右旋糖酐（口服）

Dextrostat说明

Dextrostat®（右旋苯异丙胺硫酸盐）为化合物d，升-amphetamine硫酸盐，安非他明组的拟交感神经胺的右旋异构体。在化学上，右苯丙胺是d-α -甲基苯乙基胺，并且是存在于所有形式的Dextrostat®作为中性硫酸盐。它的化学式为（C 9 H 13 N） 2 • H 2 SO 4 ，分子量为368.50。

结构式：

每片口服给药均含有5 mg或10 mg的硫酸右苯丙胺USP。每片还含有以下非活性成分：阿拉伯胶，玉米淀粉，乳糖一水合物，硬脂酸镁，蔗糖。 10毫克片剂含有羟乙酸淀粉钠。 5毫克和10毫克片剂含有FD＆C黄色＃5（酒石黄）。

Dextrostat-临床药理学

苯丙胺是具有CNS刺激活性的非儿茶酚胺拟交感神经胺。周围的动作包括收缩压和舒张压的升高以及弱的支气管扩张剂和呼吸刺激作用。

既没有明确的证据明确建立苯丙胺对儿童产生精神和行为影响的机制，也没有关于这些影响与中枢神经系统状况如何相关的确凿证据。

药代动力学

健康志愿者单次摄入两片5 mg片剂，在给药后2小时产生的右旋苯丙胺血液平均峰值浓度为29.2 ng / mL。平均半衰期为10.25小时。 48小时内平均尿液恢复率为45％。

右旋糖酐的适应症和用法

硫酸右苯丙胺片显示在：

1. 嗜睡症。
2. 多动症的注意力缺陷障碍：作为总治疗计划的组成部分，通常包括其他补救措施（心理，教育，社会），以稳定以下行为综合征的儿科患者（3至16岁）：一组发育不良的症状：中度至重度分心，注意力集中时间短，活动过度，情绪不稳定和冲动。当这些症状仅是较近的起源时，不应最终诊断该综合征。可能会或可能不会出现非本地化（软性）神经系统体征，学习障碍和异常的EEG，并且可能会或可能不会诊断为中枢神经系统功能障碍。

禁忌症

晚期动脉硬化，有症状的心血管疾病，中度至重度高血压，甲状腺功能亢进，对拟交感神经胺，青光眼的超敏反应或特发性。

激动的状态。

有吸毒史的患者。

在施用单胺氧化酶抑制剂后或之后的14天内（可能会导致高血压危机）。

警告事项

严重的心血管事件

已有结构性心脏异常或其他严重心脏问题的患者突然死亡

儿童和青少年

据报道，患有结构性心脏异常或其他严重心脏问题的儿童和青少年，以常规剂量进行中枢神经系统兴奋剂治疗会导致猝死。尽管仅一些严重的心脏问题会增加猝死的风险，但通常不应将兴奋剂产品用于已知结构性心脏异常，心肌病，严重的心律异常或其他可能使他们处于脆弱状态的严重心脏问题的儿童或青少年刺激药物的拟交感神经作用。

大人

据报道，成年人服用常规剂量的多动症药物兴奋剂后会突然死亡，中风和心肌梗塞。尽管兴奋剂在这些成年病例中的作用还未知，但与儿童相比，成年人比成年人具有严重的结构性心脏异常，心肌病，严重的心律异常，冠状动脉疾病或其他严重的心脏问题的可能性更大。具有此类异常的成年人通常也不应使用刺激性药物治疗（见禁忌症）。

高血压和其他心血管疾病

刺激性药物会引起平均血压（约2-4 mmHg）和平均心率（约3-6 bpm）的适度升高，并且个体的升高幅度可能更大。虽然仅预期平均变化不会产生短期后果，但应监测所有患者的心率和血压的较大变化。在治疗可能会因血压或心率升高而损害基本医疗状况的患者（例如患有高血压，心力衰竭，最近的心肌梗塞或室性心律不齐的患者）时应谨慎行事（请参见禁忌症）。

评估接受兴奋剂治疗的患者的心血管状况

被考虑使用刺激性药物治疗的儿童，青少年或成年人应有仔细的病史（包括对猝死或室性心律失常的家族病史进行评估）和体格检查以评估是否存在心脏病，并应接受进一步检查如果发现发现有此类疾病（例如心电图和超声心动图），请进行心脏评估。在刺激性治疗期间出现劳累性胸痛，无法解释的晕厥或其他提示心脏病的症状的患者，应立即进行心脏评估。

精神病学不良事件

既往精神病

患有精神病的患者服用兴奋剂可能会加剧行为障碍和思想障碍的症状。

躁郁症

应特别注意使用兴奋剂治疗患有合并症双相情感障碍的ADHD患者，因为担心此类患者可能诱发混合/躁狂发作。在开始用兴奋剂治疗之前，应对患有抑郁症的合并症患者进行充分筛查，以确定他们是否有患躁郁症的风险；此类筛查应包括详细的精神病史，包括自杀，双相情感障碍和抑郁症的家族史。

新的精神病或躁狂症状的出现

在没有精神病或躁狂病史的儿童和青少年中出现的突发性精神病或躁狂症状，例如幻觉，妄想或躁​​狂症，可能是由通常剂量的兴奋剂引起的。如果出现此类症状，应考虑兴奋剂的可能因果作用，并且终止治疗可能是适当的。在多项短期，安慰剂对照研究的汇总分析中，用兴奋剂治疗的患者中约有0.1％发生了此类症状（在常规剂量下，哌醋甲酯或苯丙胺数周暴露于3482人中有4例发生了几周）在接受安慰剂治疗的患者中。

侵略

经常在患有ADHD的儿童和青少年中观察到攻击性行为或敌对行为，并且在临床试验和某些治疗ADHD的药物的上市后经验中已有报道。尽管没有系统的证据表明兴奋剂会引起攻击性行为或敌意，但应监测开始接受多动症治疗的患者攻击性行为或敌意的出现或恶化。

长期抑制增长

对7至10岁儿童的体重和身高进行仔细的随访，这些儿童被随机分为14个月的哌醋甲酯或非药物治疗组，以及新接受哌醋甲酯和非药物治疗的36岁以上儿童的自然亚组个月（10至13岁的年龄）表明，长期服药的儿童（即，一年中每周7天的治疗）的生长速度暂时减慢（平均而言，总的生长速度降低了约2厘米）身高和2.7公斤的体重在3年内的增长减少了），但没有证据表明在此发育阶段会出现反弹。公开的数据不足以确定长期使用苯丙胺是否可能导致类似的生长抑制，但是，预计它们也可能具有这种作用。因此，应在用兴奋剂治疗期间监测生长，并且未达到预期身高或体重或体重增长的患者可能需要中断治疗。

癫痫发作

有一些临床证据表明，兴奋剂可降低有癫痫病史的患者，先前有脑电图异常但无癫痫发作的患者的惊厥阈值，很少有没有癫痫病史且没有癫痫发作前证据的患者的惊厥阈值。在癫痫发作的情况下，应停药。

视觉障碍

据报道，用兴奋剂治疗存在适应困难和视力模糊的问题。

预防措施

一般：

一次应开处方或分配最少的可行量，以最大程度地减少过量的可能性。

这些片剂含有FD＆C黄色5号（酒石黄），可能在某些易感人群中引起过敏性反应（包括支气管哮喘）。尽管普通人群中FD＆C黄色5号（酒石黄）敏感性的总体发生率较低，但在具有阿司匹林超敏反应的患者中也经常见到。

给患者的信息：安非他明可能会损害患者从事潜在危险活动（如操作机器或车辆）的能力；因此应相应地警告患者。

处方者或其他卫生专业人员应将右旋苯丙胺治疗相关的益处和风险告知患者，其家人和护理人员，并应向他们提供适当使用的建议。可为Dextrostat®提供患者用药指南。开处方者或卫生专业人员应指导患者，其家人和护理人员阅读《用药指南》，并应帮助他们了解其内容。应该使患者有机会讨论《药物指南》的内容，并获得他们可能遇到的任何问题的答案。本文末尾会重印《用药指南》的全文。

药物相互作用：

酸化剂-肠胃酸化剂（胍乙啶，利血平，谷氨酸HCl，抗坏血酸，果汁等）可降低苯丙胺的吸收。尿酸化剂（氯化铵，磷酸钠等）增加了苯丙胺分子离子化物质的浓度，从而增加了尿液排泄量。两组药物均可降低血液水平和苯丙胺的功效。

肾上腺素能阻滞剂-肾上腺素能阻滞剂被苯丙胺抑制。

碱化剂-Gastro肠道碱化剂（碳酸氢钠等）安非他明的增加的吸收。尿碱化剂（乙酰唑胺，一些噻嗪类）增加了苯丙胺分子非离子化物质的浓度，从而减少了尿液排泄。两组药物均会增加血液水平，因此增强了苯丙胺的作用。

抗抑郁药三环苯丙胺可能会增强三环或拟交感神经药的活性。 d-苯丙胺与地昔帕明或普罗替林以及可能的其他三环化合物引起的醒发并持续增加脑中d-苯丙胺的浓度;可以增强心血管作用。

MAO抑制剂-MAOI抗抑郁药以及呋喃唑酮的代谢产物可延缓苯丙胺的代谢。这减缓了苯丙胺的作用，增加了它们对肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素和其他单胺的影响；这可能会引起头痛和其他高血压危象。可能会发生多种神经毒性作用和恶性高热，有时甚至会导致致命的后果。

抗组胺药-苯丙胺可能抵消抗组胺药的镇静作用。

降压药-苯丙胺可能会拮抗降压药的降压作用。

氯丙嗪-氯丙嗪可阻断多巴胺和去甲肾上腺素的再摄取，从而抑制苯丙胺的中枢兴奋作用，并可用于治疗苯丙胺中毒。

乙氧嘧啶-苯丙胺可能会延迟乙氧嘧啶的肠吸收。

氟哌啶醇-氟哌啶醇可阻断多巴胺和去甲肾上腺素的再摄取，从而抑制苯丙胺的中枢刺激作用。

碳酸锂-碳酸锂可能会抑制苯丙胺的刺激作用。

哌替啶-安非他命增强哌替啶的镇痛作用。

甲基苯丙胺疗法-通过甲基苯丙胺疗法中使用的酸化剂，苯丙胺的尿排泄增加，功效降低。

去甲肾上腺素-安非他命增强去甲肾上腺素的肾上腺素作用。

苯巴比妥-安非他命可能会延迟苯巴比妥的肠道吸收；苯巴比妥的共同给药可能产生协同的抗惊厥作用。

苯妥英-苯丙胺可能会延迟苯妥英的肠道吸收；苯妥英钠的共同给药可能产生协同的抗惊厥作用。

丙氧过量的丙氧芬-In情况下，安非他明CNS刺激强化并且可能发生致命惊厥。

藜芦生物碱-安非他命抑制藜芦生物碱的降压作用。

药物/实验室测试的相互作用：

安非他明可导致血浆皮质类固醇水平显着升高。这种增加在晚上最大。安非他命可能会干扰尿类固醇的测定。

致癌/诱变：

在动物致癌性研究和长期研究，以确定®（硫酸右苯丙胺）尚未执行Dextrostat潜在的致癌性。

怀孕-致畸作用：

怀孕类别C.右苯丙胺已被证明以大约人类最大剂量的41倍剂量施用于A / Jax小鼠和C57BL小鼠具有胚胎毒性和致畸作用。给予该药物剂量为人类剂量7倍的新西兰白兔和给予最大人类剂量12.5倍的大鼠均未见到胚胎毒性作用。虽然没有对孕妇进行充分的和对照良好的研究，但有报道称，一名硫酸硫酸右苯丙胺与洛伐他汀的妇女所生婴儿严重先天性骨畸形，气管食管瘘和肛门闭锁（Vater协会）。在怀孕的头三个月。仅当潜在益处证明对胎儿有潜在风险时，才应在妊娠期间使用右苯丙胺。

非致畸作用：

母亲依赖苯丙胺所生的婴儿早产和低出生体重的风险增加。而且，这些婴儿可能会出现烦躁不安所表现出的戒断症状，​​包括躁动和明显的倦怠。

哺乳母亲：

苯丙胺从人乳中排出。应当建议服用苯丙胺的母亲避免哺乳。

儿科用途：

苯丙胺类药物在儿科患者中的长期作用尚未很好地确定。不建议将苯丙胺用于3岁以下且注意力不足和过度活跃症的小儿患者，其适应症见用法和用法。

临床经验表明，在精神病性儿科患者中，安非他明的服用可能会加剧行为障碍和思想障碍的症状。

据报道，苯丙胺会加剧运动和语音抽动和图雷特氏综合症。因此，对小儿患者及其家人的抽动和Tourette综合征的临床评估应在使用刺激性药物之前进行。

数据不足以确定长期服用苯丙胺是否可能与生长抑制有关；因此，在治疗期间应监测生长情况。

并非在所有伴有多动症的注意力不足障碍病例中都使用药物治疗，仅应根据儿科患者的完整病史和评估来考虑药物治疗。处方安非他命的决定应取决于医师对儿科患者症状的慢性和严重程度及其年龄适合性的评估。处方不应仅取决于一种或多种行为特征的存在。

当这些症状与急性应激反应相关时，通常不建议使用苯丙胺治疗。

不良反应

心血管：心pit，心动过速，血压升高。慢性苯丙胺相关的心肌病的单独报道。

中枢神经系统：建议剂量的精神病发作（罕见），过度刺激，躁动不安，头昏，失眠，欣快，运动障碍，烦躁不安，震颤，头痛，运动和语音抽动加剧以及图雷特氏综合症。

胃肠道：口干，口臭，腹泻，便秘及其他胃肠道不适。厌食和体重减轻可能会产生不良影响。

过敏：荨麻疹。

内分泌：阳Imp，性欲改变。

药物滥用和依赖性

硫酸右苯丙胺片是附表II控制的物质。

苯丙胺已被广泛滥用。发生了宽容，极端的心理依赖和严重的社会残疾。有报道称患者已将剂量增加至建议剂量的许多倍。长时间高剂量给药后突然停止会导致极度疲劳和精神沮丧；睡眠脑电图上也记录了变化。

苯丙胺慢性中毒的表现包括严重的皮肤病，明显的失眠，易怒，多动和性格改变。慢性中毒的最严重表现是精神病，在临床上通常与精神分裂症没有区别。口服苯丙胺很少见。

过量

个别患者对苯丙胺的反应差异很大。虽然低至2 mg的剂量偶尔会出现中毒症状，但少于15 mg的剂量很少见：30 mg会产生严重的反应，但400至500 mg的剂量不一定致命。

在大鼠中，硫酸右苯丙胺的口服LD 50为96.8 mg / kg。

苯丙胺急性过量的表现包括躁动不安，震颤，反射亢进，横纹肌溶解，快速呼吸，高热，精神错乱，攻击性，幻觉，惊恐状态。

疲劳和抑郁通常会跟随中枢刺激。

心血管影响包括心律不齐，高血压或低血压和循环衰竭。胃肠道症状包括恶心，呕吐，腹泻和腹部绞痛。致命中毒通常在惊厥和昏迷之前发生。

处理-向毒物控制中心咨询最新的指导和建议。急性苯丙胺中毒的治疗在很大程度上是有症状的，包括洗胃，施用活性炭，导泻剂和镇静剂。血液透析或腹膜透析的经验不足以允许对此方面的推荐。尿液酸化会增加苯丙胺的排泄，但如果存在肌红蛋白尿，则认为会增加急性肾衰竭的风险。如果急性重症高血压并发苯丙胺过量，建议静脉注射苯妥拉明。但是，当达到足够的镇静作用时，通常会导致血压逐渐下降。

氯丙嗪拮抗苯丙胺的中枢刺激作用，可用于治疗苯丙胺中毒。

右旋糖酐剂量和给药

安非他命应以最低有效剂量给药，剂量应单独调整。由于会导致失眠，应避免使用傍晚剂量。

发作性睡病：通常剂量为每天5至60毫克，分剂量服用，具体取决于患者的反应。

发作性睡病很少发生在12岁以下的小儿患者中；然而，当它，Dextrostat®（右旋苯异丙胺硫酸盐）可以被使用。对于6至12岁的患者，建议的初始剂量为每天5 mg；每日剂量可以每周间隔增加5 mg，直到获得最佳反应。在12岁及12岁以上的患者中，每天从10毫克开始，每日剂量可能会以每周10毫克的增量增加，直到获得最佳反应。如果出现令人讨厌的不良反应（例如失眠或厌食），应减少剂量。唤醒时给予第一剂；每隔4到6个小时补充一次剂量（1或2）。

多动症的注意力缺陷障碍：不建议3岁以下的小儿患者使用。

在3至5岁的小儿患者中，每天2.5毫克开始服用片剂；每日剂量可以每周间隔增加2.5 mg，直到获得最佳反应。

在6岁及以上的小儿患者中，每天一次或两次从5 mg开始；每日剂量可以每周间隔增加5 mg，直到获得最佳反应。仅在极少数情况下，每天总共需要超过40毫克。

唤醒时给予第一剂：每隔4至6小时服用另一剂（1或2）。

在可能的情况下，应偶尔中断药物给药，以确定是否出现足以需要继续治疗的行为症状复发。

如何提供右旋糖酐

Dextrostat®（右旋苯异丙胺硫酸盐）片剂如下是可用的：

5毫克黄色，圆形，刻痕片剂的一侧刻有“ RP”，另一侧刻有“ 51”。

NDC＃：54092-448-01持续100s

10毫克黄色，圆形，双片药片的一侧刻有“ RP”，另一侧刻有“ 52”。

NDC＃：54092-452-01持续100s

分配在USP定义的密闭容器中。

存放在25°C（77°F）的地方15-30°C（59-86°F）。 [请参阅USP控制的室温]

DEA订单单。

药剂师：将分发给患者的用药指南。

制造用于：

夏尔美国公司

切斯特布鲁克大道725号。

韦恩，PA 19087

美国制造

©2007，Shire US Inc.。

448 0107 005

修订10/07 005344

用药指南
Dextrostat®（DEX-troe-stat）CII
（硫酸右苯丙胺）片

阅读您或您的孩子开始服用，每次你得到一个笔芯之前自带Dextrostat®用药指南。可能有新的信息。这种用药指南并不需要与医生谈话有关与Dextrostat®您或您的孩子的治疗的地方。

什么是Dextrostat®？

Dextrostat®是一种中枢神经系统兴奋剂处方药。它用于治疗注意力缺陷多动障碍（ADHD）。 Dextrostat®可能有助于提高注意力，减少冲动和多动与多动症患者。

Dextrostat®应该被用作用于ADHD，其可包括咨询或其它疗法共治疗方案的一部分。

Dextrostat®还用于治疗称为发作性睡病的睡眠障碍。

谁不应该采取Dextrostat®？

Dextrostat®不宜服用，如果你或你的孩子：

•患有心脏病或动脉硬化

•患有中度至重度高血压

•甲状腺功能亢进

•有眼病，称为青光眼

•非常焦虑，紧张或激动

•有吸毒史

•在过去14天内正在服用或已服用一种抗抑郁药，称为单胺氧化酶抑制剂或MAOI。

•对其他刺激性药物敏感，过敏或有反应

不建议Dextrostat®用于儿童小于3岁。

Dextrostat®可能不适合你或你的孩子。开始Dextrostat®告诉或您的孩子的医生对所有健康状况（或家族史），包括之前：

•心脏问题，心脏缺陷，高血压

•心理问题，包括精神病，躁狂症，躁郁症或抑郁症

•抽动或抽动秽语综合症

•甲状腺问题

•癫痫发作或脑电波检查（EEG）异常

告诉您的医生您或您的孩子是否怀孕，计划怀孕或哺乳。

灿Dextrostat®与其他药物一起服用？

告诉您的医生您或您的孩子服用的所有药物，包括处方药和非处方药，维生素和草药补品。 Dextrostat®和某些药物可能会互相影响，并导致严重的副作用。有时剂量的其他药物将需要进行调整，同时服用Dextrostat®。

你的医生会决定是否Dextrostat®可以与其他药物服用。

尤其要告诉您的医生您或您的孩子是否服用：

•包括MAOI在内的抗抑郁药

•降压药

•抗酸剂

•癫痫药

了解您或您的孩子服用的药物。随身携带药品清单，以向医生和药剂师展示。

同时采取Dextrostat®不先说你的医生，不要启动任何新的药物。

应该如何Dextrostat®采取？

●采取Dextrostat®严格按照规定。您的医生可能会调整剂量，直到适合您或您的孩子。

• Dextrostat®片剂通常每天服用2至3次。第一剂通常在早晨服用。一天中可能要间隔一到四小时再服用一两剂。

•不时，你的医生可能会停止Dextrostat®治疗了一段时间，以检查多动症的症状。

•同时服用Dextrostat你的医生可能会做血液，心脏和血压的定期检查®。孩子们应该有自己的身高体重检查经常同时服用Dextrostat®。如果一个问题是在这些体检发现Dextrostat®治疗可停止。

如果您或您的孩子花费太多Dextrostat®或过量，打电话给医生或中毒控制中心马上，或得到紧急治疗。

什么是Dextrostat®可能的副作用？

请参阅“什么是我应该知道Dextrostat®最重要的信息？”有关报告的心脏和精神问题的信息。

其他严重的副作用包括：

•儿童成长（身高和体重）减慢

•癫痫发作，主要在有癫痫病史的患者中

•视力改变或视力模糊

常见的副作用包括：

•快速心跳

•震颤

•睡眠困难

•胃部不适

•口干

•食欲下降

•头痛

•头晕

•减肥

Dextrostat®可能会影响您或您的孩子的能力，以开车或做其他危险的活动。

如果您或您的孩子有令人讨厌的副作用或没有消失，请咨询您的医生。

这不是可能出现副作用的完整列表。向您的医生或药剂师询问更多信息。

我应该如何储存Dextrostat®？

•存储Dextrostat®片剂在室温下一个安全的地方，59至86°F（15到30℃）。

•保持Dextrostat®和所有药品放在儿童接触不到的地方。

关于Dextrostat一般信息®

除《药物指南》中列出的药物外，有时还会开出其他药物。不要使用Dextrostat®对于它没有规定的条件。不要给Dextrostat®给其他人，即使他们有相同的情况。这可能会伤害他们并且违反法律。

这种用药指南概括了Dextrostat®最重要的信息。如果您想了解更多信息，请咨询您的医生。你可以问问你的医生或药剂师有关Dextrostat信息®这是医疗保健专业人士写的。有关Dextrostat更多信息®，你也可以接触Shire制药在1-800-828-2088（Dextrostat®的制造商）或访问网站http://www.shire.com

什么是Dextrostat®的成分？

有效成分：硫酸右苯丙胺

非活性成分：阿拉伯胶，玉米淀粉，乳糖一水合物，硬脂酸镁，蔗糖。 10毫克片剂含有羟乙酸淀粉钠。 5毫克和10毫克片剂含有FD＆C黄色＃5（酒石黄）。

为宾夕法尼亚州韦恩的Shire US Inc.制造。

©2007 Shire US Inc.

10/07版

448 0110 002 005343

本药物指南已获得美国食品和药物管理局的批准。