达克斯比亚

适应症与用法

呼吸道感染

头孢氨苄适用于治疗由易感性肺炎链球菌和化脓性链球菌分离株引起的呼吸道感染。

中耳炎

头孢氨苄适用于治疗由易感性肺炎链球菌，流感嗜血杆菌，金黄色葡萄球菌，化脓性链球菌和卡他莫拉菌引起的中耳炎。

皮肤和皮肤结构感染

头孢氨苄适用于治疗由以下革兰氏阳性细菌的易感分离株引起的皮肤和皮肤结构感染：金黄色葡萄球菌和化脓性链球菌。

骨感染

头孢氨苄适用于治疗由金黄色葡萄球菌和奇异变形杆菌的易感分离株引起的骨感染。

泌尿生殖道感染

头孢氨苄适用于治疗由敏感的大肠杆菌，奇异变形杆菌和肺炎克雷伯菌引起的泌尿生殖道感染，包括急性前列腺炎。

用法

为了减少耐药菌的产生并保持头孢氨苄和其他抗菌药物的有效性，头孢氨苄只能用于治疗已证实或强烈怀疑由易感细菌引起的感染。当可获得文化和药敏性信息时，在选择或修改抗菌疗法时应考虑该信息。在缺乏此类数据的情况下，局部流行病学和易感性模式可能有助于经验性治疗的选择。

用法用量

至少15岁的成人和儿童患者

口服达克斯比亚TM （头孢氨苄胶囊，USP）的常规剂量为333 mg，并且应以每日1至4克/天的剂量给药。

对于更严重的感染，可能需要大剂量的口服头孢氨苄胶囊，USP，每天最多4克，分为两至四等分剂量。

小儿患者（1岁以上）

对于小儿患者，口服Daxbia™（头孢氨苄胶囊，USP）的建议总日剂量为25至50 mg / kg，均分7至14天。在治疗β-溶血性链球菌感染时，建议持续至少10天。在严重感染中，每日总剂量50至100 mg / kg可以等分剂量服用。

对于中耳炎的治疗，建议的日剂量为75至100 mg / kg，均分。

肾功能不全的15岁以下成年和小儿患者的剂量调整

对肾功能受损的患者进行以下达克斯比亚TM （头孢氨苄胶囊，USP）的给药方案[见警告和注意事项（5.4）和在特定人群中的使用（ 8.6 ）]。

表1.肾功能不全患者的推荐剂量方案

*没有足够的信息对血液透析患者提出剂量调整建议。

剂量形式和强度

333毫克胶囊：白色至类白色粉末，装入1号胶囊（浅绿色瓶盖和浅绿色瓶身）中，在瓶盖上分别印有“ CEP”字样，在身体上用可食用的黑色墨水印有“ 333”字样。

禁忌症

对头孢氨苄或头孢菌素类其他抗菌药物过敏的患者禁忌使用头孢氨苄。

警告和注意事项

过敏反应

据报道，使用头孢氨苄可引起皮疹，荨麻疹，血管性水肿，过敏反应，多形性红斑，史蒂文斯-约翰逊综合征或中毒性表皮坏死等形式的过敏反应。在开始用头孢氨苄治疗之前，请询问患者是否对头孢氨苄，头孢菌素，青霉素或其他药物有过敏反应史。 β-内酰胺类抗菌药物之间的交叉超敏反应可能会在多达10％的具有青霉素过敏史的患者中发生。

如果对头孢氨苄发生过敏反应，请停药并采取适当的治疗措施。

艰难梭菌相关性腹泻

艰难梭菌相关性腹泻（CDAD）已被报道使用几乎所有的抗菌剂，包括头孢氨苄，其严重程度可能从轻度腹泻到致命性结肠炎。用抗菌剂治疗会改变结肠的正常菌群，从而导致艰难梭菌的过度生长。

C．艰难梭菌产生毒素A和B，这有助于CDAD的发展。产生高毒素的艰难梭菌菌株会增加发病率和死亡率，因为这些感染可能对抗菌药物治疗无效，可能需要行结肠切除术。所有在使用抗生素后出现腹泻的患者中都必须考虑CDAD。有必要仔细的病史，因为据报道CDAD在服用抗菌药物后两个月内发生。

如果怀疑或证实了CDAD，则可能需要停止不针对艰难梭菌的抗生素持续使用。应根据临床情况进行适当的液体和电解质管理，蛋白质补充，艰难梭菌的抗生素治疗以及手术评估。

直接库姆测试血清转化

在使用头孢菌素抗菌药物（包括头孢氨苄）的治疗过程中，直接Coombs试验呈阳性反应。头孢氨苄治疗引起的急性血管内溶血已有报道。如果在头孢氨苄治疗期间或之后出现贫血，请对药物引起的溶血性贫血进行诊断检查，停用头孢氨苄并制定适当的治疗方法。

癫痫发作潜能

几种头孢菌素可能与癫痫发作有关，特别是在肾功能不全的患者中，如不减少剂量的话。如果发生癫痫发作，请停用头孢氨苄。如果临床适应症可以给予抗惊厥治疗。

凝血酶原时间延长

头孢菌素可能与凝血酶原时间延长有关。高危人群包括肾或肝功能不全或营养状况不佳的患者，以及接受长期抗菌治疗的患者，以及接受抗凝治疗的患者。监测有风险的患者的凝血酶原时间并按指示进行管理。

耐药菌的发展

在没有经过证实或强烈怀疑的细菌感染的情况下开具头孢氨苄的处方不太可能为患者带来益处，并增加了产生耐药细菌的风险。

长时间使用头孢氨苄可能导致不敏感生物的过度生长。仔细观察患者至关重要。如果在治疗期间发生重感染，应采取适当措施

不良反应

以下严重事件在“警告和注意事项”部分中有更详细的描述。

• 过敏反应[请参阅警告和注意事项（5.1）]
• 直接Coombs的测试血清转化[请参阅警告和注意事项（5.3）]
• 癫痫发作的可能性[见警告和注意事项（5.4）]
• 对凝血酶原活性的影响[见警告和注意事项（5.5）]
• 抗药性细菌的发展[见警告和注意事项（5.6）]

临床试验经验

由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此不能将一种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物的临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率

在临床试验中，最常见的不良反应是腹泻。恶心和呕吐，消化不良，胃炎和腹痛也已发生。与青霉素和其他头孢菌素一样，曾报道过短暂性肝炎和胆汁淤积性黄疸。

其他反应包括超敏反应，生殖器和肛门瘙痒症，生殖器念珠菌病，阴道炎和白带，头晕，疲劳，头痛，躁动，意识错乱，幻觉，关节痛，关节炎和关节疾病。据报道可逆性间质性肾炎。嗜酸性粒细胞增多，嗜中性白血球减少症，血小板减少症，溶血性贫血以及天冬氨酸转氨酶（AST）和丙氨酸转氨酶（ALT）略有升高。

除在用头孢氨苄治疗的患者中观察到的上述不良反应外，还报道了头孢菌素类抗菌药物的下列不良反应和其他改变的实验室测试：

其他不良反应：发热，结肠炎，再生障碍性贫血，出血，肾功能不全和中毒性肾病。

变更的实验室测试：凝血酶原时间延长，血尿素氮（BUN）增加，肌酐增加，碱性磷酸酶升高，胆红素升高，乳酸脱氢酶（LDH）升高，全血细胞减少，白细胞减少和粒细胞缺乏症。

药物相互作用

二甲双胍

头孢氨苄与二甲双胍一起给药会导致血浆二甲双胍浓度升高，二甲双胍的肾脏清除率降低。

建议同时服用头孢氨苄和二甲双胍的患者进行仔细的患者监测和二甲双胍的剂量调整[见临床药理学（12.2）]。

丙磺舒

丙磺舒抑制了头孢氨苄的肾脏排泄。不建议将丙磺舒与头孢氨苄合用。

与实验室或诊断测试的互动

使用本尼迪克特溶液或费林溶液测试尿液中葡萄糖的存在时，可能会发生假阳性反应。

在特定人群中的使用

怀孕

怀孕类别B

没有针对孕妇的充分且对照良好的研究。由于动物繁殖研究并不总是能够预测人类的反应，因此只有在明确需要的情况下，才应在怀孕期间使用这种药物。

小鼠和大鼠使用口服头孢氨苄一水合物的口服剂量（以体表面积计）是最大每日人类剂量（66 mg / kg /天）的0.6倍和1.5倍，已经进行了生殖研究，但没有发现生育力受损或损害的证据。胎儿。

人工与分娩

护理母亲

头孢氨苄从人乳中排出。给护理妇女服用头孢氨苄时应格外小心。

儿科用

头孢氨苄在小儿患者中的安全性和有效性已在临床试验中确定，适用于剂量和给药部分中所述的剂量[参见剂量和给药方法（2.2）]。

老人用

在3篇发表的头孢氨苄临床研究中的701名受试者中，有433名（62％）年龄在65岁以上。在这些受试者和较年轻的受试者之间未观察到安全性或有效性的总体差异，其他报告的临床经验也未发现老年和较年轻患者的反应差异。

该药物基本上被肾脏排泄，对于肾功能受损的患者，对该药物产生毒性反应的风险可能更大。由于老年患者更容易出现肾功能下降，因此应谨慎选择剂量[见警告和注意事项（5.4）]。

肾功能不全

在肾功能受损（肌酐清除率<30 mL / min，有或没有透析）的情况下，应谨慎服用头孢氨苄。在这种情况下，应进行仔细的临床观察和实验室研究，以监测肾功能，因为安全剂量可能低于通常推荐的剂量[见剂量和用法（2.3）]。

药物滥用和依赖性

受控物质

滥用

依存关系

过量

口服过量的症状可能包括恶心，呕吐，上腹不适，腹泻和血尿。如果服药过量，请采取一般的支持措施。

尚未建立强迫利尿，腹膜透析，血液透析或木炭血液灌注对过量服用头孢氨苄的有益作用。

达克斯比亚说明

Daxbia™（头孢氨苄胶囊，USP）是一种半合成的头孢菌素抗菌药物，旨在口服。它是7-（D-α-氨基-α-苯基乙酰胺基）-3-甲基-3-cephem-4-羧酸一水合物。头孢氨苄的分子式为C 16 H 17 N 3 O 4 S•H 2 O，分子量为365.41。

头孢氨苄具有以下结构式：

每粒胶囊含有相当于333 mg头孢氨苄的头孢氨苄一水合物。 333毫克胶囊包含无水乳糖，胶体二氧化硅，硬脂酸镁，FD＆C蓝色1号，D＆C黄色10号，明胶，十二烷基硫酸钠，二氧化钛和FD＆C黄色6号。墨水包含；虫胶，丙二醇，强氨溶液，氢氧化钾和黑色氧化铁。

达克斯比亚-临床药理学

作用机理

头孢氨苄是头孢菌素类抗菌药[见微生物学（12.4）]。

药效学

药代动力学

吸收率：

头孢氨苄是酸稳定的，可以不考虑进餐而服用。服用250 mg，500 mg和1 g的剂量后，在1小时内分别获得约9、18和32 mcg / mL的平均峰值血清水平。给药后6小时可检测血清水平（检测水平为0.2 mcg / mL）。

分配：

头孢氨苄与血浆蛋白结合约占10％至15％。

排泄：

头孢氨苄通过肾小球滤过和肾小管分泌物排出尿液。研究表明，超过90％的药物在8小时内从尿液中原样排泄。在此期间，250 mg，500 mg和1 g剂量后的最高尿液浓度分别约为1000、2200和5000 mcg / mL。

药物相互作用

在接受单次500 mg头孢氨苄和二甲双胍剂量的健康受试者中，血浆二甲双胍的平均C max和AUC分别平均增加了34％和24％，二甲双胍的平均肾脏清除率降低了14％。没有关于多次剂量任一种药物后头孢氨苄和二甲双胍相互作用的信息。

微生物学

作用机理

头孢氨苄是通过抑制细菌细胞壁合成起作用的杀菌剂。

抵抗性

耐甲氧西林的葡萄球菌和大多数肠球菌分离株对头孢氨苄具有耐药性。头孢氨苄对肠杆菌属，摩根氏菌和寻常变形杆菌的大多数分离物没有活性。头孢氨苄对假单胞菌或钙乙酸不动杆菌没有活性。耐青霉素的肺炎链球菌通常对β-内酰胺类抗菌药物有交叉耐药性。

抗菌活性

头孢氨苄在体外和临床感染中均已证明对下列细菌的大多数分离物具有活性[参见适应症和用法（1）]。

革兰氏阳性菌

金黄色葡萄球菌（仅对甲氧西林敏感的分离株）

肺炎链球菌（青霉素易感菌株）

化脓性链球菌

革兰氏阴性菌

大肠杆菌

嗜血杆菌流感

肺炎克雷伯菌

卡他莫拉菌

奇异变形杆菌

药敏试验方法

如果有，临床微生物学实验室应向医师提供居民医院使用的抗菌药物体外药敏试验结果的结果，作为定期报告，描述医院和社区获得性病原体的药敏情况。这些报告应有助于医师选择用于治疗的抗菌药物产品。

仅在尿路感染无并发症的情况下，可通过测试头孢唑林2推断出大肠杆菌，肺炎克雷伯菌和奇异球菌对头孢氨苄的敏感性。

稀释技术

定量方法用于确定抗菌药物的最小抑菌浓度（MIC）。这些MIC提供了细菌对抗菌化合物的敏感性估计。 MIC应使用标准化测试方法（肉汤或琼脂） 1,2确定。

扩散技术

需要测量区域直径的定量方法还提供了细菌对抗菌化合物敏感性的可重复估算。区域大小可估计细菌对抗菌化合物的敏感性。区域大小应使用标准化测试方法2,3确定。

易感性（S）报告表明，如果抗菌药物达到感染部位通常可达到的浓度，则该抗菌药物可能会抑制病原体的生长。中级（I）的报告指出，结果应被认为是模棱两可的，如果微生物对替代临床上可行的药物不完全敏感，则应重复测试。此类别表示在生理上集中药物的身体部位或可以使用高剂量药物的情况下可能的临床适用性。此类别还提供了一个缓冲区，可防止小的不受控制的技术因素导致解释上的重大差异。 Resistant（R）报告指出，如果抗菌药物达到感染部位通常可达到的浓度，则该抗菌药物不太可能抑制病原体的生长。应该选择其他疗法。

质量控制

标准化的药敏测试程序要求使用实验室控制来监控并确保测定中所用的耗材和试剂的准确性和精密度，以及执行测试1,2,3，

非临床毒理学

致癌，诱变和生育能力受损

尚未进行动物终生研究来评估头孢氨苄的致癌潜力。尚未进行确定头孢氨苄致突变性的测试。在雄性和雌性大鼠中，生育力和生殖能力不受头孢氨苄口服剂量（基于体表面积的最高推荐人类剂量的1.5倍）的影响。

参考资料

1.临床和实验室标准协会（CLSI）。有氧生长的细菌的稀释抗菌药敏试验方法；批准的标准-第十版。 CLSI文件M07-A10，临床和实验室标准协会，西谷路950号，套房2500，韦恩，宾夕法尼亚州19087，美国，2015年。
2.临床和实验室标准协会（CLSI）。抗菌药物敏感性试验性能标准；第二十五信息补充。 CLSI文档M100-S25，临床和实验室标准协会，西谷路950号，套房2500，韦恩，宾夕法尼亚州19087，美国，2015年。
3.临床和实验室标准协会（CLSI）。抗菌磁盘药敏试验性能标准；批准的标准-第十二版。 CLSI文件M02-A12，临床和实验室标准协会，西谷路950号，套房2500，韦恩，宾夕法尼亚州19087，美国，2015年。

供应/存储和处理方式

如下提供Daxbia™（头孢氨苄胶囊，USP）：

333毫克胶囊是白色至类白色粉末，装入1号胶囊（浅绿色瓶盖和浅绿色瓶身），瓶盖上分别印有“ CEP”和“ 333”的黑色食用黑色墨水。它们如下：

一瓶100个NDC-0316-0333-10

储存在20°C至25°C（68°F至77°F）;允许在15至30°C（59至86°F（华氏度））的范围内偏移[请参阅USP控制的室温]。

病人咨询信息

• 告知患者可能发生过敏反应，包括严重的过敏反应，严重的反应需要立即治疗。向患者询问以前对头孢氨苄，其他β-内酰胺类（包括头孢菌素）或其他过敏原的过敏反应（5.1）
• 告知患者腹泻是由抗菌药物引起的普遍问题，通常在停药后可缓解。有时，经常会出现水样或血性腹泻，这可能是更严重的肠道感染的征兆。如果出现严重的水样或血性腹泻，建议患者联系其医疗保健提供者。
• 建议患者仅使用头孢氨苄等抗菌药物治疗细菌感染。他们不治疗病毒感染（例如普通感冒）。当开处方头孢氨苄治疗细菌感染时，告诉患者尽管在治疗过程中通常感觉早些好转是常见的，但应严格按照指示服药。跳过剂量或未完成整个疗程可能会（1）降低立即治疗的有效性，并且（2）增加细菌产生耐药性且将来无法由头孢氨苄或其他抗菌药物治疗的可能性。

由制造：

阿尔肯实验室有限公司

孟买-400013，印度。

发行人：

皇冠实验室有限公司
田纳西州约翰逊市37604

修订日期：2016年11月

包装标签，主要显示面板

达克斯比亚（头孢氨苄胶囊，USP）333毫克
NDC：0316-0333-10
100粒

注意：本文档包含有关头孢氨苄的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于品牌名称Daxbia。

对于消费者

适用于头孢氨苄：口服胶囊，口服混悬剂，口服片剂

需要立即就医的副作用

头孢氨苄（达克斯比亚中的活性成分）及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用头孢氨苄时，如果出现以下任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 腹泻

罕见

• 腹部或胃痛
• 皮肤起泡，脱皮或松弛
• 发冷
• 黏土色凳子
• 咳嗽
• 黑尿
• 腹泻
• 头晕
• 发热
• 全身疲倦和虚弱
• 头痛
• 瘙痒或皮疹
• 关节或肌肉疼痛
• 浅色凳子
• 食欲不振
• 恶心和呕吐
• 皮肤病变为红色，中心常为紫色
• 眼睛发红
• 咽喉痛
• 口腔或嘴唇上的疮，溃疡或白斑
• 难闻的呼吸异味
• 异常疲倦或虚弱
• 右上腹或胃痛
• 吐血
• 眼睛或皮肤发黄

发病率未知

• 腹部或腹部绞痛或压痛
• 背部或腿部疼痛
• 黑色，柏油样凳子
• 牙龈出血
• 腹胀
• 尿液或大便中有血
• 胸痛
• 咳血
• 腹泻，水样和严重的，也可能是血腥的
• 呼吸或吞咽困难
• 快速的心跳
• 全身肿胀
• 麻疹
• 月经量增加或阴道流血
• 口渴
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或性器官上的大型蜂巢状肿胀
• 食欲不振
• 流鼻血
• 疼痛
• 排尿困难或困难
• 皮肤苍白
• 麻痹
• 查明皮肤上的红色斑点
• 伤口长期出血
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 红色或黑色，柏油样凳子
• 红色或深棕色尿液
• 腺体肿胀或疼痛
• 胸闷
• 异常出血或瘀伤
• 减肥异常
• 水样或血性腹泻

不需要立即就医的副作用

头孢氨苄的一些副作用可能会发生，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

发病率未知

• 胃酸或酸
• 焦虑
• ching
• 胸部或腹部有灼热感
• 移动困难
• 口干
• 胃灼热
• 换气过度
• 消化不良
• 心律不齐
• 易怒
• 阴道或生殖器部位瘙痒
• 肌肉疼痛或僵硬
• 紧张
• 性交时的疼痛
• 关节疼痛，肿胀或发红
• 皮肤发红
• 躁动
• 看到，听到或感觉不到的东西
• 发抖
• 肚子不舒服
• 睡眠困难
• 白带或棕白色

对于医疗保健专业人员

适用于头孢氨苄：口服胶囊，口服粉剂，口服片剂，分散性口服片剂

一般

最常见的副作用包括腹泻，消化不良，胃炎，恶心和呕吐。 ^[参考]

胃肠道

未报告频率：腹泻，恶心，呕吐，消化不良，胃炎，腹痛，肛门瘙痒，艰难梭菌相关性腹泻/结肠炎/伪膜性结肠炎

上市后报告：结肠炎^[参考]

血液学

未报告频率：直接Coombs测试血清转化，凝血酶原活性降低/凝血酶原时间延长，嗜酸性粒细胞增多，中性粒细胞减少，血小板减少，溶血性贫血

上市后报告：再生障碍性贫血，全血细胞减少症，白细胞减少症，粒细胞缺乏症^[参考]

皮肤科

未报告的频率：荨麻疹，皮疹，多形性红斑，史蒂文斯·约翰逊综合征，中毒性表皮坏死/皮下坏死^[参考]

肝的

未报告的频率：短暂性肝炎，胆汁淤积性黄疸，AST和ALT升高

上市后报道：胆红素增加^[参考]

过敏症

未报告频率：过敏/过敏反应，血管水肿，过敏^[参考]

过敏反应（包括荨麻疹和血管性水肿）通常在治疗中断后消退。 ^[参考]

泌尿生殖

未报告频率：生殖器瘙痒，生殖器念珠菌病，外阴阴道炎/阴道炎和白带^[参考]

神经系统

未报告频率：癫痫发作，头晕，头痛^[参考]

精神科

未报告频率：躁动，神志不清，幻觉^[参考]

肌肉骨骼

未报告频率：关节痛，关节炎，关节疾病^[参考]

肾的

未报告频率：可逆性间质性肾炎

上市后报告：肾功能不全，中毒性肾病，血尿素氮增加，肌酐增加^[参考]

其他

未报告频率：疲劳

上市后报告：发烧^[参考]

免疫学的

未报告频率：耐药菌发生发展^[参考]

新陈代谢

上市后报告：碱性磷酸酶增加，乳酸脱氢酶（LDH）增加^[参考]

心血管的

上市后报告：出血^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。