什么是依维莫司（Zortress）？

依维莫司可降低人体的免疫系统。免疫系统可帮助您的身体抵抗感染。免疫系统还可以抵抗或“排斥”移植的器官，例如肝脏或肾脏。这是因为免疫系统将新器官视为入侵者。

依维莫司的Zortress品牌用于预防肾脏或肝脏移植后的器官排斥。 Zortress与环孢菌素，类固醇和其他药物一起使用。

Afinitor是另一种依维莫司品牌，用于治疗某些类型的癌症。本药物指南仅提供有关Zortress的信息。

依维莫司也可用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

用Zortress治疗期间可能会发生严重的感染，有时甚至是致命的感染。如果您有发烧或发冷等感染迹象，请立即致电医生。

Zortress可能会在移植器官的血管中引起血液凝块。立即告知您的医生是否患有：恶心或呕吐发烧，尿中有血，尿色深，排尿很少或没有尿，胃部，腹股沟，腰部或侧面疼痛。

在服药之前

如果您对依维莫司或西罗莫司过敏，则不应使用Zortress。

使用Zortress会增加严重感染或罹患某些癌症（例如淋巴瘤或皮肤癌）的风险。向您的医生询问您的特定风险。

告诉医生您是否曾经：

• 消化乳糖或半乳糖（糖）时遇到问题；

• 高胆固醇或甘油三酸酯；

• 肝病;

• 心脏移植要么

• 您或家人的皮肤癌。

Zortress可能会伤害未出生的婴儿。在使用依维莫司时以及最后一次服药后至少8周内，应使用有效的节育措施。告诉医生您是否怀孕。

这种药物可能会影响男性和女性的生育能力（生育能力）。但是，对妇女而言，使用节育措施很重要，因为如果确实发生了怀孕，则Zortress可能会伤害婴儿。

目前尚不清楚依维莫司是否会进入母乳中，或者是否会损害哺乳婴儿。服用Zortress时，请勿哺乳。

我应该如何服用Zortress？

遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。您的医生可能偶尔会改变您的剂量。完全按照指示使用药物。

取一整杯水（8盎司）在均匀间隔的时间内服用Zortress。

服用含或不含食物的药物，但每次相同。如果您还同时服用环孢霉素或他克莫司，请同时服用两种药物。

不要压碎或咀嚼依维莫司片。吞下整个药丸。

您将需要频繁的医学检查。

在不询问医生的情况下，请勿更改剂量或停止服用任何药物。

请在室温下存放，远离湿气，热量和光线。

如果我错过剂量怎么办？

请尽快使用药物，但如果您下一次就要用药了，请跳过错过的剂量。不要一次使用两次。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

服用Zortress时应该避免什么？

使用Zortress时不要接种“活”疫苗。疫苗可能效果不佳，并且可能无法完全保护您免受疾病侵害。活疫苗包括麻疹，腮腺炎，风疹（MMR），脊髓灰质炎，轮状病毒，伤寒，黄热病，水痘（水痘），带状疱疹（带状疱疹）和鼻流感（流感）疫苗。

Zortress可能会增加您患皮肤癌的风险。避免暴露在阳光下或晒黑的床。在户外时，穿防护服并使用防晒霜（SPF 30或更高）。

葡萄柚可能会与Zortress相互作用，并导致不良的副作用。服用Zortress时避免使用葡萄柚和葡萄柚汁。

短裙的副作用

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助：荨麻疹，瘙痒，皮肤疼痛；呼吸困难；手，脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

用Zortress治疗期间可能会发生严重的感染，有时甚至是致命的感染。如果您有感染迹象，例如发烧，发冷，腺体肿胀或流感症状，请停止使用依维莫司，并立即致电医生。

Zortress会在移植器官的血管中引起血液凝块，尤其是在移植后30天内。立即告知您的医生是否患有：恶心或呕吐发烧，尿中有血，尿色深，排尿很少或没有尿，胃部，腹股沟，腰部或侧面疼痛。

如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 新的或恶化的咳嗽，喘息，呼吸困难；

• 伤口或手术切口发红，发热，肿胀，渗血或愈合缓慢;

• 容易瘀伤，异常出血；

• 高血糖-口渴，排尿增加，口干，果味气息，头痛，视力模糊;要么

• 低血红细胞（贫血）-皮肤苍白，异常疲倦，头晕或呼吸短促，手脚冰冷。

常见的副作用可能包括：

• 腿，脚踝或脚肿胀；

• 贫血，感染；

• 排尿问题；

• 高血压，胆固醇或甘油三酸酯升高；

• 胃痛，恶心，腹泻，便秘；要么

• 头痛。

这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

还有哪些其他药物会影响Zortress？

告诉您的医生您目前所有的药物。许多药物会影响Zortress，尤其是：

• 环孢素或其他可防止器官移植排斥的药物；

• 圣约翰草；

• 抗生素或抗真菌药；

• 胆固醇药物；

• 心脏或血压药；

• 艾滋病毒药物；

• 癫痫药要么

• 结核药物。

这份清单不完整，许多其他药物可能会影响Zortress。这包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。此处未列出所有可能的药物相互作用。

版权所有1996-2018 Cerner Multum，Inc.版本：9.03。

综上所述

依维莫司普遍报道的副作用包括：感染，血红蛋白减少，血糖升高，淋巴细胞减少和口腔炎。其他副作用包括：肺炎，肺炎和HDL胆固醇升高。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于依维莫司：口服片剂，口服混悬剂

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，依维莫司还可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用依维莫司时，如果出现以下任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 脸，手臂，手，小腿或脚肿胀或肿胀
• 鼻子流血
• 胸痛或胸闷
• 发冷
• 咳嗽
• 减轻体重
• 腹泻
• 呼吸困难或劳累
• 吞咽困难
• 发热
• 普遍感到不适或生病
• 嘶哑
• 下背部或侧面疼痛
• 排尿困难或困难
• 体重快速增加
• 嘴唇，舌头或口腔内部有疮，溃疡或白斑
• 手或脚刺痛

不常见

• 牙龈出血
• 血尿
• 模糊的视野
• 灼烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
• 咳血
• 极度疲劳或虚弱
• 快速，剧烈或不规则的心跳或脉搏
• 口渴或排尿增加
• 不规则的呼吸
• 食欲不振
• 恶心
• 紧张
• 流鼻血
• 伤口长期出血
• 红色或黑色，柏油样凳子
• 红色或深棕色尿液
• 心跳缓慢
• 腹痛
• 出汗
• 异常疲倦或虚弱
• 呕吐

发病率未知

• 搅动
• 混乱
• 意识或反应能力下降
• 萧条
• 头晕
• 敌意
• 易怒
• 肌肉抽搐
• 癫痫发作
• 严重嗜睡
• 不寻常的嗜睡，迟钝或呆滞感

不需要立即就医的副作用

依维莫司的一些副作用可能会发生，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 口味变化
• 皮肤干燥
• 皮肤瘙痒或皮疹
• 力量不足或丧失
• 味觉丧失
• 手臂或腿部疼痛
• 肚子痛
• 睡眠困难

不常见

• 背疼
• 手掌，手或脚底起泡，脱皮，发红或肿胀
• 皮肤碰伤
• 眼睛灼热，干燥或发痒
• 指甲或脚趾甲变色
• 饱腹感
• 皮肤潮红或发红
• 颌骨疼痛
• 手掌或脚底的麻木，疼痛，刺痛或异常感觉
• 气体通过
• 眼睛，眼睑或眼睑​​内层发红，疼痛或肿胀

对于医疗保健专业人员

适用于依维莫司：口服片剂，口服片剂可分散

一般

最常见的副作用包括口腔炎，感染，皮疹，疲劳，腹泻，水肿，外周水肿，贫血，恶心，高脂血症，头痛，腹痛，发烧，乏力，咳嗽，便秘，高血压，尿路感染，白细胞减少和减少食欲。 ^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：高胆固醇血症（85％），胆固醇升高（77％），葡萄糖升高（75％），碱性磷酸酶升高（74％），甘油三酸酯升高（73％），碳酸氢盐降低（56％） ，高甘油三酯血症（52％），肌酐增加（50％），低磷血症（49％），磷酸盐减少（40％），钙减少（37％），食欲下降（30％），钾减少（29％），体重减轻（28％），厌食症（25％），高脂血症（21％），高血钾症（18％），钠减少（16％），血脂异常（15％），高血糖症（14％），低镁血症（14％），低血钾症（ 12％），糖尿病（10％）

常见（1％至10％）：脱水，血尿素升高，酸中毒，痛风，高钙血症，高尿酸血症，低钙血症，低血糖，低钠血症，铁缺乏症，维生素B12缺乏症，钾增加^[参考]

血液学

非常常见（10％或更多）：血红蛋白减少（92％），部分凝血活酶时间延长（72％），贫血（高达61％），白细胞减少（58％），淋巴细胞减少（54％），血小板减少（ 54％），中性粒细胞减少症（46％），白细胞减少症（37％），白蛋白减少（33％），中性粒细胞减少（31％），淋巴细胞减少症（20％），血小板减少症（19％）

常见（1％至10％）：出血，白细胞增多，淋巴结肿大，全血细胞减少

罕见（0.1％至1％）：纯红细胞发育不良^[Ref]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：口腔炎（78％），腹泻（50％），便秘（38％），腹痛（36％），恶心（32％），呕吐（29％），口干（向上）至11％），肠胃炎（10％）

常见（1％至10％）：腹胀，消化不良，吞咽困难，上腹部不适，肠胃气胀，胃炎，胃食管反流病，牙龈肥大，呕血，痔疮，肠梗阻，口腔溃疡，口腔念珠菌病，口腔疼痛，腹膜炎^[参考]

其他

非常常见（10％或更多）：疲劳（45％），周围水肿（45％），水肿（39％），乏力（33％），发热（31％），粘膜炎症（19％），切口部位疼痛（16％），程序性疼痛（15％）

常见（1％至10％）：粘膜炎症，易怒，血液乳酸脱氢酶升高，非心脏性胸痛，发冷，切开疝，水肿^[参考]

皮肤科

非常常见（10％或更多）：皮疹（59％），蜂窝织炎（29％），指甲疾病（22％），痤疮（22％），瘙痒（21％），皮肤干燥（13％），脱发（10 ％）

常见（1％到10％）：痤疮性痤疮，红斑，毛囊炎，手足综合征，多毛症，多汗症，多毛症，盗汗，灰指甲，灰指甲，口腔疱疹皮肤剥落，皮肤病变，足癣

罕见（0.1％至1％）：血管性水肿，带状疱疹^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：呼吸道感染（31％），咳嗽（30％），呼吸困难（24％），鼻epi（22％），肺炎（19％），口咽痛（11％），链球菌性咽炎（10％）

常见（1％至10％）：鼻咽炎，咽炎，肺炎，肺栓塞，支气管炎，鼻窦炎，胸腔积液，鼻漏，肺不张，鼻充血，肺水肿，鼻窦充血，喘息

罕见（0.1％至1％）：咯血，急性呼吸窘迫综合征^[Ref]

泌尿生殖

非常常见（10％或更多）：闭经（17％），尿路感染（16％），血尿（12％），排尿困难（11％），月经过多（10％），月经不调（10％）

常见（1％到10％）：尿道炎，膀胱痉挛，排尿急症，尿频，多尿，脓尿，尿retention留，勃起功能障碍卵巢囊肿，阴囊水肿，促黄体生成激素，阴道出血，促卵泡，促卵泡激素，出血性痛经，月经推迟^[参考]

肌肉骨骼

非常常见（10％或更多）：关节痛（20％），背痛（15％），四肢疼痛（14％），肌肉痉挛（10％）

常见（1％至10％）：骨髓炎，颌骨疼痛，关节肿胀，肌肉无力，肌痛，骨坏死，骨质减少，骨质疏松，脊柱炎^[参考]

肝的

非常常见（10％或更多）：AST增加（69％），ALT增加（51％），丙型肝炎（11％），胆红素增加（10％）

常见（1％至10％）：转氨酶升高^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：头痛（30％），消化不良（22％），头晕（12％）

常见（1％至10％）：震颤，感觉异常，偏瘫，感觉不足，嗜睡，神经痛，嗜睡，晕厥

罕见（0.1％至1％）：听觉障碍^[参考]

精神科

非常常见（10％或更多）：行为障碍（21％），失眠（17％）

常见（1％至10％）：抑郁，躁动，焦虑，幻觉^[Ref]

心血管的

非常常见（10％或更多）：高血压（30％）

常见（1％至10％）：心绞痛，潮热，心房纤颤，充血性心力衰竭，低血压，心pit，心动过速，静脉血栓栓塞（包括深静脉血栓形成） ^[参考]

免疫学的

非常常见（10％或更多）：感染（50％）

常见（1％至10％）：BK病毒感染，菌血症，念珠菌病，流行性感冒，中耳炎，败血症^[参考]

肾的

常见（1％至10％）：肾衰竭，蛋白尿，肾盂肾炎，肾积水，间质性肾炎，肾动脉血栓形成^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：白内障，结膜炎，视力模糊，眼睑浮肿^[参考]

内分泌

常见（1％到10％）：库斯汀类，甲状旁腺功能亢进，甲状腺功能低下^[参考]

过敏症

常见（1％至10％）：过敏^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

通常的成人乳腺癌剂量

每天一次口服10毫克
治疗持续时间：持续直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

评论：
-并非所有商品名称的产品都适用于相同的适应症。有关指示，请参考制造商的产品信息。
-每天应在同一时间服用。
-剂量应与食物或不与食物保持一致。
-片剂应与一杯水一起完全吞下，并且不要咀嚼，弄碎或压碎。
-不要将Afinitor®片剂和AfinitorDisperz®结合使用以达到所需的总剂量；使用一个或另一个。

用途：
1）晚期荷尔蒙受体阳性，HER2阴性乳腺癌（晚期HR + BC）：对于绝经后激素受体阳性，HER2阴性乳腺癌（晚期HR + BC）合并依西美坦的绝经后妇女，用来曲唑治疗失败或阿那曲唑
2）晚期神经内分泌肿瘤（NET）：
-用于患有不可切除，局部晚期或转移性疾病的胰腺源性进行性神经内分泌肿瘤（PNET）
-适用于GI或肺源性不可切除，局部晚期或转移性疾病的进行性，高分化，无功能的神经内分泌肿瘤（NET）
3）晚期肾细胞癌（RCC）：对于舒尼替尼或索拉非尼治疗失败后的晚期肾细胞癌（RCC）
4）对于合并结节性硬化症（TSC）的肾血管平滑肌脂肪瘤：对于肾血管平滑肌脂肪瘤和TSC，不需要立即手术

肾细胞癌通常的成人剂量

每天一次口服10毫克
治疗持续时间：持续直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

评论：
-并非所有商品名称的产品都适用于相同的适应症。有关指示，请参考制造商的产品信息。
-每天应在同一时间服用。
-剂量应与食物或不与食物保持一致。
-片剂应与一杯水一起完全吞下，并且不要咀嚼，弄碎或压碎。
-不要将Afinitor®片剂和AfinitorDisperz®结合使用以达到所需的总剂量；使用一个或另一个。

用途：
1）晚期荷尔蒙受体阳性，HER2阴性乳腺癌（晚期HR + BC）：对于绝经后激素受体阳性，HER2阴性乳腺癌（晚期HR + BC）合并依西美坦的绝经后妇女，用来曲唑治疗失败或阿那曲唑
2）晚期神经内分泌肿瘤（NET）：
-用于患有不可切除，局部晚期或转移性疾病的胰腺源性进行性神经内分泌肿瘤（PNET）
-适用于GI或肺源性不可切除，局部晚期或转移性疾病的进行性，高分化，无功能的神经内分泌肿瘤（NET）
3）晚期肾细胞癌（RCC）：对于舒尼替尼或索拉非尼治疗失败后的晚期肾细胞癌（RCC）
4）对于合并结节性硬化症（TSC）的肾血管平滑肌脂肪瘤：对于肾血管平滑肌脂肪瘤和TSC，不需要立即手术

胰腺癌的常规成人剂量

每天一次口服10毫克
治疗持续时间：持续直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

评论：
-并非所有商品名称的产品都适用于相同的适应症。有关指示，请参考制造商的产品信息。
-每天应在同一时间服用。
-剂量应与食物或不与食物保持一致。
-片剂应与一杯水一起完全吞下，并且不要咀嚼，弄碎或压碎。
-不要将Afinitor®片剂和AfinitorDisperz®结合使用以达到所需的总剂量；使用一个或另一个。

用途：
1）晚期荷尔蒙受体阳性，HER2阴性乳腺癌（晚期HR + BC）：对于绝经后激素受体阳性，HER2阴性乳腺癌（晚期HR + BC）合并依西美坦的绝经后妇女，用来曲唑治疗失败或阿那曲唑
2）晚期神经内分泌肿瘤（NET）：
-用于患有不可切除，局部晚期或转移性疾病的胰腺源性进行性神经内分泌肿瘤（PNET）
-适用于GI或肺源性不可切除，局部晚期或转移性疾病的进行性，高分化，无功能的神经内分泌肿瘤（NET）
3）晚期肾细胞癌（RCC）：对于舒尼替尼或索拉非尼治疗失败后的晚期肾细胞癌（RCC）
4）对于合并结节性硬化症（TSC）的肾血管平滑肌脂肪瘤：对于肾血管平滑肌脂肪瘤和TSC，不需要立即手术

肾血管平滑肌脂肪瘤的通常成人剂量

每天一次口服10毫克
治疗持续时间：持续直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

评论：
-并非所有商品名称的产品都适用于相同的适应症。有关指示，请参考制造商的产品信息。
-每天应在同一时间服用。
-剂量应与食物或不与食物保持一致。
-片剂应与一杯水一起完全吞下，并且不要咀嚼，弄碎或压碎。
-不要将Afinitor®片剂和AfinitorDisperz®结合使用以达到所需的总剂量；使用一个或另一个。

用途：
1）晚期荷尔蒙受体阳性，HER2阴性乳腺癌（晚期HR + BC）：对于绝经后激素受体阳性，HER2阴性乳腺癌（晚期HR + BC）合并依西美坦的绝经后妇女，用来曲唑治疗失败或阿那曲唑
2）晚期神经内分泌肿瘤（NET）：
-用于患有不可切除，局部晚期或转移性疾病的胰腺源性进行性神经内分泌肿瘤（PNET）
-适用于GI或肺源性不可切除，局部晚期或转移性疾病的进行性，高分化，无功能的神经内分泌肿瘤（NET）
3）晚期肾细胞癌（RCC）：对于舒尼替尼或索拉非尼治疗失败后的晚期肾细胞癌（RCC）
4）对于合并结节性硬化症（TSC）的肾血管平滑肌脂肪瘤：对于肾血管平滑肌脂肪瘤和TSC，不需要立即手术

神经内分泌癌的常规成人剂量

每天一次口服10毫克
治疗持续时间：持续直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

评论：
-并非所有商品名称的产品都适用于相同的适应症。有关指示，请参考制造商的产品信息。
-每天应在同一时间服用。
-剂量应与食物或不与食物保持一致。
-片剂应与一杯水一起完全吞下，并且不要咀嚼，弄碎或压碎。
-不要将Afinitor®片剂和AfinitorDisperz®结合使用以达到所需的总剂量；使用一个或另一个。

用途：
1）晚期荷尔蒙受体阳性，HER2阴性乳腺癌（晚期HR + BC）：对于绝经后激素受体阳性，HER2阴性乳腺癌（晚期HR + BC）合并依西美坦的绝经后妇女，用来曲唑治疗失败或阿那曲唑
2）晚期神经内分泌肿瘤（NET）：
-用于患有不可切除，局部晚期或转移性疾病的胰腺源性进行性神经内分泌肿瘤（PNET）
-适用于GI或肺源性不可切除，局部晚期或转移性疾病的进行性，高分化，无功能的神经内分泌肿瘤（NET）
3）晚期肾细胞癌（RCC）：对于舒尼替尼或索拉非尼治疗失败后的晚期肾细胞癌（RCC）
4）对于合并结节性硬化症（TSC）的肾血管平滑肌脂肪瘤：对于肾血管平滑肌脂肪瘤和TSC，不需要立即手术

脑部/颅内肿瘤的常规成人剂量

每天一次口服4.5 mg / m2
治疗持续时间：持续直至疾病进展或出现不可接受的毒性。最佳治疗时间未知。

评论：
-并非所有商品名称的产品都适用于相同的适应症。有关指示，请参考制造商的产品信息。
-每天应在同一时间服用。
-剂量应与食物或不与食物保持一致。
-Afinitor（R）片剂应与一杯水一起完全吞咽，并且不要咀嚼，弄碎或压碎。
-不要将Afinitor®片剂和AfinitorDisperz®结合使用以达到所需的总剂量；使用一个或另一个。
-有关治疗药物的监测和剂量滴定，请参阅剂量调整。

用途：伴结节性硬化症（TSC）的室管膜下巨细胞星形细胞瘤（SEGA）：用于治疗SEGA的结节性硬化症（TSC），需要治疗干预但不能根治

通常用于器官移植的成人剂量-排斥反应的预防

肾脏移植：每天两次口服0.75 mg
评论：
-并非所有商品名称的产品都适用于相同的适应症。有关指示，请参考制造商的产品信息。
-移植后应尽快与减少剂量的环孢霉素联用。
-一旦口服药物耐受，应开始口服泼尼松。可以基于患者的临床状况和移植物的功能进一步个性化剂量。

肝移植：每天两次口服1 mg
评论：
-并非所有商品名称的产品都适用于相同的适应症。有关指示，请参考制造商的产品信息。
-移植后至少30天开始治疗。
-与减少剂量的他克莫司联用。
-类固醇剂量可以根据患者的临床状况和移植物的功能进行个性化设置。

用途：
-在接受肾脏移植的低中度免疫风险患者中预防器官排斥反应，并与巴利昔单抗诱导并用减少剂量的环孢霉素和皮质类固醇同时使用
-在接受肝移植的成年患者中预防异种移植排斥反应，应在移植后不早于他克莫司剂量和皮质类固醇同时给药后30天

癫痫发作的成人剂量

每天口服5 mg / m2，直至疾病进展或出现不可接受的毒性

评论：
-并非所有商品名称的产品都适用于相同的适应症。有关指示，请参考制造商的产品信息。
-有关治疗药物的监测和剂量滴定，请参阅剂量调整。

用途：用于TSC相关的部分发作性癫痫的辅助治疗

脑部/颅内肿瘤的常用儿科剂量

一岁及以上：
每天一次口服4.5 mg / m2
治疗持续时间：持续直至疾病进展或出现不可接受的毒性。最佳治疗时间未知。

评论：
-并非所有商品名称的产品都适用于相同的适应症。有关指示，请参考制造商的产品信息。
-每天应在同一时间服用。
-剂量应与食物或不与食物保持一致。
-Afinitor（R）片剂应与一杯水一起完全吞下，并且不要咀嚼，弄碎或压碎。
-不要将Afinitor（R）片剂和Afinitor Disperz（R）组合使用以达到所需的总剂量；使用一个或另一个。
-有关治疗药物的监测和剂量滴定，请参阅剂量调整。

用途：伴结节性硬化症（TSC）的室管膜下巨细胞星形细胞瘤（SEGA）：用于治疗结节性硬化症（TSC）的SEGA，需要治疗干预，但不能治愈于1岁及1岁以上的小儿患者

癫痫发作的常用儿科剂量

每天口服5 mg / m2，直至疾病进展或出现不可接受的毒性

评论：
-并非所有商品名称的产品都适用于相同的适应症。有关指示，请参考制造商的产品信息。
-有关治疗药物的监测和剂量滴定，请参阅剂量调整。

用途：用于2岁及以上与TSC相关的部分发作性癫痫发作的小儿患者的辅助治疗

肾脏剂量调整

不建议调整。

肝剂量调整

乳腺癌，NET，RCC和TSC相关的肾血管平滑肌瘤的剂量修改：
-轻度肝功能不全（Child-Pugh A）：每天口服7.5毫克；如果不能很好地耐受，剂量可以减少到每天5 mg
-中度肝功能不全（Child-Pugh B）：每天口服5 mg；如果不能很好地耐受，剂量可以减少到每天2.5 mg
-严重肝功能不全（Child-Pugh C）：如果获益大于风险，则每天口服2.5 mg；每天一次不超过2.5毫克

TSC关联的SEGA和TSC关联的部分发作病的剂量修改：
-严重肝功能不全（Child-Pugh C）：每天口服一次2.5 mg / m2；根据剂量调整中的建议评估该药物的谷浓度

器官移植预防剂的剂量修改：
-轻度肝功能不全（Child-Pugh A）：每日初始剂量应减少正常推荐初始剂量的三分之一。
-中度肝功能不全（Child-Pugh B）或重度肝功能不全（Child-Pugh C）：每日初始剂量应减少为通常推荐初始剂量的一半；如果患者该药物的全血谷浓度不在3至8 ng / mL的目标谷浓度范围内，则应进行进一步的剂量调整和/或剂量滴定

剂量调整

药物治疗的结核病综合症（TSC）伴有表皮下巨细胞星形细胞瘤（SEGA）和TSC伴有部分发作的药物的药物监测和剂量滴定：
-在该时间点监视该药物的全血谷浓度（请参阅下面的制造商建议的时间点）。
-滴定剂量以达到5 ng / mL至15 ng / mL的谷浓度。
-使用以下方程式调整剂量：新剂量=当前剂量x（目标浓度除以当前浓度）。任何滴定的最大剂量增量不应超过5 mg。可能需要多次滴定以达到目标谷浓度。如果可能，在整个治疗过程中使用相同的测定法和实验室对治疗药物进行监测。
制造商推荐的时间点：
-开始治疗：在事件发生后1至2周评估谷浓度。
-调整剂量：事件后1至2周评估谷浓度。
-在口服片剂和悬浮片剂之间切换：在事件发生后1至2周评估谷浓度。
-P-gp和中度CYP450 3A抑制剂的起始或终止：在事件后2周评估谷浓度。
-P-gp和强效CYP450 3A抑制剂的起始或终止：在事件后2周评估谷浓度。
-肝功能变化：事件发生2周后评估谷浓度。
-稳定的剂量随体表面积的变化而变化：事件发生后每3至6个月评估谷浓度。
-具有稳定体表面积的稳定剂量：事件发生后每6到12个月评估谷浓度。

乳腺癌，NET，RCC和TSC相关的肾血管平滑肌瘤的剂量修改：
---非传染性肺炎---
-2级：中断治疗，直至提高到0级或1级；以先前剂量的50％恢复；如果减少的剂量低于可用的最低强度，则改为隔天一次给药；如果毒性不能在4周内解决或改善为1级，则永久终止治疗
-3年级：中断治疗，直至改善为0级或1级；以先前剂量的50％恢复；如果减少的剂量低于可用的最低强度，则改为隔天一次给药；如果毒性恢复到3级，则永久停止治疗
-4年级：永久停止治疗
----口腔炎----
-2级：中断治疗，直到恢复到0级或1级；以相同剂量重新开始治疗；如果口腔炎在2级复发，则中断治疗，直至恢复到0级或1级；以先前剂量的50％重新开始治疗；如果减少的剂量低于最低可用强度，则改用隔日给药
-3级：中断治疗，直到恢复到0级或1级；以先前剂量的50％重新开始治疗；如果减少的剂量低于最低可用强度，则改用隔日给药
-4年级：永久停止治疗
----代谢事件（例如，高糖血症，血脂异常）----
-3级：中断治疗，直到恢复到0、1或2级；以先前剂量的50％重新开始治疗；如果减少的剂量低于最低可用强度，则改用隔日给药
-4年级：永久停止治疗
----其他非精神毒性----
-等级2：如果毒性可忍受，则不建议调整剂量；开始药物治疗并进行监测；如果毒性变得无法忍受，则中断治疗直至恢复到0级或1级；以相同剂量重新开始治疗；如果毒性在2级时再次出现，则中断治疗直至恢复至0级或1级；以先前剂量的50％重新开始治疗；如果减少的剂量低于最低可用强度，则改用隔日给药
3级：中断治疗，直到恢复到0级或1级；考虑恢复以前剂量的50％；如果减少的剂量低于可用的最低强度，则改为隔天一次给药；如果毒性恢复到3级，则永久停止治疗
等级4：永久终止治疗
----血栓形成减少症----
-2级：中断治疗，直到恢复到0级或1级；恢复相同剂量的治疗
-3或4级：中断治疗，直到恢复到0或1级；以先前剂量的50％重新开始治疗；如果减少的剂量低于最低可用强度，则改用隔日给药
----中性粒细胞减少症----
-3级：中断治疗，直到恢复到0、1或2级；以相同剂量重新开始治疗
-4级：中断治疗，直到恢复到0、1或2级；以先前剂量的50％重新开始治疗；如果减少剂量，则改为隔日服用
----中性神经中枢神经病----
-3级：中断治疗，直至恢复到0、1、2级且没有发烧；以先前剂量的50％重新开始治疗；如果减少剂量，则改为隔日服用
-4年级：永久停止治疗
---- CYP450 3A4 / P-糖蛋白（PGP）抑制剂----

P-GP和CYP450 3A4抑制剂的剂量修改：
-避免同时使用P-gp和强CYP450 3A4抑制剂。
-避免摄入西柚或西柚汁。
-减少服用带有P-gp和中度CYP450 3A4抑制剂的患者的剂量。
制造商建议将这种药物与PGP和中度CYP450 3A4抑制剂同时使用于乳腺癌，NET，RCC和TSC相关性肾血管炎的剂量调整：
-每天口服一次，剂量降至2.5 mg。
-如果可以忍受，可以每天口服一次，剂量增加到5 mg。
-当抑制剂已停药3天时，应在抑制剂开始前恢复给药剂量。
制造商建议将本药与PGP和中度CYP450 3A4抑制剂同时使用在TSC相关的SEGA AMD TSC相关的部分发作的药物中的剂量建议：
-将每日剂量减少50％。
-如果减少的剂量低于最低可用强度，则改为隔天一次给药。
-当抑制剂已停药3天时，应在抑制剂开始前恢复给药剂量。
-在启动和终止抑制剂时评估谷浓度。

P-GP和CYP450 3A4诱导剂的剂量修改：
-避免同时使用圣约翰草（Hypericum perforatum）。
-增加服用带有P-gp和强CYP450 3A4诱导剂的患者的剂量。
制造商建议将这种药物与PGP和CYP450 3A4诱导剂同时用于乳腺癌，网状癌，RCC和TSC相关性肾血管平滑肌炎的剂量建议：
-避免在存在替代方案的情况下共同管理。
-如果无法避免共同给药，则以5 mg或更少的增量将每日剂量加倍。可能需要多个增量。
-当诱导剂中断5天后，恢复诱导剂开始前的给药剂量。
制造商推荐的TSC-剂量修改
关联的SEGA和TSC关联的部分发作的发作：
-以5 mg或更少的增量使每日剂量加倍。可能需要多个增量。
-在已经接受过强CYP450 3A4诱导剂治疗的患者中添加另一种强CYP450 3A4诱导剂可能不需要进行其他剂量调整。
-在启动和终止诱导剂时评估谷浓度。
-当所有诱导剂均停用5天后，恢复在开始任何诱导剂之前的剂量。

肾脏或肝脏移植物中的剂量修改：
患者可能需要根据所达到的依维莫司血药浓度，耐受性，个体反应，伴随用药的变化和临床情况来调整剂量。剂量调整应基于前一次剂量变更后4或5天采集的谷浓度。如果谷浓度低于3 ng / mL，则需要调整剂量。使用可用的片剂强度（0.25 mg，0.5 mg或0.75 mg）应将每日总剂量增加一倍。如果连续两次测量谷浓度超过8 ng / mL，也需要调整剂量。剂量应每天两次减少0.25 mg。

预防措施

美国盒装警告：
Zortress（R）：
免疫抑制的管理：只有在免疫抑制治疗和移植患者治疗方面经验丰富的医生才可以使用Zortress（R）。
-感染和疟疾：免疫抑制可能导致对感染的敏感性增加以及可能发生的恶性肿瘤。
-肾脏移植物的血栓形成：肾动脉和静脉血栓形成的风险增加，导致移植物丢失，据报道大部分发生在移植后的前30天内。
ZORESRESS和钙化抑制剂引起的肾毒性：与Zortress（R）组合使用时，需要减少剂量的环孢菌素，以减少肾毒性。
-心脏移植：在心脏移植临床试验中死亡率增加。不建议在心脏移植中使用。

禁忌症：
-对活性成分或任何成分过敏

Afinitor（R）：尚未确定1岁以下患者的安全性和疗效。
Zortress（R）：未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-持续食用或不食用食物。
-保持管理时间的一致性。
-片剂应与整杯水一起服用。
-片剂不得破碎或压碎。
-请勿将2种剂型（Afinitor®片剂和AfinitorDisperz®）组合使用，以达到SEGA和TSC患者的理想总剂量。
-如果错过剂量，则继续正常的给药时间表。不要服用2剂来弥补错过的剂量。
-Zortress（R）应该与食物分开服用12小时，并且每天同一时间服用。

一般：
-葡萄柚，葡萄柚汁和其他抑制CYP450和PgP活性的食物可能会增加依维莫司的暴露，因此在治疗期间应避免使用。
-圣约翰草（Hypericum perforatum）可能会不可预测地减少依维莫司的暴露，应避免使用。
-AFINITOR（R）有2种剂型：片剂（Afinitor）和口服混悬液片剂（Afinitor Disperz）； Afinitor片剂可用于所有批准的适应症； Afinitor Disperz被批准用于治疗室管膜下巨细胞星形细胞瘤（SEGA）和结节性硬化症（TSC）患者。

储存要求：
-存放在原始容器中，远离光线和湿气。

重构/准备技术：
Afinitor Disperz（R） ：
-在为另一个人准备悬浮液时，戴上手套以避免与药物接触。
-仅在准备后60分钟内以悬浮液形式使用。如果60分钟内未使用，请丢弃悬浮液。
-仅准备在水中的悬浮液。