这不是与Eliquis DVT / PE入门包(apixaban)相互作用的所有药物或健康问题的列表。
告诉您的医生和药剂师您所有的药物(处方药或非处方药,天然产品,维生素)和健康问题。您必须检查以确保服用Eliquis DVT / PE初学者包(apixaban)安全无虞,同时还应对所有药物和健康问题。未经医生许可,请勿开始,停止或更改任何药物的剂量。
按照医生的指示使用Eliquis DVT / PE入门包(apixaban)。阅读提供给您的所有信息。请严格按照所有说明进行操作。
如果我错过了剂量怎么办?
警告/警告:尽管这种情况很少见,但有些人在服药时可能会有非常严重的副作用,有时甚至是致命的副作用。如果您有以下任何与严重不良副作用相关的症状或体征,请立即告诉医生或寻求医疗帮助:
所有药物都可能引起副作用。但是,许多人没有副作用,或者只有很小的副作用。如果您有任何困扰您或不消失的副作用,请致电您的医生或获得医疗帮助。
这些并非所有可能发生的副作用。如果您对副作用有疑问,请致电您的医生。打电话给您的医生,征求有关副作用的医疗建议。
您可以致电1-800-332-1088向FDA报告副作用。您也可以在https://www.fda.gov/medwatch报告副作用。
如果您认为服药过量,请致电毒物控制中心或立即就医。准备好告诉或显示采取了什么,采取了多少,何时发生。
注意:本文档包含有关apixaban的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于品牌名称Eliquis。
适用于apixaban:口服片剂
口服途径(平板电脑)
过早停用阿哌沙班或任何口服抗凝药会增加血栓形成事件的风险。如果除病理性出血或治疗完成之外的其他任何原因终止阿哌沙班治疗,请考虑使用其他抗凝药。在接受神经麻痹或脊髓穿刺的患者中,硬膜外或脊髓血肿的风险增加,并可能导致长期或永久性麻痹。给药阿哌沙班和神经外手术之间的最佳时机未知。监测患者的神经功能障碍的体征和症状,并紧急治疗。考虑进行抗凝治疗或需要抗凝治疗的患者的神经介入治疗的益处和风险。
除了其所需的作用,阿哌沙班(Eliquis中包含的活性成分)可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
服用阿哌沙班时,如果有下列任何副作用,请立即咨询医生:
罕见
适用于apixaban:口服片剂
最常见的不良事件与出血有关。常见的不良反应是贫血,出血和恶心。 [参考]
糖尿病患者比非糖尿病患者有更多的出血事件。出血包括血肿,阴道和尿道出血。手术后出血包括手术后血肿,伤口出血,血管穿刺部位血肿和导管部位出血。 [参考]
非常常见(10%或更多):轻微出血(11.7%)
常见(1%至10%):术后贫血,临床相关的非重大出血,血红蛋白减少,贫血,出血
罕见(0.1%至1%):术后出血,血红蛋白减少2 g / dL或更多,输注2个或更多单位的红细胞,致命性出血,血小板减少,出血性贫血
稀有(少于0.1%):在关键部位出血[参考]
很常见(10%或以上):恶心(14.1%)
常见(1%至10%):便秘,呕吐,腹泻,上腹痛,腹痛,消化不良,胃炎,肠胃炎,牙痛,牙龈出血,直肠出血,消化不良,胃肠道出血(包括呕血和黑便),
罕见(0.1%至1%):主要胃肠道出血,便血,痔疮出血,呕血,黑便,肛门出血,潜血阳性,潜血,腹腔内出血,口腔出血
罕见(少于0.1%):腹膜后出血[参考]
常见(1%至10%):低血压,周围性水肿,心房纤颤,心力衰竭,高血压,深静脉血栓形成,心动过速,心力衰竭充血,心pal,血栓形成,心绞痛,心动过缓,心律失常,血压升高,程序性低血压,不稳定型心绞痛,心动过速[参考]
常见(1%至10%):头晕,头痛,疲劳,晕厥,缺血性中风,眩晕
罕见(0.1%至1%):嗜睡,脑血管意外,短暂性脑缺血发作,主要颅内出血,脑出血,其他颅内或脊柱内出血(包括硬膜下血肿,蛛网膜下腔出血和脊髓血肿)
未报告频率:行程[参考]
常见(1%至10%):血肿,伤口出血,伤口分泌物
罕见(0.1%至1%):切口部位出血,手术出血,外伤性血肿,注射部位血肿,血管穿刺部位血肿,应用部位出血,外伤性出血[参考]
常见(1%至10%):白内障,结膜出血,眼部出血
罕见(0.1%至1%):眼内大出血,眼眶周血肿,结膜出血,视网膜出血
未报告频率:眼出血[参考]
常见(1%至10%):鼻咽炎,呼吸困难,鼻出血,支气管炎,咳嗽,上呼吸道感染,流感,肺炎,鼻窦炎,慢性阻塞性肺疾病,下呼吸道感染,咯血,呼吸困难,劳累性呼吸道感染,呼吸道感染
罕见(0.1%至1%):呼吸困难
罕见(少于0.1%):肺栓塞,呼吸道出血(包括肺泡出血,喉出血和咽出血) [参考]
非常常见(10%或更多):程序性疼痛(10.3%)
常见(1%至10%):发热,胸痛,跌倒,虚弱,血肌酸磷酸激酶升高,疼痛,体温升高,撕裂伤,胸部不适,拔牙
罕见(0.1%至1%):带状疱疹[参考]
常见(1%至10%):尿路感染,月经过多
罕见(0.1%至1%):阴道出血,子宫出血,月经过多,生殖器出血,存在尿液,红细胞尿液阳性,异常阴道出血,泌尿生殖道出血[参考]
常见(1%至10%):血尿,血肌酐升高,肾衰竭[参考]
常见(1%至10%):关节痛,背痛,四肢疼痛,骨关节炎,肌肉痉挛,肌肉骨骼疼痛,肌痛,关节炎
罕见(0.1%至1%):肌肉出血,关节肿胀[Ref]
常见(1%至10%):痛风,糖尿病,血糖升高,高血糖,低血钾,食欲下降[Ref]
罕见(0.1%至1%):过敏(包括药物过敏(例如皮疹)和过敏反应(例如过敏性浮肿) [参考]
罕见(0.1%至1%):转氨酶升高,AST升高,ALT升高,γ-谷氨酰胺转移酶升高,肝功能检查异常,血碱性磷酸酶升高,血胆红素升高[参考]
常见(1%至10%):失眠,抑郁
罕见(0.1%至1%):焦虑[参考]
常见(1%至10%):瘙痒,挫伤,皮疹,蜂窝织炎,瘀斑,红斑,水疱
罕见(0.1%至1%):皮肤出血,瘀斑,皮疹[参考]
罕见(0.1%至1%):基底细胞癌[Ref]
1.“产品信息。Eliquis(apixaban)。”百时美施贵宝加拿大公司,印第安纳州蒙特利尔。
2. Cerner Multum,Inc.“澳大利亚产品信息”。 00
3. Cerner Multum,Inc.“英国产品特性摘要”。 00
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
ELIQUIS的推荐剂量为10 mg,在治疗的前7天每天口服两次。 7天后,建议剂量为每天两次口服5 mg。
ELIQUIS的推荐剂量为DVT或PE治疗至少6个月后每天口服两次,每次2.5 mg [请参阅临床研究(14.3)] 。
如果未在预定时间服用ELIQUIS,应在同一天尽快服用该剂量,并应恢复每天两次。剂量不应加倍以弥补错过的剂量。
ELIQUIS应该在择期外科手术或侵入性手术前至少48小时停药,有中等或高风险的不可接受或临床上明显的出血。 ELIQUIS应该在择期手术或侵入性手术前至少24小时停药,出血风险低或出血位置不严重且易于控制的地方。停止ELIQUIS后24至48小时内以及介入之前通常不需要桥接抗凝治疗。建立足够的止血后,应在手术或其他程序后重新开始ELIQUIS。
从华法林转换为ELIQUIS:当国际标准化比率(INR)低于2.0时,应停止使用华法林,并开始使用ELIQUIS。
从ELIQUIS转换为华法林: ELIQUIS影响INR,因此在向华法林过渡期间的初始INR测量可能无法用于确定适当的华法林剂量。一种方法是在服用下一剂ELIQUIS时中断ELIQUIS并同时开始肠胃外抗凝剂和华法林,当INR达到可接受范围时中断胃肠外抗凝剂。
从ELIQUIS切换到华法林以外的抗凝剂(口服或肠胃外):在下一次服用ELIQUIS的通常时间,停用ELIQUIS并开始服用华法林以外的新抗凝剂。
从华法林以外的抗凝剂(口服或肠胃外)改为ELIQUIS:停用华法林以外的抗凝剂,并在下一次服用华法林以外的抗凝剂的通常时间开始服用ELIQUIS。
对于每天两次接受5 mg或10 mg剂量的ELIQUIS的患者,当ELIQUIS与细胞色素P450 3A4(CYP3A4)和P-糖蛋白(P-gp)的强双重抑制剂共同给药时,将剂量降低50%酮康唑,伊曲康唑,利托那韦,克拉霉素) [见临床药理学(12.3)] 。
在已经每天服用两次2.5 mg的患者中,避免将ELIQUIS与CYP3A4和P-gp的强双重抑制剂共同给药[见药物相互作用(7.1) ] 。
谁的病人不能吞咽整个片剂,5毫克和2.5毫克ELIQUIS片剂可以被压碎,并悬浮于水,5%水溶液(D5W)右旋糖,或苹果汁,或与苹果酱混合,并迅速地口服给药[见临床药理学(12.3)]。可替代地,ELIQUIS片剂可以粉碎并混悬在60mL水或D5W和通过鼻胃管及时传递[见临床药理学(12.3)]。
粉碎ELIQUIS片剂有水,D5W,苹果汁稳定,苹果酱长达4小时。
(A)Eliquis的提前中断会增加血栓形成事件的风险
任何口服抗凝药(包括Eliquis)的过早停用都会增加血栓形成事件的风险。如果由于病理性出血或完成治疗过程之外的其他原因而中断了Eliquis的抗凝治疗,请考虑使用另一种抗凝剂
[参见剂量和用法(2.4) ,警告和注意事项(5.1)和临床研究(14.1) ] 。
(B)脊柱/硬膜外血肿
经Eliquis治疗的接受神经麻醉或脊柱穿刺的患者可能会发生硬膜外或脊髓血肿。这些血肿可能导致长期或永久性瘫痪。在安排患者进行脊柱手术时要考虑这些风险。这些患者可增加发生硬膜外或脊髓血肿的风险的因素包括:
[请参阅警告和注意事项(5.3) ]
经常监测患者的神经功能障碍的体征和症状。如果发现神经功能受损,则必须紧急治疗[见警告和注意事项(5.3) ] 。
在进行抗凝或拟抗凝的患者进行神经介入治疗之前,要考虑其益处和风险[参见警告和注意事项(5.3) ] 。
Eliquis®(阿哌沙班)表示,以减少中风和全身性栓塞的患者非瓣膜性房颤的风险。
Eliquis用于预防深静脉血栓形成(DVT),可能会在接受髋或膝关节置换手术的患者中导致肺栓塞(PE)。
Eliquis适用于DVT的治疗。
Eliquis适用于PE的治疗。
Eliquis可以降低初始治疗后复发DVT和PE的风险。
对于大多数患者,Eliquis的推荐剂量为每天两次口服5 mg。
具有以下至少两个特征的患者中,Eliquis的推荐剂量为每天两次2.5 mg:
推荐的Eliquis剂量为2.5 mg,每天口服两次。初始剂量应在手术后12至24小时服用。
在治疗的前7天,Eliquis的推荐剂量为每天两次口服10 mg。 7天后,建议剂量为每天两次口服5 mg。
降低DVT和PE复发的风险Eliquis的推荐剂量为DVT或PE至少治疗6个月后每天口服两次,每次2.5 mg [参见临床研究(14.3) ] 。
如果未在预定时间服用Eliquis,应在同一天尽快服用该剂量,并应恢复每天两次。剂量不应加倍以弥补错过的剂量。
选择性手术或侵入性手术前至少48小时应停止服用Eliquis,否则有中度或高风险的不可接受或临床上明显的出血。 Eliquis应该在择期手术或侵入性手术前至少24小时停药,出血风险低或出血位置不严重且易于控制。停止Eliquis后24至48小时内以及干预之前通常不需要桥接抗凝治疗。建立足够的止血后,应在手术或其他程序后重新开始Eliquis。
从华法林转换为Eliquis:当国际标准化比率(INR)低于2.0时,应停止使用华法林并开始Eliquis。
从Eliquis转换为华法林: Eliquis影响INR,因此在向华法林过渡期间的初始INR测量可能无法用于确定适当的华法林剂量。一种方法是停止服用Eliquis,并在服用下一剂Eliquis时开始胃肠外抗凝药和华法林,当INR达到可接受范围时,停用胃肠外抗凝剂。
从Eliquis转换为华法林以外的抗凝剂(口服或肠胃外):在下一次服用Eliquis的通常时间,停用Eliquis并开始服用除华法林以外的新抗凝剂。
从华法林以外的抗凝剂(口服或肠胃外)切换至Eliquis:停用华法林以外的抗凝剂,并在通常的下一时间服用华法林以外的抗凝剂开始服用Eliquis。
对于每天两次接受5 mg或10 mg剂量的Eliquis的患者,当Eliquis与细胞色素P450 3A4(CYP3A4)和P-糖蛋白(P-gp)的强双重抑制剂共同给药时,将剂量降低50%酮康唑,伊曲康唑,利托那韦,克拉霉素) [请参见临床药理学(12.3) ] 。
在已经每天服用两次2.5 mg的患者中,避免将Eliquis与CYP3A4和P-gp的强双重抑制剂共同给药[见药物相互作用(7.1) ] 。
对于无法吞咽整片药片的患者,可将5 mg和2.5 mg Eliquis药片压碎并悬浮于水中,5%葡萄糖水(D5W)或苹果汁中,或与苹果酱混合后立即口服[见临床药理学((12.3) ] 。或者,可以将Eliquis片剂压碎并悬浮在60 mL的水或D5W中,然后迅速通过鼻胃管输送[见临床药理学(12.3) ] 。
压碎的Eliquis片剂在水,D5W,苹果汁和苹果酱中稳定长达4小时。
患有以下疾病的患者禁用Eliquis:
在没有足够的替代抗凝药物的情况下,任何口服抗凝药物(包括Eliquis)的过早停用都会增加血栓形成事件的风险。在心房颤动患者的临床试验中,从Eliquis过渡至华法林的过程中观察到中风发生率增加。如果Eliquis因病理性出血或疗程结束以外的其他原因停药,请考虑用另一种抗凝剂覆盖[见剂量和用法(2.4)和临床研究(14.1) ] 。
li虫会增加出血的风险,并可能导致严重的,可能致命的出血[参见剂量和用法(2.1)和不良反应(6.1) ] 。
伴随使用影响止血的药物会增加出血的风险。这些药物包括阿司匹林和其他抗血小板药,其他抗凝剂,肝素,血栓溶解剂,选择性5-羟色胺再摄取抑制剂,5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂和非甾体抗炎药(NSAIDs) [请参阅药物相互作用(7.3) ] 。
告知患者失血的体征和症状,并立即报告或去急诊室。患有活动性病理性出血的患者停药。
逆转抗凝作用目前尚无针对Eliquis的特定解毒剂,也没有确定的方法可以逆转服用Eliquis的患者的出血。可以预期,Eliquis的药效学作用将在最后一次给药后持续至少24小时,即大约两个药物的半衰期。可以考虑使用促凝血逆转剂,例如凝血酶原复合物浓缩物(PCC),活化的凝血酶原复合物浓缩物或重组凝血因子VIIa,但尚未在临床研究中进行评估[参见临床药理学(12.2) ] 。当使用PCC时,使用凝血试验(PT,INR或aPTT)或抗Xa因子(FXa)活性监测阿哌沙班的抗凝作用是无用的,因此不建议使用。活化的口服木炭减少了阿哌沙班的吸收,从而降低了阿哌沙班的血浆浓度[见剂量过量(10) ] 。
血液透析似乎对阿哌沙班暴露没有实质性影响[见临床药理学(12.3) ] 。硫酸鱼精蛋白和维生素K预计不会影响阿哌沙班的抗凝活性。在接受阿哌沙班的患者中没有抗纤溶剂(氨甲环酸,氨基己酸)的经验。在接受阿哌沙班的患者中,没有全身止血药(去氨加压素和抑肽酶)的经验,并且预期它们不会作为逆转剂有效。
当采用神经麻醉(脊髓/硬膜外麻醉)或脊柱/硬膜外穿刺时,用抗血栓药治疗以预防血栓栓塞并发症的患者有发展硬膜外或脊髓血肿的风险,这可能导致长期或永久性麻痹。
这些事件的风险可能因术后留置硬膜外导管或同时使用影响止血的药品而增加。在最后一次服用Eliquis后24小时内,不应移除留置的硬膜外或鞘内导管。下一次剂量的Eliquis不应早于拔出导管后5小时使用。外伤性或反复硬膜外或脊柱穿刺也可能增加风险。如果发生外伤性穿刺,请延迟48小时服用Eliquis。
经常监测患者的神经功能障碍的体征和症状(例如,腿部麻木或虚弱,肠或膀胱功能障碍)。如果发现神经功能受损,则必须进行紧急诊断和治疗。在进行神经介入治疗之前,医生应考虑抗凝患者或接受抗凝治疗的患者的潜在获益与风险。
Eliquis的安全性和有效性尚未在人工瓣膜患者中进行研究。因此,不建议在这些患者中使用Eliquis。
不建议使用Eliquis替代普通肝素,以代替那些出现血液动力学不稳定或可能接受溶栓或肺栓塞切除术的PE患者进行初始治疗。
下列严重不良反应将在处方信息的其他部分中详细讨论。
由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的,因此无法将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较,并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。
降低非瓣膜性房颤患者中风和全身栓塞的风险在ARISTOTLE和AVERROES研究中评估了Eliquis的安全性[参见临床研究(14) ] ,包括11,284例每天两次暴露于5 mg Eliquis的患者和602例每天两次暴露于Eliquis 2.5 mg的患者。在两项研究中,9375名患者的Eliquis暴露持续时间≥12个月,3369名患者的≥24月。在ARISTOTLE中,平均暴露时间为89周(> 15,000患者-年)。在AVERROES中,平均暴露时间约为59周(> 3000患者-年)。
在两项研究中,中止治疗的最常见原因是与出血有关的不良反应。在ARISTOTLE中,分别用Eliquis和华法林治疗的患者分别占1.7%和2.5%,在AVERROES中分别占Eliquis和阿司匹林的1.5%和1.3%。
表1和表2列出了治疗期间发生大出血的患者人数以及ARISTOTLE和AVERROES的出血率(每100名患者-年发生至少一次出血事件的受试者百分比)。
埃利奎斯 N = 9088 n(每100 pt年) | 华法林 N = 9052 n(每100 pt年) | 危险几率 (95%CI) | P值 | |
---|---|---|---|---|
专业† | 327(2.13) | 462(3.09) | 0.69(0.60,0.80) | <0.0001 |
颅内(ICH) ‡ | 52(0.33) | 125(0.82) | 0.41(0.30,0.57) | -- |
出血性中风§ | 38(0.24) | 74(0.49) | 0.51(0.34,0.75) | -- |
其他ICH | 15(0.10) | 51(0.34) | 0.29(0.16,0.51) | -- |
胃肠道(GI) ¶ | 128(0.83) | 141(0.93) | 0.89(0.70,1.14) | -- |
致命** | 10(0.06) | 37(0.24) | 0.27(0.13,0.53) | -- |
颅内 | 4(0.03) | 30(0.20) | 0.13(0.05,0.37) | -- |
非颅内 | 6(0.04) | 7(0.05) | 0.84(0.28,2.15) | -- |
在ARISTOTLE中,大多数主要亚组的主要出血结果总体上是一致的,包括年龄,体重,CHADS 2评分(从0到6的等级用于估计中风的风险,较高的分数表示较高的风险),先前使用过的华法林,地域区域和阿司匹林随机使用(图1)。接受阿哌沙班治疗的糖尿病患者的出血(每年3.0%)比没有糖尿病的患者(每年1.9%)多。
图1:根据基线特征的主要出血危险比– ARISTOTLE研究
注意:上图显示了各个子组中的效果,所有这些都是基线特征,并且所有这些都是预先指定的(如果不是分组的话)。显示的95%置信度限制未考虑进行的比较次数,也未反映针对所有其他因素进行调整后特定因素的影响。组之间的表观同质性或异质性不应被过度解释。
埃利奎斯 N = 2798 n(%/年) | 阿司匹林 N = 2780 n(%/年) | 危险几率 (95%CI) | P值 | ||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
与每个端点关联的事件对每个受试者计数一次,但是受试者可能对多个端点做出了贡献。 | |||||||||
重大的 | 45(1.41) | 29(0.92) | 1.54(0.96,2.45) | 0.07 | |||||
致命 | 5(0.16) | 5(0.16) | 0.99(0.23,4.29) | -- | |||||
颅内 | 11(0.34) | 11(0.35) | 0.99(0.39,2.51) | -- |
据报道,接受Eliquis的患者不到1%,出现超敏反应(包括皮疹等药物超敏反应,以及过敏性浮肿等过敏反应)。
髋或膝关节置换手术后深静脉血栓的预防在1期II期和3期III期研究中评估了Eliquis的安全性,其中包括5924例每天两次暴露于Eliquis 2.5 mg的患者接受了下肢骨科整形外科手术(髋关节置换术或膝关节置换术),治疗时间长达38天。
总共有11%的患者每天两次接受2.5 mg Eliquis的治疗后出现不良反应。
表3中显示了III期研究在治疗期间的出血结果。从第一剂双盲研究药物开始,对每项研究均进行了出血评估。
出血终点* | ADVANCE-3 髋关节置换手术 | ADVANCE-2 膝关节置换手术 | ADVANCE-1 膝关节置换手术 | |||
---|---|---|---|---|---|---|
*所有出血标准包括手术部位出血。 †包括13名在首次服用apixaban之前发生重大出血事件的受试者(手术后12至24小时给药)。 ‡包括5名在首次服用apixaban之前发生重大出血事件的受试者(术后12至24小时给药)。 §颅内,脊柱内,眼内,心包,需要再次手术或干预的手术关节,肌内带室综合征或腹膜后。所有患有此类出血的患者均出现需要再次手术或介入手术的出血。事件和事件发生率包括ADVANCE-1中一位接受依诺肝素治疗的患者,也有颅内出血。 ¶CRNM =临床相关非。 | ||||||
埃利奎斯 | 依诺肝素 | 埃利奎斯 | 依诺肝素 | 埃利奎斯 | 依诺肝素 | |
第一剂 | 第一剂 | 第一剂 | 第一剂 | 第一剂 | 第一剂 | |
全部治疗 | N = 2673 | N = 2659 | N = 1501 | N = 1508 | N = 1596 | N = 1588 |
专业(包括手术部位) | 22(0.82%) † | 18(0.68%) | 9(0.60%) ‡ | 14(0.93%) | 11(0.69%) | 22(1.39%) |
致命 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 1(0.06%) |
Hgb降低≥2g / dL | 13(0.49%) | 10(0.38%) | 8(0.53%) | 9(0.60%) | 10(0.63%) | 16(1.01%) |
输血≥2单位RBC | 16(0.60%) | 14(0.53%) | 5(0.33%) | 9(0.60%) | 9(0.56%) | 18(1.13%) |
在关键部位出血§ | 1(0.04%) | 1(0.04%) | 1(0.07%) | 2(0.13%) | 1(0.06%) | 4(0.25%) |
重大的 | 129(4.83%) | 134(5.04%) | 53(3.53%) | 72(4.77%) | 46(2.88%) | 68(4.28%) |
所有 | 313(11.71%) | 334(12.56%) | 104(6.93%) | 126(8.36%) | 85(5.33%) | 108(6.80%) |
表1列出了II期1期研究和3期III期研究中≥1%接受髋关节或膝关节置换手术的患者的不良反应。
Eliquis,n(%) 2.5 mg po bid N = 5924 | 依诺肝素,n(%) 40 mg sc qd或 30毫克sc q12h N = 5904 | |
---|---|---|
恶心 | 153(2.6) | 159(2.7) |
贫血(包括术后和出血性贫血,以及各自的实验室参数) | 153(2.6) | 178(3.0) |
挫伤 | 83(1.4) | 115(1.9) |
出血(包括血肿,阴道和尿道出血) | 67(1.1) | 81(1.4) |
手术后出血(包括手术后血肿,伤口出血,血管穿刺部位血肿和导管部位出血) | 54(0.9) | 60(1.0) |
转氨酶升高(包括丙氨酸转氨酶升高和丙氨酸转氨酶异常) | 50(0.8) | 71(1.2) |
天冬氨酸转氨酶增加 | 47(0.8) | 69(1.2) |
γ-谷氨酰转移酶增加 | 38(0.6) | 65(1.1) |
在接受阿哌沙班治疗的接受髋关节或膝关节置换手术的患者中,较不常见的不良反应发生率≥0.1%至<1%:
血液和淋巴系统疾病:血小板减少症(包括血小板数减少)
血管疾病:低血压(包括程序性低血压)
呼吸,胸和纵隔疾病:鼻出血
胃肠道疾病:胃肠道出血(包括呕血和黑便),便血
肝胆疾病:肝功能检查异常,血碱性磷酸酶升高,血胆红素升高
肾和泌尿系统疾病:血尿(包括各自的实验室参数)
伤害,中毒和手术并发症:伤口分泌物,切开部位出血(包括切开部位血肿),手术出血
在接受阿哌沙班治疗的接受髋关节或膝关节置换术的患者中,较少见的不良反应发生率<0.1%:
牙龈出血,咯血,超敏反应,肌肉出血,眼部出血(包括结膜出血),直肠出血
DVT和PE的治疗以及DVT或PE复发风险的降低在AMPLIFY和AMPLIFY-EXT研究中已经评估了Eliquis的安全性,包括2676例每天两次暴露于10 mg Eliquis的患者,3359例每天两次暴露于5 mg Eliquis的患者和840例每天两次暴露于Eliquis 2.5 mg的患者。
常见的不良反应(≥1%)为牙龈出血,鼻epi,挫伤,血尿,直肠出血,血肿,月经过多和咯血。
在AMPLIFY研究中,Eliquis的平均暴露时间为154天,而依诺肝素/华法林的平均暴露时间为152天。与依洛帕林/华法林治疗的661例患者(24.6%)相比,在417例(15.6%)的Eliquis治疗患者中发生了与出血相关的不良反应。在AMPLIFY研究中,接受Eliquis治疗的患者因出血事件导致的停药率为0.7%,而接受依诺肝素/华法林治疗的患者为1.7%。
在AMPLIFY研究中,在重大出血的主要安全性终点中,Eliquis在统计学上优于依诺肝素/华法林(相对危险度0.31,95%CI [0.17,0.55],P值<0.0001)。
表5总结了AMPLIFY研究的出血结果。
埃利奎斯 N = 2676 n(%) | 依诺肝素/华法林 N = 2689 n(%) | 相对风险(95%CI) | |
---|---|---|---|
* CRNM =临床相关的非重大出血。 与每个端点关联的事件对每个受试者计数一次,但是受试者可能对多个端点做出了贡献。 | |||
重大的 | 15(0.6) | 49(1.8) | 0.31(0.17,0.55) |
CRNM * | 103(3.9) | 215(8.0) | |
专业+ CRNM | 115(4.3) | 261(9.7) | |
次要 | 313(11.7) | 505(18.8) | |
所有 | 402(15.0) | 676(25.1) |
表6列出了AMPLIFY研究中≥1%的患者发生的不良反应。
埃利奎斯 N = 2676 n(%) | 依诺肝素/华法林 N = 2689 n(%) | |
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鼻出血 | 77(2.9) | 146(5.4) |
挫伤 | 49(1.8) | 97(3.6) |
血尿 | 46(1.7) | 102(3.8) |
月经过多 | 38(1.4) | 30(1.1) |
血肿 | 35(1.3) | 76(2.8) |
咯血 | 32(1.2) | 31(1.2) |
直肠出血 | 26(1.0) | 39(1.5) |
牙龈出血 | 26(1.0) | 50(1.9) |
在AMPLIFY-EXT研究中,Eliquis的平均暴露时间约为330天,安慰剂的平均暴露时间为312天。与出血相关的不良反应发生在219(13.3%)接受Eliquis治疗的患者中,而接受安慰剂治疗的患者为72(8.7%)。在Eliquis治疗的患者中,因出血事件引起的停药率约为1%,而在AMPLIFY-EXT研究中,安慰剂组的患者为0.4%。
表7总结了AMPLIFY-EXT研究的出血结果。
Eliquis 2.5毫克竞标 N = 840 n(%) | Eliquis 5毫克出价 N = 811 n(%) | 安慰剂 N = 826 n(%) | |
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* CRNM =临床相关的非重大出血。 与每个端点关联的事件对每个受试者计数一次,但是受试者可能对多个端点做出了贡献。 | |||
重大的 | 2(0.2) | 1(0.1) | 4(0.5) |
CRNM * | 25(3.0) | 34(4.2) | 19(2.3) |
专业+ CRNM | 27(3.2) | 35(4.3) | 22(2.7) |
次要 | 75(8.9) | 98(12.1) | 58(7.0) |
所有 | 94(11.2) | 121(14.9) | 74(9.0) |
表8列出了AMPLIFY-EXT研究中≥1%的患者发生的不良反应。
Eliquis 2.5毫克竞标 N = 840 n(%) | Eliquis 5毫克出价 N = 811 n(%) | 安慰剂 N = 826 n(%) | |
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鼻出血 | 13(1.5) | 29(3.6) | 9(1.1) |
血尿 | 12(1.4) | 17(2.1) | 9(1.1) |
血肿 | 13(1.5) | 16(2.0) | 10(1.2) |
挫伤 | 18(2.1) | 18(2.2) | 18(2.2) |
牙龈出血 | 12(1.4) | 9(1.1) | 3(0.4) |
在AMPLIFY或AMPLIFY-EXT研究中,接受Eliquis治疗的患者发生的不常见不良反应的发生频率≥0.1%至<1%:
血液和淋巴系统异常:出血性贫血
胃肠道疾病:便血,痔疮出血,胃肠道出血,呕血,黑便,肛门出血
损伤,中毒和手术并发症:伤口出血,手术后出血,外伤性血肿,眶周血肿
肌肉骨骼和结缔组织疾病:肌肉出血
生殖系统和乳房疾病:阴道出血,子宫出血,月经过多,生殖器出血
血管疾病:出血
皮肤和皮下组织疾病:瘀斑,皮肤出血,瘀斑
眼疾:结膜出血,视网膜出血,眼出血
检查:存在血尿,隐血阳性,隐血,红细胞尿阳性
一般疾病和给药部位疾病:注射部位血肿,血管穿刺部位血肿
Apixaban是CYP3A4和P-gp的底物。 CYP3A4和P-gp抑制剂会增加对apixaban的暴露并增加出血的风险。 CYP3A4和P-gp的诱导剂会减少对apixaban的暴露并增加中风和其他血栓栓塞事件的风险。
对于每天两次两次接受5 mg或10 mg Eliquis的患者,与强效CYP3A4和P-gp双重抑制剂(例如,酮康唑,伊曲康唑,利托那韦或克拉霉素)的药物合用时,Eliquis的剂量应减少50% [参见剂量和用法(2.5)和临床药理学(12.3) ] 。
对于每天两次接受2.5 mg剂量的Eliquis的患者,避免与CYP3A4和P-gp的强双重抑制剂共同给药[见剂量和给药方法(2.5)和临床药理学(12.3) ] 。
避免将Eliquis与CYP3A4和P-gp的强双重诱导剂(例如,利福平,卡马西平,苯妥英钠,圣约翰草)同时使用,因为此类药物会减少对apixaban的暴露[见临床药理学(12.3) ] 。
抗血小板药物,纤溶酶,肝素,阿司匹林和长期使用非甾体抗炎药的共同给药会增加出血的风险。
APPRAISE-2,阿哌沙班的安慰剂对照临床试验,用于接受阿司匹林或阿司匹林和阿司匹林联合治疗的高风险,急性后冠状动脉综合征患者
如果您的年龄在18至60岁之间,不服用其他药物或没有其他医疗状况,则您更可能会遇到的副作用包括:
注意:一般而言,老年人或儿童,患有某些疾病(例如肝脏或肾脏问题,心脏病,糖尿病,癫痫发作)的人或服用其他药物的人更有可能出现更大范围的副作用。有关所有副作用的完整列表,请单击此处。
Eliquis会降低血液的凝结能力,并用于治疗和预防许多与血凝块有关的医学疾病。它不需要监控,如果发生严重的出血,可以使用一种叫做andexanet alfa的解毒剂。
与Eliquis相互作用的药物可能会降低其效果,影响其作用时间,增加副作用,或者与Eliquis一起服用时效果较小。两种药物之间的相互作用并不总是意味着您必须停止服用其中一种药物。但是,有时确实如此。与您的医生谈谈应如何管理药物相互作用。
可能与Eliquis相互作用的常见药物包括:
通常,任何会增加出血风险的药物(例如阿昔单抗,氯吡格雷,SSRI抗抑郁药[例如西酞普兰,度洛西汀,氟西汀,文拉法辛],鱼油)都可能与Eliquis相互作用。
酒精可能会增加Eliquis胃出血的风险。
请注意,此列表并不包含所有内容,仅包括可能与Eliquis相互作用的常用药物。您应参阅Eliquis的处方信息以获取完整的交互列表。
版权所有1996-2020 Drugs.com。修订日期:2020年4月10日。
已知共有315种药物与Eliquis(apixaban)相互作用。
查看有关Eliquis(apixaban)和以下所列药物的相互作用报告。
与Eliquis(apixaban)有3种疾病相互作用,包括:
具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。 | |
具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。 | |
临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
没有可用的互动信息。 |