戈瑟瑞林（皮下）

goe-se-REL-in

常用品牌名称

在美国

• Zoladex

可用的剂型：

• 注入

治疗类别：抗肿瘤药

药理类别：促黄体激素释放激素激动剂

戈舍瑞林的用途

戈瑟瑞林是一种激素，与通常从大脑下丘脑腺释放的激素类似。它用于治疗许多医疗问题。这些包括：

• 男性前列腺癌
• 女性乳房癌，如果在更年期之前或前后发展
• 子宫内膜异位症，一种由于子宫内外生长的多余组织而引起的痛苦状况，以及
• 子宫手术前子宫内膜变薄。

定期服用戈塞瑞林后，它每天都会起作用，以减少血液中的雌激素和睾丸激素含量。

减少体内雌激素的含量是治疗子宫内膜异位症和乳腺癌的一种方法，并且可以在手术前帮助缩小子宫内膜。戈塞瑞林可防止成年女性在治疗期间以及停药后长达6个月的子宫内膜异位症相关组织的生长。

减少体内睾丸激素的量是治疗前列腺癌的一种方法。

抑制雌激素会使骨骼变薄或减慢其生长。对于成年女性而言，其骨骼不再像孩子的骨骼那样生长，这是一个问题。这就是为什么戈斯瑞林仅在治疗子宫内膜异位的成年女性中使用长达6个月的原因。

戈赛瑞林只能由您的医生或在您的医生的指导下服用。

在使用戈舍瑞林之前

在决定使用药物时，必须权衡服用药物的风险和所能带来的好处。这是您和您的医生会做出的决定。对于戈舍瑞林，应考虑以下因素：

过敏症

告诉医生您是否曾经对戈舍瑞林或任何其他药物有任何异常或过敏反应。如果您还有其他类型的过敏症，例如食物，染料，防腐剂或动物，也请告知您的医疗保健专业人员。对于非处方产品，请仔细阅读标签或包装成分。

小儿科

年龄与戈舍瑞林在儿科人群中的影响之间的关系尚未进行适当的研究。安全性和有效性尚未确定。

老年医学

迄今为止进行的适当研究尚未显示出老年人特异性问题，这些问题会限制戈舍瑞林在老年男性中的用途。但是，尚未确定老年妇女的安全性和有效性。

怀孕

哺乳

妇女没有足够的研究来确定在母乳喂养期间使用这种药物的婴儿风险。在母乳喂养期间服用这种药物之前，要权衡潜在收益与潜在风险。

与药物的相互作用

尽管某些药物根本不能一起使用，但在其他情况下，即使可能发生相互作用，也可以同时使用两种不同的药物。在这些情况下，您的医生可能希望更改剂量，或者可能需要其他预防措施。当您服用戈舍瑞林时，您的医疗保健专业人员知道您是否在服用以下所列药物，这一点尤为重要。已根据其潜在重要性选择了以下相互作用，并且不一定是包罗万象的。

不建议将戈舍瑞林与以下任何药物一起使用。您的医生可能决定不使用这种药物治疗您，或更改您服用的其他一些药物。

• 氨磺必利
• 贝普地尔
• 西沙必利
• 决奈达隆
• 美索达嗪
• 吡im嗪
• 哌喹
• 沙奎那韦
• 司帕沙星
• 特非那定
• 硫哒嗪
• 齐帕西酮

通常不建议将戈舍瑞林与以下任何药物一起使用，但在某些情况下可能需要使用。如果两种药物一起开处方，您的医生可能会更改剂量或使用一种或两种药物的频率。

• 阿夫唑嗪
• 胺碘酮
• 阿米替林
• 阿那格雷
• 阿扑吗啡
• 阿立哌唑
• 阿立哌唑月桂酯
• 三氧化二砷
• 阿塞那平
• 阿司咪唑
• 阿扎那韦
• 阿奇霉素
• 贝达喹啉
• 丁丙诺啡
• 色瑞替尼
• 氯喹
• 氯丙嗪
• 环丙沙星
• 西酞普兰
• 克拉霉素
• 氯法齐明
• 氯米帕明
• 氯氮平
• 克唑替尼
• 环苯扎林
• 达拉非尼
• 达沙替尼
• 德拉曼尼德
• 地西拉明
• 氘苯丁嗪
• 二吡酰胺
• 多非利特
• 多拉司琼
• 多潘立酮
• 多奈哌齐
• 多塞平
• 氟哌啶醇
• 埃巴斯汀
• 依法韦伦茨
• 恩哥拉非尼
• 恩替替尼
• 依立布林
• 红霉素
• 依他普仑
• 法莫替丁
• 苯甲酸酯
• 芬戈莫德
• 氟卡尼
• 氟康唑
• 氟西汀
• 福莫特罗
• 膦甲酸酯
• 磷苯妥英
• 加兰他敏
• 加替沙星
• 加米沙星
• Glasdegib
• Granisetron
• 氟番嘌呤
• 氟哌啶醇
• 氢奎尼丁
• 羟氯喹
• 羟嗪
• 伊布利特
• 哌啶酮
• 丙咪嗪
• 依托珠单抗Ozogamicin
• 伊曲康唑
• 伊伐布雷定
• 依夫替尼
• 酮康唑
• 拉帕替尼
• 利福米林
• 伦伐替尼
• 左氧氟沙星
• 洛非替丁
• 鲁美特林
• Macimorelin
• 甲氟喹
• 美沙酮
• 甲硝唑
• 米非司酮
• 咪唑斯汀
• 莫西沙星
• 奈非那韦
• 尼洛替尼
• 诺氟沙星
• 奥曲肽
• 氧氟沙星
• 奥氮平
• 恩丹西酮
• 奥西替尼
• 帕潘立酮
• Panobinostat
• 帕罗西汀
• 帕西肽
• 帕唑帕尼
• 喷他idine
• 奋乃静
• 匹马沙林
• 匹帕酮
• itol醇
• 泊沙康唑
• 普罗布考
• 普鲁卡因胺
• 氯丙嗪
• 异丙嗪
• 普罗帕酮
• 普鲁替林
• 喹硫平
• 奎尼丁
• 奎宁
• 雷诺嗪
• 核糖体
• 利匹韦林
• 利培酮
• 利托那韦
• 丝丁多
• 舍曲林
• 七氟醚
• 西波尼莫德
• 磷酸钠
• 磷酸氢二钠
• 磷酸二氢钠
• 索非那新
• 索拉非尼
• 索他洛尔
• 舒必利
• 舒尼替尼
• 他克莫司
• 他莫昔芬
• 特拉普韦
• 特拉万星
• 泰利霉素
• 四苯那嗪
• 替扎尼定
• 托特罗定
• 托瑞米芬
• 曲唑酮
• 三苯达唑
• 曲米帕明
• 万得他尼
• 伐地那非
• 维拉非尼
• 文拉法辛
• 紫杉醇
• 长春氟宁
• 伏立康唑
• 伏立诺他
• 左旋叔丁醇

与食物/烟草/酒精的相互作用

在进食食物或进食某些类型的食物时或前后，不应使用某些药物，因为可能会发生相互作用。在某些药物上使用烟酒也可能引起相互作用。与您的医疗保健专业人员讨论您将药物与食物，酒精或烟草一起使用的情况。

其他医疗问题

其他医疗问题的存在可能会影响戈舍瑞林的使用。确保您告诉医生是否还有其他医疗问题，尤其是：

• 酗酒或
• 骨质疏松症，或的家族病史
• 吸烟-可能会增加骨质疏松症（骨骼变薄）的风险。

• 糖尿病或
• 电解质失衡或
• 最近或最近心脏病发作
• 心脏或血管问题或
• 心律问题（例如长QT综合征），或的家族病史
• 高钙血症（血液中的高钙）或
• 高血糖症（高血糖）或
• 中风的历史-谨慎使用。可能会使这些情况恶化。

• 由脊椎骨病变引起的神经问题（用于治疗前列腺癌）或
• 通过尿液的问题（治疗前列腺癌）—开始使用戈舍瑞林治疗后的短时间内，情况可能会恶化。

正确使用戈舍瑞林

护士或其他训练有素的卫生专业人员会给您戈舍瑞林。戈塞瑞林在您的胃附近皮肤下注射。戈塞瑞林可以每28天一次或每3个月一次。您的日程安排取决于您使用戈舍瑞林的原因。为了按照正确的时间表用药，请确保您保留所有约会。

即使您感觉开始好转，继续接受药物也很重要。

使用戈舍瑞林时的注意事项

重要的是，您的医生应定期检查您的病情，以确保goserelin正常工作并检查不良影响。

对于女性患者：如果您怀孕或可能怀孕，则不应接受戈舍瑞林治疗。怀孕期间使用戈舍瑞林可能会伤害未出生的婴儿。服用戈舍瑞林时，您的避孕药可能效果不佳。在服用戈舍瑞林期间以及治疗后至少12周，与避孕药一起使用非激素形式的避孕药，以防止怀孕。非激素避孕措施包括阴道杀精剂，避孕套，隔膜和子宫颈帽。如果您认为自己在使用药物时已怀孕，请立即告诉医生。

对于女性患者：在您接受戈舍瑞林期间，您的月经期可能不规律或根本没有月经期。用戈舍瑞林治疗时，这是可以预期的。如果在治疗期间正常的月经期持续了，或者在停止使用戈舍瑞林后的2到3个月内没有开始，请咨询医生。

当您首次开始使用goserelin进行癌症治疗时，您的某些症状可能会在短时间内恶化。您可能还会有新症状。您可能有骨痛，背痛或排尿困难。这些症状应在几周内改善。告诉医生您是否有任何新症状或症状变得更糟。

对于男性患者：Goserelin可能会影响血糖水平。如果您患有糖尿病，并且血糖或尿糖检查结果有所变化，请咨询医生。

对于男性患者：Goserelin可能会增加心脏病发作或中风的风险。如果您有胸痛或不适，意识模糊，复视，头痛，恶心或呕吐，说话缓慢，出汗，说话困难或手臂，腿部或面部肌肉移动困难，请立即与医生联系。

戈塞瑞林可导致骨矿物质密度降低，这可能导致骨质疏松症或骨骼变弱。与您的医生讨论这种风险将如何影响您。

戈塞瑞林可能引起严重类型的过敏反应，称为过敏反应。过敏反应可能会危及生命，需要立即就医。如果在使用戈舍瑞林时出现皮疹，瘙痒，声音嘶哑，呼吸困难，吞咽困难或手，脸或嘴有任何肿胀，请立即致电医生。

如果您的心律有任何变化，请立即与您的医生联系。您可能会感到头晕或昏厥，或者心跳加快，剧烈跳动或不均匀。确保您的医生知道您或您的家人是否曾经有过心律问题，例如QT延长。

接受戈舍瑞林后可能会导致注射部位受伤。如果您有以下任何症状，请立即致电医生：腹痛或胃痛，腹胀或饱满，头晕，头晕或晕厥或呼吸困难。

在进行任何医学检查之前，请告知主管医生您正在使用戈舍瑞林。某些测试的结果可能会受到goserelin的影响。

戈瑟瑞林的副作用

除了所需的作用外，药物还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

如果出现以下任何副作用，请立即与您的医生或护士联系：

对于所有成年人

不常见

• 快速或不规则心跳

罕见

• 骨，肌肉或关节痛
• 脸部肤色的变化
• 晕倒
• 快速或不规则的呼吸
• 手或脚麻木或刺痛
• 眼睑或眼睛周围浮肿或肿胀
• 皮疹，荨麻疹或瘙痒
• 血压突然严重下降并崩溃
• 胸闷
• 呼吸困难

只限女性

罕见

• 焦虑
• 声音加深
• 增加头发生长
• 精神抑郁
• 情绪变化

只限男性

罕见

• 胸部疼痛
• 腹股沟或腿部疼痛（尤其是腿部小腿疼痛）

可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

对于所有成年人

比较普遍;普遍上

• 突然出汗和温暖的感觉（也称为潮热）

不常见

• 模糊的视野
• 注射部位灼热，发痒，发红或肿胀
• 对性交的兴趣减少
• 头晕
• 头痛
• 恶心或呕吐
• 乳房肿胀和压痛增加
• 脚或小腿肿胀
• 睡眠困难
• 体重增加

只限女性

比较普遍;普遍上

• 轻度不规则阴道出血
• 月经停止

不常见

• 阴道灼热，干燥或瘙痒
• 骨盆痛

只限男性

不常见

• 骨痛
• 便秘
• 睾丸尺寸减小
• 无法勃起或勃起

未列出的其他副作用也可能在某些患者中发生。如果您发现任何其他影响，请咨询您的医疗保健专业人员。

打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

综上所述

普遍报道的戈舍瑞林副作用包括：头痛，血管舒张和发汗。其他副作用包括：高血压。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于戈舍瑞林：皮下植入物

需要立即就医的副作用

戈舍瑞林及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用戈舍瑞林时，如果有下列任何副作用，请立即与医生或护士联系：

对于所有成年人

不常见

• 快速或不规则心跳

罕见

• 骨，肌肉或关节痛
• 脸部肤色的变化
• 晕倒
• 快速或不规则的呼吸
• 手或脚麻木或刺痛
• 眼睑或眼睛周围浮肿或肿胀
• 皮疹，荨麻疹或瘙痒
• 血压突然严重下降并崩溃
• 胸闷
• 呼吸困难

只限女性

罕见

• 焦虑
• 声音加深
• 增加头发生长
• 精神抑郁
• 情绪变化

只限男性

罕见

• 胸部疼痛
• 腹股沟或腿部疼痛（尤其是腿部小腿疼痛）

不需要立即就医的副作用

可能会发生戈舍瑞林的某些副作用，这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

对于所有成年人

比较普遍;普遍上

• 突然出汗和温暖的感觉（也称为潮热）

不常见

• 模糊的视野
• 注射部位灼热，发痒，发红或肿胀
• 对性交的兴趣减少
• 头晕
• 头痛
• 恶心或呕吐
• 乳房肿胀和压痛增加
• 脚或小腿肿胀
• 睡眠困难
• 体重增加

只限女性

比较普遍;普遍上

• 轻度不规则阴道出血
• 月经停止

不常见

• 阴道灼热，干燥或瘙痒
• 骨盆痛

只限男性

不常见

• 骨痛
• 便秘
• 睾丸尺寸减小
• 无法勃起或勃起

对于医疗保健专业人员

适用于戈舍瑞林：皮下植入物

泌尿生殖

非常常见（10％或更多）：性功能障碍（21％），勃起功能障碍（18％），下尿路症状（13％），阴道炎，乳房萎缩，乳房增大

常见（1％至10％）：男性乳房发育，尿失禁和尿频（放疗后），输尿管阻塞，骨盆疼痛

罕见（0.1％至1％）：乳房压痛^[Ref]

精神科

很常见（10％或更多）：性欲下降，情绪不稳定

常见（1％至10％）：情绪变化，抑郁，失眠

非常罕见（少于0.01％）：精神病^[参考]

皮肤科

非常常见（10％或更多）：多汗症，痤疮，皮脂溢

常见（1％至10％）：皮疹，瘙痒

未报告频率：脱发^[参考]

心血管的

非常常见（10％或更多）：潮热（62％）

常见（1％至10％）：心力衰竭，心肌梗塞，血压异常

未报告频率：QT延长

上市后报告：深静脉血栓形成，中风，短暂性脑缺血发作^[参考]

神经系统

很常见（10％或更多）：头痛

常见（1％至10％）：感觉异常，脊髓受压，头晕

上市后报告：抽搐^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：腹泻（36％），膀胱炎（16％），直肠出血（14％）

常见（1％至10％）：直肠炎，呕吐^[Ref]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：咽炎

常见（1％至10％）：上呼吸道感染，慢性阻塞性肺疾病^[参考]

过敏症

罕见（0.1％至1％）：药物过敏

稀有（0.01％至0.1％）：过敏反应^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：骨痛，肌痛，腿抽筋，高渗

罕见（0.1％至1％）：关节痛

上市后报道：男性骨质疏松症，骨矿物质密度降低和骨折^[参考]

新陈代谢

常见（1％至10％）：葡萄糖耐量受损，体重增加，厌食^[参考]

血液学

常见（1％至10％）：血尿^[参考]

内分泌

非常罕见（少于0.01％）：垂体出血/梗塞^[参考]

肿瘤的

非常罕见（少于0.01％）：垂体瘤^[参考]

免疫学的

常见（1％至10％）：流感综合征^[参考]

本地

常见（1％至10％）：注射部位反应

其他

常见（1％至10％）：嗜睡，疼痛，浮肿^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成人前列腺癌的常用剂量

对于晚期前列腺癌的姑息治疗：
一次将3.6 mg或10.8 mg皮下注射到上腹壁
3.6 mg剂量可每28天重复一次。
10.8 mg的剂量可以每12周重复一次。
适用于长期给药，除非临床上不合适。

前列腺癌，B2至C期（与抗雄激素和放疗联合；放疗前8周开始）：男性：SubQ ：
28天/ 12周组合植入物：3.6 mg植入物，然后在28天中再植入10.8 mg植入物
要么
28天植入物（交替给药）：3.6 mg；每28天重复一次，共4剂（放疗前2个贮库，放疗期间2个贮库）

用途：
-与氟他胺联合用于治疗前列腺局限性T2b-T4期（B2-C期）癌。治疗应在放疗前8周开始，并在放疗期间继续进行。
-用于晚期前列腺癌的姑息治疗。

成人子宫内膜异位症的常用剂量

一次皮下注射3.6mg至上腹壁；每28天重复一次

建议的治疗时间为6个月。

用途：用于子宫内膜异位症的治疗，包括缓解疼痛和减少子宫内膜异位病灶。

乳腺癌姑息治疗的成人剂量

用于晚期乳腺癌的姑息治疗：一次将3.6 mg皮下注射入上腹壁；每28天重复一次

适用于长期给药，除非临床上不合适。

用途：用于绝经前和围绝经期妇女的晚期乳腺癌的姑息治疗

通常的成人出血剂量

3.6毫克皮下注射每次1或2次（每次注射间隔4周）。如果使用1个仓库，则应在4周时进行手术。如果使用2个仓库，则应在第二个仓库使用后2至4周内进行手术。

用途：在子宫内膜消融之前用作子宫内膜稀释剂以治疗功能异常的子宫出血。

肾脏剂量调整

不建议调整。

肝剂量调整

不建议调整。

预防措施

禁忌症：
-对活性成分或任何成分过敏
-怀孕

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-由于下腹上腹动脉及其分支的靠近，将植入物插入腹腔内壁时应谨慎
-向体重指数低和/或正在接受抗凝药物治疗的患者服用该药物时应谨慎。