描述

Hytrin（盐酸特拉唑嗪盐酸盐），一种α-1选择性肾上腺素受体阻断剂，是一种喹唑啉衍生物，由以下化学名称和结构式表示：

（RS）-哌嗪，1-（4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基）-4-[（四氢-2-呋喃基）羰基]-，一盐酸盐，二水合物。

盐酸特拉唑嗪为白色结晶性物质，易溶于水和等渗盐水，分子量为459.93。口服摄取的Hytrin胶囊（盐酸特拉唑嗪胶囊）有四种剂量强度，分别含有相当于1 mg，2 mg，5 mg或10 mg特拉唑嗪的盐酸特拉唑嗪。

非活性成分

1毫克胶囊：明胶，甘油，氧化铁，对羟基苯甲酸甲酯，矿物油，聚乙二醇，聚维酮，对羟基苯甲酸丙酯，二氧化钛和香草醛。

2毫克胶囊：D＆C 10号黄色，明胶，甘油，对羟基苯甲酸甲酯，矿物油，聚乙二醇，聚维酮，对羟基苯甲酸丙酯，二氧化钛和香草醛。

5毫克胶囊：D＆C红色28号，FD＆C红色40号，明胶，甘油，对羟基苯甲酸甲酯，矿物油，聚乙二醇，聚维酮，对羟基苯甲酸丙酯，二氧化钛和香草醛。

10毫克胶囊：FD＆C蓝色1号，明胶，甘油，对羟基苯甲酸甲酯，矿物油，聚乙二醇，聚维酮，对羟基苯甲酸丙酯，二氧化钛和香草醛。

Hytrin-临床药理学

药效学

与BPH相关的症状与膀胱出口梗阻有关，其由两个基本成分组成：静态成分和动态成分。静态成分是前列腺大小增加的结果。随着时间的流逝，前列腺将继续增大。但是，临床研究表明，前列腺的大小与BPH症状的严重程度或尿路阻塞的程度不相关。动态成分是前列腺和膀胱颈部平滑肌音调增加的功能，导致膀胱出口狭窄。平滑肌张力是由交感神经刺激α-1肾上腺素受体介导的，α-1肾上腺素受体在前列腺，前列腺包膜和膀胱颈中含量丰富。给予特拉唑嗪后症状的减轻和尿流速的改善与膀胱α和肾上腺素α-1肾上腺素受体受阻所产生的平滑肌松弛有关。由于膀胱体内的α-1肾上腺素受体相对较少，因此特拉唑嗪能够减少膀胱出口梗阻而不会影响膀胱的收缩性。

在有症状的BPH的1222名男性中进行了特拉唑嗪的研究。在三项安慰剂对照研究中，给药后约24小时进行症状评估和尿流率测量。使用博雅斯基指数对症状进行量化。该问卷通过对0- 3，总分27分。这些研究的结果表明，与安慰剂相比，特拉唑嗪在统计学上显着改善了症状和峰值尿流率，具体如下：

在所有三项研究中，从第2周（或首次就诊）开始，在整个研究过程中，症状评分和峰值尿流率均显示出从基线开始在用特拉唑嗪治疗的患者中具有统计学上的显着改善。

对特拉唑嗪对个别泌尿症状的影响的分析表明，与安慰剂相比，特拉唑嗪显着改善了犹豫，间断，尿流大小和力量受损，排空不完全，末日带球，白天频率和夜尿症的症状。

还对不愿进行患者治疗的研究者进行了总体尿功能和症状的总体评估。在研究1和3中，与安慰剂治疗的患者相比，用特拉唑嗪治疗的患者总体改善显着（p≤0.001）。

在一项短期研究（研究1）中，将患者随机分为2、5或10 mg的特拉唑嗪或安慰剂。与安慰剂相比，随机分为10 mg组的患者在症状和峰值流速方面均达到统计学上显着的缓解（图1）。

图1.研究1

症状总得分相对于基线的平均变化+	基线+峰值流速的平均增加量（mL / sec）
+有关基准值，请参见上表 *与安慰剂组相比，p≤0.05

在一项长期的，无标签，非安慰剂对照的临床试验中，对181名男性进行了2年的随访，其中58名男性进行了30个月的随访。在整个研究期间，维持特拉唑嗪对尿液症状评分和峰值流速的影响（图2和3）：

图2.长期，开放标签，非安慰剂对照基线研究的总症状评分平均变化（N = 494）

*与基线相比p≤0.05

平均基线= 10.7

图3.基线长期，开放标签，非安慰剂对照研究的峰值流速的平均变化（N = 494）

*与基线相比p≤0.05

平均基线= 9.9

在这项长期试验中，症状评分和峰值尿流率均显示出统计学上的显着改善，表明平滑肌细胞松弛。

尽管阻断α-1肾上腺素能使周围血管阻力增加的高血压患者降低血压，但特拉唑嗪治疗BPH血压正常的男性并没有产生临床上显着的降血压效果：

在动物中，特拉唑嗪通过降低总外周血管阻力而导致血压降低。特拉唑嗪的血管舒张降压作用似乎主要是由α-1肾上腺素受体的阻断产生的。特拉唑嗪口服后15分钟内逐渐降低血压。

每日一次（绝大多数）和每日两次给药特拉唑嗪的临床试验患者，其总剂量通常为5-20 mg /天，并且轻度（约77％，舒张压为95-105 mmHg）或中度（23％，舒张压105-115 mmHg）。由于特拉唑嗪与所有的α拮抗剂一样，在第一剂或最初几剂后会引起血压异常大的下降，因此在几乎所有试验中，初始剂量均为1 mg，随后滴定至指定的固定剂量或滴定至某些指定的血液压力终点（通常90毫米汞柱的仰卧舒张压）。

在给药间隔结束时（通常为24小时）测量血压反应，并显示在整个间隔期间效果持续存在，通常的仰卧反应收缩压比安慰剂大5-10 mmHg，舒张压大于3.5-8 mmHg。站立姿势的反应倾向于更大一些，为1-3 mmHg，尽管并非所有研究都如此。血压反应的幅度与哌唑嗪相似，小于氢氯噻嗪（在一项高血压患者研究中）。给药后24小时的测量结果显示，心率没有变化。

长期给予Terazosin期间有限的峰值响应（给药后2-3小时）测量表明，它是谷值响应（24小时）的两倍多，这表明24小时响应有所减弱，这可能是由于血液中的Terazosin下降所致剂量间隔结束时的浓度。但是，这种解释尚不确定，并且与每天一次和每天两次给药的血压反应相似性以及在5-20 mg范围内没有观察到的剂量反应关系不一致，即如果血液浓度降至24小时未达到完全作用的程度，则较短的给药间隔或较大的剂量应导致反应增加。

正在进行进一步的剂量反应和剂量持续时间研究。在剂量间隔结束时应测量血压；如果反应不令人满意，可以尝试以更大剂量或每天两次给药方案治疗患者。如果在服药后数小时内出现血压相关的副作用，例如头晕，心或体位不适，也应考虑后者。

与峰值血浆浓度（给药后数小时）相关的更大的血压影响似乎比特拉唑嗪在24小时时的位置依赖性（在直立位置更大）在位置上依赖性更大（在直立位置更大），并且在直立位置还有6-10服药后最初几个小时内，每分钟心跳数增加。服药后的前3个小时，从仰卧到站立的患者中有12.5％的患者的收缩压下降了30 mmHg或更多，或者低于90 mmHg的收缩压下降了至少20 mmHg，而安慰剂组为4％ 。

在特拉唑嗪治疗期间患者有增加体重的趋势。在安慰剂对照的单药治疗试验中，接受特拉唑嗪的男性和女性患者平均增加了1.7磅和2.2磅，而安慰剂组分别减少了0.2磅和1.2磅。两种差异均具有统计学意义。

在对照临床试验中，与安慰剂相比，接受特拉唑嗪单药治疗的患者的总胆固醇，低密度脂蛋白和低密度脂蛋白组分的总和下降幅度很小，但具有统计学意义（下降3％）。与安慰剂相比，高密度脂蛋白级分和甘油三酸酯未见明显变化。

给予特拉唑嗪后对临床实验室数据的分析表明，基于血细胞比容，血红蛋白，白细胞，总蛋白和白蛋白降低的血液稀释的可能性。血红细胞比容和总蛋白的减少已被α-受体阻滞剂观察到，并归因于血液稀释。

药代动力学

盐酸特拉唑嗪以Hytrin胶囊的形式被人体完全吸收。饭后立即服用胶囊对吸收程度的影响很小。然而，达到峰值血浆浓度的时间延迟了约40分钟。特拉唑嗪已显示出最少的肝首过代谢，几乎所有循环剂量均以母体药物的形式存在。给药后约一小时血浆水平达到峰值，然后以约12小时的半衰期下降。在一项评估年龄对特拉唑嗪药代动力学影响的研究中，≥70岁年龄组和20-39岁年龄组的平均血浆半衰期分别为14.0和11.4小时。与20-39岁的患者相比，口服后70岁或70岁以上的患者血浆清除率降低了31.7％。

该药物与血浆蛋白的结合率为90-94％，在临床观察到的浓度范围内结合是恒定的。口服剂量的约10％作为母体药物从尿中排出，约20％从粪便中排出。其余作为代谢产物消除。肾功能受损对消除特拉唑嗪没有显着影响，并且似乎没有必要调整特拉唑嗪的剂量以补偿血液透析期间的药物去除（约10％）。总体而言，大约40％的给药剂量通过尿液排泄，大约60％通过粪便排泄。该化合物在动物中的分布在质量上与人相似。

Hytrin的适应症和用法

Hytrin（盐酸特拉唑嗪）可用于治疗有症状的前列腺增生症（BPH）。反应迅速，当用Hytrin治疗时，大约70％的患者尿流增加，BPH症状改善。 Hytrin对手术，急性尿路梗阻或BPH的其他并发症的长期影响尚待确定。

Hytrin还可以用于治疗高血压。它可以单独使用，也可以与其他降压药（例如利尿剂或β-肾上腺素阻断剂）组合使用。

禁忌症

已知对盐酸特拉唑嗪过敏的患者禁忌使用Hytrin胶囊。

警告事项

晕厥和“首剂”效应

Hytrin胶囊与其他α-肾上腺素能阻断剂一样，可导致血压显着降低，尤其是姿势性低血压，以及与治疗的首剂或最初几天有关的晕厥。如果治疗中断几天然后重新开始，可以预期会有类似的效果。据报道，晕厥与其他α-肾上腺素能阻断剂也伴随着剂量的快速增加或另一种降压药的引入。晕厥被认为是由于过度的体位性降压作用引起的，尽管偶尔在晕厥发作之前出现一阵严重的室上性心动过速，其心律为每分钟120-160次。此外，应考虑血液稀释对姿势性低血压症状的影响。

为了降低晕厥或过度低血压的可能性，应始终在睡前服用1 mg的特拉唑嗪开始治疗。 2 mg，5 mg和10 mg的胶囊未指示为初始治疗。然后应根据“剂量和给药”部分中的建议缓慢增加剂量，并应谨慎添加其他降压药。应警告患者，避免在驾驶或危险任务等情况下开始治疗时发生晕厥，可能导致受伤。

在早期的研究中，以3天为间隔增加单次剂量至7.5 mg的剂量，未必会对第一剂量现象产生耐受性，并且在所有剂量下都可以观察到“第一剂量”效应。接受特拉唑嗪的14名受试者中有3名发生了睑结膜发作，其剂量为2.5、5和7.5 mg，高于建议的初始剂量。此外，另外两个患者出现严重的体位性低血压（血压降至50/0 mmHg），大多数受试者出现头晕，心动过速和头晕。这些不良反应均在给药后90分钟内发生。

在三项安慰剂对照的BPH研究1、2和3中（见临床药理学），在接受特拉唑嗪治疗的患者中，体位性低血压的发生率分别为5.1％，5.2％和3.7％。

在涉及将近2000例接受特拉唑嗪治疗的高血压患者的多剂量临床试验中，约有1％的患者出现晕厥。晕厥不一定仅与第一剂相关。

如果发生晕厥，应将患者置于卧位并在必要时给予支持治疗。有证据表明，即使在长期使用后，给药后不久，特拉唑嗪的立位作用也更大。在治疗的最初7天中，发生此事件的风险最大，但在所有时间间隔都持续存在。

独裁者

很少，（大概不到一次几千例）特拉唑嗪等α1 -拮抗剂已与相关的阴茎异常勃起（痛阴茎勃起，持续了几个小时，并通过性交或手淫不能缓解）。据报告有两三打案件。因为如果不及时治疗，这种病会导致永久性阳ence，因此必须告知患者该病的严重性（请参阅预防措施-患者信息）。

预防措施

一般

前列腺癌和BPH引起许多相同的症状。这两种疾病经常并存。因此，在开始Hytrin治疗之前，应检查被认为患有BPH的患者，以排除前列腺癌的存在。

在白内障手术期间，某些接受过α-1受体阻滞剂治疗的患者或术中曾观察到术中软盘虹膜综合症（IFIS）。小瞳孔综合症的这种变体的特征在于，由于术中冲洗电流的作用而松弛的虹膜松弛，尽管术前用标准散瞳药物扩张，但术中渐进性瞳孔缩小，虹膜朝着超声乳化切口的潜在脱垂。患者的眼科医生应准备好对其手术技术进行可能的修改，例如使用虹膜弯钩，虹膜扩张器环或粘弹性物质。在白内障手术前停止α-1受体阻滞剂治疗似乎没有益处。

虽然晕厥是特拉唑嗪最严重的体位性作用（请参阅警告），但血压降低的其他症状（如头晕，头昏眼花和心）更为常见，在高血压的临床试验中约有28％的患者发生过。在BPH临床试验中，有21％的患者经历以下一种或多种情况：头晕，低血压，体位性低血压，晕厥和眩晕。具有此类事件可能引起潜在问题的职业患者应格外小心。

给患者的信息（请参阅患者包装插页）

应该使患者意识到晕厥和体位症状的可能性，尤其是在治疗开始时，并且在第一次给药后，增加剂量后以及恢复治疗后的治疗中断后的12小时内避免驾驶或危险工作。应警告他们避免在特拉唑嗪治疗开始期间发生晕厥可能造成伤害的情况。还应告知他们，在发生血压降低的症状时需要坐下或躺下，尽管这些症状并不总是体位性的，当从坐姿或卧姿抬起时要小心。如果头晕，头昏眼花或心困扰，应向医生报告，以便考虑调整剂量。

还应告知患者，特拉唑嗪可能会导致嗜睡或嗜睡，必须驾驶或操作重型机械的人员必须格外小心。

应告知患者使用Hytrin和其他类似药物治疗可能导致阴茎异常勃勃的可能性。患者应该知道这种对Hytrin的反应极为罕见，但是如果不立即就医，则可能导致永久性勃起功能障碍（阳））。

实验室测试

在对照临床试验中观察到血细胞比容，血红蛋白，白细胞，总蛋白和白蛋白的减少很小，但具有统计学意义。这些实验室发现提示血液稀释的可能性。特拉唑嗪治疗长达24个月对前列腺特异抗原（PSA）水平没有明显影响。

药物相互作用

在对照试验中，将利福唑嗪加入利尿剂和几种β-肾上腺素能阻滞剂中。没有观察到意外的相互作用。特拉唑嗪也已用于各种伴随疗法的患者中。尽管这些不是正式的相互作用研究，但未观察到相互作用。至少有50名患者在以下药物或药物类别中同时使用了特拉唑嗪：1）镇痛/抗炎药（例如对乙酰氨基酚，阿司匹林，可待因，布洛芬，消炎痛）； 2）抗生素（例如红霉素，甲氧苄啶和磺胺甲恶唑）； 3）抗胆碱能/拟交感神经药（例如盐酸去氧肾上腺素，盐酸苯丙醇胺，盐酸伪麻黄碱）； 4）抗痛风（例如别嘌醇）； 5）抗组胺药（例如扑尔敏）； 6）心血管药物（例如阿替洛尔，氢氯噻嗪，甲基噻嗪，普萘洛尔）； 7）皮质类固醇； 8）胃肠道药物（例如抗酸剂）； 9）降血糖； 10）镇静剂和镇静剂（例如地西epa）。

与其他药物一起使用

在一项研究（N = 24）其中特拉唑嗪和维拉帕米被同时施用，特拉唑嗪的平均AUC 0-24所述第一后增加了11％的维拉帕米剂量周和3周治疗维拉帕米它与C最大值相关联的增加而增加了24％的后（25 ％）和C min （32％）表示。维拉帕米治疗3周后，特拉唑嗪的平均T max从1.3小时降至0.8小时。有和没有特拉唑嗪的维拉帕米水平均未发现统计学差异。在一项同时给予特拉唑嗪和卡托普利的研究中（n = 6），在同时给予特拉唑嗪和卡托普利后，特拉唑嗪和特拉唑嗪的血浆浓度不受稳态时剂量的线性影响，卡托普利的血浆分布不受其影响（见剂量和管理）。

致癌，诱变，生育力受损

在体内和体外评估时，特拉唑嗪没有致突变性（Ames试验，体内细胞遗传学，小鼠显性致死试验，体内仓鼠染色体畸变试验和V79正向突变试验）。

饲料中的特拉唑嗪以8、40和250 mg / kg /天（70、350和2100 mg / M 2 /天）的剂量向大鼠给药，持续两年，与良性统计学上显着增加有关雄性大鼠的肾上腺髓质肿瘤暴露于250 mg / kg剂量。该剂量是最大推荐人类剂量20 mg（12 mg / M 2 ）的175倍。雌性大鼠不受影响。当饲料中的最大耐受剂量为32 mg / kg /天（110 mg / M 2 ；最大推荐人类剂量的9倍）时，服食Terazosin对小鼠没有致癌作用。一系列测试中均未发现致突变性，小鼠致癌性试验中未发现任何细胞类型的致癌性，两种物种中总的肿瘤发生率增加，雌性大鼠中没有增殖性肾上腺病变，这提示了雄性大鼠物种特异性事件。在没有支持人类致癌性的证据的情况下，雄性大鼠的良性肾上腺髓质肿瘤也与许多其他多种药物和化学化合物有关。

在标准的生育/生殖性能研究中评估了特拉唑嗪对生育力的影响，在该研究中，雄性和雌性大鼠的口服剂量分别为8、30和120 mg / kg / day。给予30 mg / kg（240 mg / M 2 ；最大人类推荐剂量的20倍）的20只雄性大鼠中的四只；给予120 mg / kg（960 mg / M 2 ；最大人类推荐剂量的80倍）的19只雄性大鼠中的五只）未能育出一窝。睾丸重量和形态不受治疗的影响。然而，阴道涂片30和120 mg / kg / day的精子含量似乎少于对照交配的涂片，并且据报道精子数量与随后的妊娠之间具有良好的相关性。

口服特拉唑嗪一年或两年，在暴露于40和250 mg / kg /天的大鼠中睾丸萎缩的发生率在统计学上显着增加（是最大推荐人剂量的29和175倍），但在暴露于该剂量的大鼠中则没有8 mg / kg /天（大于建议的最大人类剂量的6倍）。剂量为300 mg / kg / day（> 500倍人类最大推荐剂量）的狗在三个月内也观察到睾丸萎缩，但一年后的20 mg / kg / day（人类最大推荐剂量的38倍）则没有观察到睾丸萎缩。 ）。这种病变也已看到与MINIPRESS®，另一个（市售）选择性α-1阻断剂。

怀孕

怀孕类别C

当分别以最大建议人类剂量的280和60倍口服剂量给药时，特拉唑嗪在大鼠或兔子中均不会致畸。剂量为480 mg / kg /天的大鼠发生了胎儿的吸收，约为人类最大推荐剂量的280倍。在给人剂量为最大推荐人类剂量60倍的兔子的后代中，观察到胎儿的吸收增加，胎儿的重量减少和多余的肋骨数量增加。这些发现（在两个物种中）最有可能继发于母体毒性。孕妇尚无充分且对照良好的研究，尚未确定特拉唑嗪在孕妇中的安全性。妊娠期间不建议使用Hytrin，除非潜在益处证明对母亲和胎儿的潜在风险是合理的。

在大鼠的围产期和产后发育研究中，在产后三周期间，与对照组相比，剂量为120 mg / kg / day的组中的幼仔死亡数量明显多于对照组（> 75倍最大推荐人剂量）。 。

护理母亲

未知特拉唑嗪是否会从母乳中排出。由于母乳中会排出许多药物，因此在给护理妇女服用特拉唑嗪时应格外小心。

儿科用

尚未确定儿童的安全性和有效性。

不良反应

良性前列腺增生症

从全球范围内进行的临床试验已经确定了治疗紧急不良事件的发生率。在这些试验中报告的所有不良事件均记录为不良反应。以下呈现的发生率是基于六项安慰剂对照试验的合并数据得出的，这些试验涉及每天一次服用1至20 mg剂量的特拉唑嗪。表1总结了当特拉唑嗪组的发生率至少为1％且高于安慰剂组的发生率或该反应具有临床意义时，这些试验中报告的患者不良反应。乏力，体位性低血压，头晕，嗜睡，鼻充血/鼻炎和阳imp是唯一的事件，与安慰剂组相比，接受特拉唑嗪的患者发生率显着（p≤0.05）。接受特拉唑嗪的患者尿路感染的发生率明显低于接受安慰剂的患者。对根据药物治疗时间进行调整的降压不良事件发生率的分析（请参阅注意事项）表明，在治疗的最初7天中，发生该事件的风险最大，但在所有时间间隔均会持续。

已经报告了其他不良事件，但一般而言，这些不良事件与没有暴露于terazosin时可能发生的症状没有区别。在长期开放标签研究中接受治疗的患者的安全性与对照研究中观察到的相似。

不良事件通常是短暂的，强度轻或中度，但有时严重到足以中断治疗。在安慰剂对照的临床试验中，由于不良事件导致的提前终止率在安慰剂组和特拉唑嗪组之间没有统计学差异。表2列出了令人讨厌的不良事件，这些不良事件被报告为至少0.5％的特拉唑嗪组中止治疗的原因并被报道的频率高于安慰剂组。

高血压

不良反应的发生率已从主要在美国进行的临床试验中确定。在这些试验中报告的所有不良经历（事件）均记录为不良反应。以下呈现的患病率是基于14项安慰剂对照试验的合并数据得出的，这些试验涉及每天一次服用terazosin，作为单一疗法或与其他降压药联合使用，剂量范围为1至40 mg。表3汇总了这些试验中报告的患者不良反应，其中特拉唑嗪组的患病率至少为5％，特拉唑嗪组的患病率至少为2％，并且高于安慰剂组的患病率，或对反应特别感兴趣的地方。乏力，视力模糊，头昏眼花，鼻塞，恶心，周围性水肿，心和嗜睡是接受特拉唑嗪的患者比接受安慰剂的患者更为明显（p <0.05）的唯一症状。在安慰剂对照的单一疗法试验中观察到相似的不良反应率。

已有其他不良反应的报道，但总的来说，这些不良反应与没有暴露于terazosin时可能发生的症状没有区别。 1987年至少有1％的患者在控制或开放，短期或长期临床试验中接受过特拉唑嗪的报道或在市场营销期间曾报道过以下不良反应：

身体整体

胸痛，面部浮肿，发烧，腹痛，脖子痛，肩痛

心血管系统

心律失常，血管舒张

消化系统

constipation, diarrhea, dry mouth, dyspepsia, flatulence, vomiting

Metabolic/Nutritional Disorders

痛风

Musculoskeletal System

arthralgia, arthritis, joint disorder, myalgia

神经系统

anxiety, insomnia

呼吸系统

bronchitis, cold symptoms, epistaxis, flu symptoms, increased cough, pharyngitis, rhinitis

Skin and Appendages

pruritus, rash, sweating

特殊感官

abnormal vision, conjunctivitis, tinnitus

Urogenital System

urinary frequency, urinary incontinence primarily reported in postmenopausal women, urinary tract infection.

The adverse reactions were usually mild or moderate in intensity but sometimes were serious enough to interrupt treatment. The adverse reactions that were most bothersome, as judged by their being reported as reasons for discontinuation of therapy by at least 0.5% of the terazosin group and being reported more often than in the placebo group, are shown in Table 4.

上市后经验

Post-marketing experience indicates that in rare instances patients may develop allergic reactions, including anaphylaxis, following administration of terazosin hydrochloride. There have been reports of priapism and thrombocytopenia during post-marketing surveillance. Atrial fibrillation has been reported.

During cataract surgery, a variant of small pupil syndrome known as Intraoperative Floppy Iris Syndrome (IFIS) has been reported in association with alpha-1 blocker therapy (see PRECAUTIONS)

过量

Should overdosage of Hytrin lead to hypotension, support of the cardiovascular system is of first importance. Restoration of blood pressure and normalization of heart rate may be accomplished by keeping the patient in the supine position. If this measure is inadequate, shock should first be treated with volume expanders. If necessary, vasopressors should then be used and renal function should be monitored and supported as needed. Laboratory data indicate that terazosin is 90-94% protein bound; therefore, dialysis may not be of benefit.

Hytrin Dosage and Administration

If Hytrin administration is discontinued for several days, therapy should be reinstituted using the initial dosing regimen.

Benign Prostatic Hyperplasia

1 mg at bedtime is the starting dose for all patients, and this dose should not be exceeded as an initial dose. Patients should be closely followed during initial administration in order to minimize the risk of severe hypotensive response.

The dose should be increased in a stepwise fashion to 2 mg, 5 mg, or 10 mg once daily to achieve the desired improvement of symptoms and/or flow rates. Doses of 10 mg once daily are generally required for the clinical response. Therefore, treatment with 10 mg for a minimum of 4–6 weeks may be required to assess whether a beneficial response has been achieved. Some patients may not achieve a clinical response despite appropriate titration. Although some additional patients responded at a 20 mg daily dose, there was an insufficient number of patients studied to draw definitive conclusions about this dose. There are insufficient data to support the use of higher doses for those patients who show inadequate or no response to 20 mg daily. If terazosin administration is discontinued for several days or longer, therapy should be reinstituted using the initial dosing regimen.

Caution should be observed when Hytrin is administered concomitantly with other antihypertensive agents, especially the calcium channel blocker verapamil, to avoid the possibility of developing significant hypotension. When using Hytrin and other antihypertensive agents concomitantly, dosage reduction and retitration of either agent may be necessary (see PRECAUTIONS ). Hypotension has been reported when Hytrin has been used with phosphodiesterase-5 (PDE-5) inhibitors.

高血压

The dose of Hytrin and the dose interval (12 or 24 hours) should be adjusted according to the patient's individual blood pressure response. The following is a guide to its administration.

1 mg at bedtime is the starting dose for all patients, and this dose should not be exceeded. This initial dosing regimen should be strictly observed to minimize the potential for severe hypotensive effects.

The dose may be slowly increased to achieve the desired blood pressure response. The usual recommended dose range is 1 mg to 5 mg administered once a day; however, some patients may benefit from doses as high as 20 mg per day. Doses over 20 mg do not appear to provide further blood pressure effect and doses over 40 mg have not been studied. Blood pressure should be monitored at the end of the dosing interval to be sure control is maintained throughout the interval. It may also be helpful to measure blood pressure 2-3 hours after dosing to see if the maximum and minimum responses are similar, and to evaluate symptoms such as dizziness or palpitations which can result from excessive hypotensive response. If response is substantially diminished at 24 hours an increased dose or use of a twice daily regimen can be considered. If terazosin administration is discontinued for several days or longer, therapy should be reinstituted using the initial dosing regimen. In clinical trials, except for the initial dose, the dose was given in the morning.

How is Hytrin Supplied

Hytrin capsules (terazosin hydrochloride capsules) are available in four dosage strengths:

1 mg grey capsules (imprinted with Abbott A Logo and the Abbo-Code HH):

Bottles of 100 ( NDC 0074-3805-13),

Abbo-Pac ® unit dose strip packages

of 100 capsules ( NDC 0074-3805-11).

2 mg yellow capsules (imprinted with Abbott A Logo and the Abbo-Code HY):

Bottles of 100 ( NDC 0074-3806-13),

Abbo-Pac ® unit dose strip packages

of 100 capsules ( NDC 0074-3806-11).

5 mg red capsules (imprinted with Abbott A Logo and the Abbo-Code HK):

Bottles of 100 ( NDC 0074-3807-13),

Abbo-Pac ® unit dose strip packages

of 100 capsules ( NDC 0074-3807-11).

10 mg blue capsules (imprinted with Abbott A Logo and the Abbo-Code HN):

Bottles of 100 ( NDC 0074-3808-13),

Abbo-Pac ® unit dose strip packages

of 100 capsules ( NDC 0074-3808-11).

推荐的存储

Store at controlled room temperature between 20-25°C (68-77°F). See USP.避免光照，避免潮湿。

Abbott Labotatories

North Chicago, IL 60064, USA

PATIENT INFORMATION ABOUT Hytrin® (HI-TRIN)

Generic Name: terazosin

(ter-A-zo-sin) hydrochloride

When used to treat HYPERTENSION or BENIGN PROSTATIC HYPERPLASIA (BPH)

Please read this leaflet before you start taking Hytrin. Also, read it each time you get a new prescription. This is a summary and should NOT take the place of a full discussion with your doctor who has additional information about Hytrin. You and your doctor should discuss Hytrin and your condition before you start taking it and at your regular check-ups.

Hytrin is used to treat high blood pressure (hypertension). Hytrin is also used to treat benign prostatic hyperplasia (BPH) in men. This leaflet describes Hytrin as a treatment for hypertension or BPH.

What Is Hypertension (High Blood Pressure)?

Blood pressure is the tension of the blood within the blood vessels. If blood is pumped too forcefully, or if the blood vessels are too narrow, the pressure of the blood against the walls of the vessels rises.

If high blood pressure is not treated, over time, the increased pressure can damage blood vessels o

注意：本文档包含有关特拉唑嗪的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于商标名称Hytrin。

对于消费者

适用于特拉唑嗪：口服胶囊

需要立即就医的副作用

连同其所需的作用，特拉唑嗪（Hytrin中包含的活性成分）可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用terazosin时，请尽快与您的医生联系，看看是否有以下任何副作用：

比较普遍;普遍上

• 头晕

不常见

• 胸痛
• 从仰卧或坐姿起床时头晕或头昏眼花
• 晕倒（突然）
• 快速或不规则心跳
• 跳动的心跳
• 气促
• 脚或小腿肿胀

罕见

• 体重增加

不需要立即就医的副作用

可能会发生特拉唑嗪的一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 头痛
• 异常疲倦或虚弱

不常见

• 背部或关节疼痛
• 模糊的视野
• 睡意
• 恶心和呕吐
• 鼻塞

对于医疗保健专业人员

适用于特拉唑嗪：口服胶囊，口服片剂

一般

与使用这种药物的患者相比，使用这种药物的患者虚弱，视力模糊，头晕，阳ot，鼻塞/鼻炎，恶心，嗜睡，心pal，周围性水肿和体位性低血压的发生率明显更高（p值小于或等于0.05）。安慰剂。 ^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：头晕（最高19.3％），头痛（最高16.2％）

常见（1％至10％）：晕厥，嗜睡，感觉异常^[Ref]

其他

非常常见（10％或更多）：乏力（高达11.3％）

常见（1％至10％）：流感综合症，眩晕，周围性水肿

罕见（0.1％至1％）：水肿

未报告频率：胸痛，面部浮肿，发烧，感冒症状，流感症状，耳鸣^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：体位性低血压，心pal，心动过速

罕见（0.1％至1％）：低血压

未报告频率：心律不齐，血管舒张

上市后报告：房颤^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：呼吸困难，鼻充血/鼻炎，鼻窦炎

未报告频率：支气管炎，鼻epi，咳嗽加重，咽炎^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：背痛，四肢疼痛

未报告频率：颈部疼痛，肩部疼痛，关节痛，关节炎，关节疾病，肌痛^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：阳ence，尿路感染

未报告频率：尿频，尿失禁

上市后报告：狂热^[参考]

精神科

普通（1％至10％）：神经质

罕见（0.1％至1％）：抑郁，性欲下降

未报告频率：焦虑，失眠^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：恶心

未报告的频率：腹痛，便秘，腹泻，口干，消化不良，肠胃气胀，呕吐^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：视力模糊/弱视

未报告频率：视力异常，结膜炎^[参考]

新陈代谢

罕见（0.1％至1％）：体重增加

未报告频率：痛风^[参考]

皮肤科

未报告频率：瘙痒，皮疹，出汗^[参考]

免疫学的

上市后报告：过敏反应，过敏反应^[参考]

血液学

上市后报告：血小板减少症^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。