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出境医 / 海外药品 / 埃索美拉唑镁

埃索美拉唑镁

药品类别 质子泵抑制剂

介绍

酸或质子泵抑制剂;胃抗分泌剂。奥美拉唑的1 3 5 19 34 S-异构体。 1 5 9 34

埃索美拉唑镁的用途

胃食管反流(GERD)

无糜烂性食管炎的患者有症状的GERD(如烧心)的短期治疗。 1个

GERD患者的侵蚀性食管炎的短期治疗(已确诊)。 1婴幼儿由于酸介导的GERD而引起的糜烂性食管炎的短期治疗。 1个

维持愈合,症状缓解并减少糜烂性食管炎的复发。 1个

对于不能口服药物的糜烂性食管炎患者,静脉注射可作为口服治疗的短期替代方法;超过10天未确定安全性和有效性。 34

十二指肠溃疡

治疗幽门螺杆菌感染和十二指肠溃疡疾病(活动性十二指肠溃疡或过去五年的十二指肠溃疡病史)。 1与阿莫西林和克拉霉素联用(三联疗法)。 1个

NSAIA相关溃疡

减少有风险的患者(即≥60岁和/或有胃溃疡病史的患者)与慢性NSAIA治疗相关的胃溃疡的发生率。 1 33 342对十二指肠溃疡发生的影响尚未确定。 1 33

克罗恩病相关溃疡

一些证据表明质子泵抑制剂(例如奥美拉唑)用于胃酸抑制治疗可作为上消化道克罗恩氏病(包括食道,十二指肠和空肠油病)的辅助治疗。 22 23 24 25 26 27 28

埃索美拉唑镁的剂量和给药

行政

口服或静脉注射。 1 34

口头管理

饭前至少1小时口服esomeprazole胶囊和口服混悬液。 1饭前至少30分钟服用埃索美拉唑/萘普生固定组合片剂。 342 (请参阅药代动力学下的食物。)

可以根据需要同时使用抗酸剂以缓解疼痛。 1个

胶囊

吞咽胶囊完整;不要咀嚼或咬碎。 1个

或者,打开胶囊,将内容​​物与1汤匙苹果酱混合;立即吞咽而无需咀嚼。 1 Applesauce不应太热,并且应足够柔软以至于吞咽而不会咀嚼。 1个

口服悬浮粉

将2.5或5毫克小包的内容物与5毫升水混合。 1个

将10、20或40毫克小包的内容物与15毫升水混合。 1个

如果单剂需要2包,则用1包所需的两倍水重新配制口服混悬液。 1个

将悬浮液与适量的水混合后,使混合物稠化2–3分钟。 1搅拌混合物,并在准备后30分钟内食用。 1如果摄入后残留在容器中的任何药物混合物,请与其他水混合并立即摄入。 1个

天然气管

可通过NG管管理从打开的胶囊中制备的悬浮液;可以通过NG管或胃管(6法式或更大剂量)施用由粉末制成的用于口服混悬剂的混悬剂。 1个

胶囊:打开胶囊,将完整的颗粒倒入装有60 mL导管的注射器中,并与50 mL水混合。 1更换柱塞并充分摇晃15秒钟。 1握住注射器,使其尖端直立,并检查尖端是否有剩余颗粒。 1立即通过NG管进行管理;用额外的水冲洗。 1不要使药丸溶解或崩解。 1个

口服混悬液粉末:将2.5毫克或5毫克小包的内容物与5毫升水混合,将10毫克,20毫克或40毫克小包的内容物与15毫升水混合在带导管的注射器中;立即摇动,然后让混合物变稠2至3分钟。 1摇动注射器,并在准备后30分钟内通过NG或胃管(6法式或更大)进行给药。 1用另外的水(分别为5或15 mL)重新填充注射器,并冲洗NG或胃管。 1个

埃索美拉唑/萘普生固定组合片

吞服整粒液体;不要分裂,咀嚼,压碎或溶解药片。 342

IV管理

有关解决方案兼容性的信息,请参阅稳定性下的兼容性。

通过缓慢的直接静脉注射或静脉输注给药。 34

在给药前后,用0.9%氯化钠,乳酸林格氏液或5%葡萄糖注射液冲洗IV线。 34

由于潜在的不兼容性,请勿与任何其他药物或稀释剂一起使用。 34

重组

对于成人直接IV注射,用5 mL的0.9%氯化钠注射液重新配制含有20或40 mg埃索美拉唑的小瓶。 34

对于成人静脉输注,应重新配制含有20或40 mg埃索美拉唑的小瓶,5 mL 5%葡萄糖,0.9%氯化钠或乳酸林格注射液。 34输注前稀释重建溶液。 34

对于1个月至17岁年龄的小儿静脉输注,将装有20或40 mg埃索美拉唑的小瓶与5 mL的0.9%氯化钠注射液重新配制成分别含4或8 mg / mL的溶液。 34输注前稀释重建溶液。 34

稀释

对于成人静脉输注,请使用兼容的静脉输液将重组溶液稀释至最终体积为50 mL(请参阅稳定性下的兼容性)。 34

对于1个月至17岁年龄的小儿静脉输注,用0.9%氯化钠注射液将重构的4-mg / mL或8-mg / mL溶液稀释至最终体积为50 mL,以使终浓度为0.4或0.8 mg / mL mL,分别。 34从稀释溶液中取出适当剂量。 34

管理率

成人静脉注射:通过缓慢(≥3分钟)的直接静脉注射来管理复方溶液。 34

成人和儿科患者的静脉输注:在10–30分钟内通过静脉输注施用稀释液。 34

剂量

可作为埃索美拉唑镁和埃索美拉唑钠使用;剂量以埃索美拉唑表示。 1 34

小儿患者

格尔德
无糜烂性食管炎的GERD
口服

1-11岁儿童:每天10毫克,连续8周。 1个

12至17岁的青少年:每天20或40毫克,连续8周。 1个

糜烂性食管炎的治疗
口服
口服埃索美拉唑剂量治疗小儿糜烂性食管炎1

年龄

体重

埃索美拉唑剂量

1个月至<1岁

3-5公斤

每天一次2.5毫克,长达6周

> 5至7.5公斤

每天一次5毫克,最多6周

> 7.5至12公斤

每天一次10毫克,长达6周

1-11岁

<20公斤

每天一次10毫克,长达8周

≥20公斤

每天一次10或20毫克,长达8周

IV

1个月至<1岁的婴儿:每天一次0.5 mg / kg。 34 48

1-17岁的儿童和青少年:体重<55千克的人每天一次10毫克;体重≥55kg者每天一次20 mg。 34 48

患者可以口服药物后立即停止静脉注射。 34

大人

格尔德
无糜烂性食管炎的GERD
口服

每天一次20毫克,持续4周;可能会再治疗4周。 1慢性质子泵抑制剂治疗可能是适当的。 21

糜烂性食管炎的治疗
口服

每天一次20或40毫克,持续4-8周; 1可能会再接受4–8周的治疗。 1个

IV

每天一次20或40毫克。 34超过10天未确定安全性和有效性;患者可以口服药物后立即停止静脉给药。 34

维持糜烂性食道炎的治愈
口服

每天一次20毫克;没有研究> 6个月。 1个

十二指肠溃疡
幽门螺杆菌感染和十二指肠溃疡
口服

三联疗法:与阿莫西林和克拉霉素联用,每天一次40毫克,持续10天。 1个

NSAIA相关溃疡
预防胃溃疡
口服

每天一次20或40毫克;没有研究> 6个月。 1个

埃索美拉唑/萘普生固定组合:埃索美拉唑20 mg(与萘普生375或500 mg)每天两次。 342如果埃索美拉唑的剂量要求每天<40 mg,请勿使用固定组合。 342

限度

小儿患者

格尔德
无糜烂性食管炎的GERD
口服

1-11岁儿童:每日剂量> 1 mg / kg尚未研究。 1个

糜烂性食管炎的治疗
口服

1个月至<1岁的婴儿:每日剂量> 1.33 mg / kg尚未研究。 1个

1-11岁儿童:每日剂量> 1 mg / kg尚未研究。 1个

特殊人群

肝功能不全

口服或静脉剂量不应超过20毫克,每天一次治疗重症(Child-Pugh分级类C)肝损害。 1 34 342对于轻度或中度(分别为Child-Pugh A级或B级)肝功能损害,无需调整剂量。 1 34

严重肝功能不全的患者不建议使用埃索美拉唑/萘普生固定组合。 342

肾功能不全

Cl cr <30 mL / min的患者不推荐使用Esomeprazole / naproxen固定组合。 342

埃索美拉唑镁注意事项

禁忌症

  • 对埃索美拉唑,制剂中的任何成分或其他取代的苯并咪唑(例如兰索拉唑,奥美拉唑,pan托拉唑,雷贝拉唑)的已知超敏反应。 1 34

警告/注意事项

敏感性反应

过敏反应

出现超敏反应(例如,血管性水肿,过敏性休克)。 1 34

胃恶性肿瘤

对埃索美拉唑的反应并不排除隐匿性胃肿瘤的存在。 1 34

萎缩性胃炎

长期服用奥美拉唑时偶尔出现萎缩性胃炎。 1 34

艰难梭菌感染

质子泵抑制剂与艰难梭菌感染的风险可能增加(1.4-2.75倍),包括艰难梭菌相关的腹泻和结肠炎(CDAD;也称为抗生素相关的腹泻和结肠炎或假膜性结肠炎)。 335 336 339 340许多患者还患有CDAD的其他危险因素。 335可能很严重;结肠切除术,很少有死亡报道。 335

使用适合患者临床状况的最低有效剂量和最短治疗时间。 335

如果持续性腹泻发展并得到适当控制,则考虑使用CDAD;开始支持治疗(例如,液体和电解质管理),针对艰难梭菌的抗感染治疗(例如,甲硝唑,万古霉素)以及临床评估的手术评估。 335 336

骨折

几项观察性研究表明,质子泵抑制剂的使用,尤其是高剂量(即每天多次)和/或长时间使用(即≥1年),可能会增加骨质疏松症相关骨折的风险。髋部,腕部或脊柱。 1 34 35 300 301 302 303 304 305风险的大小尚不清楚; 35 300 301 302 303 304 305 310因果关系尚未建立。 305 FDA正在继续评估此安全性问题。 305

使用适合患者临床状况的最低有效剂量和最短治疗时间。 1 34 35 301 303 305 307

有骨质疏松症相关骨折风险的个体应摄入足够的钙和维生素D;根据当前的护理标准评估和管理这些患者的骨骼健康。 1 34 35 303 305 307

低镁血症

低镁血症,有症状和无症状,很少接受接受质子泵抑制剂包括埃索美拉唑的长期治疗(≥3个月,大多数情况下,> 1年)的患者。 1 34 317 318 319 320 321 322 323 324 325 326 327 328 329 330个严重的不利影响包括手足抽搐,惊厥,震颤,carpopedal痉挛,心律失常(例如心房纤维性颤动,室上性心动过速),和异常QT间隔。 1 34 318 319 321 322 323 325 327 328 329感觉异常,肌肉无力,肌肉痉挛,嗜睡,疲劳和不稳定性可能会发生。 319 320 321 325 330大多数患者需要更换镁并停用质子泵抑制剂。 1 34 317 319 321 322 323 324 325 326 327 330低镁血症以下中止1周(中位数)内解决和再攻击2周(中值)内复发。 327

在预期接受长期质子泵抑制剂治疗的患者中或当前正在接受地高辛或可能引起低镁血症的药物(例如利尿剂)的患者中,考虑在开始处方质子泵抑制剂治疗之前和之后定期测量血清镁浓度。 1 34 319 326 327 328 330

心血管效应

来自两项长期临床试验的初步安全性数据比较了埃索美拉唑或奥美拉唑与重度GERD患者的抗反流手术的关系,这引起了人们对接受这些药物的患者发生心脏事件(例如心梗,心力衰竭,猝死)的风险增加的担忧。 36 37 38在审查了这些研究和其他研究的数据后,FDA得出结论,长期使用这些药物不太可能增加此类心脏事件的风险。 36 37 38 FDA建议临床医生继续开处方,患者应继续按照制造商标签中所述的方式使用这些药物。 36 37 38

呼吸作用

质子泵抑制剂的使用与发生某些感染(例如社区获得性肺炎)的风险增加有关。 29 30

固定组合的使用

当与萘普生固定组合使用时,请考虑与萘普生有关的注意事项,预防措施和禁忌症。 342

特定人群

怀孕

B类1 34

哺乳期

尚不清楚埃索美拉唑是否分布在牛奶中,但奥美拉唑是否分布在牛奶中。 1 34停止护理或药物。 1 34

儿科用

在1-17岁的小儿患者中,口服埃索美拉唑治疗GERD的短期(4-8周)安全性和有效性。 1儿童和青少年的不良反应和药代动力学与成人中报道的相似。 1个

口服埃索美拉唑在1个月至<1岁的婴儿中因酸介导的GERD而短期(最多6周)治疗糜烂性食管炎的安全性和有效性。 1在1-11个月有症状GERD的婴儿中,一项随机,对照,退出治疗的研究表明,口服埃索美拉唑不比安慰剂有效。 1常见的不良反应包括烦躁和呕吐。 1个

<1个月以下的婴儿尚未确定口服艾美拉唑的疗效。 1个

在1个月至17岁的小儿患者中,静脉注射艾索美拉唑治疗GERD合并糜烂性食管炎的安全性和有效性。 34不良反应与药物的已知安全性一致。 34

未确定IV埃索美拉唑在<1个月大的新生儿中的安全性和有效性。 34

老人用

相对于年轻人,安全性和疗效无实质性差异,但不能排除敏感性增加。 1 34

肝功能不全

严重肝功能不全的患者慎用。 1 20 (请参阅剂量和给药方式下的肝功能不全)。

常见不良反应

口服:头痛,腹泻,恶心,肠胃气胀,腹痛,便秘,口干。 1 19

IV:与口服埃索美拉唑相似的不良反应;还会发生注射部位反应,头晕/眩晕,瘙痒。 34

埃索美拉唑镁的相互作用

被CYP同工酶广泛代谢,主要是CYP2C19; CYP3A4的作用也较小。 1 19 34可能抑制CYP2C19;不太可能抑制CYP3A4、1A2、2A6、2C9、2D6或2E1。 1 34

肝微粒体酶代谢的药物

潜在抑制CYP2C19代谢药物的代谢。 1 34不太可能与其他CYP同工酶代谢的药物发生相互作用。 1 34

影响肝微粒体酶的药物

CYP2C19和CYP3A4的组合抑制剂:潜在的药代动力学相互作用(埃索美拉唑暴露增加);埃索美拉唑的剂量调整通常不是必需的,但在接受高剂量(每天最多240毫克)的患者(例如患有Zollinger-Ellison综合征的患者)中可以考虑使用。 1 34

CYP2C19和/或CYP3A4的诱导剂:潜在的药代动力学相互作用(埃索美拉唑浓度降低)。 1 34

引起低镁血症的药物

潜在的药理相互作用(可能增加低镁血症的风险)。 327考虑在开始处方质子泵抑制剂治疗之前和之后定期监测镁的浓度。 1 34 327 (请参见低镁血症,请谨慎使用。)

特殊药物和实验室检查

药物或测试

相互作用

评论

阿莫西林

药代动力学相互作用不太可能1 34

阿扎那韦

阿扎那韦的口服吸收可能改变,导致血浆阿扎那韦浓度降低;病毒学应答可能丧失和耐药性发展1 31 34

埃索美拉唑的生产商指出,不建议与阿扎那韦同时使用1 34

初次接受抗逆转录病毒治疗的患者:如果质子泵抑制剂与阿扎那韦同时使用,则给予利托那韦增强的阿扎那韦(阿扎那韦300毫克和利托那韦100毫克,每日一次,与食物同服);在利托那韦增强的阿扎那韦(atazanavir)之前约12小时服用质子泵抑制剂31 32

对于初次治疗的患者,质子泵抑制剂的剂量不应超过奥美拉唑每天20 mg(或同等剂量) 31 32

有抗逆转录病毒治疗经验的患者:不建议同时使用质子泵抑制剂和阿扎那韦31 32

西洛他唑

西洛他唑及其活性代谢物的浓度可能增加1 34

考虑减少西洛他唑的剂量(从每天两次100毫克减少到每天两次50毫克) 1 34

克拉霉素

埃索美拉唑和14-羟基克拉霉素1的血浆浓度升高

不被认为具有临床重要性1 34 316

氯吡格雷

埃索美拉唑(或奥美拉唑)减少对氯吡格雷活性代谢产物的暴露并降低血小板抑制作用; 44 224 225 228 232 233 236 350 350需要额外的数据来完全阐明潜在的临床后果(例如,心血管事件增加) 40 41 42 44 45 224 225 228 229 230 235 236 237 238 240 240 311

兰索拉唑,兰索拉唑,泮托拉唑或具有比奥美拉唑做或埃索美拉唑224 350 351对氯吡格雷的抗血小板活性的影响较小

避免同时使用埃索美拉唑(或奥美拉唑)和氯吡格雷224

评估个别患者同时使用质子泵抑制剂和氯吡格雷的风险和益处312 313 314 315 316

美国心脏病学会基金会/美国胃肠病学院/美国心脏协会(ACCF / ACG / AHA)指出,在有GI出血危险因素(例如,高龄;同时使用GI)的患者中,伴有质子泵抑制剂可降低GI出血风险华法林,皮质类固醇或NSAIAS;幽门螺杆菌感染)可能胜过与药物相互作用相关的抗血小板治疗的心血管功效潜在降低。 311在没有此类危险因素的患者中,ACCF / ACG / AHA指出,危险/收益平衡可能有利于使用无质子泵抑制剂的抗血小板治疗。 311

如果认为需要同时使用质子泵抑制剂和氯吡格雷治疗,请考虑使用对CYP2C19抑制作用很小或没有CYP2C19抑制作用的药物。 44 45 46 224 230 350或者,考虑使用组胺H 2受体拮抗剂(雷尼替丁,法莫替丁,尼扎替丁) 44 45 230,不使用西咪替丁(也是有效的CYP2C19抑制剂) 232 233

地西p

减少地西metabolism的代谢并增加血浆浓度1 34

没有临床意义1 34

地高辛

低镁血症(例如,来自长期使用质子泵抑制剂的产生)敏感心肌地高辛,因此,可能增加的地高辛-诱发的心脏毒性327 331风险

请参阅表格条目以了解胃液pH依赖性药物

考虑在开始处方质子泵抑制剂治疗之前监测镁浓度,此后定期监测1 327

利尿剂(即loop或噻嗪类利尿剂)

低镁血症的可能增加的风险327

考虑在开始处方质子泵抑制剂治疗之前监测镁浓度,此后定期监测1 327

福沙那韦

Fosamprenavir:埃索美拉唑AUC增加; 345对氨普那韦(氟沙那那韦的活性代谢产物)的浓度无实质性影响345

利托那韦增强的磷氨普利韦:对普那韦或埃索美拉唑的浓度没有实质性影响345

福沙那韦(有或无利托那韦):无需调整剂量所需的32 345

胃酸碱度依赖性药物(例如阿扎那韦,地高辛,厄洛替尼,铁盐,酮康唑)

阿扎那韦,厄洛替尼,铁盐,酮康唑:可能会降低吸收1 34

地高辛:可能增加暴露1 34

地高辛:可能需要监测地高辛毒性表现1 34

罗匹那韦

洛匹那韦/利托那韦:奥美拉唑对洛匹那韦血浆浓度或AUC 32 344没有临床重要影响

与lopinavir / ritonavir 32一起使用的质子泵抑制剂时无需调整剂量

甲氨蝶呤

甲氨蝶呤和/或其代谢产物羟甲氨蝶呤可能延迟清除并增加血清浓度;可能甲氨蝶呤毒性1 34 333 334

主要报道为高剂量甲氨蝶呤(300 mg / m 2至12 g / m 2 ), 1 34 333,但也报道为低剂量(例如,每周15 mg) 333

埃索美拉唑的制造商建议在某些接受大剂量甲氨蝶呤的患者中考虑暂时停止质子泵抑制剂治疗1 34

一些临床医生建议在给予高剂量或低剂量甲氨蝶呤之前或之后禁制几天的质子泵抑制剂,或者用组胺H 2受体拮抗剂代替质子泵抑制剂333 334

奈非那韦

奥美拉唑降低了奈非那韦及其主要活性代谢物的峰值血药浓度和AUC 1 34 347

不建议将奈非那韦与质子泵抑制剂同时使用1 34

非甾体抗炎药(萘普生,罗非昔布)

药代动力学相互作用不太可能1 34

口服避孕药

埃索美拉唑的药代动力学没有变化1 34

苯妥英

药代动力学相互作用不太可能1 34

奎尼丁

药代动力学相互作用不太可能1 34

雷格列韦

奥美拉唑增加雷特格韦32 348的血浆浓度峰值和AUC

无需调整剂量建议当质子泵抑制剂与雷特格韦32 348使用

利福平

埃索美拉唑浓度可能降低1 34

避免同时使用1 34

利匹韦林

奥美拉唑降低了利培韦林的血浆浓度和AUC 32 343

伴随使用利匹韦林和质子泵抑制剂的禁忌32 343

沙奎那韦

利托那韦增强的沙奎那韦:奥美拉唑增加沙奎那韦的血浆峰值浓度和AUC 1 32 34 346

谨慎建议是否将质子泵抑制剂与利托那韦增强的沙奎那韦一起使用;沙奎那韦毒性监测仪1 32 34 346

埃索美拉唑的制造商建议您考虑逐个减少沙奎那韦的剂量1 34

圣约翰草(贯叶连翘

埃索美拉唑浓度可能降低1 34

避免同时使用1 34

硫糖铝

可能延迟质子泵抑制剂吸收并降低生物利用度47

在硫糖铝47之前至少30分钟给予质子泵抑制剂47

他克莫司

他克莫司浓度可能增加1 34

神经内分泌肿瘤检查

血清嗜铬粒蛋白A(CgA)浓度升高(继艾索美拉唑引起的胃内pH升高之后)可能会产生假阳性结果1 34

在评估CgA浓度之前暂时停药埃索美拉唑,如果初始CgA浓度较高,请考虑重复试验1 34

伏立康唑

埃索美拉唑暴露量可能增加1 34

通常不需要调整埃索美拉唑的剂量,但是在接受高剂量(每天最多240毫克)的患者(例如患有Zollinger-Ellison综合征的患者)中可以考虑使用埃索美拉唑1 34

华法林

华法林代谢降低和凝血酶原改变的潜力1 34

监控PT和INR 1 34

埃索美拉唑镁药代动力学

吸收性

生物利用度

埃索美拉唑缓释剂:单次口服40毫克后,生物利用度为64%。 1每天重复口服40 mg后,生物利用度为90%。 1个

餐饮

埃索美拉唑缓释剂:口服40毫克食物时,AUC降低43–53%。 1个

速释埃索美拉唑/缓释萘普生片:与高脂食物一起服用会降低埃索美拉唑的吸收率和吸收程度(峰值血浆浓度延迟1小时,AUC降低52%,峰值浓度降低74%)。 342在高脂食品前30分钟服用,相对于禁食状态,埃索美拉唑的吸收速率或程度没有实质性改变。 342在高脂食品摄入前1小时,埃索美拉唑的AUC和峰值浓度分别增加25%和50%,但峰值浓度低于每天40毫克标记的埃索美拉唑的剂量。 342

特殊人群

严重肝功能不全(Child-Pugh C级)患者每天口服一次40 mg后,稳态AUC比正常肝功能患者高2–3倍。 1 34

分配

程度

尚不清楚埃索美拉唑是否分布在牛奶中,但奥美拉唑是否分布在牛奶中。 1 34不知道埃索美拉唑是否穿过胎盘。 1 34

与胃壁顶质子泵酶的结合时间延长。 1 6

血浆蛋白结合

97%。 1 34

消除

代谢

通过CYP同工酶(主要是通过CYP2C19代谢,在较小程度上被CYP3A4代谢)代谢为肝脏中的无活性代谢物。 1 34

淘汰路线

主要在尿液中排泄(80%为非活性代谢产物,<1%为活性药物);粪便中的其余部分为非活性代谢物。 1 34

半衰期

成人,口服:1–1.5小时。 1R-奥美拉唑或外消旋奥美拉唑的消除速度慢(0.5-1小时)。 1 5 6

成人,静脉注射:1.1–1.4小时;随着剂量增加而延长。 34

12-17岁的青少年,口服:0.8-1.2小时。 1个

1-11岁的儿童,口服:0.7-0.9小时。 1个

1-11个月大的婴儿,口服:0.9小时。 1个

特殊人群

CYP2C19代谢者表型不佳的患者,稳态AUCs较广泛(或快速)代谢者表型的患者高2倍。 1 34

稳定性

存储

口服

胶囊

密闭容器中25°C(可能暴露于15–30°C)。 1个

固定组合片剂(Vimovo)

密闭容器中25°C(可能暴露于15–30°C)。 342

口服悬浮粉

25°C(可能暴露于15–30°C)。 1个

肠胃外

静脉注射或输注用粉末

粉末:25°C(可能暴露于15–30°C)。 34避光。 34

重构溶液:室温(最高30°C)长达12小时。 34

混合物:室温(最高30°C)下长达6小时(在50 mL 5%葡萄糖注射液中)或12小时(在50 mL乳酸林格氏液或0.9%氯化钠注射液中)。 34

兼容性

有关伴随使用引起的系统性相互作用的信息,请参见相互作用。

口服

胶囊

立即使用胶囊内含物(肠溶丸)和苹果酱的临时混合物;请勿存放以备将来使用。 1苹果酱应该热。 1个

肠胃外

解决方案兼容性34 HID

兼容

5%葡萄糖水溶液

乳酸林格注射液

氯化钠0.9%

药物相容性
Y站点兼容性

兼容

多瑞培南

动作

  • 抑制基础和刺激胃酸分泌。 1 2 7 8 9

  • 在酸性条件下浓缩壁细胞分泌的小管;形成活性的磺酰胺代谢物,不可逆地与氢钾ATPase结合并使其失活(质子泵或酸泵),从而阻止了盐酸分泌的最后一步。 1 2 4 7 8 9 10 34酸分泌受到抑制,直到合成了额外的氢钾ATPase,从而延长了作用时间。 2 4 7 8 9 10

  • R-奥美拉唑相比,更多的埃索美拉唑到达和阻断质子泵。因此,与消旋奥美拉唑相比,可提供更好的胃内pH控制。 1 5

  • 在感染了该细菌的十二指肠溃疡和/或反流性食管炎患者中抑制幽门螺杆菌2埃索美拉唑与适当的抗感染药(即阿莫西林,克拉霉素)的联合治疗可有效根除幽门螺杆菌胃部感染。 1 2

给病人的建议

  • 吞咽胶囊完整无缺的重要性,而不会压碎或咀嚼。 1个

  • 饭前1小时服用的重要性。 1个

  • 如果将胶囊内容物与苹果酱混合使用,则苹果酱的重要性应足够柔软以至于吞咽而不会咀嚼。 1不使用热苹果酱的重要性。 1立即吞咽混合物而不会压碎或咀嚼的重要性; 1不要存放以备后用。 1个

  • 如果使用口服混悬剂,将小包内容物与适量的水混合,让混合物变稠2至3分钟,然后在准备的30分钟内饮用混合物(不要压碎或咀嚼颗粒)的重要性。 1个

  • 建议长时间使用每日多次服用该药的患者可能会增加髋部,腕部或脊柱骨折的风险。 1 305

  • 低镁血症的风险;立即报告并寻求任何心血管或神经系统表现(例如心,头晕,癫痫发作,手足抽搐)的重要性。 1个

  • 艰难梭菌感染的风险可能增加;如果持续出现水样便,腹痛和发烧,请联系临床医生。 335

  • 告知临床医生现有或预期的伴随疗法,包括处方药和非处方药。 1抗酸剂可根据需要同时使用以缓解疼痛。 1个

  • 妇女告知临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 1 34

  • 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 (请参阅注意事项。)

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息,请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息,请咨询ASHP药物短缺资源中心。

埃索美拉唑镁

路线

剂型

长处

品牌名称

制造商

口服

缓释胶囊(含有肠溶丸)

20毫克(埃索美拉唑)

阿斯利康

40毫克(埃索美拉唑)

阿斯利康

对于混悬剂,延迟释放(含有肠溶颗粒)

每包2.5毫克(埃索美拉唑)

阿斯利康

每包5毫克(埃索美拉唑)

阿斯利康

每包10毫克(埃索美拉唑)

阿斯利康

每包20毫克(埃索美拉唑)

阿斯利康

每包40毫克(埃索美拉唑)

阿斯利康

埃索美拉唑镁组合

路线

剂型

长处

品牌名称

制造商

口服

平板电脑,延迟释放核心(仅萘普生)

20毫克(埃索美拉唑)与萘普生375毫克

维莫沃

阿斯利康

20毫克(埃索美拉唑)与萘普生500毫克

维莫沃

阿斯利康

埃索美拉唑钠

路线

剂型

长处

品牌名称

制造商

肠胃外

注射用,静脉注射用

20毫克(埃索美拉唑)

IV

阿斯利康

40毫克(埃索美拉唑)

IV

阿斯利康

AHFS DI Essentials™。 ©版权2020,某些修订版本,2013年1月31日。美国卫生系统药剂师协会,东西高速公路4500号,套房900,贝塞斯达,马里兰州20814。

†目前,美国食品和药物管理局(FDA)批准的标签中未包含使用用途。

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334. Horn JR, Hansten PD. Methotrexate and proton pump inhibitors. Pharm Times . 20

对于消费者

适用于埃索美拉唑:口服胶囊缓释,口服小包,口服片剂缓释

其他剂型:

  • 静脉用粉剂

需要立即就医的副作用

依索美拉唑及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。

服用埃索美拉唑时,如果出现以下任何副作用,请立即咨询医生

发病率未知

  • 皮肤起泡,脱皮或松弛
  • 腹胀
  • 发冷
  • 便秘
  • 咳嗽
  • 尿液变黑
  • 吞咽困难
  • 头晕
  • 睡意
  • 快速的心跳
  • 发热
  • 消化不良
  • 关节或肌肉疼痛
  • 食欲不振
  • 情绪或精神变化
  • 肌肉痉挛(手足抽搐)或抽搐
  • 恶心
  • 胃部,侧面或腹部疼痛,可能放射到背部
  • 眼睑或眼睛,面部,嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
  • 皮肤病变为红色,中心常为紫色
  • 眼睛发红
  • 癫痫发作
  • 皮疹,荨麻疹,瘙痒
  • 咽喉痛
  • 口腔或嘴唇上的疮,溃疡或白斑
  • 胸闷
  • 发抖
  • 异常疲倦或虚弱
  • 呕吐
  • 眼睛或皮肤发黄

不需要立即就医的副作用

埃索美拉唑可能会出现一些副作用,通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:

比较普遍;普遍上

  • 味道差,异常或令人不快
  • 口味改变

不常见

  • 嗜睡或异常嗜睡

罕见

  • 粉刺
  • 背疼

发病率未知

  • 搅动
  • 口干
  • 胃或肠中过量的空气或气体
  • 饱满的感觉
  • 脱发或头发稀疏
  • 肌肉无力
  • 通过气体
  • 看到,听到或感觉不到的东西
  • 男性和女性乳房肿胀或乳房酸痛
  • 口腔肿胀或发炎
  • 关节肿胀

对于医疗保健专业人员

适用于埃索美拉唑:静脉注射粉剂,口服延迟释放胶囊,口服延迟释放片剂,口服重建粉剂

一般

最常见的不良反应是头痛和腹泻。

接受三联疗法治疗10天的患者最常报告的不良反应是腹泻,味觉变态和腹痛。 [参考]

神经系统

非常常见(10%或更多):头痛(高达10.9%)

常见(1%至10%):头晕,嗜睡,味觉紊乱/变态,眩晕

罕见(0.1%至1%):感觉异常

非常罕见(少于0.01%):肝性脑病

未报告频率:肌张力亢进,感觉不足,偏头痛/偏头痛加重,妄想症,味觉减退,震颤[参考]

胃肠道

很常见(10%或更多):肠胃气胀(高达10.3%)

常见(1%至10%):腹痛,良性胃底腺息肉,便秘/便秘加重,腹泻,口干,十二指肠溃疡出血,上腹痛/加重上腹痛,胃炎/加重性胃炎,恶心/加重恶心,反流,牙齿不适,呕吐/加重呕吐

罕见(0.01%至0.1%):胃肠道(GI)念珠菌病,口腔炎

非常罕见(少于0.01%):镜下结肠炎

未报告频率:巴雷特食管,良性息肉或结节,肠不规则,十二指肠炎,消化不良,吞咽困难,胃肠发育不良,腹部增大,发炎,食管炎,食道疾病,食管狭窄,食管溃疡,食管溃疡,食管溃疡,食管溃疡,胃肠道出血,胃肠道症状(未另作说明),疝气,打ic,黑便,口腔疾病,粘膜变色,咽部疾病,直肠疾病,舌头疾病,舌头水肿,溃疡性口腔炎

上市后报告:艰难梭菌相关性腹泻,胃底息肉,出血性坏死性胃炎(儿童),胰腺炎[参考]

呼吸道

常见(1%至10%):咳嗽,呼吸道感染,鼻窦炎,呼吸急促(儿科)

罕见(0.1%至1%)::光

稀有(0.01%至0.1%):支气管痉挛

未报告频率:哮喘加重,呼吸困难,喉头水肿,咽炎,鼻炎[参考]

其他

常见(1%至10%):事故或伤害,发烧/发热

稀有(0.01%至0.1%):不适

未报告频率:乏力,耳痛,面部浮肿,疲劳,腿部浮肿,中耳炎,疼痛,严峻,耳鸣[参考]

皮肤科

常见(1%至10%):瘙痒

罕见(0.1%至1%):皮炎,皮疹,荨麻疹

稀有(0.01%至0.1%):脱发,多汗/多汗症,光敏性

非常罕见(小于0.01):多形红斑,史蒂文斯-约翰逊综合征,中毒性表皮坏死症(TEN)/致命性TEN

频率未报告:痤疮,红斑,肛门瘙痒,皮疹红斑,皮疹黄斑丘疹,皮肤炎症,亚急性皮肤性红斑狼疮(SCLE)

上市后报告:皮肤性红斑狼疮,系统性红斑狼疮[参考]

心血管的

常见(1%至10%):高血压/重度高血压

罕见(0.1%至1%):周围水肿

未报告频率:胸痛,潮红,全身水肿/肿胀/炎症,潮热,高血压,心律不齐,静脉炎,胸骨下胸痛,浅表性静脉炎,心动过速,血栓性静脉炎[参考]

肌肉骨骼

一项队列研究报告了髋部骨折的风险增加。在开具长期高PPI的患者中,风险显着增加。 [参考]

常见(1%至10%):背痛

罕见(0.1%至1%):髋部,腕部或脊柱骨折

稀有(0.01%至0.1%):关节痛,肌痛

非常罕见(小于0.01%):肌肉无力

未报告的频率:关节炎加重,关节炎,痉挛,纤维肌痛综合征,疝气,高尿酸血症/尿酸升高,风湿性多肌痛

上市后报告:骨骨折[参考]

内分泌

常见(1%至10%):血清胃泌素增加

非常罕见(少于0.01%):男性乳房发育

未报告频率:甲状腺素降低,甲状腺肿大,甲状腺刺激激素升高[参考]

本地

常见(1%至10%):给药/注射部位反应

上市后报道:组织炎症反应[参考]

免疫学的

常见(1%至10%):病毒感染

未报告频率:流感样疾病,真菌感染[参考]

肝的

常见(1%至10%):ALT升高

罕见(0.1%至1%):肝酶增加

罕见(0.01%至0.1%):有/没有黄疸的肝炎

非常罕见(小于0.01%):肝功能衰竭

未报告频率:肝功能异常,AST增加,胆红素血症,碱性磷酸酶增加,总胆红素增加[参考]

眼科

罕见(0.1%至1%):视力模糊

稀有(0.01%至0.1%):视觉适应障碍/障碍,视野缺损

未报告频率:视力异常,结膜炎

上市后报告:不可逆的视觉障碍,视力丧失[参考]

精神科

罕见(0.1%至1%):失眠,易怒

稀有(0.01%至0.1%):躁动,神志不清,抑郁/重度抑郁

非常罕见(小于0.01%):侵略性,幻觉

未报告频率:冷漠,神经质,睡眠障碍[参考]

血液学

罕见(0.01%至0.1%):白细胞减少症,血小板减少症

非常罕见(少于0.01%):粒细胞缺乏症,全血细胞减少症

未报告频率:贫血,贫血性贫血,子宫颈淋巴结病,血红蛋白减少/增加,血小板减少/增加,白细胞计数减少/增加,白细胞增多[参考]

新陈代谢

稀有(0.01%至0.1%):低钠血症

非常罕见(小于0.01%):低镁血症伴或不伴低钙血症和/或低钾血症,严重低镁血症

未报告频率:厌食症,钾减少/增加,钠增加,食欲增加,维生素B12(氰钴胺)缺乏,口渴,体重减轻/增加[参考]

过敏症

罕见(0.01%至0.1%):过敏反应/休克,血管性水肿,超敏反应

未报告频率:过敏反应[参考]

肾的

非常罕见(少于0.01%):间质性肾炎伴/不伴肾衰竭

未报告频率:糖尿

上市后报告:急性间质性肾炎,肾功能受损,肌酐升高,肾病[参考]

泌尿生殖

未报告频率:异常尿液,蛋白尿,膀胱炎,痛经,排尿困难,生殖器念珠菌病,血尿,阳imp,月经紊乱,排尿频率,念珠菌病,多尿,阴道炎[参考]

参考文献

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5.“产品信息。NexIUM IV(艾美拉唑)。”阿斯特拉-塞内卡制药公司,威明顿,DE。

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

胃食管反流病的成人剂量

埃索美拉唑镁:每天口服20毫克
-疗程:14天(非处方[OTC]配方); 4周(处方)

埃索美拉唑锶:每天一次口服24.65 mg
-治疗时间:4周

GERD伴糜烂性食管炎(EE)
埃索美拉唑钠:每天静脉注射(至少3分钟)或静脉输注(10分钟至30分钟)20毫克或40毫克
-治疗时间:长达10天

评论
-许多接受埃索美拉唑锶治疗的患者在4至8周内he愈。
-如果使用处方制剂4周后症状仍未缓解,则可以考虑再使用4周。
-患者可以每4个月重复一次OTC治疗。
-尚未证实埃索美拉唑静脉注射钠超过10天的安全性和有效性。

用途
-短期治疗胃灼热和有症状的胃食管反流病(GERD)
-每周至少2天治疗频繁的胃灼热(OTC配方)
-对于无法使用口服途径的患者,替代口服疗法可短期治疗GERD和EE

成年人治疗糜烂性食管炎的剂量

埃索美拉唑镁
-治疗:每天一次口服20至40毫克
---疗程:4至8周
-维护:每天一次口服20 mg

埃索美拉唑锶
-愈合:每天一次口服24.65至49.3 mg
---疗程:4至8周
-维护:每天一次口服24.65 mg

评论
-对于初次治疗后未治愈的患者,可考虑另外4至8周的疗程。
-维持对照研究未超过6个月。

用途
-短期治疗可治愈经诊断的脑病并症状缓解
-保持症状缓解和EE康复

幽门螺杆菌感染的成人剂量

埃索美拉唑镁
三联疗法:每天一次口服40毫克,与阿莫西林和克拉霉素同时服用
-治疗时间:10天

埃索美拉唑锶
三联疗法:每天口服49.3 mg,与阿莫西林和克拉霉素同时服用
-治疗时间:10天

评论
-有关阿莫西林和克拉霉素的剂量,请参考制造商的产品信息。
-对治疗失败的患者应进行药敏试验。
-如果证明对克拉霉素有抗药性或无法进行药敏试验,则应采取替代的抗微生物治疗。
-根除幽门螺杆菌已显示可降低十二指肠溃疡复发的风险。

用途(作为三联疗法):治疗幽门螺杆菌感染和十二指肠溃疡病(过去5年内活跃或有病史)以根除幽门螺杆菌

非甾体抗炎药诱发的胃溃疡的成人剂量

埃索美拉唑镁:每天口服一次20 mg至40 mg
-治疗时间:长达6个月

埃索美拉唑锶:每天一次口服24.65 mg至49.3 mg
-治疗时间:长达6个月

评论
-年龄超过60岁和/或有胃溃疡病史的患者被认为有发展为胃溃疡的风险。
-对照研究不超过6个月。

用途:减少有发生胃溃疡风险的患者中与持续NSAID治疗相关的胃溃疡的发生

Zollinger-Ellison综合征的成人剂量

埃索美拉唑镁:每天两次40毫克口服

埃索美拉唑锶:每天2次,口服49.3 mg

评论
-每天最多服用240毫克。
-病理性分泌过多疾病患者的剂量因患者而异;应根据患者的具体情况调整治疗方案。

用途:长期治疗包括Zollinger-Ellison综合征在内的病理性分泌过多疾病

病理性高分泌疾病的常规成人剂量

埃索美拉唑镁:每天两次40毫克口服

埃索美拉唑锶:每天2次,口服49.3 mg

评论
-每天最多服用240毫克。
-病理性分泌过多疾病患者的剂量因患者而异;应根据患者的具体情况调整治疗方案。

用途:长期治疗包括Zollinger-Ellison综合征在内的病理性分泌过多疾病

预防十二指肠溃疡的成人剂量

埃索美拉唑钠
-初始剂量:30分钟内通过静脉输注80毫克
-维持剂量:在71.5小时内(持续72小时或3天)通过I​​V连续输注给予8 mg / hr

评论
-静脉内治疗仅针对出血性胃或十二指肠溃疡的急性初期处理,并不构成全面治疗。
-IV治疗后应进行口服酸抑制治疗。

用途:降低治疗性内窥镜检查后胃或十二指肠溃疡再出血的风险

预防胃溃疡的常规成人剂量

埃索美拉唑钠
-初始剂量:30分钟内通过静脉输注80毫克
-维持剂量:在71.5小时内(持续72小时或3天)通过I​​V连续输注给予8 mg / hr

评论
-静脉内治疗仅针对出血性胃或十二指肠溃疡的急性初期处理,并不构成全面治疗。
-IV治疗后应进行口服酸抑制治疗。

用途:降低治疗性内窥镜检查后胃或十二指肠溃疡再出血的风险

胃食管反流病的常规儿科剂量

埃索美拉唑镁
1至11岁:每天口服10毫克
-治疗时间:长达8周

12至17岁:每天一次口服20毫克
-治疗时间:4周

埃索美拉唑钠
GERD与EE
1个月至不到1年:0.5 mg / kg静脉输注,持续10至30分钟

1至17年
-体重少于55公斤:10毫克静脉输注10至30分钟
-体重55公斤或以上:20毫克静脉注射,持续10至30分钟

评论:尚未对1至11岁的患者研究超过1 mg / kg /天的埃索美拉唑镁剂量。

用途
-症状性GERD的短期治疗
-在无法/适当口服时,替代口服疗法可短期治疗GERD和EE

糜烂性食管炎的常用儿科剂量

埃索美拉唑镁
由于酸介导的GERD而导致的EE
1个月至不足1岁
3公斤至5公斤:每天一次2.5毫克口服
大于5公斤至7.5公斤:每天口服5毫克
大于7.5公斤至12公斤:每天口服10毫克
治疗时间:长达6周

EE的修复
1至11年
少于20公斤:每天口服10毫克
20公斤或以上:每天口服10至20毫克
治疗时间:8周

12至17岁:每天口服20或40毫克
-治疗时间:4至8周

评论
-尚未在1至11岁的患者中研究过埃索美拉唑镁剂量超过1 mg / kg / day的EE治愈。
-尚未研究过因酸介导的GERD而导致的EE的艾美拉唑镁剂量超过1.33 mg / kg /天。

用途
-短期治疗可治愈经诊断的糜烂性食管炎并缓解症状
-婴儿因酸介导的GERD引起的糜烂性食管炎的短期治疗

肾脏剂量调整

埃索美拉唑镁和钠:不建议调整。

埃索美拉唑锶
-轻度至中度肾功能不全:不建议调整。
-严重肾功能不全:不推荐。

肝剂量调整

埃索美拉唑镁
-轻度至中度肝功能不全(Child-Pugh A级和B级):不建议调整。
-严重肝功能不全(Child-Pugh C级):每日最大剂量不应超过20 mg。

埃索美拉唑钠
胃/十二指肠溃疡出血
初始剂量:30分钟内静脉输注80毫克
维持剂量
-轻度至中度肝功能不全(Child-Pugh A级和B级):持续静脉输注71.5小时,剂量为6 mg / hr
-严重肝功能不全(Child-Pugh C级):在71.5小时内连续静脉输注4 mg / hr

GERD
-轻度至中度肝功能不全:不建议调整。
-严重肝功能不全:最大剂量不应超过20 mg / day。

埃索美拉唑锶
-轻度至中度肝功能不全(Child-Pugh A级和B级):不建议调整。
-严重肝功能障碍(Child-Pugh C级):最大剂量不应超过24.65 mg /天。

预防措施

禁忌症
-对活性成分,其他质子泵抑制剂(PPI),取代的苯并咪唑或配方的任何其他成分有超敏性

对于幽门螺杆菌的治疗(作为联合疗法):有关其他信息,请参阅其他抗菌剂的禁忌症部分。

对于年龄小于1个月(埃索美拉唑镁处方药和埃索美拉唑钠)和18岁(埃索美拉唑镁OTC片剂和埃索美拉唑锶)的患者,尚未确定安全性和疗效。

有关其他预防措施,请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议
口服配方
-该药物应在饭前至少一小时服用。
-不得咀嚼或压碎胶囊和片剂。
-可以将延迟释放的胶囊打开,并与1汤匙苹果酱混合,然后立即吞咽。任何未使用的混合物应丢弃。未与其他食物混合使用,不建议使用。请勿存放以备将来使用。

静脉注射
-埃索美拉唑的静脉注射应至少持续3分钟。静脉输注应在10到30分钟内进行。
-埃索美拉唑注射液用于短期治疗(最多10天)。

储存要求
-将延迟释放胶囊保存在密闭的容器中。
-复溶的静脉输注溶液应储存在最高30°C(86F)的温度下,并在复溶后12小时内给药;如果复溶后使用5%葡萄糖注射液,则应在6小时内给药。无需冷藏。

重构/准备技术
延迟释放胶囊
-对于有鼻胃管(NG)的患者,可以打开延迟释放胶囊,将其倒入60 mL带导管的注射器中,并与50 mL水混合。摇动15秒钟,检查尖端中是否残留颗粒,通过NG管输送内容物,并用水冲洗NG管。准备后立即使用混合物。每次使用后,用水冲洗注射器。

口服混悬液
-口服:将2.5毫克或5毫克小包的内容物倒入5毫升水中。 10毫克,20毫克和40毫克小包使用15毫升水。搅拌,使其变稠2至3分钟,再次搅拌,并在30分钟内喝完。将剩余的药物与更多的水混合,搅拌并喝水。
-鼻胃管(NG)或胃管:向装有导管的注射器中添加5 mL水,并加入2.5 mg或5 mg小包的内容物。使用10毫升水制成10毫克,20毫克和40毫克小包。摇动注射器,使其变稠2至3分钟。在使用NG 6或更大尺寸的NG或胃管进行注射之前,先摇动注射器。在30分钟内使用混合物。向注射器中注入原先使用的等量水,摇动并冲洗NG或胃管中的所有剩余内容物。

一般:
-只有在获益大于治疗风险的情况下,才应开始并继续进行质子泵抑制剂治疗。
-三联疗法:有关老年人和肾功能不全患者的禁忌症,警告和剂量,请参考阿莫西林和克拉霉素处方信息。
-抗酸药可以在治疗期间使用。
-应监测接受长期治疗的患者的不良事件和持续使用的需要。
-埃索美拉唑锶44.6 mg相当于40 mg埃索美拉唑。

监控
-代谢:镁水平,尤其是处于低镁血症风险的患者中

患者建议
-患者是否正在服用或开始服用其他药物,应该进行沟通,因为该药物会干扰抗逆转录病毒药物和受胃pH值变化影响的药物。
-患者应被告知完全作用可能需要1至4天。
-应指导患者立即报告并寻求治疗,以改善皮肤反应和/或腹泻的症状/体征。

1.工作原理

  • 埃索美拉唑通过不可逆转地阻止负责产酸的酶(称为H + / K + ATPase)(也称为胃质子泵)的作用来减少胃酸的产生。质子泵位于胃壁的壁细胞中。基线胃酸分泌和刺激性胃酸分泌均受到影响。
  • 埃索美拉唑可以使食道,胃和十二指肠中受损的组织愈合。
  • 埃索美拉唑属于被称为质子泵抑制剂(PPI)的药物类别。

2.优势

  • 有效治疗糜烂性食道炎(食道内膜的严重炎症-食管从口到胃的输送管)和缓解胃食管反流病(也称为胃灼热)的症状。
  • 可以与NSAID同时服用,以减少接受持续NSAID治疗的人群中与NSAID相关的胃溃疡的风险。
  • 可与阿莫西林和克拉霉素联用于幽门螺杆菌感染和十二指肠溃疡病患者
  • 可用于治疗分泌过多的疾病,例如Zollinger-Ellison综合征。
  • 肾病患者不需要调整埃索美拉唑的剂量。
  • 通用的埃索美拉唑是可用的。

3.缺点

如果您的年龄在18至60岁之间,不服用其他药物或没有其他医疗状况,则您更可能会遇到的副作用包括:

  • 头痛,腹泻或便秘,肠胃气胀,恶心,腹痛,口干或嗜睡。
  • 也可能会干扰某些实验室测试。
  • PPI(包括埃索美拉唑)与髋部,腕部或脊柱骨质疏松症相关的骨折风险增加。接受大剂量或长期治疗的人面临更大的风险。
  • 还与其他疾病如红斑狼疮和镁缺乏症有关。
  • 长时间治疗(大于24-36个月)可能会导致维生素B12缺乏。妇女,30岁以下且剂量较高的人患此病的风险更大。
  • 患有严重肝病的人不应超过20mg埃索美拉唑的剂量。
  • PPI(例如埃索美拉唑)的给药与急性间质性肾炎(一种严重的肾脏炎症)有关。可能在药物治疗开始或治疗的任何时候发生。症状包括发烧,皮疹和全身疼痛。停药埃索美拉唑并寻求医疗意见。
  • 艰难梭菌相关性腹泻的风险更高。如果腹泻没有改善,请咨询医生。
  • 埃索美拉唑不宜与氯吡格雷同时服用,因为它会降低氯吡格雷的活性。埃索美拉唑也可能与其他几种药物相互作用,特别是那些诱导CYP2C19或CYP3A4肝酶的药物,例如圣约翰草或利福平。埃索美拉唑还可以减少依赖于特定胃液pH值的药物的吸收。
  • 通常,仅建议最多治疗8周。对照研究未调查超过6个月的使用情况;然而,埃索美拉唑已长期用于治疗分泌过多的疾病,如佐林格-埃里森综合征。

注意:一般而言,老年人或儿童,患有某些疾病(例如肝脏或肾脏问题,心脏病,糖尿病,癫痫发作)的人或服用其他药物的人更有可能出现更大范围的副作用。有关所有副作用的完整列表,请单击此处。

4.底线

埃索美拉唑可有效治愈胃肠道发炎的组织并缓解胃灼热的症状。埃索美拉唑通常仅短期服用,因为长期使用质子泵抑制剂(如埃索美拉唑)会增加骨折,肾脏疾病,镁和维生素B12缺乏症的风险。

5.秘诀

  • 通常每天服用一次。
  • 饭前至少一个小时。
  • 吞服整个延迟释放胶囊。对于吞咽困难的人,可以打开胶囊,将内含物与苹果酱混合并立即吞咽。
  • 如果出现无法解释的发烧,皮疹(尤其是在晒太阳后会变得更严重的皮疹),新的或加剧的关节痛,持续性腹泻或全身疼痛,请去看医生。
  • 如果您发现任何肌肉痉挛,痉挛或无力,还应咨询医生;紧张感;心跳异常头晕;癫痫发作或其他任何令人关注的症状。

6.响应和有效性

  • 高峰效应在一个半小时内发生,并且效应可以持续超过24小时。
  • 埃索美拉唑缓释胶囊和埃索美拉唑缓释口服混悬液具有生物等效性(相同剂量在体内具有相同作用)。
  • 埃索美拉唑的作用取决于所给的剂量(40mg胶囊比20mg胶囊抑制更多的酸);但是,超过40mg的剂量不再提供任何作用。

7.互动

与埃索美拉唑相互作用的药物可能会降低其作用,影响其作用时间,增加副作用或与埃索美拉唑一起服用时效果较小。两种药物之间的相互作用并不总是意味着您必须停止服用其中一种药物。但是,有时确实如此。与您的医生谈谈应如何管理药物相互作用。

可能与埃索美拉唑相互作用的常见药物包括:

  • 抗抑郁药,例如氯米帕明,依西酞普兰,丙米拉明,圣约翰草或曲米帕明
  • 抗真菌药,例如氟康唑,伊曲康唑,酮康唑或伏立康唑
  • 注意缺陷多动障碍(ADHD)药物(例如右旋苯丙胺,右旋哌醋甲酯,赖氨苯丙胺,哌醋甲酯)
  • 双膦酸盐,例如阿仑膦酸盐,依替膦酸盐或利塞膦酸盐
  • 癌症治疗,例如bosutinib,dabrafenib,dasatinib,厄洛替尼或pazopanib
  • 癫痫药,例如卡马西平,磷苯妥英,苯巴比妥或苯妥英
  • 肝炎药物,例如boceprevir,ledipasvir,sofosbuvir和telaprevir
  • HIV药物(例如,阿扎那韦,茚地那韦,利托那韦或沙奎那韦)
  • 铁补充剂,例如富马酸亚铁,葡萄糖酸亚铁或硫酸亚铁
  • 多种维生素
  • 硝酸盐(例如硝酸戊酯,二硝酸异山梨酯,一硝酸异山梨酯或硝酸甘油)
  • 质子泵抑制剂(例如兰索拉唑,奥美拉唑,pan托拉唑)
  • 奎尼丁
  • 他汀类药物,例如阿托伐他汀,洛伐他汀或辛伐他汀
  • 华法林
  • 其他诸如西洛他唑,西沙必利,氯吡格雷,达比加群,地拉夫定,地西epa,地高辛,恩杂鲁胺,美沙拉敏,甲氨蝶呤,莫氯贝米,霉酚酸酯,利福平或他克莫司。

请注意,此列表并不包含所有内容,仅包括可能与埃索美拉唑相互作用的常用药物。您应参阅埃索美拉唑的处方信息以获取完整的相互作用列表。

参考文献

埃索美拉唑[包装说明书]。修订于07/2018。 Sun Pharmaceutical Industries,Inc. https://www.drugs.com/pro/esomeprazole-capsules.html

版权所有1996-2020 Drugs.com。修订日期:2019年12月28日。

已知共有168种药物与埃索美拉唑相互作用。

  • 15种主要药物相互作用
  • 120种中等程度的药物相互作用
  • 33种次要药物相互作用

在数据库中显示可能与埃索美拉唑相互作用的所有药物。

检查互动

输入药物名称以检查与esomeprazole的相互作用。

最常检查的互动

查看埃索美拉唑与以下药物的相互作用报告。

  • Aspir 81(阿司匹林)
  • 阿司匹林
  • 阿司匹林低强度(阿司匹林)
  • 西酞普兰
  • 氯吡格雷
  • 辅酶Q10(泛醌)
  • Crestor(瑞舒伐他汀)
  • mb(度洛西汀)
  • 地西epa
  • 埃利奎斯(apixaban)
  • 鱼油(omega-3多不饱和脂肪酸)
  • 加巴喷丁
  • 布洛芬
  • 兰索拉唑
  • 抒情诗(普瑞巴林)
  • 二甲双胍
  • 美托洛尔琥珀酸酯ER(美托洛尔)
  • 酒石酸美托洛尔(美托洛尔)
  • 萘普生
  • 奥美拉唑
  • 扑热息痛(对乙酰氨基酚)
  • Plavix(氯吡格雷)
  • ProAir HFA(沙丁胺醇)
  • 雷尼替丁
  • 舍曲林
  • 碳酸氢钠
  • Symbicort(布地奈德/福莫特罗)
  • 拟甲状腺素(左甲状腺素)
  • 泰诺(对乙酰氨基酚)
  • 维生素B12(氰钴胺)
  • 维生素C(抗坏血酸)
  • 维生素D3(胆钙化固醇)
  • Xanax(阿普唑仑)
  • Zantac(雷尼替丁)
  • Zyrtec(西替利嗪)

埃索美拉唑酒精/食物的相互作用

埃索美拉唑与酒精/食物有1种相互作用

埃索美拉唑疾病相互作用

与埃索美拉唑有4种疾病相互作用,包括:

  • 差异
  • 肝病
  • 骨折
  • 低镁血症

药物相互作用分类

这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前,请务必咨询您的医疗保健提供者。
重大的具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。
中等具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。
次要临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知没有可用的互动信息。