氟辛酸片

药品类别 喹诺酮类

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警告：

氟喹诺酮类药物，包括FLOXIN®，与各年龄段的肌腱炎和肌腱断裂的风险增加有关。通常在60岁以上的老年患者，服用皮质类固醇药物的患者以及进行肾脏，心脏或肺移植的患者中，这种风险会进一步增加（请参阅警告）。

氟喹诺酮类药物，包括FLOXIN®，可能会加剧人肌无力重症肌无力。避免FLOXIN®患者的重症肌无力的已知历史肌无力（见警告）。

为了减少耐药细菌的发展和保持FLOXIN的®（氧氟沙星片）的有效性片等抗菌药物，FLOXIN®（氧氟沙星片）片剂只应该用于治疗或预防被证明或强烈怀疑是感染由细菌引起。

Floxin片说明

FLOXIN®（氧氟沙星片）片剂是用于口服给药的合成广谱抗微生物剂。化学上，氟氧沙星是一种氟化的羧基喹诺酮，是外消旋体，（±）-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H-吡啶基[ 1,2,3-de] -1,4-苯并恶嗪-6-羧酸。化学结构为：

其经验公式为C 18 H 20 FN 3 O 4 ，分子量为361.4氧氟沙星为灰白色至浅黄色结晶粉末。该分子在小肠的pH条件下以两性离子的形式存在。根据USP命名法，氧氟沙星在室温下的相对溶解度特征表明，氧氟沙星被认为可溶于pH值为2到5的水溶液中。它几乎不溶于pH值为7的水溶液中（溶解度降至4 mg / mL），易溶于pH值大于9的水溶液中。氧氟沙星有可能与许多金属离子形成稳定的配位化合物。该体外螯合电位具有以下形成顺序：Fe +3 > Al +3 > Cu +2 > Ni +2 > Pb +2 > Zn +2 > Mg +2 > Ca +2 > Ba +2 。

FLOXIN®片剂包含下列非活性成分：无水乳糖，改性玉米淀粉，羟丙基纤维素，羟丙甲纤维素，硬脂酸镁，聚乙二醇，聚山梨醇酯80，羟基乙酸淀粉钠，二氧化钛，并且还可以含有合成黄色氧化铁。

Floxin片剂-临床药理学

口服后，氧氟沙星在片剂中的生物利用度约为98％。口服剂量一到两个小时即可达到最大血清浓度。单次或多次服用200到400毫克后，氧氟沙星的吸收是可以预测的，并且吸收的药物量随剂量成比例增加。氧氟沙星具有双相消除作用。在稳定状态下多次口服给药后，半衰期约为4-5小时和20-25小时。但是，较长的半衰期不到总AUC的5％。可以使用9小时的半衰期估算稳态时的蓄积量。单次或多次给药后，总清除率和分布体积近似相似。消除主要是通过肾脏排泄。以下是200、300或400 mg氧氟沙星单次口服剂量或400 mg多次口服剂量后健康的70–80 kg男性志愿者的平均血清峰值浓度。

口服剂量	管理后2小时的血清浓度。 （微克/毫升）	曲线下面积（AUC （0–∞） ）（µg∙h / mL）
200毫克单剂量	1.5	14.1
300毫克单剂	2.4	21.2
400毫克单剂量	2.9	31.4
400毫克稳态	4.6	61.0

口服四次后达到稳态浓度，曲线下面积（AUC）比单次给药后的AUC高约40％。因此，在200毫克和300毫克剂量的多剂量给药后，预计在稳态时血清峰值水平分别为2.2 µg / mL和3.6 µg / mL。

在体外，血浆中约32％的药物与蛋白质结合。

当以相同剂量（mg / mg）向同一组受试者服用氧氟沙星的注射剂和片剂时，氧氟沙星注射液的单剂量和稳态血浆分布与氧氟沙星片剂的暴露程度（AUC）相当。在60分钟内静脉注射400 mg后，平均稳态AUC （0-12）为43.5 µg∙h / mL；口服400 mg后的平均稳态AUC （0-12）为41.2 µg∙h / mL（两个单侧t检验，90％的置信区间为103-109）。 （请参见下表。）

在向12位健康志愿者单次口服200 mg氧氟沙星后0至6小时内，氧氟沙星的平均尿液浓度约为220 µg / mL。给药后12至24小时之间，氧氟沙星的平均尿液水平约为34 µg / mL。

口服推荐剂量的氧氟沙星后，已在水疱，子宫颈，肺组织，卵巢，前列腺液，前列腺组织，皮肤和痰液中检测到氧氟沙星。一剂或多剂后，氧氟沙星在各种体液和组织中的平均浓度为同期血浆水平的0.8到1.5倍。关于氧氟沙星在脑脊液或脑组织中的分布或水平，目前尚无足够的数据。

氧氟沙星具有一个似乎会降低母体化合物代谢程度的吡啶并苯并恶嗪环。口服剂量的氧氟沙星的65％至80％在给药后48小时内通过肾脏原样排泄。研究表明，尿液中的脱甲基或N-氧化物代谢产物回收的剂量不足5％。氧氟沙星剂量的百分之四到百分之八会排泄在粪便中。这表明氧氟沙星的胆汁排泄量很小。

FLOXIN®与食物当局并不影响C max和AUC∞的药物，但t最大延长。

肾功能受损（肌酐清除率≤50mL / min）的患者氧氟沙星的清除率降低，因此有必要调整剂量。 （请参阅注意事项：常规和用法用量）。

在对健康的老年受试者（65-81岁）口服给药后，通常在单次和多次每日两次给药后一到两个小时达到最大血浆浓度，这表明口服吸收的速率不受年龄或性别的影响。老年受试者的平均血浆峰值浓度比年轻受试者的平均血浆浓度高9-21％。已经观察到老年受试者的药代动力学性质存在性别差异。每日一次和多次两次剂量给药后，老年女性的血浆峰值浓度分别比老年男性高114％和54％。 [此解释基于从两个独立研究收集的研究结果。]血浆浓度在单次口服和稳态后随剂量的增加而剂量依赖性地增加。在老年人和年轻人之间的分布值的体积上没有观察到差异。与年轻受试者一样，消除药物主要是通过肾脏排泄作为老年受试者的不变药物，尽管老年受试者从肾脏排泄中回收的药物较少。与年轻的受试者一致，尿液中的去甲基和N-氧化物代谢产物在老年人中的回收量不足5％。老年受试者的血浆半衰期较长，约为6.4至7.4小时，而青年受试者则为4至5小时。与年老的受试者相比，在年老的受试者中观察到氧氟沙星的清除较慢，这可能归因于在年老的受试者中观察到的肾功能降低和肾清除率降低。因为已知氧氟沙星基本上会被肾脏排泄，并且老年患者更有可能肾功能下降，所以建议对所有肾功能受损的老年患者进行剂量调整。 （请参阅注意事项：常规和用法用量）。

微生物学

氧氟沙星是喹诺酮类抗菌剂。氧氟沙星和其他氟喹诺酮类抗微生物药的作用机制包括抑制细菌拓扑异构酶IV和DNA促旋酶（两者均为II型拓扑异构酶），这是DNA复制，转录，修复和重组所需的酶。

氧氟沙星对多种革兰氏阴性和革兰氏阳性微生物具有体外活性。氧氟沙星通常以等于或略高于抑制浓度的浓度杀菌。

氟喹诺酮类药物（包括氧氟沙星）的化学结构和作用方式与氨基糖苷类，大环内酯类和β-内酰胺类抗生素（包括青霉素）不同。因此，氟喹诺酮类可能对抵抗这些抗菌剂的细菌具有活性。

体外因自发突变对氧氟沙星的耐药性很少见（范围：10 -9至10 -11 ）。尽管已观察到氧氟沙星与某些其他氟喹诺酮类药物有交叉耐药性，但某些对其他氟喹诺酮类耐药的微生物可能对氧氟沙星敏感。

如适应症和用法部分所述，氧氟沙星在体外和临床感染中均对下列微生物的大多数菌株具有活性：

好氧革兰氏阳性微生物

金黄色葡萄球菌（对甲氧西林敏感的菌株）
肺炎链球菌（青霉素易感菌株）
化脓性链球菌

好氧革兰氏阴性菌

柠檬酸杆菌（diversus）koseri
产气肠杆菌
大肠杆菌
嗜血杆菌流感
肺炎克雷伯菌
淋球菌
奇异变形杆菌
铜绿假单胞菌

与此类药物一样，铜绿假单胞菌的某些菌株在氧氟沙星治疗期间可能会相当迅速地产生耐药性。

其他微生物

沙眼衣原体

可获得以下体外数据，但其临床意义尚不清楚。

氧氟沙星对以下微生物的大多数（≥90％）菌株的体外最小抑菌浓度（MIC值）为2 µg / mL或更低。但是，氧氟沙星在治疗由于这些微生物引起的临床感染中的安全性和有效性尚未在充分且得到良好控制的试验中确定。

好氧革兰氏阳性微生物

表皮葡萄球菌（对甲氧西林敏感的菌株）
腐生葡萄球菌
肺炎链球菌（耐青霉素菌株）

好氧革兰氏阴性菌

醋酸钙不动杆菌
百日咳博德特氏菌
弗氏柠檬酸杆菌
阴沟肠杆菌
杜克伊嗜血杆菌
产酸克雷伯菌
卡他莫拉菌
摩根氏菌
寻常变形杆菌
普罗维登西亚
斯图尔特普罗维登斯
粘质沙雷氏菌

厌氧微生物

产气荚膜梭菌

其他微生物

肺炎衣原体
阴道加德纳菌
嗜肺军团菌
人型支原体
肺炎支原体
解脲脲原体

氧氟沙星对梅毒螺旋体没有活性（请参阅警告。）

其他链球菌，肠球菌和厌氧菌的许多菌株对氧氟沙星有抗性。

药敏试验

稀释技术

定量方法用于确定抗菌药物的最小抑菌浓度（MIC值）。这些MIC值提供了细菌对抗菌化合物敏感性的估计。 MIC值应使用标准化程序确定。标准化程序基于稀释方法1 （肉汤或琼脂）或具有标准化接种物浓度和氧氟沙星粉末标准化浓度的等效方法。 MIC值应根据以下标准进行解释：

为测试肠杆菌科，对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌：

MIC（微克/毫升）	解释
≤2	易感（S）
4	中级（I）
≥8	耐（R）

用于测试流感嗜血杆菌：*

MIC（微克/毫升）	解释
* 本解释性标准仅适用于使用嗜血杆菌测试培养基1对流感嗜血杆菌进行肉汤微稀释液敏感性测试
≤2	易感（S）

目前尚无关于抗性菌株的数据，因此无法定义“敏感”以外的任何结果。产生MIC结果提示“不敏感”类别的菌株应提交给参考实验室进行进一步测试。

用于测试淋病奈瑟菌：*

MIC（微克/毫升）	解释
* 这些解释性标准仅适用于使用GC琼脂基质和在5％CO 2中孵育的1％确定的生长补充剂的琼脂稀释测试。
≤0.25	易感（S）
0.5–1	中级（I）
≥2	耐（R）

用于测试肺炎链球菌和化脓性链球菌：*

MIC（微克/毫升）	解释
* 这些解释性标准仅适用于使用阳离子调节的Mueller-Hinton肉汤和2–5％溶解的马血的肉汤微稀释敏感性测试。
≤2	易感（S）
4	中级（I）
≥8	耐（R）

“易感”的报告表明，如果血液中的抗微生物化合物达到通常可达到的浓度，则病原体可能会被抑制。 “中级”报告表明结果应被认为是模棱两可的，并且，如果微生物不能完全替代其他具有临床可行性的药物，则应重复测试。该类别表示在生理上集中药物的身体部位或可以使用高剂量药物的情况下可能的临床适用性。此类别还提供了一个缓冲区，可防止小的不受控制的技术因素导致解释上的重大差异。报告“抗药性”表明，如果血液中的抗微生物化合物达到通常可达到的浓度，则病原体不太可能被抑制；应该选择其他疗法。

标准化的药敏测试程序要求使用实验室控制微生物来控制实验室程序的技术方面。标准氧氟沙星粉应提供以下MIC值：

微生物		MIC范围（µg / mL）
* 这种质量控制范围是适用于通过使用Haemophilu氏试验培养基（HTM）1微稀释方法进行测试仅流感嗜血杆菌ATCC 49247。 † 此质量控制范围仅适用于使用GC琼脂碱和在5％CO 2中孵育的1％确定的生长补充剂，通过琼脂稀释程序测试的淋病奈瑟氏球菌ATCC 49226。 ‡ 此质量控制范围仅适用于使用阳离子调节的Mueller-Hinton肉汤和2％至5％溶解的马血通过微稀释程序测试的肺炎链球菌ATCC 49619。
大肠杆菌	ATCC 25922	0.015–0.12
嗜血杆菌流感	ATCC 49247 *	0.016-0.06
淋球菌	ATCC 49226†	0.004–0.016
铜绿假单胞菌	ATCC 27853	1–8
金黄色葡萄球菌	ATCC 29213	0.12–1
肺炎链球菌	ATCC 49619‡	1–4

扩散技术

需要测量区域直径的定量方法还提供了细菌对抗菌化合物敏感性的可重复估算。一种这样的标准化程序2需要使用标准化接种物浓度。该程序使用浸渍有5 µg氧氟沙星的纸质圆盘来测试微生物对氧氟沙星的敏感性。

实验室提供的有关使用5 µg氧氟沙星圆片进行标准单片药敏试验的结果的报告应根据以下标准进行解释：

为测试肠杆菌科，对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌：

区域直径（毫米）	解释
≥16	易感（S）
13-15	中级（I）
≤12	耐（R）

用于测试流感嗜血杆菌：*

区域直径（毫米）	解释
* 该区域直径标准仅适用于使用在5％CO 2中孵育的嗜血杆菌测试培养基（HTM） 2对流感嗜血杆菌进行的圆盘扩散测试。
≥16	易感（S）

目前尚无关于抗性菌株的数据，因此无法定义“敏感”以外的任何结果。提示“不敏感”类别的菌株产生区直径的结果应提交给参考实验室进行进一步测试。

用于测试淋病奈瑟菌：*

区域直径（毫米）	解释
* 这些区域直径标准仅适用于使用GC琼脂基质和在5％CO 2中孵育的1％确定的生长补充剂的圆盘扩散测试
≥31	易感（S）
25–30	中级（I）
≤24	耐（R）

用于测试肺炎链球菌和化脓性链球菌：*

区域直径（毫米）	解释
* 这些区域直径标准仅适用于使用添加了5％去纤维蛋白羊血的Mueller-Hinton琼脂并在5％CO 2中孵育的圆盘扩散测试。
≥16	易感（S）
13-15	中级（I）
≤12	耐（R）

对于使用稀释技术的结果，解释应如上所述。解释涉及在圆盘试验中获得的直径与氧氟沙星的MIC的相关性。

与标准稀释技术一样，扩散方法要求使用实验室控制微生物，这些微生物用于控制实验室程序的技术方面。对于扩散技术，在这些实验室质量控制菌株中，5 µg氧氟沙星圆盘应提供以下区域直径：

微生物		区域直径（毫米）
* 此质量控制范围仅适用于使用在5％CO 2中孵育的嗜血杆菌测试培养基（HTM） 2通过盘扩散程序测试的流感嗜血杆菌ATCC 49247。 † 此质量控制范围仅适用于使用GC琼脂基质和1％确定的生长补充剂在5％CO 2中温育的圆盘扩散法测试的淋病奈瑟氏球菌ATCC 49226。 ‡ 此质量控制范围仅适用于通过圆盘扩散程序使用补充了5％去纤维蛋白羊血的Mueller-Hinton琼脂通过圆盘扩散程序测试的肺炎链球菌ATCC 49619，并在5％CO 2中孵育。
大肠杆菌	ATCC 25922	29–33
嗜血杆菌流感	ATCC 49247 *	31-40
淋球菌	ATCC 49226†	43–51
铜绿假单胞菌	ATCC 27853	17–21
金黄色葡萄球菌	ATCC 25923	24–28
肺炎链球菌	ATCC 49619‡	16–21

Floxin片剂的适应症和用法

为了减少耐药细菌的发展和保持FLOXIN的®（氧氟沙星片）的有效性片等抗菌药物，FLOXIN®（氧氟沙星片）片剂只应该用于治疗或预防被证明或强烈怀疑是感染由易感细菌引起。当可获得文化和药敏性信息时，在选择或修改抗菌疗法时应考虑它们。在缺乏此类数据的情况下，局部流行病学和易感性模式可能有助于经验性治疗的选择。

FLOXIN®（氧氟沙星片）片剂指示用于治疗轻度成人中度感染（除非另有说明）所造成的在下面列出的感染指定微生物的敏感菌株。有关具体建议，请参见剂量和管理。

流感嗜血杆菌或肺炎链球菌引起的慢性支气管炎的急性细菌加重。

流感嗜血杆菌或肺炎链球菌引起的社区获得性肺炎。

由于对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌，化脓性链球菌或奇异变形杆菌引起的皮肤和皮肤结构感染并发。

淋病奈瑟菌引起的急性，简单的尿道和宫颈淋病。 （请参阅警告。）

因沙眼衣原体引起的非淋菌性尿道炎和宫颈炎。 （请参阅警告。）

沙眼衣原体和淋病奈瑟菌引起的尿道和子宫颈混合感染。 （请参阅警告。）

沙眼衣原体和/或淋病奈瑟菌引起的急性盆腔炎（包括严重感染）。 （请参阅警告。）

注意：如果怀疑厌氧性微生物导致感染，应对厌氧性病原体进行适当的治疗。

归因于分散柠檬酸杆菌，产气肠杆菌，大肠杆菌，肺炎克雷伯菌，奇异变形杆菌或铜绿假单胞菌引起的单纯性膀胱炎。

大肠杆菌，肺炎克雷伯菌，奇异变形杆菌，分散柠檬酸杆菌1或铜绿假单胞菌引起的复杂的尿路感染。

大肠杆菌引起的前列腺炎。

治疗前应进行适当的培养和药敏试验，以分离和鉴定引起感染的生物并确定其对氧氟沙星的敏感性。氧氟沙星的治疗可以在这些试验的结果未知之前开始。一旦获得结果，应继续适当的治疗。

与此类药物一样，铜绿假单胞菌的某些菌株在氧氟沙星治疗期间可能会相当迅速地产生耐药性。在治疗期间定期进行的培养和药敏试验不仅会提供有关抗菌剂治疗效果的信息，而且还会提供有关细菌耐药性可能出现的信息。

1个

=尽管治疗这种器官系统中这种生物体引起的感染显示出临床上显着的结局，但对少于10名患者的疗效进行了研究。

禁忌症

FLOXIN®（氧氟沙星的片剂）的片剂以与被使用的氧氟沙星或喹诺酮基团的抗微生物剂中的任何成员关联过敏史的人是禁忌的。

警告事项

肌腱病和肌腱断裂

氟喹诺酮类药物，包括FLOXIN®，与各年龄段的肌腱炎和肌腱断裂的风险增加有关。这种不良反应最常累及跟腱，跟腱断裂可能需要手术修复。肌腱炎和肌腱在肩袖（肩膀），手，二头肌，拇指和其他肌腱的破裂也有报道。通常在60岁以上的老年患者，服用皮质类固醇药物的患者以及肾脏，心脏或肺移植患者中，发生氟喹诺酮相关性肌腱炎和肌腱断裂的风险进一步增加。除年龄和使用皮质类固醇激素外，可能独立增加肌腱破裂风险的因素还包括剧烈的体力活动，肾功能衰竭和先前的肌腱疾病（如类风湿关节炎）。服用氟喹诺酮类药物但没有上述危险因素的患者已有肌腱炎和肌腱断裂的报道。腱断裂可在治疗过程中或完成后发生；据报道，在治疗完成后的几个月内会发生这种情况。如果病人经历疼痛，肿胀，炎症或断裂肌腱FLOXIN®应停药。应建议患者在肌腱炎或肌腱破裂的最初迹象时休息，并就更换非喹诺酮类抗菌药物联系其医疗保健提供者。

尚未确定氧氟沙星在小儿患者和青少年（18岁以下），孕妇和哺乳期妇女中的安全性和有效性。

（请参阅预防措施：小儿使用，怀孕和哺乳母亲小节。）

在未成熟的大鼠中，以建议的最大人类剂量（以mg / kg为基础）的5至16倍或以mg / m 2为基础的1-3倍口服氧氟沙星会增加骨软骨病的发生率和严重程度。停药13周后病灶未消退。其他喹诺酮类药物还在各种物种的未成熟动物的负重关节上产生类似的侵蚀，并产生其他关节病迹象。 （请参见动物药理学。）

重症肌无力加重

氟喹诺酮类药物，包括FLOXIN®，具有神经肌肉阻断活性，可能加剧肌肉无力人口与重症肌无力。上市后的严重不良事件，包括死亡和需要通气支持，与重症肌无力患者使用氟喹诺酮有关。避免FLOXIN®患者的重症肌无力的已知历史肌无力。 （请参阅预防措施：患者和不良反应的信息：上市后不良事件。 ）

中枢神经系统的影响

据报道接受喹诺酮类药物（包括氧氟沙星）的患者出现惊厥，颅内压增高和中毒。喹诺酮类药物，包括氧氟沙星，也可能引起中枢神经系统刺激，可能导致：震颤，躁动/躁动，神经质/焦虑，头昏眼花，精神错乱，幻觉，妄想症和抑郁症，噩梦，失眠，很少有自杀念头或行为。这些反应可能在第一剂之后发生。如果在接受氧氟沙星的患者中发生这些反应，应停药并采取适当措施。氧氟沙星的失眠症可能比喹诺酮类的其他一些产品更常见。与所有喹诺酮类药物一样，氧氟沙星应用于患有已知或疑似中枢神经系统疾病的患者，这些患者可能易患癫痫发作或降低癫痫发作阈值（例如，严重的脑动脉硬化，癫痫）或存在其他可能易患的危险因素癫痫发作或降低癫痫发作阈值（例如某些药物疗法，肾功能不全）。 （请参阅预防措施：常规，患者信息，药物相互作用和不良反应。 ）

过敏反应

据报道，接受喹诺酮类药物（包括氧氟沙星）治疗的患者出现严重的，偶发性的致命超敏反应和/或过敏反应。这些反应通常在第一剂之后发生。某些反应伴有心血管衰竭，低血压/休克，癫痫发作，意识丧失，刺痛，血管性水肿（包括舌头，喉，喉或面部水肿/肿胀），气道阻塞（包括支气管痉挛，呼吸急促和急性呼吸道疾病）不适），呼吸困难，荨麻疹，瘙痒和其他严重的皮肤反应。首次出现皮疹或任何其他超敏反应迹象时，应立即停药。严重的急性超敏反应可能需要用肾上腺素和其他复苏措施进行治疗，如临床指示，包括氧气，静脉输液，抗组胺药，皮质类固醇，加压胺和气道处理。 （请参阅预防措施和不良反应。 ）

在接受喹诺酮类药物（包括氧氟沙星）治疗的患者中，很少有其他严重的，有时甚至是致命的事件发生，其中一些是由于超敏反应，有些是由于病因不明。这些事件可能很严重，通常会在多次给药后发生。临床表现可能包括以下一种或多种：

• 发烧，皮疹或严重的皮肤病反应（例如中毒性表皮坏死溶解，史蒂文斯-约翰逊综合症）；
• 血管炎;关节痛肌痛血清病
• 过敏性肺炎；
• 间质性肾炎急性肾功能不全或衰竭；
• 肝炎;黄疸;急性肝坏死或衰竭；
• 贫血，包括溶血和再生障碍性贫血；血小板减少症，包括血栓性血小板减少性紫癜；白细胞减少症粒细胞缺乏症全血细胞减少症和/或其他血液学异常。

首次出现皮疹，黄疸或其他任何超敏反应迹象和采取的支持措施时，应立即停药（请参阅预防措施：患者和不良反应信息） 。

周围神经病变

接受喹诺酮类药物（包括氧氟沙星）治疗的患者中，少见的感觉或感觉运动性轴索性多发性神经病会影响小轴和/或大轴突，导致感觉异常，感觉不足，感觉异常和虚弱。如果患者出现神经病症状（包括疼痛，灼痛，刺痛，麻木和/或无力）或其他感觉改变（包括轻触，疼痛，温度，体位感觉和振动感觉），应停止使用氧氟沙星，以防止其发展。不可逆转的状况。

艰难梭菌相关性腹泻（CDAD）已经报道使用的几乎所有的抗菌剂，包括FLOXIN®，并可能严重程度从轻度腹泻致命性结肠炎不等。用抗菌剂处理会改变结肠的正常菌群，导致艰难梭菌过度生长。

艰难梭菌产生毒素A和B，这有助于CDAD的发展。产生高毒素的艰难梭菌菌株会增加发病率和死亡率，因为这些感染可能对抗菌治疗不利，可能需要行结肠切除术。所有在使用抗生素后出现腹泻的患者中都必须考虑CDAD。有必要仔细的病史，因为据报道CDAD在服用抗菌药物后两个月内发生。

如果怀疑或证实了CDAD，则可能需要停止不针对艰难梭菌的抗生素持续使用。应根据临床情况进行适当的液体和电解质管理，蛋白质补充，艰难梭菌的抗生素治疗以及手术评估。 （请参阅不良反应。）

氧氟沙星尚未显示对梅毒的治疗有效。

在短时间内以高剂量使用抗菌药物治疗淋病可掩盖或延迟梅毒潜伏症状。所有淋病患者在诊断时应进行梅毒血清学检查。用氧氟沙星治疗淋病的患者应在三个月后接受梅毒的血清学检查，如果阳性，应开始使用适当的抗生素治疗。

预防措施

一般

处方FLOXIN®（氧氟沙星片）在没有证实或强烈怀疑细菌感染或预防指示片是不可能提供造福于患者，并增加耐药细菌的发展的风险。

接受氧氟沙星治疗的患者应保持足够的水分，以防止形成高浓度尿液。

在肾或肝功能不全/功能不全的情况下谨慎使用氧氟沙星。在患有已知或怀疑有肾或肝功能不全/功能障碍的患者中，治疗前和治疗期间应进行仔细的临床观察和适当的实验室研究，因为可能会减少氧氟沙星的清除。对于肾功能受损（肌酐清除率≤50mg / mL）的患者，有必要改变剂量方案。 （请参阅临床药理学和用法用量）。

中度至严重的光敏性/光毒性反应，后者可能表现为过度的晒伤反应（例如，灼伤，红斑，渗出，囊泡，起泡，水肿），涉及到暴露于光的区域（通常是脸部，颈部的“ V”型区域） ，前臂的伸肌表面，手的背部）可能与暴露于阳光或紫外线后的喹诺酮类药物有关。因此，应避免过度暴露于这些光源。如果发生光敏性/光毒性，应停止药物治疗（请参阅不良反应/上市后不良事件）。

与其他喹诺酮类药物一样，氧氟沙星应谨慎用于任何已知或疑似中枢神经系统疾病的患者，这些患者可能会发作或降低癫痫发作阈值（例如，严重的脑动脉硬化，癫痫）或存在其他可能的危险因素易患癫痫发作或降低癫痫发作阈值（例如某些药物疗法，肾功能不全）。 （请参阅警告和药物相互作用。）

口服降糖药（例如，格列本脲/格列本脲）之间或与胰岛素和氟喹诺酮类抗菌剂之间可能发生相互作用，导致这些药物的降血糖作用增强。这种相互作用的机制尚不清楚。如果使用氧氟沙星治疗的患者发生降血糖反应，请立即停用氧氟沙星并咨询医生。 （请参阅药物相互作用和不良反应。）

与任何有效药物一样，建议在长期治疗期间定期评估器官系统功能，包括肾，肝和造血功能。 （请参阅警告和不良反应。）

尖尖的十字军

一些喹诺酮类药物，包括氧氟沙星，与心电图上的QT间隔延长和心律不齐的罕见病例有关。在接受喹诺酮类药物（包括氧氟沙星）的患者的上市后监测期间，自发地报告了罕见的扭转性扭转性室颤病例。对于已知QT间隔延长的患者，未经纠正的低钾血症的患者以及接受IA类（奎尼丁，普鲁卡因胺）或III类（胺碘酮，索他洛尔）抗心律不齐药物的患者，应避免使用氧氟沙星。

给患者的信息

应建议患者：

• 如果他们感到疼痛，肿胀或肌腱发炎，无力或无法使用其中一个关节，请与他们的医疗保健提供者联系；休息，不要运动；并停止FLOXIN®治疗。通常在60岁以上的老年患者，服用皮质类固醇药物的患者以及进行肾脏，心脏或肺移植的患者中，使用氟喹诺酮类药物导致严重肌腱疾病的风险较高。
• 像FLOXIN®氟喹诺酮类可引起重症肌无力加重症状，包括肌无力和呼吸困难。如果患者有任何恶化的肌肉无力或呼吸困难，应立即致电其医疗保健提供者；
• 该抗菌药物包括FLOXIN®（氧氟沙星片）片剂应该仅用于治疗细菌感染。他们不治疗病毒感染（例如普通感冒）。当FLOXIN®（氧氟沙星片）片剂的处方来治疗细菌感染，患者应被告知，虽然是常见的治疗的过程中更好的早期手感，用药应采取确切的指示。跳过剂量或不能完成治疗的完整过程中可能（1）降低立即治疗的有效性和（2）增加细菌会产生耐药性，并且不会被FLOXIN可治疗®（氧氟沙星片）的可能性的片剂或其他抗菌药在将来;
• 周围神经病与氧氟沙星的使用有关。如果出现周围神经病的症状，包括疼痛，灼痛，刺痛，麻木和/或虚弱，应停止治疗并联系医生；
• 自由地喝水；
• 该矿物质补充剂，以铁或矿物质维生素，钙，铝或镁基抗酸剂，硫糖铝或VIDEX®（去羟肌苷）不应在两小时的期间内之前或两个小时内服用氧氟沙星（后采取参见药物相互作用）;
• 可以不考虑进餐而服用氧氟沙星；
• 氧氟沙星可能会引起神经系统不良反应（例如头晕，头昏眼花），并且患者在操作汽车或机械或进行需要精神警觉和协调的活动之前，应了解他们对氧氟沙星的反应（请参阅警告和不良反应）;
• 氧氟沙星可能与过敏反应有关，即使是在首次给药后，在出现皮疹，荨麻疹或其他皮肤反应的最初迹象，心跳加快，吞咽或呼吸困难，任何肿胀提示血管性水肿（例如， ，嘴唇，舌头，面部肿胀，嗓子紧绷，声音嘶哑）或任何其他过敏反应症状（请参阅“警告和不良反应” ）；
• 在接受喹诺酮类抗生素的患者中有光敏性/光毒性的报道。服用喹诺酮类药物时，患者应尽量减少或避免暴露于自然或人造阳光下（晒黑床或UVA / B处理）。如果患者在使用喹诺酮类药物时需要在户外，则应穿宽松的衣服以保护皮肤免受日晒，并与医生讨论其他防晒措施。如果发生类似晒伤的反应或皮肤发疹，患者应联系医生。
• 如果他们患有糖尿病并且正在接受胰岛素或口服降糖药的治疗，如果发生降糖反应，应立即中止氧氟沙星并咨询医生（请参阅预防措施：一般和药物相互作用）；
• 已经报道服用喹诺酮类药物（包括氧氟沙星）的患者发生惊厥，如果有这种病史，应在服用此药之前通知医生；
• 腹泻是由抗生素引起的常见问题，通常在停用抗生素后才能解决。有时在开始使用抗生素治疗后，即使在服用最后一剂抗生素后的两个月或更长时间，患者也会出现水样便和血便（有或没有胃痉挛和发烧）。如果发生这种情况，患者应尽快联系医生；
• 告知其医师任何QTc延长或心律失常状况（如低血钾，心动过缓或最近的心肌缺血）的个人或家族病史;如果他们服用任何IA类（奎尼丁，普鲁卡因酰胺）或III类（胺碘酮，索他洛尔）抗心律失常药。如果患者有任何QTc间隔延长的症状，包括心heart延长或意识丧失，应通知医生。

药物相互作用

抗酸剂，硫糖铝酸盐，金属阳离子，多种维生素

喹诺酮类与碱土金属和过渡金属阳离子形成螯合物。用含有钙，镁，或铝，硫糖铝，与二价或三价阳离子，如铁，或用含有锌多种维生素或VIDEX®（去羟肌苷）抗酸剂喹诺酮类的施用可以基本上与产生全身性水平相当喹诺酮类的吸收干扰低于期望。在服用氧氟沙星之前或之后的两个小时内不得服用这些药物。 （请参阅剂量和管理。）

咖啡因

氧氟沙星和咖啡因之间的相互作用尚未检测到。

西咪替丁

西咪替丁已证明对某些喹诺酮类药物的消除具有干扰作用。这种干扰导致某些喹诺酮类药物的半衰期和AUC显着增加。氧氟沙星和西咪替丁之间相互作用的潜力尚未研究。

环孢菌素

据报道，同时使用环孢菌素和一些其他喹诺酮类药物会导致血清环孢素水平升高。氧氟沙星与环孢菌素之间相互作用的潜力尚未研究。

被细胞色素P450酶代谢的药物

大多数喹诺酮类抗菌药物抑制细胞色素P450酶的活性。当与喹诺酮类药物合用时，某些药物（例如环孢素，茶碱/甲基黄嘌呤，华法林）也会被该系统代谢，从而延长半衰期。这种抑制的程度在不同的喹诺酮类药物之间有所不同。 （请参阅其他药物相互作用。）

非甾体类抗炎药

非甾体类抗炎药与喹诺酮类（包括氧氟沙星）的同时给药可能会增加中枢神经系统刺激和惊厥性癫痫发作的风险。 （请参阅警告和注意事项：常规。）

丙磺舒

据报道，丙磺舒与某些其他喹诺酮类药物同时使用会影响肾小管的分泌。尚未研究丙磺舒对氧氟沙星消除的作用。

茶碱

氧氟沙星和茶碱同时使用时，稳态茶碱水平可能会增加。与其他喹诺酮类药物一样，氧氟沙星的同时给药可能会延长茶碱的半衰期，提高血清茶碱水平，并增加茶碱相关不良反应的风险。当与氧氟沙星合用时，应密切监测茶碱水平，并酌情调整茶碱剂量。血清茶碱水平升高或升高时都可能发生不良反应（包括癫痫发作）。 （请参阅警告和注意事项：常规。）

华法林

据报道，一些喹诺酮类药物可增强口服抗凝华法林或其衍生物的作用。因此，如果将喹诺酮类抗菌药物与华法令或其衍生物同时使用，则应密切监测凝血酶原时间或其他合适的凝血试验。

抗糖尿病药（例如胰岛素，格列本脲/格列本脲）

由于已经报道了在用喹诺酮类药物和抗糖尿病药同时治疗的患者中出现血糖紊乱，包括高血糖和低血糖，因此，当同时使用这些药物时，建议仔细监测血糖。 （请参阅预防措施：患者的一般信息）。

与实验室或诊断测试的互动

使用市售的免疫分析试剂盒，某些喹诺酮类药物（包括氧氟沙星）可能会对鸦片产生假阳性尿液筛查结果。可能需要通过更具体的方法确认鸦片阳性筛查。

致癌，诱变，生育力受损

尚未进行确定氧氟沙星致癌潜力的长期研究。

氧氟沙星在Ames细菌试验，体外和体内细胞遗传学测定，姐妹染色单体交换（中国仓鼠和人类细胞系），使用人成纤维细胞的非计划DNA修复（UDS），显性致死测定或小鼠微核测定中均不致突变。在使用大鼠肝细胞和小鼠淋巴瘤检测的UDS测试中，氧氟沙星呈阳性。

怀孕

致畸作用

怀孕类别C

氧氟沙星在口服剂量高达810 mg / kg / day（建议的最大人类剂量基于mg / m 2的11倍或基于mg / kg的50倍的最高剂量）时，没有显示出任何致畸作用分别对怀孕的老鼠和兔子服用时，每天（建议的最大人类剂量以mg / m 2为基础的4倍或以mg / kg为基础的10倍）。对大鼠口服剂量最高为360 mg / kg /天（以mg / m 2为基础的建议最大人类剂量的5倍或以mg / kg为基础的23倍）的其他研究表明，对胎儿的晚期发育，分娩和分娩没有不利影响，泌乳，新生儿生存能力或新生儿生长。相当于氧氟沙星推荐最大人类剂量（基于mg / kg）的50倍和10倍的剂量在大鼠和兔子中具有胎儿毒性（即胎儿体重减轻和胎儿死亡率增加）。据报道，接受810 mg / kg /天剂量的大鼠出现了轻微的骨骼变化，这是基于mg / m 2的建议最大人类剂量的10倍以上。

但是，尚无对孕妇的适当且对照良好的研究。氧氟沙星只有在潜在的益处证明对胎儿的潜在风险时才应在妊娠期使用。 （请参阅警告。）

护理母亲

在哺乳期女性中，单次口服200毫克的氧氟沙星会导致牛奶中氧氟沙星的浓度与血浆中的浓度相似。由于氧氟沙星可能会给哺乳婴儿带来严重的不良反应，因此应考虑该药物对母亲的重要性，决定是否停止护理或停止使用该药物。 （请参阅警告和不良反应。）

儿科用

尚未确定18岁以下儿童和青少年的安全性和有效性。氧氟沙星会引起几种物种的幼年动物的关节病（关节炎）和骨软骨病。 （请参阅警告。）

老人用

老年患者处于发展为严重的肌腱疾病，包括当用氟喹诺酮类治疗如FLOXIN®肌腱断裂的风险增加。接受皮质类固醇激素治疗的患者进一步增加这种风险。肌腱炎或肌腱破裂可累及跟腱，手，肩或其他肌腱部位，并可在治疗完成期间或之后发生；氟喹诺酮类药物治疗后长达数月的病例已有报道。应谨慎处方特别是皮质类固醇FLOXIN®老年患者时使用。患者应的这个潜在的副作用被告知，如果出现肌腱炎或肌腱断裂的任何症状（见黑框警告，警告和不良反应/上市后不良事件报告）建议停止FLOXIN®和接触他们的医疗保健提供商。

在氧氟沙星的2/3期临床试验中，有688位患者（14.2％）≥65岁。其中，436名患者（9.0％）年龄在65至74岁之间，而252名患者（5.2％）年龄在75岁以上。与年轻人相比，老年人的不良反应发生频率或严重程度无明显差异。氧氟沙星在老年受试者中的药代动力学特性与年轻受试者相似。药物吸收似乎不受年龄的影响。由于氧氟沙星清除率降低，对于肾功能受损（肌酐清除率≤50 mL / min）的老年患者，必须调整剂量。在比较研究中，≥65岁的患者中大多数与药物相关的神经系统事件的发生频率和严重程度与氧氟沙星和对照药物相当。唯一确定的差异是氧氟沙星引起的失眠报告增加（3.9％对1.5％）和头痛（4.7％对1.8％）。重要的是要注意，这些老年人安全性数据是从44项比较研究中提取的，这些研究汇总了来自20种不同对照（其他抗生素或安慰剂）的不良反应信息，以便与氧氟沙星进行比较。这种比较的临床意义尚不清楚。 （请参阅临床药理学和用法用量）。

老年患者可能对QT间期的药物相关效应更为敏感。因此，在使用氧氟沙星与可能导致QT间隔延长的药物（例如IA级或III类抗心律不齐药物）或患有Torsade de Point危险因素的患者（例如已知的QT延长，未纠正的低钾血症）时，应采取预防措施。 （请参阅预防措施：常规：尖尖的扭转性反燃）

不良反应

以下是基于口服和静脉给药制剂的临床经验汇总的氧氟沙星数据。在2期和3期临床试验中，与患者相关的药物不良反应发生率为11％。在接受多药治疗的患者中

注意：本文档包含有关氧氟沙星的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于Floxin品牌。

对于消费者

适用于氧氟沙星：口服片剂

警告

口服途径（平板电脑）

氟喹诺酮类药物（包括氧氟沙星）与同时发生的致残性和潜在不可逆的严重不良反应相关，包括肌腱炎和肌腱破裂，周围神经病变和中枢神经系统作用。在出现这些严重不良反应的患者中，停用氧氟沙星并避免使用氟喹诺酮类药物。对于无其他替代方法的慢性支气管炎或单纯性膀胱炎急性加重患者，应保留氧氟沙星的使用。氟喹诺酮类药物（包括氧氟沙星）可能会加重重症肌无力患者的肌肉无力。避免患有重症肌无力史的患者。

需要立即就医的副作用

氧氟沙星（氟辛酸中含有的活性成分）及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用氧氟沙星时，如果有下列任何副作用，请立即与医生联系：

不常见

• 腹部或胃痛
• 焦虑
• 黑色，柏油样凳子
• 牙龈出血
• 尿液或大便中有血
• 模糊的视野
• 身体疼痛或疼痛
• 胸痛
• 发冷
• 尿液混浊
• 冷汗
• 昏迷
• 混乱
• 拥塞
• 凉爽，白皙的皮肤
• 咳嗽
• 萧条
• 腹泻
• 口干
• 喉咙干燥或酸痛
• 眼痛
• 快速的心跳
• 发热
• 潮红，皮肤干燥
• 水果味的气味
• 普遍的不适感
• 头痛
• 嘶哑
• 饥饿加剧
• 口渴
• 排尿增加
• 下背部或侧面疼痛
• 恶心
• 噩梦
• 排尿困难或困难
• 皮肤苍白
• 查明皮肤上的红色斑点
• 尿液中有脓
• 流鼻涕
• 癫痫发作
• 颤抖
• 言语不清
• 咽喉痛
• 嘴唇或嘴中的疮，溃疡或白斑
• 出汗
• 腺体肿胀
• 脖子上的腺体肿胀
• 吞咽麻烦
• 劳累呼吸困难
• 无法解释的体重减轻
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱
• 声音变化
• 呕吐

罕见

• 小便时燃烧
• 灼烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
• 色觉改变
• 耳朵持续发出铃声或嗡嗡声或其他无法解释的声音
• 抽搐
• 排尿次数减少
• 尿量减少
• 听力下降或听力有任何变化
• 排尿困难或痛苦
• 排尿困难（运球）
• 晚上看困难
• 移动困难
• 灰心
• 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
• 错误或异常的幸福感
• 快速，不规则，剧烈震动或心跳或脉搏加快
• 自我或周围环境不断运动的感觉
• 温暖或热的感觉
• 感到悲伤或空虚
• 皮肤潮红或发红，尤其是在脸部和颈部
• 听力损失
• 荨麻疹或伤口，瘙痒或皮疹
• 排尿需求增加
• 增强眼睛对阳光的敏感性
• 出汗增加
• 易怒
• 关节痛
• 食欲不振
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或性器官上的大型蜂巢状肿胀
• 失去膀胱控制
• 失去兴趣或愉悦
• 肌肉酸痛或抽筋
• 肌肉疼痛或僵硬
• 肌肉痉挛或四肢抽搐
• 无血压或脉搏
• 没有呼吸
• 更频繁地通过尿液
• 敲打耳朵
• 皮肤发红，酸痛或发痒
• 看到，听到或感觉不到的东西
• 旋转感
• 腿，手臂，手或脚的晃动
• 缓慢或快速的心跳
• 疮，痛或水泡
• 心脏停止
• 突然失去意识
• 肿胀
• 关节肿胀
• 手或脚颤抖或颤抖
• 麻烦集中
• 执行例行任务时遇到麻烦
• 睡眠困难
• 无意识

发病率未知

• 腹部或胃部压痛
• 失控的动作
• 背部，腿部或胃部疼痛
• 皮肤起泡，脱皮或松弛
• 腹胀
• 蓝色的嘴唇和指甲
• 眼睛灼热，干燥或发痒
• 行为改变
• 关于身份，地点和时间的困惑
• 咳嗽有时会产生粉红色泡沫状的痰
• 咳血
• 皮肤裂缝
• 哭了
• 深色尿液
• 皮肤变黑
• 逼迫，不信任，可疑和/或好斗的妄想
• 去个人化
• 腹泻，水样和严重的，也可能是血腥的
• 呼吸，咀嚼，说话或吞咽困难
• 排出或过度撕裂
• 双重视野
• 流口水
• 眼皮下垂
• 烦躁不安
• 欣快感
• 不适感
• 全身肿胀
• 胃灼热
• 高烧
• 换气过度
• 血压升高
• 月经量增加或阴道流血
• 增加皮肤对阳光的敏感性
• 出汗增加
• 消化不良
• 关节发炎
• 心律不齐
• 心律不齐或缓慢
• 阴道瘙痒或生殖器外
• 丧失使用或理解语音或语言的能力
• 食欲不振
• 失去平衡控制
• 身体热量散失
• 精神抑郁
• 情绪或精神变化
• 肌肉无力
• 嘈杂的呼吸
• 流鼻血
• 手麻木
• 性交时的疼痛
• 脚踝或膝盖疼痛
• 小腿，肩膀或手部疼痛，发炎或肿胀
• 皮肤下疼痛的红色肿块，主要在腿上
• 麻痹
• 伤口长期出血
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 情绪上反应迅速或反应过度
• 快速变化的心情
• 红色或黑色，柏油样凳子
• 红色或深棕色尿液
• 皮肤病变为红色，中心常为紫色
• 眼睛发红
• 皮肤红肿
• 皮肤发红或其他变色
• 眼睛，眼睑或眼睑​​内层发红，疼痛或肿胀
• 躁动
• 鳞状皮
• 严重的腹部或胃部疼痛，痉挛或灼痛
• 严重晒伤
• 严重疲劳
• 发抖
• 洗牌走
• 四肢僵硬
• 胃痛，持续
• 面部，手指或小腿肿胀
• 淋巴结肿大
• 说话，感觉和激动地行动
• 厚，白色，凝乳状的白带，无异味或有轻微异味
• 自杀的念头
• 身体的扭曲运动
• 眼球运动不受控制
• 不受控制的运动，尤其是脸部，颈部和背部的运动
• 原因不明的出血或瘀伤
• 难闻的呼吸异味
• 不稳定或尴尬
• 异常行为，例如时间或地点迷失方向，无法识别人，活动过度或躁动不安，尤其是在使用2％环戊酸酯的儿童中
• 减肥异常
• 右上腹或胃痛
• 呕吐的血液或看起来像咖啡渣的物质
• 手臂，手，腿或脚无力
• 体重增加
• 眼睛或皮肤发黄

不需要立即就医的副作用

氧氟沙星可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

不常见

• 口味变化
• 胃或肠中过量的空气或气体
• 饱满的感觉
• 味觉丧失
• 通过气体
• 流鼻涕

对于医疗保健专业人员

适用于氧氟沙星：静脉内溶液，口服片剂

一般

这种药物通常耐受性好，副作用轻微。在临床试验中，有11％的患者出现了副作用。 4％的患者由于副作用而停止治疗。 ^[参考]

胃肠道

在抗菌治疗期间或之后，已报告了伪膜性结肠炎症状的发作。

上市后的经验中也有消化不良，肠胃气胀和便秘的报道。据一些权威人士报道，伪膜性结肠炎的报道很少。 ^[参考]

常见（1％至10％）：恶心，腹泻，呕吐，腹痛和抽筋，口干，肠胃气胀，胃肠道不适，便秘

罕见（0.1％至1％）：腹痛

稀有（0.01％至0.1％）：小肠结肠炎（有时出血）

未报告频率：消化不良

上市后报道：伪膜性结肠炎，胃肠道出血，肠穿孔，打cc，发热，口腔粘膜疼痛，胰腺炎，口腔炎^[参考]

神经系统

老年患者和肾功能不全的患者更容易发生癫痫发作。

据报道，感觉或感觉运动性轴索性多发性神经病（影响小轴突和/或大轴突）导致感觉异常，感觉不足，感觉异常和虚弱。

一项调查报告了6例与此药物相关的周围神经病。在1例病例中，一名49岁女性发展为弥散性麻木，“针刺”感觉，灼痛，记忆力减退，视觉障碍，关节痛，心，嗅觉改变，失眠，耳鸣和严重惊恐发作， 3年后仍会有些症状持续。

停药后，味觉，嗅觉，听力和平衡障碍通常是可逆的。

在上市后的经历中也曾报道过晕厥和震颤。据一些权威人士报道，很少有周围感觉神经病，周围感觉运动神经病和惊厥的报道。 ^[参考]

常见（1％至10％）：头痛，头晕，消化不良，嗜睡

罕见（0.1％至1％）：眩晕

稀有（0.01％至0.1％）：感觉异常，妄想症

非常罕见（少于0.01％）：锥体束外症状或其他肌肉协调性疾病，耳鸣，听力下降

未报告频率：癫痫发作，认知改变，晕厥，震颤，听力下降，感觉轴突性多发性神经病，感觉运动轴突性多发性神经病，特发性颅内高压

上市后报告：周围神经病变（可能是不可逆的），周围感觉神经病变，抽搐，周围感觉运动神经病变，共济失调，不协调，重症肌无力加重，锥体外系疾病加重，吞咽困难，轻度头痛，味觉障碍，气味障碍，听力障碍，平衡障碍，运动障碍，听觉障碍，听力障碍^[参考]

肾的

常见（1％至10％）：血清肌酐升高，BUN升高

非常罕见（少于0.01％）：急性肾衰竭

未报告频率：肾源性尿崩症

上市后报告：肾结石，肾衰竭，间质性肾炎，急性间质性肾炎^[参考]

肝的

据报道，严重的肝损伤（包括急性肝衰竭[有时是致命的]病例）主要发生在潜在的肝病患者中。 ^[参考]

常见（1％至10％）：AST升高，ALT升高

罕见（0.01％至0.1％）：肝酶升高（ALT，AST，LDH，GGT，碱性磷酸酶），血胆红素升高

非常罕见（少于0.01％）：胆汁淤积性黄疸

上市后报告：肝功能障碍（包括肝坏死，黄疸[胆汁淤积或肝细胞性肝炎]，肝炎[包括严重病例]），肝衰竭（包括致命病例），肝功能检查升高（包括GGT，LDH，胆红素），严重肝损伤（包括急性肝衰竭[有时是致命的]） ^[参考]

血液学

上市后的经验中也有贫血（包括溶血），白细胞减少和血小板减少的报道。 ^[参考]

常见（1％至10％）：贫血，白细胞减少，白细胞增多，中性粒细胞减少，嗜中性粒细胞增多，条带增多，淋巴细胞减少，嗜酸性粒细胞增多，淋巴细胞增多，血小板减少，血小板减少，红细胞沉降率升高

非常罕见（少于0.01％）：溶血性贫血

上市后报告：再生障碍性贫血，出血，全血细胞减少症，粒细胞缺乏症，可逆性骨髓抑制，血栓性血小板减少性紫癜，瘀点，凝血酶原时间延长，瘀斑/瘀伤，骨髓衰竭^[参考]

本地

四，配方：

-常见（1％至10％）：注射部位反应（包括静脉炎，肿胀，红斑，疼痛） ^[参考]

肌肉骨骼

稀有（0.01％至0.1％）：肌腱炎

非常罕见（少于0.01％）：关节痛，肌痛，肌腱破裂（例如跟腱）

上市后报告：肌肉无力，横纹肌溶解，肌病，肌肉撕裂，肌肉破裂，韧带破裂，关节炎^[参考]

上市后的经验中也有肌腱炎和肌腱断裂的报道。在开始治疗后48小时内曾报告肌腱断裂（有时为双侧断裂）。 ^[参考]

心血管的

罕见（0.01％至0.1％）：心动过速，低血压

未报告频率：心脏骤停，高血压，心pal，血管舒张

上市后报告：脑血栓形成，低血压/休克，室性心律不齐，心电图QT延长，尖尖扭转型^[参考]

尖锐湿疣的报道主要发生在有QT延长危险因素的患者中。该药物与1996年至2001年间向美国FDA报告的2例扭转性扭转型室速有关。

在上市后的经历中也曾报告过心动过速。静脉输注期间（在上市后的经验中）发生了心动过速和低血压；在非常罕见的情况下，这种血压下降非常严重。 ^[参考]

过敏症

上市后报告：过敏反应/休克，类过敏反应/休克，血清病^[参考]

据一些权威人士报道，极少出现过敏反应和类过敏反应，极少出现过敏性休克和过敏样休克。 ^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：女性外生殖器瘙痒症，阴道炎，白带，糖尿，蛋白尿，碱尿，虚弱，血尿，脓尿

未报告频率：排尿困难；尿频尿retention留痛经月经过多;子宫出血女性生殖器的灼热，刺激，疼痛和皮疹

上市后报告：阴道念珠菌病，蛋白尿，念珠菌，无尿，多尿

喹诺酮类：

-频率未报告：Crystalluria，cylindruria ^[参考]

在上市后的经历中也曾报道过血尿。

已经报道了结晶尿和圆柱形尿素与其他喹诺酮类药物。 ^[参考]

皮肤科

常见（1％至10％）：皮疹，瘙痒

罕见（0.01％至0.1％）：荨麻疹，多汗症，脓疱疹

非常罕见（少于0.01％）：多形红斑，中毒性表皮坏死，药疹，血管性紫癜，血管炎（有时导致皮肤坏死）

未报告频率：血管性水肿，发汗

上市后报告：色素沉着，史蒂文斯-约翰逊综合征，结节性红斑，剥脱性皮炎，光敏性/光毒性反应，囊性皮疹，紫癜，急性全身性皮炎性脓疱病，皮疹^[参考]

一名75岁的男性在51天内口服该药物23.6 g后，发展为毒性表皮坏死并死于并发症。

在上市后的经验中还报告了血管性水肿，多形性红斑和毒性表皮坏死。根据一些权威人士的报道，很少报道血管性水肿，很少报道光敏性。 ^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：视觉障碍

罕见（0.1％至1％）：眼睛刺激

未报告频率：畏光

售后报告：复视，眼球震颤，视力模糊，结膜炎，葡萄膜炎

喹诺酮类：

-未报告频率：眼科异常（包括白内障，多点状双凸状晶状体混浊） ^[参考]

已有其他喹诺酮类药物报告了眼科异常（包括白内障和多点状点状晶状体混浊）。 ^[参考]

其他

常见（1％至10％）：疲劳，胸痛，发烧，躯干痛，碱性磷酸酶升高

罕见（0.1％至1％）：真菌感染，病原体抵抗力

稀有（0.01％至0.1％）：潮热

频率未报告：虚弱，发冷，全身乏力，浮肿，四肢疼痛，疼痛，口渴，体重减轻

上市后报告：血清甘油三酸酯升高，血清胆固醇升高，血清钾升高，发热，疼痛（包括背部，胸部，四肢） ^[参考]

在上市后的经历中也发现了乏力。 ^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：咽炎

罕见（0.1％至1％）：咳嗽，鼻咽炎

罕见（0.01％至0.1％）：呼吸困难，支气管痉挛

未报告频率：呼吸停止，鼻漏，鼻出血

上市后报告：过敏性肺炎，肺水肿，喘鸣^[参考]

在上市后的经历中还报告了呼吸困难（包括严重的呼吸困难）和支气管痉挛。 ^[参考]

新陈代谢

在上市后的经验中也曾报道过高血糖和低血糖症（尤其是在使用胰岛素或口服降糖药的糖尿病患者中）。据报道，患有卟啉症的患者患有卟啉症。 ^[参考]

常见（1％至10％）：食欲下降，高血糖，低血糖

稀有（0.01％至0.1％）：厌食

上市后报道：酸中毒，降血糖昏迷，卟啉症发作^[参考]

精神科

常见（1％至10％）：失眠，神经质，睡眠障碍

罕见（0.1％至1％）：躁动

稀有（0.01％至0.1％）：焦虑，抑郁，精神错乱，精神病/反应（例如幻觉），噩梦

未报告频率：梦境异常，欣快感，幻觉

上市后报道：躁动不安，精神病性障碍和具有自我危害行为（包括自杀意念，自杀企图），自杀念头或行为，迷失方向，偏执狂，恐惧症，攻击性/敌意，狂躁反应，情绪低落的抑郁症^[Ref]

在1例患者中，对该药物的精神病性反应表现为烦躁，躁动，失眠和不合理的恐惧。用氟哌啶醇处理该反应，并在48小时内分解。一项研究表明，喹诺酮类药物对中枢神经系统的影响可能是由于与苯并二氮杂--γ-氨基丁酸受体复合物的相互作用，并且可能受到苯并二氮杂administration的控制。

在上市后的经历中也有躁动，紧张，精神病反应和噩梦的报道。 ^[参考]

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某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

为了减少耐药细菌的发展和保持FLOXIN的®（氧氟沙星片）的有效性片等抗菌药物，FLOXIN®（氧氟沙星片）片剂只应该用于治疗或预防被证明或强烈怀疑是感染由细菌引起。

Floxin片说明

FLOXIN®（氧氟沙星片）片剂是用于口服给药的合成广谱抗微生物剂。化学上，氟氧沙星是一种氟化的羧基喹诺酮，是外消旋体，（±）-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H-吡啶基[ 1,2,3-de] -1,4-苯并恶嗪-6-羧酸。化学结构为：

其经验公式为C 18 H 20 FN 3 O 4 ，分子量为361.4氧氟沙星为灰白色至浅黄色结晶粉末。该分子在小肠的pH条件下以两性离子的形式存在。根据USP命名法，氧氟沙星在室温下的相对溶解度特征表明，氧氟沙星被认为可溶于pH值为2到5的水溶液中。它几乎不溶于pH值为7的水溶液中（溶解度降至4 mg / mL），易溶于pH值大于9的水溶液中。氧氟沙星有可能与许多金属离子形成稳定的配位化合物。该体外螯合电位具有以下形成顺序：Fe +3 > Al +3 > Cu +2 > Ni +2 > Pb +2 > Zn +2 > Mg +2 > Ca +2 > Ba +2 。

FLOXIN®片剂包含下列非活性成分：无水乳糖，改性玉米淀粉，羟丙基纤维素，羟丙甲纤维素，硬脂酸镁，聚乙二醇，聚山梨醇酯80，羟基乙酸淀粉钠，二氧化钛，并且还可以含有合成黄色氧化铁。

Floxin片剂-临床药理学

口服后，氧氟沙星在片剂中的生物利用度约为98％。口服剂量一到两个小时即可达到最大血清浓度。单次或多次服用200到400毫克后，氧氟沙星的吸收是可以预测的，并且吸收的药物量随剂量成比例增加。氧氟沙星具有双相消除作用。在稳定状态下多次口服给药后，半衰期约为4-5小时和20-25小时。但是，较长的半衰期不到总AUC的5％。可以使用9小时的半衰期估算稳态时的蓄积量。单次或多次给药后，总清除率和分布体积近似相似。消除主要是通过肾脏排泄。以下是200、300或400 mg氧氟沙星单次口服剂量或400 mg多次口服剂量后健康的70–80 kg男性志愿者的平均血清峰值浓度。

口服四次后达到稳态浓度，曲线下面积（AUC）比单次给药后的AUC高约40％。因此，在200毫克和300毫克剂量的多剂量给药后，预计在稳态时血清峰值水平分别为2.2 µg / mL和3.6 µg / mL。

在体外，血浆中约32％的药物与蛋白质结合。

当以相同剂量（mg / mg）向同一组受试者服用氧氟沙星的注射剂和片剂时，氧氟沙星注射液的单剂量和稳态血浆分布与氧氟沙星片剂的暴露程度（AUC）相当。在60分钟内静脉注射400 mg后，平均稳态AUC （0-12）为43.5 µg∙h / mL；口服400 mg后的平均稳态AUC （0-12）为41.2 µg∙h / mL（两个单侧t检验，90％的置信区间为103-109）。 （请参见下表。）

在向12位健康志愿者单次口服200 mg氧氟沙星后0至6小时内，氧氟沙星的平均尿液浓度约为220 µg / mL。给药后12至24小时之间，氧氟沙星的平均尿液水平约为34 µg / mL。

口服推荐剂量的氧氟沙星后，已在水疱，子宫颈，肺组织，卵巢，前列腺液，前列腺组织，皮肤和痰液中检测到氧氟沙星。一剂或多剂后，氧氟沙星在各种体液和组织中的平均浓度为同期血浆水平的0.8到1.5倍。关于氧氟沙星在脑脊液或脑组织中的分布或水平，目前尚无足够的数据。

氧氟沙星具有一个似乎会降低母体化合物代谢程度的吡啶并苯并恶嗪环。口服剂量的氧氟沙星的65％至80％在给药后48小时内通过肾脏原样排泄。研究表明，尿液中的脱甲基或N-氧化物代谢产物回收的剂量不足5％。氧氟沙星剂量的百分之四到百分之八会排泄在粪便中。这表明氧氟沙星的胆汁排泄量很小。

FLOXIN®与食物当局并不影响C max和AUC∞的药物，但t最大延长。

肾功能受损（肌酐清除率≤50mL / min）的患者氧氟沙星的清除率降低，因此有必要调整剂量。 （请参阅注意事项：常规和用法用量）。

在对健康的老年受试者（65-81岁）口服给药后，通常在单次和多次每日两次给药后一到两个小时达到最大血浆浓度，这表明口服吸收的速率不受年龄或性别的影响。老年受试者的平均血浆峰值浓度比年轻受试者的平均血浆浓度高9-21％。已经观察到老年受试者的药代动力学性质存在性别差异。每日一次和多次两次剂量给药后，老年女性的血浆峰值浓度分别比老年男性高114％和54％。 [此解释基于从两个独立研究收集的研究结果。]血浆浓度在单次口服和稳态后随剂量的增加而剂量依赖性地增加。在老年人和年轻人之间的分布值的体积上没有观察到差异。与年轻受试者一样，消除药物主要是通过肾脏排泄作为老年受试者的不变药物，尽管老年受试者从肾脏排泄中回收的药物较少。与年轻的受试者一致，尿液中的去甲基和N-氧化物代谢产物在老年人中的回收量不足5％。老年受试者的血浆半衰期较长，约为6.4至7.4小时，而青年受试者则为4至5小时。与年老的受试者相比，在年老的受试者中观察到氧氟沙星的清除较慢，这可能归因于在年老的受试者中观察到的肾功能降低和肾清除率降低。因为已知氧氟沙星基本上会被肾脏排泄，并且老年患者更有可能肾功能下降，所以建议对所有肾功能受损的老年患者进行剂量调整。 （请参阅注意事项：常规和用法用量）。

微生物学

氧氟沙星是喹诺酮类抗菌剂。氧氟沙星和其他氟喹诺酮类抗微生物药的作用机制包括抑制细菌拓扑异构酶IV和DNA促旋酶（两者均为II型拓扑异构酶），这是DNA复制，转录，修复和重组所需的酶。

氧氟沙星对多种革兰氏阴性和革兰氏阳性微生物具有体外活性。氧氟沙星通常以等于或略高于抑制浓度的浓度杀菌。

氟喹诺酮类药物（包括氧氟沙星）的化学结构和作用方式与氨基糖苷类，大环内酯类和β-内酰胺类抗生素（包括青霉素）不同。因此，氟喹诺酮类可能对抵抗这些抗菌剂的细菌具有活性。

体外因自发突变对氧氟沙星的耐药性很少见（范围：10 -9至10 -11 ）。尽管已观察到氧氟沙星与某些其他氟喹诺酮类药物有交叉耐药性，但某些对其他氟喹诺酮类耐药的微生物可能对氧氟沙星敏感。

如适应症和用法部分所述，氧氟沙星在体外和临床感染中均对下列微生物的大多数菌株具有活性：

好氧革兰氏阳性微生物

金黄色葡萄球菌（对甲氧西林敏感的菌株）
肺炎链球菌（青霉素易感菌株）
化脓性链球菌

好氧革兰氏阴性菌

柠檬酸杆菌（diversus）koseri
产气肠杆菌
大肠杆菌
嗜血杆菌流感
肺炎克雷伯菌
淋球菌
奇异变形杆菌
铜绿假单胞菌

与此类药物一样，铜绿假单胞菌的某些菌株在氧氟沙星治疗期间可能会相当迅速地产生耐药性。

其他微生物

沙眼衣原体

可获得以下体外数据，但其临床意义尚不清楚。

氧氟沙星对以下微生物的大多数（≥90％）菌株的体外最小抑菌浓度（MIC值）为2 µg / mL或更低。但是，氧氟沙星在治疗由于这些微生物引起的临床感染中的安全性和有效性尚未在充分且得到良好控制的试验中确定。

好氧革兰氏阳性微生物

表皮葡萄球菌（对甲氧西林敏感的菌株）
腐生葡萄球菌
肺炎链球菌（耐青霉素菌株）

好氧革兰氏阴性菌

醋酸钙不动杆菌
百日咳博德特氏菌
弗氏柠檬酸杆菌
阴沟肠杆菌
杜克伊嗜血杆菌
产酸克雷伯菌
卡他莫拉菌
摩根氏菌
寻常变形杆菌
普罗维登西亚
斯图尔特普罗维登斯
粘质沙雷氏菌

厌氧微生物

产气荚膜梭菌

其他微生物

肺炎衣原体
阴道加德纳菌
嗜肺军团菌
人型支原体
肺炎支原体
解脲脲原体

氧氟沙星对梅毒螺旋体没有活性（请参阅警告。）

其他链球菌，肠球菌和厌氧菌的许多菌株对氧氟沙星有抗性。

药敏试验

定量方法用于确定抗菌药物的最小抑菌浓度（MIC值）。这些MIC值提供了细菌对抗菌化合物敏感性的估计。 MIC值应使用标准化程序确定。标准化程序基于稀释方法1 （肉汤或琼脂）或具有标准化接种物浓度和氧氟沙星粉末标准化浓度的等效方法。 MIC值应根据以下标准进行解释：

目前尚无关于抗性菌株的数据，因此无法定义“敏感”以外的任何结果。产生MIC结果提示“不敏感”类别的菌株应提交给参考实验室进行进一步测试。

“易感”的报告表明，如果血液中的抗微生物化合物达到通常可达到的浓度，则病原体可能会被抑制。 “中级”报告表明结果应被认为是模棱两可的，并且，如果微生物不能完全替代其他具有临床可行性的药物，则应重复测试。该类别表示在生理上集中药物的身体部位或可以使用高剂量药物的情况下可能的临床适用性。此类别还提供了一个缓冲区，可防止小的不受控制的技术因素导致解释上的重大差异。报告“抗药性”表明，如果血液中的抗微生物化合物达到通常可达到的浓度，则病原体不太可能被抑制；应该选择其他疗法。

标准化的药敏测试程序要求使用实验室控制微生物来控制实验室程序的技术方面。标准氧氟沙星粉应提供以下MIC值：

需要测量区域直径的定量方法还提供了细菌对抗菌化合物敏感性的可重复估算。一种这样的标准化程序2需要使用标准化接种物浓度。该程序使用浸渍有5 µg氧氟沙星的纸质圆盘来测试微生物对氧氟沙星的敏感性。

实验室提供的有关使用5 µg氧氟沙星圆片进行标准单片药敏试验的结果的报告应根据以下标准进行解释：

目前尚无关于抗性菌株的数据，因此无法定义“敏感”以外的任何结果。提示“不敏感”类别的菌株产生区直径的结果应提交给参考实验室进行进一步测试。

对于使用稀释技术的结果，解释应如上所述。解释涉及在圆盘试验中获得的直径与氧氟沙星的MIC的相关性。

与标准稀释技术一样，扩散方法要求使用实验室控制微生物，这些微生物用于控制实验室程序的技术方面。对于扩散技术，在这些实验室质量控制菌株中，5 µg氧氟沙星圆盘应提供以下区域直径：

Floxin片剂的适应症和用法

为了减少耐药细菌的发展和保持FLOXIN的®（氧氟沙星片）的有效性片等抗菌药物，FLOXIN®（氧氟沙星片）片剂只应该用于治疗或预防被证明或强烈怀疑是感染由易感细菌引起。当可获得文化和药敏性信息时，在选择或修改抗菌疗法时应考虑它们。在缺乏此类数据的情况下，局部流行病学和易感性模式可能有助于经验性治疗的选择。

FLOXIN®（氧氟沙星片）片剂指示用于治疗轻度成人中度感染（除非另有说明）所造成的在下面列出的感染指定微生物的敏感菌株。有关具体建议，请参见剂量和管理。

流感嗜血杆菌或肺炎链球菌引起的慢性支气管炎的急性细菌加重。

流感嗜血杆菌或肺炎链球菌引起的社区获得性肺炎。

由于对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌，化脓性链球菌或奇异变形杆菌引起的皮肤和皮肤结构感染并发。

淋病奈瑟菌引起的急性，简单的尿道和宫颈淋病。 （请参阅警告。）

因沙眼衣原体引起的非淋菌性尿道炎和宫颈炎。 （请参阅警告。）

沙眼衣原体和淋病奈瑟菌引起的尿道和子宫颈混合感染。 （请参阅警告。）

沙眼衣原体和/或淋病奈瑟菌引起的急性盆腔炎（包括严重感染）。 （请参阅警告。）

注意：如果怀疑厌氧性微生物导致感染，应对厌氧性病原体进行适当的治疗。

归因于分散柠檬酸杆菌，产气肠杆菌，大肠杆菌，肺炎克雷伯菌，奇异变形杆菌或铜绿假单胞菌引起的单纯性膀胱炎。

大肠杆菌，肺炎克雷伯菌，奇异变形杆菌，分散柠檬酸杆菌1或铜绿假单胞菌1引起的复杂尿路感染。

大肠杆菌引起的前列腺炎。

治疗前应进行适当的培养和药敏试验，以分离和鉴定引起感染的生物并确定其对氧氟沙星的敏感性。氧氟沙星的治疗可以在这些试验的结果未知之前开始。一旦获得结果，应继续适当的治疗。

与此类药物一样，铜绿假单胞菌的某些菌株在氧氟沙星治疗期间可能会相当迅速地产生耐药性。在治疗期间定期进行的培养和药敏试验不仅会提供有关抗菌剂治疗效果的信息，而且还会提供有关细菌耐药性可能出现的信息。

1个

=尽管治疗这种器官系统中这种生物体引起的感染显示出临床上显着的结局，但对少于10名患者的疗效进行了研究。

禁忌症

FLOXIN®（氧氟沙星的片剂）的片剂以与被使用的氧氟沙星或喹诺酮基团的抗微生物剂中的任何成员关联过敏史的人是禁忌的。

警告事项

肌腱病和肌腱断裂

氟喹诺酮类药物，包括FLOXIN®，与各年龄段的肌腱炎和肌腱断裂的风险增加有关。这种不良反应最常累及跟腱，跟腱断裂可能需要手术修复。肌腱炎和肌腱在肩袖（肩膀），手，二头肌，拇指和其他肌腱的破裂也有报道。通常在60岁以上的老年患者，服用皮质类固醇药物的患者以及肾脏，心脏或肺移植患者中，发生氟喹诺酮相关性肌腱炎和肌腱断裂的风险进一步增加。除年龄和使用皮质类固醇激素外，可能独立增加肌腱破裂风险的因素还包括剧烈的体力活动，肾功能衰竭和先前的肌腱疾病（如类风湿关节炎）。服用氟喹诺酮类药物但没有上述危险因素的患者已有肌腱炎和肌腱断裂的报道。腱断裂可在治疗过程中或完成后发生；据报道，在治疗完成后的几个月内会发生这种情况。如果病人经历疼痛，肿胀，炎症或断裂肌腱FLOXIN®应停药。应建议患者在肌腱炎或肌腱破裂的最初迹象时休息，并就更换非喹诺酮类抗菌药物联系其医疗保健提供者。

尚未确定氧氟沙星在小儿患者和青少年（18岁以下），孕妇和哺乳期妇女中的安全性和有效性。

（请参阅预防措施：小儿使用，怀孕和哺乳母亲小节。）

在未成熟的大鼠中，以建议的最大人类剂量（以mg / kg为基础）的5至16倍或以mg / m 2为基础的1-3倍口服氧氟沙星会增加骨软骨病的发生率和严重程度。停药13周后病灶未消退。其他喹诺酮类药物还在各种物种的未成熟动物的负重关节上产生类似的侵蚀，并产生其他关节病迹象。 （请参见动物药理学。）

重症肌无力加重

氟喹诺酮类药物，包括FLOXIN®，具有神经肌肉阻断活性，可能加剧肌肉无力人口与重症肌无力。上市后的严重不良事件，包括死亡和需要通气支持，与重症肌无力患者使用氟喹诺酮有关。避免FLOXIN®患者的重症肌无力的已知历史肌无力。 （请参阅预防措施：患者信息和不良反应：上市后不良事件。 ）

中枢神经系统的影响

据报道接受喹诺酮类药物（包括氧氟沙星）的患者出现惊厥，颅内压增高和中毒。喹诺酮类药物，包括氧氟沙星，也可能引起中枢神经系统刺激，可能导致：震颤，躁动/躁动，神经质/焦虑，头昏眼花，精神错乱，幻觉，妄想症和抑郁症，噩梦，失眠，很少有自杀念头或行为。这些反应可能在第一剂之后发生。如果在接受氧氟沙星的患者中发生这些反应，应停药并采取适当措施。氧氟沙星的失眠症可能比喹诺酮类的其他一些产品更常见。与所有喹诺酮类药物一样，氧氟沙星应用于患有已知或疑似中枢神经系统疾病的患者，这些患者可能易患癫痫发作或降低癫痫发作阈值（例如，严重的脑动脉硬化，癫痫）或存在其他可能易患的危险因素癫痫发作或降低癫痫发作阈值（例如某些药物疗法，肾功能不全）。 （请参阅预防措施：常规，患者信息，药物相互作用和不良反应。 ）

过敏反应

据报道，接受喹诺酮类药物（包括氧氟沙星）治疗的患者出现严重的，偶发性的致命超敏反应和/或过敏反应。这些反应通常在第一剂之后发生。某些反应伴有心血管衰竭，低血压/休克，癫痫发作，意识丧失，刺痛，血管性水肿（包括舌头，喉，喉或面部水肿/肿胀），气道阻塞（包括支气管痉挛，呼吸急促和急性呼吸道疾病）不适），呼吸困难，荨麻疹，瘙痒和其他严重的皮肤反应。首次出现皮疹或任何其他超敏反应迹象时，应立即停药。严重的急性超敏反应可能需要用肾上腺素和其他复苏措施进行治疗，如临床指示，包括氧气，静脉输液，抗组胺药，皮质类固醇，加压胺和气道处理。 （请参阅预防措施和不良反应。 ）

在接受喹诺酮类药物（包括氧氟沙星）治疗的患者中，很少有其他严重的，有时甚至是致命的事件发生，其中一些是由于超敏反应，有些是由于病因不明。这些事件可能很严重，通常会在多次给药后发生。临床表现可能包括以下一种或多种：

• 发烧，皮疹或严重的皮肤病反应（例如中毒性表皮坏死溶解，史蒂文斯-约翰逊综合症）；
• 血管炎;关节痛肌痛血清病
• 过敏性肺炎；
• 间质性肾炎急性肾功能不全或衰竭；
• 肝炎;黄疸;急性肝坏死或衰竭；
• 贫血，包括溶血和再生障碍性贫血；血小板减少症，包括血栓性血小板减少性紫癜；白细胞减少症粒细胞缺乏症全血细胞减少症和/或其他血液学异常。

首次出现皮疹，黄疸或其他任何超敏反应迹象和采取的支持措施时，应立即停药（请参阅预防措施：患者和不良反应信息） 。

周围神经病变

接受喹诺酮类药物（包括氧氟沙星）治疗的患者中，少见的感觉或感觉运动性轴索性多发性神经病会影响小轴和/或大轴突，导致感觉异常，感觉不足，感觉异常和虚弱。如果患者出现神经病症状（包括疼痛，灼痛，刺痛，麻木和/或无力）或其他感觉改变（包括轻触，疼痛，温度，体位感觉和振动感觉），应停止使用氧氟沙星，以防止其发展。不可逆转的状况。

艰难梭菌相关性腹泻（CDAD）已经报道使用的几乎所有的抗菌剂，包括FLOXIN®，并可能严重程度从轻度腹泻致命性结肠炎不等。用抗菌剂处理会改变结肠的正常菌群，导致艰难梭菌过度生长。

艰难梭菌产生毒素A和B，这有助于CDAD的发展。产生高毒素的艰难梭菌菌株会增加发病率和死亡率，因为这些感染可能对抗菌治疗不利，可能需要行结肠切除术。所有在使用抗生素后出现腹泻的患者中都必须考虑CDAD。有必要仔细的病史，因为据报道CDAD在服用抗菌药物后两个月内发生。

如果怀疑或证实了CDAD，则可能需要停止不针对艰难梭菌的抗生素持续使用。应根据临床情况进行适当的液体和电解质管理，蛋白质补充，艰难梭菌的抗生素治疗以及手术评估。 （请参阅不良反应。）

氧氟沙星尚未显示对梅毒的治疗有效。

在短时间内以高剂量使用抗菌药物治疗淋病可掩盖或延迟梅毒潜伏症状。所有淋病患者在诊断时应进行梅毒血清学检查。用氧氟沙星治疗淋病的患者应在三个月后接受梅毒的血清学检查，如果阳性，应开始使用适当的抗生素治疗。

预防措施

一般

处方FLOXIN®（氧氟沙星片）在没有证实或强烈怀疑细菌感染或预防指示片是不可能提供造福于患者，并增加耐药细菌的发展的风险。

接受氧氟沙星治疗的患者应保持足够的水分，以防止形成高浓度尿液。

在肾或肝功能不全/功能不全的情况下谨慎使用氧氟沙星。在患有已知或怀疑有肾或肝功能不全/功能障碍的患者中，治疗前和治疗期间应进行仔细的临床观察和适当的实验室研究，因为可能会减少氧氟沙星的清除。对于肾功能受损（肌酐清除率≤50mg / mL）的患者，有必要改变剂量方案。 （请参阅临床药理学和用法用量）。

中度至严重的光敏性/光毒性反应，后者可能表现为过度的晒伤反应（例如，灼伤，红斑，渗出，囊泡，起泡，水肿），涉及到暴露于光的区域（通常是脸部，颈部的“ V”型区域） ，前臂的伸肌表面，手的背部）可能与暴露于阳光或紫外线后的喹诺酮类药物有关。因此，应避免过度暴露于这些光源。如果发生光敏性/光毒性，则应停止药物治疗（请参阅不良反应/上市后不良事件）。

与其他喹诺酮类药物一样，氧氟沙星应谨慎用于任何已知或疑似中枢神经系统疾病的患者，这些患者可能会发作或降低癫痫发作阈值（例如，严重的脑动脉硬化，癫痫）或存在其他可能的危险因素易患癫痫发作或降低癫痫发作阈值（例如某些药物疗法，肾功能不全）。 （请参阅警告和药物相互作用。）

口服降糖药（例如，格列本脲/格列本脲）之间或与胰岛素和氟喹诺酮类抗菌剂之间可能发生相互作用，导致这些药物的降血糖作用增强。这种相互作用的机制尚不清楚。如果使用氧氟沙星治疗的患者发生降血糖反应，请立即停用氧氟沙星并咨询医生。 （请参阅药物相互作用和不良反应。）

与任何有效药物一样，建议在长期治疗期间定期评估器官系统功能，包括肾，肝和造血功能。 （请参阅警告和不良反应。）

尖尖的十字军

一些喹诺酮类药物，包括氧氟沙星，与心电图上的QT间隔延长和心律不齐的罕见病例有关。在接受喹诺酮类药物（包括氧氟沙星）的患者的上市后监测期间，自发地报告了罕见的扭转性扭转性室颤病例。对于已知QT间隔延长的患者，未经纠正的低钾血症的患者以及接受IA类（奎尼丁，普鲁卡因胺）或III类（胺碘酮，索他洛尔）抗心律不齐药物的患者，应避免使用氧氟沙星。

给患者的信息

应建议患者：

• 如果他们感到疼痛，肿胀或肌腱发炎，无力或无法使用其中一个关节，请与他们的医疗保健提供者联系；休息，不要运动；并停止FLOXIN®治疗。通常在60岁以上的老年患者，服用皮质类固醇药物的患者以及进行肾脏，心脏或肺移植的患者中，使用氟喹诺酮类药物导致严重肌腱疾病的风险较高。
• 像FLOXIN®氟喹诺酮类可引起重症肌无力加重症状，包括肌无力和呼吸困难。如果患者有任何恶化的肌肉无力或呼吸困难，应立即致电其医疗保健提供者；
• that antibacterial drugs including FLOXIN ® (ofloxacin tablets) Tablets should only be used to treat bacterial infections.他们不治疗病毒感染（例如普通感冒）。 When FLOXIN ® (ofloxacin tablets) Tablets are prescribed to treat a bacterial infection, patients should be told that although it is common to feel better early in the course of therapy, the medication should be taken exactly as directed. Skipping doses or not completing the full course of therapy may (1) decrease the effectiveness of the immediate treatment and (2) increase the likelihood that bacteria will develop resistance and will not be treatable by FLOXIN ® (ofloxacin tablets) Tablets or other antibacterial drugs in the future;
• that peripheral neuropathies have been associated with ofloxacin use. If symptoms of peripheral neuropathy including pain, burning, tingling, numbness, and/or weakness develop, they should discontinue treatment and contact their physicians;
• to drink fluids liberally;
• that mineral supplements, vitamins with iron or minerals, calcium- , aluminum- or magnesium-based antacids, sucralfate or Videx ® (didanosine) should not be taken within the two-hour period before or within the two-hour period after taking ofloxacin (See Drug Interactions );
• that ofloxacin can be taken without regard to meals;
• that ofloxacin may cause neurologic adverse effects (eg, dizziness, lightheadedness) and that patients should know how they react to ofloxacin before they operate an automobile or machinery or engage in activities requiring mental alertness and coordination (See WARNINGS and ADVERSE REACTIONS );
• that ofloxacin may be associated with hypersensitivity reactions, even following the first dose, to discontinue the drug at the first sign of a skin rash, hives or other skin reactions, a rapid heartbeat, difficulty in swallowing or breathing, any swelling suggesting angioedema (eg, swelling of the lips, tongue, face; tightness of the throat, hoarseness), or any other symptom of an allergic reaction (See WARNINGS and ADVERSE REACTIONS );
• that photosensitivity/phototoxicity has been reported in patients receiving quinolone antibiotics. Patients should minimize or avoid exposure to natural or artificial sunlight (tanning beds or UVA/B treatment) while taking quinolones. If patients need to be outdoors while using quinolones, they should wear loose-fitting clothes that protect skin from sun exposure and discuss other sun protection measures with their physician. If a sunburn-like reaction or skin eruption occurs, patients should contact their physician;
• that if they are diabetic and are being treated with insulin or an oral hypoglycemic drug, to discontinue ofloxacin immediately if a hypoglycemic reaction occurs and consult a physician (See PRECAUTIONS: General and Drug Interactions );
• that convulsions have been reported in patients taking quinolones, including ofloxacin, and to notify their physician before taking this drug if there is a history of this condition;
• that diarrhea is a common problem caused by antibiotics which usually ends when the antibiotic is discontinued. Sometimes after starting treatment with antibiotics, patients can develop watery and bloody stools (with or without stomach cramps and fever) even as late as two or more months after having taken the last dose of the antibiotic. If this occurs, patients should contact their physician as soon as possible;
• to inform their physician of any personal or family history of QTc prolongation or proarrhythmic conditions such as hypokalemia, bradycardia, or recent myocardial ischemia; if they are taking any Class IA (quinidine, procainamide), or Class III (amiodarone, sotalol) antiarrhythmic agents. Patients should notify their physicians if they have any symptoms of prolongation of the QTc interval including prolonged heart palpitations or a loss of consciousness.

药物相互作用

Quinolones form chelates with alkaline earth and transition metal cations. Administration of quinolones with antacids containing calcium, magnesium, or aluminum, with sucralfate, with divalent or trivalent cations such as iron, or with multivitamins containing zinc or with Videx ® (didanosine) may substantially interfere with the absorption of quinolones resulting in systemic levels considerably lower than desired. These agents should not be taken within the two-hour period before or within the two-hour period after ofloxacin administration. （请参阅剂量和管理。）

Interactions between ofloxacin and caffeine have not been detected.

Cimetidine has demonstrated interference with the elimination of some quinolones. This interference has resulted in significant increases in half-life and AUC of some quinolones. The potential for interaction between ofloxacin and cimetidine has not been studied.

Elevated serum levels of cyclosporine have been reported with concomitant use of cyclosporine with some other quinolones. The potential for interaction between ofloxacin and cyclosporine has not been studied.

Most quinolone antimicrobial drugs inhibit cytochrome P450 enzyme activity. This may result in a prolonged half-life for some drugs that are also metabolized by this system (eg, cyclosporine, theophylline/methylxanthines, warfarin) when co-administered with quinolones. The extent of this inhibition varies among different quinolones. (See other Drug Interactions .)

The concomitant administration of a non-steroidal anti-inflammatory drug with a quinolone, including ofloxacin, may increase the risk of CNS stimulation and convulsive seizures. (See WARNINGS and PRECAUTIONS: General .)

The concomitant use of probenecid with certain other quinolones has been reported to affect renal tubular secretion. The effect of probenecid on the elimination of ofloxacin has not been studied.

Steady-state theophylline levels may increase when ofloxacin and theophylline are administered concurrently. As with other quinolones, concomitant administration of ofloxacin may prolong the half-life of theophylline, elevate serum theophylline levels, and increase the risk of theophylline-related adverse reactions. Theophylline levels should be closely monitored and theophylline dosage adjustments made, if appropriate, when ofloxacin is co-administered. Adverse reactions (including seizures) may occur with or without an elevation in the serum theophylline level. (See WARNINGS and PRECAUTIONS: General .)

Some quinolones have been reported to enhance the effects of the oral anticoagulant warfarin or its derivatives. Therefore, if a quinolone antimicrobial is administered concomitantly with warfarin or its derivatives, the prothrombin time or other suitable coagulation test should be closely monitored.

Since disturbances of blood glucose, including hyperglycemia and hypoglycemia, have been reported in patients treated concurrently with quinolones and an antidiabetic agent, careful monitoring of blood glucose is recommended when these agents are used concomitantly. (See PRECAUTIONS: General and Information for Patients .)

Interaction with Laboratory or Diagnostic Testing

Some quinolones, including ofloxacin, may produce false-positive urine screening results for opiates using commercially available immunoassay kits. Confirmation of positive opiate screens by more specific methods may be necessary.

致癌，诱变，生育力受损

Long-term studies to determine the carcinogenic potential of ofloxacin have not been conducted.

Ofloxacin was not mutagenic in the Ames bacterial test, in vitro and in vivo cytogenetic assay, sister chromatid exchange (Chinese Hamster and Human Cell Lines), unscheduled DNA Repair (UDS) using human fibroblasts, dominant lethal assays, or mouse micronucleus assay. Ofloxacin was positive in the UDS test using rat hepatocytes and Mouse Lymphoma Assay.

怀孕

怀孕类别C

Ofloxacin has not been shown to have any teratogenic effects at oral doses as high as 810 mg/kg/day (11 times the recommended maximum human dose based on mg/m 2 or 50 times based on mg/kg) and 160 mg/kg/day (4 times the recommended maximum human dose based on mg/m 2 or 10 times based on mg/kg) when administered to pregnant rats and rabbits, respectively. Additional studies in rats with oral doses up to 360 mg/kg/day (5 times the recommended maximum human dose based on mg/m 2 or 23 times based on mg/kg) demonstrated no adverse effect on late fetal development, labor, delivery, lactation, neonatal viability, or growth of the newborn. Doses equivalent to 50 and 10 times the recommended maximum human dose of ofloxacin (based on mg/kg) were fetotoxic (ie, decreased fetal body weight and increased fetal mortality) in rats and rabbits, respectively. Minor skeletal variations were reported in rats receiving doses of 810 mg/kg/day, which is more than 10 times higher than the recommended maximum human dose based on mg/m 2 .

但是，尚无对孕妇的适当且对照良好的研究。 Ofloxacin should be used during pregnancy only if the potential benefit justifies the potential risk to the fetus. (See WARNINGS .)

护理母亲

In lactating females, a single oral 200-mg dose of ofloxacin resulted in concentrations of ofloxacin in milk that were similar to those found in plasma. Because of the potential for serious adverse reactions from ofloxacin in nursing infants, a decision should be made whether to discontinue nursing or to discontinue the drug, taking into account the importance of the drug to the mother. (See WARNINGS and ADVERSE REACTIONS .)

儿科用

Safety and effectiveness in pediatric patients and adolescents below the age of 18 years have not been established. Ofloxacin causes arthropathy (arthrosis) and osteochondrosis in juvenile animals of several species. (See WARNINGS .)

老人用

Geriatric patients are at increased risk for developing severe tendon disorders including tendon rupture when being treated with a fluoroquinolone such as FLOXIN ® . This risk is further increased in patients receiving concomitant corticosteroid therapy. Tendinitis or tendon rupture can involve the Achilles, hand, shoulder, or other tendon sites and can occur during or after completion of therapy; cases occurring up to several months after fluoroquinolone treatment have been reported. Caution should be used when prescribing FLOXIN ® to elderly patients especially those on corticosteroids. Patients should be informed of this potential side effect and advis