为了减少耐药菌的产生并保持头孢泊肟酯和其他抗菌药物的有效性,头孢泊肟酯只能用于治疗或预防被证实或强烈怀疑由细菌引起的感染。
仅用于口服
头孢泊肟酯是口服的头孢菌素类,广谱,半合成抗生素。化学名称是(RS)-1(异丙氧基羰基氧基)乙基(+)-(6R,7R)-7- [2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-{(Z)甲氧基亚氨基}乙酰氨基] -3 -甲氧基甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸酯。其分子式为C 21 H 27 N 5 O 9 S 2 ,其结构式如下所示:
头孢泊肟酯的分子量为557.6。
头孢泊肟酯是一种前药。它的活性代谢产物是头孢泊肟。该插入物中的头孢泊肟肟proxetil的所有剂量均以活性头孢泊肟肟部分表示。该药物以调味颗粒剂形式提供,用于口服混悬剂。
口服混悬液USP每5 mL头孢泊肟普罗西汀含有相当于头孢普肟50 mg或100 mg头孢泊肟肟活性的USP和以下非活性成分:乳糖一水合物,玉米淀粉,交联羧甲基纤维素钠,三氧化二铁黄,羟丙基纤维素,微晶纤维素以及羧甲基纤维素钠,胶体二氧化硅,无水柠檬酸,柠檬酸钠,苯甲酸钠,蔗糖和香tron香精。
吸收和排泄:
头孢泊肟酯是从胃肠道吸收并去酯化为其活性代谢产物头孢泊肟的前药。向禁食对象口服给予头孢泊肟肟前体100 mg头孢泊肟后,约50%的头孢泊肟肟剂量被全身吸收。在推荐的剂量范围(100到400毫克)内,头孢泊肟肟的大约29%至33%的剂量在12小时内不变地排入尿液。头孢泊肟的体内代谢最少。
食物的功效:
当与食物一起服用200毫克剂量的悬浮液时,进食对象的吸收程度(平均AUC)和平均血浆峰值浓度与禁食对象无显着差异,但食物吸收速度较慢(增加48%)在T max )。
头孢泊肟普罗塞特悬浮液的药代动力学:
在成年受试者中,100 mg剂量的口服混悬剂产生的头孢泊肟的平均峰值浓度约为1.5 mcg / mL(范围:1.1至2.1 mcg / mL),与100 mg片剂给药后报道的相当。口服混悬剂达到峰值血浆浓度的时间和血浆浓度-时间曲线下的面积(AUC)也与成人口服100 mg薄膜衣片的时间相同。
在29名1至17岁的患者中研究了头孢泊肟的药代动力学。每位患者接受单次口服5 mg / kg剂量的头孢泊肟口服混悬液。给药后12小时收集血浆和尿液样品。该研究报告的血浆水平如下:
剂量 (相当于头孢泊肟肟) | 口服后的时间 | ||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|
1小时 | 2小时 | 3小时 | 4小时 | 6小时 | 8小时 | 12小时 | |
1剂量不超过200毫克。 | |||||||
5毫克/千克1 | 1.4 | 2.1 | 2.1 | 1.7 | 0.9 | 0.4 | 0.09 |
分配:
头孢泊肟的蛋白结合在血清中为22%至33%,在血浆中为21%至29%。
皮肤水泡:
在连续12天每12小时多次服用200 mg或400 mg头孢泊肟肟前列醇后,皮肤起泡液中头孢泊肟肟的最大平均浓度分别分别为1.6 mcg / mL和2.8 mcg / mL。给药后12小时的皮肤起泡液头孢泊肟水平分别为200 mg和400 mg多剂量方案的平均0.2和0.4 mcg / mL。
扁桃体组织:
在单次口服100 mg头孢泊肟普罗西汀薄膜包衣片剂后,扁桃体组织中头孢泊肟的最大平均浓度在给药后4小时平均为0.24 mcg / g,给药后7小时平均为0.09 mcg / g。给药后4小时内血浆和扁桃体组织之间达到平衡。给药后12小时未发现扁桃体组织中存在头孢泊肟的报告。这些结果表明,在给药100mg头孢泊肟前列酯后,头孢泊肟的浓度至少超过化脓性链球菌的MIC 90 。
肺组织:
在单次口服200 mg头孢泊肟肟酯薄膜衣片后,给药后3小时肺组织中的头孢泊肟平均最大浓度平均为0.63 mcg / g,给药后6小时平均为0.52 mcg / g,0.19 mcg / g给药后12小时。这项研究的结果表明,头孢泊肟在给药后以超过肺炎链球菌和流感嗜血杆菌的MIC 90的水平渗透到肺组织中并持续产生至少12小时的药物浓度。
脑脊液:
没有足够的头孢泊肟脑脊液水平数据。
肾功能下降的影响:
中至重度肾功能不全(<50 mL / min肌酐清除率)的患者减少了头孢泊肟的清除。 (参见预防措施,剂量和给药方法。)在肾功能轻度受损(肌酐清除率50至80 mL / min)的受试者中,头孢泊肟的平均血浆半衰期为3.5小时。在中度(30至49 mL / min肌酐清除率)或严重肾功能不全(5至29 mL / min肌酐清除率)的受试者中,半衰期分别增加至5.9和9.8小时。在标准的3小时血液透析过程中,大约从体内清除了23%的给药剂量。
肝功能不全(肝硬化)的影响:
肝硬化患者的吸收有所降低,消除没有改变。肝硬化患者的平均头孢泊肟肟T 1/2和肾清除率与健康受试者研究相似。腹水似乎不影响肝硬化患者的价值。在该患者人群中不建议调整剂量。
老年人的药代动力学:
除非受试者肾功能减弱,否则他们无需调整剂量。 (请参阅注意事项。)在健康的老年患者中,每12小时给予400 mg剂量后,头孢泊肟肟的血浆半衰期平均为4.2小时(年轻患者为Vs 3.3),尿回收率平均为21%。相对于健康年轻受试者中观察到的其他药代动力学参数(C max ,AUC和T max )没有变化。
作用机理:
头孢泊肟是一种杀菌剂,可通过抑制细菌细胞壁合成发挥作用。头孢泊肟在革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌的一些β-内酰胺酶(青霉素酶和头孢菌素酶)存在下具有活性。
抵抗机制:
对头孢泊肟的抗药性主要是通过β-内酰胺酶水解,青霉素结合蛋白(PBPs)改变和通透性降低。
如适应症和用法(1)部分所述,头孢泊肟酯已证明对下列细菌的大多数分离物均具有体外和临床感染的活性:
革兰氏阳性细菌:
金黄色葡萄球菌(对甲氧西林敏感的菌株,包括产生青霉素的菌株)
腐生葡萄球菌
肺炎链球菌(耐青霉素菌株除外)
化脓性链球菌
革兰氏阴性细菌:
大肠杆菌
肺炎克雷伯菌
奇异变形杆菌
流感嗜血杆菌(包括产生β-内酰胺酶的分离株)
卡他莫拉菌
淋病奈瑟氏球菌(包括产生青霉素酶的菌株)
可获得以下体外数据,但其临床意义尚不清楚。至少90%的以下微生物的体外最低抑菌浓度(MIC)小于或等于头孢泊肟的易感断裂点。但是,头孢泊肟在治疗由于这些微生物引起的临床感染中的功效尚未在充分且得到良好控制的临床试验中确立。
革兰氏阳性细菌:
无乳链球菌
链球菌(C,F,G组)
革兰氏阴性细菌:
柠檬酸杆菌
产酸克雷伯菌
寻常变形杆菌
普罗维登西亚
副流感嗜血杆菌
厌氧革兰氏阳性菌:
大型链球菌
药敏测试:
有关此药物的药敏试验解释标准,相关试验方法和FDA认可的质量控制标准的详细信息,请参阅:https://www.fda.gov/STIC。
Cefpodoxime proxetil可用于治疗由以下所列条件的指定微生物的易感菌株引起的轻度至中度感染的患者。
在这些感染之间,推荐的剂量,治疗的持续时间和适用的患者人群有所不同。有关具体建议,请参见剂量和管理。由肺炎链球菌引起的急性中耳炎(不含耐青霉素菌株),酿脓链球菌,流感嗜血杆菌(包括β-内酰胺酶生产菌株),或莫拉氏菌(布兰汉)卡他莫拉菌(包括β-内酰胺酶产生菌)。
化脓性链球菌引起的咽炎和/或扁桃体炎。
注意:仅青霉素通过肌内给药途径被证明可有效预防风湿热。头孢泊肟酯通常对从口咽中消除链球菌有效。但是,尚无建立头孢泊肟酯预防随后风湿热功效的数据。
由肺炎链球菌或流感嗜血杆菌引起的社区获得性肺炎(包括产生β-内酰胺酶的菌株)。
由肺炎链球菌,流感嗜血杆菌(仅产生非β-内酰胺酶的菌株)或粘膜炎莫拉氏菌引起的慢性支气管炎的急性细菌恶化。目前尚无足够的数据来确定由产生乙型内酰胺酶的流感嗜血杆菌引起的慢性支气管炎急性细菌加重的疗效。
由淋病奈瑟氏球菌(包括产生青霉素酶的菌株)引起的急性,简单的尿道和宫颈淋病。
妇女由于淋病奈瑟氏球菌(包括产生青霉素酶的菌株)引起的急性,简单的直肠直肠感染。
注意:头孢泊肟肟治疗男性淋病奈瑟球菌引起的直肠感染的疗效尚未确定。数据不支持在男性或女性因淋病奈瑟氏菌引起的咽部感染的治疗中使用头孢泊肟肟酯。
由金黄色葡萄球菌(包括产生青霉素酶的菌株)或化脓性链球菌引起的简单皮肤和皮肤结构感染。脓肿应根据临床指示通过外科手术引流。
注意:在临床试验中,成功治疗简单的皮肤和皮肤结构感染与剂量有关。皮肤感染的有效治疗剂量高于其他推荐适应症中使用的剂量。 (请参阅剂量和管理。)
由流感嗜血杆菌(包括产生β-内酰胺酶的菌株),肺炎链球菌和卡他莫拉菌引起的急性上颌窦炎。
由大肠杆菌,肺炎克雷伯菌,奇异变形杆菌或腐生葡萄球菌引起的单纯性尿路感染(膀胱炎) 。
注意:在考虑使用头孢泊肟酯治疗膀胱炎时,应权衡头孢泊肟酯较低的细菌根除率与某些其他已批准药物的根除率和不同安全性之间的权衡。 (请参阅“临床研究”部分。)
为了分离和鉴定致病微生物并确定其对头孢泊肟的敏感性,应获取适当的细菌学标本。在等待这些研究结果的同时可以开始治疗。一旦获得这些结果,就应相应调整抗微生物治疗。
为了减少耐药菌的产生并保持头孢泊肟酯和其他抗菌药物的有效性,头孢泊肟酯只能用于治疗或预防已证实或强烈怀疑由易感细菌引起的感染。当可获得文化和药敏性信息时,在选择或修改抗菌疗法时应考虑它们。在缺乏此类数据的情况下,局部流行病学和易感性模式可能有助于经验性治疗的选择。
头孢泊肟酯是对头孢泊肟或头孢菌素类抗生素过敏的患者禁用的药物。
在对头孢吡肟进行治疗之前,应先进行询问,以确定患者是否对头孢吡肟,其他头孢洛普林,青霉素或其他药物有过超敏反应。如果将头孢哌酮用于青霉素敏感患者,应谨慎行事,因为贝塔-内酰胺类抗生素之间的交叉超敏性已被明确记录,并可能在多达10%的小儿中发生。如果对头孢吡肟类药物发生过敏反应,请停用药物。严重的超敏反应可能需要用依非诺丁和其他紧急措施进行治疗,包括临床上指示的氧气,静脉输液,静脉抗组胺和气道管理。
据报道,几乎所有抗菌药物(包括头孢泊肟肟普罗西汀)都在使用艰难梭菌相关性腹泻(CDAD),其严重程度从轻度腹泻到致命性结肠炎不等。用抗菌剂治疗会改变结肠的正常菌群,从而导致艰难梭菌的过度生长。
艰难梭菌产生毒素A和B,这有助于CDAD的发展。产生高毒素的艰难梭菌菌株会增加发病率和死亡率,因为这些感染可能对抗菌治疗无效,可能需要行结肠切除术。所有在使用抗生素后出现腹泻的患者中都必须考虑CDAD。有必要仔细的病史,因为据报道CDAD在服用抗菌药物后两个月内发生。
如果怀疑或证实了CDAD,则可能需要停止不针对艰难梭菌的抗生素持续使用。应根据临床情况进行适当的液体和电解质管理,蛋白质补充,艰难梭菌的抗生素治疗以及手术评估。
协调一致的努力来监测C.在头孢泊肟治疗的患者腹泻艰难是因为增加的艰难梭菌在早期试验正常人相关性腹泻发病率的承诺。在接受头孢泊肟治疗的成年腹泻患者中,有10%报道了艰难梭菌或毒素。然而,在这些患者中没有对伪膜性结肠炎的具体诊断。
在美国境外的上市后经验中,已收到与使用头孢泊肟肟酯相关的假膜性结肠炎的报道。
在由于肾功能不全而导致尿量短暂或持续减少的患者中,应减少头孢泊肟肟酯的每日总剂量,因为在常规剂量后此类患者可能会出现长期高浓度的血清抗生素。头孢泊肟酯与其他头孢菌素一样,应谨慎接受同时使用强效利尿剂治疗的患者。 (请参阅剂量和管理。)
与其他抗生素一样,长时间使用头孢泊肟肟酯可能会导致非敏感生物过度生长。反复评估患者的病情至关重要。如果在治疗期间发生重感染,则应采取适当措施。
在没有经证实的或强烈怀疑的细菌感染或预防性指征的情况下开具头孢泊肟肟的处方可能不会给患者带来好处,并增加产生耐药细菌的风险。
应建议患者仅将头孢泊肟肟Proxetil等抗菌药物用于治疗细菌感染。他们不治疗病毒感染(例如普通感冒)。开处方头孢泊肟酯治疗细菌感染时,应告知患者尽管在治疗过程中早期感觉好转是常见的,但应严格按照指示服药。跳过剂量或未完成整个疗程可能会(1)降低即刻治疗的有效性,并且(2)增加细菌产生耐药性的可能性,并且将来将无法由头孢泊肟酯或其他抗菌药物治疗。
腹泻是由抗生素引起的常见问题,通常在停用抗生素后才结束。有时在开始使用抗生素治疗后,即使在服用最后一剂抗生素后的两个月或更长时间,患者也会出现水样便和血便(有或没有胃痉挛和发烧)。如果发生这种情况,患者应尽快联系医生。
抗酸剂:伴随服用高剂量的抗酸剂(碳酸氢钠和氢氧化铝)或H 2阻滞剂,可使血浆峰值水平分别降低24%至42%和吸收程度27%至32%。这些伴随药物不会改变吸收率。口服抗胆碱能药(例如,丙那林)可延迟血浆峰值水平(T max升高47%),但不影响吸收程度(AUC)。
丙磺舒:与其他β-内酰胺抗生素一样,丙磺舒抑制了头孢泊肟的肾脏排泄,并导致AUC升高约31%,头孢泊肟峰值血浆水平升高约20%。
肾毒性药物:虽然单独使用头孢泊肟酯普罗西汀时未观察到肾毒性,但建议将头孢泊肟普罗西汀与已知具有肾毒性的化合物同时给药时,应密切监测肾功能。
已知头孢菌素,包括头孢泊肟肟酯,有时会诱发直接的Coombs阳性试验。
尚未进行头孢泊肟普罗西汀的长期动物致癌作用研究。头孢泊肟的诱变研究,包括有无代谢激活的Ames试验,染色体畸变试验,计划外DNA合成试验,有丝分裂重组和基因转化,正向基因突变试验和体内微核试验,均阴性。当对大鼠口服100 mg / kg / day或更低(以mg / m 2为基础的人剂量的2倍)时,对生育力或生殖没有不利影响。
怀孕类别B
当在器官发生期间以最高100 mg / kg / day的剂量(基于人类的mg / m 2的人剂量的2倍)向大鼠给药,或以最高30 mg / kg / day的剂量给兔子给药时,头孢泊肟酯proxetil既没有致畸性,也没有杀胚胎性(基于mg / m 2的人剂量的1至2倍。
但是,目前尚无足够的,控制良好的孕妇头孢泊肟酯的研究。由于动物繁殖研究并不总是能够预测人的反应,因此只有在明确需要的情况下,才应在怀孕期间使用这种药物。
头孢泊肟酯未经研究用于分娩和分娩。只有在明确需要时才应给予治疗。
头孢泊肟通过人乳排出。在一项针对3名哺乳期妇女的研究中,口服200mg头孢泊肟肟前列醇4小时后,母乳中头孢泊肟的水平分别为相应血清水平的0%,2%和6%。给药后6小时,水平为伴随血清水平的0%,9%和16%。由于在哺乳期婴儿中可能发生严重反应,因此应考虑药物对母亲的重要性,决定是否停止护理或停止使用药物。
尚未确定2个月以下婴儿的安全性和有效性。
在3338例头孢泊肟肟普罗西汀薄膜衣片的多剂量临床研究中,有521名(16%)为65岁及以上,而214名(6%)为75及以上。在老年患者和年轻患者之间未观察到有效性或安全性的总体差异。在肾功能正常的健康老年患者中,头孢泊肟肟的半衰期平均为4.2小时,而每12小时给予400 mg剂量15天后,尿液的平均恢复率为21%。相对于健康的年轻受试者观察到的其他药物动力学参数没有变化。
肾功能正常的老年患者无需调整剂量。
在使用多剂量头孢泊肟Proxetil颗粒口服混悬液的临床试验中,对2128名儿科患者(其中93%的年龄小于12岁)进行了推荐剂量的头孢泊肟(10 mg / kg /天,每天24小时或分24小时)治疗Q 12小时达到最大等效成人剂量)。在这些研究中,任何患者均无死亡或永久性残疾。 24名患者(1.1%)由于认为可能与研究药物相关的不良事件而中止了用药。这些中断主要是因为胃肠道疾病,通常是腹泻,呕吐或皮疹。
在多剂量临床试验(N = 2128例使用头孢泊肟治疗的患者)中,认为与口服头孢泊肟肟普罗西汀可能或可能相关的不良事件或未知的不良事件为:
发生率大于1%:
腹泻6%
婴幼儿(1个月至2岁)腹泻的发生率为12.8%。
尿布疹/真菌性皮疹2%(包括念珠菌病)
婴幼儿尿布疹的发生率为8.5%。
其他皮疹1.8%
呕吐2.3%
发生率小于1%:
身体:局部腹痛,腹部绞痛,头痛,念珠菌,全身性腹痛,乏力,发烧,真菌感染。
消化系统:恶心,念珠菌,厌食,口干,口腔炎,假膜性结肠炎。
血性和淋巴性:血小板增多症,直接Coombs检验阳性,嗜酸性粒细胞增多,白细胞增多,白细胞减少,部分凝血活酶时间延长,血小板减少性紫癜。
代谢与营养: SGPT增加。
肌肉骨骼:肌痛。
神经:幻觉,运动亢进,神经质,嗜睡。
呼吸道:鼻出血,鼻炎。
皮肤:皮肤念珠菌病,荨麻疹,真菌性皮炎,痤疮,剥脱性皮炎,斑丘疹。
特殊感觉:口味变态。
在不考虑药物之间的关系的情况下,头孢泊肟肟普罗西汀的临床试验中,成年和小儿患者中报告的重要实验室变化为:
肝:AST(SGOT),ALT(SGPT),GGT,碱性磷酸酶,胆红素和LDH的短暂升高。
血液学:嗜酸性粒细胞增多,白细胞增多,淋巴细胞增多,粒细胞增多,嗜碱性粒细胞增多,单核细胞增多,血小板减少,血红蛋白减少,血细胞比容降低,白细胞减少,中性粒细胞减少,淋巴细胞减少,血小板减少,血小板增多,正Coombs'测试和延长PT。
血清化学:高血糖,低血糖,低白蛋白血症,低蛋白血症,高钾血症和低钠血症。
肾:BUN和肌酐增加。
这些异常大多数是暂时性的,在临床上并不重要。
上市后经验:
已报告了以下严重的不良经历:过敏反应,包括史蒂文斯-约翰逊综合征,中毒性表皮坏死溶解,多形性红斑和血清病样反应,假膜性结肠炎,带腹痛的血性腹泻,溃疡性结肠炎,伴低血压的直肠出血,过敏性休克,急性肝损伤,子宫内流产,紫癜性肾炎,肺浸润性嗜酸性粒细胞增多症和眼睑皮炎。 1例死亡归因于假膜性结肠炎和弥散性血管内凝血。
头孢菌素类标签:
除了上述用头孢泊肟肟普罗西汀治疗的患者中观察到的不良反应外,头孢菌素类抗生素还报告了以下不良反应和实验室检查改变:
不良反应和实验室检查异常:肾功能不全,中毒性肾病,包括胆汁淤积,再生障碍性贫血,溶血性贫血,血清病样反应,出血,粒细胞缺乏症和全血细胞减少症的肝功能障碍。
几种头孢菌素可能与癫痫发作有关,特别是在肾功能不全的患者中,如不减少剂量的话。 (请参阅剂量和管理 和过量) 。如果发生与药物治疗有关的癫痫发作,应停药。如果临床适应症可以给予抗惊厥治疗。
在急性啮齿动物毒性研究中,单次5 g / kg口服剂量不会产生不利影响。
如果过量使用引起严重的毒性反应,血液透析或腹膜透析可帮助从体内清除头孢泊肟,特别是如果肾功能受损。
过量服用β-内酰胺类抗生素后的中毒症状可能包括恶心,呕吐,上腹不适和腹泻。
(有关指示的病原体,请参阅适应症和用法。)
口服给予头孢泊肟普罗西汀可不考虑食物。推荐剂量,治疗持续时间和适用的患者人群如下表所示:
感染类型 | 每日总剂量 | 剂量频率 | 持续时间 |
---|---|---|---|
咽炎和/或扁桃体炎 | 200毫克 | 100 mg Q 12小时 | 5至10天 |
急性社区获得性肺炎 | 400毫克 | 200毫克Q 12小时 | 14天 |
单纯性淋病(男女)和直肠淋球菌感染(女性) | 200毫克 | 单剂量 | |
皮肤和皮肤结构 | 800毫克 | 400毫克Q 12小时 | 7至14天 |
急性上颌窦炎 | 400毫克 | 200毫克Q 12小时 | 10天 |
单纯性尿路感染 | 200毫克 | 100 mg Q 12小时 | 7天 |
感染类型 | 每日总剂量 | 剂量频率 | 持续时间 |
---|---|---|---|
急性中耳炎 | 10 mg / kg /天 (最大400毫克/天) | 5 mg / kg Q 12小时 (最大200毫克/剂量) | 5天 |
咽炎和/或扁桃体炎 | 10 mg / kg /天 (最大200毫克/天) | 5 mg / kg /剂量Q 12小时 (最大100毫克/剂量) | 5至10天 |
急性上颌窦炎 | 10 mg / kg /天 (最大400毫克/天) | 5 mg / kg Q 12小时 (最大200毫克/剂量) | 10天 |
对于严重肾功能不全(<30 mL / min肌酐清除率)的患者,给药间隔应延长至Q 24小时。维持血液透析的患者,血液透析后的剂量频率应为每周3次。
当仅血清肌酐水平可用时,可以使用以下公式(基于患者的性别,体重和年龄)估计肌酐清除率(mL / min)。为了使该估计有效,血清肌酐水平应代表肾功能的稳定状态。
男性:体重(kg)x(140-年龄)
(mL / min)72 x血清肌酐(mg / 100 mL)
女性:0.85 x高于价值
(毫升/分钟)
肝硬化患者(有或没有腹水)的头孢泊肟肟药代动力学与健康受试者相似。在此人群中无需调整剂量。
重构之前,请拉出两个小环以除去干燥剂胶囊,然后丢弃。
停学的宪法指示 | ||
构成体积 | 最后 浓度 | 方向 |
50毫升 | 每5毫升50毫克 | 总共悬浮31 mL蒸馏水。方法: 首先,摇动瓶子以放松颗粒。然后分两等份加入水,每次等分水后均要剧烈摇动。 |
75毫升 | 每5毫升50毫克 | 总共悬浮44 mL蒸馏水。方法: 首先,摇动瓶子以放松颗粒。然后将水分成两等份,每次等分后均剧烈摇晃。 |
100毫升 | 每5毫升50毫克 | 总共悬浮57 mL蒸馏水。方法: 首先,摇动瓶子以放松颗粒。然后将水分成两等份,每次等分后均剧烈摇晃。 |
50毫升 | 每5毫升100毫克 | 总共悬浮30 mL蒸馏水。方法: 首先,摇动瓶子以放松颗粒。然后分两等份加入水,每次等分水后均要剧烈摇动。 |
75毫升 | 每5毫升100毫克 | 总共悬浮43 mL蒸馏水。方法: 首先,摇动瓶子以放松颗粒。然后将水分成两等份,每次等分后均剧烈摇晃。 |
100毫升 | 每5毫升100毫克 | 总共悬浮57 mL蒸馏水。方法: 首先,摇动瓶子以放松颗粒。然后将水分成两等份,每次等分后均剧烈摇晃。 |
混合后,应将悬浮液储存在2°至8°C(36°至46°F)的冰箱中。使用前请摇匀。保持容器密闭。该混合物可以使用14天。 14天后丢弃未使用的部分。
USP头孢泊肟酯口服混悬液,每5毫升混悬液相当于50 mg或100 mg头孢泊肟肟(按指示组成),呈灰白色粉末状,有以下尺寸:
50毫克/ 5毫升
50 mL悬浮液NDC 64980-402-50
100 mL悬浮液NDC 64980-402-10
100毫克/ 5毫升
50 mL悬浮液NDC 64980-403-50
100 mL悬浮液NDC 64980-403-10
将未悬浮的颗粒储存在20°至25°C(68°至77°F)的温度下;允许在15°至30°C(59°至86°F)的范围内进行偏移[请参阅USP控制的室温]。
标签上包含混合说明。混合后,应将悬浮液保存在2°至8°C(36°至46°F)的冰箱中。使用前请摇匀。保持容器密闭。该混合物可以使用14天。 14天后丢弃未使用的部分。
膀胱炎
在美国对成年人进行的两项双盲,2:1随机,比较试验中,头孢泊肟肟普罗西汀与其他β-内酰胺类抗生素进行了比较。在这些研究中,在治疗后5至9天获得了以下细菌清除率:
病原 | 头孢泊肟 | 比较器 |
---|---|---|
大肠杆菌 | 200/243(82%) | 99/123(80%) |
其他病原体 | 34/42(81%) | 23/28(82%) |
肺炎克雷伯氏菌 奇异假单胞菌 腐生葡萄球菌 | ||
总 | 234/285(82%) | 122/151(81%) |
在这些研究中,头孢泊肟肟酯的临床治愈率和细菌清除率与比较剂相当。但是,其临床治愈率和细菌根除率低于其他一些批准的膀胱炎治疗剂。
急性中耳炎研究
在美国进行的对急性中耳炎的对照研究中,发现存在大量β-内酰胺酶的生物,将头孢泊肟肟普罗西汀与头孢克肟进行了比较。在这些研究中,使用非常严格的评估标准以及治疗后4至21天的微生物学和临床反应标准,获得了以下推测的细菌根除/临床成功结果(治愈和改善)。
头孢泊肟酯 | 头孢克肟 | |
---|---|---|
病原 | 5毫克/千克Q 12 hx 5 d | |
肺炎链球菌 | 88/122(72%) | 72/124(58%) |
流感嗜血杆菌 | 50/76(66%) | 61/81(75%) |
卡他氏菌 | 22/39(56%) | 23/41(56%) |
化脓链球菌 | 20/25(80%) | 13/23(57%) |
临床成功率 | 171/254(67%) | 165/258(64%) |
发行人:
瑞星制药有限公司
马鞍布鲁克,新泽西州07663
印度制造
编码:TS / DRUGS / 78/1996
修订日期:12/2018
瑞星®NDC 64980-402-50
头孢泊肟
口服Proxetil
USP悬架
50毫克/ 5毫升*
50毫升时
仅构成Rx
瑞星®NDC 64980-402-50
头孢泊肟
口服Proxetil
USP悬架
50毫克/ 5毫升*
50毫升时
仅构成Rx
瑞星®NDC 64980-403-50
头孢泊肟
口服Proxetil
USP悬架
100毫克/ 5毫升*
50毫升时
仅构成Rx
瑞星®NDC 64980-403-50
头孢泊肟
口服Proxetil
USP悬架
100毫克/ 5毫升*
50毫升时
仅构成Rx
头孢泊肟酯 头孢泊肟肟酯颗粒,用于悬浮 | ||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||
|
头孢泊肟酯 头孢泊肟肟酯颗粒,用于悬浮 | ||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||
药物状态
美国日本医生Heather Benjamin MD经验:11-20年 Heather Benjamin MD经验:11-20年 Suzanne Reitz MD经验:11-20年 Heather Miske DO经验:11-20年 Heather Miske DO经验:11-20年 渡邊剛经验:21年以上 宮崎総一郎 中部大学特聘教授经验:21年以上 百村伸一 教授经验:21年以上 村上和成 教授经验:21年以上 中山秀章 教授经验:21年以上 临床试验
|