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出境医 / 海外药品 / 雌激素(共轭/马quin,全身)

雌激素(共轭/马quin,全身)

药品类别 雌激素

发音

(ES troe jenz KON joo gate ed,EE kwine)

索引词

  • 消费电子展
  • CE认证
  • 中东欧
  • 共轭雌激素
  • 结合的雌激素物质
  • 雌激素,共轭/马

剂型

可用时提供的辅料信息(有限,尤其是仿制药);咨询特定的产品标签。

溶液重构,注入:

普力马:25毫克(1 ea)

平板电脑,口服:

Premarin:0.3 mg [包含fd&c蓝色#2(靛蓝),fd&c黄色#10(喹啉黄)]

普力马(Premarin):0.45毫克[包含fd&c蓝色#2(靛蓝)]

普力马(Premarin):0.625毫克[包含fd&c蓝色#2(靛蓝),fd&c红色#40]

普力马:0.9毫克

Premarin:1.25 mg [包含fd&c黄色#10(喹啉黄),fd&c黄色#6(日落黄)]

品牌名称:US

  • 普力马

药理学类别

  • 雌激素衍生物

药理

结合的雌激素包含硫酸雌酮,硫酸马鞭草素,17α-二氢海quil呤,17α-雌二醇和17β-二氢e菁的混合物。雌激素负责女性生殖系统和第二性征的发育和维持。雌二醇是人体细胞内的主要雌激素,在受体水平上比雌酮和雌三醇更有效。它是绝经前分泌的主要雌激素。绝经后,雌酮和硫酸雌酮的产量更高。雌激素通过负反馈系统调节促性腺激素,促黄体生成激素和促卵泡激素的垂体分泌;雌激素替代减少了绝经后妇女体内这些激素的升高水平。

吸收性

吸收良好

分配

广泛分布于全身;性激素靶器官中浓度较高

代谢

通过CYP3A4肝;雌二醇转化为雌酮和雌三醇;雌酮也被转化为雌三醇并被转化为雌二醇(注:循环中存在雌激素之间的代谢相互转化的动态平衡);还经历了肠肝再循环(通过阴道给药避免);硫酸雌酮是绝经后女性的主要代谢产物

排泄

尿液(主要为雌三醇,也可为雌二醇,雌酮和结合物)

达到顶峰的时间

总雌酮:7小时

半条命消除

总雌酮:27小时

蛋白结合

与性激素结合球蛋白和白蛋白结合

用途:带标签的适应症

子宫异常出血(仅注射):在没有器质性病变的情况下治疗由于荷尔蒙失调引起的异常子宫出血。

使用限制:短期使用只能使雌激素水平快速而暂时地增加。

乳腺癌,转移性:在适当地选择的男性和绝经后妇女乳腺癌(减轻)处理。

低雌激素症(女性):由于性腺功能低下,去势或卵巢原发性衰竭而引起的低雌激素症的治疗。

预防骨质疏松症(女性):预防绝经后骨质疏松症。

使用限制:仅适用于骨质疏松症风险显着的女性。考虑使用非雌激素药物。

前列腺癌,晚期:雄激素依赖性前列腺癌(姑息治疗)的治疗。

与绝经有关的血管舒缩症状:治疗与绝经有关的中度至重度血管舒缩症状。

与更年期相关的外阴和阴道萎缩:治疗由于绝经引起的中度至重度外阴和阴道萎缩。

使用限制:当仅用于治疗外阴和阴道萎缩时,应考虑使用局部阴道用品。

注意:国际妇女性健康研究学会和北美更年期学会已批准更年期生殖泌尿生殖系统综合症(GSM)一词作为外阴阴道萎缩的新术语。 GSM一词涵盖了所有与绝经引起的雌激素流失有关的生殖器和泌尿体征和症状(Portman,2014年)。

标签外用途

尿毒症出血

来自一项对接受血液透析和有出血史的慢性肾衰竭患者进行的小型,随机,双盲,安慰剂对照,交叉研究的数据;一项针对晚期肾功能衰竭的小型,随机,双盲,安慰剂对照,单中心,交叉研究的数据接受血液透析且无出血史的疾病,一项前瞻性,受控的单中心研究支持使用结合雌激素作为尿毒症出血的替代治疗,因为它具有缩短出血时间的能力[Heistinger 1990][Livio 1986][Viganò1988] 。临床经验还表明结合的雌激素在尿毒症出血管理中的效用[Hedges 2007] 。为了进一步确定缀合雌激素在这种情况下的作用,可能需要进行其他试验。

禁忌症

对雌激素或制剂中任何成分的血管性水肿或过敏反应;未确诊的生殖器异常出血; DVT或PE(当前或历史);活动性或动脉血栓栓塞性疾病病史(例如中风,MI);乳腺癌(除了在适当选择的患者正在接受治疗的转移性疾病);雌激素依赖性肿瘤(已知或怀疑);肝功能不全或疾病;已知的蛋白C,蛋白S,抗凝血酶缺乏症或其他已知的血栓形成性疾病;怀孕

加拿大标签:其他禁忌症(美国标签中未列出):子宫内膜增生;由于眼科血管疾病而导致部分或全部视力丧失;有或没有先兆的偏头痛

剂量:成人

一般剂量指导原则:在治疗更年期症状时,应根据治疗目标,危险因素和整体健康情况,针对每位患者常规评估激素治疗的剂量,持续时间和给药途径(NAMS 2017)。绝经后子宫子宫的雌激素/孕激素联合治疗可降低子宫内膜癌的风险。进行子宫切除术的人通常不需要孕激素。但是,如果有子宫内膜异位症的病史,可能需要一个。根据患者反应调整剂量。

子宫异常出血:急性/重度出血:IM,IV:25 mg,如有需要可在6-12小时内重复(制造商标记),每4-6小时重复25 mg IV,持续24小时(ACOG 557 2013)。

转移性乳腺癌:口服:男性和绝经后女性:10 mg /天,每天3次,至少3个月

因去势或原发性卵巢功能衰竭而产生的雌激素缺乏症(女性):口服:每天1.25 mg /天*;根据症状的严重程度和患者的反应进行调整。为了维护,请调整为最低有效剂量。

性腺功能低下引起的雌激素缺乏症(女性):口服:每天0.3或0.625毫克,周期性服用*;剂量可在6至12个月的间隔内滴定;骨骼成熟后,应添加孕激素治疗以维持骨矿物质密度。

预防骨质疏松症(女性):口服:初始剂量:周期性*每天0.3 mg /天*或每天,具体取决于患者的医学评估。可根据骨矿物质密度和临床反应来调整剂量。应使用最低有效剂量。

前列腺癌,晚期:口服:1.25至2.5毫克,每天3次

尿毒症出血(非标签使用):静脉注射:0.6 mg / kg /天,持续5天(Heistinger 1990; Livio 1986;Viganò1988)

与绝经有关的血管舒缩症状:口服:初始:0.3 mg /天。根据患者的医学评估,可以周期性*或每天给予。根据患者的反应调整剂量。应该使用控制症状的最低剂量。

与更年期相关的外阴和阴道萎缩:口服:初始:0.3 mg /天。应该使用控制症状的最低剂量。根据患者的医学评估,可以周期性*或每天给予。根据患者的反应调整剂量。

*循环给药: 3周,1周25天,5天

伴随治疗的剂量调整:存在明显的药物相互作用,需要调整剂量/频率或避免使用。请查阅药物相互作用数据库以获取更多信息。

剂量:老年

注意:应评估65岁以上的女性的治疗益处和风险;应考虑对更安全的小剂量和/或给药途径进行调整(ACOG 565 2013; NAMS 2017)。 Beers Criteria建议对≥65岁的患者避免全身性雌激素治疗(与诊断或病情无关)(Beers Criteria [AGS 2019])。

参考成人剂量。

剂量:小儿

体质发育和青春期延迟(CDGP)(女性):可用数据有限:注:从可用的最低剂量开始逐渐增加。每6个月获取骨龄,以免骨epi过早闭合。如果治疗持续超过1年或乳房生长明显且停滞或发生突破性出血,请添加循环孕酮。继续进行直到月经确定,或者如果临床上更明确,则延长时间(Palmert 2012; Santos 2014; Sperling 2014)。

青少年:口服:初始:0.3毫克,每天一次;持续6至12个月,然后评估血清参数并进行相应调整;如果需要较低剂量,请考虑使用其他雌激素制剂;需求可能在青春期过程中发生变化;治疗持续时间变量;一旦骨龄增加,可考虑停止治疗(患者可自行继续青春期发展)(Melmed 2011)。注意:首选使用其他雌激素(例如,雌二醇)。如果认为结合雌激素是必要的,由于观察到绝经后女性的全身性心血管风险,经皮途径可能更可取(Melmed 2011; Palmert 2012)。

子宫功能异常:可获得的数据有限:青少年:静脉注射:每4至6小时25 mg,持续24小时(ACOG 557 2013);如果患者血液动力学不稳定,可考虑每3到4个小时服用3到4剂(Sperling 2014)

性腺机能减退,雌激素过多症(女性):可用数据有限:注:从可用的最低剂量开始,并在2至3年内逐渐增加剂量。每6个月获取骨龄,以免骨epi过早闭合。随着青春期的进展,将需要添加循环孕酮(Palmert 2012; Santos 2014; Sperling 2014)。

≥12岁的儿童和青少年:口服:初始:每天一次0.3毫克,间隔6至12个月滴定至每天0.45毫克,然后每天0.625毫克。在最初的4到6个月治疗后或一旦出现突破性出血,应将雌激素从连续治疗改为循环治疗,并在每月的前21天与定期孕激素联合给药(Melmed 2011; Palmert 2012)。总体雌激素替代将持续时间延长,在某些情况下将延长寿命;专家建议在可能的情况下过渡到经皮雌二醇治疗。一些专家建议起始剂量为每天0.1625 mg,然后每6到12个月向上滴定一次(分别为0.3、0.45、0.625 mg,每天一次)。然而,在美国没有合适的市售剂型(Palmert 2012)。注意:首选使用其他雌激素(例如,雌二醇)。如果认为缀合的雌激素是必要的,由于观察到绝经后女性的全身性心血管风险,经皮途径可能更可取(Melmed 2011; Norjavaara 2016; Palmert 2012)。

特纳综合症:可用数据有限:注:雌激素优选用于特纳综合症(特别是经皮途径)的女性开始激素替代疗法;治疗始于12岁左右,并在2至4年内逐渐增加至成人雌激素水平;一旦获得成功,尽管经皮首选(Bondy 2007; Gawlik 2016),但可以考虑过渡至结合雌激素。 ≥14岁的青少年:通常剂量:每天一次1.25至2.5毫克;报告范围:0.625至2.5毫克;根据反应和血清参数调整剂量(Bondy 2007; Gawlik 2016; Kodama 2012)。

伴随治疗的剂量调整:存在明显的药物相互作用,需要调整剂量/频率或避免使用。请查阅药物相互作用数据库以获取更多信息。

重组

注射:用无菌水冲调;慢慢将稀释剂注入小瓶的侧壁。轻轻搅动;不要剧烈摇晃。

行政

注射剂:可以静脉注射或IM注射;静脉注射时,应缓慢服用药物,避免出现潮红反应

口服片剂:每天同时服用。可以不考虑进餐而服用。

与绝经有关的血管舒缩症状:最近有子宫的绝经妇女(<2岁)可能会受益于循环疗法(连续疗法可能与计划外出血相关)(ES [Stuenkel 2015])。

饮食上的考虑

用于预防骨质疏松症时,请确保摄入足够的钙和维生素D。注射用复溶粉(25 mg)含乳糖200 mg。

存储

注射:复溶前,在2°C至8°C(36°F至46°F)的冰箱中冷藏。重建后立即使用。

平板电脑:在室温下存储20°C至25°C(68°F至77°F)。

药物相互作用

Ajmaline:雌激素衍生物可能会增强Ajmaline的不良/毒性作用。具体而言,胆汁淤积的风险可能会增加。监测治疗

阿那曲唑:雌激素衍生物可能会削弱阿那曲唑的治疗作用。避免组合

炭疽免疫球蛋白(人类):雌激素衍生物可能会增强炭疽免疫球蛋白(人类)的血栓形成作用。监测治疗

抗凝剂:雌激素衍生物可能会降低抗凝剂的抗凝作用。更具体地说,某些雌激素和孕激素-雌激素组合的潜在血栓形成作用可能抵消抗凝作用。管理:仔细权衡雌激素的潜在益处与促凝作用和血栓栓塞的潜在风险增加之间的关系。在某些情况下,使用被认为是禁忌的。有关特定建议,请参阅相关指南。考虑修改疗法

抗糖尿病药:高血糖相关药物可能会降低抗糖尿病药的治疗效果。监测治疗

抗坏血酸:可能会增加血清中雌激素衍生物的浓度。监测治疗

C1抑制剂:雌激素衍生物可能会增强C1抑制剂的血栓形成作用。监测治疗

藜芦醇:雌激素衍生物可能会削弱藜芦醇的治疗效果。管理:与任何雌激素衍生物一起使用时,应密切监测对藜芦醇的临床反应。监测治疗

CloZAPine:CYP1A2抑制剂(弱)可能会增加CloZAPine的血清浓度。管理:本专论中列出的例外药物将在单独的药物相互作用专论中进一步详细讨论。监测治疗

皮质类固醇(全身性):雌激素衍生物可能会增加皮质类固醇(全身性)的血清浓度。监测治疗

Cosyntropin:雌激素衍生物可能会削弱Cosyntropin的诊断作用。处理:在进行Cosyntropin(ACTH)测试之前4至6周,停止使用含雌激素的药物。考虑修改疗法

CYP3A4诱导剂(中度):可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。监测治疗

CYP3A4诱导剂(强):可能会增加CYP3A4底物的代谢(诱导剂高风险)。管理:考虑一种相互作用药物的替代品。某些组合可能特别禁忌。请咨询适当的制造商标签。考虑修改疗法

CYP3A4抑制剂(中度):可能会增加血清中雌激素衍生物的浓度。监测治疗

CYP3A4抑制剂(强):可能增加雌激素衍生物的血清浓度。监测治疗

Dabrafenib:可能降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。管理:寻求CYP3A4底物的替代品。如果无法避免伴随治疗,请密切监测基质的临床效果(尤其是治疗效果)。考虑修改疗法

Dantrolene:雌激素衍生物可能会增强Dantrolene的肝毒性作用。监测治疗

地拉罗司:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。监测治疗

脱氢表雄酮:可能增强雌激素衍生物的不良/毒性作用。避免组合

Enzalutamide:可能降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。处理:应避免将恩杂鲁胺与具有较窄治疗指数的CYP3A4底物同时使用。应谨慎使用enzalutamide和任何其他CYP3A4底物并密切监测。考虑修改疗法

Erdafitinib:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。监测治疗

依西美坦:雌激素衍生物可能会削弱依西美坦的治疗效果。避免组合

生长激素类似物:雌激素衍生物可能会削弱生长激素类似物的治疗效果。处理:接受口服雌激素的患者每周一次以2 mg的剂量服用somapacitan。监测生长激素类似物的功效降低;可能需要增加剂量。考虑修改疗法

血红素:雌激素衍生物可能会削弱血红素的治疗作用。避免组合

草药(雌激素特性):可能增强雌激素衍生物的不利/毒性作用。监测治疗

透明质酸酶:雌激素衍生物可能会削弱透明质酸酶的治疗作用。处理:接受雌激素(尤其是大剂量)的患者可能无法对标准剂量的透明质酸酶表现出所需的临床反应。可能需要更大剂量的透明质酸酶。考虑修改疗法

免疫球蛋白:雌激素衍生物可能会增强免疫球蛋白的血栓形成作用。监测治疗

Indium 111 Capromab Pendetide:雌激素衍生物可能会削弱Indium 111 Capromab Pendetide的诊断作用。避免组合

Ivosidenib:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。监测治疗

LamoTRIgine:雌激素衍生物可能会降低LamoTRIgine的血清浓度。监测治疗

来那度胺:雌激素衍生物可以增强来那度胺的血栓形成作用。监测治疗

Mitotane:可能降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。处理:当使用米坦治疗的患者使用CYP3A4底物时,可能需要进行剂量调整。考虑修改疗法

Mivacurium:雌激素衍生物可能会增加Mivacurium的血清浓度。监测治疗

非甾体类抗炎药(选择性COX-2):可能增强雌激素衍生物的血栓形成作用。非甾体类抗炎药(COX-2选择性)可能会增加雌激素衍生物的血清浓度。监测治疗

Ospemifene:雌激素衍生物可能会增强Ospemifene的不良/毒性作用。雌激素衍生物可能会降低Ospemifene的治疗效果。避免组合

Pomalidomide:可能会增强雌激素衍生物的血栓形成作用。处理:加拿大pomalidomide标签建议谨慎使用激素替代疗法,并声明不建议使用激素避孕药。美国pomalidomide标签不包含这些具体建议。考虑修改疗法

ROPINIRole:雌激素衍生物可能会增加ROPINIRole的血清浓度。监测治疗

Sarilumab:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。监测治疗

西妥昔单抗:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。监测治疗

琥珀胆碱:雌激素衍生物可增加琥珀胆碱的血清浓度。监测治疗

沙利度胺:雌激素衍生物可增强沙利度胺的血栓形成作用。监测治疗

茶碱衍生物:CYP1A2抑制剂(弱)可能会增加茶碱衍生物的血清浓度。例外:茶碱。监测治疗

甲状腺产品:雌激素衍生物可能会削弱甲状腺产品的治疗效果。监测治疗

Tipranavir:雌激素衍生物可能会增强Tipranavir的皮肤不良反应。替普那韦/利托那韦和乙炔雌二醇/炔诺酮的组合与皮疹高发有关。 Tipranavir可能会降低血清中雌激素衍生物的浓度。管理:使用荷尔蒙避孕药的妇女应考虑使用其他非荷尔蒙避孕方式。考虑修改疗法

TiZANidine:CYP1A2抑制剂(弱)可能会增加TiZANidine的血清浓度。管理:尽可能避免这些组合。如果需要联合使用,以2 mg的成人剂量开始使用替扎尼定,并根据患者的反应以2至4 mg的增量递增。监测替扎尼定的增强作用,包括不良反应。考虑修改疗法

Tocilizumab:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。监测治疗

尿二醇:雌激素衍生物可能会降低尿二醇的治疗效果。监测治疗

测试互动

降低对甲吡酮试验的反应。

不良反应

绝经后妇女口服后所报告的百分比。

> 10%:

中枢神经系统:头痛(26%至32%),疼痛(17%至20%)

胃肠道:腹痛(15%至17%)

泌尿生殖系统:阴道出血(2%至14%),乳痛(7%至12%)

神经肌肉和骨骼:背部疼痛(13%至14%),关节痛(7%至14%)

呼吸道:咽炎(10%至12%),鼻窦炎(6%至11%)

1%至10%:

中枢神经系统:抑郁(5%至8%),头晕(4%至6%),神经质(2%至5%)

皮肤病:瘙痒(4%至5%)

胃肠道:腹泻(6%至7%),肠胃气胀(6%至7%)

泌尿生殖系统疾病:阴道炎(5%至7%),白带(4%至7%),外阴念珠菌病(5%至6%)

神经肌肉和骨骼:虚弱(7%至8%),腿抽筋(3%至7%)

呼吸:咳嗽增加(4%至7%)

未定义频率(注射):局部:注射部位静脉炎,注射部位疼痛,注射部位肿胀

<1%,售后和/或病例报告:子宫异常出血,脱发,过敏性反应,血管性水肿,腹胀,乳房肥大,乳房压痛,脑血管意外,宫颈分泌物变化,性欲,黄褐斑,胆汁淤积性黄疸,隐形眼镜耐受不良,葡萄糖耐量下降,深静脉血栓形成,痴呆,痛经,水肿,子宫内膜癌,子宫内膜增生,多形性红斑,结节性红斑,哮喘加重,癫痫病加重,肝血管瘤加重,卟啉单胞菌病加重,囊性变,加重胆囊疾病,良性脑膜瘤,男性乳房发育,多毛症,超敏反应,高血压,血清甘油三酸酯增高,烦躁不安,缺血性结肠炎,乳腺恶性肿瘤,偏头痛,情绪变化,心肌梗死,恶心,乳头溢液,卵巢癌,胰腺炎,骨盆疼痛,肺栓塞,视网膜血栓形成,皮疹,浅表静脉血栓形成,血栓性静脉炎,荨麻疹,子宫肌瘤(增大),呕吐,念珠菌性外阴阴道炎,体重变化

警报:美国盒装警告

子宫内膜癌:

使用未受雌激素作用的子宫妇女子宫内膜癌的风险增加。已显示在雌激素治疗中添加孕激素可降低子宫内膜增生的风险,子宫内膜增生可能是子宫内膜癌的先兆。在所有未确诊的持续性或复发性生殖器异常出血病例中,应采取适当的诊断措施,包括在指示时进行定向或随机子宫内膜取样,以排除恶性肿瘤。

心血管疾病:

不应仅使用雌激素疗法来预防心血管疾病。妇女健康倡议(WHI)单独的雌激素亚研究报告,在仅接受口服口服结合雌激素0.625 mg治疗的7.1年期间,绝经后妇女(50至79岁)中风和深静脉血栓形成(DVT)的风险增加安慰剂。

不应将雌激素加孕激素疗法用于预防心血管疾病。 WHI雌激素和孕激素亚研究报告,在接受每日口服共轭雌激素(0.625毫克)治疗的5.6年中,绝经后妇女(50至79岁)的DVT,肺栓塞(PE),中风和心肌梗塞(MI)的风险增加)与醋酸甲羟孕酮(2.5毫克)混合,相对于安慰剂。

乳腺癌:

WHI雌激素加孕激素子研究表明浸润性乳腺癌的风险增加。

痴呆:

不应仅使用雌激素疗法来预防痴呆。 WHI仅进行WHI记忆研究(WHIMS)的雌激素辅助研究报道,相对于安慰剂,在每天仅用缀合雌激素(0.625 mg)治疗的5.2年中,年龄≥65岁的绝经后妇女中发生痴呆的风险增加。 。目前尚不清楚这一发现是否适用于绝经后的年轻女性。

不应将雌激素加孕激素疗法用于预防痴呆症。 WHI的WHIMS雌激素和孕激素辅助研究报道,在每天接受共轭雌激素(0.625 mg)联合醋酸甲羟孕酮(2.5 mg)治疗的4年中,65岁或以上的绝经后妇女发生痴呆的风险增加。安慰剂。目前尚不清楚这一发现是否适用于绝经后的年轻女性。

风险与收益:

在没有可比数据的情况下,对于其他剂量的共轭雌激素(有或没有醋酸甲羟孕酮)和其他剂型的雌激素(有或没有孕激素),应假定这些风险相似。应根据患者的治疗目标和风险,以最低有效剂量和最短持续时间开具雌激素和雌激素的处方。

警告/注意事项

与不良反应有关的担忧:

•过敏反应:据报道,服用结合雌激素(CE)片剂后数分钟至数小时内需要紧急医疗处理。也已报道涉及脸,脚,手,喉和舌的血管性水肿。

•乳腺癌: [美国盒装警告]:基于妇女健康倡议(WHI)研究的数据,在使用结合雌激素(CE)结合醋酸甲羟孕酮(MPA)的绝经后妇女中,发现浸润性乳腺癌的风险增加。观察性研究指出,一旦停止治疗,这种风险就会降低。 WHI研究未观察到仅使用CE的子宫切除术妇女的浸润性乳腺癌风险增加。绝经后患者接受激素治疗的乳腺癌风险可能取决于雌激素和/或孕激素的类型,剂量,治疗开始的时间,治疗的持续时间,给药途径和个体患者的特征(AACE / ACE [Cobin 2017]; NAMS 2017)。激素治疗可能与乳房密度增加有关(NAMS 2017);单独使用雌激素或与孕激素治疗联用的报道,需要进一步评估的乳房X光检查结果异常增加。乳腺癌和骨转移患者使用雌激素可能导致严重的高钙血症;如果发生高钙血症,则停用雌激素。

•痴呆: [美国盒装警告]:不应使用含有或不含孕激素的雌激素来预防痴呆。在妇女健康倡议记忆研究(WHIMS)中,观察到≥65岁的女性单独服用CE或与MPA联合使用可能导致痴呆的发生率增加。由于WHI记忆研究是针对65岁以上的女性进行的,因此尚不清楚这些发现是否适用于绝经后的年轻女性。但是,不建议在任何年龄使用激素疗法来预防或治疗认知能力下降或痴呆(AACE [Goodman 2011]; NAMS 2017)。

•子宫内膜癌: [美国盒装警告]:患有子宫的妇女使用雌激素水平与子宫内膜癌的风险增加有关。在雌激素治疗中添加孕激素可以降低子宫内膜增生的风险,子宫内膜癌是子宫内膜癌的前兆。应当采取充分的诊断措施,包括子宫内膜取样(如果有指示),以排除绝经后阴道异常出血妇女的恶性肿瘤。没有证据表明,在等效雌激素剂量下,天然雌激素的使用会导致子宫内膜的风险与合成雌激素不同。子宫内膜癌的风险似乎取决于剂量和持续时间,使用≥5年最大,并且可能在停止治疗后持续存在。尽管缺乏支持该建议的长期数据(> 1年),但当局部使用低剂量的雌激素治疗阴道萎缩时,一般不需要使用孕激素(NAMS 2013; NAMS 2017)。

•子宫内膜异位:雌激素可能会加剧子宫内膜异位。残留子宫内膜植入物的恶性转化已有报道,子宫切除术后采用无雌激素治疗。考虑在子宫切除术后残留子宫内膜异位的女性中添加孕激素。

•脂质作用:雌激素化合物通常与脂质作用有关,例如HDL-胆固醇升高和LDL-胆固醇降低。患有高甘油三酯血症的女性甘油三酸酯也可能增加;如果发生胰腺炎,请停药。家族中脂蛋白代谢缺陷的患者慎用。

•卵巢癌:与更年期雌激素或雌激素/孕激素疗法的使用有关的可用信息与卵巢癌的风险不一致。如果存在关联,则绝对风险可能很少,并且可能受治疗持续时间的影响(AACE [Goodman 2011]; ES [Stuenkel 2015]; NAMS 2017)。

•视网膜血管血栓形成:雌激素可能引起视网膜血管血栓形成;如果发生偏头痛,视力丧失,眼球突出,复视或其他视力障碍,请停药;如果在检查时观察到乳头水肿或视网膜血管病变,则应永久停药。

与疾病有关的问题:

•哮喘:哮喘患者要谨慎;可能加剧疾病。

•碳水化合物不耐受:可能会损害葡萄糖耐受性;糖尿病患者要谨慎使用。在治疗之前,请考虑先前诊断为糖尿病的患者的年龄,心血管和代谢危险因素(AACE / ACE [Cobin 2017])。

•心血管疾病: [美国盒装警告]:不论有或没有孕激素的雌激素均不得用于预防心血管疾病。据报道,来自妇女健康倡议(WHI)研究的数据显示,CE导致深静脉血栓形成(DVT)和中风的风险增加,而DVT,中风,肺栓塞(PE)和心肌梗塞(MI)的风险增加。 CE报道MPA在50至79岁绝经后妇女中使用CE。其他危险因素包括糖尿病,高胆固醇血症,高血压,SLE,肥胖,吸烟和/或静脉血栓栓塞(VTE)史。风险因素应适当管理;如果发生或怀疑有不良心血管事件,请立即停止使用。由于血栓事件的风险可能较低,因此对于有心血管疾病危险因素的患者,经皮给药可能更适合于治疗更年期的血管舒缩症状(AACE / ACE [Cobin 2017]; ACOG 556 2013; ES [Stuenkel 2015])。患有活动性DVT,PE,动脉血栓栓塞性疾病(中风和MI)或有这些病史的女性禁止使用。

•体液retention留加剧的疾病:对于可能因体液retention留而加剧的疾病,包括心脏或肾脏功能障碍的患者,请谨慎使用。

•癫痫病:癫痫病要谨慎;可能加剧疾病。

•胆囊疾病:绝经后使用雌激素可能与需要手术的胆囊疾病风险增加有关。

•肝功能障碍:肝功能障碍患者中的​​雌激素代谢不良。使用以前曾使用过雌激素或怀孕的胆汁淤积性黄疸病史要谨慎。如果出现黄疸或发生急性或慢性肝功能不全,请停药。禁忌使用肝功能不全或疾病。

•肝血管瘤:肝血管瘤患者慎用;可能加剧疾病。

•遗传性血管性水肿:外源性雌激素可能会加重遗传性血管性水肿妇女的血管性水肿症状。

•甲状旁腺功能低下:甲状旁腺功能低下的患者要谨慎;可能发生雌激素引起的低钙血症。

•偏头痛:偏头痛要谨慎;可能加剧疾病。

•卟啉症:卟啉症患者慎用;可能加剧疾病。

•SLE:SLE患者慎用;可能加剧疾病。

并发药物治疗问题:

•甲状腺替代疗法:雌激素可能会增加甲状腺结合球蛋白(TBG)的水平,从而导致循环中总甲状腺激素水平的升高。接受甲状腺替代疗法的女性在接受雌激素时可能需要更高剂量的甲状腺激素。

特殊人群:

•小儿科:在青春期之前,雌激素可能会导致骨closure过早闭合。女孩可能会导致乳房过早发育,阴道流血和阴道角化。正常青春期过程可能发生在男孩身上。

•外科患者:在可能增加血栓栓塞风险或长期固定期间,应在选择手术前至少4-6周停用雌激素。

剂型具体问题:

•注射剂:尽管指示剂仅供短期使用,但应考虑与口服给药有关的所有警告和注意事项。

其他警告/注意事项:

•使用期限:对于持续骨折的血管舒缩症状,与生活质量有关的问题或预防骨折风险增加的女性进行骨质疏松症,可以考虑更年期激素治疗。在经过临床评估并讨论了治疗的益处和风险之后,对于60岁以上的女性,无需定期停经更年期激素治疗,对于65岁以上的女性,可以继续绝经。年度检查应在对合并症进行审查的情况下进行;应讨论更安全的小剂量和/或给药途径的可能调整(ACOG 565 2013; NAMS 2017)。

•更年期泌尿生殖系统综合症:由于疗效增强和全身作用降低(例如,心血管作用,癌症风险),在没有血管舒缩症状的情况下,低剂量阴道雌激素优于GSM全身治疗(Crandall 2018; NAMS 2013; NAMS 2017) 。

•实验室变化:使用雌激素和/或孕激素可能会改变某些实验室测试的结果(例如,凝血因子,脂质,葡萄糖耐量,结合蛋白)。剂量,途径和特定的雌激素/孕激素会影响这些变化。

•骨质疏松症的使用:对于绝经期早的妇女,除非另有禁忌,否则可以使用激素治疗以防止骨质流失;当达到更年期的平均年龄时,应重新评估该疗法。对于年龄<60岁或绝经发作10年以内的血管舒缩症状的妇女,这也是一种合适的骨活性疗法。对于骨折风险高,不适合其他骨质疏松症治疗的女性,可以考虑使用该药物(NAMS 2017)。

•风险与收益:如果用于缓解更年期症状或增加骨折/丢失风险,激素疗法的收益风险是最有利的,如果该疗法始于无治疗禁忌症且年龄小于60岁的患者,在更年期发作的10年内,具有良好的血脂水平,并且没有V因子莱顿基因型或代谢综合征。在评估治疗方法和给药途径时,也应考虑心血管疾病的危险因素(AACE / ACE [Cobin 2017]; NAMS 2017)。 [美国盒装警告]:应根据雌激素的治疗​​目标和风险,以最低有效剂量,尽可能短的时间使用有或没有孕激素的雌激素。应该重新评估患者的临床适应性,以确定是否仍然需要治疗。与治疗风险相关的可用数据来自妇女健康倡议(WHI)研究,该研究评估了绝经后妇女相对于安慰剂,口服CE 0.625 mg(含或不含MPA 2.5 mg)相对于安慰剂的情况。没有研究雌激素和孕激素的其他组合和剂型。对于使用其他剂量以及其他剂型的雌激素和孕激素,在使用CE或不使用MPA的临床试验中报告的结果应被认为是相似的,直到获得可比较的数据为止。

监控参数

在治疗之前,乳腺癌和心血管疾病的基线风险。在治疗期间,对乳房和骨盆进行适当的年龄检查;血压;子宫内膜病理学的计划外出血持续> 6个月(肥胖,糖尿病或有子宫内膜癌病史的患者较早);血清甘油三酸酯(基线水平> 200 mg / dL的患者开始治疗后2周); TSH(接受甲状腺替代治疗的患者开始口服治疗后6至12周)(ES [Stuenkel 2015])。

更年期症状:开始治疗后1到3个月开始药效,然后视情况每6到12个月开始药效。应该至少每年评估一次治疗的持续时间(ES [Stuenkel 2015])。

注意:在管理血管舒缩症状或GSM时,监测FSH和血清雌二醇没有用。

子宫异常出血:对治疗的反应可能取决于出血的病因(ACOG 557 2013; Haamid 2017)。

预防骨质疏松症:骨密度测量

尿毒症出血:出血时间

怀孕注意事项

怀孕期间禁止使用。

不建议在怀孕期间或产后立即使用雌激素。通常,雌激素和孕激素作为激素避孕药联合使用时,如果在怀孕初期不经意服用,则不会引起致畸作用。

病人教育

这种药是干什么用的?

•当卵巢取出或工作方式不正确时,可用于向体内添加雌激素。

•用于改变生活后的女性的柔软而脆弱的骨骼(骨质疏松症)。

•用于防止或降低生命改变的迹象(更年期)。

•用于治疗阴道流血。

•很少用于治疗乳腺癌或前列腺癌。

•出于其他原因可能会给您。与医生交谈。

所有药物都可能引起副作用。但是,许多人没有副作用,或者只有很小的副作用。如果这些副作用或任何其他副作用困扰您或不消失,请致电您的医生或获得医疗帮助:

•脱发

•乳房增大

• 腿抽筋

• 腹部绞痛

•腹胀

•恶心

•呕吐

•注射部位刺激

警告/警告:尽管这种情况很少见,但有些人在服药时可能会有非常严重的副作用,有时甚至是致命的副作用。如果您有以下任何与严重不良副作用相关的体征或症状,请立即告诉医生或寻求医疗帮助:

•胆结石,如右上腹部区域,右肩区域或肩blade骨之间的疼痛;黄皮肤;或发冷发烧。

•身体一侧虚弱,说话或思考困难,平衡失调,面部一侧下垂或视力模糊

•身体一侧的血块如麻木或虚弱;手臂或腿部疼痛,发红,压痛,温暖或肿胀;手臂或腿的颜色改变;胸痛;气促;快速的心跳;或咳血。

•肝脏问题,如尿黑,乏力,食欲不振,恶心,腹痛,大便色浅,呕吐或皮肤发黄。

•胰腺炎,例如严重的腹痛,严重的背痛,严重的恶心或呕吐

•性欲改变

•剧烈头痛

•严重头晕

•传出

•骨盆疼痛

•愿景改变

•失明

• 凸出的眼睛

•隐形眼镜不适

•乳房肿块

•乳房酸痛或疼痛

•乳头溢液

•阴道异常出血

•阴道疼痛,瘙痒和分泌物

•抑郁

•情绪变化

• 肿胀

•记忆问题

•过敏反应的迹象,如皮疹;麻疹;瘙痒;发红或发烧的皮肤发红,肿胀,起泡或脱皮;喘息胸部或喉咙发紧;呼吸,吞咽或说话困难;异常嘶哑或嘴,脸,嘴唇,舌头或喉咙肿胀。

注意:这不是所有副作用的完整列表。病人应咨询开处方的其他问题。

消费者信息使用和免责声明:不得使用此信息来决定是否服用该药物或任何其他药物。只有医疗服务提供者才具有知识和培训,可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全,有效或经批准用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是来自患者教育手册的有关药物用途的一般信息的有限摘要,并不旨在全面。此有限的摘要不包括与该药物可能适用的用途,指示,警告,预防措施,相互作用,不良作用或风险有关的所有可用信息。本信息无意于提供医疗建议,诊断或治疗,也不替代您从医疗保健提供者处获得的信息。有关使用这种药物的风险和益处的信息的更详细的摘要,请与您的医疗保健提供者讨论并阅读整个患者教育传单。

对于消费者

适用于结合雌激素:口服片剂

其他剂型:

  • 静脉用粉剂

警告

口服途径(平板电脑)

对抗雌激素会增加子宫内膜癌的风险。添加孕激素将降低子宫内膜增生的风险,子宫内膜增生可能是子宫内膜癌的先兆。应采取诊断措施以排除未确诊的持续性或复发性生殖器异常出血的绝经后妇女的恶性肿瘤。含或不含孕激素的雌激素均不得用于预防心血管疾病或痴呆症。据报道,仅使用雌激素的绝经后妇女(50至79岁)中风和深静脉血栓形成的风险增加。据报道,绝经后妇女(50-79岁)使用雌激素与孕激素联合治疗可增加心肌梗塞,中风,浸润性乳腺癌,肺栓塞和深静脉血栓形成的风险。在单独接受雌激素或雌激素与孕激素联合使用的妇女中,也有报道65岁以上的绝经后妇女罹患痴呆症的风险增加。对于其他剂量,组合以及雌激素和孕激素剂型,应假定风险相似。不论是否服用孕激素,都应以最低有效剂量和最短持续时间开具雌激素处方。

需要立即就医的副作用

连同其所需的作用,结合的雌激素可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。

服用复合雌激素时,如果出现以下任何副作用,请立即咨询医生

比较普遍;普遍上

  • 大量非经期阴道出血

不常见

  • 身体酸痛或疼痛
  • 发冷
  • 咳嗽
  • 呼吸困难
  • 耳部充血
  • 发热
  • 头痛
  • 失去声音
  • 鼻充血
  • 流鼻涕
  • 打喷嚏
  • 咽喉痛
  • 异常疲倦或虚弱

发病率未知

  • 腹部或胃部疼痛和压痛
  • 胃酸或酸
  • 焦虑
  • 背痛
  • ching
  • 血便
  • 模糊的视野
  • 乳房压痛,肿大,疼痛或分泌物
  • 白带改变
  • 视力改变
  • 肤色变化
  • 胸痛或不适
  • 黏土色凳子
  • 乳头明显或血性排出
  • 混乱
  • 便秘
  • 黑尿
  • 腹泻
  • 说话困难
  • 乳房皮肤凹陷
  • 头晕或头晕
  • 双重视野
  • 晕倒
  • 快速的心跳
  • 胃部饱满或腹胀或压力
  • 头痛,剧烈和跳动
  • 胃灼热
  • 麻疹
  • 嘶哑
  • 无法移动手臂,腿部或面部肌肉
  • 无法说话
  • 消化不良
  • 乳头内陷
  • 刺激
  • 瘙痒
  • 关节疼痛,僵硬或肿胀
  • 食欲不振
  • 乳房或手臂下方有肿块
  • 偏头痛
  • 恶心
  • 手臂,下颌,背部或颈部疼痛或不适
  • 骨盆疼痛或压迫感
  • 手臂或腿部疼痛,发红或肿胀
  • 脚或腿疼痛,压痛或肿胀
  • 乳房疼痛或嫩囊肿
  • 胃部,侧面或腹部疼痛,可能放射到背部
  • 乳头持续结s或结垢
  • 缺乏洞察力和判断力
  • 记忆或言语问题
  • 皮疹
  • 直肠出血
  • 皮肤发红
  • 乳房发红或肿胀
  • 气促
  • 言语缓慢
  • 乳房皮肤疼痛,无法愈合
  • 胃部不适或心烦
  • 突然呼吸急促或呼吸困难
  • 出汗
  • 腹部或胃部肿胀
  • 眼睑,脸,嘴唇,手或脚肿胀
  • 胸闷
  • 难以识别物体
  • 麻烦的思想和计划
  • 行走困难
  • 呼吸困难或吞咽
  • 难闻的呼吸异味
  • 阴道流血
  • 呕吐
  • 吐血
  • 喘息
  • 眼睛或皮肤发黄

不需要立即就医的副作用

共轭雌激素可能会发生一些副作用,通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:

比较普遍;普遍上

  • 背疼
  • 胃或肠中过量的空气或气体
  • 阴道或生殖器部位瘙痒
  • 力量不足或丧失
  • 性交时的疼痛
  • 通过气体
  • 白带厚实,白带,无异味或有轻微气味

不常见

  • 透明或白带增多
  • 腿抽筋

发病率未知

  • 皮肤起泡,脱皮或松弛
  • 抽筋
  • 对性交的兴趣减少
  • 腹泻
  • 移动困难
  • 大量出血
  • 荨麻疹
  • 无法勃起或勃起
  • 增加头发生长,尤其是在脸上
  • 性能力,欲望,动力或表现增强
  • 对性交的兴趣增加
  • 易怒
  • 阴道或外生殖器瘙痒
  • 关节或肌肉疼痛
  • 性能力,欲望,动力或表现丧失
  • 头皮脱发
  • 精神抑郁
  • 情绪变化
  • 肌肉僵硬
  • 疼痛
  • 性交时的疼痛
  • 脚踝或膝盖疼痛
  • 皮肤下疼痛的红色肿块,主要在腿上
  • 皮肤出现斑褐色或暗褐色
  • 皮疹
  • 眼睛发红
  • 口腔或嘴唇上的疮,溃疡或白斑
  • 男性和女性乳房肿胀或乳房酸痛
  • 厚厚的白色凝乳状白带,无异味或有轻微异味
  • 乳房中意外或过多的牛奶流出
  • 体重变化

对于医疗保健专业人员

适用于共轭雌激素:注射剂,口服片剂,阴道乳膏

心血管的

常见(1%至10%):高血压,心pa,血管舒张

稀有(少于0.1%):中风

上市后报告:深部和浅部静脉血栓形成,肺栓塞,血栓性静脉炎,心肌梗塞,中风[参考]

-HRT与发展VTE的相对风险增加1.3至3倍相关,即深静脉血栓形成或肺栓塞。使用HRT的第一年更可能发生此事件。

-仅使用雌激素和雌激素-孕激素疗法可使缺血性卒中的相对危险性增加多达1.5倍。

-使用HRT不会增加出血性中风的风险。这种相对风险并不取决于年龄或使用时间,但由于基线风险与年龄密切相关,因此使用HRT的女性中风的总体风险会随着年龄的增长而增加。 [参考]

皮肤科

常见(1%至10%):痤疮,脱发,多毛症,瘙痒,皮疹,皮肤变色,出汗,真菌性皮炎

上市后报告:黄褐斑或黄褐斑(停药后可能会持续),多形红斑,结节性红斑,头皮脱发[参考]

胃肠道

常见(1%至10%):便秘,腹泻,消化不良,肠胃虚弱,肠胃气胀,恶心

罕见(0.1%至1%):腹胀,腹痛

上市后报告:呕吐,腹部不适,腹胀[参考]

泌尿生殖

常见(1%至10%):骨盆痛,乳房疾病,乳房增大,乳腺肿瘤,乳房疼痛,宫颈疾病,痛经,子宫内膜疾病,子宫内膜增生,白带,子宫出血,尿路感染,子宫肌瘤增大,子宫痉挛,异常子宫出血(突破性出血/斑点),阴道干燥,阴道出血,阴道念珠菌病,阴道炎

罕见(0.1%至1%):阴道念珠菌病,月经量变化,宫颈外翻和分泌物变化

上市后报告:男性子宫平滑肌瘤的发病率上升,宫颈分泌物变化,卵巢癌,子宫内膜癌,乳房压痛,乳腺分泌物,溢乳,男性的纤维囊性变,乳腺癌,男性乳房发育症[参考]

新陈代谢

常见(1%至10%):高脂血症,体重增加,食欲增加

非常罕见(少于0.01%):低钙血症

上市后报告:体重增加或减少,葡萄糖耐量下降,卟啉症加重,甘油三酸酯增加[参考]

肌肉骨骼

常见(1%至10%):背痛,关节痛,腿抽筋,肌痛,肌肉痉挛[参考]

神经系统

常见(1%至10%):头痛,头晕,感觉异常,偏头痛,高渗,失眠,神经质

非常罕见(小于0.01%):舞蹈病恶化

上市后报告:癫痫病加剧,痴呆症[参考]

其他

常见(1%至10%):意外伤害,虚弱,发冷,流感综合症,疼痛,水肿,周围性水肿,全身性水肿,念珠菌病

上市后报告:烦躁[参考]

精神科

常见(1%至10%):抑郁,情绪负担,焦虑

罕见(0.1%至1%):性欲变化,情绪障碍[参考]

呼吸道

常见(1%至10%):胸痛,支气管炎,咳嗽加剧,咽炎,鼻炎,鼻窦炎,上呼吸道感染

上市后报道:哮喘加重[参考]

肝的

罕见(0.1%至1%):胆囊疾病

上市后报道:胆汁淤积性黄疸,胰腺炎,肝血管瘤肿大,缺血性结肠炎[参考]

过敏症

罕见(0.1%至1%):过敏

罕见(小于0.1%):过敏/类过敏反应,包括荨麻疹和血管性水肿[参考]

眼科

罕见(0.1%至1%):隐形眼镜不耐受,角膜曲率变陡

上市后报告:视网膜血管血栓形成[参考]

肿瘤的

乳腺癌:

-据报道,服用雌激素-孕激素联合治疗超过5年的女性罹患乳腺癌的风险增加了2倍。

-仅使用雌激素疗法的使用者增加的风险明显低于使用雌激素-孕激素组合的使用者。风险程度取决于使用时间。

子宫内膜癌:

-每1000名不使用HRT的子宫妇女子宫内膜癌的风险约为5。

-在有子宫的女性中,不建议使用仅雌激素的HRT,因为它会增加子宫内膜癌的风险。

-根据仅使用雌激素的持续时间和雌激素剂量,子宫内膜癌风险的增加范围为每1000名50至65岁的女性中诊断出5至55名额外病例。

-在每个周期至少12天的仅雌激素疗法中添加孕激素可以防止这种风险增加。在《百万妇女研究》中,五年联合HRT的使用并未增加子宫内膜癌的风险。

卵巢癌:

-长期使用仅雌激素和联合雌激素-孕激素的HRT与卵巢癌的风险略有增加有关。在《百万妇女研究》中,HRT历时5年,每2500位用户增加了1例。 [参考]

罕见(0.01%至0.1%):乳腺癌,卵巢癌,乳腺纤维囊变,良性脑膜瘤的生长增强。

非常罕见(少于0.01%):子宫内膜癌,肝血管瘤肿大[参考]

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某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人骨质疏松症的常规剂量

每天一次-0.3毫克口服

评论
-治疗可以连续,不间断地进行,或采用周期性方案(例如,停药25天,停药5天)。
-使用最低有效剂量。
-可以根据个体临床和骨矿物质密度反应来调整剂量。
-应定期重新评估剂量调整。

用途:预防绝经后骨质疏松

绝经后症状的成人剂量

初始剂量:每天口服0.3 mg
维持剂量:每天口服0.45至1.25 mg

评论
-可以基于个体患者的反应来调整剂量。
-应定期重新评估剂量调整。
-治疗可以连续,不间断地进行,或采用周期性方案(例如,停药25天,停药5天)。

用途:治疗由于绝经引起的中度至重度血管舒缩症状

成人萎缩性阴道炎的常用剂量

每天一次-0.3毫克口服

评论
-仅在治疗性交时中度至重度阴道干燥和疼痛的处方时,应考虑使用阴道局部用药。
-可以基于个体患者的反应来调整剂量。
-应定期重新评估剂量调整。
-治疗可以连续,不间断地进行,或采用周期性方案(例如,停药25天,停药5天)。

用途:治疗更年期引起的阴道中度至重度干燥和疼痛,更年期引起的外阴症状和阴道萎缩症状

成人低雌激素症的常规剂量

每天一次口服-0.3至0.625 mg(例如,连续3周和关闭1周)

评论
-根据症状的严重程度和子宫内膜的反应性来调整剂量。
-治疗应以最低有效剂量开始并维持以达到临床目标。

用途:由于性腺功能减退而引起的女性雌激素不足

通常的成人剂量导致异常的子宫出血

初始剂量:一次注射25 mg IM或IV。如有必要,请重复6到12个小时。

评论
-静脉使用是优选的,因为可以期望更快的反应。
-按照通常的预防措施进行静脉注射。
-注射应缓慢进行,以免出现潮红。

用途:在缺乏器质性病变的情况下,短期治疗因荷尔蒙失调引起的异常子宫出血

成人前列腺癌的常用剂量

每天3次-1.25 mg至2.5 mg(2 x 1.25 mg)口服

评论:可以通过测定磷酸酶以及患者的症状改善来判断治疗的有效性。

用途:姑息治疗晚期雄激素依赖性前列腺癌

成人原发性卵巢衰竭的常用剂量

每天一次-1.25 mg口服,每周一次(例如3周开和1周休)

评论
-可以根据症状的严重程度和患者的反应来调整剂量。
-为维护起见,将剂量调整至最低有效剂量。

用途:女性去势或原发性卵巢衰竭

乳腺癌姑息治疗的成人剂量

每天-10毫克-10毫克,连续3个月

使用方法:乳房癌的姑息治疗中适当选择男女转移性疾病

肾脏剂量调整

请谨慎使用。

肝剂量调整

禁忌的

预防措施

美国盒装警告
子宫内膜癌,心血管疾病,乳腺癌和可能的痴呆症
单独的雌激素疗法
子宫内膜癌
-使用未受雌激素作用的子宫妇女子宫内膜癌的风险增加。已显示在雌激素治疗中添加孕激素可降低子宫内膜增生的风险,子宫内膜增生可能是子宫内膜癌的先兆。
-应采取适当的诊断措施,包括在有指征时进行定向或随机子宫内膜取样,以排除未确诊的持续性或复发性生殖器异常出血的绝经后妇女的恶性肿瘤。

心血管疾病和可能的痴呆症
-不应单独使用雌激素疗法来预防心血管疾病或痴呆症。
-妇女健康倡议(WHI)单独的雌激素亚研究报告,在接受每日口服共轭雌激素(CE)治疗的7.1年期间,绝经后妇女(50至79岁)的中风和深静脉血栓形成(DVT)风险增加。毫克]单独使用,相对于安慰剂。
-WHI的仅WHI记忆力研究(WHIMS)的雌激素辅助研究报道,在每天仅服用CE(0.625 mg)的5.2年治疗期间,年龄在65岁或以上的绝经后妇女中,发生痴呆症的风险相对于单独使用CE(0.625 mg)安慰剂。
-尚不清楚这一发现是否适用于绝经后的年轻女性。在没有可比数据的情况下,对于其他剂量的CE和其他剂型的雌激素,应假定这些风险相似。
-应根据患者的治疗目标和风险,以最低有效剂量和最短持续时间开具雌激素或不孕激素的处方。

雌激素加孕激素疗法
心血管疾病和可能的痴呆症
-不应将雌激素加孕激素疗法用于预防心血管疾病或痴呆症。
-WHI雌激素和孕激素亚研究报告说,在接受每日口服CE(0.625 mg)治疗5.6年的绝经后妇女(50至79岁)中,DVT,肺栓塞(PE),中风和心肌梗塞(MI)的风险增加)与醋酸甲羟孕酮(MPA)[2.5 mg]合并使用,相对于安慰剂。
-WHI的WHIMS雌激素和孕激素辅助研究报道,在每天接受CE(0.625 mg)联合MPA(2.5 mg)治疗的4年中,65岁或以上的绝经后妇女发生痴呆的风险增加,相对于安慰剂。目前尚不清楚这一发现是否适用于绝经后的年轻女性。

乳腺癌
-WHI雌激素加孕激素亚研究还显示出浸润性乳腺癌的风险增加。
-在没有可比数据的情况下,对于其他剂量的CE和MPA以及雌激素和孕激素的其他组合和剂型,应假定这些风险相似。
-应根据患者的治疗目标和风险,以最低有效剂量和最短持续时间开具雌激素或不孕激素的处方。

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施,请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议
-为降低子宫内膜癌的风险,在为绝经后子宫子宫妇女开具雌激素治疗药物时,应考虑添加孕激素。
-没有子宫的妇女不需要孕激素,但是,有子宫内膜异位症史的经子宫切除的妇女可能需要孕激素。
-单独使用雌激素或与孕激素联用,应以最低有效剂量和最短持续时间使用。
-建议根据临床情况进行定期重新评估,以确定是否仍然需要治疗。
-可以不考虑进餐而服用该药。

注射剂
-IV注射提供了雌激素水平的快速和暂时的增加。
-不建议将IV制剂与其他药物一起输注。然而,在紧急情况下,当已经开始输液时,将注射剂直接注入输液针的远端可能是合适的。在这种情况下,必须考虑解决方案的兼容性。
该药物的-IV制剂与生理盐水,葡萄糖和转化糖溶液兼容。它与蛋白质水解物,抗坏血酸或任何具有酸性pH值的溶液不兼容。

使用限制
-仅在预防绝经后骨质疏松症时开这种药时,应仅对有严重骨质疏松症风险的妇女考虑进行治疗;非雌激素药物应慎重考虑。
-仅在处方这种药物治疗因更年期引起的中至重度外阴和阴道萎缩症状时,应考虑使用局部阴道产品。

监控
-内分泌:甲状腺功能
-代谢:钙水平
-肌肉骨骼:骨密度;骨生长不完全的患者的骨骼成熟及其对骨s中心的影响

患者建议
-使用这种药物时,请立即报告任何异常的阴道出血。绝经后妇女的阴道出血可能是子宫癌的征兆。病人的医疗保健提供者应检查任何异常的阴道出血以找出原因。
-可能发生单独使用雌激素的严重不良反应,包括心血管疾病(例如中风,血液凝块),恶性肿瘤(例如子宫癌)和可能的痴呆。
-不应单独使用雌激素来预防心脏病,心脏病发作或痴呆症。
-可能不太严重,但可能会发生仅使用雌激素的不良反应,例如头痛,乳房疼痛和压痛,恶心和呕吐。

已知总共有198种药物与结合的雌激素相互作用。

  • 7种主要药物相互作用
  • 172种中度药物相互作用
  • 19种次要药物相互作用

在数据库中显示所有可能与结合雌激素相互作用的药物。

检查互动

输入药物名称以检查与结合雌激素的相互作用。

最常检查的互动

查看结合的雌激素和下列药物的相互作用报告。

  • 安必恩(zolpidem)
  • 钙600 D(钙/维生素D)
  • Celebrex(塞来昔布)
  • Crestor(瑞舒伐他汀)
  • mb(度洛西汀)
  • 酯化雌激素
  • 鱼油(omega-3多不饱和脂肪酸)
  • 左甲状腺素
  • Lexapro(依他普仑)
  • 立普妥(阿托伐他汀)
  • 抒情诗(普瑞巴林)
  • 甲羟孕酮
  • MiraLAX(聚乙二醇3350)
  • Nexium(艾美拉唑)
  • Norco(对乙酰氨基酚/氢可酮)
  • 扑热息痛(对乙酰氨基酚)
  • Prilosec(奥美拉唑)
  • 黄体酮
  • Protonix(pan托拉唑)
  • Singulair(孟鲁司特)
  • 拟甲状腺素(左甲状腺素)
  • Topamax(托吡酯)
  • 维生素C(抗坏血酸)
  • 维生素D3(胆钙化固醇)

共轭雌激素酒精/食物相互作用

与共轭雌激素有3种酒精/食物相互作用

共轭雌激素疾病相互作用

与共轭雌激素有17种疾病相互作用,包括:

  • 异常阴道出血
  • 癌(雌激素)
  • 乳腺癌高钙血症
  • 高血压
  • 血栓栓塞/心血管
  • 肝肿瘤
  • 血管性水肿
  • 胆囊疾病
  • 高钙血症
  • 高脂血症
  • 肝病
  • 黄褐斑
  • 萧条
  • 体液潴留
  • 葡萄糖不耐症
  • 视网膜血栓形成
  • 甲状腺功能检查

药物相互作用分类

这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前,请务必咨询您的医疗保健提供者。
重大的具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。
中等具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。
次要临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知没有可用的互动信息。