阿库鲁替尼

什么是acalabrutinib？

Acalabrutinib会阻断体内某些酶的作用，从而干扰癌细胞的生长和扩散。

Acalabrutinib用于治疗成人的套细胞淋巴瘤（一种非霍奇金淋巴瘤）。其他治疗失败后再给予acalabrutinib。

Acalabrutinib已获得美国食品和药物管理局（FDA）的“加速”批准。在临床研究中，患者对该药有反应。但是，还需要进一步的研究。

Acalabrutinib也可用于本药物指南中未列出的目的。

重要信息

这种药可以使您更容易流血。如果您有流血的现象，请联系医生或寻求紧急医疗救助。

如果您体内出现流血的迹象，请立即致电医生，例如：头晕，虚弱，精神错乱，头痛，语言障碍，大便黑色或带血，尿液呈粉红色或棕色，或咳嗽或呕吐物看起来像咖啡渣。

在服药之前

如果您对acalabrutinib过敏，则不应使用它。

为确保acalabrutinib对您安全，请告知您的医生是否曾经：

• 活动性或慢性感染；

• 心律失常；

• 出血问题；要么

• 乙型肝炎（acalabrutinib可能导致这种病复发或恶化）。

服用acalabrutinib可能会增加患其他类型癌症（例如皮肤癌）的风险。与您的医生讨论这种风险以及需要注意的皮肤症状。

目前尚不知道acalabrutinib是否会伤害未出生的婴儿。告诉医生您是否怀孕或计划怀孕。

目前尚不知道acalabrutinib是否会进入母乳或是否会损害哺乳婴儿。在使用acalabrutinib时，以及上次服药后至少2周内，请勿哺乳。

我应该如何服用acalabrutinib？

遵循处方标签上的所有指示。不要以更大或更小的量使用该药物，也不要使用超过推荐时间的药物。

Acalabrutinib通常每12小时服用一次，直到您的身体不再对药物产生反应为止。

将此药与一整杯水一起服用。

您可以在饮食中服用acalabrutinib。

不要咀嚼，破坏或打开acalabrutinib胶囊。整个吞下。

如果需要手术，请提前告知医生您正在使用acalabrutinib。您可能需要在短时间内停止使用药物。

使用acalabrutinib时，您可能需要经常进行血液检查。

存放在室温下，远离湿气和热源。

如果我错过剂量怎么办？

记住时，请立即服用错过的剂量。如果您迟到了3个小时以上，请跳过错过的剂量。不要服用多余的药物来弥补错过的剂量。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

服用acalabrutinib时应该避免什么？

如果您还服用了抗酸药或胃酸还原剂（如Zantac），则在服用胃药之前至少2小时服用acalabrutinib。

避免暴露在阳光下或晒黑的床。 Acalabrutinib可以使您更容易晒伤。在户外时，穿防护服并使用防晒霜（SPF 30或更高）。

Acalabrutinib的副作用

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助：呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 异常出血（鼻子，嘴，阴道或直肠），或任何不会停止的出血；

• 体内出血的迹象-头晕，虚弱，神志不清，言语问题，长时间头痛，大便黑色或带血，尿液呈粉红色或棕色，或咳嗽或呕吐物看起来像咖啡渣;

• 心律问题-胸部疼痛，呼吸急促，心跳剧烈或胸部扑动，头昏眼花;

• 低血红细胞（贫血）-皮肤苍白，异常疲倦，头晕或呼吸短促，手脚冰凉;

• 感染迹象-发烧，发冷，疲倦，流感样症状，粘液咳嗽，胸痛，呼吸困难;要么

• 严重脑部感染的迹象-您的精神状态的任何变化，视力下降，身体一侧的无力或行走问题（可能逐渐开始并迅速恶化）。

如果您有某些副作用，您的癌症治疗可能会延迟或永久终止。

常见的副作用可能包括：

• 瘀血;

• 头痛;

• 肌肉疼痛;

• 腹泻;要么

• 感觉累了。

这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

Acalabrutinib剂量信息

成年人淋巴瘤的常用剂量：

每12小时口服100 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性

用途：治疗已经接受过至少一种先前治疗的成年幔细胞淋巴瘤（MCL）患者

成年人白血病的常规剂量：

MONOTHERAPY：
每12小时口服100 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性

与OBINUTUZUMAB结合使用：
每12小时口服100 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性；从第1周期开始使用该药物（每个周期为28天）；在第2周期开始obinutuzumab共6个周期，并参考obinutuzumab处方信息以获取推荐剂量；在同一天服用obinutuzumab之前服用此药物

用途：用于治疗患有慢性淋巴细胞性白血病（CLL）或小淋巴细胞性淋巴瘤（SLL）的成人患者

还有哪些其他药物会影响acalabrutinib？

许多药物可以与acalabrutinib相互作用。此处未列出所有可能的交互。告诉您的医生您目前使用的所有药物以及您开始或停止使用的任何药物，尤其是：

• 华法林（Coumadin，Jantoven）;

• 抗生素或抗真菌药；

• 治疗丙型肝炎或艾滋病毒/艾滋病的抗病毒药物；

• 心脏药物要么

• 胃酸还原剂-如奥美拉唑，兰索拉唑Nexium，Prevacid，Prilosec，Protonix等。

该清单并不完整，许多其他药物也可以与acalabrutinib相互作用。这包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。将所有药物的清单提供给任何治疗您的医疗保健提供者。

版权所有1996-2018 Cerner Multum，Inc.版本：1.01。

对于消费者

适用于acalabrutinib：口服胶囊

需要立即就医的副作用

除了其所需的作用外，acalabrutinib可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用acalabrutinib时，如果出现以下任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 牙龈出血
• 皮肤下的血液收集
• 咳血
• 呼吸或吞咽困难
• 头晕
• 头痛
• 月经量增加或阴道流血
• 瘙痒，疼痛，发红或肿胀
• 皮肤大而扁平的蓝色或紫色斑点
• 流鼻血
• 麻痹
• 伤口长期出血
• 红色或黑色，柏油样凳子
• 红色或深棕色尿液

不需要立即就医的副作用

可能会出现acalabrutinib的某些副作用，这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 便秘
• 腹泻
• 移动困难
• 关节疼痛或肿胀
• 肌肉痉挛，疼痛或僵硬
• 恶心
• 皮疹
• 肚子痛
• 异常疲倦或虚弱
• 呕吐

对于医疗保健专业人员

适用于acalabrutinib：口服胶囊

一般

最常见的不良反应（报道为20％或更高）是贫血，血小板减少，头痛，中性粒细胞减少，腹泻，疲劳，肌痛和瘀伤。 ^[参考]

心血管的

很常见（10％或更多）：出血事件（50％）

常见（1％至10％）：出血/血肿

罕见（0.1％至1％）：房颤，房扑^[参考]

血液学

非常常见（10％或更多）：血红蛋白减少（46％），血小板减少（44％），中性粒细胞减少（36％），中性粒细胞减少症（23％），贫血（11％）

常见（1％至10％）：血小板减少症^[Ref]

神经系统

很常见（10％或更多）：头痛（39％） ^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：腹泻（31％），恶心（19％），腹痛（15％），便秘（15％），呕吐（13％） ^[参考]

皮肤科

非常常见（10％或更多）：青紫/瘀斑/瘀斑/挫伤（21％），皮疹（18％） ^[参考]

肌肉骨骼

很常见（10％或更多）：肌痛（21％） ^[参考]

肿瘤的

很常见（10％或更高）：第二原发恶性肿瘤（11％）

常见（1％至10％）：皮肤癌^[参考]

肝的

常见（1％至10％）：肌酐升高^[参考]

呼吸道

普通（1％至10％）：鼻电

未报告频率：肺炎^[参考]

其他

非常常见（10％或更多）：疲劳（28％）

未报告频率：感染^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人淋巴瘤的常用剂量

每12小时口服100 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性

用途：治疗已经接受过至少一种先前治疗的成年幔细胞淋巴瘤（MCL）患者

成年人白血病的常规剂量

MONOTHERAPY：
每12小时口服100 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性

与OBINUTUZUMAB结合使用：
每12小时口服100 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性；从第1周期开始使用该药物（每个周期为28天）；在第2周期开始obinutuzumab共6个周期，并参考obinutuzumab处方信息以获取推荐剂量；在同一天服用obinutuzumab之前服用此药物

用途：用于治疗患有慢性淋巴细胞性白血病（CLL）或小淋巴细胞性淋巴瘤（SLL）的成人患者

肾脏剂量调整

轻度（CrCl 60至小于90 mL / min）到中度（CrCl 30至小于60 mL / min）肾功能不全：不建议调整。
严重（CrCl 15至小于30 mL / min）或终末期（CrCl小于15 mL / min）肾功能不全：无可用数据

肝剂量调整

轻度（Child-Pugh A）至中度（Child-Pugh B）肝功能不全：不建议调整。
严重（Child-Pugh C）肝功能不全）：不推荐。

剂量调整

与CYP450 3A诱导剂或抑制剂同时使用：
-强效CYP450 3A抑制剂：避免同时使用;如果抑制剂将被短期使用（例如，抗感染药物长达7天），请中断该药
-中度CYP450 3A抑制剂：每天口服一次将该药物的剂量频率降低至100 mg
-强CYP450 3A诱导剂：避免同时使用；如果需要同时使用，则每1​​2小时口服一次该药物剂量至200 mg

与胃酸还原剂同时使用：
-质子泵抑制剂：避免同时使用。
-抗酸剂：分开给药至少2小时。
-H2受体拮抗剂：在服用H2受体拮抗剂之前2小时服用此药物。

不良反应的处理（3级或更高的非血液学毒性； 3级血小板减少伴有出血； 4级血小板减少；或4级中性粒细胞减少持续超过7天） ：
-第一次和第二次出现：中断加药；当毒性已缓解至1级或基线时，每天2次口服100 mg的常规剂量。
-第三次发生：中断给药；当毒性已降至1级或基线时，应每天口服减量至100 mg。
-第四次发生：停药。

预防措施

禁忌症：
-没有

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-该药物可以随食物一起服用或不随食物服用。
-胶囊应全部吞服；不要打开，打破或咀嚼。
-如果错过服药时间少于3小时，则应在记住时尽快服用；如果超过3小时，则应跳过该剂量，并在下一个定期计划的时间服用。

储存要求：
-储存在20C至25C（68F至77F）;允许在15C到30C（59F到86F）之间进行游览。

监控：
-心血管：房颤和心房扑动的体征/症状；出血迹象
-血液学：定期血液计数
-感染/感染：感染的体征/症状

患者咨询：
-在治疗期间，应避免阳光直射，因为有报道称某些患者在服用这种药物时会遇到新的癌症（包括皮肤癌）。