ix-ab-EP-i-lone
伊沙贝比隆联合卡培他滨是AST或ALT大于ULN的2.5倍或胆红素大于ULN的1倍的患者的禁忌症,因为毒性和中性粒细胞减少症相关的死亡风险增加。
在美国
可用的剂型:
治疗类别:抗肿瘤药
药理类别:有丝分裂抑制剂
化学类别:埃博霉素
依沙贝比隆注射剂属于抗肿瘤药(抗癌药)类别。其他治疗失败后,可用于治疗晚期或转移性乳腺癌(已经扩散的乳腺癌)。伊沙贝比隆可以单独使用,也可以与另一种称为卡培他滨的抗癌药物同时使用。
伊沙贝比隆会干扰癌细胞的生长,最终导致癌细胞的破坏。由于ixabepilone也将影响正常细胞的生长,因此可能会发生其他副作用。其中一些可能很严重,必须立即报告给您的医生。
依沙贝比隆只能在医生的指导下或在其直接监护下使用。
在决定使用药物时,必须权衡服用药物的风险和所能带来的好处。这是您和您的医生会做出的决定。对于ixabepilone,应考虑以下因素:
如果您对ixabepilone或任何其他药物有任何异常或过敏反应,请告诉您的医生。如果您还有其他类型的过敏症,例如食物,染料,防腐剂或动物,也请告知您的医疗保健专业人员。对于非处方产品,请仔细阅读标签或包装成分。
尚未对年龄与小儿人群中依沙贝比隆注射液的作用之间的关系进行适当的研究。功效尚未确定。
迄今为止进行的适当研究尚未显示出老年人特异性问题,这些问题会限制艾沙贝比隆注射液在老年人中的有效性。
怀孕类别 | 说明 | |
---|---|---|
所有学期 | d | 对孕妇的研究表明对胎儿有风险。但是,在危及生命或严重疾病中进行治疗的好处可能超过潜在的风险。 |
妇女没有足够的研究来确定在母乳喂养期间使用这种药物的婴儿风险。在母乳喂养期间服用这种药物之前,要权衡潜在收益与潜在风险。
尽管某些药物根本不能一起使用,但在其他情况下,即使可能发生相互作用,也可以同时使用两种不同的药物。在这些情况下,您的医生可能希望更改剂量,或者可能需要其他预防措施。当您服用ixabepilone时,请您的医疗保健专业人员知道您是否在服用以下列出的任何药物,这一点尤其重要。已根据其潜在重要性选择了以下相互作用,并且不一定是包罗万象的。
通常不建议将ixabepilone与以下任何药物一起使用,但在某些情况下可能需要使用。如果两种药物一起开处方,您的医生可能会更改剂量或使用一种或两种药物的频率。
在进食食物或进食某些类型的食物时或前后,不应使用某些药物,因为可能发生相互作用。在某些药物上使用烟酒也可能引起相互作用。已根据其潜在重要性选择了以下相互作用,并且不一定是包罗万象的。
通常不建议将ixabepilone与以下任何一种配合使用,但是在某些情况下可能不可避免。如果一起使用,您的医生可能会更改剂量或您使用ixabepilone的频率,或者为您提供有关使用食物,酒精或烟草的特别说明。
其他医疗问题的存在可能会影响ixabepilone的使用。确保您告诉医生是否还有其他医疗问题,尤其是:
护士或其他训练有素的卫生专业人员将在医院为您提供ixabepilone。依沙贝比隆通过一根静脉内的针头给药。
依沙贝比隆通常每3周服用一次。每次治疗通常需要3个小时左右。您可能还会收到药物,以帮助预防注射剂可能引起的过敏反应。
伊沙贝比隆经常引起腹泻,恶心和呕吐。但是,即使您开始感到不适,也要继续接受药物,这一点非常重要。您的医生可能会给您服药以帮助预防这些副作用。
葡萄柚和葡萄柚汁可能会改变人体吸收的药物量。使用ixabepilone时不要吃葡萄柚或喝葡萄柚汁。
Ixabepilone随附患者信息插页。阅读并理解此信息非常重要。请务必向您的医生询问您不了解的任何事情。
非常重要的是,您的医生应定期检查您的进度,以确保ixabepilone正常工作。可能需要进行血液检查以检查不良影响。
怀孕期间使用ixabepilone可能会伤害未出生的婴儿。使用有效的节育方式来避免怀孕。如果您认为自己在使用药物时已怀孕,请立即告诉医生。
如果手臂,手,腿或脚有灼痛,麻木,刺痛或疼痛感,请立即咨询医生。这些可能是称为周围神经病变的症状。
依沙贝比隆注射液可以暂时减少血液中白细胞的数量,增加感染的机会。它还可以减少血小板的数量,这对于适当的凝血是必不可少的。如果发生这种情况,可以采取某些预防措施,尤其是在血细胞计数较低时,以减少感染或出血的风险:
伊沙贝比隆可能引起严重的过敏反应,包括过敏反应。过敏反应可能会危及生命,需要立即就医。如果有皮疹,请立即告诉医生;瘙痒;面部,舌头和喉咙肿胀;呼吸困难;或服药后出现胸痛。
如果您有胸痛,呼吸困难,心跳加快或剧烈跳动或体重异常增加,请立即咨询医生。这些可能是严重心脏问题的症状。
伊沙贝比隆含有酒精,这可能会导致某些人头昏眼花或昏昏欲睡。如果发生这些副作用中的任何一种,请勿驾驶,使用机器或进行其他可能导致危险的操作,如果您没有警惕的话。
除非与您的医生讨论过,否则请勿服用其他药物。这包括处方药或非处方药(非处方药[OTC])和草药(例如圣约翰草)或维生素补充剂。
除了所需的作用外,药物还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
如果出现以下任何副作用,请立即与您的医生或护士联系:
比较普遍;普遍上
不常见
可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
比较普遍;普遍上
不常见
未列出的其他副作用也可能在某些患者中发生。如果您发现任何其他影响,请咨询您的医疗保健专业人员。
打电话给您的医生,征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。
ixabepilone常见的副作用包括:周围神经病。其他副作用包括:高热性中性粒细胞减少。有关不良影响的完整列表,请参见下文。
适用于ixabepilone:溶液用静脉粉
静脉途径(粉剂)
伊沙贝比隆与卡培他滨合用是AST或ALT大于ULN的2.5倍或胆红素大于ULN的1倍的患者的禁忌症,因为毒性和中性粒细胞减少症相关的死亡风险增加。
依沙贝比隆及其所需的作用可能会导致某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
服用ixabepilone时,请立即与您的医生或护士联系,看是否有以下任何副作用:
比较普遍;普遍上
不常见
ixabepilone可能会出现一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
比较普遍;普遍上
不常见
适用于ixabepilone:静脉注射粉剂
非常常见(10%或更高):中性粒细胞减少(4级)(36%),白细胞减少症(41%)
常见(1%至10%):发热性中性粒细胞减少,感染性中性粒细胞减少,贫血,血小板减少
未报告频率:凝血功能障碍,淋巴细胞减少,出血[参考]
常见(1%至10%):潮红,皮疹,呼吸困难,支气管痉挛,过敏反应[参考]
非常常见(10%或更高):周围神经病(所有年级)(67%),感觉神经病(65%),周围神经病(3或4级)(23%),运动神经病(16%),味觉障碍( 12%)
常见(1%至10%):头痛,头晕
未报告频率:认知障碍,晕厥,脑出血,协调异常,嗜睡[参考]
常见(1%至10%):心肌缺血,心室功能不全,潮热
罕见(0.1%至1%):室上性心律失常
未报告频率:心肌梗死,室上性心律失常,左心功能不全,心绞痛,心房扑动,心肌病,心肌缺血,低血压,血栓形成,栓塞,低血容量性休克,血管炎[参考]
非常常见(10%或更多):肌痛/关节痛(39%),肌肉骨骼疼痛(23%)
未报告频率:肌无力,肌肉痉挛,三头肌[参考]
非常常见(10%或更多):恶心(53%),腹痛(24%),便秘(22%),口腔炎/粘膜炎,腹泻
常见(1%至10%):脱水,胃食管反流病
未报告频率:小肠结肠炎,肠梗阻,结肠炎,胃排空障碍,食道炎,吞咽困难,胃炎,胃肠道出血[参考]
非常常见(10%或更多):掌-红斑感觉异常综合征(64%),脱发(31%),指甲疾病(24%),皮疹(17%),皮肤色素沉着(14%)
常见(1%至10%):瘙痒,皮肤脱落
未报告频率:多形性红斑
上市后报告:辐射召回[参考]
常见(1%至10%):上呼吸道感染,呼吸困难,咳嗽
未报告频率:肺炎,喉炎,下呼吸道感染,肺炎,缺氧,呼吸衰竭,急性肺水肿,声音障碍,咽喉痛[参考]
未报告频率:急性肝衰竭,黄疸,转氨酶升高,血液碱性磷酸酶升高,γ-谷氨酰转移酶升高[参考]
未报告频率:肾结石,肾衰竭[参考]
非常常见(10%或更多):厌食症(34%),体重减轻(11%)
未报告频率:低钠血症,代谢性酸中毒,低钾血症,血容量不足[参考]
常见(1%至10%):流泪增加[参考]
非常常见(10%或更多):疲劳/乏力(60%),发热(10%)
常见(1%至10%):水肿,疼痛,胸痛
未报告频率:寒冷[参考]
未报告频率:败血症,感染,中性粒细胞减少症感染,细菌感染[参考]
常见(1%至10%):失眠[参考]
未报告频率:尿路感染[参考]
1.“产品信息。Ixempra(ixabepilone)。” Bristol-Myers Squibb,新泽西州普林斯顿。
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
每3周3个小时内静脉输注140 mg / m2(BSA超过2.2 m2的患者的剂量应基于2.2 m2的体表面积计算)
评论:
-在给药前约1小时对所有患者进行药前治疗,以最大程度地减少与H1拮抗剂(如口服苯海拉明50 mg或同等剂量)和H2拮抗剂(如雷尼替丁150至300 mg口服或同等水平)发生超敏反应的机会)
-如果患者在一个周期内出现超敏反应,则在随后的周期中,除H1和H2拮抗剂外,还应先使用皮质类固醇(例如,在输注此药前30分钟静脉滴注20 mg地塞米松,或在输注前60分钟口服)。还应考虑延长输注时间。
用途:
-与卡培他滨联用,用于治疗对蒽环类和紫杉烷类药物耐药的转移性或局部晚期乳腺癌患者,或癌症对紫杉烷类耐药且禁忌进一步蒽环类药物治疗的患者。蒽环类药物的耐药性定义为治疗期间或辅助治疗6个月内或转移治疗3个月内的进展。紫杉烷抗性定义为在治疗中或在辅助治疗中12个月内或在转移治疗4个月内的进展。
-作为单一疗法,用于治疗对蒽环类,紫杉烷类和卡培他滨有抗药性或难治性的转移性或局部晚期乳腺癌患者。
不建议调整。
MONOTHERAPY:
-中度肝功能不全的患者应以20 mg / m2开始,如果可以耐受,随后的周期中的剂量可以增加至但不超过30 mg / m2。不建议在AST或ALT大于10倍ULN或胆红素大于3倍ULN的患者中使用。对于基线AST或ALT大于5 x ULN的患者,数据有限。治疗这些患者时应谨慎。
肝功能不全患者进行单药治疗的剂量调整:
轻度肝功能不全:
-AST和ALT 2.5倍ULN或以下和胆红素1 x ULN或以下:40 mg / m2
-AST和ALT 10 x ULN以下:32 mg / m2
中度肝功能不全:
-AST和ALT 10倍ULN或以下且胆红素大于1.5 x ULN至3 x ULN或以下:20至30 mg / m2
组合疗法:
-AST或ALT低于正常上限(ULN)的2.5倍或胆红素1 x ULN以下:40 mg / m2
-AST或ALT大于2.5 x ULN或胆红素大于1 x ULN:禁忌
在治疗期间应通过观察和实验室检查(包括全血细胞计数)对患者进行评估。如果存在毒性,则应延迟治疗直至恢复。
剂量调整:
IXABEPILONE(单药治疗或与卡培他滨合用) :
生理学:
-持续7天或更长时间的2级神经病(中度):将剂量降低20%
-持续不到7天的3级神经病(严重):将剂量降低20%
-持续7天或更长时间的3级神经病(严重)或使神经病丧失能力:停止治疗
-除神经病以外的任何3级毒性(严重):将剂量降低20%
-暂时性3级关节痛/肌痛/疲劳/ 3级手足综合征(足底红斑感觉异常):剂量无变化
任何4级毒性(致残):停止治疗
血液学
-嗜中性粒细胞少于500个细胞/ mm3,持续7天或更长时间:将剂量减少20%
-发热性中性粒细胞减少症:剂量减少20%
-血小板少于25,000 / mm3或血小板少于50,000 / mm3有出血:将剂量减少20%
剂量调整:
卡培他滨(当与IXABEPILONE组合使用时):
生理学:
-遵循卡培他滨标签。
血液学
-血小板少于25,000 / mm3或血小板少于50,000 / mm3并伴有出血:持续并发腹泻或口腔炎,直到血小板计数大于50,000 / mm3,然后以相同剂量继续服用
-嗜中性粒细胞少于500个细胞/ mm3达7天或更长时间或发热性中性粒细胞减少症:并发腹泻或口腔炎,直到中性粒细胞计数大于1000个细胞/ mm3
周期开始时的剂量调整应基于非血液学毒性或前一周期的血液计数。除非中性粒细胞计数至少为1500细胞/ mm3,血小板计数至少为100,000细胞/ mm3,并且非血液学毒性已提高至1级或已解决,否则患者不应开始新的治疗周期。
强大的CYP450 3A4抑制剂:
-应避免同时使用强效CYP450 3A4抑制剂(例如,酮康唑,伊曲康唑,克拉霉素,阿扎那韦,奈法唑酮,沙奎那韦,泰利霉素,利托那韦,安普那韦,茚地那韦,奈非那韦,地拉韦定,伏立康唑)。
-葡萄柚汁可能会增加该药物的血浆浓度,应避免使用。
-如果必须同时给予强效CYP450 3A4抑制剂,建议将剂量降低至20 mg / m2。如果停止使用强抑制剂,则应在增加剂量之前允许大约1周的冲洗期。
强CYP450 3A4诱导剂:
-应避免同时使用强效CYP450 3A4诱导剂(例如苯妥英钠,卡马西平,利福平,利福布汀,地塞米松,苯巴比妥)。应考虑选择无或无酶诱导潜力的替代伴随药物。
-根据一项与利福平的药物相互作用研究的推论,如果没有其他替代方法可行,则对于需要共同使用强效CYP450 3A4诱导剂的患者可以考虑以下指导剂量。一旦将患者维持在强效CYP450 3A4诱导剂上,根据耐受性,本药的剂量可从40 mg / m2逐渐增加至60 mg / m2。如果剂量增加,则应以4小时静脉输注的方式给予该药物。预计在4个小时内静脉内给予60 mg / m2的剂量可将AUC调整为无诱导剂时观察到的范围;但是,在接受强效CYP450 3A4诱导剂的患者中,没有这种剂量调整的临床数据。
-应监测剂量增加到40 mg / m2以上的患者的毒性。
-如果停用强诱导剂,则应将该药物的剂量恢复为开始使用强CYP450 3A4诱导剂之前的剂量。
美国盒装警告:
警告:肝功能不全的毒性:
-由于毒性和中性粒细胞减少症相关的死亡风险增加,AST或ALT大于正常上限(ULN)的2.5倍或胆红素大于正常上限(ULN)的1倍的患者禁用该药物联合卡培他滨。
禁忌症:
-对活性成分或任何成分过敏
-在对含有Cremophor EL或其衍生物(例如,聚氧乙烯化蓖麻油)的药物有严重过敏反应(第3级或第4级)的患者中
-中性粒细胞计数低于1500细胞/ mm3或血小板计数低于100,000细胞/ mm3的患者
-AST或ALT大于2.5 x ULN或胆红素大于1 x ULN的患者禁用该药物联合卡培他滨
有关其他预防措施,请参阅“警告”部分。
数据不可用
行政建议:
-复溶该药物后,应尽快用输注液将溶液进一步稀释,但在室温和室温下最多可在小瓶(不是注射器)中保存1小时。
-用输液稀释后,溶液在室温和室温下最多可稳定6小时。稀释药物的给药应在6小时内完成。
储存要求:
-将原始包装存放在2C至8C(36F至46F)的冰箱中。
-避光。
重构/准备技术:
-在构成该药物之前,应从冰箱中取出药物套件,并在室温下放置约30分钟。
-首先将小瓶从冰箱中取出时,在稀释小瓶中可能会观察到白色沉淀。一旦稀释剂温热至室温,该沉淀物将溶解形成澄清溶液。
-药物试剂盒包含2个药瓶,一个标有ixabepilone注射剂的小瓶,其中包含ixabepilone粉末,一个药瓶中含有稀释剂。
-仅提供的稀释剂可用于重构该药物。
-有关更多说明,请参见制造商的产品信息。
IV兼容性:
-乳酸林格注射液
-氯化钠0.9%注射液(pH用碳酸氢钠注射液调节,USP)
-Plasmalyte A注射液pH 7.4
监控:
-肝功能
患者建议:
-在开始服用该药物之前和每次注射之前,请阅读该药物随附的患者信息。可能有新的信息。
-这种药物含有酒精。如果头昏眼花或昏昏欲睡,请避免驾驶或操作机械等危险的活动。
-服用这种药物时请勿喝葡萄柚汁,因为它可能会使您的血液中含有过多这种药物并导致副作用。
-如果您怀孕,请勿服用此药。这种药物会伤害未出生的婴儿。
-如果您遇到胸痛,呼吸困难,感觉到心脏跳动(心pal)或体重异常增加,请立即与您的医疗保健提供者联系。
已知总共有300种药物与ixabepilone相互作用。
注意:仅显示通用名称。
ixabepilone与酒精/食物有1种相互作用
与ixabepilone相互作用有4种疾病,包括:
具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。 | |
具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。 | |
临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
没有可用的互动信息。 |