μg/ mL以上。丙磺舒可减缓肾小管分泌并产生更高的血清水平,从而增加了可测血清浓度的持续时间。

头孢唑酮可在各种体液中达到治疗水平,例如脑脊液(对于脑膜发炎的患者),胆汁,外科伤口液,胸膜液,房水,腹水,腹膜液,前列腺液和唾液,以及以下的人体组织:心脏,胆囊,骨骼,胆道,腹膜,前列腺和子宫。

迄今为止的临床经验中,尚未有头孢唑酮类药物出现二硫仑样反应的报道。

微生物学

头孢唑肟的杀菌作用源于细胞壁合成的抑制。头孢唑肟对好氧和厌氧革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均产生的多种β-内酰胺酶(青霉素酶和头孢菌素酶)具有高度抗性,包括里士满I,II,III,TEM和IV型。头孢唑肟已被证明对以下微生物的大多数菌株均具有活性,无论是在体外还是在“适应症和用法”部分所述的临床感染中:

好氧革兰氏阳性微生物

金黄色葡萄球菌(包括产生青霉素酶的菌株)

注意:耐甲氧西林的葡萄球菌对头孢菌素(包括头孢唑肟)有抵抗力。

表皮葡萄球菌(包括产生青霉素酶的菌株)

无乳链球菌

肺炎链球菌

化脓性链球菌

注意:对青霉素敏感的链球菌分离株可被视为对头孢唑肟敏感4

注意:头孢唑肟通常对大多数粪肠球菌菌株没有活性

好氧革兰氏阴性微生物

肠杆菌属。

大肠杆菌

流感嗜血杆菌(包括耐氨苄青霉素的菌株)

肺炎克雷伯菌

摩根氏菌

淋球菌

奇异变形杆菌

寻常变形杆菌

普罗维登西亚

铜绿假单胞菌

粘质沙雷氏菌

厌氧微生物

拟杆菌

肽球菌

消化链球菌

可获得以下体外数据,但其临床意义尚不清楚。至少90%的以下微生物的体外最低抑菌浓度(MIC)小于或等于头孢唑肟的敏感断裂点。但是,头孢唑肟治疗由这些微生物引起的临床感染的安全性和有效性尚未在充分且得到良好控制的临床试验中确立。

好氧革兰氏阴性微生物

嗜水气单胞菌

柠檬杆菌

莫拉

奈瑟菌脑膜炎

斯图尔特普罗维登斯

药敏试验方法:

稀释技术

定量方法用于确定抗菌药物的最小抑菌浓度(MIC)。这些MIC提供了细菌对抗菌化合物的敏感性估计。 MIC应该使用标准化程序来确定。标准化程序基于稀释方法1 (肉汤或琼脂)或具有标准化接种物浓度和头孢唑肟粉末标准化浓度的等效方法。 MIC值应根据以下标准进行解释:

为测试除嗜血杆菌,淋病奈瑟氏球菌以外的其他非耐性需氧微生物:
MIC(微克/毫升)解释
≤8易感(S)
16-32中级(I)
≥64耐(R)
用于测试嗜血杆菌属。 *
MIC(微克/毫升)解释†
*
这些解释性标准仅适用于嗜血杆菌属菌种的肉汤微稀释敏感性测试。使用嗜血杆菌测试培养基。 2
目前尚无关于抗性菌株的数据,因此无法定义除“易感”之外的任何类别。产生MIC结果提示“不敏感”类别的菌株应提交给参考实验室进行进一步测试。
≤2易感(S)
用于测试淋病奈瑟氏球菌*
MIC(微克/毫升)解释†
*
这些解释性标准仅适用于使用GC琼脂碱和1%确定的生长补品的琼脂稀释敏感性测试。
目前尚无关于抗性菌株的数据,因此无法定义除“易感性”以外的任何类别。产生MIC结果提示“不敏感”类别的菌株应提交给参考实验室进行进一步测试。
≤0.5易感(S)

“易感”报告表明,如果血液中的抗菌化合物达到通常可达到的浓度,则病原体可能会被抑制。 “中级”报告表明结果应被认为是模棱两可的,并且,如果微生物不能完全替代其他具有临床可行性的药物,则应重复测试。此类别表示在生理上集中药物的身体部位或可以使用大剂量药物的情况下可能的临床适用性。此类别还提供了一个缓冲区,可防止不受控制的小型技术因素导致解释上的重大差异。报告“抗药性”表明,如果血液中的抗微生物化合物达到通常可达到的浓度,则病原体不太可能被抑制,应选择其他疗法。

标准化的药敏测试程序要求使用实验室控制微生物来控制实验室程序的技术方面。标准头孢唑肟粉末应提供以下MIC值:

微生物MIC(微克/毫升)
大肠杆菌ATCC 25922 0.030.12
流感嗜血杆菌ATCC 49247 0.06-0.5
淋病奈瑟氏球菌ATCC 49226 0.008-0.03
铜绿假单胞菌ATCC 27853 16-64
金黄色葡萄球菌ATCC 29213 28
扩散技术

需要测量区域直径的定量方法还提供了细菌对抗菌化合物敏感性的可重复估算。一种这样的标准化程序2需要使用标准化接种物浓度。此程序使用浸有30μg头孢唑肟的纸质圆盘测试微生物对头孢唑肟的敏感性。

实验室提供的有关使用30μg头孢唑肟磁盘的标准单磁盘药敏试验结果的报告应根据以下标准进行解释:

用于测试除嗜血杆菌属以外的其他非耐性需氧微生物的区域直径解释性标准。和淋病奈瑟菌:
区域直径(毫米)解释
≥20易感(S)
15-19中级(I)
≤14耐(R)
嗜血杆菌属的区域直径解释性标准*
区域直径(毫米)解释†
*
这些区域直径标准仅适用于嗜血杆菌属菌种的药敏试验。使用嗜血杆菌测试培养基。 3
目前尚无关于抗性菌株的数据,因此无法定义除“易感”之外的任何类别。产生MIC结果提示“不敏感”类别的菌株应提交给参考实验室进行进一步测试。
≥26易感(S)
用于测试淋病奈瑟菌的区域直径解释性标准。*
区域直径(毫米)解释†
*
这些解释性标准仅适用于使用GC琼脂碱和在5%CO 2下孵育的1%确定的生长补充剂的圆盘扩散测试。
目前尚无关于抗性菌株的数据,因此无法定义除“易感性”以外的任何类别。产生MIC结果提示“不敏感”类别的菌株应提交给参考实验室进行进一步测试。
≥38易感(S)

对于使用稀释技术的结果,解释应如上所述。解释涉及在头盘试验中获得的直径与头孢唑肟的MIC的相关性。

与标准稀释技术一样,扩散方法要求使用实验室控制微生物,这些微生物用于控制实验室程序的技术方面。对于扩散技术,在这些实验室测试质量控制菌株中,30μg头孢唑肟圆盘应提供以下区域直径:

微生物区域直径(毫米)
大肠杆菌ATCC 25922 30-36
流感嗜血杆菌ATCC 49247 29-39
淋病奈瑟氏球菌ATCC 49226 42-51
铜绿假单胞菌ATCC 27853 12-17
金黄色葡萄球菌ATCC 25923 27-35
厌氧技术

对于厌氧细菌,可以通过标准化测试方法确定对头孢唑肟作为MIC的敏感性。当使用头孢唑肟时,琼脂的稀释结果差异很大。建议尽可能使用肉汤微量稀释法。 3获得的MIC值应根据以下标准进行解释:

MIC(微克/毫升)
肉汤稀释琼脂稀释解释
≤16 ≤32 易感(S)
32 64 中级(I)
≥64 ≥128 耐(R)

解释与“药敏测试:稀释技术”中描述的相同。

与其他敏感性技术一样,需要使用实验室控制微生物来控制实验室标准化程序的技术方面。标准化的头孢唑肟粉应提供以下MIC值:

微生物MIC(微克/毫升)
肉汤稀释琼脂稀释
迟钝真细菌ATCC 43055 16-64 16-64
拟杆菌拟ATCC 29741 --- 4-16
尿道感染中假单胞菌的药敏试验

大多数铜绿假单胞菌菌株对头孢唑肟敏感。

头孢唑肟在尿液中达到较高水平(2克1克静脉注射2小时时大于6000μg/ mL),因此,在测试头孢唑肟治疗由铜绿假单胞菌引起的尿路感染时,应使用以下区域大小。

易感生物产生20毫米或更大的区域,表明

被测生物可能对治疗有反应。

产生11到19毫米区域的生物有望被感染

当感染仅限于尿路(其中高抗生素水平

达到)。

抗性生物产生的区域小于或等于10毫米,表明其他

应该选择治疗方法。

适应症和用法

头孢唑肟(头孢唑肟注射液)用于治疗由于下列微生物的易感菌株引起的感染。

克雷伯菌引起的下呼吸道感染。奇异变形杆菌;大肠杆菌;流感嗜血杆菌,包括对氨苄青霉素耐药的菌株;金黄色葡萄球菌(青霉素酶和非青霉素酶产生);沙雷氏肠杆菌属;拟杆菌属;和链球菌属。包括肺炎链球菌,但不包括肠球菌。

金黄色葡萄球菌引起的尿路感染(青霉素酶和非青霉素酶产生);大肠杆菌;假单胞菌包括铜绿假单胞菌;奇异变形杆菌;寻常的P .; Providencia rettgeri (以前称为Proteus rettgeri )和Morganella morganii (以前称为Proteus morganii );克雷伯菌属;沙雷氏菌包括marcescens ;和肠杆菌属。

淋病包括由淋病奈瑟氏菌引起的并发的子宫颈和尿道淋病。

淋病奈瑟菌,大肠杆菌无乳链球菌引起的盆腔炎。注意:头孢唑肟与其他头孢菌素一样,对沙眼衣原体没有活性。因此,当头孢菌素用于盆腔炎患者的治疗中,而沙眼衣原体是可疑病原体之一,则应增加适当的抗衣原体覆盖。

大肠杆菌引起的腹内感染表皮葡萄球菌;链球菌(不包括肠球菌);肠杆菌属;克雷伯菌属;拟杆菌属包括脆弱芽孢杆菌;和厌氧球菌,包括Peptococcus spp。和Peptostreptococcus spp。

链球菌引起的败血病。包括肺炎链球菌(但不包括肠球菌);金黄色葡萄球菌(青霉素酶和非青霉素酶产生);大肠杆菌;拟杆菌属包括脆弱芽孢杆菌;克雷伯菌属;和沙雷氏

金黄色葡萄球菌引起的皮肤和皮肤结构感染(青霉素酶和非青霉素酶产生);表皮葡萄球菌;大肠杆菌;克雷伯菌属;链球菌包括化脓性链球菌(但不包括肠球菌);奇异变形杆菌;沙雷氏肠杆菌属;拟杆菌属包括脆弱芽孢杆菌;和厌氧球菌,包括Peptococcus spp。和Peptostreptococcus spp。

金黄色葡萄球菌引起的骨骼和关节感染(青霉素酶和非青霉素酶产生);链球菌(不包括肠球菌);奇异变形杆菌;拟杆菌属;和厌氧球菌,包括Peptococcus spp。和Peptostreptococcus spp。

流感嗜血杆菌引起的脑膜炎。头孢唑索也已成功地用于治疗由肺炎链球菌引起的少数儿科和成人脑膜炎病例

头孢唑酮已有效治疗重病,受损的患者,包括那些虚弱,免疫抑制或中性粒细胞减少的患者。

由好氧性革兰氏阴性菌和对其他头孢菌素,氨基糖苷或青霉素有抗性的生物混合物引起的感染已对头孢唑酮治疗产生反应。

由于铜绿假单胞菌引起的一些尿路感染的严重性,并且由于许多假单胞菌属的菌株仅对头孢唑酮中度敏感,因此建议使用更高的剂量。如果反应不及时,应采取其他疗法。

对治疗前获得的标本进行药敏试验,以确定致病菌对头孢唑酮的反应。在研究结果未定之前,可以开始用头孢唑酮治疗;但是,应根据研究结果调整治疗方案。在严重感染中,头孢唑酮与氨基糖苷类药物同时使用(请参阅注意事项)。在与其他抗生素同时使用头孢唑酮之前,应检查这些药物的处方信息是否有禁忌症,警告,注意事项和不良反应。肾功能应仔细监测。

为减少耐药菌的产生并保持头孢唑酮和其他抗菌药物的有效性,头孢唑酮仅应用于治疗或预防已被证实或强烈怀疑由易感细菌引起的感染。当可获得文化和药敏性信息时,在选择或修改抗菌疗法时应考虑它们。在缺乏此类数据的情况下,局部流行病学和易感性模式可能有助于经验性治疗的选择。

禁忌症

头孢唑肟(头孢唑肟注射液)对已知对该药过敏的患者禁用。

警告事项

在开始使用CEFIZOX进行治疗之前,应进行仔细询问以确定患者是否对CEFIZOX,其他头孢普林汀,青霉素或其他药物有过超敏反应。如果将这种产品用于青霉素敏感型患者,则应谨慎行事,因为贝他酰胺类抗生素中的交叉超敏性已被明确记录,并且可能在多达10%的青霉素历史患者中发生。如果对CEFIZOX发生过敏反应,请终止药物。剧烈的超敏反应可能需要用依非那敏和其他紧急措施进行治疗,包括氧,静脉输液,静脉注射抗组胺药,糖皮质激素,加压胺和气道管理,如临床上所指示的。

几乎所有的抗菌剂,包括头孢唑肟,都已报道了伪膜性结肠炎,其严重程度从轻度到危及生命。因此,重要的是在服用抗菌药物后出现腹泻的患者中考虑这种诊断。

用抗菌剂治疗会改变结肠的正常菌群,并可能导致梭状芽胞杆菌过度生长。研究表明,艰难梭菌产生的毒素是“抗生素相关”结肠炎的主要原因。

在确定了伪膜性结肠炎的诊断后,应采取适当的治疗措施。轻度假膜性结肠炎病例通常仅对停药有反应。在中度至重度病例中,应考虑使用液体和电解质进行管理,补充蛋白质,并使用临床上对艰难梭菌结肠炎有效的抗菌药物进行治疗。

预防措施

一般

与所有广谱抗生素一样,对于有胃肠道疾病特别是结肠炎病史的患者,应谨慎使用头孢唑肟(头孢唑肟注射液)。

尽管尚未显示头孢唑酮可引起肾功能改变,但应评估肾脏状态,尤其是在接受最大剂量治疗的重症患者中。与任何抗生素一样,长时间使用可能会导致不敏感生物的过度生长。仔细观察是必不可少的。如果发生双重感染,应采取适当措施。

头孢菌素可能与凝血酶原活性下降有关。高危人群包括肾或肝功能不全或营养状况不佳的患者,以及接受长期抗微生物治疗的患者,以及以前接受抗凝治疗稳定的患者。应监测有风险的患者的凝血酶原时间,并按指示使用外源性维生素K。

在没有经过证实或强烈怀疑的细菌感染或预防性指征的情况下开具头孢唑酮的处方,不可能给患者带来好处,并增加了产生耐药菌的风险。

药物相互作用

尽管尚未有关于头孢唑酮的报道,但已报道了在与其他头孢菌素和氨基糖苷类药物并用后发生肾毒性。

致癌,诱变,生育力受损

尚未在动物中进行长期研究以评估头孢唑肟的致癌潜力。

体外细菌细胞测定中(即,Ames试验),在头孢唑肟浓度为0.0010.5 mcg /板时,没有致突变性的证据。当以高达7500 mg / kg的剂量给予动物时,头孢唑肟在体内小鼠微核试验中不会产生微核增加,以mg / M 2为基础,这是人类每日最大剂量的约六倍。

当以高达1000 mg / kg / day的日剂量皮下注射给大鼠时,头孢唑肟对生育力没有影响,以mg / M 2为基础,约为人类最大日剂量的两倍。头孢唑肟以1000 mg / kg / day的剂量静脉注射十三周后,在雄性和雌性狗的性器官中均未产生组织学变化,以mg / M 2为基础,这是人类每日最大剂量的约五倍。

怀孕:致畸作用:怀孕类别B。

在大鼠和兔子中进行的生殖研究没有发现因头孢唑酮导致的生育力受损或对胎儿的伤害的证据。但是,尚无对孕妇的适当且对照良好的研究。由于动物繁殖研究并不总是能预测人的影响,因此只有在明确需要的情况下,才应在怀孕期间使用这种药物。

劳动与交通

尚未确定在劳动和分娩过程中使用头孢唑酮的安全性。

护理母亲

头孢唑酮以低浓度排泄在人乳中。将头孢唑酮用于哺乳期妇女时应谨慎。

儿科用

从出生到六个月大的小儿患者的安全性和有效性尚未确定。在六个月以上的小儿患者中,使用头孢唑酮治疗与嗜酸性粒细胞,AST(SGOT),ALT(SGPT)和CPK(肌酸磷酸激酶)的短暂升高有关。

尚未确定可能从塑料中的单剂量IV制剂中浸出的化学物质对小儿患者的毒性作用潜力。

老人用

头孢唑肟的临床研究未包括足够多的65岁及以上的受试者,无法确定他们与年轻受试者的反应是否不同。其他报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者在反应方面的差异。一般而言,老年患者的剂量选择应谨慎,通常从给药范围的低端开始,这反映出肝,肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。

给患者的信息

应劝告患者,包括头孢唑酮在内的抗菌药物只能用于治疗细菌感染。他们不治疗病毒感染(例如普通感冒)。当开具头孢唑酮治疗细菌感染的处方时,应告知患者尽管在治疗过程中早期感觉好转是常见的,但应严格按照指示服用药物。跳过剂量或未完成整个疗程可能会(1)降低即刻治疗的有效性,并且(2)增加细菌产生耐药性且将来无法由Cefizox或其他抗菌药物治疗的可能性。

不良反应

头孢唑肟® (头孢唑肟注射液)通常具有良好的耐受性。常见的不良反应(大于1%但小于5%)是:

超敏反应-皮疹,瘙痒,发烧。

肝脏-AST(SGOT),ALT(SGPT)和碱性磷酸酶的短暂升高。

血液学-短暂性嗜酸性粒细胞增多症,血小板增多症。一些人发展出了积极的库姆斯测试。

局部-注射部位-静脉注射灼伤,蜂窝织炎,静脉炎,疼痛,硬结,压痛,感觉异常。

较少出现的不良反应(少于1%)是:

超敏反应-很少有麻木和过敏反应的报道。

肝-胆红素升高的报道很少。

头孢唑酮偶尔观察到肾-BUN和肌酐的短暂升高。

血液学贫血,包括溶血性贫血,偶有致命结果,白细胞减少症,中性粒细胞减少和血小板减少症的报道很少。

泌尿生殖系统-阴道炎很少发生。

胃肠道-腹泻;偶有恶心和呕吐的报道。

伪膜性结肠炎的症状可能在抗生素治疗期间或之后出现(请参阅警告)。

除上述用头孢唑肟治疗的患者中观察到的不良反应外,头孢菌素类抗生素还报告了以下不良反应和实验室检查改变:

史蒂文斯·约翰逊综合征,多形性红斑,中毒性表皮坏死,类晕厥反应,中毒性肾病,再生障碍性贫血,出血,凝血酶原时间延长,LDH升高,全血细胞减少和粒细胞缺乏症。

在不减少剂量的情况下,几种头孢菌素可能与癫痫发作有关,特别是在肾功能不全的患者中。 (请参阅剂量和用法。)如果发生与药物治疗有关的癫痫发作,应停药。如果临床适应症可以给予抗惊厥治疗。

剂量和给药

通常的成人剂量是在银河®塑料容器1和2克Cefizox(头孢唑肟注射)的每8至12小时。适当的剂量和给药途径应根据患者的病情,感染的严重程度和致病菌的敏感性确定。

Galaxy®塑料容器中头孢唑肟(头孢唑肟注射液)剂量的通用指南
*
如果沙眼衣原体是可疑病原体,则应增加适当的抗衣原体覆盖范围,因为头孢唑肟对此生物没有活性。
在威胁生命的感染中,每4小时服用2克的剂量。

类型

感染

每日剂量

(克)

频率

和路线

简单

泌尿道
1个500 mg q12h IV
其他网站2-3 1克q8-12h IV

严重或

耐火
3-6

1克q8h IV

2克q8-12h IV
PID * 6 2克q8h IV
威胁生命† 9-12 3-4克q8h IV

________________________________________________________________

由于铜绿假单胞菌引起的尿路感染具有严重的性质,并且由于许多假单胞菌属菌株仅对头孢唑酮敏感,因此建议使用更高剂量。如果反应不及时,应采取其他疗法。

单一1克IM剂量是治疗单纯性淋病的常用剂量。

对于细菌败血症,局部实质性脓肿(例如腹腔内脓肿),腹膜炎或其他严重或危及生命的感染,IV途径可能更可取。

在肾功能正常的患者中,此类感染的静脉注射剂量为每天2至12克头孢唑肟(头孢唑肟注射液)。在细菌败血症等疾病中,最初可以通过静脉内途径连续几天服用6至12克/天,然后可以根据临床反应和实验室发现逐渐减少剂量。

儿科用药时间表
单位剂量频率

小儿患者

6个月以上
50毫克/千克6-8小时

剂量可以增加至每日总剂量200 mg / kg(不超过严重感染的成人最大剂量)。

肾功能受损

肾功能不全的患者必须调整头孢唑酮剂量。初始加载剂量为500 mg-1克IV后,应遵循以下所示的维持给药时间表。应通过治疗性监测,感染的严重程度和致病菌的敏感性确定进一步剂量。

当仅血清肌酐水平可用时,可以根据以下公式计算肌酐清除率。血清肌酐水平应代表稳定状态下的当前肾功能。

雄性

Clcr =体重(kg)x(140岁)

72 x血清肌酐

(毫克/ 100毫升)

女性是男性清算值的0.85。

在进行血液透析的患者中,血液透析后不需要额外的补充剂量;但是,应定时给药,以便患者在透析结束时接受剂量(根据下表)。

肾功能不全的成人剂量

肌酐

清仓

毫升/分钟

肾的

功能

不太严重

传染病

危及生命

传染病
79-50

轻度

减值
500毫克每8小时

0.75-1.5克

第8小时
49-5

中等

严重

减损

250-500毫克

12小时

0.5-1克

12小时
4-0

透析

耐心

500毫克q48h

要么

250毫克每24小时

0.5-1克

q48h

要么

0.5克q24h

在Galaxy®塑料容器(PL 2040)中使用CEFIZOX®(头孢唑肟注射液)的方向

Cefizox®(头孢唑肟注射)在银河®塑料容器将被任一施用作为连续或间歇性输注。

存储

存放在能够保持-20°C / -4F°温度的冰箱中。

塑料容器解冻

在室温(25°C / 77°F)或冷藏(5°C / 41°F)下解冻冷冻容器。 (请勿浸入水中或通过微波辐照强行解冻。)

用力挤压容器以检查是否有微小泄漏。如果检测到泄漏,请丢弃溶液,因为无菌可能会受到影响。应对容器进行外观检查。溶液的组分可能以冷冻状态沉淀,并且在达到室温时几乎不搅拌或不搅拌就溶解。效力不受影响。溶液达到室温后搅拌。如果在目视检查后溶液仍然混浊,或者发现有不溶的沉淀物,或者任何密封或出口未损坏,则应丢弃容器。

不要添加补充药物。

在银河®塑料容器(PL 2040)解冻的溶液保持在冷藏条件下,持续28天化学稳定的(5℃/ 41°F)或在室温下48小时(25℃/ 77°F)。

不要冷冻解冻的抗生素。

静脉给药的准备
(使用无菌技术)
  1. 吊起孔眼支撑容器。
  2. 从容器底部的出口处卸下保护器。
  3. 附加管理集。请参阅随附的完整说明。

注意:请勿串联使用塑料容器。这种使用可能会导致栓塞,这是由于在从次级容器完成流体注入之前从初级容器中抽出了残留空气。

静脉给药

Cefizox®(头孢唑肟注射)在银河®塑料容器将被任一施用作为连续或间歇性输注15至30分钟。

供应方式

Cefizox®(头孢唑肟注射)是作为冷冻,等渗,无菌,无热原的溶液在50mL单剂量银河如下供给®塑料容器(PL 2040):

NDC 0469-7220-01产品编号722001

1 g头孢唑肟/ 50 mL容器

NDC 0469-7221-02产品编号722102

2 g头孢唑肟/ 50 mL容器

存放在-20°C / -4°F或以下。

仅Rx

参见在Galaxy®塑料容器中使用CEFIZOX®(头孢唑肟注射液)的方向(PL 2040)

银河®是百特国际公司的注册商标。

头孢唑肟钠是日本的产品。

销售单位:

Astellas Pharma US,Inc.

伊利诺伊州迪尔菲尔德60015

由制造:

百特医疗公司

迪尔菲尔德(IL 60015)。

参考资料

  1. 全国临床实验室标准委员会。有氧生长的细菌的稀释抗微生物药敏试验方法–第五版。批准的标准NCCLS文件M7-A5,第NCCLS第2号第20号,宾夕法尼亚州韦恩,2000年1月。
  2. 全国临床实验室标准委员会。抗菌磁盘药敏试验性能标准-第七版。批准的标准NCCLS文件M2-A7,第NCCLS第1号第20号,宾夕法尼亚州韦恩,2000年1月。
  3. 全国临床实验室标准委员会。厌氧菌抗药性试验方法第四版。批准的标准NCCLS文件M11-A4,第1卷。第17号,第22号,NCCLS,宾夕法尼亚州韦恩,1997年12月。
  4. 全国临床实验室标准委员会。 MIC测试补充表。 NCCLS M100-S10(M7)文件,NCCLS,宾夕法尼亚州韦恩,2000年1月。
CEFIZOX
头孢唑肟钠溶液
产品信息
产品类别人体处方药标签物品代码(来源) NDC:0469-7220
行政途径静脉DEA时间表
活性成分/活性部分
成分名称实力基础强度
头孢唑肟钠(头孢唑肟)头孢唑肟50毫升中1克
非活性成分
成分名称强度
含水葡萄糖1.9毫升/ 50毫升
打包
项目代码包装说明
1个NDC:0469-7220-01 1袋装50毫升(50毫升)
CEFIZOX
头孢唑肟钠溶液
产品信息
产品类别人体处方药标签物品代码(来源) NDC:0469-7221
行政途径静脉DEA时间表
活性成分/活性部分
成分名称实力基础强度
头孢唑肟钠(头孢唑肟)头孢唑肟50毫升中2克
非活性成分
成分名称强度
含水葡萄糖950毫克/ 50毫升
打包
项目代码包装说明
1个NDC:0469-7221-02 1袋装50毫升(50毫升)
贴标机-Astellas Pharma US,Inc.
Astellas Pharma US,Inc.

注意:本文档包含有关头孢唑肟的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于Cefizox品牌。

适用于头孢唑肟:注射粉剂,静脉注射液

一般

患有肾和/或肝功能障碍的患者的不良反应可能更大或更严重。 [参考]

头孢唑肟通常具有良好的耐受性。 [参考]

过敏症

据报道,一名护士准备了头孢菌素溶液用于患者,因头孢菌素过敏引起的职业性接触性皮炎。护士停止准备溶液后,皮炎得到解决。 [参考]

据报道,有1%至5%的患者出现过敏反应,包括皮疹,瘙痒和发烧。据报道,麻痹和过敏反应的患者不到1%。头孢菌素类抗生素已与过敏反应,史蒂文斯-约翰逊综合征,多形性红斑和中毒性表皮坏死症相关。 [参考]

胃肠道

胃肠道副作用包括腹泻,恶心和呕吐,不到1%的患者。头孢菌素治疗的患者有伪膜性结肠炎的报道。如果出现腹泻并且对停药和/或标准疗法无反应,应考虑假膜性结肠炎。 [参考]

血液学

血液学副作用包括1%至5%的患者出现短暂性嗜酸性粒细胞增多,血小板增多和库姆斯试验阳性。据报道,只有不到1%的患者出现贫血,包括偶发的致命性溶血性贫血,白细胞减少症,中性粒细胞减少和血小板减少症。头孢菌素类与再生障碍性贫血,溶血性贫血,凝血酶原时间延长,出血,中性粒细胞减少,全血细胞减少和粒细胞缺乏症有关。 [参考]

肾的

肾脏的副作用包括BUN和肌酐的短暂升高(小于1%)。据报道间质性肾炎伴有一些头孢菌素,表现为可逆性发热,氮质血症,脓尿和嗜酸性粒细胞尿。头孢菌素类与肾功能不全和中毒性肾病有关。 [参考]

肝的

肝副作用包括1%至5%的患者短暂升高AST,ALT和碱性磷酸酶,而胆红素的增加不足1%。头孢菌素类与包括胆汁淤积在内的肝功能障碍有关。 [参考]

神经系统

肾功能不全患者的一些头孢菌素与包括癫痫发作在内的神经系统副作用有关。 [参考]

本地

在1%至5%的患者中,局部副作用包括注射部位的灼热,蜂窝织炎,静脉炎,疼痛,硬结,压痛和感觉异常。 [参考]

泌尿生殖

泌尿生殖系统的副作用包括阴道炎(少于1%)。 [参考]

参考文献

1.“产品信息。头孢唑肟(头孢唑肟)。”伊利诺伊州迪尔菲尔德的藤泽市。

2. Romano A,Mayorga C,Torres MJ,Artesani MC,Suau R,Sanchez F,Perez E,Venuti A,Blanca M“对头孢菌素的立即过敏反应:交叉反应性和选择性反应。” J Allerg临床免疫106(2000):1177-83

3. Neu HC“头孢唑肟:β-内酰胺酶稳定的广谱头孢菌素”。药物疗法4(1984):47-60

4. Filipe P,Almeida RSLS,Rodrigo FG“来自头孢菌素的职业性过敏性接触性皮炎”。接触性皮炎34(1996):226

5. Tripi M,Pavone-Macaluso M,Giammanco A,Carella G“在头道感染中使用头孢唑肟和头孢噻肟的随机对照试验。” Int Urol Nephrol 17(1985):195-202

6. Toll LL,Lee M,Sharifi R“头孢西丁诱导的间质性肾炎”。南方医学杂志80(1987):274-5

7. Haskell RJ,Fujita NK,Stevenson JA,华盛顿州边境“头孢西丁诱发的间质性肾炎”。 Arch Intern Med 141(1981):1557

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

存储

存放在能够保持-20°C / -4F°温度的冰箱中。

塑料容器解冻

在室温(25°C / 77°F)或冷藏(5°C / 41°F)下解冻冷冻容器。 (请勿浸入水中或通过微波辐照强行解冻。)

用力挤压容器以检查是否有微小泄漏。如果检测到泄漏,请丢弃溶液,因为无菌可能会受到影响。应对容器进行外观检查。溶液的组分可能以冷冻状态沉淀,并且在达到室温时几乎不搅拌或不搅拌就溶解。效力不受影响。溶液达到室温后搅拌。如果在目视检查后溶液仍然混浊,或者发现有不溶的沉淀物,或者任何密封或出口未损坏,则应丢弃容器。

不要添加补充药物。

在银河®塑料容器(PL 2040)解冻的溶液保持在冷藏条件下,持续28天化学稳定的(5℃/ 41°F)或在室温下48小时(25℃/ 77°F)。

不要冷冻解冻的抗生素。

静脉给药的准备
(使用无菌技术)

  1. 吊起孔眼支撑容器。
  2. 从容器底部的出口处卸下保护器。
  3. 附加管理集。请参阅随附的完整说明。

注意:请勿串联使用塑料容器。这种使用可能会导致栓塞,这是由于在从次级容器完成流体注入之前从初级容器中抽出了残留空气。

静脉给药

Cefizox®(头孢唑肟注射)在银河®塑料容器将被任一施用作为连续或间歇性输注15至30分钟。

描述

Cefizox®(头孢唑肟注射)在银河®塑料容器(PL 2040)含有头孢唑肟如头孢唑肟钠。它是一种无菌的,半合成的,广谱的头孢菌素抗生素,用于静脉内给药。

化学上讲,它是钠(6 R ,7 R )7 [2-(2-亚氨基4噻唑啉-4-基)乙氧基lamido] 8oxo5thia1azazabicyclo [4.2.0。] oct2ene2羧酸盐7²-( Z )-( O-甲基肟)。分子式为C 13 H 12 N 5 NaO 5 S 2 ,分子量为405.38。头孢唑肟钠的结构式如下:

Cefizox(头孢唑肟注射)在银河®塑料容器是冷冻等渗,无菌,无热原的预混合50毫升含有1g或2克头孢唑肟,为头孢唑肟钠溶液。已将USP右旋糖添加到这些剂量中以调节重量克分子渗透压浓度(含水时右旋糖的1 g和2 g剂量分别约为1.9 g和950 mg)。解冻后的溶液范围从非常浅的黄色到黄色。解冻溶液的pH范围为5.5至8.0。解冻至室温后,该溶液仅供静脉内使用。

银河®容器由一个专门设计的多层塑料(PL 2040)制造。溶液与该容器的聚乙烯层接触,并且可以在有效期限内滤出少量的塑料化学成分。根据USP对塑料容器的生物学测试以及组织培养毒性研究,已经在动物实验中证实了塑料的适用性。

临床药理学

对正常志愿者静脉注射1、2和3克头孢唑酮后,获得以下血清水平。

静脉给药后的血清浓度血清浓度(微克/毫升)
剂量5分钟10分钟30分钟1小时2小时4小时8小时
*
ND =未完成
1克ND * ND * 60.5 38.9 21.5 8.4 1.4
2克131.8 110.9 77.5 53.6 33.1 12.1 2.0
3克221.1 174.0 112.7 83.9 47.4 26.2 4.8

静脉内给药后观察到约1.7小时的血清半衰期。

头孢唑酮是30%的蛋白质结合蛋白。

头孢唑酮不被代谢,几乎在24小时内被肾脏排泄。这提供了高的尿液浓度。静脉注射1克头孢唑酮2小时后,尿液中的浓度已达到6000μg/ mL以上。丙磺舒可减缓肾小管分泌并产生更高的血清水平,从而增加了可测血清浓度的持续时间。

头孢唑酮可在各种体液中达到治疗水平,例如脑脊液(对于脑膜发炎的患者),胆汁,外科伤口液,胸膜液,房水,腹水,腹膜液,前列腺液和唾液,以及以下的人体组织:心脏,胆囊,骨骼,胆道,腹膜,前列腺和子宫。

迄今为止的临床经验中,尚未有头孢唑酮类药物出现二硫仑样反应的报道。

微生物学

头孢唑肟的杀菌作用源于细胞壁合成的抑制。头孢唑肟对好氧和厌氧革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均产生的多种β-内酰胺酶(青霉素酶和头孢菌素酶)具有高度抗性,包括里士满I,II,III,TEM和IV型。头孢唑肟已被证明对以下微生物的大多数菌株均具有活性,无论是在体外还是在“适应症和用法”部分所述的临床感染中:

好氧革兰氏阳性微生物

金黄色葡萄球菌(包括产生青霉素酶的菌株)

注意:耐甲氧西林的葡萄球菌对头孢菌素(包括头孢唑肟)有抵抗力。

表皮葡萄球菌(包括产生青霉素酶的菌株)

无乳链球菌

肺炎链球菌

化脓性链球菌

注意:对青霉素敏感的链球菌分离株可被视为对头孢唑肟敏感4

注意:头孢唑肟通常对大多数粪肠球菌菌株没有活性

好氧革兰氏阴性微生物

肠杆菌属。

大肠杆菌

流感嗜血杆菌(包括耐氨苄青霉素的菌株)

肺炎克雷伯菌

摩根氏菌

淋球菌

奇异变形杆菌

寻常变形杆菌

普罗维登西亚

铜绿假单胞菌

粘质沙雷氏菌

厌氧微生物

拟杆菌

肽球菌

消化链球菌

可获得以下体外数据,但其临床意义尚不清楚。至少90%的以下微生物的体外最低抑菌浓度(MIC)小于或等于头孢唑肟的敏感断裂点。但是,头孢唑肟治疗由这些微生物引起的临床感染的安全性和有效性尚未在充分且得到良好控制的临床试验中确立。

好氧革兰氏阴性微生物

嗜水气单胞菌

柠檬杆菌

莫拉

奈瑟菌脑膜炎

斯图尔特普罗维登斯

药敏试验方法:

稀释技术

定量方法用于确定抗菌药物的最小抑菌浓度(MIC)。这些MIC提供了细菌对抗菌化合物的敏感性估计。 MIC应该使用标准化程序来确定。标准化程序基于稀释方法1 (肉汤或琼脂)或具有标准化接种物浓度和头孢唑肟粉末标准化浓度的等效方法。 MIC值应根据以下标准进行解释:

为测试除嗜血杆菌,淋病奈瑟氏球菌以外的其他非耐性需氧微生物:
MIC(微克/毫升)解释
≤8易感(S)
16-32中级(I)
≥64耐(R)
用于测试嗜血杆菌属。 *
MIC(微克/毫升)解释†
*
这些解释性标准仅适用于嗜血杆菌属菌种的肉汤微稀释敏感性测试。使用嗜血杆菌测试培养基。 2
目前尚无关于抗性菌株的数据,因此无法定义除“易感性”以外的任何类别。产生MIC结果提示“不敏感”类别的菌株应提交给参考实验室进行进一步测试。
≤2易感(S)
用于测试淋病奈瑟氏球菌*
MIC(微克/毫升)解释†
*
这些解释性标准仅适用于使用GC琼脂碱和1%确定的生长补品的琼脂稀释敏感性测试。
目前尚无关于抗性菌株的数据,因此无法定义除“易感性”以外的任何类别。产生MIC结果提示“不敏感”类别的菌株应提交给参考实验室进行进一步测试。
≤0.5易感(S)

“易感”报告表明,如果血液中的抗菌化合物达到通常可达到的浓度,则病原体可能会被抑制。 “中级”报告表明结果应被认为是模棱两可的,并且,如果微生物不能完全替代其他具有临床可行性的药物,则应重复测试。此类别表示在生理上集中药物的身体部位或可以使用大剂量药物的情况下可能的临床适用性。此类别还提供了一个缓冲区,可防止不受控制的小型技术因素导致解释上的重大差异。报告“抗药性”表明,如果血液中的抗微生物化合物达到通常可达到的浓度,则病原体不太可能被抑制,应选择其他疗法。

标准化的药敏测试程序要求使用实验室控制微生物来控制实验室程序的技术方面。标准头孢唑肟粉末应提供以下MIC值:

微生物MIC(微克/毫升)
大肠杆菌ATCC 25922 0.030.12
流感嗜血杆菌ATCC 49247 0.06-0.5
淋病奈瑟氏球菌ATCC 49226 0.008-0.03
铜绿假单胞菌ATCC 27853 16-64
金黄色葡萄球菌ATCC 29213 28
扩散技术

需要测量区域直径的定量方法还提供了细菌对抗菌化合物敏感性的可重复估算。一种这样的标准化程序2需要使用标准化接种物浓度。此程序使用浸有30μg头孢唑肟的纸质圆盘测试微生物对头孢唑肟的敏感性。

实验室提供的有关使用30μg头孢唑肟磁盘的标准单磁盘药敏试验结果的报告应根据以下标准进行解释:

用于测试除嗜血杆菌属以外的其他非耐性需氧微生物的区域直径解释性标准。和淋病奈瑟菌:
区域直径(毫米)解释
≥20易感(S)
15-19中级(I)
≤14耐(R)
嗜血杆菌属的区域直径解释性标准。 *
区域直径(毫米)解释†
*
这些区域直径标准仅适用于嗜血杆菌属菌种的药敏试验。使用嗜血杆菌测试培养基。 3
目前尚无关于抗性菌株的数据,因此无法定义除“易感性”以外的任何类别。产生MIC结果提示“不敏感”类别的菌株应提交给参考实验室进行进一步测试。
≥26易感(S)
用于测试淋病奈瑟氏球菌的区域直径解释性标准。 *
区域直径(毫米)解释†
*
这些解释性标准仅适用于使用GC琼脂碱和在5%CO 2下孵育的1%确定的生长补充剂的圆盘扩散测试。
目前尚无关于抗性菌株的数据,因此无法定义除“易感性”以外的任何类别。产生MIC结果提示“不敏感”类别的菌株应提交给参考实验室进行进一步测试。
≥38易感(S)

对于使用稀释技术的结果,解释应如上所述。解释涉及在头盘试验中获得的直径与头孢唑肟的MIC的相关性。

与标准稀释技术一样,扩散方法要求使用实验室控制微生物,这些微生物用于控制实验室程序的技术方面。对于扩散技术,在这些实验室测试质量控制菌株中,30μg头孢唑肟圆盘应提供以下区域直径:

微生物区域直径(毫米)
大肠杆菌ATCC 25922 30-36
流感嗜血杆菌ATCC 49247 29-39
淋病奈瑟氏球菌ATCC 49226 42-51
铜绿假单胞菌ATCC 27853 12-17
金黄色葡萄球菌ATCC 25923 27-35
厌氧技术

对于厌氧细菌,可以通过标准化测试方法确定对头孢唑肟作为MIC的敏感性。当使用头孢唑肟时,琼脂的稀释结果差异很大。建议尽可能使用肉汤微量稀释法。 3获得的MIC值应根据以下标准进行解释:

MIC(微克/毫升)
肉汤稀释琼脂稀释解释
≤16 ≤32 易感(S)
32 64 中级(I)
≥64 ≥128 耐(R)

解释与“药敏测试:稀释技术”中描述的相同。

与其他敏感性技术一样,需要使用实验室控制微生物来控制实验室标准化程序的技术方面。标准化的头孢唑肟粉应提供以下MIC值:

微生物MIC(微克/毫升)
肉汤稀释琼脂稀释
迟钝真细菌ATCC 43055 16-64 16-64
拟杆菌拟ATCC 29741 --- 4-16
尿道感染中假单胞菌的药敏试验

大多数铜绿假单胞菌菌株对头孢唑肟敏感。

头孢唑肟在尿液中达到较高水平(2克1克静脉注射2小时时大于6000μg/ mL),因此,在测试头孢唑肟治疗由铜绿假单胞菌引起的尿路感染时,应使用以下区域大小。

易感生物产生20毫米或更大的区域,表明

被测生物可能对治疗有反应。

产生11到19毫米区域的生物有望被感染

当感染仅限于尿路(其中高抗生素水平

达到)。

抗性生物产生的区域小于或等于10毫米,表明其他

应该选择治疗方法。

适应症和用法

头孢唑肟(头孢唑肟注射液)用于治疗由于下列微生物的易感菌株引起的感染。

克雷伯菌引起的下呼吸道感染。奇异变形杆菌;大肠杆菌;流感嗜血杆菌,包括对氨苄青霉素耐药的菌株;金黄色葡萄球菌(青霉素酶和非青霉素酶产生);沙雷氏肠杆菌属;拟杆菌属;和链球菌属。包括肺炎链球菌,但不包括肠球菌。

金黄色葡萄球菌引起的尿路感染(青霉素酶和非青霉素酶产生);大肠杆菌;假单胞菌包括铜绿假单胞菌;奇异变形杆菌;寻常的P .; Providencia rettgeri (以前称为Proteus rettgeri )和Morganella morganii (以前称为Proteus morganii );克雷伯菌属;沙雷氏菌包括marcescens ;和肠杆菌属。

淋病包括由淋病奈瑟氏菌引起的并发的子宫颈和尿道淋病。

淋病奈瑟菌,大肠杆菌无乳链球菌引起的盆腔炎。注意:头孢唑肟与其他头孢菌素一样,对沙眼衣原体没有活性。因此,当头孢菌素用于盆腔炎患者的治疗中,而沙眼衣原体是可疑病原体之一,则应增加适当的抗衣原体覆盖。

大肠杆菌引起的腹内感染表皮葡萄球菌;链球菌(不包括肠球菌);肠杆菌属;克雷伯菌属;拟杆菌属包括脆弱芽孢杆菌;和厌氧球菌,包括Peptococcus spp。和Peptostreptococcus spp。

链球菌引起的败血病。包括肺炎链球菌(但不包括肠球菌);金黄色葡萄球菌(青霉素酶和非青霉素酶产生);大肠杆菌;拟杆菌属包括脆弱芽孢杆菌;克雷伯菌属;和沙雷氏

金黄色葡萄球菌引起的皮肤和皮肤结构感染(青霉素酶和非青霉素酶产生);表皮葡萄球菌;大肠杆菌;克雷伯菌属;链球菌包括化脓性链球菌(但不包括肠球菌);奇异变形杆菌;沙雷氏肠杆菌属;拟杆菌属包括脆弱芽孢杆菌;和厌氧球菌,包括Peptococcus spp。和Peptostreptococcus spp。

金黄色葡萄球菌引起的骨骼和关节感染(青霉素酶和非青霉素酶产生);链球菌(不包括肠球菌);奇异变形杆菌;拟杆菌属;和厌氧球菌,包括Peptococcus spp。和Peptostreptococcus spp。

流感嗜血杆菌引起的脑膜炎。头孢唑索也已成功地用于治疗由肺炎链球菌引起的少数儿科和成人脑膜炎病例

头孢唑酮已有效治疗重病,受损的患者,包括那些虚弱,免疫抑制或中性粒细胞减少的患者。

由好氧性革兰氏阴性菌和对其他头孢菌素,氨基糖苷或青霉素有抗性的生物混合物引起的感染已对头孢唑酮治疗产生反应。

由于铜绿假单胞菌引起的一些尿路感染的严重性,并且由于许多假单胞菌属的菌株仅对头孢唑酮中度敏感,因此建议使用更高的剂量。如果反应不及时,应采取其他疗法。

对治疗前获得的标本进行药敏试验,以确定致病菌对头孢唑酮的反应。在研究结果未定之前,可以开始用头孢唑酮治疗;但是,应根据研究结果调整治疗方案。在严重感染中,头孢唑酮已与氨基糖苷类药物同时使用(请参阅注意事项)。在与其他抗生素同时使用头孢唑酮之前,应检查这些药物的处方信息是否有禁忌症,警告,注意事项和不良反应。肾功能应仔细监测。

为减少耐药菌的产生并保持头孢唑酮和其他抗菌药物的有效性,头孢唑酮仅应用于治疗或预防已被证实或强烈怀疑由易感细菌引起的感染。当可获得文化和药敏性信息时,在选择或修改抗菌疗法时应考虑它们。在缺乏此类数据的情况下,局部流行病学和易感性模式可能有助于经验性治疗的选择。

禁忌症

头孢唑肟(头孢唑肟注射液)对已知对该药过敏的患者禁用。

警告事项

在开始使用CEFIZOX进行治疗之前,应进行仔细询问以确定患者是否对CEFIZOX,其他头孢普林汀,青霉素或其他药物有过超敏反应。如果将这种产品用于青霉素敏感型患者,则应谨慎行事,因为贝他酰胺类抗生素中的交叉超敏性已被明确记录,并且可能在多达10%的青霉素历史患者中发生。如果对CEFIZOX发生过敏反应,请终止药物。剧烈的超敏反应可能需要用依非那敏和其他紧急措施进行治疗,包括氧,静脉输液,静脉注射抗组胺药,糖皮质激素,加压胺和气道管理,如临床上所指示的。

几乎所有的抗菌剂,包括头孢唑肟,都已报道了伪膜性结肠炎,其严重程度从轻度到危及生命。因此,重要的是在服用抗菌药物后出现腹泻的患者中考虑这种诊断。

用抗菌剂治疗会改变结肠的正常菌群,并可能导致梭状芽胞杆菌过度生长。研究表明,艰难梭菌产生的毒素是“抗生素相关”结肠炎的主要原因。

在确定了伪膜性结肠炎的诊断后,应采取适当的治疗措施。轻度假膜性结肠炎病例通常仅对停药有反应。在中度至重度病例中,应考虑使用液体和电解质进行管理,补充蛋白质,并使用临床上对艰难梭菌结肠炎有效的抗菌药物进行治疗。

预防措施

一般

与所有广谱抗生素一样,对于有胃肠道疾病特别是结肠炎病史的患者,应谨慎使用头孢唑肟(头孢唑肟注射液)。

尽管尚未显示头孢唑酮可引起肾功能改变,但应评估肾脏状态,尤其是在接受最大剂量治疗的重症患者中。与任何抗生素一样,长时间使用可能会导致不敏感生物的过度生长。仔细观察是必不可少的。如果发生双重感染,应采取适当措施。

头孢菌素可能与凝血酶原活性下降有关。高危人群包括肾或肝功能不全或营养状况不佳的患者,以及接受长期抗微生物治疗的患者,以及以前接受抗凝治疗稳定的患者。应监测有风险的患者的凝血酶原时间,并按指示使用外源性维生素K。

在没有经过证实或强烈怀疑的细菌感染或预防性指征的情况下开具头孢唑酮的处方,不可能给患者带来好处,并增加了产生耐药菌的风险。

药物相互作用

尽管尚未有关于头孢唑酮的报道,但已报道了在与其他头孢菌素和氨基糖苷类药物并用后发生肾毒性。

致癌,诱变,生育力受损

尚未在动物中进行长期研究以评估头孢唑肟的致癌潜力。

体外细菌细胞测定中(即,Ames试验),在头孢唑肟浓度为0.0010.5 mcg /板时,没有致突变性的证据。当以高达7500 mg / kg的剂量给予动物时,头孢唑肟在体内小鼠微核试验中不会产生微核增加,以mg / M 2为基础,这是人类每日最大剂量的约六倍。

当以高达1000 mg / kg / day的日剂量皮下注射给大鼠时,头孢唑肟对生育力没有影响,以mg / M 2为基础,约为人类最大日剂量的两倍。头孢唑肟以1000 mg / kg / day的剂量静脉注射十三周后,在雄性和雌性狗的性器官中均未产生组织学变化,以mg / M 2为基础,这是人类每日最大剂量的约五倍。

怀孕:致畸作用:怀孕类别B。

在大鼠和兔子中进行的生殖研究没有发现因头孢唑酮导致的生育力受损或对胎儿的伤害的证据。但是,尚无对孕妇的适当且对照良好的研究。由于动物繁殖研究并不总是能预测人的影响,因此只有在明确需要的情况下,才应在怀孕期间使用这种药物。

劳动与交通

尚未确定在劳动和分娩过程中使用头孢唑酮的安全性。

护理母亲

头孢唑酮以低浓度排泄在人乳中。将头孢唑酮用于哺乳期妇女时应谨慎。

儿科用

从出生到六个月大的小儿患者的安全性和有效性尚未确定。在六个月以上的小儿患者中,使用头孢唑酮治疗与嗜酸性粒细胞,AST(SGOT),ALT(SGPT)和CPK(肌酸磷酸激酶)的短暂升高有关。

尚未确定可能从塑料中的单剂量IV制剂中浸出的化学物质对小儿患者的毒性作用潜力。

老人用

头孢唑肟的临床研究未包括足够多的65岁及以上的受试者,无法确定他们与年轻受试者的反应是否不同。其他报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者在反应方面的差异。一般而言,老年患者的剂量选择应谨慎,通常从给药范围的低端开始,这反映出肝,肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。

给患者的信息

应劝告患者,包括头孢唑酮在内的抗菌药物只能用于治疗细菌感染。他们不治疗病毒感染(例如普通感冒)。当开具头孢唑酮治疗细菌感染的处方时,应告知患者尽管在治疗过程中早期感觉好转是常见的,但应严格按照指示服用药物。跳过剂量或未完成整个疗程可能会(1)降低即刻治疗的有效性,并且(2)增加细菌产生耐药性且将来无法由Cefizox或其他抗菌药物治疗的可能性。

不良反应

头孢唑肟® (头孢唑肟注射液)通常具有良好的耐受性。常见的不良反应(大于1%但小于5%)是:

超敏反应-皮疹,瘙痒,发烧。

肝脏-AST(SGOT),ALT(SGPT)和碱性磷酸酶的短暂升高。

血液学-短暂性嗜酸性粒细胞增多症,血小板增多症。一些人发展出了积极的库姆斯测试。

局部-注射部位-静脉注射灼伤,蜂窝织炎,静脉炎,疼痛,硬结,压痛,感觉异常。

较少出现的不良反应(少于1%)是:

超敏反应-很少有麻木和过敏反应的报道。

肝-胆红素升高的报道很少。

头孢唑酮偶尔观察到肾-BUN和肌酐的短暂升高。

血液学贫血,包括溶血性贫血,偶有致命结果,白细胞减少症,中性粒细胞减少和血小板减少症的报道很少。

泌尿生殖系统-阴道炎很少发生。

胃肠道-腹泻;偶有恶心和呕吐的报道。

伪膜性结肠炎的症状可能在抗生素治疗期间或之后出现(请参阅警告)。

除上述用头孢唑肟治疗的患者中观察到的不良反应外,头孢菌素类抗生素还报告了以下不良反应和实验室检查改变:

史蒂文斯·约翰逊综合征,多形性红斑,中毒性表皮坏死,类晕厥反应,中毒性肾病,再生障碍性贫血,出血,凝血酶原时间延长,LDH升高,全血细胞减少和粒细胞缺乏症。

在不减少剂量的情况下,几种头孢菌素可能与癫痫发作有关,特别是在肾功能不全的患者中。 (请参阅剂量和用法。)如果发生与药物治疗有关的癫痫发作,应停止使用药物。如果临床适应症可以给予抗惊厥治疗。

剂量和给药

通常的成人剂量是在银河®塑料容器1和2克Cefizox(头孢唑肟注射)的每8至12小时。适当的剂量和给药途径应根据患者的病情,感染的严重程度和致病菌的敏感性确定。

Galaxy®塑料容器中头孢唑肟(头孢唑肟注射液)剂量的通用指南
*
如果沙眼衣原体是可疑病原体,则应增加适当的抗衣原体覆盖范围,因为头孢唑肟对此生物没有活性。
在威胁生命的感染中,每4小时服用2克的剂量。

类型

感染

每日剂量

(克)

频率

和路线

简单

泌尿道
1个500 mg q12h IV
其他网站2-3 1克q8-12h IV

严重或

耐火
3-6

1克q8h IV

2克q8-12h IV
PID * 6 2克q8h IV
威胁生命† 9-12 3-4克q8h IV

________________________________________________________________

由于铜绿假单胞菌引起的尿路感染具有严重的性质,并且由于许多假单胞菌属菌株仅对头孢唑酮敏感,因此建议使用更高剂量。如果反应不及时,应采取其他疗法。

单一1克IM剂量是治疗单纯性淋病的常用剂量。

对于细菌败血症,局部实质性脓肿(例如腹腔内脓肿),腹膜炎或其他严重或危及生命的感染,IV途径可能更可取。

在肾功能正常的患者中,此类感染的静脉注射剂量为每天2至12克头孢唑肟(头孢唑肟注射液)。在细菌败血症等疾病中,最初可以通过静脉内途径连续几天服用6至12克/天,然后可以根据临床反应和实验室发现逐渐减少剂量。

儿科用药时间表
单位剂量频率

小儿患者

6个月以上
50毫克/千克6-8小时

剂量可以增加至每日总剂量200 mg / kg(不超过严重感染的成人最大剂量)。

肾功能受损

肾功能不全的患者必须调整头孢唑酮剂量。初始加载剂量为500 mg-1克IV后,应遵循以下所示的维持给药时间表。应通过治疗性监测,感染的严重程度和致病菌的敏感性确定进一步剂量。

当仅血清肌酐水平可用时,可以根据以下公式计算肌酐清除率。血清肌酐水平应代表稳定状态下的当前肾功能。

雄性

Clcr =体重(kg)x(140岁)

72 x血清肌酐

(毫克/ 100毫升)

女性是男性清算值的0.85。

在进行血液透析的患者中,血液透析后不需要额外的补充剂量;但是,应定时给药,以便患者在透析结束时接受剂量(根据下表)。

肾功能不全的成人剂量

肌酐

清仓

毫升/分钟

肾的

功能

不太严重

传染病

危及生命

传染病
79-50

轻度

减值
500毫克每8小时

0.75-1.5克

第8小时
49-5

中等

严重

减损

250-500毫克

12小时

0.5-1克

12小时
4-0

透析

耐心

500毫克q48h

要么

250毫克每24小时

0.5-1克

q48h

要么

0.5克q24h

在Galaxy®塑料容器(PL 2040)中使用CEFIZOX®(头孢唑肟注射液)的方向

Cefizox®(头孢唑肟注射)在银河®塑料容器将被任一施用作为连续或间歇性输注。

存储

存放在能够保持-20°C / -4F°温度的冰箱中。

塑料容器解冻

在室温(25°C / 77°F)或冷藏(5°C / 41°F)下解冻冷冻容器。 (请勿浸入水中或通过微波辐照强行解冻。)

用力挤压容器以检查是否有微小泄漏。如果检测到泄漏,请丢弃溶液,因为无菌可能会受到影响。应对容器进行外观检查。溶液的组分可能以冷冻状态沉淀,并且在达到室温时几乎不搅拌或不搅拌就溶解。效力不受影响。溶液达到室温后搅拌。如果在目视检查后溶液仍然混浊,或者发现有不溶的沉淀物,或者任何密封或出口未损坏,则应丢弃容器。

不要添加补充药物。

在银河®塑料容器(PL 2040)解冻的溶液保持在冷藏条件下,持续28天化学稳定的(5℃/ 41°F)或在室温下48小时(25℃/ 77°F)。

不要冷冻解冻的抗生素。

静脉给药的准备
(使用无菌技术)
  1. 吊起孔眼支撑容器。
  2. 从容器底部的出口处卸下保护器。
  3. 附加管理集。请参阅随附的完整说明。

注意:请勿串联使用塑料容器。这种使用可能会导致栓塞,这是由于在从次级容器完成流体注入之前从初级容器中抽出了残留空气。

静脉给药

Cefizox®(头孢唑肟注射)在银河®塑料容器将被任一施用作为连续或间歇性输注15至30分钟。

供应方式

Cefizox®(头孢唑肟注射)是作为冷冻,等渗,无菌,无热原的溶液在50mL单剂量银河如下供给®塑料容器(PL 2040):

NDC 0469-7220-01产品编号722001

1 g头孢唑肟/ 50 mL容器

NDC 0469-7221-02产品编号722102

2 g头孢唑肟/ 50 mL容器

存放在-20°C / -4°F或以下。

仅Rx

参见在Galaxy®塑料容器中使用CEFIZOX®(头孢唑肟注射液)的方向(PL 2040)

银河®是百特国际公司的注册商标。

头孢唑肟钠是日本的产品。

销售单位:

Astellas Pharma US,Inc.

伊利诺伊州迪尔菲尔德60015

由制造:

百特医疗公司

迪尔菲尔德(IL 60015)。

参考资料

  1. 全国临床实验室标准委员会。有氧生长的细菌的稀释抗微生物药敏试验方法–第五版。批准的标准NCCLS文件M7-A5,第NCCLS第2号第20号,宾夕法尼亚州韦恩,2000年1月。
  2. 全国临床实验室标准委员会。抗菌磁盘药敏试验性能标准-第七版。批准的标准NCCLS文件M2-A7,第NCCLS第1号第20号,宾夕法尼亚州韦恩,2000年1月。
  3. 全国临床实验室标准委员会。厌氧菌抗药性试验方法第四版。批准的标准NCCLS文件M11-A4,第1卷。第17号,第22号,NCCLS,宾夕法尼亚州韦恩,1997年12月。
  4. 全国临床实验室标准委员会。 MIC测试补充表。 NCCLS M100-S10(M7)文件,NCCLS,宾夕法尼亚州韦恩,2000年1月。
CEFIZOX
头孢唑肟钠溶液
产品信息
产品类别人体处方药标签物品代码(来源) NDC:0469-7220
行政途径静脉DEA时间表
活性成分/活性部分
成分名称实力基础强度
头孢唑肟钠(头孢唑肟)头孢唑肟50毫升中1克
非活性成分
成分名称强度
含水葡萄糖1.9毫升/ 50毫升
打包
项目代码包装说明
1个NDC:0469-7220-01 1袋装50毫升(50毫升)
CEFIZOX
头孢唑肟钠溶液
产品信息
产品类别人体处方药标签物品代码(来源) NDC:0469-7221
行政途径静脉DEA时间表
活性成分/活性部分
成分名称实力基础强度
头孢唑肟钠(头孢唑肟)头孢唑肟50毫升中2克
非活性成分
成分名称强度
含水葡萄糖950毫克/ 50毫升

已知共有28种药物与头孢唑肟(ceftizoxime)相互作用。

  • 3种主要药物相互作用
  • 25种中等程度的药物相互作用

在数据库中显示所有可能与头孢唑肟(头孢唑肟)相互作用的药物。

检查互动

输入药物名称以检查与头孢唑肟(ceftizoxime)的相互作用。

最常检查的互动

查看头孢唑肟(头孢唑肟)与以下药物的相互作用报告。

  • 氨氯地平
  • 葡萄糖/氯化钠
  • 弗拉基(甲硝唑)
  • 异丙酚/普通胰岛素
  • 乳酸林格注射液(lvp解决方案)
  • 甲硝唑
  • Omnipaque 350(碘海醇)
  • 恩丹西酮
  • 扑热息痛(对乙酰氨基酚)
  • Perfalgan(对乙酰氨基酚)
  • 雷尼替丁
  • Voltaren(双氯芬酸)

头孢唑肟(头孢唑肟)酒精/食物相互作用

头孢唑肟(ceftizoxime)与酒精/食物有1种相互作用

头孢唑肟(ceftizoxime)疾病相互作用

与头孢唑肟(头孢唑肟)有6种疾病相互作用,包括:

  • 结肠炎
  • 肾功能不全
  • 透析
  • 肝病
  • 癫痫发作

药物相互作用分类

打包
这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前,请务必咨询您的医疗保健提供者。
重大的具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。
中等具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。
次要临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知没有可用的互动信息。