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Ixempra
Ixempra
什么是Ixempra？
Ixempra（ixabepilone）是一种可注射的癌症药物。
Ixempra用于治疗晚期乳腺癌。
Ixempra可单独使用或与另一种称为卡培他滨的抗癌药物一起使用。通常在其他治疗失败后才给予Ixempra。
重要信息
如果您有肝脏问题，请勿将Ixempra与卡培他滨一起使用。
如果您怀孕，请不要使用Ixempra。它可能会伤害未出生的婴儿。如果您对ixabepilone或对称为Cremophor（合成蓖麻油）的药物成分过敏，则不应服用Ixempra。如果您患有严重的肝脏疾病，或者血小板或白细胞计数严重降低，则可能无法接受Ixempra。
在您收到Ixempra之前，请告诉您的医生您是否患有肝病，心脏病，神经问题，糖尿病，骨髓抑制或免疫力低下。
伊沙贝比隆可能会增加出血或感染的风险。如果您有异常的瘀伤或出血，或有新的感染迹象（发烧，发冷，容易瘀伤，异常出血，排尿时灼热），请致电医生。
如果您发现感染的迹象，例如发烧，发冷，身体酸痛，流感症状，皮肤苍白，容易瘀伤或流血或口腔和咽喉疼痛，请立即告诉医生。在用Ixempra治疗期间，避免饮酒。
在服药之前
如果您对Cremophor（合成蓖麻油）过敏，则不应使用Ixempra进行治疗。
如果您满足以下条件，则可能无法接收Ixempra：
肝脏问题，并正在服用卡培他滨；要么
低血小板或白细胞计数。
为确保Ixempra对您安全，请告诉您的医生是否曾经：
肝病;
心脏病;
神经问题（尤其是手或脚）；
糖尿病;要么
骨髓抑制或免疫系统较弱。
伊沙贝比隆可能会伤害未出生的婴儿。使用有效的节育措施防止怀孕，并告诉医生您是否怀孕。
使用Ixempra时，请勿哺乳。
Ixempra如何服用？
Ixempra是作为静脉输液给予的。医护人员会给您注射。
Ixempra通常每3周给药一次。
Ixempra必须缓慢服用，输液可能需要3个小时才能完成。
在您服用Ixempra大约1个小时之前，可能会给您其他药物以帮助预防某些副作用。
伊沙贝比隆可能会增加出血或感染的风险。您将需要频繁的医学检查。根据结果，您的癌症治疗可能会延迟。
Ixempra剂量信息
通常用于乳腺癌的成人剂量：
每3周3个小时内静脉输注140 mg / m2（BSA超过2.2 m2的患者的剂量应基于2.2 m2的体表面积计算）
评论：
-在给药前约1小时对所有患者进行药前治疗，以最大程度地减少与H1拮抗剂（如口服苯海拉明50 mg或同等剂量）和H2拮抗剂（如雷尼替丁150至300 mg口服或同等水平）发生超敏反应的机会）
-如果患者在一个周期内出现超敏反应，则在随后的周期中，除H1和H2拮抗剂外，还应先使用皮质类固醇（例如，在输注此药前30分钟静脉滴注20 mg地塞米松，或在输注前60分钟口服）。还应考虑延长输注时间。
用途：
-与卡培他滨联用，用于治疗对蒽环类和紫杉烷类药物耐药的转移性或局部晚期乳腺癌患者，或癌症对紫杉烷类耐药且禁忌进一步蒽环类药物治疗的患者。蒽环类药物的耐药性定义为治疗期间或辅助治疗6个月内或转移治疗3个月内的进展。紫杉烷抗性定义为在治疗中或在辅助治疗中12个月内或在转移治疗4个月内的进展。
-作为单一疗法，用于治疗对蒽环类，紫杉烷类和卡培他滨有抗药性或难治性的转移性或局部晚期乳腺癌患者。
如果我错过剂量怎么办？
如果您错过Ixempra注射预约，请致电您的医生以获取指示。
如果我服药过量怎么办？
由于这种药物是由医疗专业人员在医疗环境中服用的，因此服用过量的可能性不大。
收到Ixempra时应该避免什么？
避免喝酒。
除非您知道这种药会如何影响您，否则请避免驾驶或危险活动。您的反应可能会受到损害。
葡萄柚可能会与ixabepilone相互作用，并导致不良的副作用。避免使用葡萄柚产品。
避免靠近生病或感染的人。如果发现感染迹象，请立即告诉医生。
Ixempra副作用
如果您对Ixempra有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助：瘙痒，荨麻疹，皮疹；感到头晕或晕眩；温暖或刺痛的感觉；呼吸困难，胸闷；跳动的心跳或胸部颤动；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。
如果您有以下情况，请立即致电您的医生：
身体任何地方出现麻木，刺痛，灼痛，不适或失去感觉;
小便时疼痛或灼痛；
体重异常增加；
手掌或脚掌上的疼痛，水泡，出血或严重皮疹;
胸痛，呼吸困难；
跳动的心跳或胸部颤动；
血细胞计数低-发烧，发冷，疲倦，口疮，皮肤疮，容易瘀伤，异常出血，皮肤苍白，手脚冰冷，头晕或呼吸急促;要么
血块的迹象-突然的麻木或虚弱，视力或言语问题，手臂或腿肿胀或发红。
Ixempra常见的副作用可能包括：
手掌或脚底出现水泡或严重皮疹；
头痛;
疲倦
关节或肌肉疼痛；
唇，口和食道溃疡；
脱发;
发热;
贫血，血小板减少；
恶心，呕吐，胃痛，食欲不振；
腹泻，便秘；要么
指甲或脚趾甲问题。
这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。
还有哪些其他药物会影响Ixempra？
有时同时使用某些药物并不安全。有些药物可能会影响您服用的其他药物的血药浓度，这可能会增加副作用或使药物的疗效降低。
许多药物可以与ixabepilone相互作用。这包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。此处未列出所有可能的交互。告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。
版权所有1996-2020 Cerner Multum，Inc.版本：5.01。
注意：本文档包含有关ixabepilone的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于商标名称Ixempra。
对于消费者
适用于ixabepilone：溶液用静脉粉
警告
静脉途径（粉剂）
伊沙贝比隆与卡培他滨合用是AST或ALT大于ULN的2.5倍或胆红素大于ULN的1倍的患者的禁忌症，因为毒性和中性粒细胞减少症相关的死亡风险增加。
需要立即就医的副作用
ixabepilone（Ixempra中包含的活性成分）及其所需的作用可能会导致某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。
服用ixabepilone时，请立即与您的医生或护士联系，看是否有以下任何副作用：
比较普遍;普遍上
- 黑色柏油凳
- 身体疼痛或疼痛
- 灼痛，麻木，刺痛或疼痛感
- 排尿时灼痛
- 胸痛
- 发冷
- 咳嗽
- 呼吸困难或劳累
- 耳部充血
- 发热
- 头痛
- 失去声音
- 下背部或侧面疼痛
- 鼻充血
- 排尿困难或困难
- 皮肤苍白
- 皮肤发红，肿胀或疼痛
- 流鼻涕
- 手脚皮肤的结垢
- 气促
- 打喷嚏
- 咽喉痛
- 嘴唇，舌头或口腔内部有疮，溃疡或白斑
- 手，脚踝，脚或小腿肿胀
- 腺体肿胀
- 胸闷
- 手脚发麻
- 劳累呼吸困难
- 皮肤溃疡
- 不稳定或尴尬
- 异常出血或瘀伤
- 异常疲倦或虚弱
- 体重异常增加
- 手臂，手，腿或脚无力
- 喘息
不常见
- 牙龈出血
- 尿液或大便中有血
- 混乱
- 排尿减少
- 头晕
- 口干
- 晕倒
- 快速的心跳
- 麻疹
- 嘶哑
- 心率增加
- 刺激
- 瘙痒
- 关节疼痛，僵硬或肿胀
- 头昏眼花
- 查明皮肤上的红色斑点
- 快速呼吸
- 皮疹
- 凹陷的眼睛
- 眼睑，脸或嘴唇肿胀
- 口渴
- 吞咽麻烦
- 皱纹的皮肤
不需要立即就医的副作用
ixabepilone可能会出现一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：
比较普遍;普遍上
- 味道差，异常或令人不快
- 骨痛
- 口味改变
- 嘴唇破裂
- 腹泻
- 排便困难（凳子）
- 指甲或脚趾甲变色
- 温暖的感觉
- 脱发或头发稀疏
- 胃灼热
- 力量不足或丧失
- 食欲不振
- 恶心
- 脸部，脖子，手臂发红，偶尔上胸部发红
- 肚子痛
- 突然出汗
- 口腔肿胀或发炎
- 呕吐
- 减肥
不常见
- 皮肤变黑
- 剥落和脱落
- 失眠
- 睡觉有麻烦
- 无法入睡
- 浇水
对于医疗保健专业人员
适用于ixabepilone：静脉注射粉剂
血液学
非常常见（10％或更高）：中性粒细胞减少（4级）（36％），白细胞减少症（41％）
常见（1％至10％）：发热性中性粒细胞减少，感染性中性粒细胞减少，贫血，血小板减少
未报告频率：凝血功能障碍，淋巴细胞减少，出血[参考]
过敏症
常见（1％至10％）：潮红，皮疹，呼吸困难，支气管痉挛，过敏反应[参考]
神经系统
非常常见（10％或更高）：周围神经病（所有年级）（67％），感觉神经病（65％），周围神经病（3或4级）（23％），运动神经病（16％），味觉障碍（ 12％）
常见（1％至10％）：头痛，头晕
未报告频率：认知障碍，晕厥，脑出血，协调异常，嗜睡[参考]
心血管的
常见（1％至10％）：心肌缺血，心室功能不全，潮热
罕见（0.1％至1％）：室上性心律失常
未报告频率：心肌梗死，室上性心律失常，左心功能不全，心绞痛，心房扑动，心肌病，心肌缺血，低血压，血栓形成，栓塞，低血容量性休克，血管炎[参考]
肌肉骨骼
非常常见（10％或更多）：肌痛/关节痛（39％），肌肉骨骼疼痛（23％）
未报告频率：肌无力，肌肉痉挛，三头肌[参考]
胃肠道
非常常见（10％或更多）：恶心（53％），腹痛（24％），便秘（22％），口腔炎/粘膜炎，腹泻
常见（1％至10％）：脱水，胃食管反流病
未报告频率：小肠结肠炎，肠梗阻，结肠炎，胃排空障碍，食道炎，吞咽困难，胃炎，胃肠道出血[参考]
皮肤科
非常常见（10％或更多）：掌-红斑感觉异常综合征（64％），脱发（31％），指甲疾病（24％），皮疹（17％），皮肤色素沉着（14％）
常见（1％至10％）：瘙痒，皮肤脱落
未报告频率：多形性红斑
上市后报告：辐射召回[参考]
呼吸道
常见（1％至10％）：上呼吸道感染，呼吸困难，咳嗽
未报告频率：肺炎，喉炎，下呼吸道感染，肺炎，缺氧，呼吸衰竭，急性肺水肿，声音障碍，咽喉痛[参考]
肝的
未报告频率：急性肝衰竭，黄疸，转氨酶升高，血液碱性磷酸酶升高，γ-谷氨酰转移酶升高[参考]
肾的
未报告频率：肾结石，肾衰竭[参考]
新陈代谢
非常常见（10％或更多）：厌食症（34％），体重减轻（11％）
未报告频率：低钠血症，代谢性酸中毒，低钾血症，血容量不足[参考]
眼科
常见（1％至10％）：流泪增加[参考]
其他
非常常见（10％或更多）：疲劳/乏力（60％），发热（10％）
常见（1％至10％）：水肿，疼痛，胸痛
未报告频率：寒冷[参考]
免疫学的
未报告频率：败血症，感染，中性粒细胞减少症感染，细菌感染[参考]
精神科
常见（1％至10％）：失眠[参考]
泌尿生殖
未报告频率：尿路感染[参考]
参考文献
1.“产品信息。Ixempra（ixabepilone）。” Bristol-Myers Squibb，新泽西州普林斯顿。
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
再治疗标准：周期开始时的剂量调整应基于非血液学毒性或遵循表1指导原则的上一周期的血液计数。患者不应开始新的治疗周期，除非中性粒细胞计数至少为1500细胞/ mm 3 ，血小板计数至少为100,000细胞/ mm 3 ，并且非血液学毒性已提高至1级（轻度）或已解决。
特殊人群的剂量调整-肝功能不全
组合疗法：
AST或ALT> 2.5 x ULN或胆红素> 1 x ULN的患者禁用IXEMPRA联合卡培他滨。接受AST和ALT≤2.5x ULN和胆红素≤1x ULN的联合治疗的患者可以接受标准剂量的ixabepilone（40 mg / m 2 ） [请参阅盒装警告，禁忌症（4），警告和注意事项（5.3），和在特定人群中的使用（8.6）]。
单一疗法：
肝功能不全的患者应根据表2的指南给予IXEMPRA剂量。中度肝功能不全的患者应以20 mg / m 2的剂量开始，随后的周期剂量应增加至但不超过30 mg / m如果允许，则为m 2 。不建议在AST或ALT> 10 x ULN或胆红素> 3 x ULN的患者中使用。对于基线AST或ALT> 5 x ULN的患者，数据有限。在治疗这些患者时应谨慎[参见警告和注意事项（5.3）和在特定人群中的使用（8.6）]。
a不包括因吉尔伯特病而总胆红素升高的患者。 | ||||
b剂量建议用于第一疗程；随后课程的进一步减少应基于个人的容忍度。 | ||||
| 转氨酶 等级 | 胆红素 等级a | IXEMPRA b （毫克/米2 ） | ||
| 轻度 | AST和ALT≤2.5x ULN | 和 | ≤1x ULN | 40 |
| AST和ALT≤ULN的10倍 | 和 | ≤1.5x ULN | 32 | |
| 中等 | AST和ALT≤10x ULN | 和 | > 1.5 x ULN-≤3x ULN | 20-30 |
强效CYP3A4抑制剂
应避免同时使用强效CYP3A4抑制剂（例如，酮康唑，伊曲康唑，克拉霉素，阿扎那韦，奈法唑酮，沙奎那韦，泰利霉素，利托那韦，安普那韦，茚地那韦，奈非那韦，地拉韦定或伏立康唑）。葡萄柚汁也可能会增加IXEMPRA的血浆浓度，应避免使用。根据药代动力学研究，如果必须同时使用强效CYP3A4抑制剂，则减低至20 mg / m 2预计可将ixabepilone AUC调整至无抑制剂观察到的范围，应予以考虑。如果停用强抑制剂，则在将IXEMPRA剂量上调至指定剂量之前，应允许大约1周的冲洗期[见药物相互作用（7.1）]。
强CYP3A4诱导剂
应避免同时使用强CYP3A4诱导剂（如苯妥英钠，卡马西平，利福平，利福布汀，地塞米松和苯巴比妥）。应考虑选择无或无酶诱导潜力的替代伴随药物。根据与利福平的药物相互作用研究的推断，如果没有其他选择可行，则对于需要共同使用强效CYP3A4诱导剂的患者可以考虑以下指导剂量。一旦患者一直使用强效CYP3A4诱导剂维持，IXEMPRA的剂量可能会逐渐从40 mg / m 2增至60 mg / m 2，具体取决于耐受性。如果剂量增加，IXEMPRA应以4小时静脉输注的形式给予。预计在4个小时内静脉内给予60 mg / m 2剂量，可将AUC调整至无诱导剂的范围。然而，在接受强效CYP3A4诱导剂的患者中，此剂量调整尚无临床数据。剂量增加到40 mg / m 2以上的患者应仔细监测与IXEMPRA相关的毒性。如果停用强诱导剂，则应将IXEMPRA剂量恢复为开始使用强CYP3A4诱导剂之前的剂量[见药物相互作用（7.1）]。
服药前
为了最大程度地减少超敏反应的发生，必须在输注IXEMPRA之前约1小时对所有患者进行以下药物治疗：
- H 1拮抗剂（例如苯海拉明50毫克口服或同等剂量）和
- H 2拮抗剂（例如雷尼替丁150-300 mg口服或等效剂量）。
对IXEMPRA过敏反应的患者，除使用H 1和H 2拮抗剂进行预处理外，还需要使用糖皮质激素（例如，静脉滴注地塞米松20 mg，输注前30分钟或口服，输注前60分钟）进行用药。
准备和静脉内给药说明
IXEMPRA试剂盒包含两个小瓶，一个标有IXEMPRA（ixabepilone）的小瓶，其中包含ixabepilone粉末，一个小瓶，其包含IXEMPRA的DILUENT。只能使用提供的稀释剂来构成用于注射的IXEMPRA（ixabepilone）。 IXEMPRA套件必须保存在原始包装中的2°C-8°C（36°F-46°F）的冰箱中，以避光。在组成用于注射的IXEMPRA之前，应将试剂盒从冰箱中取出，并使其在室温下放置约30分钟。当首先从冰箱中取出小瓶时，在稀释瓶中会观察到白色沉淀。一旦稀释剂温热至室温，该沉淀物将溶解形成澄清溶液。为了考虑撤药损失，标为15 mg注射用IXEMPRA的小瓶包含16 mg ixabepilone，标为45 mg注射用IXEMPRA的小瓶包含47 mg ixabepilone。 15毫克IXEMPRA试剂盒随附有一个小瓶，可提供8毫升的稀释剂，而45毫克的IXEMPRA试剂盒随附有一个小瓶，可提供23.5毫升的稀释剂。用稀释剂组成后，艾沙贝比隆的浓度为2 mg / mL。
在准备之前，请参考准备和处理注意事项[参见剂量和用法（2.5）]。
A.组成：
- 使用合适的注射器，无菌地抽出稀释剂，然后将其缓慢注入IXEMPRA中以进行注射。 15毫克IXEMPRA由8毫升稀释剂组成，而45毫克IXEMPRA由23.5毫升稀释剂组成。
- 轻轻旋转并翻转小瓶，直到IXEMPRA中的粉末完全溶解。
B.稀释：
给药前，必须用下面列出的指定输液之一进一步稀释构成的溶液。 IXEMPRA输注液必须在无DEHP [邻苯二甲酸二-（2-乙基己基）酯]袋中制备。
下列输液已被证明可用于IXEMPRA的稀释：
- 乳酸林格氏注射液，美国药典
- 0.9％氯化钠注射液，USP（pH值用碳酸氢钠注射液调节，USP）
- 当使用250 mL或500 mL的0.9％氯化钠注射液袋准备输注液时，必须通过添加2 mEq（即2 mL 8.4％w / v溶液）将pH值调节至6.0至9.0之间。在加入构成的IXEMPRA溶液之前，先加入4 mL碳酸氢钠注射液或4 mL 4.2％w / v溶液）。
- PLASMA-LYTE A：注射pH 7.4的®
对于大多数剂量，一袋250毫升的输液就足够了。但是，有必要根据要使用的输液量检查每个剂量的IXEMPRA最终输注浓度。
输注的最终浓度必须在0.2 mg / mL和0.6 mg / mL之间。要计算最终输液浓度，请使用以下公式：
- 总输液量=毫升溶液+毫升输液
- 最终输注浓度= IXEMPRA剂量（mg）/总输液量（mL）
- 无菌取出适量的组成溶液，每毫升含2 mg ixabepilone。
- 无菌地转移到装有适量输液的静脉（IV）袋中，以达到最终所需的IXEMPRA浓度。
- 通过手动旋转彻底混合输液袋。
输注溶液必须通过带有0.2到1.2微米微孔膜的合适的在线过滤器进行管理。必须使用不含DEHP的输液容器和给药套件。任何残留的溶液都应根据抗肿瘤药物的机构规程丢弃。
稳定性
组成IXEMPRA后，应尽快用输注液进一步稀释组成的溶液，但在室温和室温下最多可以在小瓶（不是注射器）中保存1小时。用输液稀释后，该溶液在室温和室温下最多可稳定6小时。稀释的IXEMPRA的管理必须在这6个小时内完成。指定前面提到的输注液是因为它们的pH值在6.0至9.0的范围内，这是维持IXEMPRA稳定性所必需的。 IXEMPRA不应使用其他输液。
准备和处理注意事项
应遵循正确处理和处置抗肿瘤药的程序[请参阅参考文献（15）] 。为了最大程度地减少皮肤接触的风险，在处理装有IXEMPRA的药瓶时，无论设置如何，包括拆开包装和检查，在机构内运输以及剂量准备和给药方法，都应戴上防渗透的手套。
由于毒性和中性粒细胞减少症相关的死亡风险增加，因此AST或ALT> 2.5 x ULN或胆红素> 1 x ULN的患者忌用艾克西培拉联合卡培他滨[见禁忌症（ 4 ）和警告和注意事项（ 5.3 ）]。
Ixempra的适应症和用法
Ixempra（ixabepilone）与卡培他滨联用，可用于治疗对蒽环类和紫杉烷类治疗耐药的转移性或局部晚期乳腺癌患者，或者其癌症对紫杉烷类耐药且禁忌进一步蒽环类治疗。蒽环类药物耐药性定义为治疗期间或辅助治疗后6个月内或转移治疗后3个月内的进展。紫杉烷抗性定义为在治疗中或在辅助治疗中12个月内或在转移治疗4个月内的进展。
Ixempra被指定为治疗对蒽环类，紫杉烷类和卡培他滨有抗药性或难治性的转移性或局部晚期乳腺癌患者的单一疗法。
Ixempra剂量和管理
一般剂量信息
Ixempra的推荐剂量为每3周3个小时静脉内给药40 mg / m 2 。体表面积（BSA）大于2.2 m 2的患者的剂量应基于2.2 m 2进行计算。
剂量修改
治疗期间的剂量调整
治疗期间应通过定期的临床观察和包括全血细胞计数在内的实验室检查对患者进行评估。如果存在毒性，应延迟治疗以使其恢复。表1列出了单一疗法和联合疗法的剂量调整指南。如果再次出现毒性，应另外减少20％的剂量。
a根据国家癌症研究所（NCI）不良事件通用术语标准（CTCAE v3.0）分级的毒性。 | ||||
| Ixempra | Ixempra | |||
| （单疗法或联合疗法） | 剂量修改 | |||
| 非血液学： | ||||
| 持续≥7天的2级神经病变（中度） | 减少剂量20％ | |||
| 持续<7天的3级神经病变（严重） | 减少剂量20％ | |||
| 持续≥7天的3级神经病（严重）或致神经病 | 停药 | |||
| 除神经病变以外的任何3级毒性（严重） | 减少剂量20％ | |||
| 短暂性3级关节痛/肌痛或疲劳 | Ixempra的剂量没有变化 | |||
| 3级手足综合征（掌-红斑感觉异常） | ||||
| 任何4级毒性（禁用） | 停药 | |||
| 血液学： | ||||
| 嗜中性粒细胞<500个细胞/供≥7天毫米3 | 减少剂量20％ | |||
| 发热性中性粒细胞减少 | 减少剂量20％ | |||
| 血小板<25,000 / mm 3或血小板<50,000 / mm 3有出血 | 减少剂量20％ | |||
| 卡培他滨 | 卡培他滨 | |||
| （当与DCEMPRA结合使用时） | 剂量修改 | |||
| 非血液学： | 关注卡培他滨标签 | |||
| 血液学： | ||||
| 血小板<25,000 / mm 3或<50,000 / mm 3有出血 | 保持并发腹泻或 | |||
| 直至血小板计数> 50,000 / mm 3的口腔炎 | ||||
| 然后以相同剂量继续服用。 | ||||
| 嗜中性粒细胞<500个细胞/ mm 3的用于≥7天或中性粒细胞减少性发热 | 保持并发腹泻或 | |||
| 直到中性粒细胞计数> 1,000细胞/ mm 3为止 | ||||
| 然后以相同剂量继续服用。 | ||||
再治疗标准：周期开始时的剂量调整应基于非血液学毒性或遵循表1指南的上一周期的血液计数。除非中性粒细胞计数至少为1500细胞/ mm 3 ，血小板计数至少为100,000细胞/ mm 3 ，并且非血液学毒性已改善至1级（轻度）或已解决，否则患者不应开始新的治疗周期。
特殊人群的剂量调整-肝功能不全
组合疗法：
AST或ALT> 2.5 x ULN或胆红素> 1 x ULN的患者禁忌使用艾克森培拉联合卡培他滨。接受AST和ALT≤2.5x ULN和胆红素≤1x ULN的联合治疗的患者可以接受标准剂量的ixabepilone（40 mg / m 2 ） [请参阅盒装警告，禁忌症（ 4 ），警告和注意事项（ 5.3 ），和在特定人群中的使用（ 8.6 ）]。
单一疗法：
肝功能不全的患者应根据表2中的指导原则服用Ixempra。中度肝功能不全的患者应从20 mg / m 2开始，如果可以耐受，随后的周期中的剂量可以增加至但不超过30 mg / m 2 。不建议在AST或ALT> 10 x ULN或胆红素> 3 x ULN的患者中使用。对于基线AST或ALT> 5 x ULN的患者，数据有限。治疗这些患者时应谨慎[见警告和注意事项（ 5.3 ）和在特定人群中的使用（ 8.6 ）]。
a不包括因吉尔伯特病而总胆红素升高的患者。 | ||||
b剂量建议用于第一疗程；随后课程的进一步减少应基于个人的容忍度。 | ||||
| 转氨酶 等级 | 胆红素 等级a | Ixempra b （毫克/米2 ） | ||
| 轻度 | AST和ALT≤2.5x ULN | 和 | ≤1x ULN | 40 |
| AST和ALT≤ULN的10倍 | 和 | ≤1.5x ULN | 32 | |
| 中等 | AST和ALT≤10x ULN | 和 | > 1.5 x ULN-≤3x ULN | 20-30 |
强效CYP3A4抑制剂
应避免同时使用强效CYP3A4抑制剂（例如，酮康唑，伊曲康唑，克拉霉素，阿扎那韦，奈法唑酮，沙奎那韦，泰利霉素，利托那韦，安普那韦，茚地那韦，奈非那韦，地拉韦定或伏立康唑）。葡萄柚汁也可能会增加Ixempra的血浆浓度，应避免使用。根据药代动力学研究，如果必须同时使用强效CYP3A4抑制剂，则减低至20 mg / m 2预计可将ixabepilone AUC调整至无抑制剂观察到的范围，应予以考虑。如果停用强抑制剂，则应将艾克森普拉剂量上调至指定剂量之前，应有大约1周的冲洗期[见药物相互作用（ 7.1 ）]。
强CYP3A4诱导剂
应避免同时使用强CYP3A4诱导剂（如苯妥英钠，卡马西平，利福平，利福布汀，地塞米松和苯巴比妥）。应考虑选择无或无酶诱导潜力的替代伴随药物。根据与利福平的药物相互作用研究的推断，如果没有其他选择可行，则对于需要共同使用强效CYP3A4诱导剂的患者可以考虑以下指导剂量。一旦患者一直使用强效CYP3A4诱导剂维持，Ixempra的剂量可根据耐受性逐渐从40 mg / m 2增至60 mg / m 2 。如果剂量增加，则应以4小时静脉输注形式给予Ixempra。预计在4个小时内静脉内给予60 mg / m 2剂量，可将AUC调整至无诱导剂的范围。然而，在接受强效CYP3A4诱导剂的患者中，此剂量调整尚无临床数据。剂量增加到40 mg / m 2以上的患者应仔细监测与艾克森普拉有关的毒性。如果停用强诱导剂，则应将Ixempra剂量恢复为开始使用强CYP3A4诱导剂之前的剂量[见药物相互作用（ 7.1 ）]。
服药前
为了最大程度地减少超敏反应的发生，所有患者必须在输注Ixempra前约1小时进行以下药物治疗：
- H 1拮抗剂（例如苯海拉明50毫克口服或同等剂量）和
- H 2拮抗剂（例如雷尼替丁150-300 mg口服或等效剂量）。
对Ixempra发生超敏反应的患者，除了用H 1和H 2拮抗剂进行预处理外，还需要进行糖皮质激素的预用药治疗（例如，静脉滴注地塞米松20 mg，输注前30分钟或口服，输注前60分钟）。
准备和静脉内给药说明
Ixempra试剂盒包含两个小瓶，一个标有Ixempra的小瓶（ixabepilone）用于注射，其中包含ixabepilone粉末，一个小瓶的DILUENT用于Ixempra。只能使用提供的稀释剂来构成注射用伊克森普拉（ixabepilone）。 Ixempra套件必须保存在原始包装中的2°C-8°C（36°F-46°F）的冰箱中，以避光。在组成注射用艾克森普拉之前，应将试剂盒从冰箱中取出，使其在室温下放置约30分钟。当首先从冰箱中取出小瓶时，在稀释瓶中会观察到白色沉淀。一旦稀释剂温热至室温，该沉淀物将溶解形成澄清溶液。为了考虑撤药损失，标为15 mg注射用艾克森普拉的小瓶包含16 mg的艾沙贝比隆，标为45 mg注射用艾克森普拉的小瓶包含47毫克的ixabepilone。 15毫克的Ixempra试剂盒提供了一个小瓶，可提供8毫升的稀释剂，而45毫克的Ixempra试剂盒提供了一个小瓶，可提供23.5毫升的稀释剂。用稀释剂组成后，艾沙贝比隆的浓度为2 mg / mL。
在准备之前，请参考准备和处理注意事项[参见剂量和用法（ 2.5 ）]。
A.组成：
- 用合适的注射器，无菌地抽出稀释剂，然后将其缓慢地注射到Ixempra注射瓶中。 15毫克Ixempra由8毫升稀释剂组成，而45毫克Ixempra由23.5毫升稀释剂组成。
- 轻轻旋转并翻转小瓶，直到Ixempra中的粉末完全溶解。
B.稀释：
给药前，必须用下面列出的指定输液之一进一步稀释构成的溶液。 Ixempra输液必须在无DEHP [邻苯二甲酸二-（2-乙基己基）酯]袋中制备。
下列输液已被证明可以稀释艾克森普拉（Ixempra）：
- 乳酸林格氏注射液，美国药典
- 0.9％氯化钠注射液，USP（pH值用碳酸氢钠注射液调节，USP）
- 当使用250 mL或500 mL的0.9％氯化钠注射液袋准备输注液时，必须通过添加2 mEq（即2 mL 8.4％w / v溶液）将pH值调节至6.0至9.0之间。在加入构成的Ixempra溶液之前，先加入4 mL碳酸氢钠注射液或4 mL 4.2％w / v溶液）。
- PLASMA-LYTE A：注射pH 7.4的®
对于大多数剂量，一袋250毫升的输液就足够了。但是，有必要根据要使用的输液量检查每个剂量的Ixempra最终输注浓度。
输注的最终浓度必须在0.2 mg / mL和0.6 mg / mL之间。要计算最终输液浓度，请使用以下公式：
- 总输液量=毫升溶液+毫升输液
- 最终输注浓度=艾克森普拉剂量（mg）/总输液量（mL）
- 无菌取出适量的组成溶液，每毫升含2 mg ixabepilone。
- 无菌地转移到装有适量输液的静脉输液袋中，以达到最终所需的艾克森普拉浓度。
- 通过手动旋转彻底混合输液袋。
输注溶液必须通过带有0.2到1.2微米微孔膜的合适的在线过滤器进行管理。必须使用不含DEHP的输液容器和给药套件。任何残留的溶液都应根据抗肿瘤药物的机构规程丢弃。
稳定性
制成艾克森普拉之后，应尽快用输注液进一步稀释所组成的溶液，但在室温和室温下最多可在小瓶（不是注射器）中保存1小时。用输液稀释后，该溶液在室温和室温下最多可稳定6小时。稀释的Ixempra的管理必须在这6个小时内完成。指定前面提到的输注液是因为它们的pH值在6.0至9.0的范围内，这是维持Ixempra稳定性所必需的。 Ixempra不能使用其他输液。
准备和处理注意事项
应遵循正确处理和处置抗肿瘤药的程序[请参阅参考文献（ 15 ）] 。为了最大程度地减少暴露于皮肤的风险，在处理装有Ixempra的小瓶时，无论设置如何，包括拆包和检查，在机构内运输以及剂量准备和给药，都应戴上防渗透的手套。
剂型和优势
注射用Ixempra，15 mg，用于Ixempra的稀释液，8 mL。
注射用Ixempra，23.5 mL含45 mg稀释液，用于Ixempra。
禁忌症
Ixempra是禁忌在病人严重（CTC 3/4级）超敏反应的含有聚氧乙烯蓖麻油®EL或其衍生物（例如，聚氧乙烯蓖麻油）[见警告和注意事项（试剂的历史5.4 ）]。
Ixempra是中性粒细胞计数<1500细胞/ mm 3或血小板计数<100,000细胞/ mm 3的患者的禁忌症[参见警告和注意事项（ 5.2 ）]。
在AST或ALT> 2.5 x ULN或胆红素> 1 x ULN的患者中禁用艾克西姆联合卡培他滨[见盒装警告和警告及注意事项（ 5.3 ）]。
警告和注意事项
周围神经病变
周围神经病变是常见的（见表3 ）。应监测用Ixempra治疗的患者的神经病症状，例如烧灼感，感觉过敏，感觉不足，感觉异常，不适或神经性疼痛。治疗期间早期发生神经病。约75％的新发或恶化的神经病发生在前3个周期内。出现新的或恶化的症状的患者可能需要降低或延缓Ixempra的剂量[见剂量和用法（ 2.2 ）]。在临床研究中，通过减少剂量，延迟剂量和停药来控制周围神经病变。由于药物毒性，神经病是最终止治疗的最常见原因。在研究046和081中，分别接受Ixempra治疗的周围神经病患者在减少剂量后其神经病有改善或没有恶化，分别为80％和87％。在研究046和081中，对于具有3/4级神经病的患者，发病后十二周分别有76％和79％的患者记录到基线或1级有改善。
一个感觉和运动神经病变。 | ||
b 046和081中分别有24％和27％的患者患有神经病（1级）。 | ||
| Ixempra | 伊克桑普拉（Ixempra as） | |
| 卡培他滨 | 单一疗法 | |
| 研究046 | 研究081 | |
| 周围神经病变（所有年级） a，b | 67％ | 63％ |
| 周围神经病变（3/4级） a，b | 23％ | 14％ |
| 因神经病停药 | 21％ | 6％ |
| 发生3/4级神经病的周期中位数 | 4 | 4 |
| 改善3/4级神经病变至基线或1级所需的中位时间 | 6.0周 | 4.6周 |
对1540位接受Ixempra治疗的癌症患者的汇总分析表明，患有糖尿病或已有周围神经病的患者可能会出现严重神经病的风险增加。先前使用神经毒性化学治疗剂无法预测神经病的发展。 Ixempra研究排除了中度至重度神经病变（2级或更高）的患者。在治疗患有糖尿病或既往存在周围神经病变的患者时应谨慎。
骨髓抑制
骨髓抑制是剂量依赖性的，主要表现为中性粒细胞减少。在临床研究中，Ixempra联合卡培他滨治疗的患者中有36％发生4级中性粒细胞减少（<500个细胞/ mm 3 ），Ixempra单一疗法治疗的患者中有23％发生中性粒细胞减少。 Ixempra联合卡培他滨治疗的患者分别有5％和6％出现发热性中性粒细胞减少和感染性中性粒细胞减少，单药治疗的Ixempra分别占3％和5％。 Ixempra联合卡培他滨治疗的414例肝功能正常或轻度肝功能不全患者中有1.9％发生中性粒细胞减少相关死亡。 AST或ALT> 2.5 x ULN或胆红素> 1.5 x ULN的患者中性白细胞减少症相关的死亡率较高（29％，17名患者中有5名） [见盒装警告，禁忌症（ 4 ）以及警告和注意事项（ 5.3） ）]。 Ixempra单药治疗的240例患者中有0.4％发生中性粒细胞减少相关的死亡。 Ixempra单一疗法治疗的AST或ALT> 2.5 x ULN或胆红素> 1.5 x ULN的24例患者中无中性粒细胞减少相关的死亡报道。 Ixempra不得用于中性粒细胞计数<1500细胞/ mm 3的患者。为了监测骨髓抑制，建议所有接受Ixempra的患者频繁进行外周血细胞计数。患有严重的中性粒细胞减少或血小板减少症的患者应降低剂量[见剂量和给药方法（ 2.2 ）]。
肝功能不全
当以40 mg / m 2的伊克西培拉与卡培他滨联合治疗时，基线AST或ALT> 2.5 x ULN或胆红素> 1.5 x ULN的患者比基线AST或ALT≤2.5x ULN或胆红素≤1.5x ULN的患者毒性更高或在乳腺癌研究中作为单一疗法。与卡培他滨合用时，发生3/4级不良反应，发热性中性粒细胞减少，严重不良反应以及与毒性相关的死亡的总发生率更高[参见警告和注意事项（ 5.2 ）]。单药治疗更常发生4级中性粒细胞减少，发热性中性粒细胞减少和严重不良反应。在剂量递增研究中，对56例不同程度肝功能不全的患者进行了Ixempra单药治疗的安全性和药代动力学评估。 AST或胆红素升高的患者的暴露增加[见特定人群的使用（ 8.6 ）]。
由于毒性和中性粒细胞减少症相关的死亡风险增加，AST或ALT> 2.5 x ULN或胆红素> 1 x ULN的患者忌用艾克西单抗联合卡培他滨[见盒装警告，禁忌症（ 4 ）以及警告和注意事项（ 5.2 ）]。用Ixempra作为单一疗法治疗的患者应根据肝功能不全的程度降低剂量[见剂量和给药方法（ 2.2 ）]。不建议在AST或ALT> 10 x ULN或胆红素> 3 x ULN的患者中使用。对于AST或ALT> 5 x ULN的患者可用的数据有限。在治疗这些患者时应谨慎[见剂量和用法（ 2.2 ）]
过敏反应
具有严重超敏反应含有的Cremophor EL®或其衍生物（例如，聚氧乙烯蓖麻油）剂的病史的患者不应该与Ixempra处理。在Ixempra输注前约1小时，所有患者均应接受H 1和H 2拮抗剂的药物治疗，并观察其过敏反应（例如潮红，皮疹，呼吸困难和支气管痉挛）。如果发生严重的超敏反应，应停止输注Ixempra，并开始积极的支持治疗（例如肾上腺素，皮质类固醇）。在临床研究中的1323例用艾克西姆（Ixempra）治疗的患者中，有9例（占1％）经历了严重的超敏反应（包括过敏反应）。 9名患者中有3名能够治愈。在Ixempra的一个周期中发生超敏反应的患者，必须在随后的周期中除H 1和H 2拮抗剂外，还使用皮质类固醇药物治疗，并应考虑延长输注时间[见剂量和用法（ 2.3 ）和禁忌症（ 4 ）]
怀孕
怀孕类别D。
给孕妇服用时，Ixempra可能会造成胎儿伤害。目前尚无针对Ixempra的孕妇充分且对照良好的研究。建议妇女服用艾克森普拉时不要怀孕。如果在怀孕期间使用该药物，或者如果患者在服用该药物时怀孕，则应告知患者对胎儿的潜在危害。
研究了伊沙贝比隆对妊娠大鼠和家兔静脉给予0.02、0.08和0.3 mg / kg / day和0.01、0.03、0.11和0.3 mg / kg / day的胚胎-胎儿发育的影响。没有致畸作用。在大鼠中，母体毒性剂量为0.3 mg / kg / day时，吸收率和植入后损失增加，活胎儿和胎儿体重减少（基于AUC，约为人类临床暴露量的十分之一） ）。异常包括尾椎骨，胸骨和掌骨骨化减少。在兔子中，依沙贝比隆以0.3 mg / kg /天（约占人体临床剂量的人体临床剂量的十分之一）引起的母体毒性（死亡）和胚胎-胎儿毒性（吸收）引起。此剂量没有胎儿可用于评估。
心脏不良反应
在Ixempra联合卡培他滨（1.9％）时，心脏不良反应（心肌缺血和心室功能障碍）的发生率高于单独使用卡培他滨（0.3％）的治疗组。在联合组（0.5％）中观察到室上性心律失常，而在单独的卡培他滨组中未观察到。有心脏病史的患者应格外小心。发生心脏缺血或心脏功能受损的患者应考虑停止Ixempra。
辅料引起认知障碍的可能性
由于Ixempra包含脱水酒精USP，因此应考虑中枢神经系统和酒精其他作用的可能性[请参阅说明（ 11 ）]
不良反应
其他部分将详细讨论以下不良反应。
- 周围神经病变[请参阅警告和注意事项（ 5.1 ）]
- 骨髓抑制[请参阅警告和注意事项（ 5.2 ）]
- 过敏反应[请参阅警告和注意事项（ 5.4 ）]
临床试验经验
由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此无法将药物临床试验中观察到的不良反应率直接与其他临床试验中的发生率进行比较，并且可能无法反映临床实践中观察到的不良反应率。
除非另有说明，否则不良反应的评估是基于一项随机研究（研究046）和一项单臂研究（研究081）。在研究046中，对369例转移性乳腺癌患者进行了治疗，每21天3个小时静脉注射Ixempra 40 mg / m 2 ，并与卡培他滨1000 mg / m 2每天两次，共2周，然后休息1周。在这项研究中，以卡培他滨单药治疗的患者（n = 368）每天两次，每21天接受2次，每周1250 mg / m，连续2周。在研究081中，每3周以3小时静脉注射Ixempra 40 mg / m 2来治疗126例转移性或局部晚期乳腺癌患者。
接受Ixempra的患者报告的最常见不良反应（≥20％）是周围感觉神经病，疲劳/乏力，肌痛/关节痛，脱发，恶心，呕吐，口腔炎/粘膜炎，腹泻和肌肉骨骼疼痛。联合治疗中≥20％还会发生以下其他反应：手掌-足底红斑（手足）综合征，厌食症，腹痛，指甲病和便秘。最常见的血液学异常（> 40％）包括中性粒细胞减少，白细胞减少，贫血和血小板减少。
表4列出了5％或更多患者的非血液学不良反应。血液学异常分别列于表5中。
由国际医学科学组织理事会（CIOMS）编写的《药物核心临床安全信息指南》中概述的系统器官类。 | |||||||||||||
b多个MedDRA首选条款的组合。 | |||||||||||||
c高热性中性粒细胞减少的NCI CTC分级为3至5级。三名患者（1％）经历了5级（致命）高热性中性粒细胞减少。在没有报道的高热性中性粒细胞减少症的情况下，发生了其他与中性粒细胞减少症相关的死亡（9） [见警告和注意事项（ 5.2 ）]。 | |||||||||||||
d没有四年级报告。 | |||||||||||||
e周围感觉神经病变（用NCI CTC量表评分）定义为以下情况的发生：反射减弱，灼热感，感觉异常，感觉异常，感觉不足，反射不足，神经痛，神经炎，神经病变，周围神经病变，神经毒性，对疼痛的疼痛反应正常刺激，感觉异常，苍白症，周围感觉神经病，多发性神经病，多发性神经病中毒和感觉运动障碍。 | |||||||||||||
f在研究046中，手掌-足底红斑感觉异常（手足综合征）的严重程度等级为1 -3。 | |||||||||||||
| 研究046 | 研究081 | ||||||||||||
| 含卡培他滨的艾克森普拉n = 369 | 卡培他滨 n = 368 | Ixempra 单一疗法 n = 126 | |||||||||||
| 系统器官分类A / | 总 | 3/4级 | 总 | 3/4级 | 总 | 3/4级 | |||||||
| 首选条款 | （％） | （％） | （％） | （％） | （％） | （％） | |||||||
| 感染和侵扰 | |||||||||||||
| 上呼吸道感染b | 4 | 0 | 3 | 0 | 6 | 0 | |||||||
| 血液和淋巴系统疾病 | 1天 | 3天 | |||||||||||
| 发热性中性粒细胞减少 | 5 | 4℃ | 1个 | 3 | |||||||||
| 免疫系统疾病 | 1天 | ||||||||||||
| 超敏反应b | 2 | 1天 | 0 | 0 | 5 | ||||||||
| 代谢与营养失调 | |||||||||||||
| 厌食症b | 34 | 3天 | 15 | 1天 | 19 | 2天 | |||||||
| 脱水b | 5 | 2 | 2 | <1天 | 2 | 1天 | |||||||
| 精神病 | |||||||||||||
| 失眠b | 9 | <1天 | 2 | 0 | 5 | 0 | |||||||
| 神经系统疾病 周围神经病变 | |||||||||||||
| 感觉神经病b，e | 65岁 | 21 | 16 | 0 | 62 | 14 | |||||||
| 运动神经病b | 16 | 5天 | <1 | 0 | 10 | 1天 | |||||||
| 头痛 | 8 | <1天 | 3 | 0 | 11 | 0 | |||||||
| 味觉障碍b | 12 | 0 | 4 | 0 | 6 | 0 | |||||||
| 头晕 | 8 | 1天 | 5 | 1天 | 7 | 0 | |||||||
| 眼疾 | |||||||||||||
| 流泪增加 | 5 | 0 | 4 | <1天 | 4 | 0 | |||||||
| 血管疾病 | |||||||||||||
| 热水冲洗b | 5 | 0 | 2 | 0 | 6 | 0 | |||||||
| 呼吸系统，胸部和纵隔疾病 | |||||||||||||
| 呼吸困难b | 7 | 1个 | 4 | 1个 | 9 | 1天 | |||||||
| 咳嗽b | 6 | 0 | 2 | 0 | 2 | 0 | |||||||
| 胃肠道疾病 | |||||||||||||
| 恶心 | 53 | 3天 | 40 | 2天 | 42 | 2天 | |||||||
| 呕吐b | 39 | 4天 | 24 | 2 | 29 | 1天 | |||||||
| 口腔炎/粘膜炎b | 31 | 4 | 20 | 3天 | 29 | 6 | |||||||
| 腹泻b | 44 | 6天 | 39 | 9 | 22 | 1天 | |||||||
| 便秘 | 22 | 0 | 6 | <1天 | 16 | 2天 | |||||||
| 腹痛b | 24 | 2天 | 14 | 1天 | 13 | 2天 | |||||||
| 胃食管反流病b | 7 | 1天 | 8 | 0 | 6 | 0 | |||||||
| 皮肤和皮下组织疾病 | |||||||||||||
| 脱发b | 31 | 0 | 3 | 0 | 48 | 0 | |||||||
| 皮疹b | 17 | 1天 | 7 | 0 | 9 | 2天 | |||||||
| 指甲病b | 24 | 2天 | 10 | <1天 | 9 | 0 | |||||||
| 掌-红斑感觉异常综合征b | 64 | 18天 | 63 | 17天 | 8 | 2天 | |||||||
| 瘙痒 | 5 | 0 | 2 | 0 | 6 | 1天 | |||||||
| 皮肤脱落b | 5 | <1天 | 3 | 0 | 2 | 0 | |||||||
| 皮肤色素沉着b | 11 | 0 | 14 | 0 | 2 | 0 | |||||||
| 肌肉骨骼，结缔组织和骨骼疾病 | |||||||||||||
| 肌痛/关节痛b | 39 | 8天 | 5 | <1天 | 49 | 8天 | |||||||
| 肌肉骨骼疼痛b | 23 | 2天 | 5 | 0 | 20 已知总共有300种药物与Ixempra（ixabepilone）相互作用。
检查互动最常检查的互动查看Ixempra（ixabepilone）与以下药物的相互作用报告。
Ixempra（ixabepilone）酒精/食物相互作用Ixempra（ixabepilone）有1酒精/食物相互作用 Ixempra（ixabepilone）疾病相互作用与Ixempra（ixabepilone）有4种疾病相互作用，包括：
药物相互作用分类
药物状态
美国日本医生 Heather Benjamin MD经验：11-20年 Heather Benjamin MD经验：11-20年  Heather Miske DO经验：11-20年 Heather Miske DO经验：11-20年  Bert Hepner DO经验：11-20年  渡邊剛经验：21年以上  村上和成 教授经验：21年以上  中山秀章 教授经验：21年以上  村田朗经验：21年以上  溝上裕士 医院教授经验：21年以上 临床试验
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