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西咪替丁注射液说明

西咪替丁是组胺H 2受体拮抗剂。化学上为N-˝氰基- N-甲基N' - [2 - [[（5-甲基-1H-咪唑-4-基）甲基]硫代]乙基] -胍。

盐酸西咪替丁的分子式为C 10 H 16 N 6 S•HCl，分子量为288.80。盐酸西咪替丁的结构式为：

盐酸西咪替丁

西咪替丁含有一个咪唑环，并且与组胺化学相关。

西咪替丁盐酸盐具有苦味和特征气味。

盐酸西咪替丁在水中易溶，在乙醇中可溶，在氯仿中微溶，在醚中几乎不溶。

肌内或静脉内给药的单剂量小瓶：

西咪替丁注射液，USP是无菌水溶液。每毫升含西咪替丁盐酸盐相当于150毫克西咪替丁。可能包含氢氧化钠和/或盐酸以调节pH。 pH为5.4（3.8至6.0）。

肌内或静脉内给药的多剂量小瓶：

西咪替丁注射液，USP是无菌水溶液。每毫升含西咪替丁盐酸盐相当于150毫克西咪替丁；加入苯甲醇作为抑菌防腐剂，9毫克。可能包含氢氧化钠和/或盐酸以调节pH。 pH为5.4（3.8至6.0）。

西咪替丁注射液-临床药理学

西咪替丁竞争性抑制组胺对顶细胞的组胺H 2受体的作用，因此是组胺H 2受体拮抗剂。

西咪替丁不是抗胆碱药。研究表明西咪替丁同时抑制白天和夜间的基础胃酸分泌。西咪替丁还抑制食物，组胺，五肽胃泌素，咖啡因和胰岛素刺激的胃酸分泌。

抗分泌活动

1）酸分泌：夜间：西咪替丁800毫克在就寝时间口服，在八小时内可使十二指肠溃疡患者的平均每小时H +活性降低85％以上，对白天的酸分泌没有影响。西咪替丁1600 mg口服hs在十二指肠溃疡患者中在8小时内平均每小时H +活性受到100％抑制，但在次日早晨的另外5小时内，H +活性也降低了35％。西咪替丁400 mg bid和300 mg qid以剂量相关的方式降低夜间酸分泌，即在6至8小时内分别降低47％至83％，在9小时内降低54％。

刺激食物：在标准实验餐后的第一小时内，口服西咪替丁300 mg抑制十二指肠溃疡患者的胃酸分泌至少50％。在随后的两个小时内，西咪替丁抑制胃酸分泌至少75％。

300 mg早餐剂量西咪替丁的作用持续至少四个小时，并在午餐后十二指肠溃疡患者中部分抑制了胃酸分泌的增加。胃酸输出的这种抑制作用得到增强，可以通过在午餐时再服用300 mg西咪替丁来维持。

在另一项研究中，与安慰剂相比，随餐一起服用300 mg西咪替丁可增加胃的pH值。

24小时平均H +活性：西咪替丁800 mg hs，400 mg bid和300 mg qid均提供相似，中等（小于60％）的24小时酸抑制水平。然而，800 mg hs的方案对夜酸发挥了全部作用，并且不影响白天的胃生理。

化学刺激：口服西咪替丁显着抑制了由吡唑（组胺的一种异构体），五肽胃泌素，咖啡因和胰岛素刺激的胃酸分泌，如下所示：

当使用食物和甲硝唑刺激分泌时，氢离子浓度的抑制作用通常在45％至75％之间，而对体积的抑制作用则在30％至65％之间。

肠胃外给药也显着抑制胃酸分泌。在一项涉及活动性或治愈性十二指肠或胃溃疡患者的交叉研究中，连续静脉输注西咪替丁37.5 mg /小时（900 mg /天）或间歇注射西咪替丁300 mg q6h（1200 mg /天）可保持胃pH值高于4.0在稳态条件下持续时间超过50％。

2）胃蛋白酶：由于胃液体积的减少，口服西咪替丁300 mg胃蛋白酶总量减少。

3）内在因素：以吡唑为兴奋剂研究内在因素的分泌。口服西咪替丁300 mg抑制了由吡唑产生的内在因子浓度的升高，但始终都有一些内在因子被分泌。

其他

食管下括约肌压力降低和胃排空

西咪替丁对降低食道括约肌（LES）压力或胃排空率没有影响。

药代动力学

西咪替丁的半衰期约为2小时。口服和肠胃外（IV或IM）给药均可提供相当时期的治疗有效血液水平。服用300 mg后4至5个小时，血药浓度仍高于抑制80％的基础胃酸分泌的水平。

西咪替丁连续输注盐酸盐酸西咪替丁的稳态血药浓度取决于患者的输注速度和药物清除率。在一项肾功能正常的消化性溃疡患者的研究中，每小时37.5 mg的输注速度产生的稳态血浆西咪替丁平均浓度约为0.9 mcg / mL。具有其他输注速率的血液水平将与输注速率成正比变化。

西咪替丁排泄的主要途径是尿液。肠胃外给药后，大多数药物作为母体化合物排泄；口服后，药物被更广泛地代谢，亚砜是主要的代谢产物。单次口服后，24小时后从尿液中回收了48％的药物，为母体化合物。静脉注射或注射IM后，大约24％的药物在24小时后从尿液中恢复为母体化合物。

临床试验

十二指肠溃疡

西咪替丁已显示对治疗活动性十二指肠溃疡有效，并以减少的剂量有效治疗活动性溃疡愈合后的维持疗法。

活动性十二指肠溃疡：西咪替丁可加快十二指肠溃疡的愈合速度。美国和国外口服西咪替丁的临床试验报告的治愈率总结如下，从提供最低夜间剂量的方案开始。

美国一项双盲，安慰剂对照的剂量范围研究表明，每天一次就寝时间（hs）的西咪替丁方案在溃疡愈合方面优于安慰剂，而西咪替丁800 mg hs在4周时治愈了75％的患者。 800 mg hs的治愈率明显优于400 mg hs（66％），与1600 mg hs（81％）并无显着差异。

在美国剂量范围试验中，超过80％的接受西咪替丁800 mg hs的患者在一天后夜间疼痛得到缓解。据报道，两天后约70％的患者可缓解白天疼痛。与溃疡愈合一样，800 mg hs的剂量优于400 mg hs，与1600 mg hs相同

在国外使用西咪替丁800 mg hs进行的双盲研究中，有79％至85％的患者在4周后he愈。

尽管使用西咪替丁的短期治疗可以使十二指肠溃疡完全治愈，但停用西咪替丁后，急性治疗不能预防溃疡的复发。一些后续研究报告说，西咪替丁治愈的患者中止治疗后的复发率略高于其他形式的治疗；然而，接受西咪替丁治疗的患者通常病情更为严重。

十二指肠溃疡的维持疗法：减少西咪替丁剂量的治疗已被证明可有效治愈十二指肠溃疡。

在全球范围内进行的众多安慰剂对照研究中，在接受西咪替丁400 mg hs治疗一年后观察到溃疡的患者百分比（10％至45％）显着低于接受安慰剂的患者（44％至70％） 。因此，使用西咪替丁400 mg hs一年后，从55％到90％的患者保持无溃疡观察

诸如吸烟，疾病的持续时间和严重程度，性别和遗传特征等因素可能会导致实际百分比的变化。

其他抗溃疡疗法的试验，无论是安慰剂对照，阳性对照还是开放疗法，已证明一系列结果与西咪替丁相似。

活动性良性胃溃疡

西咪替丁已被证明在短期治疗活动性良性胃溃疡中有效。

在一项多中心，双盲美国研究中，经内窥镜检查证实为良性胃溃疡的患者每天接受4次西咪替丁300 mg或安慰剂治疗6周。患者仅限于溃疡范围在0.5至2.5厘米之间的患者。经内窥镜检查证实，接受西咪替丁治疗的患者比接受安慰剂的患者在六周时明显康复，如下所示：

在一项类似的美国多中心800 mg hs口服治疗方案研究中，内窥镜检查证实的治愈率是：

同样，在全球范围的双盲临床研究中，西咪替丁的内镜评估良性胃溃疡愈合率始终高于安慰剂。

预防重症患者的上消化道出血

对131名重症患者进行西米替丁连续输注的双盲，安慰剂对照随机研究（平均APACHE II评分= 15.99），以比较上消化道出血的发生率，表现为呕血或鲜红色的血液，此后未清除调整鼻胃管并持续灌洗5至10分钟，持续的Gastroccult（R）阳性咖啡渣连续8小时，但未用100 cc灌洗清除和/或伴有红细胞比容下降5个百分点，或内窥镜记录的上消化道出血来源。接受西咪替丁连续输注治疗的患者中有14％（9/65）出现出血，而安慰剂组为33％（22/66）。咖啡渣是出血的表现，占两组之间的差异。另一项随机，双盲安慰剂对照研究证实了上消化道出血终点的这些结果，并在内窥镜检查中证实了上消化道的来源，并通过事后对两组之间出血事件的事后分析。

病理性高分泌疾病（例如佐林格-埃里森综合征）

西咪替丁可显着抑制胃酸分泌，并减少与Zollinger-Ellison综合征，全身性肥大细胞增多症和多发性内分泌腺瘤相关的病理性高分泌患者的腹泻，厌食和疼痛的发生。使用西咪替丁后还可以治愈顽固性溃疡。

西咪替丁注射液的适应症和用法

西咪替丁注射液，USP表示在：

（1）活动性十二指肠溃疡的短期治疗。大多数患者在4周内within愈，几乎没有理由使用西咪替丁全剂量超过6至8周（请参阅剂量和用法-十二指肠溃疡）。应根据需要给予伴随的抗酸剂以减轻疼痛。但是，不建议同时服用口服西咪替丁和抗酸药，因为据报道抗酸药会干扰口服西咪替丁的吸收。

（2）十二指肠溃疡患者活动性溃疡愈合后减量维持治疗。使患者继续接受西咪替丁400 mg hs的持续治疗长达五年。

（3）活动性良性胃溃疡的短期治疗。没有关于超过8周的治疗期有用性的信息。

（4）预防重症患者上消化道出血。

（5）病理性分泌过多疾病的治疗（例如，Zollinger-Ellison综合征，全身性肥大细胞增多症，多发性内分泌腺瘤）。

禁忌症

西咪替丁对已知对该产品过敏的患者禁用。

预防措施

概述：在通过静脉推注快速施用盐酸西咪替丁注射液后，已经报告了罕见的心律不齐和低血压。

对西咪替丁治疗的症状反应并不排除存在胃恶性肿瘤。尽管随后有恶性肿瘤报道，但胃溃疡短暂愈合的报道很少。

有时在重症患者中主要（但不仅限于）观察到可逆的混乱状态（请参阅“不良反应”）。年龄增长（50岁或以上）和先前存在的肝脏和/或肾脏疾病似乎是促成因素。在某些患者中，这些混乱状态较轻，不需要终止西咪替丁治疗。如果认为需要停药，通常在停药后的3至4天内可以清除病情。

药物相互作用：西咪替丁显然是通过影响某些微粒体酶系统而引起的，据报道可降低华法林型抗凝剂，苯妥英，普萘洛尔，硝苯地平，氯二氮卓，地西epa，某些三环类抗抑郁药，利多卡因，茶碱和甲硝唑的肝代谢。延迟消除这些药物并增加其血液水平。

据报道，使用华法林抗凝剂具有临床显着效果。因此，建议密切监测凝血酶原时间，当同时使用西咪替丁时可能需要调整抗凝剂量。据报道与苯妥英钠，利多卡因和茶碱的相互作用会产生不良的临床影响。

然而，一项在健康受试者中接受西咪替丁300 mg qid或800 mg hs并与300 mg bid剂量的茶碱缓释片同时进行的交叉研究显示，在800 mg hs方案下，稳态茶碱峰值血清水平的变化较小，特别是在54岁以上的受试者中。超过十天的数据不可用。 （注意：无论是否同时进行药物治疗，所有接受茶碱的患者均应接受适当监测。）

当开始或停止同时给予西咪替丁以维持最佳治疗血药浓度时，可能需要调整上述药物和其他类似代谢药物的剂量，尤其是治疗率低或患有肾和/或肝功能不全的患者的剂量。

pH值的改变可能会影响某些药物（例如酮康唑）的吸收。如果需要这些产品，应在西咪替丁给药前至少2小时服用。

额外的临床经验可能会揭示受西咪替丁同时给药影响的其他药物。

致癌，诱变，生育力受损：在大鼠进行的为期24个月的毒性研究中，剂量水平为150、378和950 mg / kg / day（约为人体推荐剂量的8到48倍），有少量增加每个剂量组中良性睾丸间质细胞瘤的发生率；当比较药物治疗组和对照组的组合时，这种增加达到了统计学意义。在随后的24个月研究中，接受150 mg / kg /天的大鼠与未治疗的对照组之间没有差异。但是，在接受378和950 mg / kg /天的大鼠中，良性Leydig细胞肿瘤的发生率在统计学上显着增加。这些肿瘤在对照组和治疗组中都很常见，并且差异仅在老年大鼠中才明显。

西咪替丁显示出微弱的抗雄激素作用。在动物研究中，这表现为前列腺和精囊重量减少。但是，与西咪替丁相比，西咪替丁的总治疗剂量为8至48倍，对这些动物的交配性能或生育能力没有损害，对胎儿也没有任何损害。在治疗一个月或更长时间的患者中看到的男性乳房发育病例可能与这种作用有关。

在人体研究中，西咪替丁已显示对精子发生，精子数量，运动性，形态或体外受精能力没有影响。

怀孕：致畸作用。怀孕类别B：已在大鼠，兔子和小鼠中进行了高达正常人剂量40倍的剂量的生殖研究，但没有发现西咪替丁对生育力造成损害或对胎儿造成伤害的证据。但是，尚无对孕妇的适当且对照良好的研究。由于动物生殖研究并不总是能够预测人类的反应，因此只有在明确需要的情况下，才应在怀孕期间使用这种药物。

哺乳母亲：西咪替丁是人乳中分泌的，通常，患者服用药物时不应进行护理。

儿科用途：儿科患者的临床经验有限。因此，西咪替丁治疗不推荐用于16岁以下的小儿患者，除非根据医师的判断，预期的益处大于潜在的风险。在非常有限的经验中，每天使用20至40 mg / kg的剂量。

免疫功能低下的患者：在免疫功能低下的患者中，胃酸度降低（包括由西咪替丁等抑酸剂产生的酸度降低）可能会增加强线虫病感染的可能性。

不良反应

服用西咪替丁的患者的不良反应报道如下，按人体系统分类。发病率每100例中有1例或更大，通常来自受控临床研究。

胃肠道：据报道，腹泻（通常是轻度）在每100名患者中有1名。

中枢神经系统：据报道，在924例服用1600 mg /天的患者中，有3.5％从轻度到重度头痛；在2,225例服用800 mg /天的患者中，有2.1％头痛；在1,897例服用安慰剂的患者中，有2.3％头痛。据报道，约有每100名患者中有1名患者出现头晕和嗜睡（通常为轻度），每天1600毫克或800毫克。

在重症患者中，主要但并非排他性地报道了可逆的混乱状态，例如精神混乱，躁动，精神病，抑郁，焦虑，幻觉，迷失方向。它们通常在西咪替丁治疗开始后2至3天内出现，并在停药3至4天内清除。

内分泌：已有报道称治疗了一个月或更长时间的女性患有乳房发育不全。在接受病理性分泌过多状态治疗的患者中，发生这种情况的比例约为4％，而在其他所有研究中，发生率均为0.3％至1％。没有发现诱发内分泌功能障碍的证据，并且继续接受西咪替丁治疗后，病情保持不变或恢复正常。

据报道，患有病理性分泌过多性疾病（例如，佐林格-埃里森综合症）的患者接受西咪替丁（尤其是大剂量）治疗至少12个月（范围12至79个月，平均38个月），可逆性阳ot。但是，在按常规剂量进行的大规模监测研究中，发病率并未超过普通人群中普遍报道的发病率。

血液学方面：已报道西咪替丁治疗的患者白细胞计数下降（每10万人中约1例），其中包括粒细胞缺乏症（每100例患者中约3例），其中包括一些再发复发的报道。这些报告大多数是在患有严重伴随疾病并接受已知会产生中性粒细胞减少症的药物和/或治疗的患者中。血小板减少症（每百万患者中约3例）以及全血细胞减少症或再生障碍性贫血的病例也很少报道。与其他一些H 2受体拮抗剂一样，免疫溶血性贫血的报道极为罕见。

肝胆病：血清转氨酶剂量相关的增加已有报道。在大多数情况下，他们没有继续治疗，而是在治疗结束后恢复正常。鲜有胆汁淤积或混合性胆汁淤积肝细胞作用的报道。这些通常是可逆的。由于胆汁淤积的特点，严重的实质性损伤被认为是极不可能的。但是，与其他H 2受体拮抗剂偶发的肝损伤一样，在极为罕见的情况下，也有致命的结果报道。

据报道，在接受西咪替丁的患者中，有一例经活检证实为门静脉周围肝纤维化。

据报道，罕见的胰腺炎病例在停药后会清除。

超敏反应：已经报道了罕见的发烧和过敏反应，包括过敏反应和超敏反应性血管炎，在停药后已清除。

肾脏：血浆肌酐的小幅增加（可能与剂量有关），可能是由于竞争肾小管的分泌所致，这种情况并不少见，并不表示肾功能恶化。据报道，停药后可清除的间质性肾炎和尿retention留的罕见病例。

心血管疾病：已有报告称H 2受体拮抗剂可引起心动过缓，心动过速和AV心脏传导阻滞的罕见病例。

肌肉骨骼：很少有可逆性关节痛和肌痛的报道。已有关节炎患者关节症状加重的报道。通常通过减少西咪替丁的剂量可以减轻这种症状。据报道少见的多发性肌炎病例，但尚未建立因果关系。

皮内化：轻度皮疹，很少有严重的全身性皮肤反应病例，包括史蒂文斯-约翰逊综合症，表皮坏死，多形性红斑，剥脱性皮炎和全身性剥脱性红皮病与H 2-受体拮抗剂有关。可逆性脱发的报道很少。

免疫功能：在免疫功能低下的患者中，有极少的关于类圆线虫病过度感染的报道。

过量

动物研究表明，毒性剂量与呼吸衰竭和心动过速有关，这可以通过辅助呼吸和使用β受体阻滞剂来控制。

据报道，口服急性摄入最多20克与短暂的不良反应有关，类似于正常临床经验中遇到的那些。应采用通常的措施从胃肠道清除未吸收的物质，并进行临床监测和支持治疗。

有报告指出，摄入20至40克西咪替丁后会出现严重的中枢神经系统症状，包括无反应，而极少见的报道是同时使用多种具有CNS活性的药物并摄入少于20克的西咪替丁。老年伴有机脑综合征的绝症脱水患者在24小时内接受了抗精神病药物和西咪替丁4800 mg的静脉注射，出现精神恶化，并停用了西咪替丁。

据报告，成年人一次口服摄入了40克以上的食物，有2例死亡。

西咪替丁注射剂量和给药

肠胃外管理

对于有病理性分泌过多疾病或顽固性溃疡的住院患者，或无法口服药物的患者，西咪替丁可以肠胃外给药。

GERD患者肠胃外给药的剂量和方案尚未确定。

肠胃外管理建议：

肌内注射：每6到8个小时300毫克（无需稀释）。注射部位的短暂性疼痛已有报道。

静脉注射：每6到8个小时300毫克。在某些患者中，可能有必要增加剂量。必要时，应通过更频繁地服用300 mg剂量来增加剂量，但每天不应超过2400 mg。在氯化钠注射液（0.9％）或另一种相容的IV溶液中稀释300 mg西咪替丁注射液，至总体积20 mL，并在不少于5分钟的时间内注射（请参阅注意事项）。

间歇静脉输注：每6至8个小时300毫克，在15至20分钟内输注。在某些患者中，可能有必要增加剂量。必要时，应通过更频繁地服用300 mg剂量来增加剂量，但每天不应超过2400 mg。

在至少50 mL的5％右旋糖注射液或另一种兼容的IV溶液中稀释300 mg西咪替丁注射液（参见USP西米替丁注射液的稳定性）。

连续静脉输注： 37.5毫克/小时（900毫克/天）。对于需要更快速升高胃pH值的患者，可以在连续输注之前通过上述IV输注给予150 mg负荷剂量。在兼容的IV液中稀释900 mg西咪替丁注射液（USP）（请参阅西咪替丁注射液的稳定性），以在24小时内以恒定速率输注。注意：西咪替丁注射液，USP可以在100至1000 mL中稀释；但是，如果24小时输注的体积小于250 mL，则建议使用容量泵。在一项针对病理性分泌过多状态患者的研究中，西咪替丁的平均输注剂量为160毫克/小时，范围为40至600毫克/小时。

这些剂量将胃内酸的分泌速率维持在10 mEq /小时或更小。输注速度应根据患者的具体情况进行调整。

西咪替丁注射液的稳定性

当添加到最常用的静脉内溶液中或用其稀释时，例如，不应使用氯化钠注射液（0.9％），右旋糖注射液（5％或10％），乳酸林格注射液，5％碳酸氢钠注射液，西咪替丁注射液，USP在室温下储存超过48小时后。

注意：此插页随附的产品仅用于IM / IV。以下大部分内容与口服西咪替丁的使用有关，仅用于提供信息的目的。有关具体的剂量建议，请参阅“肠胃外给药”（上文）。

十二指肠溃疡

主动十二指肠溃疡

临床研究表明，抑制夜尿酸是十二指肠溃疡愈合的最重要因素（请参阅临床药理学—酸分泌）。最近的临床试验对此提供了支持（请参阅“临床试验—十二指肠活动性溃疡” ）。因此，除了每天使用一次睡前口服给药方案（hs）以外，除了使用上的熟悉之外，没有其他明显的理由。

在一项美国400 mg hs，800 mg hs和1600 mg hs的口服剂量范围研究中，证明了溃疡愈合具有连续的剂量反应关系。

但是，对于大多数患者来说，选择800 mg hs剂量是可以选择的剂量，因为它具有较高的治愈率（800 mg hs和1600 mg hs之间的差异很小），最大的止痛效果，降低了药物相互作用的可能性（请参阅注意事项—药物相互作用）和最大的患者便利性。已显示在四周内未治愈的患者或具有持续性症状的患者将从两到四周的持续治疗中受益。

已经显示，既有内窥镜检查显示溃疡大于1厘米，又是重度吸烟者（即每天抽一包或多支香烟）的患者更难以治愈。有一些证据表明，在睡前用1600 mg西咪替丁在这个亚群中可以实现更快的治愈。尽管在所有患者中以800 mg hs或1600 mg hs进行的早期疼痛缓解都是等效的，但对于重要的是确保该亚群在4周内恢复至关重要，1600 mg hs可提供一种适当的替代方法。另外，所有约94％的患者在使用西咪替丁800 mg hs后也将在8周内he愈

在美国，其他被证明有效的西咪替丁口服方案包括：每天四次300毫克，包括进餐和就寝时间，这是美国医生经验最丰富的原始方案，每天400毫克，每天早上和两次。在就寝时间（请参阅临床试验-十二指肠溃疡）。

应根据需要给予伴随的抗酸剂以减轻疼痛。但是，不建议同时服用口服西咪替丁和抗酸药，因为据报道抗酸药会干扰口服西咪替丁的吸收。

尽管西咪替丁的治愈通常在头一两周内发生，但除非内窥镜检查已证实治愈，否则应继续治疗4至6周。

十二指肠溃疡的维持疗法

在那些需要维持治疗的患者中，建议成人就寝时口服剂量为400 mg。

活动性良性胃溃疡

对于活动性良性胃溃疡的短期治疗，建议成人口服剂量为800 mg hs，或一日四餐和就寝时300 mg hs。对照临床研究仅限于治疗六周（请参阅临床试验）。基于便利性和降低的药物相互作用潜力，800 mg hs是大多数患者的首选治疗方案。对西咪替丁的症状反应并不排除胃恶性肿瘤的存在。重要的是要跟进胃溃疡患者，以确保快速进展以完全治愈。

预防上消化道出血

推荐的成人给药方案是连续静脉输注50 mg /小时。肌酐清除率低于30 cc / min的患者。应该接受推荐剂量的一半。尚未研究超过7天的治疗方法。

病理性高分泌疾病（例如佐林格-埃里森综合征）

建议成人剂量：一日四餐和睡前服用300毫克。在某些患者中，可能有必要更频繁地给予更高剂量。剂量应根据患者的具体情况进行调整，但通常不应超过每天2400毫克，并应在临床指示的范围内持续服用。

肾功能不全患者的剂量调整

肾功能严重受损的患者已接受西咪替丁治疗。但是，这种用法非常有限。根据经验，推荐剂量为每12小时口服或静脉注射300 mg。 Should the patient's condition require, the frequency of dosing may be increased to every 8 hours or even further with caution. In severe renal failure, accumulation may occur and the lowest frequency of dosing compatible with an adequate patient response should be used. When liver impairment is also present, further reductions in dosage may be necessary. Hemodialysis reduces the level of circulating cimetidine. Ideally, the dosage schedule should be adjusted so that the timing of a scheduled dose coincides with the end of hemodialysis.

Patients with creatinine clearance less than 30 cc/min. who are being treated for prevention of upper gastrointestinal bleeding should receive half the recommended dose.

Do not administer product unless solution is clear and container is undamaged.丢弃未使用的部分。 All parenteral drug products should be inspected visually for particulate matter and discoloration prior to administration, whenever solution and container permit.

How is Cimetidine Injection Supplied

Cimetidine Injection, USP 300 mg/2 mL cimetidine is supplied as follows:

Store at 20 to 25°C (68 to 77°F). [See USP Controlled Room Temperature.] Do not refrigerate.

Revised: August, 2006

©Hospira 2006 EN-1270 Printed in USA

Hospira, Inc., Lake Forest, IL 60045 USA

RL-0581

综上所述

较常报道的副作用包括：男性乳房发育。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于西咪替丁：口服液和片剂，肠胃外注射，仅用于静脉输注的肠胃外注射

副作用包括：

头痛，头晕，嗜睡，腹泻。

≥1个月的治疗：男性乳房发育症。

IM治疗：注射部位短暂疼痛。

对于医疗保健专业人员

适用于西咪替丁：复方散剂，静脉内溶液，口服液，口服片剂

肾的

非常常见（10％或更多）：血浆肌酐升高（高达11％）

罕见（0.01％至0.1％）：间质性肾炎^[参考]

间质性肾炎因停药而清除。

肌酐升高通常发生在治疗的第一周，并且通常是非进行性的，其值在治疗过程中或停止治疗后长达1周的时间内恢复到治疗前的水平。 ^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：便秘，腹泻，肠胃气胀，恶心，呕吐

罕见（0.01％至0.1％）：急性胰腺炎/胰腺炎^[参考]

停药可清除胰腺炎。 ^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：肌肉骨骼疼痛，肌痛/可逆性肌痛

罕见（0.01％至0.1％）：关节痛/可逆性关节痛，关节症状加重，多发性肌炎^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：头晕，嗜睡，头痛^[Ref]

每天服用1600毫克的患者比每天服用800毫克的患者发生头痛的频率更高。

嗜睡和头晕通常较轻，据报道每天接受800至1600 mg的患者。 ^[参考]

皮肤科的

常见（1％至10％）：皮疹/皮疹

稀有（0.01％至0.1％）：过敏性血管炎

非常罕见（小于0.01％）：表皮坏死，多形性红斑，全身性剥脱性红皮病，可逆性脱发，严重的全身性皮肤反应，史蒂文斯-约翰逊综合征

未报告频率：严重皮疹^[参考]

过敏性血管炎通常可通过停药清除。 ^[参考]

其他

停药可退烧。 ^[参考]

普通（1％至10％）：疲倦

稀有（0.01％至0.1％）：发烧^[参考]

精神科

在开始治疗后2到3天内出现混乱状态，在停止治疗后3到4天内可逆转，在老年患者和/或患病患者中更常见（例如，肾功能不全，器质性脑综合症）。 ^[参考]

罕见（0.1％至1％）：精神错乱，沮丧，幻觉

未报告的频率：躁动，焦虑，迷失方向，精神错乱，精神病^[参考]

肝的

罕见（0.1％至1％）：肝炎，可逆性肝损伤

稀有（0.01％至0.1％）：胆汁抑制作用，血清转氨酶升高，胆汁淤积-肝细胞混合作用

非常罕见（小于0.01％）：致命的肝功能

未报告频率：围肝纤维化，严重实质损伤^[参考]

停药后肝炎和血清转氨酶水平升高。

其他组胺2受体拮抗剂也有致命的肝效应。

由于胆汁淤积性特征的存在，严重的实质性损伤极不可能发生。

有报道称接受该药物的患者经活检证实为门静脉周围肝纤维化。 ^[参考]

血液学

罕见（0.1％至1％）：白细胞减少症

罕见（0.01％至0.1％）：粒细胞缺乏症，再生障碍性贫血，白细胞数量减少，全血细胞减少症，血小板减少症

非常罕见（少于0.01％）：免疫性溶血性贫血^[参考]

停药后白细胞减少症和/或血小板减少症是可逆的。

据报道有粒细胞缺乏症/白细胞减少，再挑战时还会发生一些事件。这些事件在患有严重伴随疾病的患者和/或接受已知会产生中性粒细胞减少症的药物/治疗的患者中更为常见。 ^[参考]

心血管的

罕见（0.1％至1％）：心动过速

罕见（0.01％至0.1％）：房室（AV）心脏传导阻滞/心脏传导阻滞，窦性心动过缓^[参考]

泌尿生殖

罕见（0.1％至1％）：可逆性阳ot

稀有（0.01％至0.1％）：尿retention留

非常罕见（小于0.01％）：溢乳^[参考]

停药可清除尿retention留。 ^[参考]

内分泌

罕见（0.1％至1％）：男性乳房发育症^[参考]

过敏症

过敏反应和过敏反应通常会因停药而清除。 ^[参考]

稀有（0.01％至0.1％）：过敏反应，过敏反应^[Ref]

免疫学的

非常罕见（小于0.01％）：圆线虫病过度感染^[参考]

呼吸道

在一项大型的流行病学研究中，建议与停止治疗的患者相比，服用组胺2受体拮抗剂的患者发生肺炎的调整后相对风险增加1.63（95％置信区间为1.07至2.48）。但是，尚未确定使用H2RA与肺炎之间的因果关系。 ^[参考]

未报告频率：肺炎^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

十二指肠溃疡的成人剂量

每天睡前口服800至1600 mg
-治疗时间：长达6周

评论：
-大多数患者在4周内he愈；没有安全的数据可以治疗8周以上的单纯性十二指肠溃疡。
-除非内窥镜检查已证实治愈，否则应持续治疗4至6周。
-患者可以使用抗酸药来治疗疼痛；但是，不建议同时使用抗酸药，因为抗酸药可能会干扰该药的吸收。

用途：活动性十二指肠溃疡的短期治疗

预防十二指肠溃疡的成人剂量

每天睡前口服400毫克
-治疗时间：长达5年

用途：在活动性溃疡愈合后以减少剂量的十二指肠溃疡患者维持治疗

胃溃疡通常的成人剂量

每天睡前口服800毫克，或每天4次口服300毫克（含餐点和就寝时间）
-治疗时间：8周

评论：
-尚无关于活动性良性胃溃疡超过8周的患者治疗期有用性的数据。
-由于方便且药物相互作用的可能性较低，因此大多数患者首选每天一次的治疗方案。
-应在治疗过程中对患者进行监测，以确保其迅速进展以完全治愈。

用途：短期治疗活动性良性胃溃疡

Zollinger-Ellison综合征的成人剂量

每天4次口服300毫克（含餐和就寝时间）
-最大剂量：2400毫克/天

评论：
-大多数接受口服制剂的患者在4周内he愈；没有安全的数据可以治疗8周以上的单纯性十二指肠溃疡。
-患者可以使用抗酸药来治疗疼痛；但是，不建议同时使用抗酸药，因为抗酸药可能会干扰该药的吸收。

用途：治疗病理性分泌过多的疾病（例如，佐林格-埃里森综合征，全身性肥大细胞增多症，多发性内分泌腺瘤）

成年人治疗糜烂性食管炎的剂量

每天2次口服800毫克或每天4次口服400毫克
-治疗时间：12周

评论：
-尚未确定12周以上的治疗期。
-治疗表明可以治愈病变并控制症状。

用途：
-经内镜检查诊断为糜烂性食管炎
-糜烂性胃食管反流病（GERD）的治疗

胃食管反流病的成人剂量

每天2次口服800毫克或每天4次口服400毫克
-治疗时间：12周

评论：
-尚未确定12周以上的治疗期。
-治疗表明可以治愈病变并控制症状。

用途：
-经内镜检查诊断为糜烂性食管炎
-糜烂性胃食管反流病（GERD）的治疗

成年人消化不良的常用剂量

场外交易（OTC）公式：
-症状缓解：200毫克口服一杯水
-症状预防：在食用会引起胃灼热的食物/饮料之前，最多30分钟口服200 mg一杯水
-最大剂量：2片/天
-治疗时间：长达14天（自我治疗）

用途：
-缓解因胃酸消化不良和胃酸引起的胃灼热
-防止因进食/喝某些食品和饮料而引起的胃酸消化不良和胃酸引起的胃灼热

十二指肠溃疡的常用儿科剂量

小儿患者：
-除非预期收益大于潜在风险，否则不建议使用。
-制造商指出：“根据非常有限的经验，每天使用20至40 mg / kg的剂量。”

用途：
十二指肠溃疡的短期治疗
-活动性溃疡愈合后降低剂量的十二指肠溃疡患者的维持治疗
-活动性良性胃溃疡的短期治疗
-预防重症患者上消化道出血
-病理性分泌过多疾病的治疗（例如，佐林格-埃里森综合征，全身性肥大细胞增多症，多发性内分泌腺瘤）
-经内镜检查诊断为糜烂性食管炎
-侵蚀性GERD的治疗

预防十二指肠溃疡的常用儿科剂量

小儿患者：
-除非预期收益大于潜在风险，否则不建议使用。
-制造商指出：“根据非常有限的经验，每天使用20至40 mg / kg的剂量。”

用途：
十二指肠溃疡的短期治疗
-活动性溃疡愈合后降低剂量的十二指肠溃疡患者的维持治疗
-活动性良性胃溃疡的短期治疗
-预防重症患者上消化道出血
-病理性分泌过多疾病的治疗（例如，佐林格-埃里森综合征，全身性肥大细胞增多症，多发性内分泌腺瘤）
-经内镜检查诊断为糜烂性食管炎
-侵蚀性GERD的治疗

糜烂性食管炎的常用儿科剂量

小儿患者：
-除非预期收益大于潜在风险，否则不建议使用。
-制造商指出：“根据非常有限的经验，每天使用20至40 mg / kg的剂量。”

用途：
十二指肠溃疡的短期治疗
-活动性溃疡愈合后降低剂量的十二指肠溃疡患者的维持治疗
-活动性良性胃溃疡的短期治疗
-预防重症患者上消化道出血
-病理性分泌过多疾病的治疗（例如，佐林格-埃里森综合征，全身性肥大细胞增多症，多发性内分泌腺瘤）
-经内镜检查诊断为糜烂性食管炎
-侵蚀性GERD的治疗

胃溃疡的常用儿科剂量

小儿患者：
-除非预期收益大于潜在风险，否则不建议使用。
-制造商指出：“根据非常有限的经验，每天使用20至40 mg / kg的剂量。”

用途：
十二指肠溃疡的短期治疗
-活动性溃疡愈合后降低剂量的十二指肠溃疡患者的维持治疗
-活动性良性胃溃疡的短期治疗
-预防重症患者上消化道出血
-病理性分泌过多疾病的治疗（例如，佐林格-埃里森综合征，全身性肥大细胞增多症，多发性内分泌腺瘤）
-经内镜检查诊断为糜烂性食管炎
-侵蚀性GERD的治疗

胃食管反流病的常规儿科剂量

小儿患者：
-除非预期收益大于潜在风险，否则不建议使用。
-制造商指出：“根据非常有限的经验，每天使用20至40 mg / kg的剂量。”

用途：
十二指肠溃疡的短期治疗
-活动性溃疡愈合后降低剂量的十二指肠溃疡患者的维持治疗
-活动性良性胃溃疡的短期治疗
-预防重症患者上消化道出血
-病理性分泌过多疾病的治疗（例如，佐林格-埃里森综合征，全身性肥大细胞增多症，多发性内分泌腺瘤）
-经内镜检查诊断为糜烂性食管炎
-侵蚀性GERD的治疗

预防应激性溃疡的常用儿科剂量

小儿患者：
-除非预期收益大于潜在风险，否则不建议使用。
-制造商指出：“根据非常有限的经验，每天使用20至40 mg / kg的剂量。”

用途：
十二指肠溃疡的短期治疗
-活动性溃疡愈合后降低剂量的十二指肠溃疡患者的维持治疗
-活动性良性胃溃疡的短期治疗
-预防重症患者上消化道出血
-病理性分泌过多疾病的治疗（例如，佐林格-埃里森综合征，全身性肥大细胞增多症，多发性内分泌腺瘤）
-经内镜检查诊断为糜烂性食管炎
-侵蚀性GERD的治疗

Zollinger-Ellison综合征的常用儿科剂量

小儿患者：
-除非预期收益大于潜在风险，否则不建议使用。
-制造商指出：“根据非常有限的经验，每天使用20至40 mg / kg的剂量。”

用途：
十二指肠溃疡的短期治疗
-活动性溃疡愈合后降低剂量的十二指肠溃疡患者的维持治疗
-活动性良性胃溃疡的短期治疗
-预防重症患者上消化道出血
-病理性分泌过多疾病的治疗（例如，佐林格-埃里森综合征，全身性肥大细胞增多症，多发性内分泌腺瘤）
-经内镜检查诊断为糜烂性食管炎
-侵蚀性GERD的治疗

消化不良的常用儿科剂量

12岁以上：
OTC配方：
-症状缓解：200毫克口服一杯水
-症状预防：在食用会引起胃灼热的食物/饮料之前，最多30分钟口服200 mg一杯水
-最大剂量：2片/天
-治疗时间：长达14天（自我治疗）

用途：
-缓解因胃酸消化不良和胃酸引起的胃灼热
-防止因进食/喝某些食品和饮料而引起的胃酸消化不良和胃酸引起的胃灼热

肾脏剂量调整

严重肾功能不全：每12小时口服300 mg

评论：如果患者的病情需要，可以谨慎地将频率增加到每8小时（甚至更多）。

严重肾衰竭：应采用与患者充分反应相适应的最低剂量给药频率。

肝剂量调整

肝功能不全伴肾功能不全：可能需要调整剂量；但是，没有建议任何具体的准则。小心谨慎。

剂量调整

治疗药物监测/范围：胃内分泌率或10 mEq /小时或更小

内窥镜检查显示溃疡大于1 cm且为重度吸烟者（例如，每天吸烟1支或多包香烟）：在睡前4周每天口服一次1600 mg，在8周内每天口服800 mg。

预防措施

禁忌症：
-对活性成分，其他减酸剂或任何成分过敏

未在12岁以下的患者中确定OTC制剂的安全性和有效性。
16岁以下的患者尚未确定处方制剂的安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

血液透析：应在血液透析结束时给予剂量。
腹膜透析：无可用数据

其他的建议

行政建议：
-片剂应用水吞服。
-对于胃溃疡患者，在治疗前应通过内窥镜检查和活检排除恶性肿瘤。

储存要求：
-避光。

一般：
-长期，持续治疗的临床试验未发现与长期治疗有关的不良反应；但是，应定期评估接受长期治疗的患者的安全性。

监控：
-HEMATOLOGIC：伴随服用香豆素的患者的凝血酶原时间

患者建议：
-告知患者该药物可能引起头晕或嗜睡，如果出现这些副作用，则应避免驾驶或操作机械。
-应告知患者对治疗的症状反应并不排除出现胃恶性肿瘤。
-如果患者怀孕，打算怀孕或正在哺乳，建议患者与医疗保健提供者交谈。