罗米替肽

什么是洛米肽？

Lomitapide会降低血液中“坏”胆固醇的水平，例如低密度脂蛋白（LDL）或非高密度脂蛋白（非HDL），以及在血液中携带坏胆固醇的蛋白质。

Lomitapide与低脂饮食和其他治疗方法一起使用可降低纯合子家族性高胆固醇血症（遗传性高胆固醇）的人的总胆固醇。

尚不知道洛米他肽是否会降低患心脏病的风险。

Lomitapide仅在特殊计划下可用。您必须在该计划中注册并了解洛米特的风险和益处。

Lomitapide也可用于本药物指南中未列出的目的。

重要信息

如果您患有严重的肝脏疾病或有异常肝功能检查的病史，则不应使用洛米肽。

如果您怀孕，请不要使用。如果您呕吐或腹泻，避孕药可能会无效。向您的医生询问服用洛米肽的最佳预防妊娠方法。

告诉您的医生您目前使用的所有药物以及您开始或停止使用的任何药物。许多药物都可以与洛米他肽相互作用，并且某些药物不应一起使用。

Lomitapide可能引起肝脏问题。如果您有恶心，呕吐，上腹部疼痛，疲倦，类似流感的症状，尿色深或黄疸（皮肤或眼睛发黄），请立即致电医生。

在服药之前

如果您对lomitapide过敏，或者如果：

• 您患有严重的肝脏疾病；

• 您的肝功能检查异常；要么

• 你怀孕了。

许多药物可能相互作用并造成危险后果。某些药物不应与洛米肽一起使用。如果您还使用以下药物，则医生可能会更改您的治疗计划：

• 气质

• 康尼普坦

• 克唑替尼，伊马替尼;

• 奈法唑酮

• 抗生素-环丙沙星，克拉霉素，红霉素，泰利霉素;

• 抗真菌药物-氟康唑，伊曲康唑，酮康唑，泊沙康唑，伏立康唑;

• 心脏或血压药-地尔硫卓，维拉帕米;

• 丙型肝炎药物-boceprevir或telaprevir；要么

• 艾滋病毒或艾滋病药物-阿扎那韦，达那那韦与利托那韦，福沙普那韦，茚地那韦，洛匹那韦，奈非那韦，利托那韦，沙奎那韦，替普那韦一起使用。

告诉医生您是否曾经：

• 肝脏问题，即使是由某些药物引起的；

• 肾脏疾病（或正在透析）；

• 肠问题或肠道疾病；

• 遗传性半乳糖不耐受，严重的乳糖酶缺乏症或葡萄糖半乳糖吸收不良；要么

• 如果您喝大量酒精。

开始此治疗之前，您可能需要接受阴性的妊娠试验。

如果您怀孕，请不要使用。如果您怀孕了，请停止使用药物，并立即告诉医生。 Lomitapide可能会伤害未出生的婴儿。使用洛米他肽时，请采取有效的节育措施以防止怀孕。

如果您怀孕了，您的名字可能会在怀孕登记簿上列出，以追踪洛米他肽对婴儿的影响。

如果您呕吐或腹泻，避孕药可能会无效。向您的医生询问服用洛米肽的预防妊娠的最佳方法。

使用洛米他肽时，请勿哺乳。

Lomitapide未被18岁以下的任何人使用。

我应该如何服用洛米他肽？

您的医生将进行血液检查，以确保洛米他肽是安全的。

遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。您的医生可能偶尔会改变您的剂量。完全按照指示使用药物。

晚餐后至少2小时，空腹服用洛米他肽。

吞下整个胶囊，不要压碎，咀嚼，弄碎或溶解胶囊。将此药与一整杯水一起服用。

您的医生可能会在服用洛米他肽的同时服用维生素E或必需脂肪酸补充剂。仅服用医生规定的维生素或补充剂的类型和数量。

您将需要频繁的医学检查。

Lomitapide只是治疗计划的一部分，也可能包括运动和体重控制。请严格按照医生的指示进行操作。

存放在室温下，远离湿气和热源。不使用时，请保持瓶子密闭。

如果我错过剂量怎么办？

请尽快服药，但如果快到下一次服药的时间了，请跳过错过的剂量。不要一次服用两剂。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

服用洛米肽时应避免什么？

避免食用脂肪或胆固醇含量高的食物，否则洛米肽的功效不佳，并可能引起恶心，呕吐和胃痛。

葡萄柚可能会与lomitapide相互作用并导致不良的副作用。避免使用葡萄柚产品。

每天不要喝超过1杯含酒精的饮料。服用洛米肽时，酒精会增加肝脏受损的风险。

罗米肽的副作用

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助：呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

如果您有肝脏问题的迹象，请立即致电医生，例如：

• 恶心，呕吐，上腹部疼痛；

• 食欲不振;

• 腹部周围肿胀；

• 流感样症状，疲倦；

• 尿色深，大便呈泥土色；要么

• 黄疸（皮肤或眼睛发黄）。

常见的副作用可能包括：

• 胃痉挛;

• 恶心，呕吐;

• 消化不良;要么

• 腹泻。

这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

Lomitapide剂量信息

成人高脂血症的常用剂量：

初始剂量：每天口服5 mg
维持剂量：每天口服5至60 mg（应个体化，要考虑到治疗的目的和对治疗的反应）
最大剂量：每天口服60毫克

评论：
-应根据反应，安全性和耐受性逐步提高剂量。可以按照以下递增时间表逐步调整剂量：每天5 mg口服，持续至少2周，然后每天两次，每次间隔至少4周后，每天口服10 mg，20 mg，40 mg，60 mg增加。
-晚餐后至少2小时，应在空腹的肚子上服用一杯Lomitapide。

纯合子家族性高胆固醇血症的成人剂量：

初始剂量：每天口服5 mg
维持剂量：每天口服5至60 mg（应个体化，要考虑到治疗的目的和对治疗的反应）
最大剂量：每天口服60毫克

评论：
-应根据反应，安全性和耐受性逐步提高剂量。可以按照以下递增时间表逐步调整剂量：每天5 mg口服，持续至少2周，然后每天两次，每次间隔至少4周后，每天口服10 mg，20 mg，40 mg，60 mg增加。
-晚餐后至少2小时，应在空腹的肚子上服用一杯Lomitapide。

还有哪些其他药物会影响洛米他肽？

当同时服用某些药物会使洛米肽的有效性大大降低。如果您服用胆甾醇胺或西洛韦仑，则应在服用其他药物前4小时或服用4小时后服用洛米他肽。

告诉您的医生您目前所有的药物。许多药物可能会影响洛米他肽，尤其是：

• 对乙酰氨基酚，异维A酸，甲氨蝶呤或他莫昔芬；

• 抗抑郁药；

• 治疗HIV或丙型肝炎的抗病毒药物；

• 心脏或血压药；

• 避孕药；

• 抗生素-地氯环素，强力霉素，米诺环素，艾拉环素，奥马达环素，沙雷环素，四环素;

• 血液稀释剂-华法林，库玛丹，扬托芬；要么

• 胆固醇药物-阿托伐他汀或辛伐他汀。

这份清单不完整，许多其他药物可能会影响洛米肽。这包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。此处未列出所有可能的药物相互作用。

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综上所述

报道的洛米替肽副作用包括：血清丙氨酸转氨酶升高，血清天冬氨酸转氨酶升高，腹胀，腹痛，腹痛，便秘，腹泻，消化不良，发烧，恶心，呕吐和肠胃气胀。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于Lomitapide：口服胶囊

需要立即就医的副作用

除其需要的作用外，洛米他肽可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用洛米肽时，如果有下列任何副作用，请立即与医生联系：

比较普遍;普遍上

• 手臂，背部或下巴疼痛
• 胸痛或不适
• 胸闷或沉重
• 黑尿
• 快速，不规则，剧烈震动或心跳或脉搏加快
• 发热
• 浅色凳子
• 食欲不振
• 恶心和呕吐
• 出汗
• 呼吸困难
• 异常疲倦或虚弱
• 右上腹或胃痛
• 眼睛和皮肤发黄

不需要立即就医的副作用

可能会发生洛米他肽的一些副作用，这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 胃酸或酸
• 背疼
• ching
• 发冷
• 便秘
• 咳嗽
• 减轻体重
• 腹泻
• 头晕
• 胃或肠中过量的空气或气体
• 经常大便的冲动
• 饱胀或肿胀的感觉
• 普遍感到不适或生病
• 头痛
• 胃灼热
• 消化不良
• 关节痛
• 肌肉酸痛
• 通过气体
• 胃压力
• 发抖
• 咽喉痛
• 胃部不适，不适或疼痛
• 通过大便时劳损
• 鼻塞或流鼻涕
• 出汗
• 腹部或胃部肿胀
• 睡眠困难
• 弱点

对于医疗保健专业人员

适用于Lomitapide：口服胶囊

心血管的

非常常见（10％或更多）：胸痛（24％），心绞痛（10％），心pal（10％） ^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：腹泻（79％），恶心（65％），消化不良（38％），呕吐（34％），腹痛（34％），腹部不适（21％），腹胀（ 21％），便秘（21％），肠胃气胀（21％），胃食管反流疾病（10％），排便急迫性（（10％），直肠里急后重（10％），肠胃炎（14％） ^[参考]

肝的

非常常见（10％或更多）：ALT增加（17％），ALT和/或AST至少升高一次大于或等于ULN的3倍（29％），肝脂肪变性：研究中有23位患者接受了78第18周（78％）的肝脂肪增加大于5％，而3（13％）的肝脂肪增加大于20％ ^[参考]

免疫学的

很常见（10％或更多）：流感（21％） ^[参考]

新陈代谢

很常见（10％或更多）：体重减轻（24％） ^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：疲劳（17％），发烧（10％），头痛（10％），头晕（10％） ^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：鼻咽炎（17％），咽喉痛（14％），鼻充血（10％） ^[参考]

皮肤科

常见（1％至10％）：瘀斑，丘疹，皮疹，红斑，黄瘤^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成人高脂血症的常用剂量

初始剂量：每天口服5 mg
维持剂量：每天口服5至60 mg（应个体化，要考虑到治疗的目的和对治疗的反应）
最大剂量：每天口服60毫克

评论：
-应根据反应，安全性和耐受性逐步提高剂量。可以按照以下递增时间表逐步调整剂量：每天5 mg口服，持续至少2周，然后每天两次，每次间隔至少4周后，每天口服10 mg，20 mg，40 mg，60 mg增加。
-晚餐后至少2小时，应在空腹的肚子上服用一杯Lomitapide。

纯合子家族性高胆固醇血症的常规成人剂量

初始剂量：每天口服5 mg
维持剂量：每天口服5至60 mg（应个体化，要考虑到治疗的目的和对治疗的反应）
最大剂量：每天口服60毫克

评论：
-应根据反应，安全性和耐受性逐步提高剂量。可以按照以下递增时间表逐步调整剂量：每天5 mg口服，持续至少2周，然后每天两次，每次间隔至少4周后，每天口服10 mg，20 mg，40 mg，60 mg增加。
-晚餐后至少2小时，应在空腹的肚子上服用一杯Lomitapide。

肾脏剂量调整

轻度，中度和重度肾功能不全，包括尚未接受透析的终末期肾脏疾病：无可用数据（可能尚未接受透析的肾功能不全患者的洛米肽暴露增加可能超过50％）

接受透析的终末期肾脏疾病：由于这些患者的洛米肽暴露增加了约50％，因此最大剂量每天不应超过40 mg。

肝剂量调整

轻度肝功能不全（Child-Pugh A）：每天口服一次最大剂量不超过40 mg
中度至重度肝功能障碍或活动性肝病，包括无法解释的持续肝功能异常检查：禁忌

如果在治疗期间出现肝功能障碍（ALT或AST升高） ：
正常（ULN）上限的3倍或更高，但小于5倍ULN ：
-在一周内重复测试以确认海拔。
-如果确认，减少剂量，每周重复测试，并获得其他与肝有关的测试（例如，碱性磷酸酶，总胆红素和INR）。
-如果在4周内肝功能不全和/或水平的征兆未低于3倍正常值上限，请停药，并将患者转诊给肝病医师进行进一步检查。
-一旦海拔下降到低于3倍ULN，请考虑以降低的剂量重新开始，并更频繁地监测肝功能。

5 x ULN或更多：
-停药，并获得其他肝相关检查（例如碱性磷酸酶，总胆红素和INR）。
-如果在4周内肝功能不全和/或水平的征兆未低于3倍正常值上限，请停药，并将患者转诊给肝病医师进行进一步检查。
-一旦海拔下降到低于3倍ULN，请考虑以降低的剂量重新开始，并更频繁地监测肝功能。

剂量调整

转氨酶应在剂量增加之前进行测量。

弱CYP450 3A4抑制剂（如阿普唑仑，胺碘酮，氨氯地平，阿托伐他汀，比卡鲁胺，西洛他唑，西咪替丁，环孢素，氟西汀，氟伏沙明，银杏，金毛，异烟肼，拉帕替尼，尼洛替尼，雷帕替尼，雷帕替尼，雷帕尼替卡格雷（zileuton）可使Lomitapide的暴露量增加约2倍。因此，当与这些抑制剂同时使用时，lomitapide的剂量每天不应超过30 mg。

患者应遵循低脂饮食，脂肪摄入的能量不足20％，洛米他肽的剂量应逐渐增加，以减少胃肠道不良事件的风险。

预防措施

美国食品和药物管理局要求洛米肽的风险评估和缓解策略（REMS）。这包括确保安全使用的要素和实施系统。有关更多信息，请访问：www.fda.gov/REMS

盒装警告：
-肝毒性：转氨酶升高（丙氨酸氨基转移酶[ALT]和/或天冬氨酸氨基转移酶[AST]），其含量大于或等于正常上限（ULN）的3倍；诱导性脂肪性肝炎，可能在数年内发展为肝硬化。

-小儿患者：18岁以下的患者尚未确定安全性和有效性。

透析

最大剂量不应超过每日40 mg，因为这些患者的洛米肽暴露增加了约50％。

其他的建议

在开始使用洛米肽治疗之前：
-测量转氨酶（ALT，AST），碱性磷酸酶和总胆红素。
-对有生殖能力的女性进行阴性妊娠试验。
-启动低脂饮食，脂肪摄入的能量不足20％。

行政建议：
-晚餐后至少2小时，应将Lomitapide与一杯水一起空腹服用。食物可能会增加胃肠道不良反应。

一般：
-治疗应由有脂质异常治疗经验的临床医生开始。
-开始低脂饮食，在开始洛米肽治疗前，从脂肪中提供不足20％的能量。
-用洛米他肽治疗的患者应每日服用每日补充剂，其中包含400 IU维生素E，至少200毫克亚油酸，110毫克二十碳五烯酸，210毫克α亚麻酸和80毫克二十二碳六烯酸。

患者建议：
-用洛米他肽治疗时，应从饮食中除去葡萄柚汁。
-不建议在治疗期间饮酒。
-洛米他肽对驱动或操作机械的能力影响较小。

患者可以在www.JUXTAPID.com上参加自愿注册计划，以监测长期效果。