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什么是倍他米松和卡泊三烯？
倍他米松是一种高效的类固醇。卡泊三烯是维生素D的一种形式。
Enstilar（针对皮肤）是用于治疗斑块状牛皮癣的组合药物。
倍他米松和卡泊三烯也可用于本用药指南中未列出的目的。
重要信息
遵循药品标签和包装上的所有说明。告诉您的每个医疗保健提供者所有您的医疗状况，过敏和您使用的所有药物。
在服药之前
如果您对倍他米松和钙泊三烯过敏，则不应使用它。
告诉医生您是否曾经：
您的血液或尿液中钙过多；
肾上腺疾病；
白内障或青光眼；
肝病;
严重的牛皮癣形式（脓液，皮肤脱皮，严重发红）；
皮肤感染；要么
如果您正在接受紫外线治疗（光疗）。
类固醇药物可以增加血液或尿液中的葡萄糖（糖）含量。告诉医生您是否患有糖尿病。
怀孕期间使用强效类固醇药物可能会增加新生婴儿低出生体重的风险。告诉医生您是否怀孕或计划怀孕。
使用Enstilar时母乳喂养可能不安全。向您的医生询问任何风险。如果在您的胸部使用倍他米松和卡泊三烯，请避免接触婴儿的口腔。
如果您是孕妇或母乳喂养，请在最小的皮肤区域使用此药，并在最短的时间内治疗牛皮癣。
儿童可以通过皮肤吸收大量这种药物，并且可能更可能产生副作用。
Enstilar未被12岁以下的任何人使用。
我应该如何使用倍他米松和卡泊三烯？
遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。完全按照指示使用药物。
不要用口吞食。局部用药仅在皮肤上使用。
阅读并认真遵循您的药物随附的所有使用说明。如果您不理解这些说明，请咨询您的医生或药剂师。
成人和儿童的倍他米松和卡泊三烯剂量可能不同。在儿童（12至17岁）上使用该药物时，请仔细遵循药物标签上的所有给药说明。
除非使用此药来治疗手部皮肤，否则在使用倍他米松和卡泊三烯之前和之后都要洗手。
在受影响的皮肤上涂上一层薄薄的药物，然后轻轻擦拭。除非您的医生告诉您，否则请勿在大面积皮肤上使用此药。
除非您的医生告诉您，否则不要用绷带或其他覆盖物遮盖治疗的皮肤区域。覆盖治疗区域可以增加皮肤吸收的药物量，并可能造成有害影响。
每次使用前均应摇匀悬浮液（液体）或泡沫。
如果要处理尿布区域，请勿使用塑料裤或紧身尿布。
使用这种药物时，您可能需要进行血液或尿液检查。
如果症状没有改善或变得更糟，请致电医生。
一旦皮肤症状得到控制，就应该停止使用这种药物。
您不应该突然停止使用倍他米松和卡泊三烯。遵循医生关于减少剂量的指示。
存放在室温下，远离湿气和热源。不使用时，请将瓶子或试管保持密闭状态。
不要让泡沫冻结。首次打开罐头后6个月，丢弃所有未使用的泡沫。
泡沫是易燃的。请勿在高温或明火附近使用。在泡沫完全擦干皮肤之前，请勿吸烟。
如果我错过剂量怎么办？
尽早使用药物，但如果您下一次就要用药了，请跳过错过的剂量。不要一次使用两次。
如果我服药过量怎么办？
如果有人误吞了药物，请寻求紧急医疗救护或致电1-800-222-1222的毒药帮助热线。
高剂量或长期使用Enstilar可能会导致皮肤变薄，容易瘀伤，体内脂肪变化（尤其是您的脸部，颈部，背部和腰部），痤疮或面部毛发增多，月经问题，阳imp或脱发。对性感兴趣。
使用倍他米松和卡泊三烯时应避免什么？
避免使Enstilar进入您的眼睛或脸部，腋下，腹股沟区域或皮肤较薄的区域。
请勿使用Enstilar治疗未经医生检查的皮肤状况。
倍他米松和卡泊三烯可使您更容易晒伤。避免阳光直射或晒黑床。在户外时，穿防护服并使用防晒霜（SPF 30或更高）。
倍他米松和卡泊三烯的副作用
如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助：呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。
如果您有以下情况，请立即致电您的医生：
皮肤状况恶化；
任何处理过的皮肤发红，变暖，肿胀，渗出或严重刺激；
视力模糊，隧道视力，眼痛或灯光周围出现光晕;
高钙水平-精神错乱，疲倦，恶心，呕吐，食欲不振，便秘，口渴或排尿增加，体重减轻;
高血糖-口渴，排尿增加，口干，果味气息;要么
通过皮肤吸收该药物的可能迹象-体重增加（尤其是面部，上背部和躯干），伤口愈合缓慢，皮肤变薄或变色，体毛增加，肌肉无力，恶心，腹泻，疲倦，情绪变化，月经改变，性改变。
常见的副作用可能包括：
皮肤刺激，皮疹，瘙痒，发红或荨麻疹;
毛囊周围发红或结s；要么
头痛。
这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。
还有哪些其他药物会影响倍他米松和卡泊三烯？
告诉您的医生您所有其他药物的信息，尤其是：
任何其他类固醇药物（例如地塞米松，氟可的松，氢化可的松，泼尼松，曲安西龙等）；要么
任何其他治疗牛皮癣的药物。
此列表不完整。其他药物可能会影响倍他米松和卡泊三烯，包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。此处未列出所有可能的药物相互作用。
版权所有1996-2018 Cerner Multum，Inc.版本：3.02。
注意：本文档包含有关倍他米松/卡泊三烯局部用药的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于Enstilar品牌。
对于消费者
适用于倍他米松/骨化三烯外用剂：外用泡沫剂，外用药膏，外用剂混悬剂
需要立即就医的副作用
除了其所需的作用，倍他米松/骨化三烯外用药可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。
服用倍他米松/骨化三烯局部用药时，如果出现以下任何副作用，请立即咨询医生：
不常见
- 毛发区域灼痛，发痒和疼痛
- 皮肤灼热感
- 皮肤潮红或发红
- 皮肤瘙痒
- 头发根部有脓液
- 皮肤发红，鳞屑或结s
- 皮疹
- 皮肤过敏
- 皮肤变薄，容易瘀伤
- 异常温暖的皮肤
罕见
- 身体酸痛或疼痛
- 发冷
- 咳嗽
- 皮肤变黑
- 腹泻
- 呼吸困难
- 耳部充血
- 发热
- 普遍感到不适或生病
- 头痛
- 关节痛
- 淡化正常肤色
- 淡化深色皮肤的治疗部位
- 食欲不振
- 失去声音
- 肌肉酸痛
- 恶心
- 皮肤上出现凸起，暗红色或类疣的斑点
- 红色，眼睛疼痛
- 发抖
- 打喷嚏
- 咽喉痛
- 皮肤上看起来像水泡或丘疹的斑点
- 鼻塞或流鼻涕
- 出汗
- 睡眠困难
- 异常疲倦或虚弱
- 呕吐
- 牛皮癣恶化
发病率未知
- 失明
- 模糊的视野
- 头顶大小的红色水泡灼伤和瘙痒的皮肤
- 视力下降
- 眼痛
- 撕裂
- 看到麻烦
不需要立即就医的副作用
倍他米松/卡泊三烯局部副作用可能发生，通常不需要医治。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：
不常见
- 瘀血
- 皮肤上的大块，扁平，蓝色或紫色的斑块
- 疼痛
罕见
- 皮肤上有瑕疵
- 青春痘
发病率未知
- 皮肤干燥
- 手臂，脸部，腿部，躯干或腹股沟上的红紫色线条
- 口腔发红和结垢
对于医疗保健专业人员
适用于倍他米松/卡泊三烯外用：外用泡沫，外用药膏，外用混悬剂
皮肤科
很常见（10％或更高）：瘙痒症（17％）
常见（1％至10％）：皮肤脱落
罕见（0.1％至1％）：皮肤感染，毛囊炎，皮肤萎缩，牛皮癣加重，皮炎，红斑，皮疹（例如，脱落，丘疹，脓疱），紫癜，瘀斑，皮肤灼热感，皮肤刺激性
稀有（小于0.1％）：Fur，脓疱型牛皮癣，皮肤纹，光敏反应，痤疮，皮肤干燥[参考]
神经系统
很常见（10％或更多）：头痛（16％） [参考]
新陈代谢
稀有（小于0.1％）：高钙血症，高血糖[参考]
内分泌
很常见（10％或更多）：肾上腺抑制（15％）
稀有（小于0.1％）：库欣综合症[参考]
过敏症
稀有（小于0.1％）：过敏[参考]
呼吸道
非常常见（10％或更多）：鼻咽炎（11％）
常见（1％至10％）：上呼吸道感染[参考]
本地
罕见（0.1％至1％）：应用部位色素沉着变化，应用部位疼痛/灼烧[Ref]
眼科
未报告频率：视觉模糊[参考]
参考文献
1.“产品信息。Taclonex（局部使用倍他米松-降钙三烯（局部使用倍他米松-降钙三醇））。”纽约州帕西帕尼市的Leo Pharma Inc.
2.“产品信息。牙膏（倍他米松-降钙三烯外用（倍他米松-降钙三醇外用））”。纽约州帕西帕尼市的Leo Pharma Inc.
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
指示剂和用法
Enstilar®（卡泊三醇和倍他米松）泡沫的适应症为斑块状银屑病患者12年，旧的局部治疗。
剂量和给药
指导患者在使用Enstilar Foam之前先摇晃罐头，并在使用本产品后洗手。每天一次将Enstilar Foam涂抹在患处，最多4周。轻轻擦入Enstilar Foam。实现控制后，停止使用Enstilar Foam。
患者每4天不应使用超过60克。
Enstilar泡沫不应该是：
- 除非有医疗保健提供者指导，否则应与闭塞敷料一起使用。
- 用于面部，腹股沟或腋窝，或在治疗部位出现皮肤萎缩时使用。
Enstilar泡沫不适用于口服，眼科或阴道内使用。
剂型和优势
消泡泡沫：0.005％/ 0.064％-每克含有50 mcg卡泊三烯和0.643 mg倍他米松二丙酸酯，呈白色至类白色乳白色液体，在带有连续阀和执行器的加压铝喷雾罐中。给药时，在推进剂蒸发后，产物为白色至灰白色泡沫。
禁忌症
没有。
警告和注意事项
易燃
Enstilar Foam中的推进剂易燃。指导患者在使用过程中及之后立即避免起火，燃烧和吸烟。
高钙血症和高钙尿症
使用Enstilar Foam可观察到高钙血症和高钙尿症。如果出现高钙血症或高钙尿症，请中止治疗直至钙代谢参数恢复正常。 Enstilar Foam治疗超过4周后高钙血症和高钙尿症的发生率尚未评估[ s ee Clinical Pharmacology（12.2） ]。
对内分泌系统的影响
下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制
局部皮质类固醇的全身吸收可引起可逆的下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴抑制，可能会引起临床糖皮质激素不足。这可能在治疗期间或停药后发生。使患者容易受到HPA轴抑制的因素包括使用高效能的类固醇，较大的治疗表面积，长时间使用，使用闭塞敷料，皮肤屏障改变，肝衰竭和年轻。
可以通过使用促肾上腺皮质激素（ACTH）刺激测试来评估HPA轴抑制。如果有HPA轴抑制的记录，请逐渐退出Enstilar Foam，减少应用频率，或用效力较低的皮质类固醇替代。
以下试验评估了Enstilar Foam对HPA轴抑制的作用：
- 在一项评估Enstilar Foam对HPA轴影响的试验中，有35名成年受试者在身体和头皮上涂抹了Enstilar Foam。治疗4周后未在任何受试者中观察到肾上腺抑制。在另一项试验中，年龄在12至17岁之间的33名儿科受试者在身体和头皮上涂抹了Enstilar Foam。肾上腺抑制发生在3名（9％）受试者中。
库欣综合征和高血糖症
局部皮质类固醇激素的全身作用还可能包括库欣综合征，高血糖症和糖尿症。
内分泌不良反应的其他注意事项
小儿患者的皮肤表面与体重之比较大，因此可能更容易发生全身毒性反应[见特殊人群的使用（8.4） ] 。
同时使用一种以上的皮质类固醇激素产品可能会增加全身性皮质类固醇激素的总暴露量。
过敏性接触性皮炎
已经观察到局部卡泊三烯和局部皮质类固醇的过敏性接触性皮炎。局部皮质类固醇的过敏性接触性皮炎通常是通过观察到无法治愈而不是临床恶化而诊断出来的。通过适当的诊断补丁程序测试可以证实这种观察。
眼科不良反应
外用皮质类固醇，包括Enstilar®泡沫的使用可能会增加后囊下白内障和青光眼的风险。据报道，上市后局部使用皮质类固醇激素产品可导致白内障和青光眼。避免眼睛接触Enstilar Foam。发泡胶可能会刺激眼睛。劝告患者报告任何视觉症状，并考虑转诊给眼科医生进行评估[见不良反应6.2 ]。
不良反应
临床试验经验
由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此无法将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。
针对18岁及以上牛皮癣患者的临床试验
下述不良反应的发生率来自于成人斑块状牛皮癣的三项随机，多中心，媒介物和/或主动控制的临床试验[参见临床研究（14） ] 。受试者每天应用研究产品一次，持续4周，Enstilar Foam的每周平均剂量为25克。在使用Enstilar Foam治疗的成年受试者中，报道不到1％的不良反应包括：施加部位刺激，施加部位瘙痒，毛囊炎，皮肤色素沉着，高钙血症，荨麻疹和牛皮癣加重。
在患有银屑病的12至17岁的受试者中进行的临床试验
在一项未经控制的临床试验中，对106名年龄在12至17岁，头皮斑块状牛皮癣的受试者进行了每天4次的每日一次口服Enstilar泡沫治疗。每周平均剂量为40克。在<1％的接受治疗的小儿科目中，不良反应为痤疮，红斑，应用部位疼痛和皮肤反应[请参见“在特定人群中使用（8.4）和临床药理学（12.2） ”。
上市后经验
由于不良反应是由不确定大小的人群自愿报告的，因此并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。
局部皮质类固醇激素的局部不良反应的上市后报告包括萎缩，皮纹，毛细血管扩张，干燥，口周皮炎，继发性感染和粟尿。
使用局部皮质类固醇（包括局部倍他米松产品）的使用已报道了白内障，青光眼，眼压升高和中心性浆液性脉络膜视网膜病变的眼部不良反应。
在特定人群中的使用
怀孕
风险摘要
Enstilar Foam的可用数据不足以评估与药物相关的重大先天缺陷，流产或不良母婴结果的风险。尽管尚无关于孕妇使用卡泊三烯成分的可用数据，但是局部给予Enstilar泡沫后，系统暴露于卡泊三烯的可能性很低[见临床药理学（12.3） ]。
观察性研究表明，孕产妇使用强效或超强效外用皮质类固醇激素可降低低体重儿的风险（参见数据）。提醒孕妇，Enstilar Foam可能会增加出生低体重婴儿的潜在风险，并在最小的皮肤区域和尽可能短的时间内使用Enstilar Foam。
在动物生殖研究中，在器官发生期间口服给予卡泊三烯给怀孕的大鼠导致轻微骨骼异常的发生率增加，包括font门增大和肋骨增大（参见数据）。在器官发生期间向怀孕的兔子口服卡泊三烯对胚胎-胎儿发育没有明显影响。在器官发生期间向怀孕的大鼠和兔子皮下注射倍他米松丙酸倍他米松会导致胎儿毒性，包括胎儿死亡，胎儿体重减轻和胎儿畸形（c裂，弯曲或尾巴短） （参见数据） 。现有数据不允许在动物实验中观察到，将在局部使用Enstilar®泡沫后，人类预期的全身暴露卡泊三醇和倍他米松的系统性风险之间的相关比较的计算。
所指出人群的主要先天缺陷和流产的估计背景风险未知。所有怀孕都有出生缺陷，流产或其他不良后果的背景风险。在美国普通人群中，临床公认的怀孕中主要先天缺陷和流产的估计背景风险分别为2％至4％和15％至20％。
数据
人数据
孕妇可用的观察性研究未发现使用任何有效的局部皮质类固醇激素可导致与重大出生缺陷，早产或胎儿死亡相关的药物相关风险。但是，当整个妊娠期间有效或超有效的局部皮质类固醇的分配量超过300克时，母体使用会增加婴儿低出生体重的风险。
动物资料
在大鼠和兔子中通过口服途径进行了钙泊三烯的胚胎-胎儿发育研究。妊娠大鼠在妊娠第6-15天（器官发生期）接受0、6、18或54 mcg / kg /天的剂量（分别为0、36、108和324 mcg / m 2 /天）。对产妇的存活，行为或体重增加没有明显影响，对产仔参数没有影响，对胎儿主要畸形的发生也没有影响。来自水坝的胎儿剂量为54 mcg / kg / day，显示出轻微骨骼异常的发生率显着增加，包括font门增大和肋骨增大。
怀孕的兔子在妊娠的第6至18天每天分别以0、4、12或36 mcg / kg /天（分别为0、48、144和432 mcg / m 2 /天）的剂量服用卡泊三烯。器官发生期）。以12或36 mcg / kg /天的剂量给药的动物的平均孕产妇体重增加减少。剂量为36 mcg / kg /天的组中胎儿死亡的发生率增加；该组还观察到胎儿体重减少。胎儿中主要畸形的发生率不受影响。在剂量为36 mcg / kg /天的组中，发现轻微骨骼异常的发生率增加，包括胸骨，耻骨和前肢指骨不完全骨化。
倍他米松二丙酸酯通过小鼠和兔子的皮下注射进行了胚胎-胎儿发育研究。在妊娠的第7天到第13天（器官发生的时期），对怀孕的小鼠分别给予0、156、625或2500 mcg / kg /天的剂量（分别为0、468、1875和7500 mcg / m 2 /天）。 。倍他米松双丙酸酯可引起胎儿毒性，包括胎儿死亡，胎儿体重减轻，畸形（left裂和弯曲或短尾巴的发生率增加）和较小的骨骼异常（椎骨和胸骨骨化延迟）。在评估的最低暴露水平（156 mcg / kg /天）下观察到胎儿毒性。
在妊娠的第6至18天（妊娠期），皮下注射怀孕的兔皮，剂量分别为0、0.625、2.5和10 mcg / kg /天（分别为0、7.5、30和120 mcg / m 2 /天）。器官发生）。倍他米松双丙酸酯可引起胎儿毒性，包括胎儿死亡，胎儿体重减轻，外部畸形（包括畸形的耳朵，c裂，脐疝，尾巴弯曲，棍脚和棍手）和骨骼畸形（包括第一个手指的指骨缺失）以及2.5 mcg / kg /天以上的剂量）。
以0、6、18或54 mcg / kg /天（0、36、108和324 mcg / m 2 /天）的剂量口服给予怀孕大鼠时，评估了卡泊三烯对围产期和产后发育的影响，分别从妊娠第15天到产后20天。没有观察到任何参数的显着影响，包括存活率，行为，体重，垫料参数或哺乳或后备幼仔的能力。
当以0、100、300和1000 mcg / kg /天（0、600、1800和6000 mcg / m 2 /天）的剂量口服给予怀孕的大鼠时，评估了倍他米松二丙酸酯对产前和产后发育的影响。分别从妊娠第6天到产后20天。在妊娠第20天，剂量为300和1000 mcg / kg /天的动物的平均孕产妇体重显着降低。平均妊娠时间以100、300和1000 mcg / kg /天的速度略有增加，但统计学上显着。存活至第4天的幼崽的平均百分比相对于剂量有所降低。在哺乳第5天，当幼犬向后反射时，其向右反射的幼崽的百分比显着降低至1000 mcg / kg / day。没有观察到对幼犬学习能力的影响，并且未影响处理的大鼠的后代繁殖的能力。
哺乳期
风险摘要
没有关于母乳中局部施用卡泊三烯和倍他米松二丙酸酯的信息，对母乳喂养婴儿的影响或对牛奶生产的影响的信息。局部给药后血浆中卡泊三烯的浓度较低，因此人乳中的浓度可能较低[见临床药理学（12.3） ]。尚不知道局部给予大量倍丙酸倍他米松是否会导致足够的全身吸收以在人乳中产生可检测量（参见临床注意事项）。母乳喂养的发育和健康的好处应该与母亲的临床需要Enstilar®泡沫和泡沫Enstilar或者从底层母亲的状况对母乳喂养的孩子的任何潜在的不利影响一起考虑。
临床注意事项
为了最大程度地减少通过母乳对母乳喂养婴儿的潜在暴露，在母乳喂养的最小皮肤区域和尽可能短的时间内使用Enstilar Foam。建议母乳喂养的妇女不要将Enstilar泡沫直接用于乳头和乳晕，以免婴儿直接接触[见特定人群使用（8.4） ]。
儿科用
Enstilar Foam在治疗轻度至重度斑块型牛皮癣的安全性和有效性已在12至17岁的儿科患者中确立。对成人进行充分和良好对照的试验，以及对106名患有银屑病和头皮病的青少年进行的106例青少年进行的充分，对照良好的试验的证据支持了使用Enstilar Foam进行此适应症的证据。对所有儿科受试者的钙代谢进行了评估，没有高钙血症或尿钙临床相关变化的报道。在33名患有中度斑块型牛皮癣和头皮的小儿科受试者中评估了下丘脑垂体肾上腺（HPA）轴抑制（平均体表面积占16％，平均头皮面积占56％）。每天一次平均剂量为47克的每日治疗4周后，在33名受试者中有3名（9％）观察到HPA轴抑制[参见警告和注意事项（5.2） ，不良反应（6.1）和临床药理学（12.2） ]。
由于皮肤表面积与体重的比例较高，因此在接受局部糖皮质激素治疗时，年龄在12岁以下的儿童特别容易出现全身性不良反应。因此，通过使用局部皮质类固醇包括Enstilar泡沫，小儿患者受到HPA轴抑制和肾上腺功能不全的风险也更大[参见警告和注意事项（5.3）和临床药理学（12.2） ]。
据报道，在局部用皮质类固醇激素治疗的小儿患者中，有库欣综合征，线性生长迟缓，体重增加延迟和颅内高压。
小儿患者局部使用皮质类固醇激素已报道了局部不良反应，包括纹状体。
尚未确定Enstilar Foam在12岁以下儿童患者中的安全性和有效性。
老人用
在Enstilar Foam的对照临床研究中，受试者总数中有97名年龄在65岁以上，而21名年龄在75岁以上。
在这些受试者和较年轻的受试者之间未观察到Enstilar Foam的安全性或有效性的总体差异，其他报告的临床经验也未发现老年和较年轻患者的反应差异，但是不能排除某些老年患者的敏感性更高。
礼仪说明
Enstilar泡沫含有水合卡泊三烯和倍丙米松二丙酸酯。它仅用于局部使用。
钙泊三烯水合物
钙泊三烯水合物是合成的维生素D类似物，化学名称为9,10-secochola-5,7,10（19），22-丁烯-1,3,24-三醇，24-环丙基-一水合物，（ 1α，3β，5Z，7E，22E，24S），经验式为C 27 H 40 O 3 ∙H 2 O），分子量为430.6，具有以下结构式（水合钙三烯为白色至几乎白色的结晶）复合）：
倍他米松二丙酸酯
倍他米松二丙酸酯是一种合成的皮质类固醇，化学名称为pregna-1,4-diene-3,20-dione-9-fluoro-11-hydroxy-16-methyl-17,21-bis（1-oxypropoxy）-（11β ，16β），经验式为C 28 H 37 FO 7 ，分子量为504.6，具有以下结构式（倍他米松二丙酸酯为白色至几乎白色的结晶性粉末）：
Enstilar®泡沫
Enstilar泡沫的每克含有50微克卡泊三烯（相当于52.2微克卡泊三烯水合物）和0.643毫克丙酸倍他米松（相当于0.5毫克倍他米松）在白凡士林，聚氧丙烯硬脂醚，矿物油，外消旋清一色的基-α-生育酚和丁基羟基甲苯。 Enstilar Foam是一种白色至类白色乳白色液体，位于带有连续阀和执行器的加压铝喷雾罐中。用于Enstilar泡沫的推进剂是二甲醚和丁烷。给药时，产品在推进剂蒸发后为白色至灰白色泡沫。
Enstilar-临床药理学
作用机理
Enstilar Foam结合了卡泊三烯水合物作为合成维生素D 3类似物和倍他米松二丙酸酯作为合成皮质类固醇的药理作用。然而，尽管它们的药理和临床作用是已知的，但它们在斑块状牛皮癣的治疗中作用的确切机理尚不清楚。
药效学
下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴抑制：
每天一次，在成人（N = 35）和部分12至17岁的小儿科受试者（N = 33）中评估了刺激后30分钟皮质醇水平≤18mcg / dL所指示的HPA轴抑制在身体和头皮上涂抹Enstilar泡沫4周。
- Enstilar Foam适用于中度至重度斑块状牛皮癣的成年受试者，其平均体表面积为18％（范围为12至28％），平均头皮面积为50％（范围为30至100％）。每周使用的平均±SD剂量为62±28克。治疗4周后未在任何受试者中观察到HPA轴抑制。在该试验中观察到的肾上腺抑制的缺乏并不能排除HPA轴抑制的危险[见警告和注意事项（5.3） ] 。
- Enstilar Foam应用于年龄在12至17岁的中度斑块状牛皮癣的儿科患者，影响的平均体表面积为16％（范围为10％至21％）和平均头皮面积为56％（范围为25％至90％） 。每周使用的平均±SD剂量为47±22克。在3名（9％）受试者中观察到HPA轴抑制。
对钙代谢的影响
在三个随机，多中心，媒介物和/或检查每天一次应用Enstilar®泡沫的4周在成年受试者（N = 564）与斑块状银屑病钙代谢的影响活性对照的临床试验。每天一次使用Enstilar Foam后，在3名受试者中观察到血清钙水平超出正常范围。在17名受试者中观察到尿钙水平超出正常范围。
在一项试验中，在每天一次应用Enstilar Foam持续4周后，对106名年龄在12至17岁，头皮和身体斑块状牛皮癣的受试者的钙代谢进行了评估。没有高钙血症病例，也没有尿钙的临床相关变化的报道。
血管收缩测定
健康受试者的研究表明，与其他外用皮质类固醇激素相比，Enstilar泡沫剂的皮质类固醇激素处于中等至有效水平。但是，类似的烫伤分数并不一定意味着治疗等效。
药代动力学
吸收性
每天一次在身体和头皮上涂抹Enstilar Foam 4周后，对成年人（N = 35）和一部分年龄在12至17岁的牛皮癣小儿科受试者（N = 33）进行了Enstilar Foam PK的研究。
Enstilar Foam应用于患有中度至重度斑块状牛皮癣的成年受试者，其平均体表面积为18％，平均头皮面积为50％。在每周平均使用62±28克Enstilar Foam的±SD标准剂量后，在35名（3％）受试者中有1名及其主要代谢产物MC1080在35名（9％）受试者中有3名可量化。对于可测量浓度的受试者，卡泊三烯的最高血浆浓度（C max ）和直到最后测量的时间点（AUC last ）的浓度曲线下面积分别为55.9 pg / mL和82.5 pg * h / mL；和的平均值±SD的Cmax和AUC最后为MC1080分别为24.4±1.9 pg / mL至59.3±5.4 PG * H /毫升，。 35名受试者中有5名（14％）受试者倍他米松二丙酸酯可定量，35名受试者中有27名（77％）中其主要代谢产物倍他米松17-丙酸酯（B17P）得以量化。倍他米松二丙酸酯的平均±SD C max和AUC last分别为52.2±19.7 pg / mL和36.5±27.4 pg * h / mL，而B17P分别为147.9±224.0 pg / mL和683.6±910.6 pg / mL分别。
Enstilar Foam应用于年龄在12至17岁，患有中度斑块状牛皮癣的儿科患者，影响的平均体表面积为16％，平均头皮面积为56％。在每周平均使用47±22克Enstilar Foam的±SD标准剂量后，卡泊三烯及其代谢产物MC1080低于所有血浆样品中的定量下限。丙酸倍他米松在33名受试者中的12名（36％）中可定量，其C max为31.1-480 pg / mL。 33名受试者中有6名（18％）受试者中的6种丙酸倍他米松（B17P）的代谢产物可定量，C max为30.8–91.7 pg / mL。
消除
代谢
卡泊三烯：全身吸收后的卡泊三烯代谢很快，并发生在肝脏中。卡泊三烯的主要代谢产物的效力低于母体化合物。
卡泊三烯被代谢为MC1046（卡泊三烯的α，β-不饱和酮类似物），其进一步被代谢为MC1080（饱和酮类似物）。 MC1080是血浆中的主要代谢产物。 MC1080缓慢代谢为钙柠檬酸。
倍他米松二丙酸酯：倍他米松二丙酸酯通过水解作用代谢为倍他米松17-丙酸酯（B17P）和倍他米松，包括这些化合物的6ß-羟基衍生物。倍他米松17-丙酸酯（B17P）是主要代谢物。
非临床毒理学
致癌，诱变，生育力受损
当将卡泊三烯以3、10和30 mcg / kg /天（分别为9、30和90 mcg / m 2 /天）的剂量局部施用于小鼠长达24个月时，肿瘤发生率没有明显变化与对照相比观察。
用卡泊三烯在雄性和雌性大鼠中进行了104周的口服致癌性研究，剂量分别为1、5和15 mcg / kg /天（分别为6、30和90 mcg / m 2 /天）。从第71周开始，将两种性别的高剂量动物的剂量降低至10 mcg / kg /天（60 mcg / m 2 /天）。在接受15 mcg / kg /天的女性甲状腺中观察到与治疗相关的良性C细胞腺瘤增加。在接受15 mcg / kg /天的男性肾上腺中观察到与治疗相关的良性嗜铬细胞瘤增加。与对照相比，在肿瘤发生率方面没有观察到其他统计学显着差异。这些发现与患者的相关性未知。
当将丙酸倍他米松局部施用至CD-1小鼠长达24个月，雌性剂量约为1.3、4.2和8.5 mcg / kg /天，雄性剂量为1.3、4.2和12.9 mcg / kg /天（高达雌性和雄性分别为26 mcg / m 2 /天和39 mcg / m 2 /天），与对照组相比，未观察到肿瘤发生率的显着变化。
当通过口服管饲法向雄性和雌性Sprague Dawley大鼠施用二丙酸倍他米松长达24个月时，剂量分别为20、60和200 mcg / kg /天（分别为120、360和1200 mcg / m 2 /天）与对照相比，未观察到肿瘤发生率的显着变化。
在Ames致突变性测定，小鼠淋巴瘤TK基因座测定，人淋巴细胞染色体畸变试验或小鼠微核试验中，卡泊三烯未引起任何遗传毒性作用。倍他米松二丙酸酯在Ames致突变性测定，小鼠淋巴瘤TK基因座测定或大鼠微核试验中未引起任何遗传毒性作用。
在大鼠中口服卡泊三烯的剂量最高为54 mcg / kg /天（324 mcg / m 2 /天）的研究表明，生育能力或一般生殖能力没有受到损害。雄性大鼠口服剂量最高至200 mcg / kg /天（1200 mcg / m 2 /天）的研究，雌性大鼠口服剂量最高至1000 mcg / kg /天（6000 mcg / m 2 /天） ），倍他米松二丙酸酯表明生育能力没有损害。
临床研究
在患有斑块状银屑病的成年受试者中进行了两项多中心，随机，双盲试验。
- 在试验一，302名受试者随机1 3的治疗组：Enstilar®泡沫，倍他米松在相同的车辆，或卡泊三醇在相同的车辆上。
- 在第二项试验中，将426名受试者随机分为两个治疗组之一：Enstilar Foam或单独使用媒介物。基线疾病严重程度使用5分研究者全球评估（IGA）进行分级。在基线时，受试者的得分为“轻度”，“中度”或“严重”。两项试验中的大多数受试者（76％和75％）在基线时患有“中度”严重程度的疾病，基线时具有“轻度”严重度的疾病中有14％和15％受试者具有基线的“轻度”疾病，而10％的受试者患有“严重”的疾病在两项试验中均处于基线。通过平均体表面积评估的疾病受累程度为7.1％（范围为2％至28％）和7.5％（范围为2％至30％）。在这两项试验中，受试者每天接受一次治疗，长达4周。
根据治疗成功率评估疗效，治疗成功率定义为根据IGA在第4周时“清除”或“几乎清除”的受试者的比例。基线为“轻度”疾病的受试者需要“清除”才能被视为治疗成功。表1列出了这些试验的疗效结果。
| 发泡胶 | 车辆中的丙酸倍他米松 | 车辆中的卡泊三烯 | 车辆 | |
|---|---|---|---|---|
| ||||
| 第一审判 | （N = 100） | （N = 101） | （N = 101） | -- |
| 第四周 | 45.0％ | 30.7％ | 14.9％ | -- |
| 审判二 | （N = 323） | -- | -- | （N = 103） |
| 第四周 | 53.3％ | -- | -- | 4.8％ |
供应/存储和处理方式
供应方式
Enstilar®（卡泊三烯和二丙酸倍他米松）泡沫，0.005％/ 0.064％处于加压铝喷雾罐以连续的阀与致动器的白色至灰白色乳白色液体。给药时，产品在推进剂蒸发后为白色至灰白色泡沫。它可以作为：
- 60克罐（NDC 50222-302-60）
- 120克（2罐60克）（NDC 50222-302-66）
存储
- 将Enstilar泡沫储存在20°C-25°C（68°F-77°F）下;在15°C-30°C（59°F-86°F）之间允许偏移。 [请参见USP控制的室温]。
- 内容承受压力。请勿刺穿或焚烧。请勿暴露于高温或在高于120°F（49°C）的温度下存储。不要冻结。
- 未使用的产品应在罐头打开六个月后丢弃。
- 放在儿童接触不到的地方。
处理方式
- Enstilar泡沫易燃；使用本产品时，避免高温，明火或冒烟。
病人咨询信息
请参阅FDA批准的患者标签（患者信息和使用说明）。
易燃
告知患者Enstilar Foam易燃；使用这种药物时，避免高温，明火或吸烟。
管理说明
- 使用前先摇匀，然后将罐保持水平以外的任何方向喷涂泡沫。
- 每4天不要使用超过60克。
- 除非医护人员另有指示，否则在实现控制后应停止治疗。
- 避免在脸上，腋下，腹股沟或眼睛上使用Enstilar泡沫。如果该药沾在脸部，口腔或眼睛上，请立即洗净区域。
- 除非有医疗保健提供者的指示，否则不要用绷带或其他覆盖物遮盖治疗区域。指示患者在未与医疗保健提供者交谈的情况下，不要将其他含有卡泊三烯或皮质类固醇的产品与Enstilar泡沫一起使用。
- 涂抹后要洗手。
局部反应和皮肤萎缩
建议患者闭塞使用，长期使用或使用效能更高的皮质类固醇激素更有可能发生局部反应和皮肤萎缩。
高钙血症和高钙尿症
告知患者使用Enstilar泡沫可观察到高钙血症和高钙尿症[见警告和注意事项（5.2） ]。
HPA轴抑制，库欣综合征和高血糖
告知患者，Enstilar Foam会导致HPA轴抑制，库欣综合症和/或高血糖[请参阅警告和注意事项（5.3） ]。
眼科不良反应
劝告患者避免将Enstilar Foam与眼睛接触，并报告任何视觉症状[请参阅警告和注意事项（5.5） ]。
怀孕和哺乳
- 建议孕妇是Enstilar®泡沫可能会增加具有低出生体重儿的潜在风险，并在皮肤上的最小使用面积Enstilar泡沫并在最短的时间[见特殊人群中使用（8.1） ]。
- 建议母乳喂养的妇女不要将Enstilar Foam直接用于乳头和乳晕，以免婴儿直接接触[见在特殊人群中使用（8.2） ] 。
制造商：LEO Laboratories Ltd.，爱尔兰都柏林12 Cashel Road 285号
要么
Colep Laupheim GmbH＆Co.KG，Fockestraße12，88471 Laupheim，Germany（DE）
发行人：美国俄亥俄州麦迪逊市，LEO Pharma Inc.，美国07940
| 患者信息 Enstilar®（EN-仍然-AR） （钙三苯和倍他米松二丙酸酯） 泡沫 | ||
|---|---|---|
| 该患者信息已获得美国食品和药物管理局的批准。 | 修订日期：7/2019 | |
| 重要提示： Enstilar Foam仅在皮肤（局部）上使用。不要让Enstilar泡沫靠近您的嘴，眼或阴道。 | ||
| 还有其他药物包含与Enstilar Foam中相同的药物，可用于治疗斑块状牛皮癣。请勿在未与您的医疗保健提供者交谈的情况下，将其他含有卡泊三烯或皮质类固醇药物的产品与Enstilar Foam一起使用。 | ||
| 什么是发泡胶？ Enstilar Foam是一种在皮肤（局部）上使用的处方药，用于治疗12岁以上的人的斑块状牛皮癣。 尚不清楚Enstilar Foam对12岁以下儿童是否安全有效。 | ||
在使用Enstilar Foam之前，请告知健康护理提供者所有您的医疗状况，包括是否：
告诉您的医护人员您服用的所有药物，包括处方药和非处方药，维生素和草药补品。 | ||
| 我应该如何使用Enstilar Foam？ 有关使用Enstilar Foam的正确方法的详细信息，请参见“使用说明”。
| ||
| 使用Enstilar Foam时应避免什么？ Enstilar泡沫易燃。 Avoid fire, flame, and smoking when applying and right after you apply Enstilar Foam. | ||
| What are the possible side effects of Enstilar Foam? Enstilar Foam may cause serious side effects, including:
| ||
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These are not all the possible side effects of Enstilar Foam. 打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。 | ||
How should I store Enstilar Foam?
| ||
| General information about the safe and effective use of Enstilar Foam. Medicines are sometimes prescribed for purposes other than those listed in a Patient Information leaflet. Do not use Enstilar Foam for a condition for which it was not prescribed. Do not give Enstilar Foam to other people, even if they have the same symptoms you have.可能会伤害他们。 You can ask your pharmacist or healthcare provider for information about Enstilar Foam that is written for health professionals. | ||
| What are the ingredients in Enstilar Foam? Active ingredients: calcipotriene and betamethasone dipropionate. Inactive ingredients: white petrolatum, polyoxypropylene stearyl ether, mineral oil, all- rac -alpha-tocopherol, and butylhydroxytoluene. Propellants: dimethyl ether and butane. Manufactured by: LEO Laboratories Ltd., 285 Cashel Road, Dublin 12, Ireland or Colep Laupheim GmbH & Co. KG, Fockestraße 12, 88471 Laupheim, Germany (DE) Distributed by: LEO Pharma Inc., Madison, NJ 07940, USA | ||
使用说明
Enstilar ®
(calcipotriene and betamethasone dipropionate)
泡沫
Important information: Enstilar Foam is for use on skin only (topical). Do not get Enstilar Foam near or in your mouth, eyes or vagina. If you accidentally get Enstilar Foam on the face, in the mouth or in the eyes, wash the area with water right away. Do not swallow Enstilar Foam.
Read this Instructions for Use before you start using Enstilar Foam and each time you get a refill.可能有新的信息。 This information does not take the place of talking with your healthcare provider about your medical condition or treatment.
How to apply Enstilar Foam:
Follow your doctor's instructions on how much Enstilar Foam to use and where to use it.
| Wash your hands before applying Enstilar Foam. Step 1 : Remove the cap from the can. Shake the can before use. |
| Step 2: Hold the can at least 1.5 inches from the affected area. |
| Step 3: The foam can be sprayed holding the can in any position except horizontally (sideways). To spray, push down on the nozzle. |
| Step 4: Gently rub in Enstilar ® Foam into your affected skin area. Repeat the steps above to apply Enstilar Foam to other affected areas as instructed by your healthcare provider. |
| Step 5: After applying Enstilar Foam, put the cap back on the can. | |
| Step 6: Wash your hands after using Enstilar Foam unless you are using the medicine to treat your hands. | |
How should I store Enstilar Foam?
- Store Enstilar Foam at room temperature between 68°F to 77°F (20°C to 25°C).
- Do not expose Enstilar Foam to heat or store at temperatures above 120°F (49°C).
- Do not puncture or burn the Enstilar Foam can.
- Do not freeze Enstilar Foam.
- Enstilar Foam has an expiration date (exp.) marked on the can. Do not use after this date.
- Throw away (dispose of) unused Enstilar Foam 6 months after the can has been opened.
Keep Enstilar Foam and all medicines out of the reach of children.
本使用说明已获得美国食品和药物管理局的批准。
由制造：
LEO实验室有限公司
285 Cashel Road
爱尔兰都柏林12
要么
Colep Laupheim GmbH & Co. KG
Fockestraße 12
88471 Laupheim
Germany (DE)
发行人：
LEO Pharma Inc.
麦迪逊，新泽西州07940，美国
Revised: 07/2019
PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 60 g Carton - 50222-302-60
NDC 50222-302-60
仅Rx
Enstilar ®
(calcipotriene and
倍他米松
二丙酸酯）
Foam, 0.005%/0.064%
Shake before Use
仅供局部使用
Not for oral, ophthalmic,
or intravaginal use
净重量
60 gram
LEO®
PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 120 g Carton - 50222-302-66
NDC 50222-302-66
仅Rx
Enstilar ®
(calcipotriene and betamethasone
二丙酸酯）
Foam, 0.005%/0.064%
Shake before Use
仅供局部使用
Not for oral, ophthalmic, or intravaginal use
净重量120 gram
(2 cans of 60 g)
LEO®
| Enstilar calcipotriene and betamethasone dipropionate aerosol, foam | |||||||||||||||||||||||||
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| |||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||
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| 贴标机-LEO Pharma Inc.（832692615） |
| 成立时间 | |||
| 名称 | 地址 | ID / FEI | 运作方式 |
| Colep Laupheim GmbH & Co KG | 332598577 | manufacture(50222-302) | |
| 成立时间 | |||
| 名称 | 地址 | ID / FEI | 运作方式 |
| LEO实验室有限公司 | 219532322 | manufacture(50222-302), analysis(50222-302) | |
已知总共有99种药物与Enstilar相互作用（倍他米松/卡泊三烯局部用药）。
- 1主要药物相互作用
- 54种中等程度的药物相互作用
- 44种次要药物相互作用
检查互动
最常检查的互动
查看Enstilar（倍他米松/卡泊三烯外用）与以下药物的相互作用报告。
- 氨氯地平
- 阿司匹林
- 外用氯倍他索
- Crestor（瑞舒伐他汀）
- 加巴喷丁
- Humira（阿达木单抗）
- 羟嗪
- 布洛芬
- 赖诺普利
- 氯沙坦
- 褪黑激素
- 美洛昔康
- 二甲双胍
- 多种维生素
- 奥美拉唑
- 奥特兹拉（Apremilast）
- 强的松
- 曲马多
- 维生素B12（氰钴胺）
- 维生素D3（胆钙化固醇）
雌激素（倍他米松/卡泊三烯外用）疾病相互作用
与Enstilar有6种疾病相互作用（倍他米松/卡泊三烯局部用药），包括：
- 高钙血症
- 糖尿病
- 尿布疹
- 肾上腺皮质功能亢进
- 感染
- 眼毒性
药物相互作用分类
| 具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。 | |
| 具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。 | |
| 临床意义不大。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
| 没有可用的互动信息。 |
药物状态
- 可用性 仅处方
- 怀孕和哺乳 现有风险数据
- CSA时间表* 不是管制药物
- 审批历史 FDA的药物史
- 世界反兴奋剂机构 反兴奋剂分类
美国日本医生
Heather Benjamin MD
Heather Miske DO
Bert Hepner DO
Gregory Aaen MD
Kristopher Aalderink MD
村上和成 教授
中山秀章 教授
村田朗
溝上裕士 医院教授
