醋酸去氨加压素Rhinal Tube是天然垂体激素8-精氨酸加压素(ADH)的合成类似物,后者是一种抗利尿激素,可影响肾脏节水。其化学定义如下:
大声笑重量1183.34经验公式:C 46 H 64 N 14 O 12 S 2 •C 2 H 4 O 2 •3H 2 O
1-(3-巯基丙酸)-8-D-精氨酸加压素单乙酸盐(盐)三水合物。
醋酸去氨加压素鼻导管以鼻内使用的水溶液形式提供。
每毫升包含:
醋酸去氨加压素 | 0.1毫克 |
氯丁醇 | 5.0毫克 |
氯化钠 | 9.0毫克 |
用盐酸调节pH至约4 |
醋酸去氨加压素Rhinal Tube含有醋酸去氨加压素作为活性物质,它是天然激素精氨酸加压素的合成类似物。一毫升(0.1毫克)鼻内去氨加压素醋酸盐具有约400 IU的抗利尿作用; 10 mcg醋酸去氨加压素相当于40 IU。
中枢性颅内尿崩症:醋酸去氨加压素Rhinal Tube在中枢性颅内尿崩症的治疗以及头部创伤或垂体手术后的暂时性多尿和多饮症的治疗中被认为是利尿剂替代疗法。它对治疗肾性尿崩症无效。
在确诊的患者中使用醋酸去氨加压素鼻导管会导致尿量减少,尿渗透压升高,血浆渗透压降低。这样可以恢复更正常的生活方式,并减少尿频和夜尿症。
有报告说,随时间的变化偶尔会有变化,通常大于6个月。一些患者可能显示出反应性降低,另一些患者则缩短了疗程。没有证据表明这种作用是由于结合抗体的产生,但可能是由于肽的局部失活。
通过借助脱水试验,高渗盐水输注试验和/或对抗利尿激素的反应来确定诊断,从而选择患者进行治疗。可以通过尿量和重量克分子渗透压浓度监测对鼻内去氨加压素的持续反应。
当鼻内途径可能受到损害时,醋酸去氨加压素也可作为注射液使用。这些情况包括鼻充血和阻塞,鼻分泌物,鼻粘膜萎缩和严重萎缩性鼻炎。在意识水平受损的情况下,鼻内分娩也可能不合适。另外,诸如鼻蝶骨垂体切除术之类的颅骨外科手术创造了这样的情况,在这种情况下,如鼻腔充填或从手术中恢复过来,就需要另一种给药途径。
醋酸去氨加压素鼻导管禁忌对醋酸氨加压素或醋酸氨加压素鼻导管的任何过敏症的人禁用。
醋酸去氨加压素在中度至重度肾功能不全(定义为肌酐清除率低于50mL / min)的患者中禁用。
醋酸去氨加压素是低钠血症或有低钠血症病史的患者的禁忌症。
概述:鼻内高剂量醋酸去氨加压素很少会引起血压的轻微升高,并随着剂量的减少而消失。由于血压可能升高,在患有冠状动脉供血不足和/或高血压心血管疾病的患者中应谨慎使用该药物。
醋酸去氨加压素在患有与液体和电解质不平衡相关的疾病(例如囊性纤维化,心力衰竭和肾脏疾病)的患者中应谨慎使用,因为这些患者容易发生低钠血症。
确保在儿童中进行成人监护,以控制剂量摄入。
醋酸去氨加压素的罕见严重过敏反应已有报道。静脉注射和鼻内注射醋酸去氨加压素的过敏反应很少见。
中枢性颅骨尿崩症:由于鼻内使用去氨加压素鼻导管,因此鼻粘膜的变化(如疤痕,水肿或其他疾病)可能导致吸收不稳定,不可靠,在这种情况下,不应使用鼻内去氨加压素。在这种情况下,应考虑醋酸去氨加压素注射液。
实验室检查:对患有中枢性颅骨尿崩症或手术后或头部外伤相关的多尿和多尿症患者进行的实验室检查包括尿量和渗透压。在某些情况下,可能需要测量血浆渗透压。
药物相互作用:尽管醋酸DESMOPRESSIN乙酸盐的升压活性比抗利尿药活性低,但仅在仔细监测患者的情况下,才应将大剂量鼻内DESMOPRESSIN醋酸盐与其他增压剂一起使用。应谨慎服用可能增加低钠血症引起水中毒风险的药物(例如三环类抗抑郁药,选择性5-羟色胺再摄取抑制剂,氯丙嗪,鸦片镇痛药,NSAID,拉莫三嗪和卡马西平)。
致癌,诱变,生育能力受损:尚未进行醋酸去氨加压素的研究来评估致癌潜力,致突变潜力或对生育能力的影响。
怀孕类别B:尚未进行生育能力研究。在大鼠和兔子中以0.05至10 mcg / kg /天的剂量进行致畸学研究(基于表面积mg / m 2 ,约为大鼠最大全身人类暴露量的0.1倍,是兔最大全身人类暴露量的38倍)显示醋酸去氨加压素对胎儿无害。但是,尚无对孕妇的适当且对照良好的研究。由于动物繁殖研究并不总是能够预测人类的反应,因此只有在明确需要的情况下,才应在怀孕期间使用这种药物。
醋酸去氨加压素在妊娠期尿崩症的治疗中有许多出版物。其中包括一些有关先天性异常和低出生体重婴儿的轶事报道。但是,这些事件与醋酸去氨加压素之间没有因果关系。瑞典流行病学研究表明,对患有尿崩症的孕妇使用乙酸去氨加压素进行了十五年的研究,发现其出生缺陷率不高于一般人群。但是这项研究的统计能力很低。与含有天然激素的制剂相反,抗利尿剂剂量的醋酸去氨加压素没有子宫收缩作用,因此,在每种情况下,医师都必须权衡治疗优势与可能的风险。
哺乳母亲:哺乳母亲尚无对照研究。一项针对产后妇女的研究表明,经鼻腔注射10 mcg后,母乳中血浆中可测得的去氨加压素的变化很小,但几乎没有变化。尚不清楚该药物是否从人乳中排泄。由于许多药物会从人乳中排泄,因此对护理妇女服用醋酸去氨加压素时应格外小心。
儿科用途:中枢性尿崩症:醋酸去氨加压素鼻导管已用于患有尿崩症的小儿患者。在婴儿和儿科患者中使用时,将需要小心限制液体摄入量,以防止可能的低钠血症和水中毒。应与患者和/或监护人讨论液体限制。 (请参阅警告。)必须在很小的时候就对患者进行单独调整剂量,以免血浆渗透摩尔浓度急剧降低而导致惊厥。剂量应从0.05毫升或以下开始。
有报告说,随时间的变化偶尔会有变化,通常大于6个月。一些患者可能显示出反应性降低,另一些患者则缩短了疗程。没有证据表明这种作用是由于结合抗体的产生,但可能是由于肽的局部失活。
老年用途:醋酸去氨加压素Rhinal Tube的临床研究未包括足够多的65岁及以上的受试者,无法确定其与年轻受试者的反应是否不同。其他报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者在反应方面的差异。通常,老年患者的剂量选择应谨慎,通常从给药范围的低端开始,这反映出肝肾功能或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。
已知该药物基本上被肾脏排泄,并且在肾功能受损的患者中对该药物产生毒性反应的风险可能更大。由于老年患者更容易出现肾功能下降,因此应谨慎选择剂量,这对监测肾功能可能有用。醋酸去氨加压素在中度至重度肾功能不全(定义为肌酐清除率低于50ml / min)的患者中禁用。 (请参阅临床药理学,人类药代动力学和禁忌症。)
在老年患者中使用醋酸去氨加压素鼻导管需要仔细限制液体摄入量,以防止可能的低钠血症和水中毒。应与患者讨论体液限制。 (请参阅警告。)
鼻内去氨加压素的高剂量治疗很少会引起短暂的头痛和恶心。偶尔也有鼻塞,鼻炎和潮红的报道,还有轻度的腹部绞痛。这些症状随着剂量减少而消失。也有流鼻血,喉咙痛,咳嗽和上呼吸道感染的报道。
下表从汇总的夜间遗尿关键性研究数据中列出了有不良经历而不考虑与研究药物的关系的患者百分比。
不良反应 | 安慰剂 (N = 59) % | 去氨加压素 醋酸盐 20微克 (N = 60) % | 去氨加压素 醋酸盐 40微克 (N = 61) % |
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整个身体 | |||
腹痛 | 0 | 2 | 2 |
虚弱 | 0 | 0 | 2 |
寒意 | 0 | 0 | 2 |
头痛 | 0 | 2 | 5 |
神经系统 | |||
头晕 | 0 | 0 | 3 |
呼吸系统 | |||
鼻出血 | 2 | 3 | 0 |
鼻孔痛 | 0 | 2 | 0 |
鼻炎 | 2 | 8 | 3 |
消化系统 | |||
胃肠道疾病 | 0 | 2 | 0 |
恶心 | 0 | 0 | 2 |
特殊感官 | |||
结膜炎 | 0 | 2 | 0 |
水肿眼 | 0 | 2 | 0 |
泪液紊乱 | 0 | 0 | 2 |
上市后:有过与下列药物同时使用低钠相关的抽搐少见报道:oxybutinin和丙咪嗪。
有关水中毒和低钠血症的可能性,请参阅警告。
服药过量的迹象可能包括意识混乱,嗜睡,持续头痛,尿液过多以及由于体液retention留导致体重迅速增加。 (请参阅警告。)如果过量,应根据病情的严重性降低剂量,减少给药频率或撤药。没有已知的醋酸去氨加压素或醋酸去氨加压素鼻导管专用解毒剂。
口头LD 50尚未建立。小鼠静脉注射2 mg / kg的剂量无效果。
中枢性颅内尿崩症:该药物通过柔软,柔软的塑料鼻管注入鼻子,鼻管上有四个刻度,分别为0.2、0.15、0.1和0.05 mL。醋酸去氨加压素鼻窦管的剂量必须为每位患者确定,并根据每日的反应模式进行调整。应通过两个参数来评估反应:充足的睡眠时间和充足而不过度的水流。鼻充血和阻塞的患者通常对鼻内注射去氨加压素反应良好。成人的通常剂量范围是每天0.1到0.4 mL,可以是单剂量,也可以分为两或三剂。大多数成年人每天需要0.2毫升,分两次服用。早晨和晚上的剂量应分别调整,以确保水的周转量足够的昼夜节律。对于3个月至12岁的儿童,通常的剂量范围是每天0.05至0.3 mL,可以是单剂量,也可以分为两剂。鼻内给药每日一次剂量的醋酸去氨加压素可控制约1/4至1/3的患者。应遵守体液限制。 (请参阅“警告,注意事项,小儿使用和老人使用。”)
老年用途:已知该药物可通过肾脏大量排泄,肾功能受损的患者对该药物产生毒性反应的风险可能更大。由于老年患者更容易出现肾功能下降,因此应谨慎选择剂量,这对监测肾功能可能有用。 (请参阅《临床药理学》 ,《人类药代动力学》,《禁忌症》和《注意事项》《老年用药》。)
醋酸去氨加压素鼻管装在2.5 mL瓶中,每箱包装有两个鼻管涂药器(NDC 55566-5020-1)。也可提供10×2.5 mL样品瓶的架子包装(NDC 55566-5020-2)。
冷藏2至8°C(36至46°F)。旅行时,密闭瓶在20至25°C(68至77°F)的受控室温下保存时,可保持3周的稳定性。
放在儿童接触不到的地方。
美国专利第5,500,413号; 5,674,850; 5,763,407
制造用于
FERRING PHARMACEUTICALS INC。
帕西潘尼,新泽西州07054
由Ferring GmbH
德国基尔
2009年9月修订
6026-05
醋酸去氨加压素
鼻管
确保在儿童中进行成人监护,以控制剂量摄入。
如果您不小心提供/服用了过多剂量,请立即致电您的医生或经认证的区域毒物中心以寻求建议。服药过量的可能迹象可能包括混乱,嗜睡,持续头痛,尿液过多问题以及由于体液retention留导致体重快速增加。
在非常年轻的患者中,成人可能有必要将溶液吹入孩子的鼻子。在这种情况下,不需要将管子插入大一点的儿童或成人。试管应轻轻地放在鼻子中,以使溶液不会用完。必须牢牢地抱住婴儿。
重要:
更换滚花密封
冷藏2至8°C(36至46°F)。旅行时,密闭瓶在20至25°C(68至77°F)的受控室温下保存时,可保持3周的稳定性。
制造用于
FERRING PHARMACEUTICALS INC。
帕西潘尼,新泽西州07054
由Ferring GmbH
德国基尔
2009年9月修订
6026-05
NDC 55566-5020-1
醋酸去氨加压素鼻导管
0.01%鼻溶液
2.5毫升
1.0毫升包含:醋酸去氨加压素0.1毫克
阅读随附的说明。
冷藏商店
2至8°C(36至46°F)
仅Rx
制造用于
FERRING PHARMACEUTICALS INC。
帕西潘尼,新泽西州07054
由Ferring GmbH
德国基尔
6025-05
经验日期:
批号:
使用前,请仔细阅读随附的说明。
仅Rx
55566 50201
V.3
NDS 55566-5020-1
醋酸去氨加压素鼻导管
0.01%纳尔溶液
冷藏2至8°C(36至46°F)
2.5毫升
注意药剂师应随产品分发随附的患者说明。
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经验:
拍品:
醋酸去氨加压素Rhinal Tube每0.1 mL释放10 mcg。
有关详细的剂量说明,请参阅包装插页。
1mL包含:
醋酸去氨加压素0.1 mg
氯丁醇5.0毫克
氯化钠9.0毫克
纯水,USP至1 mL
用盐酸调节pH至约4
制造用于
FERRING PHARMACEUTICALS INC。
帕西潘尼,新泽西州07054
通过
Ferring GmbH
德国基尔
6027-05
NSN 6505-01-145-6338
醋酸去氨加压素鼻导管
0.01%纳尔溶液
2.5毫升
NDC 55566-5020-1
醋酸去氨加压素鼻导管
0.01%纳尔溶液
冷藏2至8°C(36至46°F)
2.5毫升
注意药剂师应随产品分发随附的患者说明。
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醋酸去氨加压素 醋酸去氨加压素溶液 | |||||||||||||||||||
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贴标机-Ferring Pharmaceuticals Inc.(103722955) |
成立时间 | |||
名称 | 地址 | ID / FEI | 运作方式 |
Ferring GmbH-基尔 | 328609615 | 制造 |
成立时间 | |||
名称 | 地址 | ID / FEI | 运作方式 |
费灵国际中心 | 481357262 | 包 |
较常报道的副作用包括:头痛。有关不良影响的完整列表,请参见下文。
适用于去氨加压素:口服片剂
其他剂型:
除其所需的作用外,去氨加压素可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
服用去氨加压素时,如果有下列任何副作用,请立即咨询医生:
罕见
发病率未知
去氨加压素可能会发生一些副作用,通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
发病率未知
适用于去氨加压素:注射液,鼻腔溶液,鼻喷雾剂,口服片剂,舌下片剂
一篇文献综述发现,与使用DDAVP减少手术患者的失血量和输血量相关的血栓形成事件的发生率并不显着高于安慰剂。无论如何,血栓形成的发生率很少。一项评论发现,在4年的时间里,只有10例血栓形成报告,涉及433,000剂量的DDAVP。 [参考]
心血管副作用很少包括短暂的和轻微的血压升高或降低,心律性代偿性变化以及注射去氨加压素(DDAVP)引起的面部潮红。发生血管舒张和水滞留。在DDAVP注射后,一些患者很少有血栓形成事件(急性脑血栓形成,急性心肌梗塞)的报道。至少有1例致命的左冠状动脉血栓形成与DDAVP的使用有关。 [参考]
由于严重的水中毒和低钠血症,神经系统的副作用包括癫痫发作和/或昏迷。其他神经系统副作用包括不到3%的患者出现头痛和头晕。 DDAVP鼻喷雾剂很少伴有嗜睡,嗜睡,感觉异常,疲劳,精神错乱,木僵,全身乏力,发汗,眼睛发痒或对光敏感,失眠,发冷,感觉温暖和躁动。 [参考]
DDAVP引起的低钠血症的危险因素包括压力,手术,麻醉,麻醉药(ADH的内源性释放),呕吐(钠的流失),肝病(DDAVP的新陈代谢受阻),低钠液过度水化和高龄。在某些情况下,服用DDAVP后至少15至20小时内应限制体液,避免使用低血钠溶液并密切监测血清电解质和尿液排出量。 [参考]
血液学副作用包括血小板聚集和血小板减少症。这些在von Willebrand病IIB型患者中几乎是唯一可见的(这些患者禁用DDAVP)。 [参考]
注射DDAVP的局部副作用包括静脉部位红斑,肿胀和灼热。 [参考]
鼻内DDAVP的呼吸道副作用包括2%至10%的患者的鼻炎,鼻epi和鼻孔疼痛。一名患者发生呼吸暂停和心脏骤停。 [参考]
胃肠道副作用包括2%的患者出现轻度腹部绞痛和恶心。消化不良和呕吐很少与DDAVP鼻喷雾剂相关。 [参考]
过敏反应很少包括过敏反应。 [参考]
精神病副作用包括一例与使用DDAVP鼻喷雾剂相关的偏执性精神病。 [参考]
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某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
初始剂量:每天两次口服0.05 mg,或
每天两次静脉输注1至2微克,或
每天两次皮下注射1至2 mcg,或
每天两次鼻腔喷洒5至40 mcg,或
每天两次经鼻管鼻腔注入0.1至0.4 mL。
最佳剂量取决于患者的反应(持续时间和充足的睡眠时间,而不是过多的水流)。早晨和晚上的剂量应分别调整,以确保水的周转量足够的昼夜节律。
IV:0.3 mcg / kg,持续15-30分钟一次。术前静脉注射剂量可在预定程序前30分钟给予。建议在输液期间监测血压和心率。重复给药应根据实验室反应以及患者的临床情况确定。
鼻内:在每个鼻孔中喷1次(1.5 mg / mL)。
建议在进行任何外科手术之前,先证明给药后凝血特性有足够的改善。可以在预定程序前2小时给予术前剂量。重复给药应根据患者的实验室反应和临床情况确定。
IV:0.3 mcg / kg,持续15-30分钟一次。术前静脉注射剂量可在预定程序前30分钟给予。建议在输液期间监测血压和心率。重复给药应根据实验室反应以及患者的临床情况确定。
鼻内:在每个鼻孔中喷1次(1.5 mg / mL)。
建议在进行任何外科手术之前,先证明给药后凝血特性有足够的改善。可以在预定程序前2小时给予术前剂量。重复给药应根据患者的实验室反应和临床情况确定。喷鼻剂不应用于治疗IIB型von Willebrand病患者,因为可能诱发血小板聚集。
口服:睡前一次0.2至0.6毫克。
3个月大的婴儿至12岁的儿童:
鼻内:单剂5 mcg /天或分2剂。剂量范围是5到30 mcg /天。早晨和晚上的剂量应分别调整,以确保水的周转量足够的昼夜节律。
口服:每天两次0.05毫克。剂量范围是每天0.1到0.8毫克。
静脉注射和皮下注射:无确定的剂量。该年龄组不应使用成人剂量;可能发生低血钠引起的癫痫发作等不良事件。剂量应减少。一些人建议以1或2个分剂量服用的初始剂量范围为0.1到1 mcg。以低剂量开始服用,并视需要增加剂量。密切监测血清钠水平和尿量;建议限制体液。
12岁以上的儿童:
鼻内:5至40 mcg /天,分为1至3剂。早晨和晚上的剂量应分别调整,以确保水的周转量足够的昼夜节律。
口服:每天两次0.05毫克。剂量范围是0.1至1.2毫克,分为2或3剂。
IV:每天两次1至2 mcg
皮下:每天两次1至2微克
在儿童中使用时,应谨慎限制液体摄入量,以防止可能的低钠血症和水中毒。最佳剂量取决于患者的反应(持续时间和充足的睡眠时间,而不是过多的水流)。
3个月大的婴儿和儿童:
IV:在手术前30分钟开始的15-30分钟内缓慢输注0.3 mcg / kg。如果需要可以重复剂量。
12岁以上的儿童:
IV:0.3 mcg / kg,持续15-30分钟一次。
鼻内:
50公斤或以下:150 mcg
50公斤以上:每个鼻孔150 mcg。
建议在进行任何外科手术之前,先证明给药后凝血特性有足够的改善。可以在预定程序前2小时给予术前剂量。重复给药应根据患者的实验室反应和临床情况确定。
3个月大的婴儿和儿童:
IV:在手术前30分钟开始的15到30分钟内缓慢输注0.3 mcg / kg。如果需要可以重复剂量。
12岁以上的儿童:
IV:0.3 mcg / kg,持续15到30分钟一次。
鼻内:
50公斤或以下:150 mcg
50公斤以上:每个鼻孔150 mcg。
建议在进行任何外科手术之前,先证明给药后凝血特性有足够的改善。可以在预定程序前2小时给予术前剂量。重复给药应根据患者的实验室反应和临床情况确定。喷鼻剂不应用于治疗IIB型von Willebrand病患者,因为可能诱发血小板聚集。
6岁以上:
睡前每天口服0.2至0.6毫克。
去氨加压素是中度至重度肾功能不全(定义为肌酐清除率低于50 mL / min)的患者的禁忌症。
数据不可用
当将去氨加压素用于不需要抗利尿激素作用的患者时,尤其是儿科和老年患者,应降低液体摄入量,以减少水中毒和低钠血症的发生,并伴有体征和症状(头痛,恶心/呕吐,血清钠减少和体重增加)。由于去氨加压素鼻内制剂可能导致严重的低钠血症,可能导致癫痫发作和死亡,因此不再用于原发性夜间遗尿症的治疗。
数据不可用
相当的抗利尿剂注射剂量约为鼻内剂量的1/10。
已知总共有120种药物与去氨加压素相互作用。
查看去氨加压素和以下药物的相互作用报告。
去氨加压素与酒精/食物有2种相互作用
与去氨加压素有4种疾病相互作用,包括:
具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。 | |
具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。 | |
临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
没有可用的互动信息。 |