Lotemax眼部凝胶的适应症和用法

LOTEMAX®SM（氯替泼诺眼用凝胶）0.38％用于眼部手术后的术后炎症和疼痛的治疗皮质类固醇表示。

Lotemax眼凝胶剂量和用法

倒转密闭的瓶子，摇动一次以填充尖端，然后滴入滴剂。应用LOTEMAX®SM一滴到每日三次患眼结膜囊开始手术后的第二天，并持续至第2周后手术期的。

剂型和优势

LOTEMAX®SM（氯替泼诺眼用凝胶）0.38％是含有3.8毫克的氯替泼诺每克凝胶的无菌防腐的眼用凝胶。

禁忌症

LOTEMAX®SM，与其他眼用皮质类固醇，是禁忌在角膜和结膜包括上皮单纯疱疹性角膜炎（树枝状角膜炎），牛痘和水痘的最病毒性疾病，在眼睛的分枝杆菌感染和眼部结构的真菌疾病。

警告和注意事项

眼内压（IOP）升高

长期使用皮质类固醇可能会导致青光眼，并损害视神经，视力和视野。青光眼存在时应谨慎使用类固醇。如果该产品使用10天或更长时间，则应监测眼压。

白内障

使用皮质类固醇可能会导致后囊内白内障形成。

延迟治疗

白内障手术后使用类固醇可能会延迟愈合并增加形成气泡的发生率。在导致角膜或巩膜变薄的那些疾病中，已知使用局部类固醇会发生穿孔。医师仅应在借助诸如裂隙灯生物显微镜以及在适当的情况下进行荧光素染色等放大检查患者后，才能由医师做出初始处方和续签药物订单。

细菌感染

长期使用皮质类固醇可能会抑制宿主反应，从而增加继发性眼部感染的危险。在急性化脓性眼部疾病中，类固醇可能掩盖感染或增强现有感染。

病毒感染

在患有单纯疱疹病史的患者中使用皮质类固醇药物需要格外小心。眼类固醇的使用可能会延长病程，并可能加剧眼睛的许多病毒感染（包括单纯疱疹）的严重程度。

真菌感染

长期局部应用类固醇激素特别容易同时发生角膜真菌感染。在使用或正在使用类固醇的任何持续性角膜溃疡中，都必须考虑真菌的入侵。适当时应采取真菌培养。

隐形眼镜配戴

眼睛发炎时，不应戴隐形眼镜。

不良反应

由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此无法将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。

与眼部类固醇有关的不良反应包括眼内压升高，这可能与不常见的视神经损伤，视敏度和视野缺损，后囊膜白内障形成，伤口愈合迟缓以及病原体（包括单纯疱疹）的继发性眼部感染和眼球穿孔有关角膜或巩膜变薄的地方。

与赋形剂相比，每日三次的每日组中，没有超过1％的受试者发生治疗中出现的药物不良反应。

在特定人群中的使用

怀孕

风险摘要

尚无足够的和控制良好的孕妇服用洛特泼诺酯的研究。

妊娠期间口服时，洛替泼诺依他宝酯在临床上相关剂量的兔子和大鼠中会产生致畸作用。当对怀孕的兔子口服4.2倍推荐人眼剂量（RHOD），对怀孕的大鼠口服106倍RHOD时，洛替泼诺依他宝酸酯会产生畸形。在人类泌乳期间，在相当于妊娠最后三个月的期间内口服依洛替丁醇依博酸酯的怀孕大鼠中，后代的存活率降低了RHOD的10.6倍。在大鼠中观察到母体毒性是RHOD的1066倍，而在母体中未观察到的不良反应水平（NOAEL）是RHOD的106倍。

对于所指出的人群，主要出生缺陷和流产的背景风险尚不清楚。但是，在美国一般人群中，主要的先天缺陷的背景风险为临床公认的妊娠的2％至4％，流产为15％至20％。

数据

动物资料

在妊娠第6至18天通过口服管饲法给予依托泊洛替诺酯的孕兔进行了胚胎胚胎研究。依托泊洛替诺酯以0.1 mg / kg的剂量产生胎儿畸形（假设是100％吸收，是人体表面积的推荐人眼剂量（RHOD）的4.2倍）。观察到脊柱裂（包括脑膜膨出）为0.1 mg / kg，观察到脑脊液和颅面畸形为0.4 mg / kg（RHOD的17倍）。在3 mg / kg（RHOD的128倍）下，依托泊洛替诺酯与异常的左颈总动脉，四肢弯曲，脐疝，脊柱侧弯和骨化延迟的发生率增加相关。流产和胚胎致死率（再吸收）为6 mg / kg（RHOD的256倍）。在这项研究中未建立针对发育毒性的NOAEL。兔子的母体毒性的NOAEL为3 mg / kg /天。

在妊娠第6至15天通过口服管饲法给予依托泊洛替诺酯的孕大鼠进行了胚胎胚胎研究。依托泊洛替诺酯导致胎儿畸形，包括无名的无名动脉，剂量为5 mg / kg（RHOD的106倍）。在50 mg / kg（RHOD的1066倍）下，pa裂，吞咽困难，心血管缺陷，脐疝，胎儿体重降低和骨骼骨化降低。观察到100 mg / kg（RHOD的2133倍）的胚胎致死率（再吸收）。大鼠发育毒性的NOAEL为0.5 mg / kg（RHOD的10.6倍）。洛替泼诺依他宝酯的母体毒性（降低的体重增加）为50 mg / kg / day。产妇毒性的NOAEL为5 mg / kg。

从妊娠第15天（胎儿期开始）至出生后第21天（哺乳期结束），通过口服管饲法对服用洛替泼诺依博宝酯的大鼠进行围产期/产后研究。在0.5 mg / kg（临床剂量的10.6倍）下，活产后代的存活率降低。剂量≥5 mg / kg（RHOD的106倍）引起脐疝/胃肠道不完整。 ≥50 mg / kg的剂量（RHOD的1066倍）产生母体毒性（体重增加，死亡减少），活产后代数量减少，出生体重减少以及出生后发育延迟。在这项研究中未建立发育性NOAEL。产妇毒性的NOAEL为5 mg / kg。

哺乳期

没有关于人乳中乐替泼诺依勃宝的存在，对母乳喂养婴儿的影响或对牛奶产量的影响的数据。母乳喂养的发育和健康的好处，应考虑，与母亲的临床需要LOTEMAX®SM和从LOTEMAX®SM的母乳喂养婴儿的任何潜在的不利影响一起。

儿科用

在儿科患者LOTEMAX®SM的安全性和有效性尚未确定。

老人用

在老年和年轻患者之间未观察到安全性和有效性的总体差异。

Lotemax眼部凝胶说明

LOTEMAX®SM（氯替泼诺眼用凝胶）0.38％含有无菌，局部皮质类固醇眼用。洛替泼诺依他宝酸酯为白色至类白色粉末。

依替膦酸洛替泼诺用以下结构式表示：

化学名称：

氯甲基17α-[（（乙氧羰基）氧基]-11β-羟基-3-氧杂雄烷-1,4-二烯-17β-羧酸盐

每克包含：

•

活性：洛替泼诺依他博酯3.8 mg（0.38％）；

•

非活性成分：硼酸，乙二胺四乙酸二钠，甘油，羟丙甲纤维素，泊洛沙姆，聚卡波非，丙二醇，氯化钠，注射用水和氢氧化钠，将pH调节至6至7。

•

防腐剂：苯扎氯铵0.003％

Lotemax眼部凝胶-临床药理学

作用机理

洛替泼诺依他宝酯是一种皮质类固醇。皮质类固醇已显示出抑制对多种诱因的炎症反应。它们抑制水肿，纤维蛋白沉积，毛细血管扩张，白细胞迁移，毛细血管增生，成纤维细胞增生，胶原蛋白沉积以及与炎症相关的疤痕形成。虽然已知糖皮质激素结合并激活糖皮质激素受体，但是还不清楚建立涉及糖皮质激素/糖皮质激素受体依赖性炎症调节的分子机制。然而，认为皮质类固醇通过几种独立的机制抑制前列腺素的产生。

药代动力学

药代动力学暴露于氯替泼诺以下一滴每天LOTEMAX®SM的三次长达两周（15天）的局部双侧眼部给药18的健康成年人进行了评价。使用经过验证的LC / MS / MS方法分析血浆中乐替泼诺的血药浓度，而乐替泼诺的合成血气法的定量下限为0.05 ng / mL。在研究的第15天，单剂量给药后第1天血浆中依替泊洛汀的平均（±SD）C最大值为0.13（±0.06）ng / mL，最后一次给药后为0.16（±0.06）ng / mL。单剂后第1天血浆中洛替泼诺依替博酯的平均（±SD）AUC t值为0.15（±0.15）hr•ng / mL，第15天最后一次给药后为0.35（±0.32）hr•ng / mL 。

非临床毒理学

致癌，诱变，生育力受损

尚未进行长期动物研究以评估依替泊特洛替泼诺的致癌潜力。在Ames试验，小鼠淋巴瘤tk试验，人淋巴细胞染色体畸变试验中或在体内小鼠微核试验中，洛替泼诺依他宝酸酯均无遗传毒性。在交配之前和交配过程中，每天用25 mg / kg /天的依托泊洛替诺酯（剂量为人体表面积的RHOD的533倍，假定100％吸收）对雌性和雌性大鼠进行治疗，导致着床前损失并减少了活胎儿/活产婴儿的数量。 。大鼠生育力的NOAEL为5 mg / kg /天（RHOD的106倍）。

临床研究

在两项随机，多中心，双盲，平行组，在谁接受白内障摘除人工晶体植入术的患者车辆对照试验，LOTEMAX®SM每日三次给予开始一天的患眼后相比，白内障手术更有效它可解决手术后前房炎症和疼痛。在这些研究中，LOTEMAX®SM曾与前房细胞完全清除和的受试者谁是无痛的手术后的第8天相比，车辆统计显著较高。结果如下表所示。

供应/存储和处理方式

LOTEMAX®SM（氯替泼诺眼用凝胶）0.38％为无菌眼用亚微米凝胶的白色低密度聚乙烯塑料瓶用白色受控下降尖端和在下面的尺寸的粉红色聚丙烯帽提供：5克10毫升瓶（NDC 24208-507-07）

仅在完整印记的颈带时使用。

存放：直立存放在15º至25ºC（59º至77ºF）的温度下。开场后，LOTEMAX®SM可以使用，直到药瓶上的过期日期。

病人咨询信息

行政

倒转密闭的瓶子，摇动一次以填充尖端，然后滴入滴剂。

污染风险

劝告患者不要让滴管尖端接触任何表面，因为这可能会污染凝胶。

隐形眼镜配戴

建议眼睛发炎时不应配戴隐形眼镜。

继发感染的风险

如果疼痛加剧，发红，发痒或发炎加重，建议患者咨询医生。

发行人：博士伦（Bausch + Lomb），博士伦健康美国有限公司的一个分部，布里奇沃特，新泽西州08807，美国

制造商：美国博士伦公司，佛罗里达州坦帕市33637

美国专利号：10,596,107

LOTEMAX是博士伦公司或其分支机构的商标。

©2020博士伦公司或其附属公司

9669601（折叠）

9669701（公寓）

包装/标签主要显示面板

NDC 24208-507-07

仅Rx

LOTEMAX®SM
（依托哌酯
眼用凝胶）0.38％

仅用于眼科手术

不育
5克

注意：本文档包含有关洛替泼诺眼药的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于品牌名称Lotemax。

对于消费者

适用于Loteprednol眼药水：眼药水/果冻，眼药膏，眼药水

需要立即就医的副作用

除了其所需的作用外，洛替泼诺滴眼液（Lotemax中包含的活性成分）可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

立即服用洛替泼诺滴眼液，如果发生以下任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 视力模糊或其他视力改变
• 眼睛发红或肿胀
• 眼睛对光的敏感性
• 覆盖眼睛白色部分的膜肿胀

不常见

• 视力下降
• 从眼中排出
• 眼睛不适，刺激或疼痛
• 眼睑发红或眼睑内层发红
• 眼睑内衬上的小突起

发病率未知

• 失明
• 逐渐模糊或失明
• 视力丧失
• 恶心
• 伤口愈合缓慢
• 撕裂
• 呕吐

不需要立即就医的副作用

可能会出现洛替泼诺眼用药的一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 服药时有烧灼感
• 眼睛干涩
• 眼中的东西的感觉
• 头痛
• 瘙痒
• 流鼻涕
• 咽喉痛

对于医疗保健专业人员

适用于Loteprednol眼药水：眼药水，眼药膏，眼药水

一般

据报道，最常见的副作用是前房炎症，眼痛和异物感。 ^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：角膜缺损，眼分泌物，眼部不适，干眼，泪溢，眼睛异物感，结膜充血，眼痒，滴注时灼痛

罕见（0.1％至1％）：视力异常，视力模糊，化学反应，结膜炎，结膜充血，虹膜炎，眼刺激，眼痛，结膜乳头，畏光，葡萄膜炎，角膜结膜炎

未报告的频率：眼压升高，视神经损伤，视力和视野缺损，后囊后白内障形成^[参考]

皮肤科

稀有（少于0.1％）：荨麻疹，皮疹，皮肤干燥，湿疹^[参考]

胃肠道

罕见（少于0.1％）：腹泻，恶心，呕吐^[参考]

泌尿生殖

罕见（少于0.1％）：尿路感染，尿道炎^[参考]

新陈代谢

稀有（小于0.1％）：体重增加^[参考]

神经系统

稀有（小于0.1％）：偏头痛，味觉变态，头晕，感觉异常，耳鸣^[Ref]

肿瘤的

罕见（小于0.1％）：乳腺肿瘤^[参考]

其他

罕见（0.1％至1％）：乏力

稀有（小于0.1％）：发冷，发烧，疼痛，面部浮肿

未报告频率：伤口愈合延迟^[参考]

精神科

稀有（小于0.1％）：紧张^[Ref]

呼吸道

罕见（0.1％至1％）：鼻炎，咽炎

罕见（少于0.1％）：胸痛，咳嗽^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。