恩曲他滨和替诺福韦阿拉芬酰胺

恩曲他滨和替诺福韦阿拉芬酰胺的用途：

• 它用于治疗HIV感染。
• 它用于HIV阴性患者，以降低通过性行为感染HIV的机会。

在服用恩曲他滨和替诺福韦阿拉芬酰胺之前，我需要告诉医生什么？

对于所有服用恩曲他滨和替诺福韦阿拉芬酰胺的患者：

• 如果您对恩曲他滨和替诺福韦阿拉芬酰胺过敏；恩曲他滨和替诺福韦阿拉芬酰胺的任何部分；或任何其他药物，食物或物质。告诉您的医生有关过敏以及您有什么症状。
• 如果您患有肾脏疾病。
• 如果您正在服用另一种含有相同药物的药物。
• 如果您正在服用以下任何药物：卡马西平，奥卡西平，苯巴比妥，苯妥英钠，利福布汀，利福平，利福喷丁，圣约翰草或替普那韦加利托那韦。
• 如果您正在服用任何会增加肾脏疾病几率的药物。有许多药物可以做到这一点。如果不确定，请咨询您的医生或药剂师。
• 如果您正在母乳喂养或计划母乳喂养。

对于艾滋病毒阴性患者，服用恩曲他滨和替诺福韦阿拉芬酰胺可降低通过性行为感染艾滋病毒的机会：

• 如果您尚未接受HIV检验。

这不是与恩曲他滨和替诺福韦阿拉芬酰胺相互作用的所有药物或健康问题的清单。

告诉您的医生和药剂师您所有的药物（处方药或非处方药，天然产品，维生素）和健康问题。您必须检查以确保对所有药物和健康问题服用恩曲他滨和替诺福韦阿拉芬酰胺都是安全的。未经医生许可，请勿开始，停止或更改任何药物的剂量。

服用恩曲他滨和替诺福韦阿拉芬酰胺时，我需要了解或做什么？

对于所有服用恩曲他滨和替诺福韦阿拉芬酰胺的患者：

• 告诉所有医疗保健提供者您服用恩曲他滨和替诺福韦阿拉芬酰胺。这包括您的医生，护士，药剂师和牙医。
• 按照医生的指示检查血液。与医生交谈。
• 按照医生的指示检查尿液。
• 恩曲他滨和替诺福韦阿拉芬酰胺已引起肾脏衰竭等肾脏问题。告诉医生您是否曾经有肾脏问题。
• 这种药物不能阻止通过血液或性行为传播的艾滋病毒或肝炎等疾病。不使用乳胶或聚氨酯安全套就不要做任何事情。不要共用针头或其他东西，例如牙刷或剃刀。
• 恩曲他滨和替诺福韦阿拉芬酰胺很少会引起肝脏肿胀和血液中酸的积累。有时，这可能是致命的。妇女，超重人群以及长期服用此类药物的人群中的风险可能更高。
• 告诉医生您是否怀孕或计划怀孕。您将需要在怀孕期间谈论使用恩曲他滨和替诺福韦阿拉芬酰胺的益处和风险。

对于服用恩曲他滨和替诺福韦阿拉芬酰胺治疗HIV感染的患者：

• 这种药不能治愈艾滋病。保持在医生的照料下。

对于艾滋病毒阴性患者，服用恩曲他滨和替诺福韦阿拉芬酰胺可降低通过性行为感染艾滋病毒的机会：

• 这种药物并不总是可以预防艾滋病毒。它必须用作具有其他预防艾滋病毒措施的计划的一部分。这包括更安全的性生活习惯，测试通过性行为传播的疾病，以及与拥有HIV的性伴侣谈论其HIV治疗。与医生交谈以获取更多信息。

如何最佳服用这种药物（恩曲他滨和替诺福韦阿拉芬酰胺）？

按照医生的指示使用恩曲他滨和替诺福韦阿拉芬酰胺。阅读提供给您的所有信息。请严格按照所有说明进行操作。

• 食用或不食用。
• 即使您感觉良好，也应按照医生或其他医疗保健提供者的指示继续服用恩曲他滨和替诺福韦阿拉芬酰胺。
• 重要的是，在治疗过程中，不要错过或跳过一剂量的恩曲他滨和替诺福韦阿拉芬酰胺。
• 如果您正在透析，并且在接受透析的当天服用恩曲他滨和替诺福韦阿拉芬酰胺，则在透析后服用。如有疑问，请咨询您的医生。

如果我错过了剂量怎么办？

• 想一想就服用一次错过的剂量。
• 如果已接近您下一次服药的时间，请跳过错过的服药时间，然后回到正常时间。
• 请勿同时服用2剂或额外剂量。
• 如果不确定如果错过服药怎么办，请致电医生。

我需要马上打电话给我的医生什么副作用？

警告/警告：尽管这种情况很少见，但有些人在服药时可能会有非常严重的副作用，有时甚至是致命的副作用。如果您有以下任何与严重不良副作用相关的症状或体征，请立即告诉医生或寻求医疗帮助：

对于所有服用恩曲他滨和替诺福韦阿拉芬酰胺的患者：

• 过敏反应的迹象，如皮疹；麻疹;瘙痒;发红或发烧的皮肤发红，肿胀，起泡或脱皮；喘息胸部或喉咙发紧；呼吸，吞咽或说话困难；异常嘶哑或嘴，脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。
• 肾脏问题的征兆，例如无法通过尿液，改变通过的尿量，尿液中的血液或体重增加很大。
• 出现肝脏问题的迹象，例如尿黑，感到疲倦，不饿，胃部或胃部不适，大便色浅，呕吐或皮肤或眼睛发黄。
• 血液中乳酸过多的迹象（乳酸性酸中毒），如呼吸加快，心跳加快，心跳不正常，胃部不适或呕吐非常严重，感到困倦，呼吸短促，感到非常疲倦或虚弱，头晕非常严重，感到寒冷，或肌肉疼痛或抽筋。

对于服用恩曲他滨和替诺福韦阿拉芬酰胺治疗HIV感染的患者：

• 当您开始服用治疗HIV的药物时，免疫系统可能发生变化。如果您不知道自己患有某种感染，那么在服用恩曲他滨和替诺福韦阿拉芬酰胺时可能会出现这种感染。开始使用恩曲他滨和替诺福韦阿拉芬酰胺后，即使服用了几个月，也要立即告诉医生您是否有任何新的症状。这包括发烧，嗓子疼，虚弱，咳嗽或呼吸急促等感染迹象。

恩曲他滨和替诺福韦阿拉芬酰胺还有哪些其他副作用？

所有药物都可能引起副作用。但是，许多人没有副作用，或者只有很小的副作用。如果这些副作用或任何其他副作用困扰您或不消失，请致电您的医生或获得医疗帮助：

对于服用恩曲他滨和替诺福韦阿拉芬酰胺治疗HIV感染的患者：

• 胃部不适。

对于艾滋病毒阴性患者，服用恩曲他滨和替诺福韦阿拉芬酰胺可降低通过性行为感染艾滋病毒的机会：

• 腹泻。

这些并非所有可能发生的副作用。如果您对副作用有疑问，请致电您的医生。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。

您可以致电1-800-332-1088向FDA报告副作用。您也可以在https://www.fda.gov/medwatch报告副作用。

如果怀疑OVERDOSE：

如果您认为服药过量，请致电毒物控制中心或立即就医。准备好告诉或显示采取了什么，采取了多少，何时发生。

如何储存和/或丢弃恩曲他滨和替诺福韦阿拉芬酰胺？

• 在室温下存放在原始容器中。
• 保持盖子紧闭。
• 存放在干燥的地方。不要存放在浴室中。
• 将所有药物放在安全的地方。将所有毒品放在儿童和宠物够不到的地方。
• 扔掉未使用或过期的药物。除非被告知，否则不要冲厕所或倒水。如果您对扔出药物的最佳方法有疑问，请咨询您的药剂师。您所在地区可能有毒品回收计划。

消费者信息使用

• 如果症状或健康问题没有好转或恶化，请致电医生。
• 不要与他人共享您的药物，也不要服用他人的药物。
• 该药还带有一个称为《用药指南》的额外患者情况说明书。仔细阅读。每次补充恩曲他滨和替诺福韦阿拉芬酰胺时，请重新阅读。如果您对恩曲他滨和替诺福韦阿拉芬酰胺有任何疑问，请与医生，药剂师或其他医疗服务提供者联系。
• 如果您认为服药过量，请致电毒物控制中心或立即就医。准备好告诉或显示采取了什么，采取了多少，何时发生。

对于消费者

适用于恩曲他滨/替诺福韦阿拉芬酰胺：口服片剂

需要立即就医的副作用

除其需要的作用外，恩曲他滨/替诺福韦阿拉芬酰胺可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用恩曲他滨/替诺福韦阿拉芬酰胺时，如果出现以下任何副作用，请立即咨询医生：

发病率未知

• 尿血
• 骨痛
• 黑尿
• 食欲下降
• 尿频或尿量减少
• 腹泻
• 快速，浅呼吸
• 总体感觉不适
• 口渴
• 浅色凳子
• 食欲不振
• 下背部或侧面疼痛
• 肌肉疼痛或抽筋
• 恶心
• 嗜睡
• 胃部不适
• 面部，手指或小腿肿胀
• 呼吸困难
• 异常疲倦或虚弱
• 右上腹或胃痛
• 呕吐
• 体重增加
• 眼睛和皮肤发黄

对于医疗保健专业人员

适用于恩曲他滨/替诺福韦阿拉芬酰胺：口服试剂盒，口服片剂

一般

在临床试验中，恩曲他滨和替诺福韦阿拉芬酰胺（与elvitegravir和cobicistat联合使用）报告的最常见副作用为恶心，腹泻和头痛。

恩曲他滨和/或替诺福韦富马酸替诺福韦酯（DF）与其他抗逆转录病毒药物合用时，有副作用。在依非韦伦，恩曲他滨和替诺福韦DF的临床研究中，HIV-1感染患者中最常见的副作用包括腹泻，恶心，疲劳，头痛，头晕，抑郁，失眠，梦境异常和皮疹。在该试验中，从第96周到第144周使用了恩曲他滨-替诺福韦DF（与依非韦伦一起使用），代替了恩曲他滨加替诺福韦DF（与依非韦伦一起使用）。

在HIV-1暴露前预防试验中未感染HIV-1的个体中，恩曲他滨-替诺福韦alafenamide报道的最常见副作用为腹泻，而恩曲他滨-替诺福韦DF报道的最常见副作用为头痛，腹痛和体重减轻。 ^[参考]

其他

恩曲他滨-替诺福韦阿拉芬酰胺：

-普通（1％至10％）：疲劳

-未报告频率：高密度脂蛋白（HDL）胆固醇降低（禁食），甘油三酸酯（禁食）增加，总胆固醇与HDL的比例增加

恩曲他滨-替诺福韦DF：

-非常常见（10％或更多）：空腹胆固醇升高（高达22％）

-常见（1％至10％）：疲劳，梅毒，继发性梅毒，磷减少，空腹甘油三酯增加，体重减轻，碱性磷酸酶增加

-未报告频率：总胆固醇降低（禁食），HDL胆固醇降低（禁食），低密度脂蛋白（LDL）胆固醇降低（禁食），甘油三酸酯（禁食）降低，总胆固醇与HDL比率增加

恩曲他滨加替诺福韦阿拉芬酰胺：

-普通（1％至10％）：疲劳，空腹总胆固醇增加，空腹LDL胆固醇增加

-未报告频率：HDL胆固醇升高，甘油三酸酯升高

恩曲他滨：

-非常常见（10％或以上）：虚弱

-普通（1％至10％）：疼痛

替诺福韦DF：

-非常常见（10％或以上）：疼痛，虚弱，甘油三酸酯增加

-常见（1％至10％）：胸痛，发烧，体重减轻

-未报告频率：更高的1,25维生素D水平

抗逆转录病毒疗法：

-未报告频率：体重增加，血脂水平升高^[参考]

空腹胆固醇升高（大于240 mg / dL：最高22％），磷降低（2.5低于正常下限的水平：最高7％；低于2 mg / dL：最高10％），空腹增加据报道，恩曲他滨-替诺福韦DF可使甘油三酸酯（大于750 mg / dL：最高5％）和碱性磷酸酶升高（大于550单位/ L：1％）。

在临床试验中，据报道，在使用恩曲他滨+替诺福韦阿拉芬酰胺与elvitegravir + cobicistat治疗48周后，未进行过抗逆转录病毒治疗的患者平均增加以下：总胆固醇增加30 mg / dL，LDL胆固醇增加15 mg / dL，HDL胆固醇增加7 mg / dL，甘油三酸酯为29 mg / dL。在临床试验中，使用恩曲他滨联合替诺福韦阿拉芬酰胺和恩曲他滨联合替诺福韦DF分别使用Elvitegravir和Cobicistat治疗96周的患者平均发生以下增加：禁食总胆固醇升高31和14 mg / dL，禁食LDL胆固醇升高18和7 mg / dL，空腹HDL胆固醇7和4 mg / dL，空腹甘油三酸酯31和13 mg / dL。

分别有8％和4％的患者使用恩曲他滨+替诺福韦alafenamide和恩曲他滨+替诺福韦DF并分别使用elvitegravir和cobicistat分别报告了8％和4％的患者空腹LDL胆固醇升高（大于190 mg / dL）。分别有3％和2％的患者使用恩曲他滨+替诺福韦alafenamide和恩曲他滨+替诺福韦DF分别使用elvitegravir和cobicistat治疗，分别有3％和2％的患者空腹总胆固醇增加（大于300 mg / dL）。

泰诺福韦DF上市后的经验中也发现了乏力。 ^[参考]

肝的

恩曲他滨-替诺福韦DF：

-非常常见（10％或更多）：AST增加（最高14％），ALT增加（最高14％）

-未报告频率：乙肝严重急性加重

恩曲他滨加替诺福韦阿拉芬酰胺：

-普通（1％到10％）：AST增加

恩曲他滨：

-常见（1％至10％）：血清AST升高和/或血清ALT升高，高胆红素血症

-未报告频率：肝功能衰竭，肝脏代偿失调，严重肝肿大伴脂肪变性

替诺福韦DF：

-常见（1％至10％）：转氨酶升高（AST和/或ALT）

-罕见（少于0.1％）：肝脂肪变性，肝炎

-未报告频率：严重肝肿大伴脂肪变性

-上市后报告：肝酶增加（主要是AST，ALT，GGT） ^[参考]

AST（正常值上限的1.25到小于2.5倍[1.25到小于2.5 x ULN]：增加到14％；大于2.6 x ULN：最大5％）和ALT（1.25到小于2.5 x ULN增加） ：恩曲他滨-替诺福韦DF的使用率：高达14％； ULN大于2.6 x：高达7％。

据报道，使用恩曲他滨-替诺福韦DF的男性分别有3％和2％的AST（大于180单位/ L）和ALT（大于215单位/ L）升高。据报道，使用恩曲他滨-替诺福韦DF的女性分别有3％和2％的AST（大于170单位/ L）和ALT（大于170单位/ L）升高。

分别有2％和2％的患者使用恩曲他滨联合替诺福韦alafenamide和恩曲他滨联合替诺福韦DF分别使用elvitegravir和cobicistat分别报道了AST升高（大于5倍ULN）。

据报道，停药后乙型肝炎患者严重急性加重，并与一些恩曲他滨治疗的患者发生肝衰竭和肝代偿失调有关。

据报道，使用核苷类似物可导致乳酸性酸中毒和伴脂肪变性的严重肝肿大（包括致命病例）。

替诺福韦DF上市后的经验中也有肝脂肪变性和肝炎的报道。 ^[参考]

血液学

中性粒细胞减少（1000至1300 / mm3：最高13％;低于750 / mm3：最高5％）和血红蛋白（8.5至10 mg / dL：4％;低于9.4 mg / dL：最高2％）已经报道恩曲他滨-替诺福韦DF。

使用恩曲他滨的儿童患者贫血很常见。 ^[参考]

恩曲他滨-替诺福韦DF：

-非常常见（10％或更多）：中性粒细胞减少（最高13％）

-常见（1％至10％）：血红蛋白减少

恩曲他滨：

-常见（1％至10％）：中性粒细胞减少

-罕见（0.1％至1％）：贫血

替诺福韦DF：

-常见（1％至10％）：中性粒细胞减少^[参考]

呼吸道

恩曲他滨-替诺福韦DF：

-非常常见（10％或以上）：咽炎（高达13％）

-常见（1％至10％）：鼻窦炎，上呼吸道感染，鼻咽炎

恩曲他滨：

-非常常见（10％或以上）：鼻炎，咳嗽加剧

替诺福韦DF：

-普通（1％至10％）：肺炎

-售后报告：呼吸困难^[参考]

胃肠道

据报道，使用恩曲他滨-替诺福韦DF的患者中血清淀粉酶升高（大于175单位/升）。

在临床试验中，恶心是首次接受抗逆转录病毒疗法的HIV-1感染患者（使用恩曲他滨+替诺福韦alafenamide和Elvitegravir + Cobicistat治疗）中最常见的副作用。

分别有2％和4％的恩曲他滨联合替诺福韦alafenamide和恩曲他滨联合替诺福韦DF分别使用elvitegravir和cobicistat的患者中报道淀粉酶升高（大于2倍ULN）。

在使用替诺福韦DF的上市后经验期间，也有胰腺炎，腹痛和淀粉酶增加的报道。 ^[参考]

恩曲他滨-替诺福韦阿拉芬酰胺：

-常见（1％至10％）：腹泻，恶心，腹痛（包括腹痛，上腹痛，下腹痛，胃肠道疼痛，腹部不适）

恩曲他滨-替诺福韦DF：

-常见（1％至10％）：腹泻，恶心，血清淀粉酶增加，腹痛（包括腹痛，上腹部痛，下腹痛，胃肠道疼痛，腹部不适），呕吐

-未报告频率：肠胃气胀

恩曲他滨加替诺福韦阿拉芬酰胺：

-非常常见（10％或以上）：恶心

-常见（1％至10％）：腹泻，呕吐，腹痛，肠胃气胀，淀粉酶增加

-罕见（0.1％至1％）：消化不良

恩曲他滨：

-非常常见（10％或以上）：腹泻，恶心，腹痛

-常见（1％至10％）：淀粉酶增加（包括胰腺淀粉酶增加），血清脂肪酶增加，呕吐，消化不良

替诺福韦DF：

-非常常见（10％或以上）：腹泻，呕吐，恶心

-常见（1％至10％）：腹痛，腹胀，肠胃气胀，消化不良，血清淀粉酶升高

-罕见（0.1％至1％）：胰腺炎^[参考]

肌肉骨骼

在未经HIV-1感染的个体的临床试验中，据报道BMD降低。在使用恩曲他滨-替诺福韦DF治疗期间，有13％的患者在脊柱处失去了至少5％的BMD。

据报道，使用恩曲他滨-替诺福韦DF的患者中，多达9％的患者肌酸激酶增加（男性：大于990单位/升；女性：大于845单位/升）。

分别有9％和7％的恩曲他滨联合替诺福韦alafenamide和恩曲他滨联合替诺福韦DF分别使用elvitegravir和cobicistat的患者中发现肌酸激酶增加（至少10倍ULN）。

在接受病毒学抑制的替诺福韦DF治疗的患者中，改用恩曲他滨加替诺福韦阿拉芬酰胺联合依维他韦+考比司他治疗，平均BMD在基线至第48周增加；还报告了BMD降低。

由于近端肾小管病变，可能发生横纹肌溶解，骨软化症，肌无力和肌病。

在使用替诺福韦DF的上市后经验中，也曾报道过横纹肌溶解，肌肉无力和肌病。 ^[参考]

恩曲他滨-替诺福韦阿拉芬酰胺：

-普通（1％至10％）：降低的骨矿物质密度（BMD）

-未报告频率：BMD增加

恩曲他滨-替诺福韦DF：

-非常常见（10％或更多）：BMD降低

-常见（1％至10％）：肌酸激酶升高，骨折，背痛

恩曲他滨加替诺福韦阿拉芬酰胺：

-非常常见（10％或更多）：BMD降低

-常见（1％至10％）：肌酸激酶增加

-罕见（0.1％至1％）：关节痛

-未报告频率：骨骼代谢的生化指标增加，骨密度增加，骨折（不包括手指和脚趾）

恩曲他滨：

-非常常见（10％或更多）：肌酸激酶增加

-普通（1％至10％）：肌痛，关节痛

替诺福韦DF：

-非常常见（10％或更多）：肌酸激酶增加

-普通（1％至10％）：肌痛，关节痛，背痛

-罕见（0.1％至1％）：横纹肌溶解，肌肉无力

-罕见（小于0.1％）：肌病

-未报告频率：骨密度降低，骨代谢的生化指标增加

-售后报告：骨软化症（表现为骨痛，可能导致骨折）

联合抗逆转录病毒疗法：

-未报告频率：骨坏死^[参考]

新陈代谢

据报道，使用恩曲他滨-替诺福韦DF的患者中高达2％的患者发生高血糖（大于250 mg / dL）。

据报道，使用核苷类似物可导致乳酸性酸中毒和伴脂肪变性的严重肝肿大（包括致命病例）。

低血钾和低磷血症可能是近端肾小管病变的结果。

在替诺福韦DF上市后的经验中也曾报道过低钾血症，乳酸性酸中毒和低磷血症。 ^[参考]

恩曲他滨-替诺福韦DF：

-常见（1％至10％）：高血糖

恩曲他滨：

-常见（1％至10％）：高血糖，高甘油三酸酯血症，血糖升高或降低

-频率未报告：乳酸性酸中毒

替诺福韦DF：

-非常常见（10％或以上）：低磷血症

-常见（1％至10％）：厌食症，血糖升高

-罕见（0.1％至1％）：低钾血症

-稀有（少于0.1％）：乳酸性酸中毒

抗逆转录病毒疗法：

-未报告频率：体内脂肪重新分布（脂肪营养不良），葡萄糖水平升高^[参考]

精神科

恩曲他滨-替诺福韦DF：

-常见（1％至10％）：抑郁，失眠，梦境异常，焦虑

恩曲他滨加替诺福韦阿拉芬酰胺：

-普通（1％至10％）：异常的梦

恩曲他滨：

-非常常见（10％或以上）：失眠，异梦

-常见（1％至10％）：抑郁症

替诺福韦DF：

-非常常见（10％或以上）：抑郁症

-常见（1％至10％）：失眠，焦虑^[Ref]

神经系统

恩曲他滨-替诺福韦阿拉芬酰胺：

-普通（1％至10％）：头痛

恩曲他滨-替诺福韦DF：

-普通（1％至10％）：头晕，头痛

-未报告频率：嗜睡

恩曲他滨加替诺福韦阿拉芬酰胺：

-普通（1％至10％）：头痛，头晕

恩曲他滨：

-非常常见（10％或以上）：头晕，头痛

-常见（1％至10％）：神经病/周围神经炎，感觉异常

替诺福韦DF：

-非常常见（10％或以上）：头晕，头痛

-常见（1％至10％）：周围神经病变（包括神经病变，周围神经炎） ^[参考]

皮肤科

恩曲他滨-替诺福韦DF：

-常见（1％至10％）：皮疹事件（包括皮疹，斑丘疹，剥脱性皮疹，全身性皮疹，黄斑皮疹，瘙痒性皮疹，水疱疹）

恩曲他滨加替诺福韦阿拉芬酰胺：

-普通（1％至10％）：皮疹

-罕见（0.1％至1％）：瘙痒

恩曲他滨：

-非常常见（10％或更多）：皮疹事件（包括皮疹，瘙痒，斑丘疹，荨麻疹，囊性皮疹，脓疱疹，过敏反应）

-常见（1％至10％）：皮肤变色（掌-色素沉着过度）

-未报告频率：脂肪营养不良

-上市后报告：血管性水肿

含替诺福韦阿拉芬酰胺的产品：

-售后报告：血管性水肿，荨麻疹，皮疹

替诺福韦DF：

-非常常见（10％或更多）：皮疹事件（包括皮疹，瘙痒，斑丘疹，荨麻疹，囊性皮疹，脓疱疹）

-普通（1％至10％）：出汗

-罕见（0.1％至1％）：脂肪营养不良

-稀有（少于0.1％）：血管性水肿^[参考]

在使用恩曲他滨的小儿患者中皮肤变色（色素沉着）非常普遍。

在上市后使用替诺福韦DF的过程中也有皮疹的报道。 ^[参考]

肾的

恩曲他滨-替诺福韦DF的肌酐水平升高（1.1至1.3 x ULN：最高2％；大于1.4 x ULN：小于1％）。

在2例未接受抗逆转录病毒治疗的HIV-1感染患者中（基线时估计的肾小球滤过率[eGFR]中值，基线时估计为115 mL / min），使用恩曲他滨+替诺福韦alafenamide和elvitegravir + cobicistat联合治疗，平均血清肌酐比基线至第48周；在基线和第48周时，UPCR的中位数为44 mg / g。在一项被病毒抑制的替诺福韦DF治疗的患者（基线时平均eGFR为112 mL / min）的试验中，转用恩曲他滨+替诺福韦阿拉芬酰胺与elvitegravir + cobicistat，平均血清肌酐与基线相似；在基线时，UPCR的中位数为61 mg / g，在第48周时为46 mg / g。在一项肾功能不全患者（基线eGFR 30至69 mL / min）中，使用恩曲他滨+替诺福韦alafenamide联合elvitegravir + cobicistat进行的试验中，平均血清肌酐为1.5在基线和第24周时为mg / dL；基线时UPCR中位数为161 mg / g，第24周时为93 mg / g。

替诺福韦DF停药后，近端肾小管病变通常可以缓解或改善。但是，在某些被HIV-1感染的患者中，停药后CrCl的降低不能完全解决。由于近端肾小管病变，可能会发生横纹肌溶解，骨软化症，骨骼异常（很少导致骨折），低血钾，肌肉无力，肌病和低磷血症。

替诺福韦DF上市后的经验还报道了肾功能衰竭，急性肾功能衰竭，范科尼综合征，近端肾小管病变，肌酐升高，肾病性尿崩症和急性肾小管坏死。 ^[参考]

恩曲他滨-替诺福韦阿拉芬酰胺：

-罕见（0.1％至1％）：尿蛋白与肌酐的比率增加（UPCR）

-未报告频率：血清肌酐降低，估计的肾小球滤过率（eGFR）增加

恩曲他滨-替诺福韦DF：

-常见（1％至10％）：肌酐升高，UPCR升高

-未报告频率：eGFR降低

恩曲他滨加替诺福韦阿拉芬酰胺：

-未报告频率：血清肌酐升高，UPCR降低，肾功能恶化

替诺福韦DF：

-罕见（0.1％至1％）：肌酐升高，近端肾小管病变（包括范科尼综合征）

-罕见（少于0.1％）：肾衰竭（急性和慢性），急性肾小管坏死，尿崩症

-未报告频率：新发或肾功能不全恶化

-上市后报告：肾功能不全，间质性肾炎（包括急性病例）

替诺福韦前药：

-未报告频率：肾功能不全（包括肾衰竭，范科尼综合征） ^[参考]

泌尿生殖

恩曲他滨-替诺福韦DF：

-常见（1％至10％）：蛋白尿，尿道炎，尿路感染，血尿，生殖器溃疡，肛门生殖器疣

-罕见（0.1％至1％）：糖尿

恩曲他滨加替诺福韦阿拉芬酰胺：

-普通（1％至10％）：血尿

替诺福韦DF：

-常见（1％至10％）：糖尿，血尿

-罕见（0.1％至1％）：蛋白尿

-上市后报告：多尿症^[参考]

恩曲他滨-替诺福韦DF报道血尿（大于75 RBC /高倍视野：高达3％）和糖尿（3+或更高：小于1％）。

分别有3％和3％的患者使用Emtricitabine联合Tenofovir alafenamide和Emtricitabine联合Tenofovir DF分别使用Elvitegravir和Cobicistat进行血尿治疗（大于75 RBC /高倍视野）。

在上市后使用替诺福韦DF的过程中也有蛋白尿的报道。 ^[参考]

免疫学的

恩曲他滨-替诺福韦DF：

-未报告频率：免疫重建/活化综合征，免疫重建中的自身免疫性疾病（例如，格雷夫斯病，多发性肌炎，格林巴利综合征，自身免疫性肝炎）

过敏症

恩曲他滨：

-常见（1％至10％）：过敏反应

替诺福韦DF：

-售后报告：过敏反应（包括血管性水肿） ^[参考]

内分泌

替诺福韦DF：

-频率未报告：较高的血清甲状旁腺激素水平^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成人感染艾滋病毒的常规剂量

恩曲他滨200毫克-替诺福韦alafenamide 25毫克（1片）每天口服一次
恩曲他滨200毫克-替诺福韦富马酸二甲亚砜（DF）300毫克（1片）每天口服一次

评论：
-Emtricitabine-tenofovir alafenamide推荐用于至少35 kg的患者。

用途：与其他抗逆转录病毒药物联合使用，用于治疗HIV-1感染

通常的成人剂量以预防接触前

恩曲他滨200毫克-替诺福韦alafenamide 25毫克（1片）每天口服一次
恩曲他滨200毫克-替诺福韦DF 300毫克（1片）每天口服一次

评论：
-在开始对该药物进行HIV-1暴露前预防（PrEP）之前，个人必须立即对HIV-1检测阴性。
-如果出现急性HIV-1感染的临床症状，并且怀疑最近（少于1个月）暴露于HIV-1，则应将HIV-1 PrEP的开始时间延迟至少1个月，并且应将HIV-1的状态保持在应使用经美国FDA重新确认或批准/批准的检测方法，以辅助诊断HIV-1感染（包括急性或原发性HIV-1感染）。
-该药物应仅用作包括其他预防措施（例如，更安全的性行为）的综合预防计划的一部分；恩曲他滨-替诺福韦DF并不总是有效预防HIV-1的获得。
-应建议未感染的个体严格遵守给药方案；该药物在降低获得HIV-1风险中的功效与依从性密切相关。
-应咨询制造商的产品信息（和当前指南）以获取进一步的指导。

用途：
-Emtricitabine-tenofovir alafenamide：用于PrEP降低高危人群（不包括接受阴道性交的高危人群）中性感染HIV-1的风险
-Emtricitabine-tenofovir DF：与更安全的性行为相结合，可使PrEP降低高危人群中性感染HIV-1的风险

成人职业暴露剂量

美国公共卫生服务工作组建议：恩曲他滨200毫克-替诺福韦DF 300毫克（1片），每天口服一次
治疗时间：28天（如果可以忍受的话）

评论：
-推荐该产品加raltegravir作为HIV暴露后预防的首选方案；还推荐将该产品作为各种替代疗法的组成部分。
-预防应尽快开始，最好在接触后数小时内开始。
-预防的最佳持续时间未知，可能会因机构规程而异。
-有关更多信息，请参考当前指南。

非职业性接触的成人剂量

美国CDC建议：恩曲他滨200毫克-替诺福韦DF 300毫克（1片），每天口服
治疗时间：28天

评论：
-推荐该产品加（raltegravir或dolutegravir）作为成年人（包括孕妇[如果使用dolutegravir，应从上月经期起至少8周]）非职业性暴露后预防HIV感染的首选方案，并用CrCl至少60 mL / min;建议将该产品加darunavir / ritonavir作为此类患者的替代方案。如果考虑其他替代方法，则建议将该产品作为各种治疗方案的组成部分。
-暴露后72小时内应尽快开始预防。
-有关更多信息，请参考当前指南。

艾滋病毒感染的常规儿科剂量

恩曲他滨-替诺福韦阿拉芬酰胺：
-体重至少25公斤：每天口服一次恩曲他滨200毫克-替诺福韦alafenamide 25毫克（1片）

恩曲他滨-替诺福韦DF ：
-体重17到22公斤以下：每天一次口服一次恩曲他滨100毫克-替诺福韦DF 150毫克（1片）
-体重22到28公斤以下：恩曲他滨133毫克-替诺福韦DF 200毫克（1片），每天一次
-体重28到35公斤以下：恩曲他滨167毫克-替诺福韦DF 250毫克（1片），每天口服一次
-体重至少35千克：每天一次口服恩曲他滨200毫克-替诺福韦DF 300毫克（1片）

评论：
-体重小于35公斤的患者尚未确定恩曲他滨-替诺福韦alafenamide与HIV-1蛋白酶抑制剂联合使用与利托那韦或cobicistat的安全性和有效性。
-Emtricitabine-tenofovir DF建议用于可吞咽药片的小儿患者。
-应定期监测体重；恩曲他滨-替诺福韦DF剂量应相应调整。

用途：
-恩曲他滨-替诺福韦阿拉芬酰胺：与其他抗逆转录病毒药物联合，用于治疗至少35公斤患者的HIV-1感染；结合其他抗逆转录病毒药物（不包括需要CYP450 3A抑制剂的蛋白酶抑制剂），用于治疗至少25 kg且小于35 kg的患者的HIV-1感染
-Emtricitabine-tenofovir DF：与其他抗逆转录病毒药物联合使用，用于治疗至少17 kg的患者的HIV-1感染

通常的儿科剂量预防接触前

青少年至少35公斤：
-恩曲他滨200毫克-替诺福韦alafenamide 25毫克（1片）每天口服一次
-恩曲他滨200毫克-替诺福韦DF 300毫克（1片）每天口服一次

评论：
-在开始使用此药物治疗HIV-1 PrEP之前，个人必须对HIV-1检测阴性。
-如果出现急性病毒感染的临床症状，并且怀疑最近（少于1个月）接触，则应将HIV-1 PrEP的开始时间延迟至少1个月，并应再次确认HIV-1的状态或通过测试/应使用由美国FDA明确批准的用于诊断HIV-1感染（包括急性或原发性HIV-1感染）的药物。
-该产品应仅用作包括其他预防措施（例如，更安全的性行为）的综合预防计划的一部分；该产品并非总是能有效预防HIV-1的获得。
-应建议未感染的个体严格遵守给药方案；该产品在降低感染HIV-1风险方面的功效与依从性密切相关。
-应咨询制造商的产品信息（和当前指南）以获取进一步的指导。

用途：
-Emtricitabine-tenofovir alafenamide：用于PrEP降低高危人群（不包括接受阴道性交的高危人群）中性感染HIV-1的风险
-Emtricitabine-tenofovir DF：与更安全的性行为相结合，可使PrEP降低高危人群中性感染HIV-1的风险

非职业性暴露的常规儿科剂量

美国疾病预防控制中心建议：
-13岁以上的青少年：每天口服一次恩曲他滨200毫克-替诺福韦DF 300毫克（1片）
治疗时间：28天

评论：
-推荐该产品加（raltegravir或dolutegravir）作为青少年（包括孕妇[如果使用dolutegravir，应从上月经期起至少8周]）非职业性暴露后预防HIV感染的首选方案，并用CrCl至少60 mL / min;建议将该产品加darunavir / ritonavir作为此类患者的替代方案。如果考虑其他替代方法，则建议将该产品作为各种治疗方案的组成部分。
-暴露后72小时内应尽快开始预防。
-有关更多信息，请参考当前指南。

肾脏剂量调整

恩曲他滨-替诺福韦阿拉芬酰胺：
-严重肾功能不全（估计CrCl低于30 mL / min）：不推荐。

恩曲他滨-替诺福韦DF ：
HIV-1感染的治疗：
成人：
-轻度肾功能不全（CrCl 50至80 mL / min）：不建议调整。
-中度肾功能不全（估计CrCl 30至49 mL / min）：恩曲他滨200 mg-替诺福韦DF 300 mg（1片）每48小时口服
-严重肾功能不全（估计CrCl低于30 mL / min）：不推荐。

小儿患者：无可用数据

HIV-1 PrEP ：
-估计的CrCl低于60 mL / min：不推荐。

评论（emtricitabine-tenofovir DF） ：
-治疗HIV-1感染：尚未对中度肾功能不全患者的给药间隔调整建议的安全性和有效性进行临床评估；这些患者应密切监测对治疗和肾功能的临床反应。
-HIV-1 PrEP：如果在使用本产品期间未感染个体的CrCl估计减少，则应评估潜在原因，并应重新评估持续使用的潜在风险和益处。

肝剂量调整

恩曲他滨-替诺福韦阿拉芬酰胺：
-轻度或中度肝功能障碍（Child-Pugh A或B）：建议不要进行调整。
-严重肝功能障碍（Child-Pugh C）：无可用数据

恩曲他滨-替诺福韦DF：无数据

预防措施

美国盒装警告：
乙型肝炎的治疗后急性加重：据报道，在停服含有恩曲他滨和/或替诺福韦DF（包括恩曲他滨-替诺福韦DF）的产品后，HBV感染患者的HBV严重急性加重，并且在停用恩曲他滨-阿拉芬酰胺时可能发生。停止使用该药后，应通过临床和实验室随访密切监测HBV感染患者的肝功能。如果合适，可能需要抗乙型肝炎治疗。
在未确诊的早期HIV-1感染中使用HIV-1暴露前预防剂的抗药性风险：仅可在开始使用药物前至少立即向确诊为HIV阴性的个体开处方该药物用于HIV-1暴露前预防（PrEP）。使用期间3个月。在未检测到急性HIV-1感染后，使用恩曲他滨-替诺福韦DF对HIV-1 PrEP鉴定出耐药性HIV-1变体。如果存在急性HIV-1感染的体征/症状，除非确认阴性感染状态，否则不应开始HIV-1 PrEP的药物治疗。

禁忌症：
HIV-1状态未知或阳性的人的HIV-1 PrEP

恩曲他滨-替诺福韦阿拉芬酰胺：
-HIV-1感染的治疗：体重不足25公斤的小儿患者尚未确定安全性和有效性。
-HIV-1 PrEP：体重小于35公斤的小儿患者尚未确定安全性和有效性。

恩曲他滨-替诺福韦DF ：
-HIV-1感染的治疗：体重不足17公斤的小儿患者尚未确定安全性和有效性；由于它是固定剂量的组合片剂，因此无法针对这些患者调整此产品。
-HIV-1 PrEP：尚未建立安全性和疗效，未满青少年的患者或体重不足35千克的青少年。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

恩曲他滨-替诺福韦阿拉芬酰胺：无可用数据

恩曲他滨-替诺福韦DF ：
-血液透析：不建议。

其他的建议

行政建议：
-在开始使用该药物之前/之时，应测试患者的HBV感染情况。
-在所有患者中，在开始使用此药物之前/之时和临床治疗期间，应根据临床情况评估血清肌酐，估计的CrCl，尿葡萄糖和尿蛋白；在患有慢性肾脏疾病的患者中，还应评估血清磷。
-在开始使用HIV-1 PrEP药物之前，使用该药物期间每3个月至少一次以及在诊断出任何其他性传播感染后，对所有患者进行HIV-1感染筛查。
-可与食物或不与食物一起使用
-确保小儿患者可以吞服药片。
-不要在接受阴道性行为而有HIV-1风险的个体中使用恩曲他滨-替诺福韦alafenamide作为PrEP（未评估疗效）。
-咨询制造商有关遗漏剂量的产品信息。

储存要求：
-保存在原瓶中；保持瓶子密闭。
-储存在25C（77F）；允许在15C到30C（59F到86F）之间进行游览。

监控：
-肝：临床和实验室随访（停药后至少几个月）的HBV感染患者的肝功能
-感染/感染：所有患者（开始治疗之前/开始时）均为慢性HBV； HIV-1（在开始之前以及在HIV-1 PrEP期间至少每3个月一次）
-代谢：慢性肾脏病患者的血清磷（开始治疗之前和治疗期间定期）
-肌肉骨骼：使用恩曲他滨-替诺福韦DF的患者的骨矿物质密度，具有病理性骨折史或其他骨质疏松或骨质流失的危险因素
-肾脏：所有患者的血清肌酐，估计的CrCl，尿葡萄糖和尿蛋白（在开始治疗之前以及临床上在治疗期间适当）

患者建议：
-阅读美国FDA批准的患者标签（药物指南）。
-避免同时/最近使用肾毒性药物服用该药。
-如果出现表明乳酸性酸中毒或明显的肝毒性的症状，请停止使用该药物。
-如果您也患有HBV，请在未咨询医疗保健提供者的情况下停止使用该药。
-如有感染症状，立即通知医疗服务提供者。