介绍

合成孕激素；抗肿瘤药和食欲兴奋剂。

醋酸孕甾酮的用途

乳腺癌

复发性，无法手术或转移性乳腺癌的姑息治疗。 ^{b C}

雌激素和/或孕激素受体阳性的乳腺癌对孕激素治疗的反应更大。 ^b

不替代晚期乳腺癌的适当治疗方法（例如手术，放射线，化学疗法）。 ^{b C}

不建议用于其他类型的肿瘤性疾病的治疗；仅用于治疗乳腺癌或子宫内膜癌。 ^b

子宫内膜癌

复发性，无法手术或转移性子宫内膜癌的姑息治疗。 ^{b C}

不能替代晚期子宫内膜癌的适当治疗方法（例如手术，放射线，化学疗法）。 ^{b C}

不建议用于其他类型的肿瘤性疾病的治疗；仅用于治疗子宫内膜癌或乳腺癌。 ^b

恶病质

在感染HIV的个体中治疗厌食症，恶病质或无法解释的大量体重减轻（由FDA指定为这种用途的孤儿药）。 ^{102 104 106 107 108 121 122 123 124 125 126 127 128 129 130 131 132 133 134 135 136 138 a}

在少数与肿瘤性疾病相关的恶病质患者中也被用于刺激食欲并促进体重增加。 ^{100 101 103 108 116 117 118 119 134 135}

仅在评估了病情的可治疗原因（例如，可能的恶性肿瘤，全身感染，影响吸收的胃肠道疾病，内分泌，肾脏或精神疾病）后，才应开始治疗。 ¹²¹

厂商指出，甲地孕酮不应预防性使用，以避免减肥。

醋酸孕甾酮剂量和给药

行政

口头管理

口服。 ^{138 a b}

制造商未就餐食做出具体建议。^一种

含有200mg / 5mL的口服混悬剂不是生物等效的或可互换的上一个毫克每毫克的基础与含有625毫克/ 5mL的口服混悬剂（梅格施ES）。 ¹³⁸ （请参阅药代动力学下的血浆浓度。）

剂量

可作为醋酸孕甾醇使用；以盐表示的剂量。 ^{138 a b}

大人

乳腺癌

口服（片）

每天160毫克，分4次服用（40毫克，每天4次）；继续治疗至少2个月，以确定抗肿瘤效果。 ^b

在临床试验中，每天分剂量服用480-1600 mg。 ^{100 108 110 114}

子宫内膜癌

口服（片）

每天40–320 mg，分次服用；继续治疗至少2个月，以确定抗肿瘤效果。 ^b

恶病质

艾滋病毒感染者的治疗

最初，每天800 mg（每天20 mL）。 ^{121 122 126 127 128 130一}

在临床试验中，每天还有效使用了400毫克。^一种

最初，每天625毫克。 ¹³⁸

预计临床有效剂量为每天312.5-625 mg。 ¹³⁸

肿瘤患者的治疗†

通常每天使用480-600毫克。 ^c但是，有些患者每天低至160 mg的剂量可能会出现体重增加。 ^C

特殊人群

肝功能不全

目前没有具体的剂量建议。 ^{138 a b}

肾功能不全

目前没有具体的剂量建议。 ^{138 a b} （请参阅“注意肾功能不全”。）

老年患者

HIV感染者恶病质的治疗：谨慎选择剂量，因为与年龄相关的肝，肾和/或心脏功能下降，并伴随疾病和药物治疗。 ¹³⁸

乳腺癌或子宫内膜癌的治疗：目前无具体剂量建议。 ^b

醋酸孕甾酮的注意事项

禁忌症

• 已知对孕激素或制剂中任何成分的超敏反应。 ^{138 a c}

警告/注意事项

警告事项

胎儿/新生儿发病率

可能造成胎儿伤害；动物研究表明，雄性胎儿的剂量相关女性化。 ^{138 a c}如果在怀孕期间使用或患者怀孕，请告知其潜在的胎儿危害。 ^{138 a c}

下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴抑制

接受长期治疗的患者经常发生无症状的垂体-肾上腺抑制。如果不认识到，抑制HPA功能可能是致命的。 ^{138 a b}在接受或退出慢性治疗的患者中报告^了肾上腺功能不全。 ^{138 a b}

实验室评估建议，如果接受或退出慢性治疗的患者出现肾上腺功能不全的体征/症状（例如低血压，恶心，呕吐，头晕，虚弱）；可能需要施用快速作用的糖皮质激素的替代剂量或应激剂量，特别是在遭受应激（例如手术，感染）的患者中。 ^{138 a b}

孕激素的糖皮质激素活性尚未完全评估。 ^{138 a b}

内分泌作用

可能会增加胰岛素需求量，加重或沉淀糖尿病。 ^{138 a b}

长时间服用可能会导致皮质亢进（库欣综合症）。 ^{138 a b}

一般注意事项

心血管作用

据报道血栓栓塞事件（例如深静脉血栓性静脉炎，肺栓塞）有时是致命的。 ^b有血栓栓塞病史的患者慎用。 ^{138 a b}

HIV病毒复制

未评估孕酮治疗对HIV病毒复制的影响。 ^138个

呼吸作用

与慢性疗法有关的呼吸道感染的风险可能增加。 ^138个

特定人群

怀孕

第十类（口服混悬剂）； ^138类别d（片剂）。 ^b （请参阅“注意下的胎儿/新生儿发病率”。）

哺乳期

由于对哺乳婴儿的潜在风险，请停止护理。 ^{138 a b}

儿科用

安全性和有效性尚未确立。 ^{138 a b}

老人用

≥65岁患者的经验不足，无法确定老年恶病质患者的反应是否与年轻成年人不同；请谨慎选择剂量，因为与年龄相关的肝，肾和/或心脏功能下降，以及潜在的伴随疾病和药物治疗。 ¹³⁸ （请参阅剂量和给药方式的老年患者。）

基本上被肾脏消除；定期评估肾功能，因为老年患者更有可能肾功能下降。 ¹³⁸

肾功能不全

基本上被肾脏消除；可能增加中毒风险。 ¹³⁸

常见不良反应

在患有乳腺癌或子宫内膜癌的患者中：体重增加， ^b恶心， ^b呕吐， ^b高血压， ^b阴道出血和分泌物（包括突破性出血）， ^{108 b}高血糖症， ^b乏力， ^b皮疹。 ^b

恶病质患者：腹泻，肠胃气胀，恶心，呕吐，高血压，阳imp，性欲下降，乏力，皮疹，失眠，贫血，发烧，高血糖，疼痛。 ^138个

醋酸孕甾酮的相互作用

特殊药物

醋酸孕甾酮药代动力学

吸收性

生物利用度

口服后吸收良好，通常在1-5小时内达到血浆峰值浓度。 ^C

血浆浓度

625 mg浓度的口服混悬液（Megace）达到的血浆浓度ES 625 mg / 5 mL）与在进食条件下以800 mg剂量的原始制剂（200 mg / 5 mL）所获得的等效。 ¹³⁸

消除

代谢

在肝脏中完全代谢为游离的类固醇和葡糖醛酸结合物。

淘汰路线

主要在尿液（约占66％）和粪便（约占20％）中排泄。 ^{138 a b}

稳定性

存储

口服

平板电脑

25°C（可能暴露于15-30°C）；防热。 ^b

悬挂

在15–25°C下密封容器；防热。 ^138个

动作

• 在雌激素存在的情况下，引起子宫内膜的分泌变化，升高基础体温，抑制垂体功能并产生戒断性出血。 ^C

• 在动物中，抑制排卵并产生抗促性腺激素，抗促滋养激素和抗雄激素/促肌力作用；具有轻微的糖皮质激素活性和非常轻微的盐皮质激素活性；并且没有雌激素，雄激素或合成代谢活性。 ^C

• 抗肿瘤作用可能是由于抑制垂体促性腺激素的产生，导致雌激素分泌减少。 ^b

• 减少激素依赖性乳腺癌细胞的数量，并消除雌激素对这些细胞的刺激作用。 ^b

• 通过将活跃生长的基质转化为蜕膜，可能对癌细胞产生局部作用。 ^C

• 可能直接或间接刺激食欲，或者可能通过干扰诸如恶病质素（一种抑制脂肪细胞脂肪生成酶的激素）的产生或作用来改变代谢途径； ^{100 101 103 109 110 111}但是，尚不清楚建立体重增加的精确机制。 ^{100 101 103 108 109 116 121}

给病人的建议

• 严格按照处方服用孕甾醇的重要性。

• 告知患者更浓缩的口服混悬液含有625 mg / 5 mL（Megace ES）不包含甲地孕酮的相同量的含200mg / 5mL的口服混悬剂，因此不能互换。 ¹³⁸

• 告知患者临床医生现有或考虑的伴随疗法的重要性，包括处方药和非处方药。 ^{128 135℃}

• 妇女告知临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性；临床医生有必要建议妇女在治疗期间避免怀孕，并建议孕妇有胎儿危险。 ^{138 a b}

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ^{138 a b} （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

对于消费者

适用于孕激素：口服混悬剂，口服片剂

副作用包括：

患有乳腺癌或子宫内膜癌的患者：体重增加，恶心，呕吐，高血压，阴道流血和分泌物（包括突破性出血），高血糖症，乏力，皮疹。

恶病质患者：腹泻，肠胃气胀，恶心，呕吐，高血压，阳imp，性欲下降，乏力，皮疹，失眠，贫血，发烧，高血糖，疼痛。

对于医疗保健专业人员

适用于孕激素：复方散剂，口服混悬剂，口服片剂

内分泌

非常常见（10％或更多）：肾上腺功能不全，类库林，库欣综合症^[参考]

心血管的

非常常见（10％或更多）：血栓性静脉炎，高血压，潮热

常见（1％至10％）：心力衰竭，胸痛，心肌病，心慌

上市后报道：深静脉血栓形成，血栓栓塞现象^[参考]

血液学

常见（1％至10％）：白细胞减少症^[参考]

胃肠道

很常见（10％或更多）：便秘

常见（1％至10％）：恶心，呕吐，腹泻，肠胃气胀，腹痛^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：Pollakiuria，月经过多，勃起功能障碍，蛋白尿，尿失禁，尿路感染，男性乳房发育^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：肺栓塞（有时致命），呼吸困难

常见（1％至10％）：咳嗽，咽炎，肺部疾病^[参考]

皮肤科

常见（1％至10％）：皮疹，脱发，念珠菌病

罕见（0.1％至1％）：疱疹，瘙痒，囊性皮疹，出汗，皮肤病^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：腕管综合症，嗜睡，感觉异常，抽搐，神经病，感觉减退^[参考]

肿瘤的

常见（1％至10％）：肿瘤发作（伴或不伴高钙血症），肉瘤^[Ref]

其他

非常常见（10％或更多）：虚弱，疼痛，浮肿

常见（1％至10％）：水肿，周围性水肿^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：弱视^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：糖尿病，葡萄糖耐量受损，高血糖，食欲增加，体重增加

普通（1％至10％）：LDH增加

上市后报告：葡萄糖不耐症^[参考]

精神科

常见（1％至10％）：情绪改变，困惑，沮丧^[Ref]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

乳腺癌姑息治疗的成人剂量

平板电脑：
每天4次口服40毫克

评论：
-至少2个月的连续治疗被认为是确定该药物疗效的适当时期。

用途：用于姑息治疗晚期乳腺癌（即复发，无法手术或转移性疾病）；不应代替手术，放射线或化学疗法等目前公认的程序

子宫内膜癌的常规成人剂量

平板电脑：
每天口服40至320毫克，分次服用

评论：
-至少2个月的连续治疗被认为是确定该药物疗效的适当时期。

用途：用于晚期子宫内膜癌的姑息治疗（即复发，不能手术或转移性疾病）；不应代替手术，放射线或化学疗法等目前公认的程序

减轻体重的成人剂量

悬浮液（40 mg / mL） ：
每天一次口服800 mg（20 mL /天）
要么
悬浮液（125 mg / mL） ：
每天一次口服625 mg（5 mL /天）
要么
悬浮液ES（125 mg / mL） ：
每天一次口服625 mg（1 mL /天）

评论：
注意：125 mg / mL的强度不能与其他任何强度互换。
-使用前请摇匀容器。
-以毫克每毫克为基准，不能用40毫克/毫升的强度代替125毫克/毫升的强度。
-仅在解决可治疗的原因（例如恶性肿瘤，全身感染，影响吸收的胃肠道疾病，内分泌疾病，肾脏疾病，精神疾病）后，才能开始使用该药物减肥。
-该药物不可用于预防体重减轻。

用途：用于诊断患有获得性免疫缺陷综合症（AIDS）的患者的厌食症，恶病质或无法解释的重大体重减轻

通常的成人厌食剂量

悬浮液（40 mg / mL） ：
每天一次口服800 mg（20 mL /天）
要么
悬浮液（125 mg / mL） ：
每天一次口服625 mg（5 mL /天）
要么
悬浮液ES（125 mg / mL） ：
每天一次口服625 mg（1 mL /天）

评论：
注意：125 mg / mL的强度不能与其他任何强度互换。
-使用前请摇匀容器。
-以毫克每毫克为基准，不能用40毫克/毫升的强度代替125毫克/毫升的强度。
-仅在解决可治疗的原因（例如恶性肿瘤，全身感染，影响吸收的胃肠道疾病，内分泌疾病，肾脏疾病，精神疾病）后，才能开始使用该药物减肥。
-该药物不可用于预防体重减轻。

用途：用于诊断患有获得性免疫缺陷综合症（AIDS）的患者的厌食症，恶病质或无法解释的重大体重减轻

恶病质的常规成人剂量

悬浮液（40 mg / mL） ：
每天一次口服800 mg（20 mL /天）
要么
悬浮液（125 mg / mL） ：
每天一次口服625 mg（5 mL /天）
要么
悬浮液ES（125 mg / mL） ：
每天一次口服625 mg（1 mL /天）

评论：
注意：125 mg / mL的强度不能与其他任何强度互换。
-使用前请摇匀容器。
-以毫克每毫克为基准，不能用40毫克/毫升的强度代替125毫克/毫升的强度。
-仅在解决可治疗的原因（例如恶性肿瘤，全身感染，影响吸收的胃肠道疾病，内分泌疾病，肾脏疾病，精神疾病）后，才能开始使用该药物减肥。
-该药物不可用于预防体重减轻。

用途：用于诊断患有获得性免疫缺陷综合症（AIDS）的患者的厌食症，恶病质或无法解释的重大体重减轻

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

禁忌症：
-对活性成分或任何成分过敏
-怀孕

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-在开始用这种药物治疗之前，对具有生殖潜能的女性进行阴性妊娠试验。

储存要求：
-储存在25C（77F）；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的范围内移动。
-保护温度高于40C（104F）。

监控：
-肾功能（尤其是老年人）。