为了减少耐药菌的产生并保持头孢泊肟酯和其他抗菌药物的有效性，头孢泊肟酯只能用于治疗或预防被证实或强烈怀疑由细菌引起的感染。
仅用于口服

头孢泊肟酯

头孢泊肟Proxetil USP是口服的头孢菌素类的广谱半合成抗生素。化学名称是（RS）-1（异丙氧基羰氧基）乙基（+）-（6R，7R）-7- [2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-{（Z）甲氧基亚氨基}乙酰氨基] -3 -甲氧基甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸酯。其经验式为C 21 H 27 N 5 O 9 S 2 ，其结构式如下所示：

Cefpodoxime Proxetil USP的分子量为557.6。

头孢泊肟酯Proxetil USP是一种前药。它的活性代谢产物是头孢泊肟。该插入物中所有剂量的头孢泊肟Proxetil USP均以活性头孢泊肟部分表示。该药物以薄膜衣片形式提供。 USP头孢泊肟肟片100毫克含有FD＆C黄色5号（酒石黄）和FD＆C黄色6号作为色料。头孢泊肟酯Proxetil片剂USP 200 mg包含颜色添加剂，包括FD＆C Yellow No.6。

头孢泊肟酯片剂USP含有相当于头孢泊肟活性100 mg或200 mg的头孢泊肟USP和以下非活性成分：羧甲基纤维素钙，交联羧甲基纤维素钠，月桂基硫酸钠，羟丙基纤维素，一水乳糖，硬脂酸镁和不透明橙。不透明橙色03H53614（以100毫克浓度使用）的成分是羟丙甲纤维素，二氧化钛，丙二醇，FD＆C黄色5号（酒石黄）和FD＆C黄色6号。不透明橙色03H53615（以200毫克浓度使用）的成分是羟丙甲纤维素，二氧化钛，丙二醇，FD＆C黄色6号和FD＆C红色40号。

头孢泊肟肟酯-临床药理学

吸收和排泄：

头孢泊肟肟是一种从胃肠道吸收并去酯化为其活性代谢产物头孢泊肟的前药。向禁食对象口服给予头孢泊肟肟100 mg头孢泊肟肟后，约50％的头孢泊肟肟剂量被全身吸收。在推荐的剂量范围（100到400毫克）内，头孢泊肟肟的大约29％至33％的剂量在12小时内不变地排入尿液。头孢泊肟的体内代谢最少。

食物的功效：

当将薄膜衣片与食物一起服用时，吸收程度（平均AUC）和平均血浆峰值浓度增加。随食物服用200毫克片剂后，AUC比禁食条件下高21％至33％，进食的受试者的平均血浆峰值浓度平均为3.1 mcg / mL，而禁食的受试者为2.6 mcg / mL。进食和空腹受试者达到峰值浓度的时间无显着差异。

头孢泊肟肟酯薄膜包衣片的药代动力学：

在推荐的剂量范围（100至400 mg）内，头孢泊肟吸收的速率和程度表现出剂量依赖性。剂量标准化的C max和AUC随剂量增加最多降低32％。在建议的剂量范围内，Tmax大约为2至3小时，T1 / 2为2.09至2.84小时。对于100 mg剂量，平均Cmax为1.4 mcg / mL，对于200 mg剂量，平均Cmax为2.3 mcg / mL，对于400 mg剂量，平均Cmax为3.9 mcg / mL。在肾功能正常的患者中，多次口服剂量最多400 mg Q 12小时后，未观察到其他药代动力学参数的累积或显着变化。

分配：

头孢泊肟的蛋白结合在血清中为22％至33％，在血浆中为21％至29％。

在连续12天每12小时进行一次多剂量200毫克或400毫克头孢泊肟肟酯治疗后，皮肤水疱液中头孢泊肟肟的最大平均浓度分别分别为1.6和2.8 mcg / mL。给药后12小时的皮肤起泡液头孢泊肟水平分别为200 mg和400 mg多剂量方案的平均0.2和0.4 mcg / mL。

在单次口服100 mg头孢泊肟酯Proxetil薄膜衣片后，扁桃体组织中头孢泊肟的最大平均浓度在给药后4小时平均为0.24 mcg / g，给药后7小时平均为0.09 mcg / g。给药后4小时内血浆和扁桃体组织之间达到平衡。给药后12小时未发现扁桃体组织中存在头孢泊肟的报告。这些结果表明，在服用100 mg头孢泊肟酯Proxetil后，头孢泊肟的浓度至少超过化脓性链球菌的MIC 90 。

口服200 mg头孢泊肟Proxetil薄膜衣片后，给药后3小时肺组织中的头孢泊肟平均最大浓度平均为0.63 mcg / g，给药后6小时平均为0.52 mcg / g，0.19 mcg / g给药后12小时。这项研究的结果表明，头孢泊肟在给药后以超过肺炎链球菌和流感嗜血杆菌的MIC 90的水平渗透到肺组织中并持续产生至少12小时的药物浓度。

没有足够的头孢泊肟脑脊液水平数据。

肾功能下降的影响：

中至重度肾功能不全（<50 mL / min肌酐清除率）的患者减少了头孢泊肟的清除。 （参见预防措施，剂量和给药方法。）在肾功能轻度受损（肌酐清除率50至80 mL / min）的受试者中，头孢泊肟的平均血浆半衰期为3.5小时。在中度（30至49 mL / min肌酐清除率）或严重肾功能不全（5至29 mL / min肌酐清除率）的受试者中，半衰期分别增加至5.9和9.8小时。在标准的3小时血液透析过程中，大约从体内清除了23％的给药剂量。

肝功能不全（肝硬化）的影响：

肝硬化患者的吸收有所降低，消除没有改变。肝硬化患者的平均头孢泊肟肟T 1/2和肾清除率与健康受试者研究相似。腹水似乎不影响肝硬化患者的价值。在该患者人群中不建议调整剂量。

老年人的药代动力学：

除非受试者肾功能减弱，否则他们无需调整剂量。 （请参阅注意事项。）在健康的老年患者中，每12小时给予400 mg剂量后，头孢泊肟肟的血浆半衰期平均为4.2小时（年轻患者为3.3），尿液恢复平均为21％。相对于健康年轻受试者中观察到的其他药代动力学参数（C max ，AUC和T max ）没有变化。

微生物学

头孢泊肟是一种杀菌剂，可通过抑制细菌细胞壁合成发挥作用。头孢泊肟在革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌的一些β-内酰胺酶（青霉素酶和头孢菌素酶）存在下具有活性。

抵抗机制：

对头孢泊肟的抗药性主要是通过β-内酰胺酶水解，青霉素结合蛋白（PBPs）改变和通透性降低。

如适应症和用法（1）部分所述，头孢泊肟酯已证明对下列细菌的大多数分离物均具有体外和临床感染的活性：

革兰氏阳性细菌：

金黄色葡萄球菌（对甲氧西林敏感的菌株，包括产生青霉素的菌株）

腐生葡萄球菌

肺炎链球菌（耐青霉素菌株除外）

化脓性链球菌

革兰氏阴性细菌：

大肠杆菌

肺炎克雷伯菌

奇异变形杆菌

流感嗜血杆菌（包括产生β-内酰胺酶的分离株）

卡他莫拉菌

淋病奈瑟氏球菌（包括产生青霉素酶的菌株）

可获得以下体外数据，但其临床意义尚不清楚。至少90％的以下微生物的体外最低抑菌浓度（MIC）小于或等于头孢泊肟的易感断裂点。但是，头孢泊肟在治疗由于这些微生物引起的临床感染中的功效尚未在充分且得到良好控制的临床试验中确立。

革兰氏阳性细菌：

无乳链球菌

链球菌（C，F，G组）

革兰氏阴性细菌：

柠檬酸杆菌

产酸克雷伯菌

寻常变形杆菌

普罗维登西亚

副流感嗜血杆菌

厌氧革兰氏阳性细菌：

大型链球菌

药敏试验方法：

如果有，临床微生物学实验室应向医师提供居民医院使用的抗菌药物体外药敏试验结果的结果，作为定期报告，描述医院和社区获得性病原体的药敏情况。这些报告应有助于医师选择用于治疗的抗菌药物产品。

稀释技术：

定量方法用于确定抗菌药物的最小抑菌浓度（MIC）。这些MIC提供了细菌对抗菌化合物的敏感性估计。 MIC应使用标准化测试方法1,3确定。 MIC值应根据表1中提供的标准进行解释。

扩散技术：

需要测量区域直径的定量方法还提供了细菌对抗菌化合物敏感性的可重复估算。区域大小可估计细菌对抗菌化合物的敏感性。应使用标准化测试方法2,3确定区域大小。该程序使用浸渍有10 mcg头孢泊肟的纸碟来测试微生物对头孢泊肟的敏感性。表1提供了磁盘扩散解释标准。

葡萄球菌对头孢泊肟的敏感性可通过仅检测青霉素和头孢西丁或奥沙西林来推导。

a =当前不存在抗性分离株，因此无法定义“敏感”以外的任何结果。产生MIC结果（“易感”除外）的菌株应提交给参考实验室进行进一步测试。

易感报告指出，如果抗菌化合物达到抑制病原体生长所必需的感染部位的浓度，则该抗菌剂可能会抑制病原体的生长。一份中级报告指出，该结果应被认为是模棱两可的，如果微生物不能完全替代其他临床上可行的药物，则应重复该测试。该类别意味着在药物在生理上集中的身体部位或在可以使用高剂量药物的情况下可能的临床适用性。此类别还提供了一个缓冲区，可防止小的不受控制的技术因素导致解释上的重大差异。一份抗药性报告表明，如果抗微生物化合物达到感染部位通常可达到的浓度，则抗微生物剂就不可能抑制病原体的生长。应该选择其他疗法。

质量控制：

标准化的药敏测试程序要求使用实验室控制来监视和确保测定中使用的耗材和试剂的准确性和精密度，以及进行测试1,2,3的人员的技术。标准头孢泊肟肟粉末应提供表2中注明的以下MIC值范围。对于使用10 mcg圆盘的扩散技术，应达到表2中的标准。

ATCC®是美国典型培养物保藏的注册商标。

头孢泊肟肟酯的适应症和用法

Cefpodoxime Proxetil片剂适用于在下列情况下治疗由指定微生物的敏感菌株引起的轻度至中度感染的患者。

在这些感染之间，推荐的剂量，治疗的持续时间和适用的患者人群有所不同。有关具体建议，请参见剂量和管理。由肺炎链球菌（不包括青霉素耐药株），化脓性链球菌，流感嗜血杆菌（包括产生β-内酰胺酶的菌株）或卡他莫拉氏菌（Branhamella）引起的急性中耳炎（包括产生β-内酰胺酶的菌株）。

化脓性链球菌引起的咽炎和/或扁桃体炎。

注意：仅青霉素通过肌内给药途径被证明可有效预防风湿热。头孢泊肟Proxetil片剂通常可有效消除口咽中的链球菌。但是，尚无确定头孢泊肟肟酯片预防随后风湿热的功效的数据。

由肺炎链球菌或流感嗜血杆菌引起的社区获得性肺炎（包括产生β-内酰胺酶的菌株）。

由肺炎链球菌，流感嗜血杆菌（仅产生非β-内酰胺酶的菌株）或粘膜炎莫拉氏菌引起的慢性支气管炎的急性细菌恶化。目前尚无足够的数据来确定由产生乙型内酰胺酶的流感嗜血杆菌引起的慢性支气管炎急性细菌加重的疗效。

由淋病奈瑟氏球菌（包括产生青霉素酶的菌株）引起的急性，简单的尿道和宫颈淋病。

淋病奈瑟氏球菌（包括产生青霉素酶的菌株）引起的妇女的急性，单纯性直肠直肠感染。

注意：头孢泊肟肟治疗男性淋病奈瑟球菌引起的直肠感染的疗效尚未确定。数据不支持使用头孢泊肟肟酯片治疗男性或女性因淋病奈瑟菌引起的咽部感染。

由金黄色葡萄球菌（包括产生青霉素酶的菌株）或化脓性链球菌引起的简单皮肤和皮肤结构感染。脓肿应根据临床指示通过外科手术引流。

注意：在临床试验中，成功治疗简单的皮肤和皮肤结构感染与剂量有关。皮肤感染的有效治疗剂量高于其他推荐适应症中使用的剂量。 （请参阅剂量和管理。）

由流感嗜血杆菌（包括产生β-内酰胺酶的菌株），肺炎链球菌和卡他莫拉菌引起的急性上颌窦炎。

由大肠杆菌，肺炎克雷伯菌，奇异变形杆菌或腐生葡萄球菌引起的单纯性尿路感染（膀胱炎） 。

注意：在考虑使用头孢泊肟肟片治疗膀胱炎时，应权衡头孢泊肟肟的较低细菌清除率与某些其他类别已批准药物的清除率增加和安全性不同。 （请参阅“临床研究”部分。）

为了分离和鉴定致病微生物并确定其对头孢泊肟的敏感性，应获取适当的细菌学标本。在等待这些研究结果的同时可以开始治疗。一旦获得这些结果，就应相应调整抗微生物治疗。

为了减少耐药菌的产生并保持头孢泊肟酯片和其他抗菌药物的有效性，头孢泊肟酯片只能用于治疗或预防已证实或强烈怀疑由易感细菌引起的感染。当可获得文化和药敏性信息时，在选择或修改抗菌疗法时应考虑它们。在缺乏此类数据的情况下，局部流行病学和易感性模式可能有助于经验性治疗的选择。

禁忌症

头孢泊肟酯对患有头孢泊肟或头孢菌素类抗生素过敏的患者禁用。

警告事项

在开始使用头孢泊肟肟治疗前，应进行仔细询问，以确定患者是否对头孢吡肟，其他头孢洛普林，青霉素或其他药物有过超敏反应。如果将头孢哌酮用于青霉素敏感患者，应谨慎行事，因为贝塔-内酰胺类抗生素之间的交叉超敏性已被明确记录，并可能在多达10％的小儿中发生。如果对头孢泊肟Proxetil发生过敏反应，请停用药物。严重的超敏反应可能需要用依非诺丁和其他紧急措施进行治疗，包括临床上指示的氧气，静脉输液，静脉抗组胺和气道管理。

据报道，几乎所有的抗菌药物都使用艰难梭菌相关性腹泻（CDAD），包括头孢泊肟肟酯，其严重程度可能从轻度腹泻到致命性结肠炎。用抗菌剂处理会改变结肠的正常菌群，导致艰难梭菌的过度生长。

艰难梭菌产生毒素A和B，这有助于CDAD的发展。产生高毒素的艰难梭菌菌株会增加发病率和死亡率，因为这些感染可能对抗菌治疗无效，可能需要行结肠切除术。所有在使用抗生素后出现腹泻的患者中都必须考虑CDAD。有必要仔细的病史，因为据报道CDAD在服用抗菌药物后两个月内发生。

如果怀疑或证实了CDAD，则可能需要停止不针对艰难梭菌的抗生素持续使用。应根据临床情况进行适当的液体和电解质管理，蛋白质补充，艰难梭菌的抗生素治疗以及手术评估。

协调一致的努力来监测C.在头孢泊肟治疗的患者腹泻艰难是因为增加的艰难梭菌在早期试验正常人相关性腹泻发病率的承诺。在接受头孢泊肟治疗的成年腹泻患者中，有10％报道了艰难梭菌或毒素。然而，在这些患者中没有对伪膜性结肠炎的具体诊断。

在美国境外的售后经验中，已收到与使用头孢泊肟肟酯相关的假膜性结肠炎的报道。

预防措施

警告：

本产品含有FD＆C 5号黄色（酒石黄），可能在某些易感人群中引起过敏型反应（包括支气管哮喘）。尽管普通人群中FD＆C黄色5号（酒石黄）敏感性的总体发生率较低，但在具有阿司匹林超敏反应的患者中也经常见到。

一般：

在由于肾功能不全而导致尿量短暂或持续减少的患者中，应减少头孢泊肟肟普罗西汀的每日总剂量，因为在常规剂量后此类患者可能会出现长期高浓度的血清抗生素。头孢泊肟酯与其他头孢菌素一样，应谨慎接受同时使用强效利尿剂治疗的患者。 （请参阅剂量和管理。）

与其他抗生素一样，长期使用头孢泊肟肟酯可能会导致非敏感生物过度生长。反复评估患者的病情至关重要。如果在治疗期间发生重感染，则应采取适当措施。

在没有经过证实或强烈怀疑的细菌感染或有预防性指征的情况下开具头孢泊肟肟酯处方不太可能为患者带来益处，并增加了产生耐药细菌的风险。

给患者的信息：

应建议患者仅将头孢泊肟肟酯等抗菌药物用于治疗细菌感染。他们不治疗病毒感染（例如普通感冒）。开处方头孢泊肟肟治疗前列腺炎时，应告知患者尽管在治疗过程中早期感觉好转是常见的，但应严格按照指示服药。跳过剂量或未完成整个治疗过程可能会（1）降低立即治疗的有效性，并且（2）增加细菌产生耐药性的可能性，并且将来无法由头孢泊肟肟或其他抗菌药物治疗。

腹泻是由抗生素引起的常见问题，通常在停用抗生素后才结束。有时在开始使用抗生素治疗后，即使在服用最后一剂抗生素后的两个月或更长时间，患者也会出现水样便和血便（有或没有胃痉挛和发烧）。如果发生这种情况，患者应尽快联系医生。

药物相互作用：

抗酸剂：并用高剂量的抗酸剂（碳酸氢钠和氢氧化铝）或H2阻滞剂可分别使血浆峰值水平降低24％至42％，吸收程度降低27％至32％。这些伴随药物不会改变吸收率。口服抗胆碱能药（例如，propantheline）可延迟血浆峰值水平（Tmax升高47％），但不影响吸收程度（AUC）。

丙磺舒：与其他β-内酰胺抗生素一样，丙磺舒抑制了头孢泊肟的肾脏排泄，并导致AUC升高约31％，头孢泊肟峰值血浆水平升高约20％。

肾毒性药物：虽然单独使用头孢泊肟肟酯时未观察到肾毒性，但建议同时服用头孢泊肟肟酯与已知肾毒性潜伏期化合物时密切监测肾功能。

药物/实验室测试的相互作用：

包括头孢泊肟肟酯在内的头孢菌素偶尔会诱导直接的Coombs阳性试验。

致癌，诱变，生育力受损：

尚未进行头孢泊肟普罗西汀的长期动物致癌研究。头孢泊肟的诱变研究，包括有或没有代谢激活的Ames试验，染色体畸变试验，计划外DNA合成试验，有丝分裂重组和基因转化，正向基因突变试验和体内微核试验，均为阴性。当对大鼠口服100 mg / kg / day或更低（以mg / m2为基础的人剂量的2倍）时，对生育力或生殖没有不利影响。

怀孕

怀孕类别B

当在器官形成过程中以最高100 mg / kg / day的剂量（基于人类的mg / m2的人剂量的两倍）向大鼠给药或以最高30 mg / kg / day的剂量向兔子给药时，头孢泊肟酯Proxetil既没有致畸性也没有杀胚胎作用至基于mg / m 2的人类剂量的2倍）。

但是，目前尚没有足够的，控制良好的研究来证明孕妇使用头孢泊肟肟酯。由于动物繁殖研究并不总是能够预测人的反应，因此只有在明确需要的情况下，才应在怀孕期间使用这种药物。

人工和交货：

头孢泊肟酯尚未被研究用于分娩和分娩。只有在明确需要时才应给予治疗。

哺乳母亲：

头孢泊肟通过人乳排出。在一项针对3名哺乳期妇女的研究中，口服200mg头孢泊肟酯Proxetil后4小时，母乳中头孢泊肟的水平分别为相应血清水平的0％，2％和6％。给药后6小时，水平为伴随血清水平的0％，9％和16％。由于在哺乳期婴儿中可能发生严重反应，因此应考虑药物对母亲的重要性，决定是否停止护理或停止使用药物。

儿科用途：

尚未确定2个月以下婴儿的安全性和有效性。

老年用途：

在3338例头孢泊肟肟普罗西汀薄膜衣片的多剂量临床研究中，有521名（16％）为65岁及以上，而214名（6％）为75及以上。在老年患者和年轻患者之间未观察到有效性或安全性的总体差异。在肾功能正常的健康老年患者中，头孢泊肟肟的半衰期平均为4.2小时，而每12小时给予400 mg剂量15天后，尿液的平均恢复率为21％。相对于健康的年轻受试者观察到的其他药物动力学参数没有变化。

肾功能正常的老年患者无需调整剂量。

不良反应

临床试验：

在使用多剂量头孢泊肟Proxetil薄膜片剂的临床试验中，对4696例患者接受了推荐剂量的头孢泊肟（100至400 mg，每12小时服用一次）。没有死亡或永久性残疾被认为与药物毒性有关。一百二十九（2.7％）名患者由于认为可能或可能与药物毒性有关的不良事件而停药。 178名因胃肠道疾病，恶心，呕吐或腹泻而中断治疗（无论是否与药物治疗有关）的患者中有93名（52％）这样做了。因不良事件而终止研究药物的头孢泊肟肟普罗塞特治疗的患者在每天800 mg的剂量下比每天400 mg或每天200 mg的剂量显着更高。在多剂量临床试验中认为可能或可能与头孢泊肟有关的不良事件（N = 4696头孢泊肟治疗的患者）为：

发生率大于1％：

腹泻7％

腹泻或大便稀少与剂量有关：从每天接受800毫克的患者的10.4％降至每天接受200 mg的患者的5.7％。在腹泻患者中，有10％的粪便中含有艰难梭菌或毒素。 （请参阅警告。）

恶心3.3％

阴道真菌感染1％

外阴阴道感染1.3％

腹部疼痛1.2％

头痛1％

发生率小于1％：按身体系统的降序排列：

临床研究

被认为可能或可能与头孢泊肟肟酯相关的不良事件发生在不到1％的患者中（N = 4696）

身体-真菌感染，腹胀，不适，乏力，乏力，乏力，发烧，胸痛，背痛，发冷，全身疼痛，微生物学检查异常，念珠菌病，脓肿，过敏反应，面部浮肿，细菌感染，寄生虫感染，局部水肿，局部疼痛。

心血管疾病-充血性心力衰竭，偏头痛，心pit，血管舒张，血肿，高血压，低血压。

消化系统-呕吐，消化不良，口干，肠胃气胀，食欲下降，便秘，口腔念珠菌病，厌食症，发情，胃炎，口腔溃疡，胃肠道疾病，直肠疾病，舌头疾病，牙齿疾病，口渴，口腔损伤，里急后重，喉咙干燥， 牙疼。

贫血和淋巴-贫血。

代谢和营养-脱水，痛风，周围水肿，体重增加。

肌肉骨骼-肌痛。

神经-头晕，失眠，嗜​​睡，焦虑，颤抖，神经质，脑梗塞，梦境改变，注意力不集中，精神错乱，噩梦，感觉异常，眩晕。

呼吸系统-哮喘，咳嗽，鼻出血，鼻炎，喘息，支气管炎，呼吸困难，胸腔积液，肺炎，鼻窦炎。

皮肤-荨麻疹，皮疹，瘙痒非应用部位，发汗，斑丘疹，真菌性皮炎，脱屑，皮肤非施用部位，脱发，囊泡性皮疹，晒伤。

特殊感觉-口味改变，眼睛刺激，味觉下降，耳鸣。

泌尿生殖器-血尿，尿路感染，子宫出血，排尿困难，尿频，夜尿，阴茎感染，蛋白尿，阴道疼痛。

在使用单剂量头孢泊肟Proxetil薄膜片剂的临床试验中，509例患者接受了推荐剂量的头孢泊肟（200 mg）治疗。在这些研究中，没有死亡或永久性残疾被认为与药物毒性有关。

在美国进行的单剂量临床试验中认为可能或可能与头孢泊肟有关的不良事件是：

发生率大于1％：

恶心1.4％

腹泻1.2％

发生率小于1％：

中枢神经系统：头晕，头痛，晕厥。

皮肤病：皮疹。

生殖器：阴道炎。

胃肠道：腹痛。

精神科：焦虑症。

在不考虑药物关系的情况下，头孢泊肟肟普罗西汀的临床试验中，成年和小儿患者报告的重要实验室变化为：

肝： AST（SGOT），ALT（SGPT），GGT，碱性磷酸酶，胆红素和LDH的短暂升高。

血液学：嗜酸性粒细胞增多，白细胞增多，淋巴细胞增多，粒细胞增多，嗜碱性粒细胞增多，单核细胞增多，血小板减少，血红蛋白减少，血细胞比容降低，白细胞减少，中性粒细胞减少，淋巴细胞减少，血小板减少，血小板增多，正Coombs'检验和延长PT。

血清化学：高血糖，低血糖，低白蛋白血症，低蛋白血症，高钾血症和低钠血症。

肾： BUN和肌酐增加。

这些异常大多数是暂时性的，在临床上并不重要。

已报告了以下严重的不良经历：过敏反应，包括史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性表皮坏死溶解，多形性红斑和血清病样反应，假膜性结肠炎，腹痛带血性腹泻，溃疡性结肠炎，伴低血压的直肠出血，过敏性休克，急性肝损伤，子宫内流产，紫癜性肾炎，肺浸润性嗜酸性粒细胞增多症和眼睑皮炎。

1例死亡归因于假膜性结肠炎和弥散性血管内凝血。

除了上述用头孢泊肟肟普罗西汀治疗的患者中观察到的不良反应外，还报道了头孢菌素类抗生素的下列不良反应和实验室检查改变：

不良反应和实验室检查异常：肾功能不全，中毒性肾病，包括胆汁淤积，再生障碍性贫血，溶血性贫血，血清病样反应，出血，粒细胞缺乏症和全血细胞减少症的肝功能障碍。

几种头孢菌素可能与癫痫发作有关，特别是在肾功能不全的患者中，如不减少剂量的话。 （请参阅剂量和管理与过量） 。如果发生与药物治疗有关的癫痫发作，应停止使用药物。如果临床适应症可以给予抗惊厥治疗。

过量

在急性啮齿动物毒性研究中，单次5 g / kg口服剂量不会产生不利影响。

如果过量使用引起严重的毒性反应，血液透析或腹膜透析可帮助从体内清除头孢泊肟，特别是如果肾功能受损。

过量服用β-内酰胺类抗生素后的中毒症状可能包括恶心，呕吐，上腹不适和腹泻。

头孢泊肟酯的剂量和用法

（有关指示的病原体，请参阅适应症和用法。）

头孢泊肟酯是如何提供的

头孢泊肟酯Proxetil片剂USP具有以下优势（等效于头孢泊肟），颜色和大小：

100 mg（橙色，椭圆形，薄膜包衣，一侧为“ 522”，另一侧为普通）

20瓶NDC 42043-120-20

瓶100 NDC 42043-120-01

200 mg（酒红色，椭圆形，薄膜包衣，一侧为“ 523”，另一侧为纯色）

20瓶NDC 42043-121-20

瓶100 NDC 42043-121-01

存放在20°至25°C（68°至77°F）[请参阅USP控制的室温]。

每次打开后请牢固地盖上盖子。

参考资料

1. 临床和实验室标准协会（CLSI）。有氧生长的细菌的稀释抗菌药敏试验方法；批准的标准-第九版。 CLSI文件M07-A9，临床和实验室标准协会，西谷路950号，套房2500，宾夕法尼亚州韦恩，19087，美国，2012年。
2. 临床和实验室标准协会（CLSI）。抗菌药敏试验性能标准； 《第二十三条信息补充》，CLSI文件M100-S23。 CLSI文件M100-S23，临床和实验室标准协会，西谷路950号，套房2500，韦恩，宾夕法尼亚州19087，美国，2013年。
3. 临床和实验室标准协会（CLSI）。抗菌片扩散敏感性试验的性能标准；批准的标准–第11版CLSI文件M02-A11，临床和实验室标准协会，西谷路950号，套房2500，韦恩，宾夕法尼亚州19087，美国，2012年。

临床试验

膀胱炎

在美国成年人中进行的两项双盲，2：1随机对照试验中，头孢泊肟肟普罗西汀与其他β-内酰胺类抗生素进行了比较。在这些研究中，在治疗后5至9天获得了以下细菌清除率：

在这些研究中，头孢泊肟肟酯的临床治愈率和细菌根除率与对照药物相当。但是，其临床治愈率和细菌根除率低于其他一些批准的膀胱炎治疗剂。

急性中耳炎研究

在美国进行的对急性中耳炎的对照研究中，发现存在大量产生β-内酰胺酶的生物，将头孢泊肟肟Proxetil与头孢克肟进行了比较。 In these studies, using very strict evaluability criteria and microbiologic and clinical response criteria at the 4 to 21 day post-therapy follow-up, the following presumptive bacterial eradication/clinical success outcomes (cured and improved) were obtained.

生产厂商：OrchidPharma，Inc.

Princeton, NJ 08540, USA

Manufactured by : Hospira Healthcare India Pvt.Ltd.,

At Irungattukottai – 602 105, India

On behalf of : Orchid Healthcare (A Division of Orchid Pharma Ltd.)

At Irungattukottai – 602 105, India

R 01/16

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OrchidPharma

NDC 42043-120-20

Cefpodoxime Proxetil Tablets, USP

100 mg*

20 Tablets

仅Rx

OrchidPharma

NDC 42043-121-20

Cefpodoxime Proxetil Tablets, USP

200毫克*

20 Tablets

仅Rx

OrchidPharma

NDC 42043-120-01

Cefpodoxime Proxetil Tablets, USP

100 mg*

100片

仅Rx

OrchidPharma

NDC 42043-121-01

Cefpodoxime Proxetil Tablets, USP

200毫克*

100片

仅Rx

综上所述

较常报道的副作用包括：口腔念珠菌病，腹部绞痛，腹泻，恶心和呕吐。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于头孢泊肟：口服散剂，口服片剂

需要立即就医的副作用

头孢泊肟及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用头孢泊肟肟时，请立即咨询医生是否出现以下任何副作用：

比较普遍;普遍上

• 腹泻
• 大便稀疏

不常见

• 白带颜色，数量或气味的变化

罕见

• 腹部或腹部绞痛或压痛
• 黑色，柏油样凳子
• 膀胱疼痛
• 牙龈出血
• 脸，手臂，手，小腿或脚肿胀或肿胀
• 鼻子流血
• 血尿或浑浊
• 模糊的视野
• 小便时燃烧
• 胸痛
• 皮肤下的血液收集
• 混乱
• 耳朵持续发出铃声或嗡嗡声或其他无法解释的声音
• 咳嗽或声音嘶哑
• 咳嗽产生粘液
• 黑尿
• 排尿减少
• 尿量减少
• 深，深紫色的瘀伤
• 腹泻，水样和严重的，也可能是血腥的
• 呼吸困难或劳累
• 排尿困难，灼热或疼痛
• 呼吸困难或呼吸困难
• 颈静脉扩张
• 头晕
• 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
• 口干
• 极度疲劳
• 晕倒
• 快速，不规则，剧烈震动或心跳或脉搏加快
• 温暖或热的感觉
• 发烧或发冷
• 皮肤潮红或发红，尤其是在脸部和颈部
• 尿频
• 全身肿胀
• 头痛
• 听力损失
• 月经期较重
• 心率增加
• 口渴
• 夜间增加小便的冲动
• 体重增加
• 不规则的呼吸
• 心律不齐
• 阴道或生殖器部位瘙痒
• 瘙痒，疼痛，发红或肿胀
• 食欲不振
• 下背部或侧面疼痛
• 恶心或呕吐
• 紧张
• 嘈杂的呼吸
• 流鼻血
• 疼痛
• 性交时的疼痛
• 治疗后的皮肤疼痛或肿胀
• 眼睛和che骨周围疼痛或压痛
• 手指，脚趾和腿部疼痛，温暖或灼痛
• 皮肤苍白
• 查明皮肤上的红色斑点
• 敲打耳朵
• 视力或听力问题
• 快速呼吸
• 体重快速增加
• 流鼻涕
• 呼吸急促或呼吸困难
• 皮疹
• 缓慢或快速的心跳
• 打喷嚏
• 咽喉痛
• 嘴唇或嘴中的疮，溃疡或白斑
• 鼻塞或流鼻涕
• 凹陷的眼睛
• 出汗
• 面部，手指，脚或小腿肿胀
• 面部肿胀或浮肿
• 腺体肿胀
• 白带厚实，白带，无异味或有轻微气味
• 口渴
• 胸闷或喘息
• 手或脚刺痛
• 呼吸困难
• 劳累呼吸困难
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱
• 体重异常增加或减少
• 晚上醒来小便
• 体重增加
• 喘息
• 皱纹的皮肤
• 眼睛或皮肤发黄

发病率未知

• 腹部或胃痛
• 皮肤起泡，脱皮或松弛
• 血腥，黑色或柏油样的粪便
• 黏土色凳子
• 不适感
• 发冷或不发冷
• 普遍感到疲倦或虚弱
• 高烧
• 关节发炎
• 眼睑发炎或发炎
• 瘙痒
• 关节或肌肉疼痛
• 肌肉疼痛
• 直肠出血
• 皮肤病变为红色，中心常为紫色
• 眼睛发红
• 癫痫发作
• 尿量突然减少
• 淋巴结肿大
• 腺体肿胀或疼痛
• 难闻的呼吸异味
• 吐血

不需要立即就医的副作用

头孢泊肟的一些副作用可能会发生，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

罕见

• 脓液积聚
• 胃酸或酸
• 脚踝，膝盖或脚趾大关节疼痛
• 味道差，异常或不愉快（后味）
• ching
• 皮肤上的斑点
• 肿胀或饱满的感觉
• 胸部或腹部有灼热感
• 灼烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
• 口味改变
• 便秘
• 皮肤裂缝
• 食欲下降
• 移动困难
• 皮肤干燥
• 胃或肠中过量的空气或气体
• 恐惧或紧张
• 自我或周围环境不断运动的感觉
• 经常大便的冲动
• 普遍感到不适或生病
• 脱发
• 头痛，剧烈和跳动
• 胃灼热
• 荨麻疹
• 身体动作增加
• 出汗增加
• 口渴
• 消化不良
• 口腔刺激或酸痛
• 关节僵硬或肿胀
• 力量不足或丧失
• 身体热量散失
• 下背部或侧面疼痛
• 肌肉酸痛或抽筋
• 肌肉疼痛或僵硬
• 气体通过
• 皮肤脱皮
• 青春痘
• 注意力不集中
• 胃压力
• 红色，眼睛疼痛
• 皮肤红肿
• 皮肤发红
• 鳞状皮
• 看到，听到或感觉不到的东西
• 旋转感
• 嗜睡或异常嗜睡
• 失眠
• 口或舌酸痛
• 指甲和脚趾甲周围发红或发红
• 胃部不适，不适或疼痛
• 肚子不舒服
• 通过大便时劳损
• 腹部或胃部肿胀
• 口腔肿胀或发炎
• 感染区域肿胀，红色或压痛
• 睡觉有麻烦
• 无法入睡
• 口腔，舌头或喉咙上有白色斑点

对于医疗保健专业人员

适用于头孢泊肟：口服粉剂，口服片剂

过敏症

过敏症的副作用包括皮疹和荨麻疹。在青霉素过敏患者中可能发生交叉反应。史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性表皮坏死，多形性红斑，血清病样反应和过敏性休克已在上市后的经验中报道。 ^[参考]

胃肠道

腹泻和大便稀少可能与剂量有关，据报道，每天服用800 mg头孢泊肟的患者为10​​.4％，而每天服用200 mg的患者为5.7％。这些患者中有10％检测出艰难梭菌或毒素阳性。

接受头孢泊肟治疗10天的6名志愿者中有6名分离出艰难梭菌，而接受安慰剂的6名志愿者中的1名则分离出艰难梭菌。与艰难梭菌相关的症状较轻，并未导致退出研究。粪便中艰难梭菌的排泄与稀疏粪便的通过没有统计学联系，并且没有受试者继续发展为假膜性结肠炎。

在售后经验报告中，有1例死亡归因于假膜性结肠炎和弥散性血管内凝血。 ^[参考]

胃肠道副作用包括腹泻（7％），恶心（3.3％）和腹痛（1.2％）。伪膜性结肠炎，呕吐，消化不良，口干，肠胃气胀，食欲下降，便秘，口腔念珠菌病，厌食症，气蚀，胃炎，口腔溃疡，胃肠道疾病，直肠疾病，舌头疾病，牙齿疾病，口渴，口腔病变，口腔炎，里急后重据报道，不到1％的患者出现咽干，牙痛，味觉改变和味觉下降。在上市后的经历中，曾报道过伪膜性结肠炎，带腹痛的血性腹泻，溃疡性结肠炎以及患有低血压的直肠出血。 ^[参考]

血液学

血液学副作用包括贫血（少于1％），白细胞增多，淋巴细胞增多，粒细胞增多，嗜碱性粒细胞增多，单核细胞增多，血小板减少，血红蛋白减少，血细胞比容降低，白细胞减少，淋巴细胞减少，血小板增多症，中性粒细胞减少，血小板减少和嗜酸性粒细胞增多， PT和PTT。这些影响大多数是暂时性的，在临床上无足轻重。据报道容易出血或瘀伤。头孢菌素类与再生障碍性贫血，溶血性贫血，凝血酶原时间延长，出血，中性粒细胞减少，全血细胞减少和粒细胞缺乏症有关。 ^[参考]

肝的

肝副作用包括AST，ALT，GGT，碱性磷酸酶，胆红素和LDH升高。这些变化通常是暂时的，在临床上并不重要。上市后的经历曾报道过急性肝损伤。头孢菌素类与包括胆汁淤积在内的肝功能障碍有关。 ^[参考]

呼吸道

在不到1％的患者中，呼吸道副作用包括哮喘，咳嗽，鼻st，鼻炎，喘息，支气管炎，呼吸困难，胸腔积液，肺炎和鼻窦炎。在上市后的经验中，已有肺部嗜酸性粒细胞浸润的报道。 ^[参考]

肾的

肾脏副作用包括BUN和肌酐升高。这些变化通常是暂时的，在临床上并不重要。在上市后的经验中报告了紫癜性肾炎。头孢菌素类与肾功能不全和中毒性肾病有关。 ^[参考]

皮肤科

皮肤病学副作用包括荨麻疹，皮疹，瘙痒，发汗，斑丘疹，尿布疹，真菌性皮炎，痤疮，剥脱性皮炎，脱屑，皮肤干燥，脱发，囊泡性皮疹和晒伤的患者少于1％。上市后的经验中曾报道过眼睑皮炎。 ^[参考]

神经系统

神经系统的副作用包括头痛（1％）。据报道少于1％的患者出现头晕，失眠，嗜​​睡，焦虑，摇晃，神经质，脑梗塞，梦境改变，注意力不集中，精神错乱，噩梦，感觉异常，眩晕，耳鸣，幻觉，运动亢进，晕厥和嗜睡。一些头孢菌素与肾功能不全患者的癫痫发作有关。 ^[参考]

泌尿生殖

泌尿生殖系统的副作用包括阴道真菌感染（1％）和外阴阴道感染（1.3％）。据报道少于1％的患者出现血尿，尿路感染，子宫出血，排尿困难，尿频，夜尿，阴茎感染，蛋白尿，阴道炎和阴道疼痛。据报道尿量发生变化。 ^[参考]

肌肉骨骼

肌肉骨骼副作用包括肌痛（少于1％）。 ^[参考]

心血管的

在不到1％的患者中，心血管副作用包括充血性心力衰竭，心，血管舒张，血肿，偏头痛，高血压和低血压。 ^[参考]

新陈代谢

在不到1％的患者中，新陈代谢的副作用包括脱水，痛风，外周水肿和体重增加。已经报道了高血糖，低血糖，低白蛋白血症，低蛋白血症，高钾血症和低钠血症。这些变化通常是暂时的，在临床上并不重要。 ^[参考]

眼科

眼部副作用包括不到1％的患者出现眼刺激。 ^[参考]

其他

其他副作用包括真菌感染，腹胀，不适，乏力，乏力，乏力，发烧，胸痛，背痛，发冷，全身疼痛，微生物学检查异常，念珠菌病，脓肿，过敏反应，面部浮肿，细菌感染，寄生虫感染，不到1％的患者出现局部水肿和局部疼痛。 ^[参考]

内分泌

内分泌的副作用包括溢乳与头孢泊肟相关的高泌乳素血症。 ^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人支气管炎的常用剂量

慢性支气管炎的急性细菌恶化：每12小时口服200 mg，共10天

膀胱炎通常的成人剂量

每12小时口服100毫克，共7天

通常的成人剂量用于淋球菌感染-不复杂

单纯性尿道，宫颈或女性肛肠感染：一次口服200 mg

另外，疾病控制与预防中心建议，口服一次400 mg可能对男性和女性患者均有效，作为口服制剂可治疗子宫颈，尿道或直肠的单纯性淋病。

还建议使用强力霉素治疗7天（如果未怀孕）或单剂量阿奇霉素治疗可能并发的衣原体感染。

患者的性伴侣也应接受评估/治疗。

头孢泊肟不用于咽部淋病奈瑟菌感染。

通常的成人剂量用于淋球菌感染-已传播

每天两次口服400毫克

播散性淋球菌感染的初始治疗需要胃肠外治疗，观察到临床改善后应继续进行24至48小时。然后可以进行口服治疗以完成至少1周的整个疗程。

还建议使用强力霉素治疗7天（如果未怀孕）或单剂量阿奇霉素治疗可能并发的衣原体感染。

患者的性伴侣也应接受评估/治疗。

成年人肺炎的常用剂量

社区获得性肺炎：每12小时口服200 mg，共14天

肾盂肾炎通常的成人剂量

每12小时口服100毫克
根据感染的性质和严重程度，应继续治疗约14天。

鼻窦炎的成人剂量

每12小时口服200毫克，持续10天

成年人皮肤或软组织感染的常用剂量

单纯感染：每12小时口服400 mg，持续7至14天

扁桃体炎/咽炎的成人剂量

每12小时口服100毫克，持续5至10天
没有足够的数据来确定随后预防风湿热的功效。

成人上呼吸道感染的常用剂量

每12小时口服100毫克
根据感染的性质和严重程度，应继续治疗约10至14天。

支气管炎的常用儿科剂量

慢性支气管炎的急性细菌性加重：
12岁以上：每12小时口服200毫克，共10天

膀胱炎的常用儿科剂量

12岁以上：每12小时口服100毫克，共7天

用于淋球菌感染的常用儿科剂量-不复杂

单纯性尿道，宫颈或女性肛门直肠感染：
12岁以上：一次口服200毫克

另外，疾病控制与预防中心建议，口服一次400 mg可能对男性和女性患者均有效，作为口服制剂可治疗子宫颈，尿道或直肠的单纯性淋病。

还建议使用强力霉素治疗7天（如果未怀孕）或单剂量阿奇霉素治疗可能并发的衣原体感染。

还应评估患者的性伴侣。

头孢泊肟不用于咽部淋病奈瑟菌感染。

用于淋球菌感染的常规儿科剂量-已传播

12岁以上：每天两次，口服400毫克

播散性淋球菌感染的初始治疗需要胃肠外治疗，观察到临床改善后应继续进行24至48小时。然后可以进行口服治疗以完成至少1周的整个疗程。

还建议使用强力霉素7天（如果未怀孕）或单剂量阿奇霉素治疗可能并发的衣原体感染。

患者的性伴侣也应接受评估/治疗。

中耳炎的常规儿科剂量

2个月至12年：5毫克/千克/剂量（最大200毫克），每12小时口服一次，持续5天
最大剂量：400毫克/天

肺炎的常规儿科剂量

社区获得性肺炎：
12岁以上：每12小时口服200 mg，共14天

鼻窦炎的常用儿科剂量

2个月到12年：每12小时口服5 mg / kg /剂量（最大200 mg），持续10天
最大剂量：400毫克/天

12岁以上：每12小时口服200毫克，共10天

皮肤或软组织感染的常用儿科剂量

单纯感染：
12岁以上：每12小时口服400 mg，持续7至14天

扁桃体炎/咽炎的常用儿科剂量

2个月至12年：每12小时口服5 mg / kg /剂量（最大100 mg），持续5至10天
最大剂量：200毫克/天

12岁以上：每12小时口服100 mg，持续5至10天

没有足够的数据来确定随后预防风湿热的功效。

肾脏剂量调整

CrCl 29 mL / min或更小：加药间隔应增加到24小时。

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

据报道，几乎所有抗生素都与艰难梭菌相关性腹泻（CDAD）有关，并且可能危及生命。因此，在头孢菌素治疗后出现腹泻的患者中考虑该诊断很重要。轻度病例通常会因停药而得到改善，而重度病例则可能需要支持疗法和使用对艰难梭菌有效的抗菌剂进行治疗。产生高毒素的艰难梭菌菌株会增加发病率和死亡率；这些感染可能对抗生素治疗有抵抗力，可能需要行结肠切除术。

头孢菌素可能与凝血酶原活性下降有关。危险因素包括肾或肝功能不全，营养状况差，抗菌药物治疗的病程过长以及慢性抗凝治疗。如果需要，应监测凝血酶原时间并开始维生素K治疗。

据报道，使用抗生素会引起严重的，甚至致命的超敏反应。首次出现皮疹或其他超敏反应迹象时，应立即停药。严重的急性超敏反应可能需要用肾上腺素和其他复苏措施进行治疗，如临床指示，包括氧气，静脉输液，抗组胺药，皮质类固醇，心血管支持和气道管理。

肾功能不全的患者建议调整剂量。在血清浓度升高的肾功能不全患者中，一些头孢菌素与癫痫发作有关。如果发生癫痫发作，应停药。伴随头孢菌素和氨基糖苷类或强效利尿剂发生了肾毒性。应监测肾功能，尤其是老年患者。

透析

维持血液透析的患者，血液透析后的剂量频率应为每周3次。

其他的建议

头孢泊肟酯片应与食物一起口服以增强吸收。头孢泊肟口服混悬液可以不考虑食物而服用。

悬浮液应存储在冰箱中，并在重构后14天丢弃。