Daypro Alta

Daypro Alta说明

Daypro Alta（奥沙普嗪钾片）是非甾体抗炎药（NSAIDs）丙酸类的成员。每个蓝色的胶囊状片剂均含有奥沙普嗪钾（678mg相当于600mg的奥沙普嗪）用于口服。草普嗪钾的化学名称是4,5-二苯基-2-恶唑丙酸钾盐。它的经验公式为C 18 H 14 NO 3 K ，分子量为331。奥沙普嗪钾为白色至类白色粉末，熔点为215°C。它微溶于醇，极易溶于水。水中的PK为9.7。

它具有以下结构式：

Daypro Alta片剂中的非活性成分包括微晶纤维素，羟丙基甲基纤维素，预胶化玉米淀粉，硬脂酸，胶体二氧化硅，聚乙二醇，二氧化钛，FD＆C Blue＃1 Aluminium Lake和药用釉。

Daypro Alta-临床药理学

药效学

Daypro Alta是奥沙普嗪的钾盐，是一种非甾体类抗炎药（NSAID），可在体内分解为活性成分奥沙普嗪。在动物模型中已证明奥沙普嗪具有抗炎，镇痛和解热的特性。与其他NSAID一样，Daypro Alta的作用机理尚未完全了解，但可能与前列腺素合成酶抑制有关。

药代动力学

（参见表1）

口服给药后，Daypro Alta分解成95％吸收的游离奥沙普嗪。在单剂给药后约1小时45分钟出现峰值血浆浓度（见表1）。当将Daypro Alta与食物一起服用时，恶草丙嗪的峰值浓度会延迟约45分钟，但吸收程度不会改变。抗酸剂不会显着影响氧杂丙嗪吸收的程度和速率。

在使用600、1200和1800 mg剂量进行的剂量比例研究中，奥沙普嗪在健康受试者中的药代动力学已经证明了总药物和未结合药物在相反方向上的非线性动力学，即与剂量暴露有关的总药物清除率增加而药物剂量降低。清除未结合的药物。蛋白质结合中浓度依赖性的变化也导致了奥沙普林分布体积的变化，总药物增加，未结合药物减少。总奥沙普嗪的表观分布体积（Vd / F）约为10-16 L / 70 kg。 Oxaprozin钾与血浆蛋白（主要与白蛋白）结合99％。在治疗药物浓度下，氧杂丙嗪的血浆蛋白结合是饱和的，随着总药物浓度的增加，游离药物的比例更高。随着单剂量的增加或每天重复一次给药后，由于非线性蛋白结合的影响，总药物的表观分布和清除体积增加，而未结合药物的表观分布和清除体积减少。根据其物理化学特性，预计奥沙普嗪会从人乳中排出，但是尚未评估母乳中排出的奥沙普嗪的量。

在人尿或粪便中排出的几种奥沙普嗪代谢物被认为没有明显的药理活性。 Oxaprozin主要通过微粒体氧化（65％）和葡萄糖醛酸结合（35％）被肝脏代谢。酯和醚葡萄糖醛酸苷是奥沙普嗪的主要共轭代谢产物。产生了少量（<5％）的活性酚代谢物，但对总体活性的贡献是有限的。

剂量的百分之六十五（65％）作为代谢产物排入尿液，在粪便中占35％。肾脏清除奥沙普林代谢物是主要的清除途径。不变的oxaprozin的胆汁排泄是一个次要途径。多次服用Daypro Alta（1200mg QD）后，稳态后的总氧杂丙嗪和未结合蛋白的总消除半衰期分别为38.0小时和16.4小时（见表1）。

小儿科

对于小于16岁的患者，尚未对Daypro Alta进行过调查。

老年医学

与任何NSAID一样，在治疗老年人（65岁及65岁以上）时应格外小心。尽管由于体重低或与衰老有关的疾病，许多老年人可能需要减少剂量，但由于药代动力学原因，老年人无需调整剂量。

性别

在Daypro Alta研究中，男性和女性受试者之间没有观察到药代动力学参数的差异。

种族

Daypro Alta的研究尚未发现由于种族引起的药代动力学差异。

肝功能不全

约95％的奥沙普嗪被肝脏代谢。然而，与肝功能正常的患者相比，肝硬化补偿良好的患者不需要减少剂量的奥沙普嗪。但是，严重肝功能不全的患者应谨慎。

心脏衰竭

补偿良好的心力衰竭不会影响血浆蛋白结合或奥沙普嗪的药代动力学。

肾功能不全

在肾功能不全的患者中已经研究了奥沙普嗪的药代动力学。 Oxaprozin的肾脏清除率与肌酐清除率（CrCl）成正比降低。由于仅约5％的奥沙普嗪剂量原样排泄在尿液中，因此，只有在CrCl高度降低的受试者中，全身清除率的降低才具有重要的临床意义。在进行血液透析或连续非卧床腹膜透析（CAPD）的患者中，氧杂丙嗪未从血液中显着去除，因为它具有很高的蛋白质结合力。严重肾功能不全的患者中奥沙普嗪血浆蛋白的结合可能降低。肾功能不全的患者可能需要调整剂量（请参阅“警告”，“肾脏影响” ）。

（另请参见注意事项，药物相互作用）

一般

在单剂量和/或多剂量研究中，氧杂丙嗪和抗酸药，对乙酰氨基酚或结合雌激素的共同给药不会导致药代动力学参数发生统计学上的显着变化。

临床研究

骨关节炎

一项为期6个月的安慰剂对照研究（相对于300例患者使用奥沙普嗪酸）评估了Daypro Alta 1200 mg每天一次的骨关节炎体征和症状的缓解情况。在该试验中，使用Daypro Alta进行治疗可改善WOMAC（西安大略和麦克马斯特大学）的骨关节炎指数，这是OA中疼痛，僵硬和功能性措施的综合表现。与安慰剂相比，Daypro Alta可以显着减轻关节疼痛，并且发现每天服用一次oxaprozin酸相当于1200 mg。

关于胃肠道事件，在这项研究中，Daypro Alta的耐受性似乎不如奥沙普嗪酸。 Daypro Alta治疗患者的症状性溃疡发生率（2.2％）和恶心（13％）高于奥沙普嗪酸的发生率（分别为0％和6％）（请参阅“不良反应” ）。

类风湿关节炎

在安慰剂和活性对照临床试验中，共评估了646例Daypro Alta（oxaprozin钾片）的活性成分Oxaprozin对类风湿关节炎的体征和症状的缓解。 Oxaprozin每日600到1800 mg /天的单次或分次剂量服用，与阿司匹林2600到3900 mg /天的剂量相当。

Daypro Alta的适应症和用法

在决定使用Daypro Alta之前，请仔细考虑Daypro Alta和其他治疗方案的潜在收益和风险。根据个体患者的治疗目标，在最短的时间内使用最低的有效剂量（请参阅警告）。

指示Daypro Alta：

• 缓解骨关节炎的体征和症状
• 减轻类风湿关节炎的体征和症状

禁忌症

Daypro Alta是已知对奥沙普嗪钾过敏的患者的禁忌症。

服用阿司匹林或其他非甾体抗炎药后，患有哮喘，荨麻疹或过敏型反应的患者不应服用Daypro Alta。在此类患者中已报告了对NSAID的严重，极致命的过敏性反应（请参阅警告-过敏性反应和预防措施-已有的哮喘）。

Daypro Alta是在冠状动脉旁路移植术（CABG）手术中用于围手术期疼痛治疗的禁忌症（请参阅警告）。

警告事项

心血管效应

几种长达三年的选择性COX-2非选择性NSAID的临床试验表明，发生严重心血管（CV）血栓事件，心肌梗塞和中风的风险增加，这可能是致命的。所有NSAID，包括COX-2选择性和非选择性的，都可能具有相似的风险。患有已知CV疾病或CV疾病危险因素的患者可能处于更大的风险中。为了使接受NSAID治疗的患者发生CV不良事件的潜在风险降至最低，应在尽可能短的时间内使用最低的有效剂量。即使没有先前的CV症状，医师和患者也应对此类事件的发展保持警惕。应告知患者严重CV事件的体征和/或症状，以及如果发生的话应采取的步骤。

没有一致的证据表明，同时使用阿司匹林可减轻与使用NSAID相关的严重CV血栓形成事件的风险。同时使用阿司匹林和NSAID确实会增加发生严重胃肠道事件的风险（请参阅警告，胃肠道疾病-溃疡，出血和穿孔的风险）。

在CABG手术后的前10至14天，有两项针对COX-2选择性NSAID进行疼痛治疗的大型对照临床试验，发现心肌梗塞和中风的发生率增加（参见禁忌症）。

包括Daypro Alta在内的NSAID可能导致新发高血压的发作或原有高血压的恶化，这两种情况均可能导致CV事件发生率增加。服用噻嗪类或loop利尿剂的患者在服用非甾体抗炎药时对这些疗法的反应可能受损。高血压患者应谨慎使用包括Daypro Alta在内的NSAID。在开始非甾体抗炎药治疗期间和整个治疗过程中应密切监测血压（BP）。

在服用NSAID的某些患者中观察到了液体retention留和水肿。对于有液体retention留或心力衰竭的患者，应谨慎使用Daypro Alta。

包括Daypro Alta在内的NSAID可能会导致严重的胃肠道（GI）不良事件，包括发炎，出血，溃疡和胃，小肠或大肠穿孔，这可能是致命的。这些严重的不良事件可以在任何时间出现，无论是否出现警告症状，都可以用NSAIDs治疗。有五分之一的患者在NSAID治疗中发生严重的上消化道不良事件，是有症状的。非甾体抗炎药引起的上消化道溃疡，大出血或穿孔发生在大约1％接受3-6个月治疗的患者中，以及大约2-4％接受了一年治疗的患者中。这些趋势随着使用时间的延长而持续，增加了在治疗过程中的某个时间发生严重胃肠道事件的可能性。但是，即使是短期治疗也并非没有风险。对于有溃疡病或胃肠道出血病史的患者，应特别谨慎地开具非甾体抗炎药。既往有消化性溃疡疾病和/或胃肠道出血病史的患者，与既未接受上述危险因素治疗的患者相比，使用NSAID的患者发生GI出血的风险增加了10倍以上。在接受NSAID治疗的患者中增加胃肠道出血风险的其他因素包括同时使用口服皮质类固醇或抗凝剂，NSAID治疗时间更长，吸烟，饮酒，年龄较大以及总体健康状况较差。致命的胃肠道事件的大多数自发报告都发生在老年或虚弱的患者中，因此，在治疗该人群时应格外小心。

为了使接受NSAID治疗的患者发生胃肠道不良事件的潜在风险降至最低，应在尽可能短的时间内使用最低的有效剂量。在NSAID治疗期间，患者和医师应保持警惕胃肠道溃疡和出血的迹象和症状，如果怀疑有严重的胃肠道事件，应立即开始进行其他评估和治疗。这应包括终止NSAID直至排除严重的胃肠道不良事件。对于高危患者，应考虑不涉及NSAID的替代疗法。

长期服用非甾体抗炎药会导致肾乳头坏死和其他肾损伤。在肾前列腺素在维持肾灌注中具有补偿作用的患者中也已经观察到肾毒性。在这些患者中，非甾体类抗炎药的给药可能导致前列腺素形成的剂量依赖性减少，其次是肾血流的减少，这可能导致明显的肾脏代偿失调。发生此反应风险最高的患者是那些肾功能受损，心力衰竭，肝功能不全的患者，服用利尿剂和ACE抑制剂的患者以及老年人。停用NSAID治疗后通常会恢复至治疗前状态。

对照临床研究尚无有关在晚期肾病患者中使用Daypro Alta的信息。因此，不建议在这些患有晚期肾脏疾病的患者中使用Daypro Alta进行治疗。如果必须开始Daypro Alta治疗，建议密切监测患者的肾功能。

与其他NSAID一样，在没有已知的Daypro Alta暴露前可能会发生类过敏反应。阿司匹林三联症患者不宜使用Daypro Alta。这种症状复合物通常发生在患有鼻炎或无鼻息肉的哮喘患者中，或在服用阿司匹林或其他NSAID后表现出严重的，潜在的致命性支气管痉挛（请参阅禁忌症和预防措施-已有的哮喘）。如果发生类过敏反应，应寻求紧急帮助。

包括Daypro Alta在内的NSAID可能会导致严重的皮肤不良事件，例如剥脱性皮炎，史蒂文斯-约翰逊综合症（SJS）和中毒的表皮坏死溶解（TEN），这可能是致命的。这些严重事件可能会在没有警告的情况下发生。应告知患者出现严重皮肤症状的迹象，并在首次出现皮疹或任何其他超敏反应时应停止使用药物。

在妊娠后期，与其他NSAID一样，应避免使用Daypro Alta，因为它可能导致动脉导管过早闭合。

预防措施

一般

Daypro Alta不应与其他含氧杂嗪的产品同时使用，因为所有此类产品均会在血浆中循环，如氧杂嗪的阴离子。

不能期望Daypro Alta替代皮质类固醇或治疗皮质类固醇不足。皮质类固醇激素的突然停用可能导致疾病恶化。如果决定中止皮质类固醇激素治疗，则长期接受皮质类固醇激素治疗的患者应逐渐降低其治疗剂量。

Daypro Alta减少发烧和炎症的药理活性可能会削弱这些诊断信号在检测假定的非感染性，疼痛性疾病并发症中的效用。

肝功能

服用包括Daypro Alta在内的NSAID的患者中，多达15％的患者可能会发生一项或多项肝脏检查的临界升高。这些实验室异常可能会发展，可能保持不变或在继续治疗后可能是短暂的。在NSAIDs的临床试验中，约1％的患者报告ALT或AST明显升高（约为正常上限的三倍或更多倍）。此外，极少有发生严重肝反应的病例，包括黄疸病和致命性暴发性肝炎，肝坏死和肝功能衰竭，其中一些具有致命的后果。

有症状和/或体征提示肝功能不全的患者，或发生肝功能异常的患者，应在使用Daypro Alta进行治疗时评估是否出现更严重的肝反应。如果出现与肝脏疾病相符的临床体征和症状，或者出现全身性表现（例如嗜酸性粒细胞增多，皮疹等）。 Daypro Alta应该停产。

光敏性

在皮肤科检查中，奥沙普嗪与皮疹和/或轻度光敏性有关。在临床试验中，一些患者发现日晒皮肤上皮疹的发生率增加。

血液学影响

有时在接受NSAID的患者（包括Daypro Alta）中会出现贫血。这可能是由于体液retention留，隐匿性或严重胃肠道失血，或对红细胞生成作用的描述不完整所致。接受Daya Alta等非甾体抗炎药长期治疗的患者，如果有任何贫血迹象或症状，应检查其血红蛋白或血细胞比容。

NSAIDs抑制血小板凝集，并已显示可延长某些患者的出血时间。与阿司匹林不同，它们对血小板功能的影响在数量上较少，持续时间较短且可逆。应该仔细监测接受Daypro Alta的患者，这些患者可能受到血小板功能改变的不利影响，例如患有凝血障碍的患者或接受抗凝剂的患者。

已有的哮喘

哮喘患者可能患有阿司匹林敏感性哮喘。在对阿司匹林敏感的哮喘患者中使用阿司匹林与严重的支气管痉挛有关，这可能是致命的。由于在这种对阿司匹林敏感的患者中已经报道了阿司匹林与其他非甾体类抗炎药之间存在交叉反应，包括支气管痉挛，因此Daypro Alta不宜用于具有这种形式的阿司匹林敏感性的患者，在已有患者中应谨慎使用哮喘。

给患者的信息

在开始使用NSAID治疗之前以及在正在进行的治疗期间应定期将以下信息告知患者。还应鼓励患者阅读每份处方随附的《 NSAID药物治疗指南》。

• 与其他NSAID一样，Daypro Alta可能引起CV副作用，例如MI或中风，这可能导致住院甚至死亡。尽管可能发生严重的CV事件而没有任何警告症状，但患者应警惕胸痛，呼吸急促，无力，言语不清的体征和症状，并在观察任何指示性体征或症状时应寻求医疗建议。应告知患者此随访的重要性（请参阅警告，心血管效应）。
• 与其他NSAID一样，Daypro Alta可能会导致胃肠道不适，很少会引起严重的胃肠道副作用，例如溃疡和出血，这可能导致住院甚至死亡。尽管严重的胃肠道溃疡和出血可在没有任何警告症状的情况下发生，但患者应警惕溃疡和出血的体征和症状，并在观察到任何指示性体征或症状（包括上腹痛，消化不良，黑便和呕血）时应征询医疗意见。应告知患者此随访的重要性（请参阅警告：胃肠道疾病：溃疡，出血和穿孔的风险）。
• 与其他NSAID一样，Daypro Alta会引起严重的皮肤副作用，例如剥脱性皮炎，SJS和TEN，这可能会导致住院甚至死亡。尽管可能会发生严重的皮肤反应，而无须事先警告，但患者应警惕皮疹和水泡，发烧或其他过敏反应（如瘙痒）的体征和症状，并在观察任何指示性体征或症状时应寻求医疗帮助。如果患者出现任何类型的皮疹，应建议患者立即停药，并尽快与医生联系。
• 患者应立即向医生报告原因不明的体重增加或浮肿的迹象，体征或症状。
• 应告知患者肝毒性的警告体征和症状（例如，恶心，疲劳，嗜睡，瘙痒，黄疸，右上腹压痛和“流感样”症状）。如果发生这些情况，应指导患者停止治疗并立即就医。
• 应告知患者类过敏反应的体征（例如呼吸困难，脸部或喉咙肿胀）。如果发生这些情况，应指导患者立即寻求紧急帮助（请参阅警告，类过敏反应）。
• 在妊娠后期，与其他NSAID一样，应避免使用Daypro Alta，因为它可能导致动脉导管过早闭合。

实验室测试

由于可能会发生严重的胃肠道溃疡和出血而没有任何警告症状，因此医师应监测胃肠道出血的体征或症状，接受NSAID长期治疗的患者应定期检查其CBC和化学特征。如果出现与肝脏或肾脏疾病相符的临床体征和症状，出现全身性表现（例如嗜酸性粒细胞增多，皮疹等），或者如果异常肝试验持续或恶化，则应停药Daypro Alta。

药物相互作用

当Daypro Alta与阿司匹林一起使用时，尽管游离Daypro Alta的清除率没有改变，但其蛋白质结合力却降低了。这种相互作用的临床意义尚不清楚。但是，与其他非甾体抗炎药一样，由于可能增加不良反应，因此一般不建议同时服用奥沙普嗪钾和阿司匹林。

据报道，NSAID可竞争性抑制兔子肾脏切片中甲氨蝶呤的积累。这可能表明它们可以增强甲氨蝶呤的毒性。当将NSAIDs与甲氨蝶呤同时给药时应谨慎。

奥沙普嗪与氨甲蝶呤的共同给药导致氨甲蝶呤的口服血浆清除率降低约36％。由于与暴露增加有关的甲氨蝶呤毒性增加的潜力，可以考虑减少甲氨蝶呤的剂量。

报告表明，NSAIDs可能会降低ACE抑制剂的降压作用。在同时服用NSAIDs和ACE抑制剂的患者中应考虑这种相互作用。已证明奥沙普嗪会改变依那普利的药代动力学（剂量调整后的AUC 0-24hr和C max显着降低）及其活性代谢物依那普利拉（剂量调整后的AUC 0-24显着增加）。

临床研究以及上市后的观察结果表明，Daypro Alta可以降低某些患者中速尿和噻嗪的利尿钠作用。该反应已归因于肾前列腺素合成的抑制。在与NSAIDS并用的治疗过程中，应密切观察患者的肾功能衰竭迹象（请参阅“警告”，“肾脏影响” ），并确保利尿剂的有效性。

与其他NSAID一样，Daypro Alta已导致血浆锂水平升高和肾锂清除率降低。平均最低锂浓度提高了15％，肾脏清除率降低了约20％。这些作用归因于NSAIDs抑制肾脏前列腺素合成。因此，当同时使用非甾体抗炎药和锂时，应监测锂水平，并应仔细观察受试者的锂中毒迹象。

华法林和非甾体抗炎药对胃肠道出血的作用是协同的，因此两种药物的使用者一起发生严重胃肠道出血的风险要高于单独使用两种药物的风险。

尽管奥沙普嗪确实改变了格列本脲的药代动力学，但将奥沙普嗪联合用于II型非胰岛素依赖型糖尿病患者并不会影响血糖浓度曲线下的面积或控制的幅度或持续时间。但是，建议在格列本脲和奥沙普嗪联合治疗的开始阶段监测患者的血糖。

在同时接受西咪替丁或雷尼替丁治疗剂量的受试者中，奥沙普嗪的总体清除率降低了20％；没有其他药代动力学参数受到影响。如此大的清除率变化处于正常变化范围内，不太可能在治疗结果中产生临床上可检测到的差异。

每天接受1200 mg oxaprozin和100 mg metoprolol每天两次的受试者在统计学上具有统计学意义，但14天后坐位和站立时血压会短暂升高。因此，开始使用奥沙普嗪治疗时应考虑对这些患者进行常规血压监测。

实验室测试互动

服用奥沙普嗪的患者对苯二氮卓类药物的假阳性尿液免疫分析筛选试验已有报道。这是由于缺乏筛选测试的特异性。停用奥沙普嗪治疗后几天可能会出现假阳性测试结果。诸如气相色谱/质谱之类的验证性测试将奥沙普嗪与苯二氮卓类药物区分开。

致癌，诱变，生育能力受损

在致癌性研究中，在雄性CD小鼠中施用oxaprozin 2年与肝脏肿瘤（肝腺瘤和癌）的恶化相关，而在雌性CD小鼠或大鼠中则没有。这种特定于物种的发现对人类的意义尚不清楚。

Oxaprozin没有显示致突变的潜力。在Ames试验，酵母和中国仓鼠卵巢（CHO）细胞的正向突变，CHO细胞的DNA修复试验，小鼠骨髓的微核试验，染色体畸变试验的试验结果中均未发现遗传毒性或细胞转化能力的证据在人类淋巴细胞中，或在小鼠成纤维细胞中进行细胞转化测试。

在口服剂量高达200mg / kg / day（1180 mg / m 2 / day）的雄性和雌性大鼠中，奥沙普嗪的给药与生育能力的损害无关；通常人的剂量是17 mg / kg /天，或（629 mg / m 2 /天）。但是，在接受37.5至150 mg / kg /天（750至3000 mg / m 2 /天）的奥沙普嗪治疗6个月或37.5 mg / kg /天治疗42天的比格犬中观察到睾丸变性。在其他物种中证实。该发现的临床意义尚不清楚。

怀孕

怀孕类别C

孕妇没有足够的或对照良好的研究。在小鼠，大鼠和家兔中进行了用草酸普嗪的致畸研究。在小鼠和大鼠中，在50至200mg / kg /天的oxaprozin（225至900mg / m 2 /天）下未观察到与药物相关的发育异常。但是，在兔子中，用7.5至30mg / kg /天的奥沙普嗪（正常人剂量范围）处理的水坝中观察到很少的畸形胎儿。动物繁殖研究并不总是能预测人类的反应。仅在潜在益处证明对胎儿有潜在风险的情况下，才应在怀孕期间使用奥沙普嗪。

由于非甾体类抗炎药对胎儿心血管系统（动脉导管闭合）有已知作用，因此应避免在怀孕期间（尤其是妊娠后期）使用。

人工与分娩

与其他已知抑制前列腺素合成的药物一样，在使用NSAIDs进行的大鼠研究中，难产发生率增加，分娩延迟和幼崽存活期降低。 Daypro Alta对孕妇分娩和分娩的影响尚不清楚。

护理母亲

目前尚不知道这种药物是否会从人乳中排泄。然而，在哺乳期大鼠的乳汁中发现了奥沙普嗪。由于许多药物会从人乳中排出，并且由于Daypro Alta的哺乳婴儿可能会出现严重的不良反应，因此应考虑该药物对母亲的重要性，决定是否停止护理或停止该药物。 。

儿科用

尚未确定Daypro Alta在儿科患者中的安全性和有效性。

老人用

未显示年龄对600、1200和1800地毯剂量后Daypro Alta的药代动力学或报告的不良反应发生率有影响（请参阅《临床药理学》，特殊人群）。在一项针对803名患者（其中322名接受Daypro Alta）的患者的为期6个月的对照临床试验中，其中约40％为老年患者，在报告年龄相关不良事件的受试者总数上，基本上没有发现差异。与任何NSAID一样，老年人比年轻患者对不良反应的耐受性较差。在治疗老年人（65岁及以上）时应格外小心，选择剂量时应格外小心。

Oxaprozin基本上被肾脏排泄，肾功能受损的患者对Daypro Alta的毒性反应风险可能更大。由于老年患者更容易出现肾功能下降，因此应谨慎选择剂量，这对监测肾功能可能很有用（请参阅警告，肾效应）。

不良反应

在服用Daypro Alta（恶性前列腺素钾片），恶性前列腺素或其他NSAID的患者中，以下是最常见的不良反应，发生在大约1-10％的患者中（请参阅临床研究，骨关节炎）：

胃肠道经验包括：

腹部疼痛，厌食，便秘，腹泻，消化不良，肠胃气胀，胃肠道大出血/穿孔，胃肠道溃疡（胃/十二指肠），胃灼热，恶心，呕吐。

非胃肠道经验包括：

肾功能异常，贫血，精神错乱，抑郁，睡眠障碍，头晕，尿痛或尿频，水肿，肝酶升高，头痛，出血时间增加，瘙痒，皮疹，镇静，嗜睡，耳鸣。

不到1％的患者报告了其他不良经历：

整个身体-过敏反应，食欲变化，死亡，发烧，感染，败血症，血清病。

心血管系统-心律不齐，血压变化，充血性心力衰竭，高血压，低血压，心肌梗塞，心，晕厥，心动过速，血管炎。

消化系统-口味改变，口干，勃起，食道炎，胃炎，舌炎，呕血，痔疮或直肠出血，肝炎，黄疸，肝衰竭，胰腺炎，口腔炎。

血液和淋巴系统-粒细胞缺乏症，再生障碍性贫血，瘀斑，嗜酸性粒细胞增多症，溶血性贫血，白细胞减少症，淋巴结病，黑斑病，全血细胞减少症，紫癜，血小板减少症。

代谢和营养-高血糖，体重变化。

神经系统-焦虑，乏力，昏迷，抽搐，梦境异常，嗜睡，幻觉，失眠，不适，脑膜炎，神经质，感觉异常，震颤，眩晕，无力。

呼吸系统-哮喘，呼吸困难，肺炎，肺部感染，呼吸抑制，鼻窦炎，上呼吸道感染症状。

皮肤和附件-脱发。血管性水肿，出汗增加，光敏性，假卟啉症，剥脱性皮炎，多形性红斑，史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性表皮坏死症（赖尔氏综合征），荨麻疹。

特殊感觉-视力模糊，结膜炎，听力障碍。

泌尿生殖系统-急性间质性肾炎，急性肾功能衰竭，膀胱炎，月经减少，血尿，月经增加，肾病综合征，少尿/多尿，蛋白尿，肾功能不全。

过量

急性非甾体抗炎药过量后的症状通常限于嗜睡，嗜睡，恶心，呕吐和上腹痛，通常在支持治疗下可逆。可能会发生胃肠道出血。高血压，急性肾功能衰竭，呼吸抑制和昏迷可能会发生，但很少见。据报道，通过治疗性摄入NSAIDS会出现类过敏反应，并且可能在服用过量后发生。

NSAID用药过量后应对症和支持治疗，没有特异性解毒剂。呕吐和/或活性炭（成人为60至100克，儿童为1至2克/千克）和/或渗透性通便，可能在摄入后4小时内出现症状或大剂量服药（5至10次，通常的剂量）。由于高蛋白结合，强制利尿，尿碱化，血液透析或血液灌流可能没有用。

Daypro Alta剂量和管理

在决定使用Daypro Alta之前，请仔细考虑Daypro Alta和其他治疗方案的潜在收益和风险。与各个患者的治疗目标相一致，请在最短的时间内使用最低的有效剂量（请参阅警告）。

在观察对Daypro Alta的初始治疗的反应后，应调整剂量和频率以适应个别患者的需求。

骨关节炎和类风湿关节炎

Daypro Alta缓解骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体征的推荐剂量为每天一次1200 mg（两片600 mg片剂）。无法耐受单剂量的患者可以尝试分次剂量。对于体重较轻，病情较轻的骨关节炎患者，每天一次600毫克的初始剂量可能合适。每日最大总剂量为1200 mg。

Daypro Alta如何提供

Daypro Alta 600 mg片剂为蓝色，胶囊状，膜衣，一侧印有Searle 1391。

NDC号码大小
0025-5500-01瓶100
0025-5500-03瓶500
0025-5500-02 100单位剂量纸箱

储存在25°C（77°F）;在密闭的容器中，允许漂移至15–30°C（59–86°F）（请参阅USP室温控制）。防潮。

仅Rx

Daypro Alta™
（奥沙普嗪钾片）

LAB-0279-5.0
2007年1月

非甾体类抗炎药（NSAID）的用药指南

（有关处方NSAID药物的列表，请参阅本用药指南的末尾。）

关于非甾体抗炎药（NSAID），我应该了解的最重要信息是什么？

NSAID药物可能会增加心脏病发作或中风的机会，从而导致死亡。机会增加：

• 长期使用非甾体抗炎药
• 在患有心脏病的人中

NSAID药物切勿在称为“冠状动脉搭桥术（CABG）”的心脏手术前后使用。

NSAID药物可在治疗期间的任何时间引起胃溃疡和肠道出血。溃疡和出血：

• 可能在没有警告症状的情况下发生
• 可能导致死亡

一个人出现溃疡或出血的机会增加：

• 服用称为“糖皮质激素”和“抗凝剂”的药物
• 长时间使用
• 抽烟
• 饮酒
• 年龄较大
• 身体不好

NSAID药物应仅用于：

• 完全按照规定
• 以可能的最低剂量进行治疗
• 在最短的时间内

什么是非甾体抗炎药（NSAIDs）？
NSAID药物用于治疗以下疾病引起的疼痛和发红，肿胀和发热（炎症）：

• 不同类型的关节炎
• 月经来潮和其他类型的短期疼痛

谁不应该服用非甾体类抗炎药（NSAID）？
不要服用NSAID药物：

• 如果您使用阿司匹林或任何其他NSAID药物患有哮喘发作，荨麻疹或其他过敏反应
• 心脏搭桥手术前后的疼痛

告诉您的医疗保健提供者：

• 关于您所有的医疗状况。
• 关于您服用的所有药物。非甾体抗炎药和其他药物可能相互作用，并引起严重的副作用。保留要向您的医疗保健提供者和药剂师展示的药物清单。
• 如果你怀孕了。孕妇不应在怀孕后期使用NSAID药物。
• 如果您正在母乳喂养。与您的医生交谈。

非甾体类抗炎药（NSAID）可能产生哪些副作用？

如果您有以下任何症状，请立即获得紧急帮助：

• 呼吸急促或呼吸困难
• 胸痛
• 身体的一部分或一侧无力
• 言语不清
• 脸部或喉咙肿胀

如果您有以下任何症状，请停止使用NSAID药物并立即致电您的医疗保健提供者：

• 恶心
• 比平常更疲劳或更弱
• 瘙痒
• 你的皮肤或眼睛看起来发黄
• 肚子痛
• 流感样症状
• 吐血
• 排便中有血，或者像焦油一样呈黑色且粘稠
• 皮疹或发烧水疱
• 体重异常增加
• 手臂和腿，手和脚肿胀

这些并不是NSAID药物的全部副作用。与您的医疗保健提供者或药剂师联系，以获取有关NSAID药物的更多信息。

有关非甾体类抗炎药（NSAID）的其他信息

• 阿司匹林是一种非甾体抗炎药，但不会增加心脏病发作的机会。阿司匹林可引起脑，胃和肠出血。阿司匹林还可引起胃和肠道溃疡。
• 其中一些NSAID药物无需处方就可以低剂量出售（非处方药）。在使用非处方NSAID超过10天之前，请咨询您的医疗保健提供者。

需要处方的NSAID药物

本药物指南已获得美国食品和药物管理局的批准。

注意：本文档包含有关氧杂丙嗪的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于Daypro Alta品牌。

对于消费者

适用于oxaprozin：口服片剂

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，奥沙普嗪（Daypro Alta中包含的活性成分）可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用oxaprozin时，请立即与您的医生确认是否有以下任何副作用：

比较普遍;普遍上

• 皮疹

不常见

• 肿
• 血腥或黑色的柏油样便
• 上腹部或胃部灼痛
• 小便时燃烧
• 尿液混浊
• 便秘
• 尿量减少或尿液浓缩能力降低
• 腹泻
• 排尿困难或痛苦
• 尿频
• 头痛
• 胃灼热
• 消化不良
• 皮肤瘙痒
• 食欲不振
• 恶心或呕吐
• 皮肤苍白
• 严重的腹部或胃部疼痛，痉挛或灼痛
• 严重且持续的恶心
• 肿胀
• 劳累呼吸困难
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱
• 呕吐的血液或看起来像咖啡渣的物质
• 减肥

罕见

• 搅动
• 牙龈出血
• 皮肤起泡，脱皮或松弛
• 模糊的视野
• 身体疼痛或疼痛
• 胸部或胃部灼热感
• 血压变化
• 胸痛
• 黏土色凳子
• 昏迷
• 混乱
• 咳嗽或声音嘶哑
• 皮肤裂缝
• 黑尿
• 萧条
• 呼吸困难或劳累
• 吞咽困难
• 颈静脉扩张
• 头晕
• 耳部充血
• 极度疲劳
• 晕倒
• 不适感
• 发烧或发冷
• 充满液体的皮肤水泡
• 高烧
• 荨麻疹
• 敌意
• 增加皮肤对阳光的敏感性
• 口渴
• 苍白稀尿量增加
• 关节发炎
• 不规则，快速或缓慢或呼吸浅
• 关节或肌肉疼痛
• 皮肤大而扁平的蓝色或紫色斑点
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或性器官上的大型蜂巢状肿胀
• 昏睡
• 浅色凳子
• 头昏眼花
• 身体热量散失
• 失去声音
• 下背部或侧面疼痛
• 肌肉疼痛
• 肌肉抽搐
• 嘈杂的呼吸
• 喉咙疼痛或灼痛
• 眼睛和che骨周围疼痛或压痛
• 嘴唇，指甲或皮肤苍白或发蓝
• 查明皮肤上的红色或紫色斑点
• 敲打耳朵
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 体重快速增加
• 皮肤病变为红色，中心常为紫色
• 眼睛发红
• 皮肤发红或其他变色
• 舌头发红，肿胀或酸痛
• 鳞状皮
• 癫痫发作
• 严重晒伤
• 皮肤变薄
• 缓慢，快速，不规则，剧烈或心跳或脉搏加快
• 打喷嚏
• 咽喉痛
• 嘴唇，舌头或口腔内的疮，溃疡或白斑
• 鼻塞或流鼻涕
• 麻木
• 面部，手指，脚或小腿肿胀
• 口腔肿胀或发炎
• 淋巴结肿大
• 胃部压痛
• 胸闷
• 难闻的呼吸异味
• 右上腹或胃痛
• 眼睛或皮肤发黄

不需要立即就医的副作用

可能会产生某些不需要医护人员的oxaprozin副作用。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 胃酸或酸
• ching
• 胃部不适

不常见

• 持续不断的耳鸣或嗡嗡声或其他无法解释的声音
• 胃或肠中过量的空气或气体
• 听力损失
• 通过气体
• 放松而平静
• 嗜睡或异常嗜睡
• 睡眠困难

罕见

• 灼痛，爬行，瘙痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
• 眼睛灼热，干燥或发痒
• 口味改变
• 听力下降
• 排出，过度撕裂
• 口干
• 自我或周围环境不断运动的感觉
• 普遍感到不适或生病
• 力量不足或丧失
• 发红，疼痛，眼睛，眼睑或眼睑​​内层肿胀
• 旋转感
• 腿，手臂，手，脚的晃动
• 手或脚颤抖或颤抖

对于医疗保健专业人员

适用于oxaprozin：口服片剂

一般

最常见的不良反应是自然界的胃肠道（GI），包括胃肠道疼痛，厌食，胃肠道溃疡，烧心，消化不良，恶心，呕吐，腹泻，便秘，肠胃气胀和大出血或穿孔。 ^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：腹痛/困扰，厌食，便秘，腹泻，消化不良，肠胃气胀，胃肠道（GI）溃疡，大出血/穿孔，胃灼热，恶心，呕吐

未报告频率：口干，勃起，食道炎，胃炎，舌炎，呕血，口腔炎，胰腺炎，痔疮出血，直肠出血，黑便^[参考]

肝的

常见（1％至10％）：肝酶升高

未报告频率：黄疸，肝功能异常，肝炎，肝衰竭^[参考]

肾的

常见（1％至10％）：肾功能异常

未报告频率：急性间质性肾炎，膀胱炎，肾功能不全，急性肾衰竭，肾病综合征，肾结石^[参考]

心血管的

未报告频率：心律失常，血压变化，充血性心力衰竭，高血压，低血压，心肌梗塞，心，心动过速，晕厥，血管炎^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：中枢神经系统抑制，嗜睡，镇静，头晕，头痛

未报告频率：味觉障碍，昏迷，抽搐，嗜睡，感觉异常，震颤^[参考]

皮肤科

常见（1％至10％）：瘙痒，皮疹

未报告频率：瘀斑，紫癜，脱发，血管性水肿，荨麻疹，光敏性，伪卟啉症，剥脱性皮炎，多形性红斑，史蒂文斯-约翰逊综合征，出汗，中毒性表皮坏死^[参考]

血液学

常见（1％至10％）：贫血，出血时间增加

未报告频率：粒细胞缺乏症，再生障碍性贫血，嗜酸性粒细胞增多症，溶血性贫血，淋巴结病，全血细胞减少症，血小板减少症，白细胞减少症^[参考]

过敏症

未报告频率：过敏反应^[参考]

其他

常见（1％至10％）：水肿，耳鸣

未报告的频率：死亡，败血症，发烧，感染，虚弱，不适，脑膜炎，眩晕，无力，听力下降^[参考]

精神科

常见（1％至10％）：抑郁，精神错乱，睡眠障碍，梦境异常

未报告频率：焦虑，幻觉，失眠，神经质^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：排尿困难，尿频

未报告频率：血尿，月经量增加，少尿，多尿，蛋白尿，月经量减少^[参考]

呼吸道

未报告频率：哮喘，呼吸困难，肺部感染，肺炎，鼻窦炎，上呼吸道感染，呼吸抑制^[参考]

免疫学的

未报告频率：血清病^[参考]

新陈代谢

未报告频率：食欲变化，高血糖，体重变化^[参考]

眼科

未报告频率：视力模糊，结膜炎^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。