埃索美拉唑胶囊的适应症和用法

1.1胃食管反流病（GERD）的治疗

糜烂性食道炎的治疗

埃索美拉唑镁缓释胶囊适用于诊断为侵蚀性食管炎的治愈和症状缓解的短期治疗（4至8周）。对于在治疗4到8周后仍未治愈的患者，可以考虑再使用4到8周疗程的埃索美拉唑镁缓释胶囊。

在1个月至不足1岁的婴儿中，埃索美拉唑镁缓释胶囊适用于因酸介导的GERD而引起的侵蚀性食管炎的短期治疗（长达6周）。

维持糜烂性食道炎的治愈

埃索美拉唑镁缓释胶囊可维持症状缓解和糜烂性食管炎的愈合。对照研究不超过6个月。

有症状的胃食管反流病

埃索美拉唑镁缓释胶囊适用于成人和1岁以上儿童的胃灼热和与GERD相关的其他症状的短期治疗（4至8周）。

降低NSAID相关性胃溃疡的风险

埃索美拉唑镁缓释胶囊适用于在有发生胃溃疡风险的患者中减少与连续NSAID治疗相关的胃溃疡的发生。患者因年龄（≥60）和/或有胃溃疡病史而被认为处于危险中。对照研究不超过6个月。

根除幽门螺杆菌可降低十二指肠溃疡复发的风险

三联疗法（埃索美拉唑镁缓释胶囊加阿莫西林和克拉霉素）：

埃索美拉唑镁缓释胶囊与阿莫西林和克拉霉素合用，可用于治疗幽门螺杆菌感染和十二指肠溃疡病（活跃或过去5年内有病史）以根除幽门螺杆菌的患者。已证明根除幽门螺杆菌可降低十二指肠溃疡复发的风险[见剂量和给药方法（2）和临床研究（14） ]。

对于治疗失败的患者，应进行药敏试验。如果证明对克拉霉素有抗药性或不可能进行药敏试验，则应建立替代的抗微生物治疗[见临床药理学（12.4）和克拉霉素的处方信息]。

1.4包括Zollinger-Ellison综合征在内的病理性高分泌疾病

埃索美拉唑镁缓释胶囊USP可用于长期治疗包括Zollinger-Ellison综合征在内的病理性分泌过多疾病。

埃索美拉唑胶囊的剂量和给药

埃索美拉唑镁以口服缓释胶囊的形式提供。表1列出了推荐剂量。埃索美拉唑镁缓释胶囊应在饭前至少一小时服用。

如处方信息中所述，质子泵抑制剂施用的持续时间应基于特定的有效安全性和有效性数据，如所规定的适应症和给药频率，以及个别患者的医疗需求。只有在获益大于治疗风险的情况下，才应开始并继续进行质子泵抑制剂治疗。

表1：埃索美拉唑镁延迟释放胶囊的推荐剂量时间表

1 [参见临床研究。 （14.1）。 ]大多数患者在4至8周内within愈。对于4至8周后仍未治愈的患者，可以考虑再接受4至8周的治疗。

2对照研究未超过六个月。

3如果症状在4周后仍不能完全缓解，则可以考虑再治疗4周。

4超过1 mg / kg /天的剂量尚未研究。

5超过1.33 mg / kg /天的剂量尚未研究。

6患有病理性分泌过多疾病的患者中埃索美拉唑镁缓释胶囊的剂量因患者而异。剂量方案应根据患者的具体情况进行调整。

7每天最多服用240毫克的剂量[请参阅药物相互作用（7） ]

请参阅阿莫西林和克拉霉素处方信息，以了解老年患者和肾功能不全患者的禁忌症，警告和剂量。

特定人群

肝功能不全

对于轻度至中度肝功能不全的患者（Child-Pugh A级和B级），无需调整剂量。对于严重肝功能不全（Child-Pugh C级）的患者，不应超过20 mg埃索美拉唑镁缓释胶囊的剂量[请参见临床药理学（12.3） ]。

表2列出了每种剂型特定于该途径的使用说明和可用的给药方法。

表2：管理选项

埃索美拉唑镁延迟释放胶囊

埃索美拉唑镁缓释胶囊应整体吞咽。

另外，对于吞咽胶囊有困难的患者，可以将一汤匙苹果酱加到一个空碗中，然后打开埃索美拉唑镁缓释胶囊，然后将胶囊内的颗粒小心倒空到苹果酱上。颗粒应与苹果酱混合，然后立即吞下：请勿储存以备将来使用。所使用的苹果酱不应太热，并且应足够柔软以至于可以吞咽而不会咀嚼。不得咀嚼或压碎颗粒。如果未完全使用颗粒/苹果酱混合物，则应立即丢弃剩余的混合物。

对于已安装鼻胃管的患者，可以打开埃索美拉唑镁缓释胶囊，并将完整的颗粒倒入装有60 mL导管的注射器中，并与50 mL水混合。通过鼻胃管施用埃索美拉唑镁时，仅使用带导管的注射器很重要。更换柱塞并剧烈摇动注射器15秒钟。尖端朝上握住注射器，检查尖端中是否残留有颗粒。将注射器连接到鼻胃管，然后将其内容物通过鼻胃管输送到胃中。服用颗粒剂后，应用额外的水冲洗鼻胃管。如果颗粒溶解或崩解，请勿服用。

制备后必须立即使用混合物。

剂型和优势

埃索美拉唑镁缓释胶囊USP（20毫克）为浅黄色至黄色小丸，填充在大小为“ 4”的空硬明胶胶囊壳中，带有浅蓝色盖和深蓝色，盖上带有“ RDY”和“ 492”黑色墨水。

埃索美拉唑镁缓释胶囊USP，40 mg浅黄色至黄色颗粒，填充在大小为“ 3”的硬明胶胶囊外壳中，外壳为浅蓝色，瓶盖为深蓝色，瓶盖上刻有“ RDY”，黑色上刻有“ 493”墨水。

禁忌症

埃索美拉唑镁禁用于对取代的苯并咪唑或任何制剂成分过敏的患者。过敏反应可能包括过敏反应，过敏性休克，血管性水肿，支气管痉挛，急性间质性肾炎和荨麻疹[见不良反应（6）]。

有关与埃索美拉唑镁联用的抗菌剂（克拉霉素和阿莫西林）禁忌症的信息，请参阅其包装插页中的“禁忌症”部分。

警告和注意事项

胃恶性肿瘤的存在

在成年人中，对埃索美拉唑镁治疗的症状反应并不排除出现胃恶性肿瘤。在完成PPI治疗后，反应欠佳或早期症状复发的成年患者中，可以考虑进行其他随访和诊断测试。对于年龄较大的患者，也应考虑内镜检查。

急性间质性肾炎

在服用包括埃索美拉唑镁在内的PPI患者中已观察到急性间质性肾炎。急性间质性肾炎可在PPI治疗期间的任何时间发生，通常归因于特发性超敏反应。如果发生急性间质性肾炎，请停用埃索美拉唑镁[参见禁忌症（4）]。

5.3艰难梭菌相关性腹泻

已发表的观察性研究表明，PPI治疗（如埃索美拉唑镁）可能与艰难梭菌相关性腹泻的风险增加有关，尤其是在住院患者中。对于没有改善的腹泻应考虑这种诊断[见不良反应（6.2）]。

患者应使用适合所治疗疾病的最低剂量和最短持续时间的PPI治疗。

据报道，几乎所有的抗菌剂都与艰难梭菌相关性腹泻（CDAD）有关。有关指示与埃索美拉唑镁联用的特定抗菌剂（克拉霉素和阿莫西林）的更多信息，请参阅相应处方信息中的“警告和注意事项”部分。

5.4骨骨折

几项已发表的观察性研究表明，质子泵抑制剂（PPI）治疗可能会增加与骨质疏松症相关的髋部，腕部或脊柱骨折的风险。接受高剂量（定义为每日多次服用）和长期PPI治疗（一年或更长时间）的患者发生骨折的风险增加。患者应使用适合所治疗疾病的最低剂量和最短持续时间的PPI治疗。有骨质疏松症相关骨折风险的患者应按照既定的治疗指南进行治疗[见剂量和给药方法（2）和不良反应（6.2） ]。

皮肤性和系统性红斑狼疮

据报道，在服用包括艾美拉唑在内的PPI患者中，皮肤红斑狼疮（CLE）和系统性红斑狼疮（SLE）。这些事件既发生在新的发作中，也加剧了现有的自身免疫性疾病。大多数由PPI引起的红斑狼疮病例为CLE。

在接受PPI治疗的患者中，最常见的CLE形式是亚急性CLE（SCLE），发生在连续药物治疗后数周至数年内，从婴儿到老年人。通常，观察到组织学结果而没有器官参与。

在接受PPI的患者中，系统性红斑狼疮（SLE）的报道少于CLE。与PPI相关的SLE通常比非药物诱发的SLE轻。 SLE的发作通常在开始治疗后的几天至几年内发生，主要发生在从年轻人到老年人的患者中。大多数患者出现皮疹；但是，也有关节痛和血细胞减少症的报道。

避免PPI的给药时间超过医学指示的时间。如果在接受埃索美拉唑镁的患者中发现与CLE或SLE一致的体征或症状，请停药，并将患者转至适当的专家进行评估。大多数患者仅在4至12周内停止PPI即可改善症状。血清学检测（例如ANA）可能呈阳性，血清学检测结果升高可能需要比临床表现更长的时间才能解决。

与氯吡格雷的相互作用

避免将埃索美拉唑镁与氯吡格雷同时使用。氯吡格雷是前药。氯吡格雷抑制血小板聚集完全归因于活性代谢产物。氯吡格雷与其活性代谢物的代谢可因与抑制CYP2C19活性的同时用药如埃索美拉唑合用而受损。氯吡格雷与40毫克埃索美拉唑同时使用会降低氯吡格雷的药理活性。当使用埃索美拉唑镁时，考虑使用其他抗血小板治疗[见药物相互作用（7.3）和临床药理学（12.3）]。

氰钴胺（维生素B-12）缺乏症

长时间（例如，超过3年）每天使用任何一种抑酸药物进行每日治疗，可能会导致因尿酸不足或胃酸缺乏而导致氰钴胺吸收不良（维生素B-12）。文献中已报道了罕见的用酸抑制疗法引起的氰钴胺素缺乏症的报道。如果观察到与氰基青霉素缺乏症一致的临床症状，则应考虑该诊断。

5.8低镁血症

PPI治疗至少三个月以上的患者，有症状和无症状的低镁血症的报道很少，大多数情况是在治疗一年后。严重的不良事件包括破伤风，心律不齐和癫痫发作。在大多数患者中，低镁血症的治疗需要镁的替代和PPI的停用。

对于预期要接受长期治疗或使用地高辛或可能引起低镁血症的药物（例如利尿剂）服用PPI的患者，医疗保健专业人员可以考虑在开始PPI治疗之前并定期监测镁水平[请参阅不良反应（ 6.2） ]

5.9与圣约翰草或利福平的相互作用

诱导CYP2C19或CYP3A4的药物（例如圣约翰草或利福平）可以大大降低埃索美拉唑的浓度。 [请参阅药物相互作用（7.3） ]避免将埃索美拉唑镁与圣约翰草或利福平同时使用。

5.10与神经内分泌肿瘤诊断研究的相互作用

药物引起的胃酸性降低，血清嗜铬粒蛋白A（CgA）水平升高。 CgA水平升高可能会在神经内分泌肿瘤的诊断研究中导致假阳性结果。医疗保健提供者应在评估CgA水平之前至少14天暂时停止埃索美拉唑治疗，如果初始CgA水平较高，则应考虑重复测试。如果进行了串行测试（例如，用于监测），则应使用同一商业实验室进行测试，因为测试之间的参考范围可能会有所不同[请参见临床药理学（12.2） ]。

5.11与甲氨蝶呤的相互作用

文献表明，PPI与甲氨蝶呤同时使用（主要是高剂量；参见甲氨蝶呤处方信息）可能会升高并延长血清甲氨蝶呤和/或其代谢产物的水平，可能导致甲氨蝶呤的毒性。在高剂量甲氨蝶呤给药中，某些患者可考虑暂时停用PPI [请参阅药物相互作用（7.7） ]。

胃底腺息肉

PPI的使用会导致胃底腺息肉的风险增加，长期使用尤其是一年以上会增加风险。大多数发展为有底腺息肉的PPI使用者是无症状的，在内窥镜检查中偶然发现了有底腺息肉。使用最短的PPI治疗时间以适合所治疗的疾病。

不良反应

以下和标签中其他地方描述了以下严重不良反应：

•急性间质性肾炎[请参阅警告和注意事项（5.2）]

•艰难梭菌相关性腹泻[见警告和注意事项（5.3）]

•骨骨折[请参阅警告和注意事项（5.4）]

•皮肤性和系统性红斑狼疮[请参阅警告和注意事项（5.5）]

•氰钴胺缺乏症（维生素B-12）[请参阅警告和注意事项（5.7）]

•低镁血症[请参阅警告和注意事项（5.8）]

•胃底息肉[请参阅警告和注意事项（5.12）]

6.1临床试验经验

由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此无法将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。

埃索美拉唑镁的安全性已在全球超过15,000名患者（年龄18至84岁）中进行了临床评估，其中包括美国的8,500例患者以及欧洲和加拿大的6,500例患者。长期研究中对2,900例患者进行了长达6到12个月的治疗。通常，在短期和长期临床试验中，埃索美拉唑镁的耐受性良好。

在四项随机对照临床试验中评估了糜烂性食管炎治愈的安全性，其中包括1,240例使用艾美拉唑镁20 mg的患者，2,434例使用艾美拉唑镁40 mg的患者和3,008例使用奥美拉唑20 mg的患者。三组中最常见的不良反应（≥1％）为头痛（分别为5.5、5和3.8）和腹泻（三组之间无差异）。在服用埃索美拉唑镁或奥美拉唑的患者中，恶心，肠胃气胀，腹痛，便秘和口干的发生率相似。

以下是按人体系统列出的，据报道可能与埃索美拉唑镁有关的其他不良反应或发生率低于1％，与之相关：

整体身体：腹部肿大，过敏反应，乏力，腰背痛，胸痛，胸骨下胸痛，面部浮肿，周围水肿，潮热，疲劳，发烧，流感样疾病，全身性水肿，腿部水肿，不适，疼痛，严谨；

心血管：潮红，高血压，心动过速；

内分泌：甲状腺肿；

胃肠道：肠不规则，便秘加重，消化不良，吞咽困难，胃肠道发育不良，上腹痛，勃起，食道疾病，频繁的大便，肠胃炎，胃肠道出血，胃肠道症状（未另作规定），打ic，黑便，口腔疾病，咽部疾病血清胃泌素升高，舌头紊乱，舌头水肿，溃疡性口腔炎，呕吐；

听力：耳痛，耳鸣；

血液学：贫血，贫血性贫血，子宫颈淋巴结肿大，鼻出血，白细胞增多，白细胞减少症，血小板减少症；

肝：胆红素血症，肝功能异常，SGOT升高，SGPT升高；

代谢/营养：糖尿，高尿酸血症，低钠血症，碱性磷酸酶升高，口渴，维生素B12缺乏，体重增加，体重减轻；

肌肉骨骼：关节痛，加重的关节炎，关节病，抽筋，纤维肌痛综合征，疝气，风湿性多肌痛；

神经系统/精神病：厌食症，冷漠，食欲增加，意识混乱，抑郁加剧，头晕，高渗，神经质，感觉不足，阳ot，失眠，偏头痛，偏头痛加剧，感觉异常，睡眠障碍，嗜睡，震颤，震颤，眩晕，视野缺损;

生殖：痛经，月经失调，阴道炎；

呼吸：哮喘加重，咳嗽，呼吸困难，喉头水肿，咽炎，鼻炎，鼻窦炎；

皮肤和附件：痤疮，血管性水肿，皮炎，瘙痒，肛门瘙痒，皮疹，皮疹红斑，皮疹黄斑丘疹，皮肤发炎，出汗增多，荨麻疹；

特殊感觉：中耳炎，妄想症，味觉减退，味觉变态；

泌尿生殖器：异常尿液，蛋白尿，膀胱炎，排尿困难，真菌感染，血尿，排尿频率，念珠菌病，生殖器念珠菌病，多尿；

视觉：结膜炎，视力异常。

≤1％的患者报告了以下临床试验中可能具有临床意义的实验室重大变化，无论与埃索美拉唑镁的关系如何：肌酐，尿酸，总胆红素，碱性磷酸酶，ALT，AST，血红蛋白，白细胞计数增加，血小板，血清胃泌素，钾，钠，甲状腺素和甲状腺刺激激素[见临床药理学（12） ]。血红蛋白，白细胞计数，血小板，钾，钠和甲状腺素下降。

被报告为不良反应的内窥镜检查结果包括：十二指肠炎，食道炎，食道狭窄，食道溃疡，食道静脉曲张，胃溃疡，胃炎，疝气，良性息肉或结节，巴雷特食管和粘膜变色。

在为期6个月的维持治疗期间，与治疗相关的不良反应的发生率与安慰剂相似。与短期治疗相比，维持治疗长达12个月的相关不良反应类型没有差异。

在710例患者中进行了两项安慰剂对照研究，以治疗有症状的胃食管反流病。据报道可能与埃索美拉唑镁有关的最常见不良反应是腹泻（4.3％），头痛（3.8％）和腹痛（3.8％）。

埃索美拉唑镁的安全性在4项针对症状性GERD的临床试验中，对316名1至17岁的儿童和青少年患者进行了评估[参见临床研究（14.2） ]。在109名1至11岁的儿科患者中，这些患者中最常报告的（至少1％）与治疗相关的不良反应是腹泻（2.8％），头痛（1.9％）和嗜睡（1.9％）。在149名12至17岁的儿科患者中，这些患者中最常报告（至少2％）的治疗相关不良反应为头痛（8.1％），腹痛（2.7％），腹泻（2％）和恶心（ 2％）。

在三项临床试验中，对167例从出生到<1岁的儿科患者评估了埃索美拉唑镁的安全性[参见临床研究（14.3） ]。在一项包括26名年龄在1个月以下的儿科患者的研究中，没有与治疗相关的不良反应。在一项包括43名1到11个月大的儿科患者的研究中，包括最频繁报告（至少5％）的不良反应（无论是否因果关系）是易怒和呕吐。在一项包括98名年龄在1至11个月的小儿患者的研究中，包括暴露期达6周的埃索美拉唑（包括随机分配到戒断期的39名患者），有4种与治疗相关的不良反应：腹痛（1％） ，反流（1％），呼吸急促（1％）和ALT升高（1％）。

儿科患者未发现新的安全隐患。

在使用埃索美拉唑镁加阿莫西林和克拉霉素的联合疗法的临床试验中，未观察到针对这些药物组合的其他不良反应。发生的不良反应仅限于单独使用埃索美拉唑镁，阿莫西林或克拉霉素时观察到的不良反应。

对于接受三联疗法治疗10天的患者，最常见的药物相关不良反应为腹泻（9.2％），味觉变态（6.6％）和腹痛（3.7％）。与单独使用埃索美拉唑镁相比，三联疗法未观察到以更高的发生率出现治疗紧急不良反应。

有关阿莫西林或克拉霉素不良反应的更多信息，请参阅其包装说明书的“不良反应”部分。

在使用埃索美拉唑镁加阿莫西林和克拉霉素的联合治疗的临床试验中，未观察到这些药物联合特有的额外实验室异常增加。

有关使用阿莫西林或克拉霉素的实验室变化的更多信息，请参阅其包装说明书的“不良反应”部分。

6.2售后经验

在埃索美拉唑镁的批准后使用过程中，确认了以下不良反应。由于这些反应是从不确定大小的人群中自愿报告的，因此并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。这些报告按身体系统列出如下：

血液和淋巴管：粒细胞缺乏症，全血细胞减少症；

眼睛：视力模糊；

胃肠道：胰腺炎；口腔炎;显微镜下结肠炎;胃底息肉

肝胆：肝功能衰竭，有或没有黄疸的肝炎；

免疫系统：过敏反应/电击；系统性红斑狼疮;

感染和侵染： GI念珠菌病；艰难梭菌相关性腹泻；

代谢和营养失调：低镁血症，伴或不伴低钙血症和/或低钾血症；

肌肉骨骼和结缔组织：肌肉无力，肌痛，骨折；

神经系统：肝性脑病，味觉障碍；

精神病：攻击性，躁动，抑郁，幻觉；

肾脏和泌尿系统：间质性肾炎；

生殖系统和乳房：男性乳房发育；

呼吸，胸和纵隔：支气管痉挛；

皮肤和皮下组织：脱发，多形性红斑，多汗症，光敏性，史蒂文斯-约翰逊综合症，中毒性表皮坏死溶解（有些致命），皮肤红斑狼疮。

药物相互作用

7.1干扰抗逆转录病毒疗法

不建议将阿扎那韦和奈非那韦与质子泵抑制剂同时使用。预计将阿扎那韦与质子泵抑制剂共同给药会大大降低阿扎那韦的血浆浓度，并可能导致治疗效果的丧失和耐药性的发展。沙奎那韦与质子泵抑制剂的共同给药有望增加沙奎那韦的浓度，这可能会增加毒性并需要减少剂量。

据报道奥美拉唑与某些抗逆转录病毒药物相互作用，其中奥美拉唑是埃索美拉唑的对映体。这些相互作用背后的临床重要性和机制并不总是已知的。奥美拉唑治疗期间胃pH值升高可能会改变抗逆转录病毒药物的吸收。其他可能的相互作用机制是通过CYP2C19。

阿扎那韦和奈非那韦的浓度降低

对于某些抗逆转录病毒药物，如阿扎那韦和奈非那韦，与奥美拉唑一起使用时，血清水平有所降低。以下多剂量奈非那韦（1250毫克，每日两次）和奥美拉唑（每日40毫克），AUC分别降低了36％和92％，C最高37％和89％，而C分钟由39％和75％的奈非那韦和M8。以下多剂量阿扎那韦（400毫克，每天）和奥美拉唑（40毫克，每日，阿扎那韦前2小时）的AUC降低了94％，C最高96％，和C通过分95％。因此不建议与奥美拉唑和药物如阿扎那韦和奈非那韦同时给药。

沙奎那韦浓度增加

对于其他抗逆转录病毒的药物，如沙奎那韦，血清水平升高已经报道，由82％的75％的增加的AUC，在C max和用C分钟106％，以下沙奎那韦/利托那韦的多剂量（1000 /每天两次，每次100毫克，连续15天，与奥美拉唑40毫克，每天第11至15天共同给药。因此，建议在与埃索美拉唑镁同时使用时对沙奎那韦毒性进行临床和实验室监测。从安全角度考虑，应考虑减少沙奎那韦的剂量以用于个别患者。

也有一些抗逆转录病毒药物与奥美拉唑一起使用时血清水平未见报道。

7.2胃液pH值会影响生物利用度的药物

由于其对胃酸分泌的影响，埃索美拉唑可以减少药物的吸收，而胃的pH值是决定其生物利用度的重要因素。与降低胃内酸度的其他药物一样，酮康唑，阿扎那韦，铁盐，厄洛替尼和霉酚酸酯（MMF）等药物的吸收可能降低，而地高辛等药物的吸收在埃索美拉唑治疗期间会增加。

埃索美拉唑是奥美拉唑的对映体。在健康受试者中与奥美拉唑（每天20 mg）和地高辛同时治疗可将地高辛的生物利用度提高10％（两名受试者为30％）。地高辛与埃索美拉唑的共同给药有望增加地高辛的全身暴露。因此，当地高辛与埃索美拉唑同时服用时，可能需要对患者进行监测。

据报道，在健康受试者和接受MMF的移植患者中共同使用奥美拉唑可减少暴露于活性代谢产物麦考酚酸（MPA），这可能是由于胃pH升高导致MMF溶解度降低。在接受埃索美拉唑和MMF的移植患者中，尚未确定减少MPA暴露与器官排斥的临床相关性。在接受MMF的移植患者中谨慎使用埃索美拉唑[请参见临床药理学（12.3）]。

7.3对肝脏代谢/细胞色素P-450途径的影响

埃索美拉唑在肝脏中被CYP2C19和CYP3A4广泛代谢。体外和体内研究表明，埃索美拉唑不太可能抑制CYP 1A2、2A6、2C9、2D6、2E1和3A4。与这些CYP酶代谢的药物没有临床相关的相互作用。药物相互作用研究表明，埃索美拉唑与苯妥英钠，华法林，奎尼丁，克拉霉素或阿莫西林没有任何临床上显着的相互作用。

但是，在接受华法林和埃索美拉唑联合治疗的患者中，已收到上市后凝血酶原测定值变化的报告。 INR和凝血酶原时间的增加可能导致异常出血甚至死亡。伴随质子泵抑制剂和华法林治疗的患者可能需要监测INR和凝血酶原时间的增加。

埃索美拉唑可能会干扰主要的埃索美拉唑代谢酶CYP2C19。埃索美拉唑30 mg与地西az（一种CYP2C19底物）的共同给药导致地西epa清除率降低45％。

氯吡格雷

氯吡格雷被CYP2C19部分代谢为活性代谢产物。埃索美拉唑40 mg的同时使用会降低氯吡格雷活性代谢产物的血浆浓度，并降低血小板抑制作用。避免将埃索美拉唑镁与氯吡格雷同时给药。当使用埃索美拉唑镁时，考虑使用其他抗血小板治疗[见临床药理学（12.3） ]。

奥美拉唑作为CYP2C19的抑制剂。在交叉研究中，奥美拉唑以40 mg的每日剂量连续1周给予20位健康受试者，西洛他唑的C max和AUC分别增加18％和26％。其活性代谢物之一3,4-二氢-西洛他唑的C max和AUC的活性分别是西洛他唑的4至7倍，分别增加了29％和69％。西洛他唑与埃索美拉唑的共同给药有望增加西洛他唑及其上述活性代谢物的浓度。因此，应考虑将西洛他唑的剂量从每天两次100毫克降低到每天两次50毫克。

埃索美拉唑与CYP2C19和CYP3A4的联合抑制剂（如伏立康唑）同时给药可能导致埃索美拉唑暴露量增加一倍以上。通常不需要调整埃索美拉唑的剂量。但是，对于Zollinger-Ellison综合征的患者，可能需要最高240毫克/天的更高剂量，可以考虑调整剂量。

已知可诱导CYP2C19或CYP3A4或两者同时诱导的药物（例如利福平）可能导致埃索美拉唑血清水平降低。据报道奥美拉唑与艾美拉唑是对映体，它与CYP3A4的诱导剂圣约翰草相互作用。在一项针对12位健康男性受试者的交叉研究中，St John's Wort（300 mg，每天3次，共14天）显着降低了CYP2C19弱代谢者中奥美拉唑的全身暴露（C max和AUC分别降低了37.5％和37.9％ ）和广泛的新陈代谢者（C max和AUC分别降低了49.6％和43.9％）。避免同时使用圣约翰草或利福平和埃索美拉唑镁。

7.4与神经内分泌肿瘤研究的相互作用

药物引起的胃酸度降低导致肠嗜铬细胞样细胞增生和嗜铬粒蛋白A水平升高，这可能会干扰神经内分泌肿瘤的研究[见警告和注意事项（5.10）和临床药理学（12.2） ]。

7.5他克莫司

埃索美拉唑和他克莫司的同时给药可能会增加他克莫司的血清水平。

7.6克拉霉素联合治疗

埃索美拉唑，克拉霉素和阿莫西林的共同给药导致埃索美拉唑和14-羟基克拉霉素的血浆水平升高[见临床药理学（12.4） ]。

由于药物相互作用，克拉霉素与其他药物同时给药可能导致严重的不良反应[请参阅克拉霉素处方信息中的警告和注意事项]。由于这些药物之间的相互作用，克拉霉素被禁止与某些药物共同给药[请参阅克拉霉素处方信息中的禁忌症]。

7.7甲氨蝶呤

病例报告，已发表的人群药代动力学研究和回顾性分析表明，同时给予PPI和甲氨蝶呤（主要是高剂量；请参阅甲氨蝶呤处方信息）可能会提高和延长甲氨蝶呤和/或其代谢产物羟甲蝶呤的血清水平。但是，尚未进行甲氨蝶呤与PPI的正式药物相互作用研究[请参阅警告和注意事项（5.11） ]。

在特定人群中的使用

怀孕

风险摘要

没有针对孕妇的埃索美拉唑镁的充分且对照好的研究。埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体。现有的流行病学数据未能证明使用早孕奥美拉唑会增加重大先天畸形或其他不良妊娠结局的风险。在大鼠和兔子中进行的生殖研究显示，奥美拉唑的剂量具有剂量依赖性的胚胎致死性，约为口服人类剂量40 mg（基于60公斤体重的人的表面积）的3.4到34倍。

在动物生殖研究中未观察到致畸性，在大鼠和兔子中口服埃索美拉唑镁的剂量分别为人类口服剂量40 mg（基于60千克人体的表面积）分别约为68倍和42倍。 。在大部分妊娠和哺乳期给药的大鼠后代中，观察到骨骼形态的变化，其剂量等于或大于口服人类剂量40 mg的约34倍。如果仅将孕妇给药仅限于妊娠，则无论其年龄如何，其对后代骨骨形态均无影响[参见数据]。

对于指定人群，主要出生缺陷和流产的估计背景风险尚不清楚。所有怀孕都有出生缺陷，流产或其他不良后果的背景风险。在美国普通人群中，临床公认的怀孕中主要先天缺陷和流产的估计背景风险分别为2％至4％和15％至20％。

数据

人数据

埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体。四项流行病学研究比较了怀孕期间使用奥美拉唑的妇女所生婴儿的先天性异常发生率与暴露于H 2受体拮抗剂或其他对照的妇女婴儿中的异常发生率。

瑞典医学出生登记处基于人群的回顾性队列流行病学研究覆盖了大约99％的孕妇，从1995年至1999年，报告了955例婴儿（824例在孕早期暴露，其中39例在孕早期暴露，131例暴露孕中期后），其母亲在怀孕期间使用奥美拉唑。在子宫内暴露于任何形式畸形，低出生体重，低Apgar评分或住院的奥美拉唑的婴儿人数与该人群中观察到的人数相似。暴露于奥美拉唑的婴儿中患有室间隔缺损的婴儿人数和死产婴儿的人数略高于该人群的预期人数。

一项基于人群的回顾性队列研究，涵盖了1996年至2009年丹麦的所有活产婴儿，其中有1800例活产婴儿的母亲在怀孕的前三个月使用了奥美拉唑，还有837例活产婴儿的母亲没有使用任何质子泵抑制剂。在妊娠初期未接触任何质子泵抑制剂的母亲中，奥美拉唑暴露初期的母亲所生婴儿的总出生缺陷率分别为2.9％和2.6％。

一项回顾性队列研究报告了689名孕妇在孕早期暴露于H 2受体阻滞剂或奥美拉唑（134位暴露于奥美拉唑）和1,572名孕妇在孕早期未暴露于H 2阻断剂或奥美拉唑。孕早期暴露于奥美拉唑，H 2阻断剂或未暴露的母亲的后代的总体畸形率分别为3.6％，5.5％和4.1％。

一项小规模的前瞻性观察队列研究追踪了113名在怀孕期间暴露于奥美拉唑的妇女（89％的孕妇在孕早期暴露于此）。在奥美拉唑组中，报告的主要先天性畸形率为4％，在暴露于非致畸物的对照组中为2％，在疾病配对对照组中为2.8％。各组的自然流产和选择性流产，早产，分娩胎龄和平均出生体重的比率相似。

几项研究报告称，在全麻情况下，对200多名孕妇进行单次口服或静脉内注射奥美拉唑作为剖宫产的处方药，对婴儿没有明显的短期不利影响。

动物资料

奥美拉唑

用奥美拉唑对大鼠进行的生殖研究最高口服剂量为138 mg / kg /天（约为人体表面积40 mg口服剂量的34倍），对兔子的口服剂量最高为69.1 mg / kg /天（在器官发生过程中，口服人体剂量为40毫克（约40毫克）的约34倍）没有发现任何奥美拉唑具有致畸性的证据。在兔子中，器官形成期间服用的奥美拉唑剂量范围为6.9至69.1 mg / kg /天（约为人体口服剂量40 mg的3.4至34倍），导致胚胎致死率与剂量相关，胎儿吸收和妊娠中断。在大鼠中，在以13.8至138 mg / kg / day的奥美拉唑治疗的父母的后代中，观察到剂量相关的胚胎/胎儿毒性和产后发育毒性（约为人体口服剂量40 mg的3.4至34倍）面积）），在交配前整个哺乳期服用。

埃索美拉唑

在大鼠口服剂量高达280 mg / kg /天（以人体表面积40 mg口服口服剂量的68倍左右）的大鼠中，用埃索美拉唑镁进行的生殖研究未观察到对胚胎胎儿发育的影响。在器官发生过程中，口服剂量最高为86 mg / kg /天（约为人体口服剂量40 mg的41倍）。

用埃索美拉唑镁在口服剂量为14至280 mg / kg / day的大鼠中进行了出生前和产后发育毒性研究，以评估骨骼发育的其他终点（约为人体口服剂量40 mg的3.4至68倍）表面积基准）。等于或大于138 mg / kg /天的剂量（基于人体表面积40 mg口服人类剂量的34倍）降低了新生儿/出生后（断奶时的）存活率。体重等于或大于69 mg / kg / day时，断奶后立即体重减轻，体重减轻，神经行为或一般发育延迟明显（人体口服40 mg剂量的17倍左右）表面积基准）。此外，在等于或大于14 mg / kg /天的剂量下，发现股骨的长度，皮质骨的宽度和厚度减少，胫骨生长板的厚度减少以及最小至轻度的骨髓细胞减少（约为口服人类的3.4倍）以体表面积计40毫克剂量）。在以等于或大于138 mg / kg /天的剂量口服艾索美拉唑镁治疗的大鼠的后代中观察到股骨的身体发育异常（以体表面积计，口服人类剂量为40 mg的约34倍）。

当埃索美拉唑镁的口服剂量为14至280 mg / kg / day时（口服人类剂量40 mg的约3.4至68倍），在孕前和产后毒性研究中观察到了对怀孕和哺乳期大鼠母骨的影响。以身体表面积为基础）。当从妊娠第7天到出生后第21天断奶给大鼠给药时，在等于或大于138 mg / kg / day的剂量下，观察到母体股骨重量最多降低了14％（与安慰剂相比），具有统计学意义（按人体表面积计，口服人类剂量40 mg的约34倍）。

如上所述，在艾美拉唑锶大鼠中进行产前和产后发育研究（与艾美拉唑镁研究相比，使用等摩尔剂量）在大坝和幼崽中产生了类似的结果。

用埃索美拉唑镁以280 mg / kg / day的口服剂量进行了大鼠进一步发育毒性研究，以评估从出生后第二天到成年的幼仔骨发育的进一步时间点（约为口服人类剂量40 mg的68倍）。埃索美拉唑的给药是从妊娠第7天或妊娠第16天到分娩为止。当仅将孕妇给药仅限于妊娠时，对任何年龄的后代的骨骨形态都没有影响。

哺乳期

埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体，有限的数据表明奥美拉唑可能存在于人乳中。没有有关埃索美拉唑对母乳喂养婴儿或产奶量影响的临床数据。应当考虑母乳喂养的发育和健康益处，以及母亲对埃索美拉唑镁的临床需求以及埃索美拉唑镁或潜在的母体疾病对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响。

儿科用

埃索美拉唑镁的安全性和有效性已在1至17岁的GERD短期治疗（长达8周）的小儿患者中确立。对于因酸介导的GERD引起的糜烂性食管炎的短期治疗（长达6周），埃索美拉唑镁的安全性和有效性已在1个月至不足1年的儿科患者中确立。但是，埃索美拉唑镁的安全性和有效性尚未在小于1个月的患者中确立。

1至17岁

通过对成人进行充分和良好对照的研究以及在2007年进行的安全性和药代动力学研究得出的结果推论，支持埃索美拉唑镁在1至17岁的儿童和青少年患者中接受GERD的短期治疗（最多8周）儿童和青少年患者[请参阅剂量和用法（2），不良反应（6.1），临床药理学（12.3）和临床研究（14.3） ]。埃索美拉唑镁在其他儿科用途中的安全性和有效性尚未确定。

1个月至不足1岁的婴儿因酸介导的GERD而引起的糜烂性食管炎

通过对成人和安全性进行充分且对照良好的研究得出的结论推论，在依托吡唑镁用于1个月至小于1岁的小儿患者中治疗（长达6周）由于酸介导的GERD而引起的糜烂性食管炎，在儿科患者中进行的药代动力学和药效学研究[参见剂量和用法（2），不良反应（6.1），临床药理学（12.3）和临床研究（14.3） ]。

1个月至小于1岁的婴儿的症状性GERD

在一项多中心，随机，双盲，对照，退出治疗的98例1至11个月（含）患者的多中心研究中，埃索美拉唑镁和安慰剂之间因症状恶化而导致的停药率无统计学差异。如果患者具有可疑GERD，症状性GERD或经内镜证实的GERD的临床诊断，则入组。 98名登记患者中有20名接受了内镜检查，基线时在内窥镜检查中发现6名患者患有糜烂性食管炎。在为期两周的开放标签研究期间，所有患者每天接受一次埃索美拉唑镁缓释口服混悬液。

有80位患者达到了预先指定的症状改善水平，并进入了双盲阶段，在该阶段中，他们以相等的比例随机分组，在接下来的四个星期内接受埃索美拉唑镁或安慰剂治疗。通过观察从随机分组到研究停药四周期间因症状恶化而终止研究的时间来评估疗效。

在年龄小于1岁的GERD患儿中，获得了以下药代动力学和药效学信息。每天一次给予埃索美拉唑镁1mg / kg的婴儿（1至11个月大），胃内pH> 4的时间百分比从基线的29％增加到第7天的69％，这与成人的药效学作用相似[参见临床药理学（12.2） ]。从出生到2岁，儿科患者的表观清除率（CL / F）随着年龄的增长而增加。

0至1个月大的新生儿

新生儿口服埃索美拉唑镁后，表观清除率（CL / F）的几何平均值（范围）为0.55 L / h / kg（0.25至1.6 L / h / kg）。

埃索美拉唑镁在新生儿中的安全性和有效性尚未确定。

幼兽数据

在一项青少年大鼠毒性研究中，埃索美拉唑与镁盐和锶盐同时服用，口服剂量约为人体每日40 mg（基于体表面积）的34至68倍。在高剂量下，死亡增加，在所有剂量的埃索美拉唑下，体重，体重增加，股骨重量和股骨长度均下降，而总体生长下降[见非临床毒理学（13.2）]。

老人用

在临床试验中接受埃索美拉唑镁治疗的患者总数中，有1459位年龄在65至74岁之间，有354位年龄≥75岁的患者。

在老年人和年轻人之间没有观察到安全性和疗效的总体差异，其他报告的临床经验也没有发现老年人和年轻人之间反应的差异，但是不能排除某些老年人的敏感性更高。

过量

埃索美拉唑的单次口服剂量为510 mg / kg（约为人体表面积的124倍），对大鼠具有致命性。急性毒性的主要症状是运动能力下降，呼吸频率变化，震颤，共济失调和间歇性阵挛性抽搐。

与故意的艾美拉唑镁过量服用有关的症状（超过240毫克/天的剂量有限经验）是短暂的。单次剂量的80 mg埃索美拉唑是平稳的。关于在人体内过量服用奥美拉唑的报道也可能是相关的。剂量范围高达2400毫克（通常推荐临床剂量的120倍）。表现是可变的，但包括困惑，嗜睡，视力模糊，心动过速，恶心，发汗，潮红，头痛，口干和其他不良反应，与正常临床经验中所见相似（请参阅奥美拉唑包装说明书–不良反应）。尚无埃索美拉唑的特效解毒剂。由于埃索美拉唑广泛地与蛋白质结合，因此预期不会通过透析将其清除。如果剂量过量，应对症治疗和支持治疗。

与任何过量的管理一样，应考虑多次摄入药物的可能性。有关任何药物过量治疗的最新信息，请联系毒物控制中心，电话是1–800–222–1222。

埃索美拉唑胶囊说明

用于口服的质子泵抑制剂埃索美拉唑镁延迟释放胶囊USP中的活性成分为双（5-甲氧基-2-[（S）-[（4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基）甲基]。亚磺酰基] -1 H-苯并咪唑-1-基）三水合镁。埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体，是S-和R-异构体的混合物。 （美国艾美拉唑镁的初始批准：2001）。其分子式为（C 17 H 18 N 3 O 3 S） 2 Mg x 3 H 2 O，三水合物的分子量为767.2，无水分子量为713.1。结构式为：

镁盐是白色至浅奶油色或浅黄色粉末。它包含3摩尔溶剂化水，可溶于甲醇。埃索美拉唑镁的稳定性是pH的函数；它在酸性介质中迅速降解，但在碱性条件下具有可接受的稳定性。在pH 6.8（缓冲液）下，镁盐的半衰期在25°C下约为19小时，在37°C下约为8小时。

埃索美拉唑镁以延迟释放胶囊的形式提供。每个延迟释放胶囊均含有20或40 mg的埃索美拉唑（以22.3 mg或44.5 mg的埃索美拉唑三水合镁USP形式），具有以下非活性成分的肠溶衣形式：单硬脂酸甘油酯，羟丙基纤维素，羟丙甲纤维素，硬脂酸镁，甲基丙烯酸共聚物，聚山梨酸酯80，二甲硅油，糖球，滑石粉和柠檬酸三乙酯。胶囊壳具有以下非活性成分：明胶，FD＆C蓝色＃1，二氧化钛，氨溶液，黑色氧化铁，丁醇，脱水醇，异丙醇，丙二醇，氢氧化钾和虫胶。

埃索美拉唑胶囊-临床药理学

作用机理

埃索美拉唑是一种质子泵抑制剂，可通过特异性抑制胃壁细胞中的H + / K + -ATPase抑制胃酸分泌。奥美拉唑的S和R异构体被质子化并在顶细胞的酸性区室中转化，形成活性抑制剂非手性亚磺酰胺。通过特异地作用于质子泵，埃索美拉唑阻断了产酸的最后一步，从而降低了胃酸度。这种作用与剂量有关，直至每日剂量为20至40 mg，并导致胃酸分泌受到抑制。

药效学

抗分泌活动

在两项独立的研究中，对有症状胃食管反流病患者确定了埃索美拉唑镁对胃内pH的影响。在对36位患者的第一个研究中，在5天内服用了40 mg埃索美拉唑和20 mg胶囊。结果示于表3：

表3：第5天对胃内pH的影响（N = 36）

1 Gastric pH was measured over a 24-hour period

2 p< 0.01 esomeprazole magnesium 40 mg vs esomeprazole magnesium 20 mg

In a second study, the effect on intragastric pH of esomeprazole magnesium 40 mg administered once daily over a five day period was similar to the first study, (% time with pH > 4 was 68% or 16.3 hours).

Serum Gastrin Effects

The effect of esomeprazole magnesium on serum gastrin concentrations was evaluated in approximately 2,700 patients in clinical trials up to 8 weeks and in over 1,300 patients for up to 6 to 12 months. The mean fasting gastrin level increased in a dose-related manner. This increase reached a plateau within two to three months of therapy and returned to baseline levels within four weeks after discontinuation of therapy.

Increased gastrin causes enterochromaffin-like cell hyperplasia and increased serum Chromogranin A (CgA) levels. The increased CgA levels may cause false positive results in diagnostic investigations for neuroendocrine tumors.医疗保健提供者应在评估CgA水平之前至少14天暂时停止埃索美拉唑治疗，如果初始CgA水平较高，则应考虑重复测试。

Enterochromaffin-like (ECL) Cell Effects

In 24-month carcinogenicity studies of omeprazole in rats, a dose-related significant occurrence of gastric ECL cell carcinoid tumors and ECL cell hyperplasia was observed in both male and female animals [see Nonclinical Toxicology (13.1) ]. Carcinoid tumors have also been observed in rats subjected to fundectomy or long-term treatment with other proton pump inhibitors or high doses of H 2 -receptor antagonists.

Human gastric biopsy specimens have been obtained from more than 3,000 patients (both children and adults) treated with omeprazole in long-term clinical trials. The incidence of ECL cell hyperplasia in these studies increased with time; however, no case of ECL cell carcinoids, dysplasia, or neoplasia has been found in these patients.

In over 1,000 patients treated with esomeprazole magnesium (10, 20 or 40 mg/day) up to 6 to 12 months, the prevalence of ECL cell hyperplasia increased with time and dose. No patient developed ECL cell carcinoids, dysplasia, or neoplasia in the gastric mucosa.

Endocrine Effects

Esomeprazole magnesium had no effect on thyroid function when given in oral doses of 20 or 40 mg for 4 weeks. Other effects of esomeprazole magnesium on the endocrine system were assessed using omeprazole studies. Omeprazole given in oral doses of 30 or 40 mg for 2 to 4 weeks had no effect on carbohydrate metabolism, circulating levels of parathyroid hormone, cortisol, estradiol, testosterone, prolactin, cholecystokinin, or secretin.

药代动力学

吸收性

Esomeprazole magnesium delayed-release capsules contain a bioequivalent enteric-coated granule formulation of esomeprazole magnesium. Bioequivalency is based on a single dose (40 mg) study in 94 healthy male and female volunteers under fasting condition. After oral administration peak plasma levels (C max ) occur at approximately 1.5 hours (T max ). The C max increases proportionally when the dose is increased, and there is a three-fold increase in the area under the plasma concentration-time curve (AUC) from 20 to 40 mg. At repeated once-daily dosing with 40 mg, the systemic bioavailability is approximately 90% compared to 64% after a single dose of 40 mg. The mean exposure (AUC) to esome

对于消费者

适用于埃索美拉唑：口服胶囊缓释，口服小包，口服片剂缓释

其他剂型：

• 静脉用粉剂

需要立即就医的副作用

依索美拉唑及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用埃索美拉唑时，如果出现以下任何副作用，请立即咨询医生：

发病率未知

• 皮肤起泡，脱皮或松弛
• 腹胀
• 发冷
• 便秘
• 咳嗽
• 尿液变黑
• 吞咽困难
• 头晕
• 睡意
• 快速的心跳
• 发热
• 消化不良
• 关节或肌肉疼痛
• 食欲不振
• 情绪或精神变化
• 肌肉痉挛（手足抽搐）或抽搐
• 恶心
• 胃部，侧面或腹部疼痛，可能放射到背部
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 皮肤病变为红色，中心常为紫色
• 眼睛发红
• 癫痫发作
• 皮疹，荨麻疹，瘙痒
• 咽喉痛
• 口腔或嘴唇上的疮，溃疡或白斑
• 胸闷
• 发抖
• 异常疲倦或虚弱
• 呕吐
• 眼睛或皮肤发黄

不需要立即就医的副作用

埃索美拉唑可能会出现一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 味道差，异常或令人不快
• 口味改变

不常见

• 嗜睡或异常嗜睡

罕见

• 粉刺
• 背疼

发病率未知

• 搅动
• 口干
• 胃或肠中过量的空气或气体
• 饱满的感觉
• 脱发或头发稀疏
• 肌肉无力
• 通过气体
• 看到，听到或感觉不到的东西
• 男性和女性乳房肿胀或乳房酸痛
• 口腔肿胀或发炎
• 关节肿胀

对于医疗保健专业人员

适用于埃索美拉唑：静脉注射粉剂，口服延迟释放胶囊，口服延迟释放片剂，口服重建粉剂

一般

最常见的不良反应是头痛和腹泻。

接受三联疗法治疗10天的患者最常报告的不良反应是腹泻，味觉变态和腹痛。 ^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：头痛（高达10.9％）

常见（1％至10％）：头晕，嗜睡，味觉紊乱/变态，眩晕

罕见（0.1％至1％）：感觉异常

非常罕见（少于0.01％）：肝性脑病

未报告频率：肌张力亢进，感觉不足，偏头痛/偏头痛加重，妄想症，味觉减退，震颤^[参考]

胃肠道

很常见（10％或更多）：肠胃气胀（高达10.3％）

常见（1％至10％）：腹痛，良性胃底腺息肉，便秘/便秘加重，腹泻，口干，十二指肠溃疡出血，上腹痛/加重上腹痛，胃炎/加重性胃炎，恶心/加重恶心，反流，牙齿不适，呕吐/加重呕吐

罕见（0.01％至0.1％）：胃肠道（GI）念珠菌病，口腔炎

非常罕见（少于0.01％）：镜下结肠炎

未报告频率：巴雷特食管，良性息肉或结节，肠不规则，十二指肠炎，消化不良，吞咽困难，胃肠发育不良，腹部增大，发炎，食管炎，食道疾病，食管狭窄，食管溃疡，食管溃疡，食管溃疡，食管溃疡，胃肠道出血，胃肠道症状（未另作说明），疝气，打ic，黑便，口腔疾病，粘膜变色，咽部疾病，直肠疾病，舌头疾病，舌头水肿，溃疡性口腔炎

上市后报告：艰难梭菌相关性腹泻，胃底息肉，出血性坏死性胃炎（儿童），胰腺炎^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：咳嗽，呼吸道感染，鼻窦炎，呼吸急促（儿科）

罕见（0.1％至1％）：:光

稀有（0.01％至0.1％）：支气管痉挛

未报告频率：哮喘加重，呼吸困难，喉头水肿，咽炎，鼻炎^[参考]

其他

常见（1％至10％）：事故或伤害，发烧/发热

稀有（0.01％至0.1％）：不适

未报告频率：乏力，耳痛，面部浮肿，疲劳，腿部浮肿，中耳炎，疼痛，严峻，耳鸣^[参考]

皮肤科

常见（1％至10％）：瘙痒

罕见（0.1％至1％）：皮炎，皮疹，荨麻疹

稀有（0.01％至0.1％）：脱发，多汗/多汗症，光敏性

非常罕见（小于0.01）：多形红斑，史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性表皮坏死症（TEN）/致命性TEN

频率未报告：痤疮，红斑，肛门瘙痒，皮疹红斑，皮疹黄斑丘疹，皮肤炎症，亚急性皮肤性红斑狼疮（SCLE）

上市后报告：皮肤性红斑狼疮，系统性红斑狼疮^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：高血压/重度高血压

罕见（0.1％至1％）：周围水肿

未报告频率：胸痛，潮红，全身水肿/肿胀/炎症，潮热，高血压，心律不齐，静脉炎，胸骨下胸痛，浅表性静脉炎，心动过速，血栓性静脉炎^[参考]

肌肉骨骼

一项队列研究报告了髋部骨折的风险增加。在开具长期高PPI的患者中，风险显着增加。 ^[参考]

常见（1％至10％）：背痛

罕见（0.1％至1％）：髋部，腕部或脊柱骨折

稀有（0.01％至0.1％）：关节痛，肌痛

非常罕见（小于0.01％）：肌肉无力

未报告的频率：关节炎加重，关节炎，痉挛，纤维肌痛综合征，疝气，高尿酸血症/尿酸升高，风湿性多肌痛

上市后报告：骨骨折^[参考]

内分泌

常见（1％至10％）：血清胃泌素增加

非常罕见（少于0.01％）：男性乳房发育

未报告频率：甲状腺素降低，甲状腺肿大，甲状腺刺激激素升高^[参考]

本地

常见（1％至10％）：给药/注射部位反应

上市后报道：组织炎症反应^[参考]

免疫学的

常见（1％至10％）：病毒感染

未报告频率：流感样疾病，真菌感染^[参考]

肝的

常见（1％至10％）：ALT升高

罕见（0.1％至1％）：肝酶增加

罕见（0.01％至0.1％）：有/没有黄疸的肝炎

非常罕见（小于0.01％）：肝功能衰竭

未报告频率：肝功能异常，AST增加，胆红素血症，碱性磷酸酶增加，总胆红素增加^[参考]

眼科

罕见（0.1％至1％）：视力模糊

稀有（0.01％至0.1％）：视觉适应障碍/障碍，视野缺损

未报告频率：视力异常，结膜炎

上市后报告：不可逆的视觉障碍，视力丧失^[参考]

精神科

罕见（0.1％至1％）：失眠，易怒

稀有（0.01％至0.1％）：躁动，神志不清，抑郁/重度抑郁

非常罕见（小于0.01％）：侵略性，幻觉

未报告频率：冷漠，神经质，睡眠障碍^[参考]

血液学

罕见（0.01％至0.1％）：白细胞减少症，血小板减少症

非常罕见（少于0.01％）：粒细胞缺乏症，全血细胞减少症

未报告频率：贫血，贫血性贫血，子宫颈淋巴结病，血红蛋白减少/增加，血小板减少/增加，白细胞计数减少/增加，白细胞增多^[参考]

新陈代谢

稀有（0.01％至0.1％）：低钠血症

非常罕见（小于0.01％）：低镁血症伴或不伴低钙血症和/或低钾血症，严重低镁血症

未报告频率：厌食症，钾减少/增加，钠增加，食欲增加，维生素B12（氰钴胺）缺乏，口渴，体重减轻/增加^[参考]

过敏症

罕见（0.01％至0.1％）：过敏反应/休克，血管性水肿，超敏反应

未报告频率：过敏反应^[参考]

肾的

非常罕见（少于0.01％）：间质性肾炎伴/不伴肾衰竭

未报告频率：糖尿

上市后报告：急性间质性肾炎，肾功能受损，肌酐升高，肾病^[参考]

泌尿生殖

未报告频率：异常尿液，蛋白尿，膀胱炎，痛经，排尿困难，生殖器念珠菌病，血尿，阳imp，月经紊乱，排尿频率，念珠菌病，多尿，阴道炎^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

胃食管反流病的成人剂量

埃索美拉唑镁：每天口服20毫克
-疗程：14天（非处方[OTC]配方）； 4周（处方）

埃索美拉唑锶：每天一次口服24.65 mg
-治疗时间：4周

GERD伴糜烂性食管炎（EE） ：
埃索美拉唑钠：每天静脉注射（至少3分钟）或静脉输注（10分钟至30分钟）20毫克或40毫克
-治疗时间：长达10天

评论：
-许多接受埃索美拉唑锶治疗的患者在4至8周内he愈。
-如果使用处方制剂4周后症状仍未缓解，则可以考虑再使用4周。
-患者可以每4个月重复一次OTC治疗。
-尚未证实埃索美拉唑静脉注射钠超过10天的安全性和有效性。

用途：
-短期治疗胃灼热和有症状的胃食管反流病（GERD）
-每周至少2天治疗频繁的胃灼热（OTC配方）
-对于无法使用口服途径的患者，替代口服疗法可短期治疗GERD和EE

成年人治疗糜烂性食管炎的剂量

埃索美拉唑镁：
-治疗：每天一次口服20至40毫克
---疗程：4至8周
-维护：每天一次口服20 mg

埃索美拉唑锶：
-愈合：每天一次口服24.65至49.3 mg
---疗程：4至8周
-维护：每天一次口服24.65 mg

评论：
-对于初次治疗后未治愈的患者，可考虑另外4至8周的疗程。
-维持对照研究未超过6个月。

用途：
-短期治疗可治愈经诊断的脑病并症状缓解
-保持症状缓解和EE康复

幽门螺杆菌感染的成人剂量

埃索美拉唑镁：
三联疗法：每天一次口服40毫克，与阿莫西林和克拉霉素同时服用
-治疗时间：10天

埃索美拉唑锶：
三联疗法：每天口服49.3 mg，与阿莫西林和克拉霉素同时服用
-治疗时间：10天

评论：
-有关阿莫西林和克拉霉素的剂量，请参考制造商的产品信息。
-对治疗失败的患者应进行药敏试验。
-如果证明对克拉霉素有抗药性或无法进行药敏试验，则应采取替代的抗微生物治疗。
-根除幽门螺杆菌已显示可降低十二指肠溃疡复发的风险。

用途（作为三联疗法）：治疗幽门螺杆菌感染和十二指肠溃疡病（过去5年内活跃或有病史）以根除幽门螺杆菌

非甾体抗炎药诱发的胃溃疡的成人剂量

埃索美拉唑镁：每天口服一次20 mg至40 mg
-治疗时间：长达6个月

埃索美拉唑锶：每天一次口服24.65 mg至49.3 mg
-治疗时间：长达6个月

评论：
-年龄超过60岁和/或有胃溃疡病史的患者被认为有发展为胃溃疡的风险。
-对照研究不超过6个月。

用途：减少有发生胃溃疡风险的患者中与持续NSAID治疗相关的胃溃疡的发生

Zollinger-Ellison综合征的成人剂量

埃索美拉唑镁：每天两次40毫克口服

埃索美拉唑锶：每天2次，口服49.3 mg

评论：
-每天最多服用240毫克。
-病理性分泌过多疾病患者的剂量因患者而异；应根据患者的具体情况调整治疗方案。

用途：长期治疗包括Zollinger-Ellison综合征在内的病理性分泌过多疾病

病理性高分泌疾病的常规成人剂量

埃索美拉唑镁：每天两次40毫克口服

埃索美拉唑锶：每天2次，口服49.3 mg

评论：
-每天最多服用240毫克。
-病理性分泌过多疾病患者的剂量因患者而异；应根据患者的具体情况调整治疗方案。

用途：长期治疗包括Zollinger-Ellison综合征在内的病理性分泌过多疾病

预防十二指肠溃疡的成人剂量

埃索美拉唑钠：
-初始剂量：30分钟内通过静脉输注80毫克
-维持剂量：在71.5小时内（持续72小时或3天）通过I​​V连续输注给予8 mg / hr

评论：
-静脉内治疗仅针对出血性胃或十二指肠溃疡的急性初期处理，并不构成全面治疗。
-IV治疗后应进行口服酸抑制治疗。

用途：降低治疗性内窥镜检查后胃或十二指肠溃疡再出血的风险

预防胃溃疡的常规成人剂量

埃索美拉唑钠：
-初始剂量：30分钟内通过静脉输注80毫克
-维持剂量：在71.5小时内（持续72小时或3天）通过I​​V连续输注给予8 mg / hr

评论：
-静脉内治疗仅针对出血性胃或十二指肠溃疡的急性初期处理，并不构成全面治疗。
-IV治疗后应进行口服酸抑制治疗。

用途：降低治疗性内窥镜检查后胃或十二指肠溃疡再出血的风险

胃食管反流病的常规儿科剂量

埃索美拉唑镁：
1至11岁：每天口服10毫克
-治疗时间：长达8周

12至17岁：每天一次口服20毫克
-治疗时间：4周

埃索美拉唑钠：
GERD与EE ：
1个月至不到1年：0.5 mg / kg静脉输注，持续10至30分钟

1至17年：
-体重少于55公斤：10毫克静脉输注10至30分钟
-体重55公斤或以上：20毫克静脉注射，持续10至30分钟

评论：尚未对1至11岁的患者研究超过1 mg / kg /天的埃索美拉唑镁剂量。

用途：
-症状性GERD的短期治疗
-在无法/适当口服时，替代口服疗法可短期治疗GERD和EE

糜烂性食管炎的常用儿科剂量

埃索美拉唑镁：
由于酸介导的GERD而导致的EE ：
1个月至不足1岁：
3公斤至5公斤：每天一次2.5毫克口服
大于5公斤至7.5公斤：每天口服5毫克
大于7.5公斤至12公斤：每天口服10毫克
治疗时间：长达6周

EE的修复：
1至11年：
少于20公斤：每天口服10毫克
20公斤或以上：每天口服10至20毫克
治疗时间：8周

12至17岁：每天口服20或40毫克
-治疗时间：4至8周

评论：
-尚未在1至11岁的患者中研究过埃索美拉唑镁剂量超过1 mg / kg / day的EE治愈。
-尚未研究过因酸介导的GERD而导致的EE的艾美拉唑镁剂量超过1.33 mg / kg /天。

用途：
-短期治疗可治愈经诊断的糜烂性食管炎并缓解症状
-婴儿因酸介导的GERD引起的糜烂性食管炎的短期治疗

肾脏剂量调整

埃索美拉唑镁和钠：不建议调整。

埃索美拉唑锶：
-轻度至中度肾功能不全：不建议调整。
-严重肾功能不全：不推荐。

肝剂量调整

埃索美拉唑镁：
-轻度至中度肝功能不全（Child-Pugh A级和B级）：不建议调整。
-严重肝功能不全（Child-Pugh C级）：每日最大剂量不应超过20 mg。

埃索美拉唑钠：
胃/十二指肠溃疡出血：
初始剂量：30分钟内静脉输注80毫克
维持剂量：
-轻度至中度肝功能不全（Child-Pugh A级和B级）：持续静脉输注71.5小时，剂量为6 mg / hr
-严重肝功能不全（Child-Pugh C级）：在71.5小时内连续静脉输注4 mg / hr

GERD ：
-轻度至中度肝功能不全：不建议调整。
-严重肝功能不全：最大剂量不应超过20 mg / day。

埃索美拉唑锶：
-轻度至中度肝功能不全（Child-Pugh A级和B级）：不建议调整。
-严重肝功能障碍（Child-Pugh C级）：最大剂量不应超过24.65 mg /天。

预防措施

禁忌症：
-对活性成分，其他质子泵抑制剂（PPI），取代的苯并咪唑或配方的任何其他成分有超敏性

对于幽门螺杆菌的治疗（作为联合疗法）：有关其他信息，请参阅其他抗菌剂的禁忌症部分。

对于年龄小于1个月（埃索美拉唑镁处方药和埃索美拉唑钠）和18岁（埃索美拉唑镁OTC片剂和埃索美拉唑锶）的患者，尚未确定安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
口服配方：
-该药物应在饭前至少一小时服用。
-不得咀嚼或压碎胶囊和片剂。
-可以将延迟释放的胶囊打开，并与1汤匙苹果酱混合，然后立即吞咽。任何未使用的混合物应丢弃。未与其他食物混合使用，不建议使用。请勿存放以备将来使用。

静脉注射
-埃索美拉唑的静脉注射应至少持续3分钟。静脉输注应在10到30分钟内进行。
-埃索美拉唑注射液用于短期治疗（最多10天）。

储存要求：
-将延迟释放胶囊保存在密闭的容器中。
-复溶的静脉输注溶液应储存在最高30°C（86F）的温度下，并在复溶后12小时内给药；如果复溶后使用5％葡萄糖注射液，则应在6小时内给药。无需冷藏。

重构/准备技术：
延迟释放胶囊：
-对于有鼻胃管（NG）的患者，可以打开延迟释放胶囊，将其倒入60 mL带导管的注射器中，并与50 mL水混合。摇动15秒钟，检查尖端中是否残留颗粒，通过NG管输送内容物，并用水冲洗NG管。准备后立即使用混合物。每次使用后，用水冲洗注射器。

口服混悬液：
-口服：将2.5毫克或5毫克小包的内容物倒入5毫升水中。 10毫克，20毫克和40毫克小包使用15毫升水。搅拌，使其变稠2至3分钟，再次搅拌，并在30分钟内喝完。将剩余的药物与更多的水混合，搅拌并喝水。
-鼻胃管（NG）或胃管：向装有导管的注射器中添加5 mL水，并加入2.5 mg或5 mg小包的内容物。使用10毫升水制成10毫克，20毫克和40毫克小包。摇动注射器，使其变稠2至3分钟。在使用NG 6或更大尺寸的NG或胃管进行注射之前，先摇动注射器。在30分钟内使用混合物。向注射器中注入原先使用的等量水，摇动并冲洗NG或胃管中的所有剩余内容物。

一般：
-只有在获益大于治疗风险的情况下，才应开始并继续进行质子泵抑制剂治疗。
-三联疗法：有关老年人和肾功能不全患者的禁忌症，警告和剂量，请参考阿莫西林和克拉霉素处方信息。
-抗酸药可以在治疗期间使用。
-应监测接受长期治疗的患者的不良事件和持续使用的需要。
-埃索美拉唑锶44.6 mg相当于40 mg埃索美拉唑。

监控：
-代谢：镁水平，尤其是处于低镁血症风险的患者中

患者建议：
-患者是否正在服用或开始服用其他药物，应该进行沟通，因为该药物会干扰抗逆转录病毒药物和受胃pH值变化影响的药物。
-患者应被告知完全作用可能需要1至4天。
-应指导患者立即报告并寻求治疗，以改善皮肤反应和/或腹泻的症状/体征。

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