Lotemax眼药膏的适应症和用法

LOTEMAX®软膏是一种皮质类固醇，可用于治疗眼部手术后的炎症和疼痛。

Lotemax眼药膏剂量和用法

从手术后24小时开始，每天四次在结膜囊中涂抹少量（约½英寸色带），并在术后第二周继续进行。

剂型和优势

将LOTEMAX装在3.5克的无菌管中，该管装有0.5％的洛替泼诺依他博酯眼药膏。

禁忌症

LOTEMAX软膏与其他眼用皮质类固醇激素一样，在大多数角膜和结膜病毒性疾病（包括上皮单纯疱疹性角膜炎（树突性角膜炎），牛痘和水痘）以及眼的分枝杆菌感染和眼部真菌病中均禁用。

警告和注意事项

眼内压（IOP）升高

长期使用皮质类固醇可能会导致青光眼，并损害视神经，视力和视野。如果使用本产品10天或更长时间，即使对儿童和不合作的患者可能比较困难，也应监测IOP。

白内障

使用皮质类固醇可能会导致后囊内白内障形成。

延迟愈合

白内障手术后使用类固醇可能会延迟愈合并增加形成气泡的发生率。在导致角膜或巩膜变薄的那些疾病中，已知使用局部类固醇会发生穿孔。

医师仅应在借助诸如裂隙灯生物显微镜以及适当的情况下进行荧光素染色等放大检查患者后，才能由医师做出超过14天的初始处方和续签药物订单。

细菌感染

长期使用皮质类固醇可能会抑制宿主反应，从而增加继发性眼部感染的危险。在急性化脓情况下，类固醇可能掩盖感染或增强现有感染。如果症状和症状在2天后仍未改善，则应重新评估患者。

病毒感染

在患有单纯疱疹病史的患者中使用皮质类固醇药物需要格外小心。眼类固醇的使用可能会延长病程，并可能加剧眼睛的许多病毒感染（包括单纯疱疹）的严重程度。

真菌感染

长期局部应用类固醇激素特别容易同时发生角膜真菌感染。在使用或正在使用类固醇的任何持续性角膜溃疡中，都必须考虑真菌的入侵。适当时应进行真菌培养。

隐形眼镜配戴

使用LOTEMAX软膏治疗的过程中，患者不应戴隐形眼镜。

弱视

眼科手术后的儿童不应使用0.5％的LOTEMAX（洛特泼诺依他博酸酯眼药膏）。它的使用可能会阻碍孩子从手术眼中看到的能力，从而干扰弱视的治疗（请参阅《小儿使用》，第8.4页）。

仅限局部眼科使用

Lotemax不适用于眼内给药。

不良反应

与眼部类固醇相关的不良反应包括眼内压升高，可能与视神经损伤，视敏度和视野缺损，后囊白内障形成，病原体（包括单纯疱疹）继发性眼部感染以及眼球变薄有关角膜或巩膜。

在Lotemax软膏的临床研究中，受试者中最常见的眼部不良事件约为25％，是前房炎症。其他常见的不良事件是结膜充血，角膜浮肿和眼痛，发生率为4-5％。这些事件中许多可能是外科手术的结果。发生率≥1％的唯一非眼部不良事件是头痛（1.5％）。

在特定人群中的使用

怀孕

致畸作用：妊娠C类。

当在器官发生期间以3 mg / kg /天的剂量向兔子口服时，洛替泼诺依替博酯已被证明具有胚胎毒性（延迟骨化）和致畸性（脑膜膨出，左颈总动脉异常和肢体弯曲的发生率增加）。最高每日临床剂量），即不会引起母体毒性的剂量。这些效应的未观察到效应水平（NOEL）为0.5 mg / kg /天（每日最大临床剂量的25倍）。在器官发生过程中对大鼠进行口服治疗会导致致畸性（≥5 mg / kg / day剂量的无名动脉，以及≥50 mg / kg / day的c裂和脐疝）和胚胎毒性（植入后损失增加100 mg / kg）公斤/天，且胎儿体重和骨骼骨化降低，≥50毫克/公斤/天）。在器官发生过程中以0.5 mg / kg /天（最大每日临床剂量的25倍）治疗大鼠，不会产生任何生殖毒性。当在器官发生期间以≥5 mg / kg /天的剂量对怀孕的大鼠给药时，洛替泼诺依替博那酯具有母体毒性（治疗期间体重增加显着降低）。

从胎儿期开始到哺乳结束，雌性大鼠口服50 mg / kg /天的依托泊洛替诺酯，这是一种母体毒性治疗方案（体重增加明显减少），导致生长和存活率下降，并且哺乳期间后代发育迟缓；这些作用的NOEL为5 mg / kg / day 。当在胎儿期间口服给予妊娠大鼠的剂量高达50 mg / kg / day时，依托泊洛替诺酯对妊娠或分娩的持续时间没有影响。

仅在潜在益处证明对胚胎或胎儿有潜在风险的情况下，才应在怀孕期间使用LOTEMAX。

护理母亲

尚不知道皮质类固醇的局部眼部给药是否会导致足够的全身吸收以在人乳中产生可检测量。全身给药的类固醇会出现在人乳中，并可能抑制其生长，干扰内源性皮质类固醇的产生或引起其他不良影响。给哺乳妇女服用LOTEMAX软膏时应格外小心。

儿科用

儿科患者的安全性和有效性尚未确定。

眼科手术后的儿童不应使用0.5％的LOTEMAX（洛替泼诺依他宝酯眼用药膏）。它的使用可能会妨碍孩子从手术眼中看到的能力，从而可能影响弱视治疗。

老人用

在老年和年轻患者之间未观察到安全性和有效性的总体差异。

Lotemax眼药膏说明

0.5％的乐泰麦片（LOTEPREDNOL依博酸眼药膏）是一种无菌的局部皮质类固醇激素，可用于眼科。洛替泼诺依他宝酸酯为白色至类白色粉末。

依替膦酸洛替泼诺用以下结构式表示：

化学名称：

氯甲基17α-[（（乙氧羰基）氧基]-11β-羟基-3-氧杂雄烷-1,4-二烯-17β-羧酸盐

每克包含：

活动：洛替泼诺依他波酸酯5毫克（0.5％）;

不活跃：矿物油和白石油。

Lotemax眼药膏-临床药理学

作用机理

皮质类固醇可抑制对多种刺激物的炎症反应，并可能延迟或延缓愈合。它们抑制水肿，纤维蛋白沉积，毛细血管扩张，白细胞迁移，毛细血管增生，成纤维细胞增生，胶原蛋白沉积以及与炎症相关的疤痕形成。虽然已知糖皮质激素结合并激活糖皮质激素受体，但是还不清楚建立涉及糖皮质激素/糖皮质激素受体依赖性炎症调节的分子机制。然而，认为皮质类固醇通过几种独立的机制抑制前列腺素的产生。

药代动力学

尚未研究在人眼中口服LOTEMAX软膏后全身性暴露于洛替泼诺依博酸酯的情况。但是，在正常志愿者中使用LOTEMAX悬浮液进行的生物利用度研究的结果表明，其主要的非活性代谢物洛替泼诺依替博酯和Δ¹皮质酸依替博酯（PJ 91）的血浆浓度都低于定量极限（1 ng / mL）采样时间。在眼内每只眼一滴0.5％的洛替泼诺依他博酯混悬液，每天8次，连续2天或每天4次，连续42天，通过眼内给药获得结果。每天给药四次的软膏产品给药后，最大的全身暴露于洛替泼诺的预期暴露量不会超过每天四次给药两次的LOTEMAX悬浮液所达到的最大暴露量。

非临床毒理学

致癌，诱变，生育力受损

尚未进行长期动物研究以评估依替泊特洛替泼诺的致癌潜力。在Ames试验，小鼠淋巴瘤tk试验，人淋巴细胞染色体畸变试验中，或在体内单剂量小鼠微核试验中，洛替泼诺依替博酯在体外没有遗传毒性。交配前和交配期间分别使用高达50 mg / kg /天和25 mg / kg /天的依托泊洛替丁治疗雄性和雌性大鼠（分别是每日最大临床剂量的2500和1250倍）不会损害生育能力无论哪种性别。

临床研究

在两项独立，随机，多中心，双掩蔽，平行组，媒介物对照的研究中，对805个符合协议规定的前房炎症阈值的受试者进行了研究，与LOVEMAX软膏相比，LOTEMAX软膏在完全解决术后后遗症方面更有效。白内障手术后手术前房细胞，耀斑和疼痛。主要终点是术后第8天前房细胞和耀斑（细胞计数为0，无耀斑）的完全消退，无疼痛。下面提供了各个临床试验结果。

在这2项研究中，Lotemax在术后第8天完全清除前房细胞和耀斑的发生率在统计学上具有较高的统计学意义（24-32％对11-14％），并且在统计学上也具有较高的统计学意义。术后第8天无疼痛（73-78％vs. 41-45％）。

供应/存储和处理方式

乐泰麦片（LOTEPREDNOL依他宝酸酯眼用软膏），0.5％是一种无菌软膏，装在锡管中，粉红色聚丙烯帽的尺寸如下：

3.5克（NDC 24208-443-35）

如果在盖的底部可见明显的防撬裙，请勿使用。

存放：存放在15°–25°C（59°–77°F）之间。

仅接收。

病人咨询信息

污染风险

建议患者不要用管尖触摸眼睑或周围区域。不使用时，盖子应保留在试管上。

建议患者在使用LOTEMAX软膏之前洗手。

如果在盖的底部可见明显的防撬裙，请勿使用。

隐形眼镜配戴

还应建议患者在治疗过程中不要戴隐形眼镜。

继发感染的风险

如果疼痛，发红，瘙痒或发炎加剧，应建议患者咨询医生。

制造商信息

博士伦公司

美国佛罗里达州坦帕市33637

©宝狮公司

Lotemax是博士伦公司的注册商标。

9234801（平）

9234901（折叠）

NDC 24208-443-35

博士伦

乐天

洛替泼诺酯

眼药膏0.5％

不育
仅Rx

净。重量1/8盎司（3.5克）

注意：本文档包含有关洛替泼诺眼药的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于品牌名称Lotemax。

对于消费者

适用于Loteprednol眼药水：眼药水/果冻，眼药膏，眼药水

需要立即就医的副作用

除了其所需的作用外，洛替泼诺滴眼液（Lotemax中包含的活性成分）可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

立即服用洛替泼诺滴眼液，如果发生以下任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 视力模糊或其他视力改变
• 眼睛发红或肿胀
• 眼睛对光的敏感性
• 覆盖眼睛白色部分的膜肿胀

不常见

• 视力下降
• 从眼中排出
• 眼睛不适，刺激或疼痛
• 眼睑发红或眼睑内层发红
• 眼睑内衬上的小突起

发病率未知

• 失明
• 逐渐模糊或失明
• 视力丧失
• 恶心
• 伤口愈合缓慢
• 撕裂
• 呕吐

不需要立即就医的副作用

可能会出现洛替泼诺眼用药的一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 服药时有烧灼感
• 眼睛干涩
• 眼中的东西的感觉
• 头痛
• 瘙痒
• 流鼻涕
• 咽喉痛

对于医疗保健专业人员

适用于Loteprednol眼药水：眼药水，眼药膏，眼药水

一般

据报道，最常见的副作用是前房炎症，眼痛和异物感。 ^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：角膜缺损，眼分泌物，眼部不适，干眼，泪溢，眼睛异物感，结膜充血，眼痒，滴注时灼痛

罕见（0.1％至1％）：视力异常，视力模糊，化学反应，结膜炎，结膜充血，虹膜炎，眼刺激，眼痛，结膜乳头，畏光，葡萄膜炎，角膜结膜炎

未报告的频率：眼压升高，视神经损伤，视力和视野缺损，后囊后白内障形成^[参考]

皮肤科

稀有（少于0.1％）：荨麻疹，皮疹，皮肤干燥，湿疹^[参考]

胃肠道

罕见（少于0.1％）：腹泻，恶心，呕吐^[参考]

泌尿生殖

罕见（少于0.1％）：尿路感染，尿道炎^[参考]

新陈代谢

稀有（小于0.1％）：体重增加^[参考]

神经系统

稀有（小于0.1％）：偏头痛，味觉变态，头晕，感觉异常，耳鸣^[Ref]

肿瘤的

罕见（小于0.1％）：乳腺肿瘤^[参考]

其他

罕见（0.1％至1％）：乏力

稀有（小于0.1％）：发冷，发烧，疼痛，面部浮肿

未报告频率：伤口愈合延迟^[参考]

精神科

稀有（小于0.1％）：紧张^[Ref]

呼吸道

罕见（0.1％至1％）：鼻炎，咽炎

罕见（少于0.1％）：胸痛，咳嗽^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。