介绍

精氨酸加压素的合成多肽类似物（抗利尿激素[ADH]）； ^{101 102 111 112 114 116 117一}减少尿输出和血浆渗透压并增加尿的渗透压，以及在血浆中因子VIII（抗血友病因子），纤溶酶原激活剂量依赖性增加，并且，在较小的程度，第VIII因子相关抗原和ristocetin辅助因子活动。 ^{101 102 112 114 117一}

醋酸去氨加压素的用途

尿崩症

鼻内，口服或肠胃外用于预防或控制由于内源性垂体后叶ADH缺乏引起的尿崩症中的多饮，多尿和脱水。 ^{101 102 111 112 116 117一}

鼻内去氨加压素被认为是长期治疗轻度至重度神经下垂性尿崩症的首选药物，因为其作用时间相对较长，且副作用相对较少。^一种

多尿和多饮

鼻内，口服或肠胃外用于治疗垂体外伤或手术相关的暂时性多尿和多饮。 ^{101 102 111 112 116 117一}

不能有效地控制由肾脏疾病，肾性尿崩症，低钾血症或高钙血症尿;锂给药后在控制多尿中的疗效变化。 ^{101 102 111 112 116 117一}

原发性夜间遗尿

口服治疗原发性夜间遗尿症。 ^{103 105 106 107 112}

单独使用或作为行为疗法和/或其他非药物措施的辅助手段使用；在某些对标准疗法无效的情况下可能有效（例如，丙咪嗪，遗尿警报）。 ^{105 107 112}

尽管一些去氨加压素鼻内制剂（即含0.1 mg / mL的溶液）最初已获得FDA批准用于治疗原发性夜间遗尿症，但由于存在严重低钠血症的风险，可能导致癫痫发作和死亡，特别是在孩子们。 ^{101 115 117（}见水中毒的注意事项下）。

通常要等到儿童6岁时才进行治疗；此后每年将有15％的患者自发缓解。 ^{103 104 105 106}

在开始药物治疗之前，应排除其他可能的病因（例如，神经系统和/或脊柱异常，尿崩症或糖尿病，慢性肾功能衰竭，细菌尿症（尤其是女孩））。 ^{104 106}

血友病A

一般适用于血友病A患者，凝血因子VIII活性> 5％； ^{100 111 114}被FDA指定为这种用途的孤儿药。^一种

鼻内或肠胃外自发或创伤引起的出血事件（例如，关节积血，血肿肌内，粘膜出血）的患者的管理轻度血友病A ^{100 108 111 114}

鼻内或肠胃外用于在手术过程中维持止血，并且在计划的手术前30分钟进行手术后^{100 108 111 113 114 116} 。 ¹¹⁶

不适合治疗与因子VIII凝血活性≤5％血友病^{A，100 111 114 A 116}血友病B，^一个或患者因子VIII的抗体。 ^a在某些临床情况下，对于凝血因子VIII凝血活性在2％至5％之间的患者，可能是合理的；在这种情况下，请仔细监视患者是否使用了药物。^{一个111 116}

不能有效治疗重度血友病A^的

von Willebrand病

一般用于轻度至中度的经典von Willebrand病（1型），凝血因子VIII活性> 5％； ^{111 114 116}被FDA指定为这种用途的孤儿药。^一种

鼻内或肠胃外用于治疗轻度至中度1型von Willebrand病患者的自发性或外伤性出血事件（例如血肿，肌肉内血肿，粘膜出血）。 ^{100 108 109 110 111 114 116}

肠胃外用于在外科手术过程和术后^维护止血当患有轻度调度程序之前给药30分钟至中度1型血管性血友病。 ^{111 116}

治疗轻中度1型von Willebrand病^{108 109 110}的首选药物，尤其是血浆VIII因子活性> 5％的患者。 ^{100 111 114 116}

患有严重纯合性von Willebrand病且凝血因子VIII凝血活性和凝血因子VIII / von Willebrand抗原浓度<1％的患者最不可能做出反应；根据与疾病相关的分子缺陷的类型，其他患者的反应有差异。 ^{111 116}

不适用于患有严重的1型von Willebrand疾病的患者，或有证据显示因子VIII抗原分子形式异常的患者。 ^{111 114 116一}

对于部分但不是全部2A，2M或2N型von Willebrand病患者†，它可能对治疗出血有效。 ^{108 109 110 118 119 120}

由于血栓栓塞事件和短暂性血小板减少症的风险增加，通常不用于2B型von Willebrand病患者。 ^{100 110 111 114 118 118 119 120}虽然已被有效地用于某些2B型von Willebrand病患者†。 ^{110 119}

对于3型von Willebrand病患者†，不能有效控制出血。 ^{110 118 119 120}

尿毒症

IV已被用于增加具有延长的出血时间和出血倾向的尿毒症患者†中的VIII因子活性并减少其出血时间。 ^a在其他一些在手术或肾脏活检前接受静脉注射药物的尿毒症患者中，出血时间缩短，止血正常。^一种

诊断用途

已在成人和儿童鼻内使用，以评估肾脏浓缩尿液的能力†。^一种

镰状细胞性贫血

已在少数镰状细胞性贫血患者中鼻内使用以诱导低钠血症，从而降低平均红细胞血红蛋白浓度和镰状化程度，以预防和治疗镰状细胞危机†，但尚无安全性和有效性。^一种

醋酸去氨加压素剂量和给药

行政

鼻内，口服或亚Q注射，直接IV注射或缓慢IV输注。 ^{100 101 102 111 112 114 116 117}

每12-24小时重复服用一次，可能导致单次使用时血浆VIII因子活性的增加逐渐减少；静脉或鼻腔给药分别间隔2–3天或1–6周时，初始反应可重现。 ^{111 114 116 117一}

鼻内给药

在成人监护下的儿童中使用鼻内制剂以监测剂量和液体摄入量。 ^{101 115 117}

每毫升含0.1毫克药物的鼻溶液，用于治疗尿崩症； ^{101 102 117}鼻溶液，每毫升含1.5 mg药物，用于治疗A型血友病或von Willebrand病。 ¹¹⁴

使用制造商提供的喷雾泵管理每毫升含0.1或1.5毫克药物的鼻溶液； ^{101 114}或者，可以使用制造商提供的校准鼻管施用含0.1 mg / mL鼻溶液。 ^{101 102 117}

制造商提供的鼻内喷雾泵每次驱动可提供0.1 mL溶液。 ^{101 114}当给予含有0.1毫克/毫升使用喷雾泵，各0.1毫升喷雾递送的剂量10微克的鼻用溶液;如果需要的剂量不是10 mcg的倍数，则使用鼻管施用溶液（例如，在儿科患者中）。 ¹⁰¹

鼻管有4个刻度标记，分别为0.05、0.1、0.15或0.2 mL，可分别用于5、10、15或20 mcg。 ^{102 117}

当使用喷雾泵施用浓度为1.5 mg / mL的鼻溶液时，每次0.1 mL喷雾剂的剂量为150 mcg。如果需要的剂量不是150 mcg的倍数，请使用肠胃外疗法。 ¹¹⁴

初次使用前，应先测试含1.5 mg / mL鼻腔溶液的测试剂量，以建立适当的患者凝血反应。

根据制造商的说明鼻内给药鼻腔溶液，以确保药物在鼻腔内沉积高，并且不会从喉咙中通过。^一种

当鼻粘膜变化（例如，疤痕，水肿）可能导致药物吸收不稳定，不可靠时，一般不经鼻内给药； ^{101 102 114 117a在}鼻腔问题解决之前不要使用或停药。 ^{101 102 114 117}考虑使用去氨加压素注射液。 ^{101 102 114 117}

当存在鼻充血和阻塞，鼻分泌物，鼻粘膜萎缩或严重萎缩性鼻炎时，请勿鼻内给药； ^{101 102 111 114 116 117，}但是，鼻塞和鼻塞患者通常对鼻内治疗反应良好。 ^{101 102 117}

当患者意识障碍时，鼻内治疗可能是不合适的。 ^{101 102 111 114 116 117}

当存在鼻腔充填或在接受颅骨外科手术（例如经蝶窦垂体切除术）的患者从手术中恢复期间，可能需要其他给药途径。 ^{101 102 116 117 111}

IV管理

有关溶液和药物的兼容性信息，请参阅稳定性：兼容性。

输液期间监测血压和脉搏。^一种

稀释

A型血友病或von Willebrand病，IV输注：分别将10或50 mL 0.9％氯化钠注射液稀释适当剂量，分别用于体重≤10 kg的儿童或成人和体重> 10 kg的儿童。^一种

管理率

A型血友病或von Willebrand病，静脉输注：在15-30分钟内缓慢输注IV。 ^{111 116}

剂量

可作为醋酸去氨加压素使用；用盐表示的剂量。 ^{102 111 114 116 117}

尿崩症或多尿症和多饮症：根据个人需要调整剂量（例如，日间反应模式）。 ^{101 102 111 112 116 117 a}通过充足的睡眠时间和充足而不过度的水周转来估算响应。 ^{101 102 111 112 116 117 a分别}调整早晨和傍晚的剂量，以确保水的周转量具有足够的昼夜节律。 ^{101 102 111 112 116 117一}

夜间遗尿：根据个人需要和反应调整剂量。 ¹¹²

A型血友病或von Willebrand疾病：根据临床反应（由实验室测试确定）和患者的状况，确定需要额外剂量的药物或使用血液制品止血。 ^{111 114 116 a}当比每48小时更频繁地重复剂量时，考虑对药物的速激肽趋势（降低反应性）。 ^{111 114 116一}

von Willebrand病：建议（由国家血友病基金会的医学和科学顾问委员会[MASAC]推荐），药物的使用频率应不超过每24小时一次，并且连续使用不超过3天，除非临床医生推荐此类药物在疾病治疗方面的专业知识。 ¹⁰⁹

小儿患者

尿崩症

神经垂体

鼻内

3个月至12岁的儿童：最初≤5 mcg（0.05 mL的溶液含0.1 mg / ml）。 ^{101 102 117一}

通常剂量范围：每日5-30 mcg（0.05-0.3 mL含0.1 mg / mL的溶液）鼻腔给药，晚上一次或分两次服用。 ^{101 102 117一}

使用最低有效剂量；大约25–33％的儿童和成人每天控制一次剂量。 ^{101 102 117一}

限制液体摄入。 ^{101 117}

口服

≥4岁的儿童：最初为0.05毫克，每天两次；根据反应调整后续剂量。 ¹¹²

对于大多数患者，分剂量给予的每日0.1–0.8 mg是最佳剂量范围。 ¹¹²

为了获得足够的抗利尿作用，按每天的总剂量增加或减少0.1-1.2 mg，分为2或3每日剂量。 ¹¹²

对于先前接受鼻内治疗的患者，在最后一次鼻内给药后12小时开始口服治疗。 ¹¹²

限制液体摄入。 ¹¹²

IV

≥12岁的儿童：通常每天直接2-4 mcg，分两次静脉注射。 ^{111 116}

通常，对于从鼻内注射改为直接静脉注射治疗的患者，胃肠外给予鼻内维持剂量的十分之一。 ^{111 116}

使用最低有效剂量。 ^a长期使用期间，患者很少会对药物产生耐受性，需要谨慎增加剂量以达到足够的治疗效果。^一种

限制液体摄入。 ¹¹⁶

子Q

≥12岁的儿童：通常，每天2到4 mcg，以次Q注射的方式分2次服用。 ^{111 116}

通常，对于从鼻内注射改为亚Q注射治疗的患者，胃肠外给予鼻内维持剂量的十分之一。 ^{111 116}

使用最低有效剂量。 ^a长期使用期间，患者很少会对药物产生耐受性，需要谨慎增加剂量以达到足够的治疗效果。^一种

限制液体摄入。 ¹¹⁶

原发性夜间遗尿

口服

≥6岁的儿童：最初在睡前0.2毫克；剂量可调整至0.6 mg，以达到所需的反应。 ¹¹²对于从鼻内治疗转为口服治疗的儿童，在最后一次鼻内给药后（24小时后）的第二天晚上开始口服治疗。 ¹¹²对治疗有反应的小儿患者的治疗时间尚未确定；一些专家建议继续治疗3-6个月是合理的，在3-6个月后可以撤回治疗并重新评估患者。 ^{121 122 123 124}

药物给药前至少要限制饮水1小时，并继续限制液体直到第二天早晨或药物给药后至少8小时。 ^{112 115}一些专家建议，在使用药物的任何夜晚，儿童摄入的液体不得超过240毫升。 ¹²¹

在体液和/或电解质失衡的情况下（例如，全身性感染，发烧，反复呕吐或腹泻）以及在与饮水量增加相关的条件下（例如，极端炎热的天气，剧烈运动），中断药物治疗。 ^{112 115}

血友病A

鼻内

11个月至12岁的儿童：通常为300 mcg（0.1毫升或从喷雾泵喷入1滴含1.5 mg / mL溶液的鼻孔）。 ¹¹⁴对于体重<50 kg的患者，剂量为150 mcg（0.1毫升或从喷雾泵喷入1滴含1.5 mg / mL溶液的单个鼻孔）就足够了。 ¹¹⁴如果术前使用，应在手术前2小时服用。 ¹¹⁴

IV

≥3个月的儿童：缓慢静脉输注通常为0.3 mcg / kg；如果术前使用，应在预定程序前30分钟服用。 ^{111 116}

限制液体摄入。 ¹¹⁶

von Willebrand病

类型1

鼻内

11个月至12岁的儿童：通常为300 mcg（0.1毫升或从喷雾泵喷入1滴含1.5 mg / mL溶液的鼻孔）。 ¹¹⁴对于体重<50 kg的患者，剂量为150 mcg（0.1毫升或从喷雾泵喷入1滴含1.5 mg / mL溶液的单个鼻孔）就足够了。 ¹¹⁴如果术前使用，应在手术前2小时服用。 ¹¹⁴

IV

≥3个月大的儿童：缓慢静脉输注通常为0.3 mcg / kg；如果术前使用，应在预定程序前30分钟服用。 ^{111 116}

限制液体摄入。 ¹¹⁶

诊断用途†

肾脏尿液浓缩能力测试†

鼻内

已对1至12周龄的非禁食婴儿经鼻腔给药10 mcg（每毫升含0.1 mg药物的0.1 mL溶液）。^一个17

已在2至15岁的非禁食儿童中经鼻腔给药20 mcg（0.2 mL溶液，每毫升含0.1 mg药物）。^一个17

在1-5小时内收集尿液样本，并确定尿的比重。 ^a在测试条件下，一个普通的人通常将尿液浓缩至比重≥1.020。^一种

大人

尿崩症

神经垂体

鼻内

每天鼻腔给予10–40 mcg（0.1–0.4 mL或从含有0.1 mg / mL溶液的喷雾泵进行1-4喷雾），每天分1-3次鼻腔给药。 ^{101 102 117一}

另外，建议使用5-40 mcg（0.05-0.4 mL含0.1 mg / mL的溶液）。^一种

大多数成年人每天早晨和晚上需要每天服用20 mcg，分两次服用。 ^{101 102 117一}

使用最低有效剂量；每天约有25–33％的成人和儿童控制服用一次。 ^{102 117}

限制液体摄入。 ^{101 117}

口服

最初为0.05毫克，每日两次；根据反应调整后续剂量。 ¹¹²

对于大多数患者，分剂量给予的每日0.1–0.8 mg是最佳剂量范围。 ¹¹²

为了获得足够的抗利尿作用，按每天的总剂量增加或减少0.1-1.2 mg，分为2或3每日剂量。 ¹¹²

对于先前接受鼻内治疗的患者，在最后一次鼻内给药后12小时开始口服治疗。 ¹¹²

限制液体摄入。 ¹¹²

IV

通常，每天静脉注射2–4 mcg，分两次服用。 ^{111 116}

通常，对于从鼻内注射改为直接静脉注射治疗的患者，胃肠外给予鼻内维持剂量的十分之一。 ^{111 116}

使用最低有效剂量。 ^a长期使用期间，患者很少会对药物产生耐受性，需要谨慎增加剂量以达到足够的治疗效果。^一种

限制液体摄入。 ¹¹⁶

子Q

通常，亚Q注射每天2–4 mcg，分2次服用。 ^{111 116}

通常，对于从鼻内注射改为亚Q注射治疗的患者，胃肠外给予鼻内维持剂量的十分之一。 ^{111 116}

使用最低有效剂量。 ^a长期使用期间，患者很少会对药物产生耐受性，需要谨慎增加剂量以达到足够的治疗效果。^一种

限制液体摄入。 ¹¹⁶

原发性夜间遗尿

口服

最初在就寝时为0.2毫克；剂量可调整至0.6 mg，以达到所需的反应。 ¹¹²在先前接受鼻内治疗的患者中，在最后一次鼻内给药后的第二天晚上（之后24小时）开始进行口服治疗。 ¹¹²

药物给药前至少要限制饮水1小时，并继续限制液体直到第二天早上或药物给药后至少8小时。 ^{112 115}

在体液和/或电解质失衡的情况下（例如，全身性感染，发烧，反复呕吐或腹泻）以及在与饮水量增加相关的条件下（例如，极端炎热的天气，剧烈运动），中断药物治疗。 ^{112 115}

血友病A

鼻内

通常，将300 mcg（0.1毫升或从喷雾泵喷入1滴含1.5 mg / mL溶液的鼻孔）。 ¹¹⁴对于体重<50 kg的患者，剂量为150 mcg（从喷雾泵中喷入0.1 mL或1次喷雾到含有1.5 mg / mL溶液的单个鼻孔中）就足够了。 ¹¹⁴如果术前使用，应在手术前2小时服用。 ¹¹⁴

IV

通常缓慢静脉输注0.3 mcg / kg；如果术前使用，应在预定程序前30分钟服用。 ^{111 116}

限制液体摄入。 ¹¹⁶

von Willebrand病

类型1

鼻内

通常，每瓶鼻孔含300 mg mcg（0.1 mL或从喷雾泵喷雾1 mL的溶液，每溶液含1.5 mg / mL）。 ¹¹⁴对于体重<50 kg的患者，剂量为150 mcg（从喷雾泵中喷入0.1 mL或1次喷雾到含有1.5 mg / mL溶液的单个鼻孔中）就足够了。 ¹¹⁴如果术前使用，应在手术前2小时服用。 ¹¹⁴

IV

通常缓慢静脉输注0.3 mcg / kg；如果术前使用，应在预定程序前30分钟服用。 ^{111 116}

限制液体摄入。 ¹¹⁶

诊断用途†

肾脏尿液浓缩能力测试†

鼻内

禁食或非禁食的成年人经鼻腔给药10-40 mcg（每毫升含0.1 mg药物的0.1-0.4 mL溶液）。^{一个12 22 23}

在1-5小时内收集尿液样本，并确定尿的比重。 ^a在测试条件下，一般个人通常将尿液浓缩至比重≥1.020。^一种

特殊人群

老年患者

谨慎选择剂量，通常会在给药范围的低端开始治疗，因为与年龄相关的肝，肾和/或心脏功能下降以及伴随的疾病和药物治疗。 ^{101 112 116 117（}见老年人使用的注意事项下）。

醋酸去氨加压素注意事项

禁忌症

• 已知对醋酸去氨加压素或制剂中任何成分的超敏反应。 ^{101 102 111 112 114 116 117一}

• 中度至重度肾功能不全（Cl _cr <50 mL /分钟）。 ^{101 112 116 117}

• 低钠血症或低钠血症史。 ^{101 112 115 116 117}

警告/注意事项

警告事项

水中毒

在2007年末，FDA报告了61例与去氨加压素使用相关的低钠血症相关性癫痫发作的上市后审查的结果。 ¹¹⁵在55例病例中，癫痫发作期间钠浓度范围为104-130 mEq / L。 ¹¹⁵这55例病例中有2例死亡。两名患者均患有低钠血症和癫痫发作。 ¹¹⁵然而，尚不清楚毒品对死亡的直接贡献。 ^115例鼻内用药36例。这些病例中有25例涉及儿科患者（即<17岁的患者）。 ¹¹⁵ 25例小儿患者中最常报告的适应症是夜间遗尿。 ¹¹⁵在61例患者中的39例中，患者至少接受了一种可能与低钠血症和/或癫痫发作相关的药物或疾病。 ¹¹⁵结果，FDA不再批准使用鼻内制剂治疗原发性夜间遗尿症。鼻内制剂的其他批准适应症没有改变。 ¹¹⁵

保留鼻内制剂用于口服治疗不可行的情况。 ^{101 117}

在有发生低钠血症的水中毒风险的患者中谨慎使用。 ¹¹⁵

低钠血症在国际上市后监测期间很少报告。 ^{101 112 115 116 117去}氨加压素是有效的抗利尿剂，使用可能会导致水中毒和/或低钠血症；除非正确诊断和治疗，低钠血症可能是致命的。 ^{101 112 116 117}流体限制推荐;需要仔细的医疗监督。 ^{101 112 115 116 117}

小心地向下调节液体摄入量，尤其是在儿科和老年患者中，以减少潜在的水中毒和低钠血症的风险。 ^{101 112 116 117}观察所有患者与低钠血症（即，头痛，恶心/呕吐相关的体征和症状，减少血清钠，体重增加，坐立不安，疲劳，嗜睡，定向力障碍，抑郁反射，食欲减退，易怒，肌肉无力，痉挛或抽筋，精神状态异常（例如幻觉，意识下降，精神错乱））；严重的症状可能包括癫痫发作，昏迷和/或呼吸停止。 ^{101 112 115 116 117}考虑极少发生血浆渗透压大幅降低的可能性，这种渗透压可能导致癫痫发作，从而导致昏迷。 ^{101 102 111 112 114 116 117}

习惯性或精神性多饮症患者和正在接受某些药物（例如三环类抗抑郁药，SSRIs）的患者慎用，因为这些患者可能更可能饮用过量的水，导致低钠血症的风险增加。 ^{101 112 115 116 117（}具体见下相互作用的药物。）

2B型von Willebrand病

请勿在2B型或血小板型（假性）von Willebrand病†中使用，因为存在血小板聚集和血小板减少的风险。 ^{111 114 116（}下用法见血管性血友病。）

敏感性反应

过敏反应

严重的过敏反应很少报道。 ^{101 102 111 112 114 116 117}过敏反应与IV和鼻内给药，包括静脉内给药致命过敏反应的孤例鲜有报道。 ^{101 102 111 112 114 116 117}

不知道重复给药后是否产生针对药物的抗体。 ^{111 114 116}

一般注意事项

心血管作用

血压变化导致血压轻微升高，这可能与剂量减少有关，或者血压短暂升高和心率代偿性升高的报道很少。 ^{101 102 111 112 114 116 117一}

易形成血栓的患者很少报告血栓事件（例如血栓形成，急性脑血管血栓形成，急性心肌梗死）；与药物的因果关系尚未确定。 ^{111 114 116一}

使用谨慎患者冠状动脉功能不全和/或高血压的心血管疾病^{101 102 111 112 114 116 117一个}或易患血栓形成的患者。 ^{111 114 116一}

与液体和电解质失衡有关的疾病

与液体和电解质不平衡相关的疾病（例如，囊性纤维化，心力衰竭，肾脏疾病）的患者慎用；这些患者容易发生低钠血症。 ^{101 102 111 112 114 116 117（}见水中毒的注意事项下）。

病人监护

与颅脑外伤或手术相关的尿崩症，多尿症和多饮症：监测尿量和重量克分子渗透压浓度，在某些情况下监测血浆渗透压浓度。 ^{101 102 111 112 116 117一}

原发性夜间遗尿：如果持续治疗> 7天，则至少监测一次血清电解质。 ^{101 102 117一}

甲型血友病：监测凝血因子VIII和凝血因子VIII / ristocetin辅因子（von Willebrand因子）活性，凝血因子VIII抗原浓度和aPTT。 ^{111 114 116 a。}确定前启动用于止血治疗因子VIII凝血剂活性;如果凝血因子VIII的凝血活性低于正常水平的5％，则不要依赖药物。 ^{111 114 116一}

von Willebrand病：监测VIII因子和VIII因子/瑞斯托菌素辅助因子的活性以及VIII因子/ von Willebrand因子抗原的浓度，以确保获得足够的应答；测定皮肤出血时间也可能有用。 ^{111 114 116一}

特定人群

怀孕

类别B. ^{101 102 111 112 114 116 117}

哺乳期

不知道药物是否被分配到牛奶中；谨慎使用。 ^{101 102 111 112 114 116 117一}

儿科用

小心限制小儿患者的液体摄入量，以防止可能的低钠血症和水中毒。 ^{101 102 111 112 114 116 117 A（}参见水中毒的注意事项下）。

鼻内治疗对儿童的生长激素，催乳素或LH浓度没有影响。^一种

尿崩症：去氨加压素片已在≥4岁的尿崩症患者中安全使用长达44个月。 ¹¹²在年轻的儿科患者中，应根据个人需要调整剂量，以防止血浆渗透压过分降低，从而导致低钠血症和可能的癫痫发作。 ¹¹²

在小于12岁的尿崩症患儿中，去氨加压素注射液的安全性和有效性尚未确立。 ^{111 116}

根据小儿尿崩症患儿的个人需求和耐受性，仔细调整口服治疗剂或鼻腔用药剂量（每毫升含0.1 mg药物），尤其要注意血浆渗透压急剧降低以及由此引起的低钠血症或癫痫发作的风险。小孩子。 ^{101 102 112 117一}

据报道，在尿崩症的小儿患者中，每毫升含0.1 mg药物的鼻溶液反应偶尔发生变化（例如，反应性降低，作用持续时间缩短），通常在> 6个月之后。 ^{102 117}没有证据表明，在从结合抗体发展的响应结果改变;可能是由于肽的局部失活所致。 ^{102 117}

鼻内药物优于血管加压素注射剂和口服抗利尿剂（例如氯丙酰胺），因为这些药物对尿崩症患儿的不良反应频率较高。^一种

夜间遗尿症： ≥6岁的小儿原发性夜间遗尿症已将去氨加压素片安全使用<6个月。 ¹¹²

在以液体和/或电解质失衡（例如全身感染，发烧，反复呕吐或腹泻）为特征的急性并发疾病期间以及在与摄水量增加相关的条件下（例如极端炎热的天气，剧烈运动）进行中断治疗。 ^{112 115}

血友病或von Willebrand疾病：对于年龄小于11个月的小儿患者，请勿使用每毫升含1.5 mg药物的鼻溶液治疗A型血友病或von Willebrand疾病；在11个月至12岁的小儿患者中确定安全性和有效性。 ¹¹⁴

小于3个月的小儿患者请勿使用去氨加压素注射液治疗A型血友病或von Willebrand病。 ^{111 116}

老人用

小心限制老年患者的液体摄入量，以防止可能的低钠血症和水中毒。 ^{101 112 114 116 117} （请参阅警告中的水中毒。）在售后监测期间报告了低钠血症和体液过多。 ¹¹⁴

≥65岁患者的经验不足，无法确定老年患者与年轻患者的反应是否不同。 ^{101 112 114 116 117}其他报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻人之间的反应差异。 ^{101 112 116 117}

谨慎选择剂量，因为与年龄相关的肝，肾和/或心脏功能下降以及伴随的疾病和药物治疗。 ^{101 112 116 117（}参见老年患者剂量和给药下）。

基本上被肾脏消除；肾功能受损的患者中毒反应的风险可能更大。 ^{101 112 116 117}监视肾脏功能并相应调整剂量，因为老年患者更可能患有肾功能下降。 ^{101 112 116 117}

肾功能不全

禁止用于中度至重度肾功能不全（Cl _cr <50 mL /分钟）的患者。 ^{101 112 116 117}

常见不良反应

与鼻内治疗，不利效应可以包括短暂头痛^{，101 102 112 114 117一}恶心^{，101 102 112 114 117一}鼻充血^{，101 102 114 117一}鼻炎^{，101 102 114 117冲洗}（例如，面部^{），101 102 112 114 117轻度}腹部绞痛或疼痛^{，101 102 112 114 117一}鼻衄^{，101 102 114 117喉咙痛，101 102 114 117咳嗽，101 102 114 117一}上呼吸道感染^{，101 102 114 117一}头晕^{，101 102 114 117}结膜炎^{，101 102 117}眼部水肿^{，101 102 117}流泪障碍^{，101 102 117}发痒或光敏感的眼睛^，114乏力^{，101个102 117}发冷^{，101 102 114 117温暖}的感觉^，114鼻孔疼痛^{，101 102 117}呕吐^，114 GI紊乱^{，101 102 117}嗜睡^，114失眠^，114一痛^，114胸痛^，114个心悸^{，114心动过速，114消化不良，114}水肿^，114搅动^，114一个龟头炎^，114阴门疼痛^，114增加^{BP，101 102 117}低钠血症，^一个严重的过敏性反应（包括过敏性^{），101 102 117}抽搐，^昏迷状态。^一种

口服治疗的不良反应可能包括AST增加， ¹¹²头痛， ¹¹²思维异常， ¹¹²腹泻， ¹¹²水肿体重增加。 ¹¹²

肠外治疗，不利效应可以包括短暂头痛^{，111 112 116}恶心^{，112个114 116}轻度腹部痉挛^{，112 114 116阴门}疼痛^{，114 116}的注射部位反应（局部红斑，肿胀，烧灼或重度疼痛）， ^{114 116}面部潮红^{，112 114 116} BP改变（增加的BP;降低BP与补偿性增加心脏速率^{），116心动过速}，^一个低钠血症^，116过度保水性，^水中毒^{，114个116个严重}的过敏性反应（包括过敏性反应^），116个血栓事件（急性脑栓塞，急性心肌梗死）。 ^{114 116}

醋酸去氨加压素的相互作用

低钠血症会增加水中毒风险的药物

在接受伴随药物治疗的患者中谨慎使用，可能会增加低钠血症引起水中毒的风险。 ^{101 112 115 116 117（}见水中毒的注意事项下）。

特殊药物

Desmopressin Acetate Pharmacokinetics

吸收性

生物利用度

About 10–20% of a dose is absorbed through nasal mucosa following intranasal administration.^一种

Minimally absorbed from GI tract following oral administration; bioavailability is about 5% compared with intranasal administration and about 0.16% compared with IV administration of the drug. ¹¹²

Peak plasma concentrations attained by 0.9 or 1.5 hours following oral or intranasal administration, respectively. ¹¹²

Bioavailability of a nasal solution (containing 1.5 mg of drug per mL) is about 3.3–4.1%; peak plasma concentrations attained 40–45 minutes after a dose. ¹¹⁴

Exact fraction of drug absorbed following sub-Q injection not quantitatively determined; bioavailability determined qualitatively using urine output data. ^{111 116}

发病时间

Antidiuretic effects occur within 15–60 minutes or at 60 minutes and peak in 1–5 or 4–7 hours following intranasal or oral administration, respectively. ^{a 112}

Increased plasma concentrations of factor VIII and von Willebrand factor evident within 30 minutes and peak at about 1.5 hours following intranasal administration of 150–450 mcg of drug (1–3 sprays of a solution containing 1.5 mg of drug per mL). ¹¹⁴

Increased plasma factor VIII activity occurs within 15–30 minutes and peaks between 1.5–2 hours following IV infusion. ^{111 116 a}

持续时间

Varies among patients with a specific dose.^一种

Antidiuretic effects persist 5–21 hours and abruptly end over a period of 60–90 minutes following intranasal administration.^一种

特殊人群

Nasal congestion reportedly does not interfere with efficacy of intranasal drug, however, increased dosage may be required.^一种

Percentage increase of factor VIII concentrations in patients with mild hemophilia A and von Willebrand disease not substantially different from healthy individuals. ^{111 114 116}

分配

程度

Not known whether distributed into human milk ^{101 102 111 112 114 116 117} or crosses placenta.^一种

消除

代谢

Metabolic fate not known.^一种

Does not appear to be degraded by aminopeptidases or other peptidases that cleave oxytocin and endogenous vasopressin in the plasma during late pregnancy.^一种

淘汰路线

Excreted principally in urine. ^{101 112 116 117}

半衰期

3.3–3.5 hours following intranasal administration of 150–450 mcg of drug (1–3 sprays of a solution containing 1.5 mg of drug per mL). ¹¹⁴

1.5–2.5 hours (on average and independent of dosage) following oral administration. ¹¹²

双相mean initial and terminal plasma half-life of 7.8 and 75.5 minutes (range: 0.4–4 hours), respectively, following IV or intranasal (solution containing 0.1 mg of drug per mL) administration. ^{101 102 111 116 117 a}

特殊人群

Renal clearance of drug decreases with decreasing renal function. ^{101 112 116 117 125} Terminal half-lives of desmopressin averaged 3.7, 4.8, 7.2, or 10 hours following administration of a single IV dose of 2 mcg of drug in individuals with normal renal function (average Cl _Cr of 103 mL/minute), mild renal impairment (average Cl _Cr of 72 mL/minute), moderate renal impairment (average Cl _Cr of 37 mL/minute), or severe renal impairment (average Cl _Cr of 16 mL/minute; not on dialysis), respectively. ¹²⁵ (See Contraindications under Cautions.)

稳定性

存储

鼻内

解

Commercially available nasal solutions preserved with benzalkonium chloride: Controlled room temperature (20–25°C, not to exceed 25°C); ^{101 114} store container in upright position. ¹⁰¹

Commercially available nasal solutions preserved with chlorobutanol: 2–8°C; stable for 3 weeks at controlled room temperature (20–25°C). ^{102 117}

Commercially available nasal solutions containing 1.5 mg of drug per mL: Discard 6 months after opening. ¹¹⁴

口服

平板电脑

20–25°C； avoid exposure to excessive heat or light. ¹¹²

肠胃外

注射

2–8°C； ^{100 111} avoid freezing. ^{111 116 a}

兼容性

有关伴随使用引起的系统性相互作用的信息，请参见相互作用。

肠胃外

解决方案兼容性

动作

• Synthetic analog of arginine vasopressin (antidiuretic hormone [ADH]); vasopressin maintains serum osmolality within a normal range by increasing reabsorption of water by the collecting ducts in the kidneys resulting in increased urine osmolality and decreased urinary flow rate. ^{101 102 111 112 114 116 117 a}

• Desmopressin has same effects on water reabsorption as does vasopressin in patients with neurohypophyseal diabetes insipidus.^一种

• Elicits a greater antidiuretic response, on a weight basis, than does arginine vasopressin.^一种

• Therapeutic doses do not directly affect urinary sodium or potassium excretion, or serum sodium, potassium, or creatinine concentrations.^一种

• Antidiuretic potency of IV administration is about 10 times that following intranasal administration. ^{101 102 111 116 117 a}

• Dose-dependent increases in plasma factor VIII (antihemophilic factor), plasminogen activator, and, to a lesser degree, factor VIII-related antigen and ristocetin cofactor activities.^一种

• Rapidly increases plasminogen activator activity following IV administration; however, clinically important fibrinolysis not reported to date. ^{111 114 116 a}

• Elicits a greater increase in plasma factor VIII activity, on a weight basis, than does arginine vasopressin in patients with hemophilia or type I von Willebrand disease. ^{111 114 116 a}

• Reduced smooth muscle contracting and vasopressor properties compared with vasopressin and lypressin (no longer commercially available in the US); ^{101 102 111 112 114 116 117 a} mean arterial pressure may increase as much as 15 mm Hg with intranasal doses of ≥40 mcg.^一种

• Usual intranasal doses do not cause skin pallor or severe smooth muscle or abdominal cramps, unlike vasopressin and lypressin.^一种

• Not reported to stimulate uterine contractions.^一种

• Does not stimulate adrenocorticotropic hormone release or increase plasma cortisol concentrations, unlike vasopressin.^一种

给病人的建议

• Importance of discussing with patient and/or guardian the risk of potential water intoxication and/or hyponatremia, fluid restriction (particularly in pediatric and geriatric patients), and monitoring of fluid intake (particularly during acute intercurrent illness [eg, systemic infections, fever, recurrent vomiting or diarrhea] and under conditions associated with increased water intake [eg, extremely hot weather, vigorous exercise]). ^{101 112 115 116 117} Importance of promptly informing clinicians if the patient's fluid intake changes or if symptoms of hyponatremia (eg, nausea, vomiting, fatigue, muscle cramps or weakness) occur. ¹¹⁵

• Importance of instructing patients on proper use of nasal tube or spray pump in order to obtain optimum results. ^a Importance of informing patients to consult patient instructions on nasal spray provided by the manufacturer before use. ^{101 114} Importance of administering intranasal preparations in children under adult supervision in order to monitor dose and fluid intake. ^{101 115 117}

• Importance of informing patients that a bottle of nasal solution containing 0.1 mg of drug per mL accurately delivers 50 doses of 10 mcg of drug per dose. ¹⁰¹ Discard any solution remaining after 50 doses, since the amount delivered thereafter may be substantially <10 mcg of drug. ¹⁰¹ Do not attempt to transfer any remaining solution to another bottle. ¹⁰¹

• Importance of informing patients that a bottle of nasal solution containing 1.5 mg of drug per mL accurately delivers 25 doses of 150 mcg of drug per dose. ¹¹⁴ Discard any solution remaining after 25 doses, since the amount delivered thereafter may be substantially <150 mcg of drug. ¹¹⁴ Do not attempt to transfer any remaining solution to another bottle. ¹¹⁴

• Importance of patients receiving nasal solution containing 1.5 mg of drug per mL to inform clinicians if bleeding is not controlled. ¹¹⁴

• Importance of informing clinicians of existing or contemplated concomitant therapy, including prescription and OTC drugs (eg, tricyclic antidepressants, SSRIs, chlorpromazine, opiates, NSAIAs, lamotrigine, carbamazepine), as well as any concomitant illnesses (eg, hyponatremia, habitual or psychogenic polydipsia, cystic fibrosis, heart failure, renal disorders). ^{101 102 111 112 114 116 117}

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^{101 102 111 112 114 116 117}

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ^{101 102 111 112 114 116 117} (See Cautions.)

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关其中一种或多种制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

已知总共有120种药物与去氨加压素相互作用。

• 20种主要药物相互作用
• 99种中等程度的药物相互作用
• 1次药物相互作用

在数据库中显示可能与去氨加压素相互作用的所有药物。

检查互动

输入药物名称以检查与去氨加压素的相互作用。

最常检查的互动

查看去氨加压素和以下药物的相互作用报告。

• Abilify（阿立哌唑）
• Adderall（苯丙胺/右旋苯丙胺）
• Advil（布洛芬）
• 阿司匹林低强度（阿司匹林）
• Benadryl（苯海拉明）
• 鱼油（omega-3多不饱和脂肪酸）
• 布洛芬
• Lamictal（拉莫三嗪）
• Lexapro（依他普仑）
• MiraLAX（聚乙二醇3350）
• 百忧解（氟西汀）
• 思乐康（喹硫平）
• Singulair（孟鲁司特）
• 拟甲状腺素（左甲状腺素）
• Topamax（托吡酯）
• 泰诺（对乙酰氨基酚）
• 血管加压素
• 维生素B12（氰钴胺）
• 维生素C（抗坏血酸）
• 维生素D3（胆钙化固醇）
• Vyvanse（赖斯丹明）
• Xanax（阿普唑仑）
• Zoloft（舍曲林）
• Zyrtec（西替利嗪）

去氨加压素酒精/食物相互作用

去氨加压素与酒精/食物有2种相互作用

去氨加压素疾病相互作用

与去氨加压素有4种疾病相互作用，包括：

• 肾功能不全
• 体液超负荷/低钠血症
• 血栓事件
• 血管疾病