常用品牌名称

在美国

• 普罗利亚
• Xgeva

可用的剂型：

• 解

治疗类别：免疫制剂

药理类别：单克隆抗体

denosumab的用途

地诺单抗注射剂用于治疗女性绝经后骨折和男性骨质疏松症风险增加的女性骨质疏松症（骨骼变薄）。当无法使用其他药物时或在其他药物效果不佳后给予该药物。它也用于使用类固醇药物治疗至少6个月的骨质疏松症。

地诺单抗注射液还用于治疗正在接受癌症治疗的前列腺癌男性和乳腺癌女性的骨质流失。

它用于预防多发性骨髓瘤和肿瘤引起的骨转移（已扩散的癌症）患者的骨骼问题。地诺单抗还用于治疗无法通过手术切除的骨巨细胞瘤。地诺单抗也用于治疗恶性高钙血症，该恶性血钙过高已用双膦酸盐（例如，阿仑膦酸盐，伊班膦酸盐，利塞膦酸盐，Fosamax®）治疗，但效果不佳。

地诺单抗只能由您的医生或在您的医生的指导下服用。

在使用denosumab之前

在决定使用药物时，必须权衡服用药物的风险和所能带来的好处。这是您和您的医生会做出的决定。对于denosumab，应考虑以下因素：

过敏症

告诉您的医生您是否曾经对denosumab或任何其他药物有任何异常或过敏反应。如果您还有其他类型的过敏症，例如食物，染料，防腐剂或动物，也请告知您的医疗保健专业人员。对于非处方产品，请仔细阅读标签或包装成分。

小儿科

不建议在小儿人群中使用denosumab注射剂，除非青少年患有骨巨细胞瘤。尚未确定地诺单抗在其他情况下的安全性和有效性。

老年医学

迄今为止进行的适当研究尚未显示出老年人特异性问题，这些问题会限制地诺单抗注射剂在老年人中的有效性。但是，老年患者对地诺单抗的影响比年轻成年人更为敏感。

哺乳

妇女没有足够的研究来确定在母乳喂养期间使用这种药物的婴儿风险。在母乳喂养期间服用这种药物之前，要权衡潜在收益与潜在风险。

与药物的相互作用

尽管某些药物根本不能同时使用，但在其他情况下，即使可能发生相互作用，也可以同时使用两种不同的药物。在这些情况下，您的医生可能希望更改剂量，或者可能需要其他预防措施。当您接受denosumab时，您的医疗保健专业人员知道您是否在服用以下所列药物，这一点尤其重要。已根据其潜在重要性选择了以下相互作用，并且不一定是包罗万象的。

通常不建议将denosumab与以下任何药物一起使用，但在某些情况下可能需要使用。如果两种药物一起开处方，您的医生可能会更改剂量或使用一种或两种药物的频率。

• 托法替尼

与食物/烟草/酒精的相互作用

在进食食物或进食某些类型的食物时或前后，不应使用某些药物，因为可能会发生相互作用。在某些药物上使用烟酒也可能引起相互作用。与您的医疗保健专业人员讨论您将药物与食物，酒精或烟草一起使用的情况。

其他医疗问题

其他医疗问题的存在可能会影响denosumab的使用。确保您告诉医生是否还有其他医疗问题，尤其是：

• 贫血或
• 血液凝结问题或
• 癌症或
• 牙齿疾病，病史或
• 牙种植体的历史或
• 假牙不合适或
• 糖尿病或
• 骨折，历史或
• 牙龈疾病或
• 甲状旁腺功能低下（甲状旁腺功能不全），或
• 肾脏问题严重，可能需要透析或
• 吸收不良综合征（食物吸收不良），
• 口腔外科手术史或
• 甲状旁腺手术，有或无病史
• 甲状腺手术的历史或
• 拔牙的历史-可能导致副作用加重。

• 耳部感染或
• 湿疹（皮肤问题）或
• 心内膜炎（心脏感染）或
• 皮肤感染或
• 皮疹或
• 胃部感染或
• 尿路感染-谨慎使用。可能会使这些情况恶化。

• 低钙血症（血液中的钙水平低）—不应给予这种情况的患者。

正确使用denosumab

医生或其他训练有素的卫生专业人员将为您提供denosumab。通常在上臂，大腿上部或胃部皮肤下注射。

Prolia®通常每6个月使用一次， Xgeva®通常每4周使用一次。您的医生可能还会给您提供维生素D和钙补充剂，以防止产生不良影响。遵循有关如何服用这些药物的说明。

Denosumab带有药物指南。仔细阅读信息。询问您的医生是否有任何疑问。

错过的剂量

地诺单抗需要按固定的时间表服用。如果您错过剂量或忘记使用药物，请致电您的医生或药剂师以获取指导。

使用denosumab时的注意事项

重要的是，您的医生应定期检查您的进度，以确保denosumab正常工作。可能需要进行血液检查以检查不良影响。

Prolia®包含denosumab，也可以在Xgeva®中找到。接受Prolia®的患者不应接受Xgeva® 。

如果您在怀孕期间使用denosumab，可能会对未出生的婴儿造成伤害。妇女应使用一种高效的节育方法，以防止在用地诺单抗治疗期间以及最后一次用药后至少5个月内怀孕。如果父亲在性伴侣怀孕时使用denosumab，也有可能导致先天性畸形。如果您在接受denosumab期间怀孕，请立即告诉医生。

地诺单抗可能引起严重的过敏反应，包括过敏反应，可能危及生命，需要立即就医。如果注射后出现皮疹，头晕，头晕或晕厥，瘙痒，面部，舌头和喉咙肿胀，呼吸困难或胸痛，请立即告诉医生或护士。

地诺单抗可能引起低血钙（血液中钙水平低）。接受denosumab之前必须治疗低血钙。如果手指，脚趾或嘴周围出现肌肉痉挛或抽搐，麻木或刺痛，请立即致电医生。

Prolia®可能会增加感染风险。接受denosumab时，避免靠近患病或感染的人。如果发烧或发冷，皮肤发红，肿胀，严重的腹部或胃部疼痛或排尿灼痛或疼痛，请立即与医生联系。

接受Prolia®后可能会出现皮肤问题。如果您有以下任何症状不会消失或变得更糟，请立即咨询医生：皮肤起泡，结s，发炎，瘙痒或变红，皮肤破裂，干燥或鳞屑，皮疹或皮肤肿胀。

重要的是，告诉所有医生您正在接受denosumab注射剂，包括牙医。如果您在接受denosumab的同时进行牙科手术，可能会增加下颌严重问题的机会。确保您将牙齿或下颌的任何新问题（例如疼痛或肿胀）告知医生或牙医。

预装的Prolia®注射器的针头套包含干燥的天然橡胶（乳胶的衍生物），这可能会对对乳胶敏感的人引起过敏反应。开始接受denosumab之前，请告诉医生您是否有乳胶过敏。

地诺单抗可能会增加大腿骨骨折的风险。如果长时间使用，可能会更常见。如果大腿，腹股沟或臀部有钝痛或疼痛，请立即咨询医生。

接受Prolia®后，如果您有严重的肌肉，骨骼或关节痛，请立即与医生联系。

未经医生事先检查，不要突然停止接受denosumab 。这样做可能会增加骨折的风险。与您的医生讨论您可以服用的其他药物。

骨骼增长的患者停止Xgeva®治疗后可能会发生高钙血症。如果您有恶心，呕吐，头痛或机敏性下降，请立即告诉医生。

地诺单抗的副作用

除了所需的作用外，药物还可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

如果出现以下任何副作用，请立即与您的医生或护士联系：

比较普遍;普遍上

• 背疼
• 皮肤起泡，结cru，发炎，瘙痒或变红
• 血尿或浑浊
• 皮肤开裂，干燥或鳞屑
• 排尿困难，灼热或疼痛
• 尿频
• 肌肉或骨骼疼痛
• 手臂或腿部疼痛
• 皮疹
• 皮疹，结,、鳞屑和渗出
• 肿胀

不常见

• 手臂或颌骨疼痛
• 脸，手臂，手，小腿或脚肿胀或肿胀
• 身体疼痛或疼痛
• 胸痛或不适
• 胸闷或沉重
• 发冷
• 混乱
• 拥塞
• 咳嗽
• 呼吸困难
• 移动困难
• 喉咙干燥或酸痛
• 耳部充血
• 快速或不规则心跳
• 发热
• 头痛
• 嘶哑
• 关节痛
• 失去声音
• 手，臂，脚，腿或脸的肌肉抽筋
• 肌肉僵硬
• 口，指尖，手或脚的麻木和刺痛感
• 下背部，底部，大腿或臀部疼痛
• 躯干疼痛的水泡
• 皮肤苍白
• 体重快速增加
• 流鼻涕或鼻塞
• 癫痫发作
• 打喷嚏
• 胃痉挛
• 关节肿胀
• 脖子上的腺体肿胀
• 震颤
• 吞咽麻烦
• 劳累呼吸困难
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱
• 体重异常增加或减少
• 声音变化

罕见

• 便血
• 排便习惯的改变
• 乳头明显或血性排出
• 便秘
• 尿液变黑
• 吃困难
• 乳房皮肤凹陷
• 消化不良
• 乳头内陷
• 皮肤瘙痒，疼痛，发红，肿胀，触痛或发热
• 食欲不振
• 下背部或侧面疼痛
• 乳房或手臂下方有肿块
• 腹部或腹部肿块或肿胀
• 恶心
• 胃部，侧面或腹部疼痛，可能放射到背部
• 乳头持续结s或结垢
• 手臂或腿部皮肤凸起，紧实和鲜红色的斑块
• 乳房发红或肿胀
• 乳房皮肤疼痛，无法愈合
• 胃部不适
• 无法解释的体重减轻
• 呕吐
• 眼睛或皮肤发黄

发病率未知

• 下巴感觉沉重
• 牙齿松动
• 口腔或下巴疼痛，肿胀或麻木

可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

不常见

• 头晕或头晕
• 胃或肠中过量的空气或气体
• 自我或周围环境不断运动的感觉
• 饱腹感
• 胃灼热
• 力量不足或丧失
• 通过气体
• 注射后皮肤下出现红肿，疼痛，瘙痒，灼热，肿胀或皮肤肿块
• 旋转感
• 睡眠困难
• 上腹部或胃痛

未列出的其他副作用也可能在某些患者中发生。如果您发现任何其他影响，请咨询您的医疗保健专业人员。

打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

综上所述

denosumab常见的副作用包括：皮炎，湿疹和皮疹。其他副作用包括：严重感染和高胆固醇血症。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于denosumab：皮下溶液

需要立即就医的副作用

denosumab及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用denosumab时，如果有下列任何副作用，请立即与您的医生或护士联系：

比较普遍;普遍上

• 背疼
• 皮肤起泡，结cru，发炎，瘙痒或变红
• 血尿或浑浊
• 皮肤开裂，干燥或鳞屑
• 排尿困难，灼热或疼痛
• 尿频
• 肌肉或骨骼疼痛
• 手臂或腿部疼痛
• 皮疹
• 皮疹，结,、鳞屑和渗出
• 肿胀

不常见

• 手臂或下巴疼痛
• 脸，手臂，手，小腿或脚肿胀或肿胀
• 身体疼痛或疼痛
• 胸痛或不适
• 胸闷或沉重
• 发冷
• 混乱
• 拥塞
• 咳嗽
• 呼吸困难
• 移动困难
• 喉咙干燥或酸痛
• 耳部充血
• 快速或不规则心跳
• 发热
• 头痛
• 嘶哑
• 关节痛
• 失去声音
• 手，臂，脚，腿或脸的肌肉抽筋
• 肌肉僵硬
• 口，指尖，手或脚的麻木和刺痛感
• 下背部，底部，大腿或臀部疼痛
• 躯干疼痛的水泡
• 皮肤苍白
• 体重快速增加
• 流鼻涕或鼻塞
• 癫痫发作
• 打喷嚏
• 胃痉挛
• 关节肿胀
• 脖子上的腺体肿胀
• 震颤
• 吞咽麻烦
• 劳累呼吸困难
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱
• 体重异常增加或减少
• 声音变化

罕见

• 便血
• 排便习惯的改变
• 乳头明显或血性排出
• 便秘
• 尿液变黑
• 吃困难
• 乳房皮肤凹陷
• 消化不良
• 乳头内陷
• 皮肤瘙痒，疼痛，发红，肿胀，触痛或发热
• 食欲不振
• 下背部或侧面疼痛
• 乳房或手臂下方有肿块
• 腹部或腹部肿块或肿胀
• 恶心
• 胃部，侧面或腹部疼痛，可能放射到背部
• 乳头持续结s或结垢
• 手臂或腿部皮肤凸起，紧实和鲜红色的斑块
• 乳房发红或肿胀
• 乳房皮肤疼痛，无法愈合
• 胃部不适
• 无法解释的体重减轻
• 呕吐
• 眼睛或皮肤发黄

发病率未知

• 下巴感觉沉重
• 牙齿松动
• 口腔或下巴疼痛，肿胀或麻木

不需要立即就医的副作用

地诺单抗可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

不常见

• 头晕或头晕
• 胃或肠中过量的空气或气体
• 自我或周围环境不断运动的感觉
• 饱腹感
• 胃灼热
• 力量不足或丧失
• 通过气体
• 注射后皮肤下出现红肿，疼痛，瘙痒，灼热，肿胀或肿块
• 旋转感
• 睡眠困难
• 上腹部或胃痛

对于医疗保健专业人员

适用于denosumab：皮下溶液

心血管的

常见（1％至10％）：心绞痛，房颤^[参考]

过敏症

上市后报告：过敏反应，皮疹，荨麻疹，面部肿胀，红斑^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：呼吸困难（21％），咳嗽（15％）

常见（1％至10％）：上呼吸道感染，肺炎，咽炎，鼻咽炎^[参考]

一般

最常见的副作用是乏力，乏力，背痛，低磷血症，低血钙和恶心。 ^[参考]

肌肉骨骼

非常常见（10％或更多）：背痛（35％），关节痛（14％），四肢疼痛（12％）

常见（1％至10％）：肌肉骨骼疼痛，骨骼疼痛，肌痛，脊柱性骨关节炎

罕见（小于0.1％）：非典型股骨骨折

未报告频率：下颌骨坏死，非典型转子下和and骨股骨头骨折

上市后报告：停药后肌肉骨骼疼痛，包括严重病例，多发性脊椎骨折^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：低磷血症（32％），低钙血症（包括致命病例）（18％）

常见（1％至10％）：高胆固醇血症

上市后报告：停药后严重的症状性低钙血症，严重的症状性高钙血症^[参考]

皮肤科

非常常见（10％或更多）：皮炎（11％），湿疹（11％），皮疹（11％）

常见（1％至10％）：瘙痒，多汗症

罕见（0.1％至1％）：蜂窝织炎

上市后报告：皮肤和粘膜类地衣类药疹（例如扁平苔藓样反应），脱发^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：恶心（31％），腹泻（20％）

常见（1％至10％）：上腹部疼痛，肠胃气胀，胃食管反流病，便秘，腹部不适，拔牙

罕见（0.1％至1％）：胰腺炎，憩室炎^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：头痛（13％）

常见（1％至10％）：眩晕，坐骨神经痛^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：尿路感染，膀胱炎^[参考]

血液学

常见（1％至10％）：贫血^[参考]

内分泌

上市后报告：严重肾功能不全（CrCl低于30 mL / min）或接受透析的患者血清PTH明显升高^[参考]

免疫学的

核因子κB配体（RANKL）的受体激活剂在活化的T和B淋巴细胞以及淋巴结中表达。因此，RANKL抑制剂（例如这种药物）可能会增加感染的风险。绝经后骨质疏松妇女的一项研究（n = 7808）显示，与安慰剂相比，接受这种药物的妇女发生非致命性严重感染的发生率更高（4％比3.3％）。因腹部严重感染（0.9％vs. 0.7％），尿路（0.7％vs.0.5％），耳朵（0.1％vs.0％）和皮肤引起的住院治疗，包括丹毒和蜂窝织炎（0.4％vs. 0.1％）。据报告有3例接受这种药物的患者发生了心内膜炎，没有安慰剂患者。两组中导致死亡的感染发生率均为0.2％，机会性感染的发生率在两组中相同。 ^[参考]

常见（1％至10％）：带状疱疹，严重感染（非致命病例）

罕见（0.1％至1％）：严重感染（致命病例） ^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：白内障^[参考]

肿瘤的

常见（1％至10％）：新恶性肿瘤

罕见（0.1％至1％）：基底细胞癌^[Ref]

据报道，接受这种药物的患者中有4.8％发生了新的恶性肿瘤（安慰剂= 4.3％）；新的恶性肿瘤包括乳房（0.9％），生殖系统（0.5％）和胃肠道系统（0.9％）。与药物接触之间没有因果关系。 ^[参考]

其他

非常常见（10％或更多）：虚弱（45％），疲劳（45％）

常见（1％至10％）：周围水肿

罕见（0.1％至1％）：耳部感染^[参考]

精神科

常见（1％至10％）：失眠^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人骨质疏松症的常规剂量

Prolia：每6个月皮下注射一次60 mg
-患者应充分补充钙和维生素D，建议钙为每日1000 mg，每天至少400 IU维生素D

评论：
-绝经后骨折风险高的女性包括那些有骨质疏松性骨折史或多种骨折危险因素的女性；该药物可减少椎骨，非椎骨和髋部骨折的发生率。
-骨折风险高的骨质疏松症患者包括有骨质疏松性骨折史或多种骨折危险因素的人。
-男性和女性在泼尼松当量剂量为7.5 mg或更高时开始或持续全身性糖皮质激素治疗6个月或更长时间，尤其是有骨质疏松性骨折病史或多种骨折危险因素的骨折高危人群。
-高危骨折接受雄激素剥夺治疗非转移性前列腺癌的人显示这种药物可降低椎骨骨折的发生率。

用途：用于治疗骨质疏松症或增加骨折风险高的男性或女性，或对其他可用骨质疏松症治疗无效或不耐受的男性和女性，包括：
-绝经后妇女
-男性患有骨质疏松症
-男性和女性每天接受糖皮质激素
-男性接受雄激素剥夺治疗非转移性前列腺癌
-妇女接受辅助芳香化酶抑制剂治疗乳腺癌

成年人骨巨细胞瘤的成人剂量

Xgeva：
第一个月：第1天，第8天和第15天皮下注射120毫克
维持剂量：每4周皮下注射120 mg

评论：
-应服用钙和维生素D以治疗或预防低钙血症。

用途：用于无法切除的骨巨细胞瘤患者或可能因手术切除而导致严重发病的患者。

通常的成人剂量用于实体瘤的溶骨性骨转移

Xgeva：每4周皮下注射120毫克

评论：
-应服用钙和维生素D以治疗或预防低钙血症。

用途：用于预防多发性骨髓瘤患者和实体瘤骨转移患者的骨骼相关事件

恶性高钙血症的常规成人剂量

Xgeva：
第一个月：第1天，第8天和第15天皮下注射120毫克
维持剂量：每4周皮下注射120 mg

用途：用于治疗双膦酸盐治疗难以治疗的恶性高钙血症。

骨巨细胞瘤的常规儿科剂量

年满13岁且已达到骨骼成熟：

Xgeva：
第一个月：第1天，第8天和第15天皮下注射120毫克
维持剂量：每4周皮下注射120 mg

评论：
-应服用钙和维生素D以治疗或预防低钙血症。
-在临床试验中，骨骼成熟度由至少1条成熟长骨（例如，闭合的肱骨epi骨生长板）和45 kg或更大的体重定义。

用途：用于治疗无法切除或手术切除可能导致严重发病的骨巨细胞瘤的骨骼成熟青少年。

肾脏剂量调整

不建议调整；严重肾功能不全时应谨慎行事，因为低钙血症的风险更大

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

美国FDA要求Prolia具有风险评估和缓解策略（REMS）。它包括用药指南和沟通计划。有关更多信息：http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/rems/index.cfm

禁忌症：
-对活性物质或产品成分过敏
-低钙血症
-怀孕（Prolia）

对于18岁以下的患者，尚未确定Prolia的安全性和有效性。
Xgeva的安全性和有效性尚未确定，只有在骨骼成熟的骨骼巨细胞瘤的青少年中。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

不建议调整；严重肾功能不全时应谨慎行事，因为低钙血症的风险更大

其他的建议

行政建议：
-仅用于皮下给药；请勿静脉内，IM或皮内给药
-皮下给药应在上臂，大腿或腹部

PROLIA：
-该药物应由医疗专业人员进行管理
-患者应每6个月皮下注射1剂
-患者应每天接受1000毫克钙，每天至少接受400 IU维生素D
-对乳胶敏感的个人不应使用灰色的针帽，因为它包含干燥的天然橡胶（乳胶的衍生物）
-剂量不足：请尽快服用，此后，从上次注射日期起计6个月内安排注射

XGEVA：
-每4周皮下注射一次；在第一个月内可以再加2剂
-应根据需要服用钙和维生素D，以治疗或预防低钙血症

储存要求：
-将冷藏的2C至8C（36F至46F）存储在原始纸箱中；不要冻结
-避免阳光直射和受热；避免剧烈摇动
-一旦从冰箱中取出，请勿暴露于高于25C（77F）的温度下； 14天内使用

重构/准备技术：
-投药前，请将其放在原容器中使其达到室温（通常需要15至30分钟）；不要以其他方式温暖
-请参阅产品标签以获取带有插图的详细管理说明

一般：
-低钙血症应在开始治疗之前纠正。

监控：
在开始治疗之前：
-验证具有生殖能力的女性的怀孕状况
-进行口试
治疗期间
-监测低钙血症的体征和症状
-在患有严重肾功能不全的患者，透析时和/或与其他可降低钙水平的药物一起使用时，应更频繁地监测钙水平
-Prolia：对有低钙血症危险因素的患者在给药后14天内监测钙和矿物质水平（磷和镁）
-Xgeva：监测钙水平，尤其是在头几周
-监测骨过度抑制的后果，例如颌骨坏死，非典型骨折和骨折愈合延迟
-停药后，监测高钙血症

患者建议：
-应指导患者阅读美国FDA批准的患者标签（药物指南-Prolia）。
-应告知患者在治疗期间保持足够的钙水平的重要性，这可能需要每天服用钙和维生素D。
-应建议患者就低血钙，过敏反应，皮肤病学反应（皮炎，皮疹和湿疹），感染（包括蜂窝织炎），严重的骨，关节和/或肌肉疼痛的体征或症状寻求及时的医疗护理。
-应建议有生育能力的妇女怀孕期间接触药物的风险；建议他们在治疗期间和最后一次服药后至少5个月内使用有效的避孕方法。
-建议患者报告新的或不寻常的大腿，臀部或腹股沟疼痛。
-应建议患者保持良好的口腔卫生并进行例行牙科检查；患者应告知牙医他们正在服用这种药物，尤其是在需要牙科治疗或牙科手术的情况下。
-患者在治疗过程中应立即报告其口腔或牙齿有任何问题（例如，牙齿松动，疼痛，肿胀，不愈合的疮或分泌物）。

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