在美国
可用的剂型:
治疗类别:抗惊厥药
Lacosamide注射剂用于控制癫痫病的部分发作(抽搐)。它作用于中枢神经系统(CNS),以减少癫痫发作的次数和严重程度。
Lacosamide只能在医生的指导下或在医生的直接指导下服用。
在决定使用药物时,必须权衡服用药物的风险和所能带来的好处。这是您和您的医生会做出的决定。对于拉考酰胺,应考虑以下因素:
告诉医生您是否曾经对拉可酰胺或任何其他药物有任何异常或过敏反应。如果您还有其他类型的过敏症,例如食物,染料,防腐剂或动物,也请告知您的医疗保健专业人员。对于非处方产品,请仔细阅读标签或包装成分。
对于年龄在17岁以下的儿童中,年龄与拉考酰胺注射作用的关系尚未进行适当的研究。安全性和有效性尚未确定。
迄今进行的适当研究尚未显示出老年人特有的问题,这些问题会限制老年人注射拉考酰胺的有效性。但是,老年患者更有可能出现与年龄有关的肝脏,肾脏或心脏问题,这可能需要谨慎,并需要接受拉考酰胺注射的患者调整剂量。
妇女没有足够的研究来确定在母乳喂养期间使用这种药物的婴儿风险。在母乳喂养期间服用这种药物之前,要权衡潜在收益与潜在风险。
尽管某些药物根本不能一起使用,但在其他情况下,即使可能发生相互作用,也可以同时使用两种不同的药物。在这些情况下,您的医生可能希望更改剂量,或者可能需要其他预防措施。当您接受拉可酰胺时,您的医疗保健专业人员知道您是否在服用以下列出的任何药物,这一点尤其重要。已根据其潜在重要性选择了以下相互作用,并且不一定是包罗万象的。
通常不建议将拉考酰胺与以下任何药物一起使用,但在某些情况下可能需要使用。如果两种药物一起开处方,您的医生可能会更改剂量或使用一种或两种药物的频率。
在进食食物或进食某些类型的食物时或前后,不应使用某些药物,因为可能发生相互作用。在某些药物上使用烟酒也可能引起相互作用。与您的医疗保健专业人员讨论您将药物与食物,酒精或烟草一起使用的情况。
其他医学问题的存在可能会影响拉考酰胺的使用。确保您告诉医生是否还有其他医疗问题,尤其是:
护士或其他训练有素的健康专家将在医院为您提供拉考酰胺。它是通过一根扎在您一根静脉中的针头给予的。药物必须缓慢注射,因此您的静脉输液管将需要停留至少15至60分钟。
Lacosamide应随附《用药指南》。阅读并理解此信息非常重要。询问您的医生是否有任何疑问。
您的医生可能会给您服用一些剂量的拉考酰胺,直到您的病情好转为止,然后您可能会改用同样方式的口服药物。如果对此有任何疑问,请咨询您的医生。
当您接受拉可酰胺治疗时,您的医生将仔细检查您的病情。这将使您的医生查看该药是否正常工作,并决定是否应继续服用该药。 。可能需要进行血液和尿液检查以检查不良影响。
如果您在接受拉考酰胺注射液时出现任何异常或奇怪的想法和行为,请务必与您的医生讨论。接受拉考酰胺治疗的人发生了一些变化,例如饮酒过量的人所见的变化。其他变化可能是混乱,抑郁加剧,幻觉(看,听或感觉到不存在的事物),自杀念头,异常的兴奋,紧张或易怒。
Lacosamide可能会导致视力模糊,复视,笨拙,不稳定,头晕,嗜睡,嗜睡或思维障碍。除非您知道拉可酰胺对您的影响,否则请勿驾驶或做其他可能有危险的事情。如果这些副作用特别麻烦,请咨询医生。
Lacosamide可引起心律改变,例如PR延长。它可能会改变您的心脏跳动的方式,并在某些患者中引起头昏眼花,昏厥或严重的副作用。如果您有任何心律不齐的症状,例如快速,缓慢或不规则的心跳,请立即与您的医生联系。
Lacosamide注射可能会导致一种称为嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应(DRESS),这是一种严重的过敏反应,会影响多个身体器官(例如,肝脏或肾脏)。如果您有以下症状,请立即咨询医生:发烧,尿色暗淡,头痛,皮疹,胃痛,颈部,腋窝或腹股沟肿胀,疼痛或压痛的淋巴腺,异常疲倦或眼睛或皮肤发黄。
除非与您的医生讨论过,否则请勿服用其他药物。这包括处方药或非处方药(非处方药[OTC])以及草药或维生素补充剂。
除了所需的作用外,药物还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
如果出现以下任何副作用,请立即与您的医生或护士联系:
比较普遍;普遍上
不常见
罕见
发病率未知
可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
比较普遍;普遍上
不常见
发病率未知
未列出的其他副作用也可能在某些患者中发生。如果您发现任何其他影响,请咨询您的医疗保健专业人员。
打电话给您的医生,征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。
拉科酰胺的常见副作用包括:视力模糊,复视,头晕,疲劳,头痛,恶心,眼球震颤,震颤,呕吐和共济失调。其他副作用包括:步态异常,乏力,记忆力减退和眩晕。有关不良影响的完整列表,请参见下文。
适用于拉考酰胺:口服溶液,口服片剂
其他剂型:
除其所需的作用外,拉考酰胺可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
服用拉考酰胺时,如果出现以下任何副作用,请立即咨询医生:
比较普遍;普遍上
不常见
发病率未知
Lacosamide可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
比较普遍;普遍上
不常见
发病率未知
适用于拉可酰胺:静脉内溶液,口服溶液,口服片剂
最常见的不良反应包括复视,头痛,头晕和恶心。
非常常见(10%或更高):头晕(最高60%),头痛(最高13%),共济失调(最高15%)
常见(1%至10%):嗜睡,震颤,平衡障碍,眼球震颤,记忆障碍,协调异常,认知障碍,嗜睡,震颤,构音障碍,注意力障碍,感觉异常
未报告频率:口腔感觉不足,发热
上市后报告:感觉不足,小脑综合征,新发或恶化的癫痫发作[参考]
据报道,在成年患者中,部分发作的患者服用1至3例AED时,有25%的患者随机服用推荐剂量(200至400 mg /天)的头晕,而安慰剂患者为8%。该事件最常导致停产(3%)。据报道,随机分配至推荐剂量(200至400 mg /天)的患者中有6%发生了共济失调,而安慰剂患者为2%。在儿科临床试验中也观察到头晕和共济失调。 [参考]
很常见(10%或更多):恶心(高达24%),呕吐(高达16%)
常见(1%至10%):腹泻,便秘,肠胃气胀,消化不良,口干[参考]
非常常见(10%或更多):复视(最高16%),视力模糊(最高16%) [参考]
罕见(0.1%至1%):过敏
未报告频率:多器官超敏反应(也称为与嗜酸性粒细胞增多和全身症状或DRESS相关的药物反应) [参考]
非常常见(10%或更多):疲劳(高达15%)
常见(1%至10%):乏力,眩晕,步态障碍
未报告频率:耳鸣,跌倒[参考]
常见(1%至10%):注射部位疼痛或不适
罕见(0.1%至1%):刺激,红斑[Ref]
常见(1%至10%):抑郁,神志不清,失眠
罕见(0.1%至1%):攻击性,躁动,欣快情绪,自杀企图,自杀意念,幻觉
不报告频率:烦躁,喝醉
上市后报告:精神病[参考]
常见(1%至10%):瘙痒,皮疹
罕见(0.1%至1%):血管性水肿,荨麻疹
未报告频率:中性粒细胞减少症,贫血
上市后报道:史蒂文斯-约翰逊综合征,中毒性表皮坏死[参考]
在患有部分发作的成年患者的临床试验中,随机分配给该药物的患者中有0.4%(4/944)和安慰剂患者有0%(0/364)出现无症状的一级房室传导(AV)阻滞。在15分钟的150 mg静脉输注过程中,观察到一例严重的心动过缓。
在成年糖尿病性神经病患者的短期试验中,有0.5%的患者发生房颤(安慰剂= 0%)。晕厥发生在1.2%的患者中(安慰剂= 0%)。
在健康受试者(n = 247)中进行的临床药理学研究未显示任何QTc间隔延长或对QRS持续时间的剂量相关或临床重要影响。该药物确实使平均PR间隔产生剂量相关的增加;最大平均PR间隔增加对应于Tmax。减去安慰剂后,PR间隔的最大增加对于400 mg / day组为7.3 ms,对于800 mg / day组为11.9 ms。在临床试验中,部分发作性癫痫患者以安慰剂减去400 mg /天剂量的PR间隔的平均最大增加为3.1毫秒,糖尿病神经病变患者为9.4毫秒。 [参考]
很常见(10%或更多):胸痛(高达12%)
普通(1%至10%):晕厥
罕见(0.1%至1%):房室传导阻滞,心动过缓,房颤,房扑
未报告频率:心pit
上市后报告:心脏心律失常,包括心动过缓,房室传导阻滞和室性心律失常,很少导致心脏停搏,心脏骤停和死亡[参考]
常见(1%至10%):肌肉痉挛
未报告频率:结缔组织疾病[参考]
未报告频率:中性粒细胞减少症,贫血
上市后报告:粒细胞缺乏症[参考]
罕见(0.1%至1%):肝功能检查异常
未报告频率:肝炎[参考]
1. Cerner Multum,Inc.“英国产品特性摘要”。 00
2. Cerner Multum,Inc.“澳大利亚产品信息”。 00
3.“产品信息。Vimpat(乳糖酰胺)。”乔治亚州士麦那市UCB Pharma Inc.
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
MONOTHERAPY :
初始剂量:每天两次100毫克口服
-根据临床反应和耐受性,以每周一次一次的频率递增100 mg滴定(每天两次50 mg)
维持剂量:每天两次口服150至200 mg
辅助治疗:
初始剂量:每天两次口服50 mg
-根据临床反应和耐受性,以每周一次一次的频率递增100 mg滴定(每天两次50 mg)
维持剂量:每天两次口服100至200毫克
或者,可以以负荷剂量开始治疗:
剂量:一次200毫克口服/静脉注射,然后在12小时内每12小时服用100毫克口服/静脉注射至少1周;随后应按上述剂量进行滴定
-由于中枢神经系统不良反应的发生率增加,应在医学监督下给予负荷剂量
评论:
-可以使用相同的给药方案通过口服或静脉输注进行治疗;静脉输注最好应超过30至60分钟,但如果需要可以输注15分钟。 IV治疗的经验仅限于连续治疗5天。
-在成人临床试验中,每天两次高于200 mg的辅助剂量效果不佳,并且与不良反应的发生率显着相关。
-如果从单一的抗癫痫药(AED)转换为拉考酰胺单药治疗,则在达到治疗剂量的拉考酰胺酰胺并给药3天之前,不应撤出伴随的AED,然后可以在6周内逐渐撤出伴随的AED。
用途:17岁及以上患者的部分发作性发作的单一疗法或辅助疗法
MONOTHERAPY :
初始剂量:每天两次100毫克口服
-根据临床反应和耐受性,以每周一次一次的频率递增100 mg滴定(每天两次50 mg)
维持剂量:每天两次口服150至200 mg
辅助治疗:
初始剂量:每天两次口服50 mg
-根据临床反应和耐受性,以每周一次一次的频率递增100 mg滴定(每天两次50 mg)
维持剂量:每天两次口服100至200毫克
或者,可以以负荷剂量开始治疗:
剂量:一次200毫克口服/静脉注射,然后在12小时内每12小时服用100毫克口服/静脉注射至少1周;随后应按上述剂量进行滴定
-由于中枢神经系统不良反应的发生率增加,应在医学监督下给予负荷剂量
评论:
-可以使用相同的给药方案通过口服或静脉输注进行治疗;静脉输注最好应超过30至60分钟,但如果需要可以输注15分钟。 IV治疗的经验仅限于连续治疗5天。
-在成人临床试验中,每天两次高于200 mg的辅助剂量效果不佳,并且与不良反应的发生率显着相关。
-如果从单一的抗癫痫药(AED)转换为拉考酰胺单药治疗,则在达到治疗剂量的拉考酰胺酰胺并给药3天之前,不应撤出伴随的AED,然后可以在6周内逐渐撤出伴随的AED。
用途:作为17岁及以上患者部分发作的单一疗法或辅助疗法
4至17岁以下;体重50公斤或以上:
初始剂量:每天两次口服50 mg
-根据临床反应和耐受性,以每周一次一次的频率递增滴定100 mg(每天两次50 mg)
MONOTHERAPY:维持剂量:每天两次口服150至200 mg
辅助治疗:维持剂量:每天两次口服100至200 mg
4至17岁以下;重量30到50公斤以下:
初始剂量:每天两次,口服1 mg / kg
-根据临床反应和耐受性,滴定剂量以每天2 mg / kg /天(每天两次1 mg / kg)递增,每周不超过一次
维持剂量:每天两次口服2至4 mg / kg
4至17岁以下;重量11至30公斤以下:
初始剂量:每天两次,口服1 mg / kg
-根据临床反应和耐受性,滴定剂量以每天2 mg / kg /天(每天两次1 mg / kg)递增,每周不超过一次
维持剂量:每天两次口服3至6 mg / kg
17岁以上:请参阅成人剂量
评论:
-年龄小于17岁的患者尚未确定拉考酰胺注射的安全性。
-在成人临床试验中,每天两次高于200 mg的辅助剂量效果不佳,并且与不良反应的发生率显着相关。
-如果从单一的抗癫痫药(AED)转换为拉考酰胺单药治疗,则在达到治疗剂量的拉考酰胺并给药3天之前,不应撤出伴随的AED,然后可以在6周内逐渐撤出伴随的AED 。
使用:治疗4岁或4岁以上的部分发作性癫痫。
4至17岁以下;体重50公斤或以上:
初始剂量:每天两次口服50 mg
-根据临床反应和耐受性,以每周一次一次的频率递增100 mg滴定(每天两次50 mg)
MONOTHERAPY:维持剂量:每天两次口服150至200 mg
辅助治疗:维持剂量:每天两次口服100至200 mg
4至17岁以下;重量30到50公斤以下:
初始剂量:每天两次,口服1 mg / kg
-根据临床反应和耐受性,滴定剂量以每天2 mg / kg /天(每天两次1 mg / kg)递增,每周不超过一次
维持剂量:每天两次口服2至4 mg / kg
4至17岁以下;重量11至30公斤以下:
初始剂量:每天两次,口服1 mg / kg
-根据临床反应和耐受性,滴定剂量以每天2 mg / kg /天(每天两次1 mg / kg)递增,每周不超过一次
维持剂量:每天两次口服3至6 mg / kg
17岁以上:请参阅成人剂量
评论:
-年龄小于17岁的患者尚未确定拉考酰胺注射的安全性。
-在成人临床试验中,每天两次高于200 mg的辅助剂量效果不佳,并且与不良反应的发生率显着相关。
-如果从单一的抗癫痫药(AED)转换为拉考酰胺单药治疗,则在达到治疗剂量的拉考酰胺并给药3天之前,不应撤出伴随的AED,然后可以在6周内逐渐撤出伴随的AED 。
使用:治疗4岁或4岁以上的部分发作性癫痫。
轻至中度肾功能不全(CrCl大于30 mL / min):不建议调整
严重肾功能不全(CrCl低于30 mL / min [成人]或CrCl低于30 mL / min / 1.73 m2 [儿科])和ESRD:应将最大剂量降低25%
肾功能不全的患者应谨慎进行剂量滴定
并用强效CYP450 3A4和CYP450 2C9抑制剂:肾功能不全患者可能需要减少Lacosamide的剂量
轻度至中度肝功能不全:最大剂量应减少25%
严重肝功能不全:不推荐
肝功能不全患者应谨慎进行剂量滴定
与强效CYP450 3A4和CYP450 2C9抑制剂同时使用:肝功能不全患者可能需要减少Lacosamide的剂量
老年人:剂量滴定应谨慎,通常从剂量范围的下限开始
与强效CYP450 3A4或CYP450 2C9抑制剂同时使用:
-肾功能不全或肝功能不全的患者可能需要降低Lacosamide的剂量
停止治疗:
-停药后,应在至少1周内逐步停用该药
禁忌症:
-没有
尚未确定4岁以下患者的片剂和口服溶液制剂的安全性和有效性。
尚未在17岁以下的患者中确定IV制剂的安全性和有效性。
有关其他预防措施,请参阅“警告”部分。
美国管制物质:附表五
经过4小时的血液透析治疗后,应考虑最多补充50%的剂量
行政建议:
-每天两次
口服片剂:
-可以带或不带食物一起服用
-用液体完全吞下;不分割平板电脑
口服液:
-可以带或不带食物一起服用
-使用提供的校准测量装置;请勿使用家用茶匙或汤匙,因为它不是适当的测量装置
-可使用鼻胃管或胃造口管进行给药
-第一个开瓶后7周丢弃未使用的口服溶液
-注意:口服溶液含有阿斯巴甜,苯丙氨酸的来源(200毫克剂量含有0.32毫克苯丙氨酸)
IV配方
-最好以30至60分钟的时间静脉输注;如有必要,可注入15分钟以上。
-无需进一步稀释即可给药,或者可以用生理盐水,D5W或乳酸林格氏液稀释;稀释后的溶液在室温下不应保存超过4小时
储存要求:
-IV注射:储存在20C至25C(68F至77F);不要冻结
-稀释的IV溶液在室温下不应保存超过4小时
-口服溶液:储存于20C至25C(68F至77F);不要冻结;第一次打开瓶子后7周丢弃未使用的口服溶液
一般:
-该药物与心电图改变有关,可能导致心律不齐和晕厥;在具有潜在的心律失常状况,严重的心脏病,心脏钠离子通道病或正在接受会影响心脏传导的药物的患者中谨慎使用;如果在这些患者中使用,则应在开始前和滴定至稳态维持剂量后获得ECG。如果使用IV路由,建议增加监视。
-患有苯丙酮尿症(PKU)的患者应注意,口服溶液中含有阿斯巴甜(苯丙氨酸的来源)。
监控:
-心脏:对于潜在的心律失常,严重的心脏病,心脏钠离子通道病或接受影响心脏传导的药物的患者,在启动前和滴定至稳态维持剂量后应获取心电图
-密切监视接受静脉治疗的患者
-精神病学:监控情绪或行为的异常变化,尤其是自杀念头或行为的出现
患者建议:
-阅读美国FDA批准的患者标签(药物指南)。
-患者应意识到该药与心电图改变有关,可能使他们容易出现心律不齐和晕厥;患者应了解应立即向其医疗服务提供者报告的心脏症状。
-患者应意识到这种药物可能会增加自杀念头和行为的风险;情绪或行为的异常改变应立即报告给他们的医护人员。
-患者应意识到该药物可能引起头晕,双眼,协调和平衡异常以及嗜睡;应为患者提供驾驶和从事其他危险活动的风险咨询。
-如果孕妇怀孕,打算怀孕或母乳喂养,则应指导患者与医疗服务提供者交谈。
-应指导患者迅速报告肝毒性的体征或症状或超敏反应的早期表现(例如发烧,淋巴结病)。
已知总共有78种药物与拉考酰胺相互作用。
查看拉考沙胺与以下药物的相互作用报告。
拉考沙胺与酒精/食物有1种相互作用
拉考沙胺有4种疾病相互作用,包括:
具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。 | |
具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。 | |
临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
没有可用的互动信息。 |