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Imitrex(注射剂)

药品类别 抗偏头痛药

什么是舒马普坦注射液?

舒马曲坦是一种头痛药,可缩小大脑周围的血管。舒马曲坦还减少体内可引发头痛,恶心,对声音和声音敏感以及其他偏头痛症状的物质。

舒马普坦用于治疗成年人的偏头痛和丛集性头痛。苏门曲普坦只会治疗头痛。这种药不会预防头痛或减少发作次数。

舒马曲坦不宜用于治疗普通的紧张性头痛或导致身体一侧运动丧失的头痛。仅当您的病情已被医生确认为偏头痛时才使用此药。

舒马曲坦也可用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

如果您曾经患有心脏病,冠状动脉疾病,血液循环问题,Wolff-Parkinson-White综合征,无法控制的高血压,严重的肝病,心脏病发作或中风,或者您似乎头痛,则不应使用舒马曲坦有别于平常的偏头痛。

如果您在过去14天中使用过MAO抑制剂,例如异卡波肼,利奈唑胺,亚甲蓝注射液,苯乙嗪,雷沙吉兰,司来吉兰或tranylcypromine,请不要使用这种药物。

在使用另一种偏头痛药物之前或之后的24小时内,请勿使用舒马曲坦。

在服药之前

如果您对舒马曲坦过敏,或者头痛似乎与平常的偏头痛不同,或者曾经有过以下经历,则不应使用舒马曲坦:

  • 心脏问题或中风(包括“中风”);

  • 冠状动脉疾病,心绞痛(胸痛),血液循环问题,心脏供血不足;

  • 影响您的腿,臂,胃,肠或肾脏的循环问题;

  • 一种称为Wolff-Parkinson-White综合征的心脏病;

  • 高血压不受控制;要么

  • 严重的肝脏疾病。

如果您在过去14天内使用了MAO抑制剂,请勿使用舒马普坦。可能发生危险的药物相互作用。 MAO抑制剂包括异咔唑,利奈唑胺,亚甲蓝注射剂,苯乙嗪,雷沙吉兰,司来吉兰,反式环丙胺等。

告诉医生您是否曾经:

  • 肝脏或肾脏疾病;

  • 癫痫或其他癫痫发作;

  • 高血压,心律失常;要么

  • 冠状动脉疾病的危险因素(例如糖尿病,更年期,吸烟,超重,高血压或高胆固醇,有冠状动脉疾病的家族病史或年龄超过40岁且患有男性)。

目前尚不清楚这种药物是否会伤害未出生的婴儿。告诉医生您是否怀孕或计划怀孕。

苏门曲普坦可进入母乳。使用舒马曲坦后12小时内请勿母乳喂养。如果您在这段时间使用吸奶器,请丢弃收集的所有牛奶。不要喂给宝宝。

舒马曲坦注射液未获准用于18岁以下的任何人。

我应该如何使用舒马曲坦注射液?

一旦发现头痛症状,请立即使用舒马曲坦。遵循处方标签上的所有说明,并阅读所有用药指南或说明表。完全按照指示使用药物。

切勿使用超出建议剂量的剂量。过度使用偏头痛头痛药会使头痛恶化。告诉您的医生,该药在治疗偏头痛发作方面是否也似乎停止起作用。

舒马曲坦被注入皮肤下。医护人员可能会教您如何自行正确使用药物。

该药物装在小瓶(瓶),无针注射器设备或自动注射器注射器的预装药盒中。每种类型仅用于一种用途。

阅读并认真遵循您的药物随附的所有使用说明。如果您不了解所有正确使用说明,请勿使用舒马普坦。如有疑问,请咨询您的医生或药剂师。

仅在准备好注射时才准备注射。如果药物看起来浑浊,变色或有颗粒,请勿使用小瓶。致电您的药剂师购买新药。

注射后:如果您的头痛没有完全消除,请在第二次注射之前致电医生。如果您的头痛消失了,然后又回来了,如果自第一次注射以来至少有1个小时,请再注射一次。在24小时内不要使用2次以上的注射剂。如果症状没有改善,请致电医生。

请在室温下存放,远离湿气,热量和光线。标签上的有效期过后,请丢弃所有未使用的药物。

只能使用针头和注射器一次,然后将其放在防刺穿的“尖头”容器中。遵循州或当地有关如何处置此容器的法律。请将其放在儿童和宠物接触不到的地方。

如果我错过剂量怎么办?

由于舒马普坦在需要时使用,因此没有每日给药时间表。如果使用此药后症状没有改善,请致电医生。

如果我服药过量怎么办?

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222,拨打毒药帮助热线。

服药过量的症状可能包括震颤,手臂或腿部皮肤发红,虚弱,失去协调能力,呼吸困难,嘴唇或指甲呈蓝色,视力问题或癫痫发作(抽搐)。

使用舒马曲坦注射剂时应该避免什么?

在使用另一种偏头痛药物之前或之后的24小时内,请勿使用舒马曲坦,包括:

  • 舒马普坦片或鼻喷雾剂,阿莫曲普坦,依曲曲坦,氟罗曲坦,纳拉曲普坦,利扎曲普坦,佐米曲普坦;要么

  • 麦角药,例如二氢麦角胺,麦角胺,麦角新碱或甲基麦角新碱。

除非您知道这种药会如何影响您,否则请避免驾驶或危险活动。您的反应可能会受到损害。

舒马普坦注射液的副作用

如果您有过敏反应迹象,请寻求紧急医疗救助呼吸困难;脸,嘴唇,舌头或喉咙肿胀。

如果您有以下情况,请停止使用舒马普坦并立即致电医生:

  • 突然而剧烈的胃痛和血性腹泻;

  • 严重的胸痛,呼吸急促,心律不齐;

  • 抽搐(抽搐);

  • 腿或脚的血液循环问题-痉挛,紧绷或沉重的感觉,麻木或刺痛,肌肉无力,灼痛,冷漠的感觉,颜色变化(苍白或蓝色),臀部疼痛;

  • 心脏病发作症状-胸部疼痛或压力,疼痛蔓延到您的下巴或肩膀,恶心,出汗;

  • 体内5-羟色胺水平高-躁动,幻觉,发烧,心律加快,反射过度,恶心,呕吐,腹泻,失去协调能力,昏厥;

  • 血压升高-严重的头痛,视力模糊,脖子或耳朵的撞击,焦虑,流鼻血;要么

  • 中风的迹象-突然的麻木或无力(尤其是在身体的一侧),突然的剧烈头痛,言语不清,视力或平衡​​问题。

常见的副作用可能包括:

  • 麻木,刺痛,温暖,发红或灼热感;

  • 身体任何部位的压力或沉重的感觉;

  • 头晕,嗜睡,虚弱或疲倦;

  • 颈部疼痛或僵硬;要么

  • 注射药物时疼痛或发红。

这不是完整的副作用列表,并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生,征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

还有哪些其他药物会影响舒马普坦的注射?

在使用某些其他药物时使用舒马曲坦可能会导致体内高水平的血清素堆积,这种情况称为“ 5-羟色胺综合征” ,可能是致命的。告诉医生您是否还使用:

  • 治疗抑郁症或精神疾病的药物;

  • 帕金森氏病药物;

  • 严重感染药;

  • 草药产品;

  • 兴奋剂

  • 阿片类药物要么

  • 预防恶心和呕吐的药物。

此列表不完整。其他药物可能会影响舒马普坦,包括处方药和非处方药,维生素和草药产品。此处未列出所有可能的药物相互作用。

注意:本文档包含有关舒马曲坦的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于Imitrex品牌。

综上所述

Imitrex常见的副作用包括:头晕,注射部位反应,眩晕,恶心和呕吐,潮红感,刺痛感和不愉快的味道。其他副作用包括:乏力,烧灼感,胸部不适,颈部疼痛,颈部僵硬,麻木,喉咙刺激,沉重感,潮红,压力感和紧绷感。有关不良影响的完整列表,请参见下文。

对于消费者

适用于舒马普坦:口服片剂

其他剂型:

  • 鼻粉,鼻喷雾剂
  • 皮下试剂盒,皮下溶液
  • 透皮贴剂辅助

需要立即就医的副作用

除其需要的作用外,舒马普坦(伊米特列中所含的活性成分)可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。

服用舒马普坦时,如果有下列任何副作用,请立即咨询医生

不常见

  • 腹部或胃痛
  • 焦虑
  • 模糊的视野
  • 说话方式和节奏的变化
  • 胸痛或胸闷
  • 发冷
  • 混乱
  • 头晕
  • 快,慢,不规则,剧烈或心跳或脉搏加快
  • 头痛
  • 肌肉抽筋和僵硬
  • 脖子,喉咙或下巴疼痛
  • 噩梦
  • 发抖
  • 出汗
  • 手指,手,脚或小腿肿胀
  • 胸闷
  • 呼吸困难

罕见

  • 失明
  • 胸痛或不适
  • 胸闷或沉重
  • 皮肤潮红或发红,尤其是在脸部和颈部
  • 眨眼或眼睑痉挛增加
  • 瘙痒,疼痛,发红或肿胀
  • 头晕,头晕或昏厥
  • 神经疼痛
  • 严重的麻木,尤其是在脸或身体的一侧
  • 严重或持续的胃痛
  • 说话或吞咽困难
  • 抽搐
  • 异常出血或瘀伤
  • 呕吐的血液或看起来像咖啡渣的物质
  • 胳膊和腿无力

发病率未知

  • 搅动
  • 背部,腿部或胃部疼痛
  • 牙龈出血
  • 视力改变
  • 肌肉抽搐
  • 查明皮肤上的红色斑点
  • 协调不良
  • 眼睑或眼睛,面部,嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
  • 躁动
  • 皮疹,荨麻疹或瘙痒
  • 原因不明的出血或淤青
  • 异常温暖的皮肤
  • 身体一侧手臂或腿无力,突然而严重

不需要立即就医的副作用

舒马曲坦可能会发生一些副作用,通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:

不常见

  • 灼痛,爬行,瘙痒,麻木,刺,“针刺”或刺痛感
  • 色觉改变
  • 听觉改变
  • 集中注意力困难
  • 睡意
  • 胃灼热
  • 增强眼睛对阳光的敏感性
  • 关节痛
  • 肌肉酸痛或抽筋
  • 肌肉僵硬或紧绷
  • 关节肿胀
  • 睡眠困难

罕见

  • 好斗
  • ching
  • 口味改变
  • 感觉灯火通明
  • 对疼痛的敏感性增加
  • 食欲不振
  • 麻木,疼痛,刺痛或无力
  • 胃部不适或心烦
  • 手脚发麻
  • 管视角
  • 弱点

对于医疗保健专业人员

适用于舒马普坦:鼻胶囊,鼻喷雾剂,口服片剂,皮下试剂盒,皮下溶液,经皮薄膜缓释

一般

较常见的不良反应包括压力感,潮红,刺痛,头晕/眩晕,温热感,灼热感,潮红和麻木。已经报道了包括注射部位反应,施用部位疼痛和鼻部不适在内的制剂特定事件。 [参考]

心血管的

在服用5-HT1激动剂后数小时内,就出现了危及生命的心律失常,如室性心动过速和室颤,导致死亡,以及罕见的急性心肌梗死的报道。

胸部不适通常源于非心脏疾病。一项对453位偏头痛患者的调查发现,至少在某些发作中,多达58%的患者出现了胸腔症状,在所有发作中,多达42%的患者出现了胸部症状。

一项针对735名连续偏头痛患者的研究报告说,胸部症状是(主要是皮下)舒马普坦(Imitrex中包含的活性成分)常见的,但很少有严重的不良反应。 ,去心血管疾病。该报告与舒马普坦术后的胸部症状是由心脏缺血引起的假设相矛盾。

对125位患者的另一项研究得出结论,舒马普坦治疗后高焦虑症患者出现惊恐状症状可能解释了胸痛和相关的副作用。 [参考]

常见(1%至10%):胸痛/紧张/压力和/或沉重,潮红,颈部/喉咙/下颌疼痛/紧张/压力,血压短暂升高(治疗后不久升高)

罕见(0.1%至1%):心动过缓,高血压,低血压,心pit,搏动感,心动过速,各种短暂性ECG改变(非特异性ST或T波改变,PR或QTc间隔延长,窦性心律不齐,持续性室性早搏,孤立的交界性异位搏动,心房异位搏动,右心室延迟激活)

罕见(小于0.1%):脉搏异常,心律不齐,面色苍白,雷诺现象,血管舒张

未报告频率:腹主动脉瘤,心绞痛,动脉粥样硬化,脑血管病变,冠状动脉血管痉挛,水肿,心脏传导阻滞,周围发,静脉炎,血栓形成,短暂性心肌缺血

上市后报告:发osis,低血压,心肌梗塞,心[参考]

神经系统

非常常见(10%或更多):头晕(10%),异味(20%;鼻粉)

常见(1%至10%):口臭/异常,嗜睡/镇静,肌张力障碍,头痛,感觉不足,感觉异常(所有类型),震颤

罕见(0.1%至1%):晕厥

稀有(小于0.1%):注意力困难,嗅觉障碍,构音障碍,感觉异常,感觉过敏,单瘫/截瘫,肌阵挛,短暂性偏瘫

未报告频率:运动迟缓,脑缺血,脑血管病变,丛集性头痛,抽搐,面部瘫痪,不协调,警觉性增加,记忆障碍,偏头痛,运动功能障碍,神经痛,眼球震颤,瘫痪,神经根病,颅内压升高,癫痫发作,语言障碍

上市后报告:中枢神经系统血管炎,小脑梗死,脑血管意外,蛛网膜下腔出血,5-羟色胺综合征,颞动脉炎[参考]

5-HT1治疗已发生脑出血,蛛网膜下腔出血和中风。有些导致死亡。据报道,舒马曲坦诱发的皮层卒中患者中有1例患有矢状窦血栓形成。在某些情况下,似乎是脑血管事件是原发性的,并且认为5-HT1激动剂的症状是由偏头痛引起的,而不是由偏头痛引起的。偏头痛患者也可能罹患某些脑血管事件(例如中风,出血和短暂性脑缺血发作)的风险增加。

用药过度头痛可能表现为偏头痛样头痛或偏头痛发作频率显着增加。

5-羟色胺综合征的特征是精神状态变化(例如,躁动,幻觉,昏迷),自主神经不稳定(例如,心动过速,不稳定的血压,体温过高),神经肌肉畸变(例如,反射亢进,不协调)和/或胃肠道症状(例如,恶心,呕吐,腹泻)。症状的发作通常在接受新的或更大剂量的5-羟色胺能药物的几分钟到几小时内发生。

有癫痫病史或并发病情的患者有癫痫发作的报道,也没有明显诱因的患者。 [参考]

胃肠道

目前尚不清楚恶心和呕吐与舒马曲坦(Imitrex中包含的活性成分)治疗或潜在疾病有关。

一份报告表明,舒马普坦相关的“喉咙紧绷”和胸痛有时可归因于食道运动性的改变。 [参考]

常见(1%至10%):腹部不适,吞咽困难,恶心和/或呕吐

罕见(0.1%至1%):腹泻,胃食管反流

稀有(小于0.1%):肠胃胀气/发泻,胆结石,消化性溃疡,呕吐

未报告的频率:腹胀,结肠炎,便秘,牙齿疼痛,口舌失调(例如,舌头灼热,舌头麻木,口干),消化不良症状,胃肠道压力感,胃炎,胃肠炎,胃肠道出血,胃肠道不适疼痛,呕血,唾液分泌过多,唾液分泌不足,肠梗阻,缺血性结肠炎,黑便,口腔瘙痒和刺激,胰腺炎,唾液腺肿胀,吞咽障碍[参考]

其他

非常常见(10%或更多):非典型感觉,如刺痛,温暖或热感,眩晕

常见(1%到10%):非典型感觉,例如灼烧感,发冷,面部疼痛,疲劳,压力感,奇怪,下巴不适,不适,颈部疼痛/僵硬,麻木,疼痛和其他压力感,疼痛指定的位置,刺痛感,刺痛感,轻盈感,头部紧绷感,紧绷或沉重,虚弱

稀有(小于0.1%):发烧,中毒,同时出现冷热感觉,四肢肿胀,发痒的感觉

未报告的频率:流产,挫伤,耳部感染,耳,鼻和咽喉出血,外耳炎,耳朵饱胀感,听力障碍,听力下降,梅尼埃病,耳痛,用药过量,畏光,对噪音的敏感性,面部肿胀,耳鸣

上市后报告:耳聋[参考]

皮肤科

非常常见(10%或更多):应用部位疼痛(26%;透皮贴剂)

常见(1%至10%):出汗,过敏性接触性皮炎和应用部位感觉异常/瘙痒/温暖/不适/刺激/刺激/部位变色(经皮贴剂)

罕见(0.1%至1%):爆发,红斑,瘙痒,皮疹

稀有(小于0.1%):皮肤压痛

未报告频率:皮肤干燥/鳞屑,湿疹,血肿,多汗症,脂溢性皮炎,皮肤结节,皮肤紧致,皮肤起皱

上市后报告:离子电渗疗法透皮系统会导致过敏性血管炎,血管性水肿,晒伤加剧,光敏性,荨麻疹,烧伤疤痕,严重的红肿,疼痛,皮肤变色,水泡和龟裂[参考]

据报道,在使用透皮离子电渗透皮系统的皮肤上有烧伤和疤痕。这些报告描述了严重的红肿,疼痛,皮肤变色,起泡和皮肤破裂。 2016年6月13日,补丁程序的制造商暂停了补丁程序的销售和分发,以调查这些报告的原因。 [参考]

内分泌

未报告频率:促甲状腺激素刺激激素(TSH)水平升高,内分泌囊肿,肿块和肿块,甲状腺功能减退[参考]

泌尿生殖

稀有(少于0.1%):痛经,排尿困难

未报告频率:月经周期异常,膀胱炎症,乳房肿胀,乳房压痛,囊肿,乳房疾病,子宫内膜异位,溢乳,血尿,排尿增加,输卵管发炎,月经间出血,结块,乳房肿块,月经症状,排尿疾病,乳头溢液,尿道炎,尿路感染[参考]

血液学

未报告频率:贫血,淋巴结肿大

上市后报告:溶血性贫血,全血细胞减少症,血小板减少症[参考]

肝的

罕见(0.1%至1%):肝功能检查中的轻微干扰[参考]

过敏症

未报告频率:从皮肤过敏到过敏反应的过敏反应[参考]

免疫学的

稀有(少于0.1%):流感

未报告频率:疱疹[参考]

本地

非常常见(10%或更多):注射部位反应

常见(1%至10%):灼热感(鼻腔给药)

未报告频率:注射部位刺痛/灼伤,肿胀,红斑,瘀伤和出血

上市后报告

-皮下给药:挫伤,硬结,脂肪萎缩,脂肪过多,疼痛,发红,刺痛,皮下出血,肿胀[参考]

在舒马曲坦鼻喷雾剂的临床试验中,约有5%的患者出现了局部刺激性症状,约1%的患者出现了严重的症状。症状被认为是短暂的,通常在不到2小时内即可缓解。 [参考]

新陈代谢

罕见(0.1%至1%):干渴

稀有(小于0.1%):脱水,饥饿,烦渴,食欲下降

未报告频率:体液紊乱,体液retention留,高血糖,低血糖,体重增加,体重减轻[参考]

肌肉骨骼

常见(1%至10%):肌肉抽筋,肌痛

罕见(0.1%至1%):关节障碍(疼痛,僵硬,肿胀,疼痛)

稀有(小于0.1%):腰酸,肌肉僵硬,肌肉疲劳,需要弯曲小腿肌肉

未报告频率:获得性肌肉骨骼畸形,关节痛,关节炎,关节炎,风湿性关节炎,行走困难,椎间盘疾病,肌肉萎缩,肌肉紧实和僵硬,肌肉骨骼炎症,僵硬,手足抽搐,抽搐[参考]

眼科

常见(1%至10%):视力改变

罕见(0.1%至1%):眼睛刺激,流泪,畏光

未报告频率:适应障碍,失明,结膜炎,复视。巩膜疾病,视力低下,眼部水肿和肿胀,眼出血,眼瘙痒,眼痛,外眼肌疾病,闪烁,角膜炎,瞳孔散大,刻痕,视力障碍

上市后报道:缺血性视神经病变,视网膜动脉阻塞,视网膜静脉血栓形成[参考]

视力丧失包括永久性缺陷的报告。因果关系尚未确定,因为在偏头痛发作期间可能会发生视觉障碍。 [参考]

肿瘤的

未报告频率:垂体瘤,原发性恶性乳腺肿瘤[参考]

精神科

常见(1%至10%):焦虑

罕见(0.1%至1%):躁动,欣快,精神错乱,放松

稀有(小于0.1%):抑郁症,歇斯底里症,歇斯底里症,睡眠障碍

未报告的频率:攻击性,冷漠,抑郁症,脱离,情绪障碍,药物滥用,幻觉,神经症,人格改变,恐惧症,精神运动障碍,压力,自杀[参考]

肾的

罕见(少于0.1%):肾结石

上市后报告:急性肾衰竭[参考]

呼吸道

非常常见(10%或更多):鼻部不适(高达11%;鼻粉)

常见(1%至10%):支气管痉挛,鼻腔/鼻窦疾病/不适(鼻腔给药,皮下给药),呼吸困难,喉咙不适(鼻腔给药);鼻炎(鼻腔给药),鼻漏(鼻腔给药)

罕见(少于0.1%):下呼吸道疾病,打cc,打哈欠

未报告频率:过敏性鼻炎,哮喘,呼吸障碍,支气管炎,咳嗽,鼻炎症,鼻窦炎,上呼吸道炎症,声音障碍

上市后报告:呼吸急促(过敏反应的一部分) [参考]

尚未确定反复和长期使用鼻喷雾剂对鼻粘膜和/或呼吸道粘膜的影响。 [参考]

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某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

艾米司特的适应症和用法

Imitrex片适用于成人先兆偏头痛的急性治疗。

使用限制:

仅在明确诊断出偏头痛后才能使用。如果患者对使用Imitrex治疗的首次偏头痛发作没有反应,请在给予Imitrex治疗任何随后的发作之前重新考虑偏头痛的诊断。
Imitrex不适用于预防偏头痛发作。
Imitrex片的安全性和有效性尚未确定用于丛集性头痛。

Imitrex剂量和给药

剂量信息

Imitrex片剂的建议剂量为25 mg,50 mg或100 mg。 50 mg和100 mg的剂量可能比25 mg的剂量作用更大,但是100 mg的剂量可能没有50 mg剂量的作用更大。高剂量可能会有更大的不良反应风险[见临床研究(14)]

如果偏头痛在服用Imitrex片后2小时内仍未消失,或在短暂改善后恢复,则可以在第一次剂量后至少2小时再给予第二次剂量。 24小时内每日最大剂量为200毫克。

注射Imitrex后使用

如果在使用Imitrex(琥珀酸舒马普坦)进行初始治疗后偏头痛恢复,则可以在剂量之间至少间隔2小时再服用一次Imitrex片剂(最高100 mg /天)。

尚未确定在30天内平均治疗4例以上头痛的安全性。

肝功能不全患者的剂量

如果认为在轻度至中度肝功能不全的情况下建议进行治疗,则最大单次剂量不应超过50 mg [请参见“在特定人群中使用(8.6),临床药理学(12.3)”)

剂型和优势

25毫克片剂:白色,三角形,薄膜包衣,且凹陷了,一侧带有“ I”,另一侧带有“ 25”。

50毫克片剂:白色,三角形,薄膜包衣,在一侧凹有“ Imitrex 50”且在另一侧凹有人字形(^)。

100毫克片剂:粉红色,三角形,薄膜包衣,且在一侧凹陷有“ Imitrex 100”,在另一侧凹陷成人字形(^)。

禁忌症

Imitrex片剂禁用于以下患者:

缺血性冠状动脉疾病(CAD)(心绞痛,心肌梗塞病史或有记载的无症状缺血)或冠状动脉血管痉挛,包括Prinzmetal的心绞痛[请参阅警告和注意事项(5.1)]
Wolff-Parkinson-White综合征或与其他心脏辅助传导途径疾病相关的心律失常[请参阅警告和注意事项(5.2)]
中风或短暂性脑缺血发作(TIA)的历史,或偏瘫或基底偏头痛的历史,因为这些患者中风的风险更高[s警告和注意事项(5.4)]
周围血管疾病[见警告和注意事项(5.5)]
缺血性肠病[请参阅警告和注意事项(5.5)]
高血压不受控制[请参阅警告和注意事项(5.8)]
含麦角胺的药物,麦角型药物(例如二氢麦角胺或甲基麦角胺)或另一种5-羟色胺1 (5-HT 1 )激动剂的最近使用(即24小时内) [请参阅药物相互作用(7.1,7.3)]
同时使用单胺氧化酶(MAO)-A抑制剂或最近(在2周内)使用MAO-A抑制剂[见药物相互作用(7.2),临床药理学(12.3)]
对Imitrex过敏(见血管性水肿和过敏反应) [请参阅警告和注意事项(5.9)]
严重肝功能不全[请参阅在特定人群中使用(8.6),临床药理学(12.3)]

警告和注意事项

心肌缺血,心肌梗塞和Prinzmetal心绞痛

患有缺血性或血管痉挛性CAD的患者禁用Imitrex片剂的使用。很少有关于服用Imitrex片后数小时内发生严重心脏不良反应(包括急性心肌梗塞)的报道。其中一些反应发生在没有已知CAD的患者中。即使没有CAD史的患者,Imitrex片也可能引起冠状动脉血管痉挛(Prinzmetal's心绞痛)。

在接受Imitrex片剂之前,对具有多种心血管危险因素(例如,年龄增加,糖尿病,高血压,吸烟,肥胖,CAD家族史很深)的未接受曲普坦治疗的患者进行心血管评估。如果有CAD或冠状动脉血管痉挛的证据,则禁用Imitrex片剂。对于心血管评估为阴性的具有多种心血管危险因素的患者,请考虑在医学监督的情况下服用首剂Imitrex片剂,并在服用Imitrex片剂后立即进行心电图检查(ECG)。对于此类患者,应考虑间歇性长期服用Imitrex片剂的患者定期进行心血管评估。

心律失常

在服用5-HT 1激动剂后的几个小时内,已经报道了危及生命的心律失常,包括室性心动过速和室颤,导致死亡。如果发生这些干扰,请停用Imitrex片剂。 Imitrex片剂禁忌患有Wolff-Parkinson-White综合征或与其他心脏辅助传导途径疾病相关的心律不齐的患者。

胸部,喉咙,颈部和/或下巴疼痛/紧绷/压力

使用Imitrex片剂治疗后,通常会出现前皮质,喉咙,颈部和下巴的紧绷,疼痛,压力和沉重感,通常起源于非心脏性。但是,如果这些患者有较高的心脏风险,请进行心脏评估。患有CAD的患者和患有Prinzmetal变异型心绞痛的患者禁用Imitrex片剂的使用。

脑血管事件

5-HT 1受体激动剂治疗的患者发生脑出血,蛛网膜下腔出血和中风,其中一些死亡。在许多情况下,似乎是脑血管事件是原发性的,使用5-HT 1激动剂是错误地认为所经历的症状是偏头痛的结果,而不是偏头痛。同样,偏头痛患者可能会增加某些脑血管事件(例如中风,出血,TIA)的风险。如果发生脑血管事件,请停用Imitrex片剂。

在以前没有被诊断为偏头痛的患者以及表现出非典型症状的偏头痛中,治疗头痛之前,应排除其他潜在的严重神经系统疾病。患有中风或TIA病史的患者禁用Imitrex片剂。

其他血管痉挛反应

Imitrex片可能会引起非冠状血管痉挛反应,例如周围血管缺血,胃肠道血管缺血和梗塞(表现为腹痛和血性腹泻),脾梗塞和雷诺氏综合征。对于使用任何5-HT 1激动剂后出现非冠状血管痉挛反应的症状或体征的患者,在接受其他Imitrex片剂之前应排除血管痉挛反应。

使用5‑HT 1激动剂可报告暂时性和永久性失明以及严重的部分视力丧失。由于视觉障碍可能是偏头痛发作的一部分,因此尚不清楚这些事件与使用5-HT 1激动剂之间的因果关系。

药物滥用头痛

急性偏头痛药物(如麦角胺,曲坦类,阿片类药物或这些药物的组合每月过量使用10天或更长时间)可能导致头痛加重(药物过度使用性头痛)。药物过度使用性头痛可能表现为类似于偏头痛的日常头痛或偏头痛发作频率的显着增加。可能需要对患者进行排毒,包括停用过量的药物,以及治疗戒断症状(通常包括短暂性头痛加重)。

血清素综合症

Imitrex片剂可能会导致5-羟色胺综合征,特别是在与选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs),5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRIs),三环抗抑郁药(TCA)和MAO抑制剂并用时[见药物相互作用(7.4)] 。 5-羟色胺综合征的症状可能包括精神状态变化(例如,躁动,幻觉,昏迷),自主神经不稳定(例如,心动过速,不稳定的血压,体温过高),神经肌肉畸变(例如,反射亢进,不协调)和/或胃肠道症状(例如,恶心,呕吐,腹泻)。症状的发作通常在接受新的或更大剂量的血清素能药物后的几分钟到几小时内发生。如果怀疑血清素综合症,请停用Imitrex片剂。

血压升高

在极少数情况下,用5-HT1激动剂治疗的患者,包括无高血压病史的患者,都有血压显着升高的趋势,包括高血压危象和器官系统的急性损伤。监测接受Imitrex治疗的患者的血压。患有不受控制的高血压患者禁用Imitrex片剂。

过敏/类过敏反应

接受Imitrex的患者发生过敏/类过敏反应。这种反应可能危及生命或致命。通常,对多种过敏原有敏感史的人更容易发生药物过敏反应。有对Imitrex过敏反应史的患者禁用Imitrex片剂。

癫痫发作

有报道称服用伊米特雷后有癫痫发作。有癫痫病史或并发癫痫发作的患者中有一些发生过。在患者中也有没有明显诱因的报道。有癫痫病史或癫痫发作阈值降低相关疾病的患者应谨慎使用Imitrex片剂。

不良反应

在处方信息的其他部分中,将更详细地讨论以下不良反应:

心肌缺血,心肌梗塞和Prinzmetal心绞痛[请参阅警告和注意事项(5.1)]
心律失常[请参阅警告和注意事项(5.2)]
胸部,喉咙,颈部和/或下颌疼痛/紧绷/压力[请参阅警告和注意事项(5.3)]
脑血管事件[请参阅警告和注意事项(5.4)]
其他血管痉挛反应[请参阅警告和注意事项(5.5)]
药物过度使用性头痛[请参阅警告和注意事项(5.6)]
5-羟色胺综合征[见警告和注意事项(5.7)]
血压升高[请参阅警告和注意事项(5.8)]
过敏反应[见禁忌症(4),警告和注意事项(5.9)]
癫痫发作[请参阅警告和注意事项(5.10)]

临床试验经验

由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的,因此不能将一种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物的临床试验中观察到的不良反应率进行比较,并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。

表1列出了服用至少1剂研究药物的患者在安慰剂对照临床试验中发生的不良反应。表1仅包括在用Imitrex片剂治疗的任何组中发生频率为2%或更高且发生频率高于安慰剂组的治疗出现性不良反应。

表1.接受Imitrex片剂治疗的患者中至少有2%报告的不良反应且发生频率高于安慰剂

不良反应

报告的患者百分比

艾米片
25毫克
(n = 417)

艾米片
50毫克
(n = 771)

艾米片
100毫克
(n = 437)

安慰剂
(n = 309)

非典型的感觉

5

6

6

4

感觉异常(所有类型)

3

5

3

2

感觉冷/热

3

2

3

2

疼痛和其他压力感觉

6

6

8

4

胸部-疼痛/紧张/
压力和/或重量

1个

2

2

1个

脖子/喉咙/下巴-疼痛/
气密性/压力

<1

2

3

<1

疼痛-指定位置

2

1个

1个

1个

其他-压力/密封性/
重物

1个

1个

3

2

神经病学

眩晕

<1

<1

2

<1

其他

不适/疲劳

2

2

3

<1

对照临床试验中不良反应的发生率不受患者性别或年龄的影响。没有足够的数据来评估种族对不良反应发生率的影响。

上市后经验

在批准使用Imitrex片剂,Imitrex鼻喷雾剂和Imitrex注射剂的批准后使用过程中,已发现以下不良反应。由于这些反应是从不确定大小的人群中自愿报告的,因此并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。选择这些反应是因为其严重性,报告频率,与Imitrex的因果关系或这些因素的组合。

心血管的

低血压,心。

神经病学

肌张力障碍,震颤。

药物相互作用

麦角类药物

据报道,含麦角醇的药物可引起长时间的血管痉挛反应。由于这些作用可能是累加的,因此禁忌在彼此之间24小时之内使用含麦角胺或麦角型药物(如二氢麦角胺或甲基麦角胺)和Imitrex片剂。

单胺氧化酶-A抑制剂

MAO‑A抑制剂可使全身暴露量增加7倍。因此,禁忌在接受MAO‑A抑制剂的患者中使用Imitrex片剂[请参见临床药理学(12.3)]

其他5-HT1激动剂

由于它们的血管痉挛作用可能是相加的,因此禁忌在24小时内共同施用Imitrex片剂和其他5‑HT 1激动剂(例如曲普坦)。

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂/ 5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂和5-羟色胺综合征

曲坦类和SSRIs,SNRIs,TCAs和MAO抑制剂并用期间,据报道有5-羟色胺综合征病例[见警告和注意事项(5.7)]

在特定人群中的使用

怀孕

风险摘要

与一般人群相比,接受舒马普坦治疗的妇女的前瞻性妊娠暴露登记数据和孕妇的流行病学研究数据均未发现出生缺陷的发生率增加或出生缺陷的规律性一致(参见数据) 。在大鼠和兔子的发育毒性研究中,舒马普坦对怀孕动物的口服给药与胚胎致死率,胎儿异常和幼仔死亡率有关。当通过静脉内途径给怀孕的兔子给药时,舒马曲坦是致死性的(见数据)

在美国普通人群中,在临床上公认的怀孕中,主要先天缺陷和流产的估计背景风险分别为2%至4%和15%至20%。据报告,偏头痛妇女分娩中主要的出生缺陷率在2.2%至2.9%之间,流产率为17%,与无偏头痛妇女的比率相似。

临床注意事项

与疾病相关的孕妇和/或胚胎/胎儿的风险:多项研究表明,偏头痛妇女在怀孕期间可能患先兆子痫的风险增加。

数据

人类数据:一项基于人群的国际前瞻性研究,苏门曲普坦/那拉曲普坦/特雷西米特(舒马普坦和萘普生钠)怀孕登记处收集了1996年1月至2012年9月间舒马普坦的数据。该登记处记录了626名婴儿和胎儿在2002年期间暴露于舒马普坦的结局。妊娠(528例,在头三个月中最早暴露,在第二三个月中暴露78个,在三个月中暴露16个,未知4个)。在舒马曲坦暴露前三个月期间和之后的期间内,主要的出生缺陷发生率(不包括胎儿死亡和人工流产,无报告的缺陷和所有自然流产的损失)为4.2%(20/478 [95%CI:2.6%至6.5%])。任何三个月的暴露为4.2%(24/576 [95%CI:2.7%至6.2%])。这项研究的样本量具有80%的功效,可检测出主要畸形率至少增加1.73至1.91倍。在注册表中累积的暴露妊娠结局数量不足以支持关于总体畸形风险的明确结论,也不足以比较特定出生缺陷的发生频率。在报告的头三个月暴露于舒马曲坦后有出生缺陷的20例婴儿中,有4例患有室间隔缺损,包括1个同时暴露于舒马曲坦和纳拉曲坦的婴儿,还有3例患有幽门狭窄。在该组中,没有超过2名婴儿发生其他先天缺陷的报道。

在一项使用瑞典医学出生登记数据的研究中,将报告在怀孕期间使用曲坦或麦角的妇女的活产与未使用曲坦或麦角的妇女进行了比较。在舒马普坦初孕三个月的2257例婴儿中,有107例婴儿畸形(相对危险度0.99 [95%CI:0.91至1.21])。一项使用来自挪威医疗出生登记处和挪威处方数据库的链接数据进行的研究,比较了在怀孕期间赎回曲坦类药物处方的女性以及仅在怀孕前赎回舒马曲坦处方的偏头痛患者的妊娠结局,人口控制组。在前三个月赎回舒马普坦处方的415名妇女中,有15名婴儿患有严重的先天性畸形(OR 1.16 [95%CI:0.69至1.94]),而在364年前赎回舒马普坦处方的妇女中,怀孕时,有20名婴儿患有先天性严重畸形(OR 1.83 [95%CI:1.17至2.88]),每个婴儿均与人群比较组进行了比较。其他较小的观察性研究评估了妊娠期舒马普坦的使用,并未提示致畸风险增加。

动物数据:舒马曲坦在器官发生期间口服给予怀孕的大鼠导致胎儿血管(宫颈胸膜和脐带)异常的发生率增加。大鼠胚胎胎儿发育毒性的最高无效剂量为60 mg / kg /天,或以mg / m 2为基础的200 mg /天的最大推荐人剂量(MRHD)的约3倍。舒马曲坦在器官发生期间口服给怀孕的兔子导致胚胎致死率和胎儿颈胸腔血管和骨骼异常的发生率增加。舒马曲坦在器官发生期间静脉注射给怀孕的兔子导致胚胎致死率增加。兔子对发育毒性的最高口服和静脉无效应剂量分别为15(按MR / m 2为基础,约为MRHD的2倍)和0.75 mg / kg /天。

在妊娠之前和整个妊娠期给大鼠口服舒马曲坦会导致胚胎胎儿毒性(体重减轻,骨化减少,骨骼异常发生率增加)。最高的无效剂量为50 mg / kg /天,约为MRHD的2倍(以mg / m 2为基础)。在器官发生期间口服舒马普坦治疗的怀孕大鼠的后代中,幼仔存活率降低。达到此效果的最高无效剂量为60 mg / kg /天,约为MRHD的3倍(以mg / m 2为基础)。在妊娠后期和整个泌乳期用舒马曲坦口服治疗孕鼠会导致幼崽存活率降低。此发现的最高无效剂量为100 mg / kg /天,约为MRHD的5倍(以mg / m 2为基础)。

哺乳期

风险摘要

皮下给药后,舒马曲坦从人乳中排出(参见数据) 。没有关于服用Imitrex片剂后哺乳妇女牛奶中舒马曲坦浓度的信息。没有关于舒马曲坦对母乳喂养婴儿的影响或舒马曲坦对牛奶生产的影响的数据。

应当考虑母乳喂养对发育和健康的好处,以及母亲对Imitrex片剂的临床需求以及舒马曲坦或潜在的母体疾病对母乳喂养婴儿的任何潜在不利影响。

临床注意事项

通过使用Imitrex片剂治疗后12小时内避免母乳喂养,可以使婴儿对舒马曲坦的暴露量降至最低。

数据

在5名泌乳志愿者中皮下注射6 mg剂量的Imitrex注射后,牛奶中存在舒马曲坦。

儿科用

儿科患者的安全性和有效性尚未确定。不建议将Imitrex片剂用于18岁以下的患者。

两项对照临床试验评估了Imitrex鼻喷雾剂(5至20 mg)在治疗一次发作的1248名12至17岁的青少年偏头痛中的作用。与安慰剂相比,该试验未能确定Imitrex鼻喷雾剂在治疗青少年偏头痛中的功效。这些临床试验中观察到的不良反应与成人临床试验中所报告的不良反应本质上相似。

在12至17岁的儿科患者中,进行了口服Imitrex(25至100 mg)评估的5项对照临床试验(2次单次发作试验,3次多次发作试验)总共招募了701名青少年移民。与安慰剂相比,这些试验并未确定口服咪咪re呤治疗青少年偏头痛的疗效。这些临床试验中观察到的不良反应与成人临床试验中所报告的不良反应本质上相似。这些患者中所有不良反应的发生率似乎都与剂量和年龄有关,年轻患者报告的反应要比年长的青少年更多。

上市后的经验证明,在使用皮下,口服和/或鼻内施用Imitrex后,小儿人群中已经发生了严重的不良反应。这些报告包括与成年人很少报告的反应类似的反应,包括中风,视力丧失和死亡。据报道,口服伊米特雷之后,一名14岁的男性发生心肌梗塞。在给药后1天内出现临床体征。目前尚无临床数据来确定可能接受皮下,口服或鼻内Imitrex治疗的小儿患者严重不良反应的发生率。

老人用

Imitrex片剂的临床试验未包括足够多的65岁及以上的患者来确定他们是否与年轻患者有所不同。其他报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者在反应方面的差异。通常,老年患者的剂量选择应谨慎,通常从给药范围的低端开始,这反映出肝,肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。

建议在接受Imitrex片剂之前对患有其他心血管危险因素(例如,糖尿病,高血压,吸烟,肥胖,CAD家族史很强)的老年患者进行心血管评估[见警告和注意事项(5.1)]

肝功能不全

轻度至中度肝功能不全患者的最大单剂量不应超过50 mg。严重肝功能不全的患者禁用Imitrex片[见临床药理学(12.3)]

过量

临床试验(N = 670)中的患者接受140至300 mg的单次口服剂量,无明显不良反应。志愿者(N = 174)接受单次口服剂量140至400 mg,无严重不良反应。

动物的过量用药是致命的,并因抽搐,震颤,瘫痪,不活动,上睑下垂,四肢红斑,呼吸异常,紫osis,共济失调,瞳孔散大,流涎和流泪而预示。

舒马曲坦的消除半衰期约为2.5小时[请参见临床药理学(12.3)] ,因此过量服用Imitrex片剂后应继续监测患者至少12小时或症状或体征持续。

尚不知道血液透析或腹膜透析对舒马曲坦的血清浓度有何影响。

Imitrex说明

Imitrex片剂含有舒马曲坦琥珀酸酯(一种选择性5‑HT 1B / 1D受体激动剂)。舒马曲坦琥珀酸酯的化学名称为3- [2-(二甲基氨基)乙基] -N-甲基-吲哚-5-甲磺酰胺琥珀酸酯(1:1),它具有以下结构:

经验式为C 14 H 21 N 3 O 2 S·C 4 H 6 O 4 ,其分子量为413.5。舒马曲坦琥珀酸酯是白色至类白色粉末,易溶于水和盐水。

每种用于口服的Imitrex片剂分别含有35、70或140 mg的舒马曲坦琥珀酸酯,分别相当于25、50或100 mg的舒马曲坦。每片还含有非活性成分交联羧甲基纤维素钠,磷酸氢钙,硬脂酸镁,微晶纤维素和碳酸氢钠。每片100毫克的片剂还含有羟丙甲纤维素,氧化铁,二氧化钛和三醋精。

Imitrex-临床药理学

作用机理

苏门曲普坦与人类克隆的5‑HT 1B / 1D受体具有高亲和力。舒马曲坦大概是通过对5-三羟色胺1B / 1D受体对三叉神经系统的颅内血管和感觉神经的激动作用来发挥治疗偏头痛的作用,从而导致颅骨血管收缩和抑制促炎性神经肽释放。

药效学

血压

据报道,有或没有高血压病史的患者血压都会明显升高,包括高血压危象[见警告和注意事项(5.8)]

周围(小)动脉

在健康志愿者(N = 18)中,一项评估舒马曲坦对周围(小血管)动脉反应性影响的试验未能检测到临床上外周阻力的显着增加。

心率

在舒马曲坦开发期间(作为偏头痛的治疗方法)进行的一些临床试验中观察到的血压暂时升高并不伴随有任何临床上显着的心率变化。

药代动力学

吸收性

口服舒马普坦100 mg后,口服25 mg的平均最大浓度为18 ng / mL(范围:7至47 ng / mL)和51 ng / mL(范围:28至100 ng / mL)。相比之下,鼻内注射5毫克和20毫克后的C max分别为5和16 ng / mL。皮下注射6 mg后的平均C max为71 ng / mL(范围:49至110 ng / mL)。生物利用度约为15%,主要是由于系统前代谢,部分是由于吸收不完全。在偏头痛发作和无偏头痛期间,C max相似,但是在发作期间,T max稍晚一些,大约为2.5小时,而2.0小时为。当以单剂量形式给药时,舒马曲坦在25至200 mg的剂量范围内在其吸收程度(曲线[AUC]下的面积)上显示出剂量比例,但100 mg后的C max比预期的要低25%(基于25 mg剂量)。

食物的影响一项食物影响试验涉及在空腹情况下和高脂饮食下向健康志愿者服用100 mg的Imitrex片,该结果表明,在喂食日粮中,Cmax和AUC分别增加了15%和12%州。

分配

在10至1,000 ng / mL浓度范围内通过平衡透析确定的蛋白质结合率较低,约为14%至21%。尚未评估舒马曲坦对其他药物的蛋白质结合的影响。表观分布体积为2.7 L / kg。

代谢

用人微粒体进行的体外研究表明,舒马曲坦被MAO代谢,主要是A同工酶。尿中排泄的舒马曲坦的放射性标记剂量大部分是主要代谢物吲哚乙酸(IAA)或IAA葡糖醛酸,两者均无活性。

消除

舒马曲坦的消除半衰期约为2.5小时。口服放射性标记的14 C-舒马曲普坦主要通过肾脏排泄(约60%),在粪便中约占40%。尿液中排泄的大多数放射性标记化合物是主要的代谢产物,即无活性的IAA或IAA葡糖醛酸。只有3%的剂量可以恢复为不变的舒马曲坦。

特定人群

年龄:舒马曲坦在老年人(平均年龄:72岁,男性2名,女性4名)和偏头痛患者(平均年龄:38岁,男性25名,女性155名)中的药代动力学与健康男性相似(平均年龄:30岁)。

肾功能不全的患者:尚未研究肾功能不全对舒马曲坦药代动力学的影响。

功能不全的患者:肝脏在口服舒马曲坦的系统性清除中起重要作用。因此,在患有肝病的患者中,舒马曲坦口服后的生物利用度可能显着增加。在一项针对中度肝功能不全(n = 8),性别,年龄和体重与健康受试者(n = 8)相匹配的患者的小型试验中,肝功能不全的患者的AUC和C max增加了约70%,与健康受试者相比,T max最多提前40分钟。

尚未研究舒马曲坦在重度肝功能不全患者中的药代动力学。禁止在该人群中使用Imitrex片剂[请参见禁忌症(4),在特定人群中的使用(8.6)]

男性和女性患者:在一项将女性与男性进行比较的试验中,未观察到性别之间AUC,C max ,T max和半衰期之间的药代动力学差异。

种族:黑人(n = 34)和白种人(n = 38)的健康男性受试者的皮下舒马曲坦的全身清除率和C max相似。口服舒马普坦尚未进行种族差异评估。

药物相互作用研究

单胺氧化酶-A抑制剂:用MAO-A抑制剂治疗通常会导致舒马曲坦血浆水平升高[参见禁忌症(4),药物相互作用(7.2)]

由于肠道和肝脏的代谢首过效应,MAO-A抑制剂与口服舒马曲坦共同给药后全身暴露的增加大于MAO抑制剂与皮下舒马曲坦共同给药后全身暴露的增加。

在一项针对14位健康女性的试验中,使用MAO-A抑制剂预处理可降低皮下舒马普坦的清除率,导致舒马曲坦血浆浓度-时间曲线(AUC)下面积增加2倍,相当于增加40%消除半衰期。

一项小型试验评估了用MAO-A抑制剂预处理对25 mg口服舒马曲坦片剂的生物利用度的影响,导致全身暴露量增加了约7倍。

酒精:舒马曲坦摄入前30分钟摄入的酒精对舒马曲坦的药代动力学没有影响。

非临床毒理学

致癌,诱变,生育力受损

致癌作用

在小鼠和大鼠的致癌性研究中,舒马曲坦分别以最高160 mg / kg /天的剂量口服78周和104周(大鼠高剂量从第21周的360 mg / kg /天降低)。在这两种物种中都没有证据表明与舒马普坦给药有关的肿瘤增加。在200 mg / day的最大推荐人剂量(MRHD)下,最高测试血浆暴露(AUC)是人的20倍和8倍。

诱变

在体外(细菌反向突变[Ames],中国仓鼠V79 / HGPRT中的基因细胞突变,人类淋巴细胞中的染色体畸变)和体内(大鼠微核)试验中,苏门曲普坦均为阴性。

生育能力受损

在交配前和整个交配期对雄性和雌性大鼠口服舒马普坦(5、50、500 mg / kg /天)时,与剂量降低的动物交配减少会导致与治疗相关的生育力下降大于5 mg / kg /天(以MR / mg 2为基础小于MRHD)。尚不清楚这一发现是否是由于对男性或女性或两者都有影响。

在交配之前和整个交配期对雄性和雌性大鼠皮下注射舒马普坦时,没有证据表明剂量高达60 mg / kg / day时生育能力受损。

动物毒理学和/或药理学

角膜不透明度

接受口服舒马曲坦的狗出现角膜混浊和角膜上皮缺损。在测试的最低剂量(2 mg / kg /天)下观察到角膜混浊,并在治疗1个月后出现。一项为期60周的研究指出了角膜上皮的缺陷。没有对这些毒性进行早期检查,也没有确定无效剂量。在最低检测剂量下,血浆暴露约为人类在MRHD时的2倍。

临床研究

在3项随机,双盲,安慰剂对照试验中证明了Imitrex片在治疗偏头痛方面的有效性。参加这3个试验的患者主要为女性(87%)和白种人(97%),平均年龄为40岁(范围:18至65岁)。指导患者治疗中度至重度头痛。头痛反应定义为在给药后4小时内头痛程度从中度或重度疼痛减轻至轻度或无痛。还评估了相关的症状,例如恶心,畏光和恐惧心理。在给药后24小时内评估反应的维持。初次治疗后4到24小时再给予第二剂Imitrex片剂或其他药物治疗复发性头痛。如果偏头痛疼痛没有改善或恶化,则在初始治疗后2小时开始向试验2和3中的患者提供对乙酰氨基酚。初次治疗后4到24小时允许使用其他药物治疗复发性头痛或在所有3项试验中均为抢救。还确定了使用这些额外治疗的频率和时间。在所有试验中,将25、50和100 mg的剂量与安慰剂治疗偏头痛发作进行了比较。在一项试验中,还分别比较了25、50和100 mg的剂量。

在所有3个试验中,在接受所有剂量的Imitrex片剂治疗的患者中,在治疗后2小时和4小时达到头痛反应的患者百分比明显高于接受安慰剂的患者。在3项试验中的1项中,与25毫克剂量组相比,在50毫克或100毫克组中,在2和4小时出现头痛反应的患者百分比具有统计学显着性更高。在任何试验中,50 mg和100 mg剂量组之间均无统计学差异。表2总结了这3项对照临床试验的结果。

表2.治疗后2和4小时出现头痛反应(轻度或无头痛)的患者百分比

艾米片

25毫克

艾米片

50毫克

艾米片

100毫克

安慰剂

2小时

4小时

2小时

4小时

2小时

4小时

2小时

4小时

试验1

52% a

67% a

61% a,b

78% a,b

62% a,b

79% a,b

27%

38%

(n = 298)

(n = 296)

(n = 296)

(n = 94)

试用2

52% a

70%

50% a

68% a

56%

71%

26%

38%

(n = 66)

(n = 62)

(n = 66)

(n = 65)

试用3

52% a

65% a

54%

72%

57%

78% a

17%

19%

(n = 48)

(n = 46)

(n = 46)

(n = 47)

一个P <0.05与安慰剂相比。
与25 mg相比, b P <0.05。

合并试验1、2和3在治疗后4小时内达到最初头痛反应的估计概率如图1所示。

图1.合并试验1、2和3 a中在治疗4小时内达到初始头痛反应的估计概率

a该图显示了口服舒马曲坦治疗后随时间推移出现头痛反应(无或轻度疼痛)的可能性。显示的平均值基于3个临床对照试验的合并数据,提供了疗效证据。 Kaplan‑Meier图中,患者在240分钟内未达到反应和/或无法抢救的情况下,将检查时间缩短至240分钟。

对于基线时有偏头痛相关的恶心,畏光和/或恐惧症的患者,服用Imitrex片后2小时(试验1)和4小时(试验1、2和3)的这些症状的发生率较低与安慰剂相比。

在第2次和第3次试验中最早2个小时,或在第1次试验中最早4个小时,直到研究治疗的初始剂量后的24个小时,患者被允许以第二次给药的形式使用其他缓解疼痛的疗法研究治疗方法或其他药物。图2总结了在初始治疗剂量后的24小时内,患者第二次服用偏头痛或其他药物治疗偏头痛的可能性。

图2.在合并试验1、2和3 a中,在接受初始治疗剂量后24小时内,服用第二次Imitrex片剂或其他药物治疗偏头痛的患者估计概率

基于在3项临床对照试验中获得的数据Kaplan‑Meier图,提供了在不检查长达24小时的情况下未使用其他治疗方法的患者中疗效的证据。该图还包括对初始剂量无反应的患者。用药后2小时内不得采取任何补救措施。

有证据表明,高于50毫克的剂量不能提供比50毫克更大的效果。没有证据表明用Imitrex片剂治疗与复发性头痛的严重程度增加有关。 Imitrex片的功效不受先兆的影响。治疗前头痛的持续时间;受试者的性别,年龄或体重;与月经的关系;或同时使用常见的偏头痛预防药物(例如,β受体阻滞剂,钙通道阻滞剂,三环类抗抑郁药)。没有足够的数据来评估种族对功效的影响。

供应/存储和处理方式

Imitrex片,舒马普坦(碱)为25毫克,50毫克和100毫克琥珀酸酯。

Imitrex片25毫克,白色,三角形,薄膜包衣片,在每片9片的泡罩包装中刻有“ I”,另一侧刻有“ 25”(NDC 0173-0735-00)。

Imitrex片(50毫克)为白色,三角形,薄膜包衣片,每片有9片泡罩包装(NDC 0173-0736-01),在其一侧刻有“ Imitrex 50”,在另一侧刻有雪佛龙形状(^)。 。

Imitrex片100毫克,呈粉红色,三角形,薄膜包衣片,在一侧泡有“ Imitrex 100”,另一面呈人字形(^),泡罩包装为9片(NDC 0173-0737-01) 。

存放在2°C至30°C(36°F至86°F)之间。

病人咨询信息

建议患者阅读FDA批准的患者标签(患者信息)。

心肌缺血和/或梗塞,Prinzmetal心绞痛,其他与痉挛有关的事件,心律不齐和脑血管事件的风险

告知患者Imitrex片可能会导致严重的心血管副作用,例如心肌梗塞或中风。尽管可以发生严重的心血管事件而没有任何警告症状,但患者应警惕胸痛,呼吸急促,心律不齐,血压明显升高,虚弱和言语不清的体征和症状,并应征询医生的意见观察到任何指示性迹象或症状。告知患者此随访的重要性[请参阅警告和注意事项(5.1、5.2、5.4、5.5、5.8)]

过敏/类过敏反应

告知患者接受Imitrex片剂的患者出现过敏/类过敏反应。这种反应可能危及生命或致命。通常,对多种过敏原有敏感史的人更容易发生药物过敏反应[见禁忌症(4),警告和注意事项(5.9)]

与其他曲普坦或麦角药物同时使用

禁止患者在24小时内使用另一种曲普坦或麦角类药物(包括二氢麦角胺或美西麦角)使用Imitrex片剂[见禁忌症(4),药物相互作用(7.1,7.3)]

血清素综合症

使用Imitrex片剂或其他曲普坦警告患者有关5-羟色胺综合征的风险,尤其是在与SSRI,SNRI,TCA和MAO抑制剂联合使用时[见警告和注意事项(5.7),药物相互作用(7.4)]。

药物滥用头痛

Inform patients that use of acute migraine drugs for 10 or more days per month may lead to an exacerbation of headache and encourage patients to record headache frequency and drug use (eg, by keeping a headache diary) [see Warnings and Precautions (5.6)] .

怀孕

Advise patients to notify their healthcare provider if they become pregnant during treatment or plan to become pregnant [see Use in Specific Populations (8.1)] .

哺乳期

Advise patients to notify their healthcare provider if they are breastfeeding or plan to breastfeed [see Use in Specific Populations (8.2)] .

Ability to Perform Complex Tasks

Treatment with Imitrex tablets may cause somnolence and dizziness; instruct patients to evaluate their ability to perform complex tasks after administration of Imitrex tablets.

Trademark is owned by or licensed to the GSK group of companies.

葛兰素史克

北卡罗来纳州研究三角公园27709

©2017 GSK group of companies or its licensor.

IMT:5PI

已知总共有70种药物与Imitrex(舒马普坦)相互作用。

  • 51种主要药物相互作用
  • 19种适度的药物相互作用

在数据库中显示可能与Imitrex(舒马普坦)相互作用的所有药物。

检查互动

输入药物名称以检查与Imitrex(舒马普坦)的相互作用。

最常检查的互动

查看Imitrex(舒马曲坦)与以下药物的相互作用报告。

  • Adderall(苯丙胺/右旋苯丙胺)
  • Advil(布洛芬)
  • Aleve(萘普生)
  • 阿米替林
  • Benadryl(苯海拉明)
  • mb(度洛西汀)
  • Excedrin(对乙酰氨基酚/阿司匹林/咖啡因)
  • Flexeril(环苯扎林)
  • 加巴喷丁
  • 氢可酮
  • 布洛芬
  • 布洛芬
  • 克罗诺平(氯硝西am)
  • 左甲状腺素
  • Lexapro(依他普仑)
  • 抒情诗(普瑞巴林)
  • 萘普生
  • Norco(对乙酰氨基酚/氢可酮)
  • 奥美拉唑
  • Percocet(对乙酰氨基酚/羟考酮)
  • 芬特明
  • 强的松
  • 普萘洛尔
  • Singulair(孟鲁司特)
  • Topamax(托吡酯)
  • 托吡酯
  • 曲马多
  • 曲马多
  • 曲唑酮
  • 泰诺(对乙酰氨基酚)
  • 维生素D3(胆钙化固醇)
  • Xanax(阿普唑仑)
  • 佐夫兰(奥丹西酮)
  • Zoloft(舍曲林)
  • Zyrtec(西替利嗪)

Imitrex(舒马曲坦)酒精/食物相互作用

Imitrex(舒马曲坦)与酒精/食物有2种相互作用

Imitrex(舒马曲坦)疾病相互作用

与Imitrex(舒马曲坦)有4种疾病相互作用,包括:

  • CAD危险因素
  • 心血管疾病
  • 肝病
  • 癫痫发作

药物相互作用分类

这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前,请务必咨询您的医疗保健提供者。
重大的具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。
中等具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。
次要临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知没有可用的互动信息。