无菌眼科悬吊

仅Rx

Lotemax说明

Lotemax®（氯替泼诺眼科悬浮液）中含有无菌的，眼用局部抗炎皮质类固醇。洛替泼诺依他宝酸酯为白色至类白色粉末。

依替膦酸洛替泼诺用以下结构式表示：

C 24 H 31 ClO 7
大声笑Wt。 466.96

化学名称：

氯甲基17α-[（（乙氧羰基）氧基]-11β-羟基-3-氧杂雄烷-1,4-二烯-17β-羧酸盐

每毫升包含

活动：洛替泼诺依他波酸酯5毫克（0.5％）;

非活性剂：乙二胺四乙酸二钠，甘油，聚维酮，纯净水和泰洛沙泊。可以添加盐酸和/或氢氧化钠以调节pH。该悬浮液基本上是等渗的，张度为250至310mOsmol / kg。

添加防腐剂：苯扎氯铵0.01％。

Lotemax-临床药理学

皮质类固醇可抑制对多种刺激物的炎症反应，并可能延迟或延缓愈合。它们抑制水肿，纤维蛋白沉积，毛细血管扩张，白细胞迁移，毛细血管增生，成纤维细胞增生，胶原蛋白沉积以及与炎症相关的疤痕形成。对于眼皮质激素的作用机理尚无公认的解释。然而，皮质类固醇被认为通过诱导磷脂酶A 2抑制蛋白（统称为脂皮质激素）起作用。据推测，这些蛋白通过抑制它们共同的前体花生四烯酸的释放来控制炎症的有效介质如前列腺素和白三烯的生物合成。花生四烯酸通过磷脂酶A 2从膜磷脂释放。皮质类固醇能够引起眼内压（IOP）升高。

洛替泼诺依他宝酯在结构上与其他皮质类固醇相似。但是，不存在20位酮基。它是高度脂溶性的，可增强其向细胞中的渗透。洛替泼诺依他宝酸酯是通过泼尼松龙相关化合物的结构修饰合成的，因此它将发生可预测的向无活性代谢物的转化。基于体内和体外的临床前代谢研究，洛替泼诺依他宝酯经历了广泛的代谢，变成了无活性的羧酸代谢物。

结果从生物利用度研究中证实，氯替泼诺和Δ1个cortienic酸泼诺（PJ 91），它的初级，非活性代谢物的血浆水平，低于定量限（1纳克/毫升）在所有取样时间的正常志愿者。每天每眼8次，连续2天或每天4次，连续42天，每只眼一滴0.5％的洛替泼诺依他博酯眼用药后，即可获得结果。这项研究表明，Lotemax对全身的吸收有限（<1 ng / mL）。

临床研究

手术后炎症：安慰剂对照的临床研究表明，Lotemax可通过细胞和耀斑来有效治疗前房炎症。

巨乳头性结膜炎：安慰剂对照的临床研究表明，Lotemax在治疗1周后可有效减轻巨乳头性结膜炎的体征和症状，并在治疗期间持续长达6周。

季节性过敏性结膜炎：安慰剂对照的临床研究表明，Lotemax可有效减少花粉接触高峰期的过敏性结膜炎的体征和症状。

葡萄膜炎：对葡萄膜炎患者的对照临床研究表明，Lotemax的疗效不如醋酸泼尼松龙1％。总体而言，到28天，接受Lotemax治疗的患者中有72％经历了前房细胞的消退，而接受1％醋酸泼尼松龙的患者中有87％经历了前房细胞的消退。 Lotemax对IOP（≥10 mmHg）具有临床上显着升高的患者的发生率为1％，而醋酸泼尼松龙为1％，其发生率为6％。

Lotemax的适应症和用法

Lotemax适用于治疗睑板和延髓结膜，角膜和地球前段的类固醇响应性炎症，例如过敏性结膜炎，痤疮酒渣鼻，浅点状角膜炎，带状疱疹性角膜炎，虹膜炎，睫状体炎，部分感染性结膜炎当接受使用类固醇的固有危害以减少水肿和炎症时，建议采取这种措施。

在两项为期28天的急性前葡萄膜炎的对照临床研究中，Lotemax的疗效不如醋酸泼尼松龙1％，其中72％的Lotemax治疗患者的前房细胞消退，而87％的醋酸泼尼松龙治疗的患者为87％。具有Lotemax的IOP（≥10 mmHg）具有临床上显着增加的患者的发生率，使用Lotemax时为1％，使用醋酸泼尼松龙为1％时为6％。 Lotemax不适用于需要更有效皮质类固醇治疗的患者。

Lotemax也适用于眼科手术后炎症的治疗。

禁忌症

与大多数眼用皮质类固醇激素一样，Lotemax在大多数角膜和结膜病毒性疾病（包括上皮单纯性疱疹性角膜炎（树突性角膜炎），牛痘和水痘）以及眼的分枝杆菌感染和眼部真菌性疾病中均禁用。 Lotemax也禁止用于对本制剂的任何成分和其他皮质类固醇过敏的人。

警告事项

长期使用皮质类固醇可能会导致青光眼，并损害视神经，视力和视野缺损，以及后囊内白内障形成。青光眼存在时应谨慎使用类固醇。

长期使用皮质类固醇可能会抑制宿主反应，从而增加继发性眼部感染的危险。在导致角膜或巩膜变薄的那些疾病中，已知使用局部类固醇会发生穿孔。在急性化脓性眼部疾病中，类固醇可能掩盖感染或增强现有感染。

眼类固醇的使用可能会延长病程，并可能加剧眼睛的许多病毒感染（包括单纯疱疹）的严重程度。在患有单纯疱疹病史的患者中使用皮质类固醇药物需要格外小心。

白内障手术后使用类固醇可能会延迟愈合并增加形成气泡的发生率。

预防措施

一般

仅用于眼科。医师仅应在借助放大镜（例如裂隙灯生物显微镜检查和适当的情况下荧光素染色）对患者进行检查之后，才可以做出超过14天的初始处方和续订药物订单。

如果两天后症状和体征仍未改善，则应重新评估患者。

如果使用本产品10天或更长时间，即使儿童和不合作的患者可能难以使用眼压，也应对其进行监视（请参阅警告）。

长期局部应用类固醇激素特别容易同时发生角膜真菌感染。在使用或正在使用类固醇的任何持续性角膜溃疡中，都必须考虑真菌的入侵。适当时应采取真菌培养。

给患者的信息

包装时该产品是无菌的。建议患者不要让滴管尖端接触任何表面，因为这可能会污染悬浮液。如果疼痛加剧，发红，发痒或发炎加剧，则应建议患者咨询医生。与所有含有苯扎氯铵的眼科制剂一样，应建议患者在使用Lotemax悬液时不要戴软性隐形眼镜。

致癌，诱变，生育力受损

尚未进行长期动物研究以评估依替泊特洛替泼诺的致癌潜力。在Ames试验，小鼠淋巴瘤tk试验，人淋巴细胞染色体畸变试验中，或在体内单剂量小鼠微核试验中，洛替泼诺依替博酯在体外没有遗传毒性。交配前和交配期间分别用高达50 mg / kg /天和25 mg / kg /天的依托泊洛替泊来治疗雄性和雌性大鼠（分别是最大临床剂量的600倍和300倍），并没有损害生育能力。不论性别。

怀孕

当在器官形成过程中以3 mg / kg /天的剂量向兔子口服时，洛替泼诺依替博酯已被证明具有胚胎毒性（延迟骨化）和致畸性（脑膜膨出，左颈总动脉异常和肢体弯曲的发生率增加）。最高每日临床剂量），即不会引起母体毒性的剂量。这些效应的未观察到效应水平（NOEL）为0.5 mg / kg /天（每日最大临床剂量的6倍）。在器官发生过程中对大鼠进行口服治疗会导致致畸性（≥5 mg / kg / day剂量的无名动脉，以及≥50 mg / kg / day的c裂和脐疝）和胚胎毒性（植入后损失增加100 mg / kg）公斤/天，且胎儿体重和骨骼骨化降低，≥50毫克/公斤/天）。在器官发生过程中以0.5 mg / kg /天（最大临床剂量的6倍）对大鼠进行治疗不会导致任何生殖毒性。当在器官发生期间以≥5 mg / kg /天的剂量对怀孕的大鼠给药时，洛替泼诺依替博那酯具有母体毒性（治疗期间体重增加显着降低）。

从胎儿期开始到哺乳结束，雌性大鼠口服50 mg / kg /天的依托泊洛替诺酯，这是一种母体毒性治疗方案（体重增加明显减少），导致生长和存活率下降，并且哺乳期间后代发育迟缓；这些效应的NOEL为5 mg / kg /天。当在胎儿期间口服给予妊娠大鼠的剂量高达50 mg / kg / day时，依托泊洛替诺酯对妊娠或分娩的持续时间没有影响。

护理母亲

尚不知道皮质类固醇的局部眼部给药是否会导致足够的全身吸收以在人乳中产生可检测量。全身性类固醇出现在人乳中，可以抑制生长，干扰内源性皮质类固醇的产生或引起其他不良影响。将Lotemax应用于哺乳期妇女时应谨慎。

儿科用

儿科患者的安全性和有效性尚未确定。

不良反应

与眼部类固醇有关的反应包括眼内压升高，这可能与视神经损伤，视敏度和视野缺损，后囊白内障形成，病原体（包括单纯疱疹）继发性眼部感染以及眼球变薄有关。角膜或巩膜。

在临床研究中，使用洛替泼诺依他博酯眼药水悬液治疗的患者中有5％-15％发生眼部不良反应（0.2％-0.5％），包括视力/模糊，滴注烧伤，化学疗法，出院，干眼，癫痫发作，异物感，瘙痒，注射和畏光。少于5％的患者发生的其他眼部不良反应包括结膜炎，角膜异常，眼睑红斑，角膜结膜炎，眼部刺激/疼痛/不适，乳头和葡萄膜炎。其中一些事件与正在研究的潜在眼部疾病相似。

不到15％的患者发生了非眼部不良反应。这些包括头痛，鼻炎和咽炎。

对接受28天或更长的洛替泼诺依博酯治疗的患者进行的随机对照研究的总和是，接受依洛替诺酯依博酯治疗的患者眼内压（≥10mmHg）显着升高的发生率为2％（15/901），（7％ 11/164）接受1％醋酸泼尼松龙的患者和0.5％（3/583）接受安慰剂的患者。

要报告可疑的不良反应，请致电1-800-321-4576联系博士伦公司或致电1-800-FDA-1088或访问www.fda.gov/medwatch与FDA联系。

Lotemax剂量和用法

使用前剧烈摇晃。

类固醇反应性疾病的治疗：每天四次将1-2滴Lotemax悬液滴入患眼结膜囊中。在第一周内的初始治疗期间，如有必要，可增加剂量，每小时最多可增加1滴。应注意不要过早中断治疗。如果两天后症状和体征仍未改善，则应重新评估患者（请参阅注意事项）。

手术后炎症：从手术后24小时开始，每天四次将1-2滴Lotemax悬浮液滴入手术眼结膜囊中，并在术后最初的两周内持续进行。

如何提供Lotemax

Lotemax®（氯替泼诺眼科悬浮液）在塑料瓶中用以下尺寸的受控下降尖端被提供：

5毫升（NDC 24208-299-05）
10毫升（NDC 24208-299-10）
15毫升（NDC 24208-299-15）

如果NECKBAND上印有“防护封条”和黄色，请勿使用不完整。

存放：直立存放在15°至25°C（59°至77°F）之间。不要冻结

请将本品放在儿童不能接触的地方。

发行人：

Bausch + Lomb，博士伦健康美国有限公司的子公司
布里奇沃特，NJ 08807美国

由制造：

博士伦公司

坦帕，FL 33637美国

Lotemax是博士伦公司或其分支机构的商标。

©2020博士伦公司或其附属公司

修订日期：2020年5月

9007807（折叠）
9005907（平）

包装/标签主要显示面板

NDC 24208-299-15

博士伦

Lotemax®
洛替泼诺酯
眼药水0.5％
不育
仅Rx
15毫升