仅Rx
仅供鼻内使用
醋酸去氨加压素鼻喷雾溶液,10 mcg / 0.1 mL,是天然垂体激素8-精氨酸加压素(ADH)的合成类似物,后者是一种影响肾脏水保存的抗利尿激素。活性成分的结构式为:
C 48 H 74 N 14 O 17 S 2摩尔。 Wt。 1183.34
化学名称:1-(3-巯基丙酸)-8-D-精氨酸加压素单乙酸盐(盐)三水合物。
每毫升包含:活性:醋酸去氨加压素0.1 mg(0.01%);非活性物质:纯净水和氯化钠。可以添加盐酸以调节pH(3.5-6.0)。添加防腐剂:氯丁醇0.5%。
醋酸去氨加压素鼻喷雾溶液压缩泵每次喷雾可提供0.1 mL(10 mcg)醋酸去氨加压素鼻喷雾溶液。
醋酸去氨加压素是天然激素精氨酸加压素的合成类似物。一毫升(0.1毫克)鼻内去氨加压素具有约400国际单位的抗利尿作用。 10 mcg醋酸去氨加压素相当于40个国际单位。
1.鼻内醋酸去氨加压素在快速和慢速阶段的双相半衰期分别为7.8和75.5分钟,而在这种情况下使用的另一种形式的赖氨酸加压素则为2.5和14.5分钟。结果,鼻内醋酸去氨加压素在每次给药后持续很长的时间就迅速产生了抗利尿作用。
2.相对于增强的抗利尿药活性,精氨酸加压素变为醋酸去氨加压素的结构改变导致血管加压药作用降低以及对内脏平滑肌的作用降低,因此临床上有效的抗利尿剂量通常低于对血管或内脏作用的阈值水平平滑肌。
3.经鼻内给药的醋酸去氨加压素的抗利尿作用约为注射等效剂量的十分之一。
醋酸去氨加压素鼻喷雾剂主要从尿中排泄。在健康志愿者和轻度,中度和重度肾功能不全患者(n = 24,每组6名受试者)中接受单剂量醋酸去氨加压素(2 mcg)注射的药代动力学研究表明,醋酸去氨加压素鼻喷雾剂末半部的差异-生活。终末半衰期从正常健康患者的3小时显着增加到严重肾功能不全患者的9小时。 (请参见禁忌症)。
醋酸去氨加压素鼻喷雾剂被认为是抗利尿替代疗法,可用于治疗中枢性颅骨尿崩症,以及用于颅脑外伤或垂体手术后暂时性多尿和多饮症。它对治疗肾性尿崩症无效。
在诊断明确的患者中使用醋酸去氨加压素鼻喷雾剂会导致尿量减少,尿渗透压升高,血浆渗透压降低。这样可以恢复更正常的生活方式,并减少尿频和夜尿症。
有报告说,随时间的变化偶尔会有变化,通常大于6个月。一些患者可能显示出反应性降低,另一些患者则缩短了疗程。没有证据表明这种作用是由于结合抗体的产生,但可能是由于肽的局部失活。
通过借助脱水试验,高渗盐水输注试验和/或对抗利尿激素的反应来确定诊断,从而选择患者进行治疗。鼻内醋酸去氨加压素的持续反应可以通过尿量和渗透压监测。
当鼻内途径可能受到损害时,醋酸去氨加压素鼻喷雾溶液也可以作为注射溶液使用。这些情况包括鼻充血和阻塞,鼻分泌物,鼻粘膜萎缩和严重萎缩性鼻炎。在意识水平受损的情况下,鼻内分娩也可能不合适。另外,诸如鼻蝶骨垂体切除术之类的颅骨外科手术创造了这样的情况,在这种情况下,如鼻腔充填或从手术中恢复过来,就需要另一种给药途径。
乙酸去氨加压素鼻喷雾剂禁忌于对乙酸去氨加压素或乙酸去氨加压素鼻喷雾剂的任何成分过敏的人。
醋酸去氨加压素鼻喷雾剂对中度至重度肾功能不全(定义为肌酐清除率低于50 mL / min)的患者禁用。
乙酸去氨加压素鼻喷雾剂禁用于低钠血症或低钠血症病史的患者。
高剂量的鼻内去氨加压素乙酸盐很少会引起血压的轻微升高,随着剂量的减少而消失。由于血压可能升高,在患有冠状动脉供血不足和/或高血压心血管疾病的患者中应谨慎使用该药物。
醋酸去氨加压素应用于与液体和电解质不平衡相关的疾病,例如囊性纤维化,心力衰竭和肾脏疾病的患者,因为这些患者容易发生低钠血症。
醋酸去氨加压素的罕见严重过敏反应已有报道。很少有静脉注射和鼻内注射醋酸去氨加压素引起过敏反应的报道。
中枢性尿崩症:
由于鼻用去氨加压素鼻喷雾剂,鼻粘膜的变化(如疤痕,水肿或其他疾病)可能导致吸收不稳定,不可靠,在这种情况下,不应使用鼻用醋酸去氨加压素。在这种情况下,应考虑注射醋酸去氨加压素。
确保在儿童中进行成人监护,以控制剂量摄入。应告知患者醋酸去氨加压素鼻喷雾溶液瓶准确地喷出50次,每次10 mcg。 50次喷雾后残留的任何溶液都应丢弃,因为此后释放的药物量可能大大少于10 mcg药物。请勿尝试将剩余溶液转移到另一瓶中。在使用前,应指导患者仔细阅读使用喷雾泵的随附说明。
应根据与医生的讨论向下调整液体摄入量。
追踪患有中枢性颅骨尿崩症或手术后或头部外伤相关的多尿和多尿症的患者的实验室检查包括尿量和渗透压。在某些情况下,可能需要测量血浆渗透压。
尽管与抗利尿药活性相比,醋酸去氨加压素的升压活性非常低,但只有在仔细监测患者的情况下,才能将大剂量鼻内醋酸去氨加压素与其他升压剂一起使用。应谨慎服用可能增加低钠血症引起水中毒风险的药物(例如三环类抗抑郁药,选择性5-羟色胺再摄取抑制剂,氯丙嗪,鸦片镇痛药,NSAID,拉莫三嗪和卡马西平)。
尚未进行醋酸去氨加压素的研究来评估致癌潜力,诱变潜力或对生育力的影响。
生育能力研究尚未完成。以0.05至10 mcg / kg /天的剂量在大鼠和兔子中进行的畸形研究(基于表面积mg / m 2 ,约为大鼠最大全身人类暴露量的0.1倍,最大为兔最大全身人类暴露量的38倍)醋酸去氨加压素对胎儿无害。但是,尚无对孕妇的适当且对照良好的研究。由于动物繁殖研究并不总是能够预测人类的反应,因此只有在明确需要的情况下,才应在怀孕期间使用这种药物。醋酸去氨加压素在妊娠期尿崩症的治疗中有许多出版物。其中包括一些有关先天性异常和低出生体重婴儿的轶事报道。但是,这些事件与醋酸去氨加压素之间没有因果关系。瑞典流行病学研究表明,对患有尿崩症的孕妇使用乙酸去氨加压素进行了十五年的研究,发现其出生缺陷率不高于一般人群。但是,这项研究的统计能力很低。与含有天然激素的制剂相反,抗利尿剂剂量的醋酸去氨加压素没有子宫收缩作用,因此,在每种情况下,医师都必须权衡治疗优势与可能的风险。
哺乳母亲尚无对照研究。一项针对产后妇女的单项研究表明,鼻腔给药10 mcg后,母乳中血浆中可检测的去氨加压素的含量发生了显着变化,但几乎没有变化。尚不清楚该药物是否从人乳中排泄。由于许多药物会从人乳中排出,因此,对护理妇女使用醋酸去氨加压素时应格外小心。
中枢性尿崩症:
醋酸去氨加压素鼻喷雾剂已用于尿崩症患儿。在婴儿和儿童中使用时,将需要小心限制液体摄入量,以防止可能的低钠血症和水中毒(请参阅警告)。必须在很小的时候就对患者进行单独调整剂量,以免血浆渗透摩尔浓度急剧降低而导致惊厥。剂量应从0.05毫升或以下开始。
由于喷雾剂的输送量不能少于0.1 mL(10 mcg),因此应使用鼻导管输送系统给予较小的剂量。对于每次剂量少于0.1 mL(10 mcg)的小儿患者,请勿使用鼻喷雾剂。
醋酸去氨加压素鼻喷雾溶液的临床研究未包括足够多的65岁及以上的受试者,无法确定他们与年轻受试者的反应是否不同。其他报告的临床经验还没有发现老年人和年轻人之间反应的差异。通常,老年患者的剂量选择应谨慎,通常从给药范围的低端开始,这反映出肝,肾或心脏功能下降以及伴随疾病或药物治疗的频率更高。
已知该药物基本上被肾脏排泄,并且在肾功能受损的患者中对该药物产生毒性反应的风险可能更大。由于老年患者更容易出现肾功能下降,因此应谨慎选择剂量,这对监测肾功能可能有用。醋酸去氨加压素鼻喷雾剂对中度至重度肾功能不全(定义为肌酐清除率低于50 mL / min)的患者禁用。 (请参阅临床药理学,人类药代动力学和禁忌症。)
在老年患者中使用醋酸去氨加压素鼻喷雾剂溶液时,应谨慎限制液体摄入量,以防止可能的低钠血症和水中毒。 (请参阅警告。 )
有报告说,随时间的变化偶尔会有变化,通常大于6个月。一些患者可能显示出反应性降低,另一些患者则缩短了疗程。没有证据表明这种作用是由于结合抗体的产生,但可能是由于肽的局部失活。
鼻内去氨加压素的高剂量治疗很少会引起短暂的头痛和恶心。偶尔也有鼻塞,鼻炎和潮红的报道,还有轻度的腹部绞痛。这些症状随着剂量减少而消失。也有流鼻血,喉咙痛,咳嗽和上呼吸道感染的报道。
下表从汇总的夜间遗尿关键性研究数据中列出了有不良经历而不考虑与研究药物的关系的患者百分比。
PLACEBO(N = 59) | 20微克(N = 60) | 40微克(N = 61) | |
不良反应 | % | % | % |
整个身体 | |||
腹痛 | 0 | 2 | 2 |
虚弱 | 0 | 0 | 2 |
寒意 | 0 | 0 | 2 |
头痛 | 0 | 2 | 5 |
神经系统 | |||
头晕 | 0 | 0 | 3 |
呼吸系统 | |||
鼻出血 | 2 | 3 | 0 |
鼻孔痛 | 0 | 2 | 0 |
鼻炎 | 2 | 8 | 3 |
消化系统 | |||
胃肠道疾病 | 0 | 2 | 0 |
恶心 | 0 | 0 | 2 |
特殊感官 | |||
结膜炎 | 0 | 2 | 0 |
水肿眼 | 0 | 2 | 0 |
泪液紊乱 | 0 | 0 | 2 |
上市后:有过与下列药物同时使用低钠相关的抽搐少见报道:oxybutinin和丙咪嗪。
有关水中毒和低钠血症的可能性,请参阅警告。
要报告可疑的不良反应,请与Valeant Pharmaceuticals North America LLC的子公司Bausch + Lomb联系,电话:1-800-321-4576,或与FDA联系,电话:1-800-FDA-1088,或访问www.fda.gov/medwatch。
服药过量的迹象可能包括意识混乱,嗜睡,持续头痛,尿液过多以及由于体液retention留导致体重迅速增加。 (请参阅警告。)如果过量,应根据病情的严重程度降低剂量,减少给药频率或撤药。尚无醋酸去氨加压素或醋酸去氨加压素鼻喷雾剂的特定解毒剂。尚未确定口服LD50。小鼠静脉注射2 mg / kg的剂量无效果。
必须为每位患者确定醋酸去氨加压素的剂量,并根据每日的反应模式进行调整。应通过两个参数来评估反应:充足的睡眠时间和充足而不过度的水流。鼻充血和阻塞的患者通常对鼻内醋酸去氨加压素反应良好。成人的通常剂量范围是鼻内每日0.1到0.4毫升(1喷雾到4喷雾),既可以是单剂量,也可以分为两剂或三剂。大多数成年人每天需要0.2毫升,分两次服用。早晨和晚上的剂量应分别调整,以确保水的周转量足够的昼夜节律。对于3个月至12岁的儿童,通常的剂量范围是每天鼻内0.05到0.3 mL,既可以是单剂也可以分为两剂。鼻喷雾泵只能提供10 mcg(1喷雾)的倍数剂量。鼻喷雾泵可提供10 mcg(1喷雾)至30 mcg(3喷雾)的剂量。每天通过鼻内注射醋酸去氨加压素的剂量可以控制约1/4至1/3的患者。应遵守体液限制。 (请参阅“警告,注意事项,小儿使用和老人使用。”)
鼻喷雾泵只能输送0.1 mL(10 mcg)的剂量或0.1 mL的倍数。如果需要这些剂量以外的剂量,可以使用鼻导管输送系统。喷水泵必须在首次使用前进行灌注。要灌注泵,请按下五(5)次。现在,该瓶将在每次喷雾中释放10 mcg的药物。在喷洒50次后应丢弃醋酸去氨加压素鼻喷溶液,因为此后每次喷出的药物量可能大大少于10 mcg药物。
老年用途:已知该药物可通过肾脏大量排泄,肾功能受损的患者对该药物产生毒性反应的风险可能更大。由于老年患者更容易出现肾功能下降,因此应谨慎选择剂量,这对监测肾功能可能有用。 (请参阅《临床药理学》,《人类药代动力学》,《禁忌症》和《注意事项》《老年用药》。)
醋酸去氨加压素鼻腔喷雾溶液,每瓶10 mcg / 0.1 mL,带有带防尘罩的鼻泵分配器,并带有以下尺寸的患者说明:
5毫升-NDC 24208-342-05
存放在2°-8°C(36°-46°F)的冰箱中。
在旅行时,产品在22°C(72°F)的室温下保存时,最多可以保持3周的稳定性。
请将本品放在儿童不能接触的地方。
博士伦(Bausch + Lomb),
Valeant Pharmaceuticals North America LLC
布里奇沃特,NJ 08807美国
©博士伦公司
修订日期:2018年10月
9035706(折叠)
9045706(公寓)
醋酸去氨加压素
鼻喷雾溶液,10 mcg / 0.1 mL
更高效地提供去氨加压素
您的医生已开处方醋酸去氨加压素鼻喷雾剂溶液作为抗利尿激素替代疗法。遵循指定的剂量表。方便的喷鼻泵提供了一种有效,可靠的方式来管理您的药物。但是,完全遵守以下说明很重要,这样您才能始终获得一致剂量的药物。
注意:鼻腔喷雾泵可准确地进行50次喷雾,每次10微克。 50次喷洒后残留的任何溶液均应丢弃,因为此后每次喷洒中传递的量可能大大少于10微克药物。请勿将任何剩余的溶液转移到另一瓶中。在使用喷雾泵之前,请仔细阅读以下说明。
确保在儿童中进行成人监护,以控制剂量摄入。
如果您不小心提供/服用了过多剂量,请立即致电您的医生或经认证的区域毒物中心以寻求建议。服药过量的可能迹象可能包括混乱,嗜睡,持续头痛,尿液过多问题以及由于体液retention留导致体重快速增加。
使用您的去氨加压素醋酸鼻喷雾泵
存放:存放在2°-8°C(36°-46°F)的冰箱中。在旅行时,产品在22°C(72°F)的室温下保存时,最多可以保持3周的稳定性。
NDC 24208-342-05
去氨加压素
醋酸盐
鼻喷雾剂
解,
10微克/0.1毫升
对于鼻内
仅使用
50喷雾
每次喷雾10 mcg
包歇+龙
醋酸去氨加压素 醋酸去氨加压素溶液 | |||||||||||||
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贴标机-Bauch&Lomb Incorporated(196603781) |
成立时间 | |||
名称 | 地址 | ID / FEI | 运作方式 |
Bauch&Lomb Incorporated | 079587625 | 制造(24208-342),包装(24208-342),标签(24208-342) |
较常报道的副作用包括:头痛。有关不良影响的完整列表,请参见下文。
适用于去氨加压素:口服片剂
其他剂型:
除其所需的作用外,去氨加压素可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
服用去氨加压素时,如果有下列任何副作用,请立即咨询医生:
罕见
发病率未知
去氨加压素可能会发生一些副作用,通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
发病率未知
适用于去氨加压素:注射液,鼻腔溶液,鼻喷雾剂,口服片剂,舌下片剂
一篇文献综述发现,与使用DDAVP减少手术患者的失血量和输血量相关的血栓形成事件的发生率并不显着高于安慰剂。无论如何,血栓形成的发生率很少。一项评论发现,在4年的时间里,只有10例血栓形成报告,涉及433,000剂量的DDAVP。 [参考]
心血管副作用很少包括短暂的和轻微的血压升高或降低,心律性代偿性变化以及注射去氨加压素(DDAVP)引起的面部潮红。发生血管舒张和水滞留。在DDAVP注射后,一些患者很少有血栓形成事件(急性脑血栓形成,急性心肌梗塞)的报道。至少有1例致命的左冠状动脉血栓形成与DDAVP的使用有关。 [参考]
由于严重的水中毒和低钠血症,神经系统的副作用包括癫痫发作和/或昏迷。其他神经系统副作用包括不到3%的患者出现头痛和头晕。 DDAVP鼻喷雾剂很少伴有嗜睡,嗜睡,感觉异常,疲劳,精神错乱,木僵,全身乏力,发汗,眼睛发痒或对光敏感,失眠,发冷,感觉温暖和躁动。 [参考]
DDAVP引起的低钠血症的危险因素包括压力,手术,麻醉,麻醉药(ADH的内源性释放),呕吐(钠的流失),肝病(DDAVP的新陈代谢受阻),低钠液过度水化和高龄。在某些情况下,服用DDAVP后至少15至20小时内应限制体液,避免使用低血钠溶液并密切监测血清电解质和尿液排出量。 [参考]
血液学副作用包括血小板聚集和血小板减少症。这些在von Willebrand病IIB型患者中几乎是唯一可见的(这些患者禁用DDAVP)。 [参考]
注射DDAVP的局部副作用包括静脉部位红斑,肿胀和灼热。 [参考]
鼻内DDAVP的呼吸道副作用包括2%至10%的患者的鼻炎,鼻epi和鼻孔疼痛。一名患者发生呼吸暂停和心脏骤停。 [参考]
胃肠道副作用包括2%的患者出现轻度腹部绞痛和恶心。消化不良和呕吐很少与DDAVP鼻喷雾剂相关。 [参考]
过敏反应很少包括过敏反应。 [参考]
精神病副作用包括一例与使用DDAVP鼻喷雾剂相关的偏执性精神病。 [参考]
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某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
初始剂量:每天两次口服0.05 mg,或
每天两次静脉输注1至2微克,或
每天两次皮下注射1至2 mcg,或
每天两次鼻腔喷洒5至40 mcg,或
每天两次经鼻管鼻腔注入0.1至0.4 mL。
最佳剂量取决于患者的反应(持续时间和充足的睡眠时间,而不是过多的水流)。早晨和晚上的剂量应分别调整,以确保水的周转量足够的昼夜节律。
IV:0.3 mcg / kg,持续15-30分钟一次。术前静脉注射剂量可在预定程序前30分钟给予。建议在输液期间监测血压和心率。重复给药应根据实验室反应以及患者的临床情况确定。
鼻内:在每个鼻孔中喷1次(1.5 mg / mL)。
建议在进行任何外科手术之前,先证明给药后凝血特性有足够的改善。可以在预定程序前2小时给予术前剂量。重复给药应根据患者的实验室反应和临床情况确定。
IV:0.3 mcg / kg,持续15-30分钟一次。术前静脉注射剂量可在预定程序前30分钟给予。建议在输液期间监测血压和心率。重复给药应根据实验室反应以及患者的临床情况确定。
鼻内:在每个鼻孔中喷1次(1.5 mg / mL)。
建议在进行任何外科手术之前,先证明给药后凝血特性有足够的改善。可以在预定程序前2小时给予术前剂量。重复给药应根据患者的实验室反应和临床情况确定。喷鼻剂不应用于治疗IIB型von Willebrand病患者,因为可能诱发血小板聚集。
口服:睡前一次0.2至0.6毫克。
3个月大的婴儿至12岁的儿童:
鼻内:单剂5 mcg /天或分2剂。剂量范围是5到30 mcg /天。早晨和晚上的剂量应分别调整,以确保水的周转量足够的昼夜节律。
口服:每天两次0.05毫克。剂量范围是每天0.1到0.8毫克。
静脉注射和皮下注射:无确定的剂量。该年龄组不应使用成人剂量;可能发生低血钠引起的癫痫发作等不良事件。剂量应减少。一些人建议以1或2个分剂量服用的初始剂量范围为0.1到1 mcg。以低剂量开始服用,并视需要增加剂量。密切监测血清钠水平和尿量;建议限制体液。
12岁以上的儿童:
鼻内:5至40 mcg /天,分为1至3剂。早晨和晚上的剂量应分别调整,以确保水的周转量足够的昼夜节律。
口服:每天两次0.05毫克。剂量范围是0.1至1.2毫克,分为2或3剂。
IV:每天两次1至2 mcg
皮下:每天两次1至2微克
在儿童中使用时,应谨慎限制液体摄入量,以防止可能的低钠血症和水中毒。最佳剂量取决于患者的反应(持续时间和充足的睡眠时间,而不是过多的水流)。
3个月大的婴儿和儿童:
IV:在手术前30分钟开始的15-30分钟内缓慢输注0.3 mcg / kg。如果需要可以重复剂量。
12岁以上的儿童:
IV:0.3 mcg / kg,持续15-30分钟一次。
鼻内:
50公斤或以下:150 mcg
50公斤以上:每个鼻孔150 mcg。
建议在进行任何外科手术之前,先证明给药后凝血特性有足够的改善。可以在预定程序前2小时给予术前剂量。重复给药应根据患者的实验室反应和临床情况确定。
3个月大的婴儿和儿童:
IV:在手术前30分钟开始的15到30分钟内缓慢输注0.3 mcg / kg。如果需要可以重复剂量。
12岁以上的儿童:
IV:0.3 mcg / kg,持续15到30分钟一次。
鼻内:
50公斤或以下:150 mcg
50公斤以上:每个鼻孔150 mcg。
建议在进行任何外科手术之前,先证明给药后凝血特性有足够的改善。可以在预定程序前2小时给予术前剂量。重复给药应根据患者的实验室反应和临床情况确定。喷鼻剂不应用于治疗IIB型von Willebrand病患者,因为可能诱发血小板聚集。
6岁以上:
睡前每天口服0.2至0.6毫克。
去氨加压素是中度至重度肾功能不全(定义为肌酐清除率低于50 mL / min)的患者的禁忌症。
数据不可用
当将去氨加压素用于不需要抗利尿激素作用的患者时,尤其是儿科和老年患者,应降低液体摄入量,以减少水中毒和低钠血症的发生,并伴有体征和症状(头痛,恶心/呕吐,血清钠减少和体重增加)。由于去氨加压素鼻内制剂可能导致严重的低钠血症,可能导致癫痫发作和死亡,因此不再用于原发性夜间遗尿症的治疗。
数据不可用
相当的抗利尿剂注射剂量约为鼻内剂量的1/10。
已知总共有120种药物与去氨加压素相互作用。
查看去氨加压素和以下药物的相互作用报告。
去氨加压素与酒精/食物有2种相互作用
与去氨加压素有4种疾病相互作用,包括:
具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。 | |
具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。 | |
临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
没有可用的互动信息。 |