Elocon乳液的适应症和用法

ELOCON®乳液是在患者12岁以上的老年人皮质类固醇响应性皮肤病的炎症和瘙痒症状的缓解皮质类固醇表示。

Elocon乳液剂量和管理

每天一次在受影响的皮肤上滴几滴Elocon乳液，然后轻轻按摩直至消失。

当达到控制时，应停止治疗。如果在2周内未见好转，则可能需要重新评估诊断[请参阅警告和注意事项（5.1）和在特定人群中的使用（8.4）] 。

除非有医生指导，否则请勿将Elocon乳液与封闭敷料一起使用。如果患者需要尿布或塑料裤，请勿在尿布区域使用Elocon乳液，因为这些衣服构成了闭塞性敷料。

Elocon乳液仅用于局部使用。它不适合口服，眼科或阴道内使用。

避免在脸部，腹股沟或腋下使用。避免接触眼睛。每次使用后要洗手。

剂型和优势

乳液0.1％。每克Elocon乳液均含有1 mg糠酸莫米松，为无色至透明至半透明的乳液基料。

禁忌症

Elocon Lotion在对制剂中任何成分过敏的患者中禁用。

警告和注意事项

对内分泌系统的影响

局部皮质类固醇的全身吸收可产生可逆的下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴抑制作用，并可能导致糖皮质激素不足。这可能在治疗期间或停药后发生。在某些患者中，在治疗时全身吸收局部皮质类固醇激素也可导致库欣综合征，高血糖和糖尿症的表现。使使用局部皮质类固醇激素的患者倾向于抑制HPA轴的因素包括使用高效的类固醇激素，较大的治疗表面积，长时间使用，使用闭塞敷料，改变的皮肤屏障，肝功能衰竭和年轻的年龄。

由于存在全身吸收的潜力，局部使用皮质类固醇激素可能需要定期评估患者的HPA轴抑制作用。这可以通过使用促肾上腺皮质激素（ACTH）刺激测试来完成。

在一项评估糠酸莫米他松乳液对HPA轴的影响的研究中，每天对7名头皮和身体牛皮癣的成年受试者进行15次每天两次无阻塞（每天30 mL）的应用，持续7天。在治疗结束时，四名受试者中每人的血浆皮质醇水平均保持在正常范围内，与基线相比变化不大。

如果有HPA轴抑制的记录，则应尝试逐渐撤药，减少应用频率或替代效力较弱的皮质类固醇。局部皮质类固醇停药后通常会提示HPA轴功能恢复。糖皮质激素不足的体征和症状很少发生，需要补充全身性糖皮质激素。

小儿患者由于其较大的皮肤表面与体重比，可能更容易受到等效剂量的全身毒性作用[见特殊人群的使用（8.4）] 。

眼科不良反应

使用局部皮质类固醇可能会增加后囊内白内障和青光眼的风险。在上市后的经验中，使用局部皮质类固醇产品（包括局部莫米松产品）的白内障和青光眼已有报道[见不良反应（6.2）] 。

避免眼睛接触Elocon乳液。建议患者报告任何视觉症状，并考虑转诊给眼科医生进行评估。

过敏性接触性皮炎

如果发炎，应停止使用Elocon乳液并开始适当的治疗。皮质类固醇的过敏性接触性皮炎通常是通过观察治疗失败而不是临床加重来诊断。这种观察结果应通过适当的诊断补丁测试得到证实。

伴随皮肤感染

如果存在或发生皮肤感染，应使用适当的抗真菌剂或抗菌剂。如果没有迅速发生满意的反应，则应停止使用Elocon乳液，直到感染得到充分控制为止。

不良反应

临床试验经验

由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此无法将在一种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映在临床实践中观察到的不良反应率。

在涉及209名受试者的临床试验中，与使用Elocon乳液相关的不良反应发生率为3％。报告的反应包括痤疮样反应2；燃烧4； 1.在涉及156名正常受试者的刺激/致敏研究中，毛囊炎的发生率为3％（4名受试者）。

据报道，在6个月至2岁的65名儿科受试者中，有14％的临床试验中下列不良反应可能或可能与Elocon Lotion的治疗有关：糖皮质激素水平降低4；感觉异常，2;口干1;未指明的内分泌失调，1；瘙痒1在临床试验中，在65位接受Elocon Lotion治疗的受试者中还观察到以下皮肤萎缩迹象：光泽度4；毛细血管扩张，2;弹性损失，2；以及正常皮肤斑纹消失3。

上市后经验

由于不良反应是由不确定大小的人群自愿报告的，因此并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。

局部皮质类固醇的局部不良反应的上市后报告包括刺激性，干燥，毛囊炎，高发性，痤疮样爆发，色素沉着，口周皮炎，过敏性接触性皮炎，继发性感染，皮肤萎缩，纹状体和粟粒性疟疾。使用闭塞敷料可能会更频繁地发生这些不良反应。

局部皮质类固醇的眼部不良反应的上市后报告包括视力模糊，白内障，青光眼，眼内压增高和中央浆液性脉络膜视网膜病变。

药物相互作用

尚未使用Elocon Lotion进行药物相互作用的研究。

在特定人群中的使用

怀孕

没有针对孕妇的充分且对照良好的研究。因此，仅在潜在益处证明对胎儿具有潜在风险的情况下，才应在怀孕期间使用Elocon乳液。

当以相对低的剂量全身给药时，皮质类固醇在实验动物中已显示出致畸作用。在实验室动物中皮肤施用后，一些皮质类固醇已被证明具有致畸性。

当给怀孕的老鼠，兔子和老鼠服用时，糠酸莫米松会增加胎儿畸形。通过降低胎儿体重和/或延迟骨化来衡量，产生畸形的剂量也降低了胎儿的生长。妊娠末期给大鼠服用糠酸莫米松会引起难产和相关并发症。

在小鼠中，糠酸莫米他松以60 mcg / kg或更高的皮下剂量引起c裂。胎儿存活率降低至180 mcg / kg。在20 mcg / kg下未观察到毒性。 （小鼠中20、60和180 mcg / kg的剂量约为以mcg / m 2为基础的Elocon Lotion估计最大临床局部剂量的0.01、0.02和0.05倍。）

在大鼠中，糠酸莫米他松以600 mcg / kg及以上的局部剂量产生脐疝。 300 mcg / kg的剂量可延迟骨化，但不会引起畸形。 （在大鼠中300和600 mcg / kg的剂量约为以mcg / m 2为基础的Elocon Lotion估计最大临床局部剂量的0.2和0.4倍。）

在兔子中，糠酸莫米他松在150 mcg / kg及以上的局部剂量下引起多种畸形（例如前爪弯曲，胆囊发育不全，脐疝，脑积水）（约为Elocon乳液在mcg / kg上估计的最大临床局部剂量的0.2倍） m 2为基础）。在一项口服研究中，糠酸莫米他松以700 mcg / kg的速度增加吸收并引起c裂和/或头部畸形（脑积水和半球形头部）。在2800 mcg / kg的压力下，大多数垃圾都被中止或吸收。 140 mcg / kg未观察到毒性。 （兔子中140、700和2800 mcg / kg的剂量约为mcg / m 2估计的Elocon乳液最大临床局部剂量的0.2、0.9和3.6倍。）

当大鼠在整个怀孕期间或在怀孕后期接受皮下剂量的糠酸莫米他松治疗时，15 mcg / kg会导致长期而困难的分娩，并减少活产婴儿的数量，出生体重和早期成活率。在7.5 mcg / kg时未观察到类似的效果。 （大鼠7.5和15 mcg / kg的剂量约为mcg / m 2的Elocon乳液估计最大临床局部剂量的0.005和0.01倍。）

护理母亲

系统性给予的皮质类固醇激素会出现在人乳中，并可能抑制其生长，干扰内源性皮质类固醇激素的产生或引起其他不良影响。尚不知道局部使用皮质类固醇激素能否导致足够的全身吸收以在人乳中产生可检测量。由于许多药物是从人乳中排出的，因此，对哺乳妇女服用Elocon乳液时应格外小心。

儿科用

由于尚未在12岁以下的小儿患者中确定Elocon乳液的安全性和有效性，因此不建议在该年龄组中使用它。

Elocon Lotion导致大约29％的6至23个月的小儿受试者HPA轴抑制，他们在开始治疗前通过Cortrosyn测试显示肾上腺功能正常，并在平均体表面积40％的情况下接受了大约3周的治疗（范围16） ％-90％）。抑制的标准是：基础皮质醇水平≤5mcg / dL，刺激后30分钟水平≤18mcg / dL，或增加<7 mcg / dL。停止治疗后2至4周的随访测试（适用于8位受试者）使用相同的标准证实了1位受试者的HPA轴功能受到抑制。在该人群中尚未研究长期使用局部皮质类固醇[见临床药理学（12.2）] 。

由于皮肤表面积与体重的比率较高，因此，在接受局部皮质类固醇激素治疗的情况下，小儿患者的患HPA轴抑制和库欣综合征的风险要高于成年人。因此，他们在停药期间和/或之后也有更大的肾上腺功能不全风险。当用局部皮质类固醇激素治疗时，儿科患者可能比成年人更容易遭受包括纹状体在内的皮肤萎缩。将局部糖皮质激素应用到大于20％的体表的小儿患者发生HPA轴抑制的风险较高。

在接受局部糖皮质激素治疗的小儿患者中，已有HPA轴抑制，库欣氏综合症，线性生长迟缓，体重增加延迟和颅内高压的报道。儿童肾上腺抑制的表现包括血浆皮质醇水平低和对ACTH刺激无反应。颅内高压的表现包括font门膨出，头痛和双侧乳头水肿。

Elocon乳液不应用于治疗尿布皮炎。

老人用

Elocon Lotion的临床试验并未包括足够多的65岁及以上的受试者，以确定他们是否与年轻受试者反应不同。其他报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者在反应方面的差异。通常，老年患者的剂量选择应谨慎，通常从给药范围的低端开始。

过量

局部涂抹的Elocon乳液可以吸收足够的量，以产生全身作用[请参阅警告和注意事项（5.1）] 。

Elocon乳液说明

ELOCON（糠酸莫美他松）乳液，0.1％含有糠酸莫米他松用于局部使用。糠酸莫米松是一种具有抗炎活性的合成皮质类固醇。

化学上，糠酸莫米松为9α，21-dichloro-11β，17-dihydroxy-16α-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione17-（2-furoate），其经验式为C 27 H 30 Cl 2 O 6 ，分子量为521.4，具有以下结构式：

糠酸莫米松是一种白色至类白色粉末，几乎不溶于水，微溶于辛醇，适度溶于乙醇。

每克0.1％的Elocon乳液在无色透明至半透明的羟丙基纤维素，异丙醇（40％），丙二醇，纯净水和磷酸二氢钠一水合物的无色乳液中含有1 mg糠酸莫米松。可能还包含用于将pH值调节至约4.5的磷酸。

Elocon乳液-临床药理学

作用机理

像其他局部皮质类固醇激素一样，糠酸莫米松具有抗炎，止痒和血管收缩作用。通常，局部类固醇的抗炎活性的机制尚不清楚。然而，皮质类固醇被认为通过诱导磷脂酶A 2抑制蛋白（统称为脂皮质激素）起作用。据推测，这些蛋白通过抑制它们共同的前体花生四烯酸的释放来控制炎症的有效介质如前列腺素和白三烯的生物合成。花生四烯酸通过磷脂酶A 2从膜磷脂中释放出来。

药效学

用Elocon乳液进行的研究表明，与其他局部用皮质类固醇激素相比，它的药效中等。

在一项评估糠酸莫米他松乳液对HPA轴的影响的研究中，每天对7名头皮和身体牛皮癣的成年受试者进行15次每天两次无阻塞（每天30 mL）的应用，持续7天。在治疗结束时，四名受试者中每人的血浆皮质醇水平均保持在正常范围内，与基线相比变化不大[见警告和注意事项（5.1）] 。

年龄为6至23个月，患有特应性皮炎的65名儿科受试者参加了一项开放性HPA轴安全性试验。 Elocon Lotion每天使用一次，持续3周，平均身体表面积为40％（范围为16％-90％）。在开始治疗前通过Cortrosyn测试显示肾上腺功能正常的受试者中，大约有29％的受试者在用Elocon Lotion治疗结束时观察到了肾上腺抑制作用。抑制的标准是：基础皮质醇水平≤5mcg / dL，刺激后30分钟水平≤18mcg / dL，或增加<7 mcg / dL。停止治疗后2至4周的随访测试（适用于8名受试者）使用相同的标准证实了1名受试者的HPA轴功能受到抑制[请参见在特定人群中使用（8.4）] 。

药代动力学

局部皮质类固醇的经皮吸收程度取决于许多因素，包括媒介物和表皮屏障的完整性。人体研究表明，在正常皮肤上接触8小时无阻塞后，约0.7％的ELOCON软膏剂量可进入循环系统。预期洗剂配方中皮质类固醇的吸收程度相似。皮肤中的炎症和/或其他疾病过程可能会增加经皮吸收。

非临床毒理学

致癌，诱变，生育力受损

尚未进行长期动物研究来评估Elocon乳液的致癌潜力。糠酸莫米他松的长期致癌性研究是通过大鼠和小鼠的吸入途径进行的。在对Sprague Dawley大鼠进行的为期2年的致癌性研究中，糠酸莫米他松在吸入剂量高达67 mcg / kg（约为mcg / m 2时从Elocon Lotion估计的最大临床局部用药剂量的约0.04倍）中没有显示出肿瘤的统计学显着增加。 ）。在一项对瑞士CD-1小鼠进行的为期19个月的致癌性研究中，糠酸莫米他松显示，吸入剂量高达160 mcg / kg时，肿瘤的发生率没有统计学上的显着增加（约为Elocon Lotion估计的最大临床局部剂量的0.05倍）。 mcg / m 2为基础）。

糠酸莫米松在体外中国仓鼠卵巢细胞试验中增加了染色体畸变，但在体外中国仓鼠肺细胞试验中没有增加染色体畸变。糠酸莫米他松在Ames试验或小鼠淋巴瘤试验中没有致突变性，在体内小鼠微核试验，大鼠骨髓染色体畸变试验或小鼠雄性生殖细胞染色体畸变试验中也不具有致突变性。糠酸莫米松也未在大鼠肝细胞中诱导体内计划外的DNA合成。

在大鼠生殖研究中，高达15 mcg / kg的皮下剂量（在mcg / m 2的基础上，从Elocon Lotion估计的最大临床局部剂量的约0.01倍）不会在雄性或雌性大鼠中引起生育能力的损害。

临床研究

两项载剂对照试验证明了Elocon乳液0.1％用于治疗皮质类固醇激素反应性皮肤病的安全性和有效性，一项在头皮牛皮癣中进行，一项在脂溢性皮炎中进行。共有405位受试者（年龄范围：12-95岁）接受了Elocon乳液（205位受试者）或每天一次的车辆乳液涂抹，共21天。

供应/存储和处理方式

Elocon乳液为无色，透明至半透明，以30毫升（27.5克）（NDC 0085-0854-01）和60毫升（55克）（NDC 0085-0854-02）的瓶子提供；一盒。

存储Elocon乳液，在25°C（77°F）时为0.1％;允许在15-30°C（59-86°F）的范围内偏移[请参阅USP控制的室温]。

病人咨询信息

建议患者阅读FDA批准的患者标签（患者信息）。

通知患者以下内容：

• 按照医生的指示使用Elocon乳液。它仅供外部使用。
• 避免接触眼睛。
• 劝告患者将任何视觉症状报告给医疗保健提供者。
• 请勿在面部，腋下或腹股沟区域使用Elocon乳液。
• 除处方药外，请勿将Elocon Lotion用于任何疾病。
• 除非得到医生的指示，否则不要用绷带包扎或以其他方式覆盖或包裹被治疗的皮肤区域以使其闭塞。
• 向医生报告任何局部不良反应的迹象。
• 建议患者不要使用Elocon乳液治疗尿布性皮炎。请勿在尿布区域使用Elocon乳液，因为尿布或塑料裤可能会堵塞尿布。
• 当达到控制时，停止治疗。如果2周内未见好转，请联系医生。
• 在未事先咨询医生的情况下，请勿将其他含皮质类固醇的产品与Elocon乳液一起使用。

发行人：默克夏普公司（Merk Sharp＆Dohme Corp.），该公司的子公司
MERCK＆CO。，INC。，怀特豪斯站，美国新泽西州08889

有关专利信息：www.merck.com/product/patent/home.html

版权所有©1989-2019 Merck Sharp＆Dohme Corp.是Merck＆Co.，Inc.的子公司。
版权所有。

uspi-mk0887-lt-1907r009

usppi-mk0887-lt-1805r000

主要显示面板-30毫升瓶装纸箱

NDC 0085-0854-01

30毫升（27.5克）

Elocon®
（糠酸莫美他松）
乳液0.1％

对于局部
仅使用。
不是为了
眼科使用。

请勿在眼睛中使用

仅Rx

注意：本文档包含有关莫米松局部治疗的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于商标名称Elocon。

对于消费者

适用于莫米松治疗外用药：外用药膏，外用药水，外用药膏，外用药水

需要立即就医的副作用

除了其所需的作用外，莫米松局部使用（Elocon中包含的活性成分）可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用莫米他松局部用药时，请立即咨询医生是否有以下任何副作用：

不常见

• 燃烧着
• 瘙痒
• 使皮肤变薄且容易瘀伤，尤其是在脸部使用或皮肤折叠在一起的地方（例如，手指之间）

发病率未知

• 失明
• 模糊的视野
• 视力改变
• 视力下降
• 干燥度
• 眼痛
• 头痛
• 刺激
• 视力丧失
• 恶心
• 口腔发红和结垢
• 撕裂
• 呕吐

不需要立即就医的副作用

莫米松的一些局部副作用可能会发生，通常不需要医治。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

不常见

• 痤疮或粉刺
• 毛发区域灼热，发痒和疼痛，或发根处有脓液
• 口干
• 失去弹性
• 失去正常的皮肤斑纹
• 皮肤上出现凸起，深红色和类疣的斑点，尤其是在脸上使用时
• 发光

发病率未知

• 针头大小的红色水泡灼伤和瘙痒的皮肤
• 增加前额，背部，手臂和腿部的头发生长
• 淡化正常肤色
• 淡化深色皮肤的治疗部位
• 手臂，脸部，腿部，躯干或腹股沟上的红紫色线条

对于医疗保健专业人员

适用于莫米松治疗外用药：外用乳膏，外用洗剂，外用药膏，外用药水

一般

最常见的副作用是发亮，毛细血管扩张，弹性丧失，皮肤正常标记消失，稀薄和毛囊炎。 ^[参考]

内分泌

未报告频率：下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴抑制，库欣综合征^[参考]

皮肤科

常见（1％至10％）：光泽，毛细血管扩张，弹性丧失，皮肤正常标记消失，稀薄，毛囊炎

罕见（0.1％至1％）：丘疹和脓疱形成

未报告频率：痤疮样反应，糠un病，皮肤萎缩，未指明的皮肤疾病，细菌性皮肤感染，高发性，色素沉着不足，口周皮炎，过敏性接触性皮炎，继发感染，纹状体，粟粒菌，酒渣鼻^[参考]

本地

罕见（0.1％至1％）：红斑，脓肿，病灶增大，丘疹

未报告频率：灼伤，瘙痒，刺痛/刺痛，刺激，干燥，瘙痒，施药部位疼痛，施药部位反应^[参考]

神经系统

未报告频率：感觉异常，颅内高压（包括font门肿胀，头痛，双侧乳头水肿） ^[参考]

新陈代谢

未报告频率：高血糖，糖尿症^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。