Midostaurin

什么是Midostaurin？

Midostaurin是一种抗癌药物，会干扰癌细胞在体内的生长和扩散。

Midostaurin与其他抗癌药物一起用于治疗急性髓细胞性白血病。

Midostaurin还用于治疗某些罕见的血液疾病，包括全身肥大细胞增多症伴肥大细胞白血病或其他影响血液，骨髓或淋巴组织的癌症。

Midostaurin也可用于本药物指南中未列出的目的。

重要信息

男性和女性都应使用Midostaurin进行有效的节育，以防止怀孕。如果母亲或父亲正在使用这种药物，Midostaurin可能会伤害未出生的婴儿或导致先天性缺陷。

在服药之前

如果您对midostaurin过敏，则不应使用。

告诉医生您是否曾经：

• 肺部疾病或呼吸问题。

开始此治疗之前，您可能需要接受阴性的妊娠试验。

如果母亲或父亲正在使用这种药物， Midostaurin可能会伤害未出生的婴儿或导致先天性缺陷。

• 如果您是女性，则如果您怀孕，请勿使用Midostaurin。在使用这种药物时以及上次服药后至少4个月内，应使用有效的节育措施防止怀孕。如果您怀孕了，您的名字可能会在怀孕登记簿上列出，以追踪米多骨蛋白对婴儿的影响。

• 如果您是男人，如果性伴侣能够怀孕，请使用有效的节育措施。上次服药后，请继续使用节育至少4个月。

• 立即告知您的医生，如果母亲或父亲正在使用Midostaurin时怀孕了。

在使用这种药物时以及上次服药后至少4个月内，您不应哺乳。

我应该如何服用米ostaurin？

您的医生将进行测试，以确保Midostaurin是适合您情况的正确治疗方法。

遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。完全按照指示使用药物。

米多牛磺酸通常每天与食物一起服用2次（每12小时一次）。

定期服用剂量，以始终保持体内稳定剂量的药物。

在服用Midostaurin时，您可能会服用一些药物以防止恶心或呕吐。

如果您在服用Midostaurin后不久呕吐，请勿再服一剂。等到您的下一个预定剂量时间再服药。

不要压碎或打开Midostaurin胶囊。

您可能需要经常进行血液检查（每1至4周）。通常会服用Midostaurin，直到您的身体不再对药物产生反应为止。

按照医生的指示使用所有药物。阅读每种药物随附的说明。未经医生建议，请勿更改剂量或用药时间表。

将Midostaurin在室温下储存在原始容器中，远离湿气和热量。

如果我错过剂量怎么办？

尽早服药，但如果快到下一次服药的时间了，则跳过错过的剂量。不要一次服用两剂。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

服用Midostaurin时应避免什么？

关于食物，饮料或活动的任何限制，请遵循医生的指示。

Midostaurin副作用

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助：荨麻疹，温暖，发红或刺痛的感觉；胸痛，呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 口腔内或周围疼痛或疮，口腔内发红，喉咙痛；

• 突然的胸痛或不适，喘息，干咳，呼吸急促；

• 高血糖-口渴，排尿增加，口干，果味气息;要么

• 低血球计数-发烧，发冷，疲倦，口疮，皮肤疮，容易瘀伤，异常出血，皮肤苍白，手脚冰冷，头晕或呼吸短促。

常见的副作用可能包括：

• 发烧，流感样症状；

• 口疮

• 异常出血或瘀伤；

• 感冒症状，如鼻塞，打喷嚏，喉咙痛；

• 呼吸困难;

• 恶心，呕吐，胃痛，便秘，腹泻；

• 肌肉或骨骼疼痛；

• 头痛，疲倦；要么

• 肿胀。

这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

Midostaurin剂量信息

成人急性粒细胞白血病的常用剂量：

在每个诱导周期的第8天至第21天，以及在每个巩固周期的第8天至第21天，以大约12小时的间隔每天两次口服50 mg。

评论：
-该药物不适合作为急性髓细胞性白血病（AML）患者的单药诱导治疗。
-有关FDA批准的用于检测AML中FLT3突变的测试的信息，请访问：http：//www.fda.gov/CompanionDiagnostics。

用途：与标准阿糖胞苷和柔红霉素诱导以及大剂量阿糖胞苷合并使用，结合经FDA批准的测试所检测的，新诊断为FLT3突变阳性的AML。

成人全身性细胞增生症的常用剂量：

每天两次，每隔约12小时口服100毫克
治疗时间：直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

评论：在开始的4周中至少每周监测一次毒性，在接下来的8周中每隔一周监测一次毒性，然后在治疗期间每月监测一次。

用途：治疗侵袭性全身性肥大细胞增多症（ASM），伴有相关血液肿瘤的全身性肥大细胞增多症（SM-AHN）或肥大细胞白血病（MCL）。

成年人白血病的常规剂量：

每天两次，每隔约12小时口服100毫克
治疗时间：直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

评论：在开始的4周中至少每周监测一次毒性，在接下来的8周中每隔一周监测一次毒性，然后在治疗期间每月监测一次。

用途：治疗侵袭性全身性肥大细胞增多症（ASM），伴有相关血液肿瘤的全身性肥大细胞增多症（SM-AHN）或肥大细胞白血病（MCL）。

哪些其他药物会影响Midostaurin？

有时同时使用某些药物并不安全。有些药物可能会影响您服用的其他药物的血药浓度，这可能会增加副作用或使药物的疗效降低。

其他药物可能会影响Midostaurin，包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。

版权所有1996-2018 Cerner Multum，Inc.版本：2.01。

对于消费者

适用于Midostaurin：口服胶囊液体填充

需要立即就医的副作用

连同其所需的作用，Midostaurin可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用Midostaurin时，如果有下列任何副作用，请立即与医生联系：

比较普遍;普遍上

• 黑色柏油凳
• 血尿
• 身体疼痛或疼痛
• 胸痛
• 咳嗽
• 尿频或尿量减少
• 头晕
• 耳部充血
• 发烧或发冷
• 头痛
• 口渴
• 食欲不振
• 失去声音
• 下背部或侧面疼痛
• 鼻充血
• 恶心
• 排尿困难或困难
• 皮肤苍白
• 流鼻涕
• 打喷嚏
• 咽喉痛
• 面部，手指或小腿肿胀
• 胸闷
• 呼吸困难
• 口腔溃疡，疮或白斑
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱
• 呕吐
• 体重增加

发病率未知

• 寒意
• 普遍感到不适或生病
• 支气管分泌物增厚

不需要立即就医的副作用

Midostaurin可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 腹部或胃痛
• 鼻子流血
• 模糊的视野
• 嘴唇破裂
• 腹泻
• 排便困难（凳子）
• 移动困难
• 吞咽困难
• 口干
• 潮红，皮肤干燥
• 水果味的气味
• 头痛
• 饥饿加剧
• 出汗增加
• 口渴
• 排尿增加
• 关节或肌肉疼痛
• 肌肉僵硬
• 皮肤上的红色或紫色小斑点
• 嘴唇，舌头或口腔内部有疮，溃疡或白斑
• 出汗
• 睡眠困难
• 无法解释的体重减轻

对于医疗保健专业人员

适用于Midostaurin：口服胶囊

一般

急性髓性白血病（AML）：

-最常见的实验室异常（发生率比安慰剂高10％或2％或更多）是低钙血症，ALT升高和高钠血症。

-最常见的不良反应（发生率20％或更高）是高热性中性粒细胞减少，恶心，粘膜炎，呕吐，头痛，瘀斑，肌肉骨骼疼痛，鼻,、与装置相关的感染，高血糖症和上呼吸道感染。

系统性肥大细胞增多症/套细胞白血病：

-最常见的实验室异常（发生率49％或更高）是高血糖，淋巴细胞减少，白细胞减少，贫血，血小板减少和中性粒细胞减少。

-最常见的不良反应（发生率20％或更高）是恶心，呕吐，腹泻，水肿，肌肉骨骼疼痛，腹痛，疲劳，上呼吸道感染，便秘，发热，头痛和呼吸困难。 ^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：恶心（83％），呕吐（68％），粘膜炎/口腔炎（66％），腹泻/胃肠炎/结肠炎（54％），脂肪酶增加（37％），腹痛（34 ％），便秘（29％），淀粉酶增加（20％），痔疮（15％），胃肠道/痔疮/十二指肠溃疡出血（14％）

常见（1％至10％）：消化不良，胃炎^[Ref]

血液学

非常常见（10％或更高）：发热性中性粒细胞减少症（83％），淋巴细胞减少症（66％），白细胞减少症（61％），贫血（60％），血小板减少症（50％），中性粒细胞减少症（49％），长期活化的部分凝血活酶时间（13％） ^[参考]

内分泌

非常常见（10％或更多）：高血糖症（80％） ^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：低钙血症（74％），高钠血症（34％），低白蛋白血症（27％），低血钾症（25％），高血钾症（23％），低磷血症（22％），低镁血症（20％）

常见（1％至10％）：体重增加，高钙血症^[参考]

肝的

非常常见（10％或更高）：ALT增加（71％），碱性磷酸盐增加（39％），GGT增加（35％），AST增加（32％），高胆红素血症（29％） ^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：头痛（46％），头晕（13％）

常见（1％至10％）：震颤，眩晕^[Ref]

其他

非常常见（10％或更多）：水肿/周围水肿（40％），疲劳/乏力（34％），发热（27％），与设备相关的感染（24％）

常见（1％至10％）：发冷，败血症（葡萄球菌/肠杆菌/大肠埃希氏菌），真菌感染（支气管肺曲菌病，肺炎真菌，脾真菌，肝念珠菌病） ^[参考]

泌尿生殖

非常常见（10％或更高）：高尿酸血症（37％），尿路感染/膀胱炎（16％） ^[参考]

皮肤科

非常常见（10％或更多）：tech科（36％），皮疹/斑丘疹/多形红斑（14％），多汗症（14％）

常见（1％至10％）：蜂窝织炎或丹毒，皮肤干燥，挫伤^[参考]

肌肉骨骼

非常常见（10％或更多）：肌肉骨骼/背部/骨骼/肢体疼痛（35％），关节痛（19％） ^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：上呼吸道感染/鼻咽炎/鼻窦炎（30％），鼻axis（28％），呼吸困难/支气管痉挛/呼吸衰竭（23％），咳嗽（18％），胸腔积液（13％） ），肺炎/肺部感染（10％）

常见（1％至10％）：支气管炎，口咽痛，间质性肺疾病或肺炎，肺水肿/充血^[参考]

肾的

非常常见（10％或更多）：肌酐升高（25％），肾功能不全/衰竭（12％） ^[参考]

精神科

很常见（10％或更多）：失眠（12％）

常见（1％至10％）：注意力障碍，精神状态改变^[参考]

心血管的

很常见（10％或更多）：延长QT（11％）

常见（1％至10％）：高血压，低血压，心包积液，血栓形成，血肿，心力衰竭，心肌梗塞或局部缺血，心绞痛^[参考]

免疫学的

很常见（10％或更多）：疱疹病毒感染（10％） ^[参考]

过敏症

常见（1％至10％）：过敏反应，过敏性休克^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：眼睑浮肿^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成人急性粒细胞白血病的常用剂量

在每个诱导周期的第8天至第21天，以及在每个巩固周期的第8天至第21天，以大约12小时的间隔每天两次口服50 mg。

评论：
-该药物不适合作为急性髓细胞性白血病（AML）患者的单药诱导治疗。
-有关FDA批准的用于检测AML中FLT3突变的测试的信息，请访问：http：//www.fda.gov/CompanionDiagnostics。

用途：与标准阿糖胞苷和柔红霉素诱导以及大剂量阿糖胞苷合并使用，结合经FDA批准的测试所检测的，新诊断为FLT3突变阳性的AML。

成人全身性细胞吞噬的常用剂量

每天两次，每隔约12小时口服100毫克
治疗时间：直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

评论：在开始的4周中至少每周监测一次毒性，在接下来的8周中每隔一周监测一次毒性，然后在治疗期间每月监测一次。

用途：治疗侵袭性全身性肥大细胞增多症（ASM），伴有相关血液肿瘤的全身性肥大细胞增多症（SM-AHN）或肥大细胞白血病（MCL）。

成年人白血病的常规剂量

每天两次，每隔约12小时口服100毫克
治疗时间：直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

评论：在开始的4周中至少每周监测一次毒性，在接下来的8周中每隔一周监测一次毒性，然后在治疗期间每月监测一次。

用途：治疗侵袭性全身性肥大细胞增多症（ASM），伴有相关血液肿瘤的全身性肥大细胞增多症（SM-AHN）或肥大细胞白血病（MCL）。

肾脏剂量调整

数据不可用。

肝剂量调整

数据不可用。

剂量调整

对于系统性胃粘膜病的患者：

不含MCL的绝对中性计数（ANC）小于1 x 10（9）/ L，或者具有0.5至1.5 x 10（9）/ L的基线ANC值的ANC小于0.5 x 10（9）/ L：
-中断治疗直至ANC 1 x 10（9）/ L或更高，然后以每天两次50 mg的剂量恢复治疗；如果可以忍受，每天两次增加至100 mg。
-如果低ANC持续超过21天并被怀疑与药物有关，则停止治疗。

不含MCL的血小板计数小于50 X 10（9）/ L，或含基线血小板计数为25至75 x 10（9）/ L的血小板计数小于25 x 10（9）/ L：
-中断治疗直至血小板计数达到50 x 10（9）/ L或更高，然后以每天两次50 mg的剂量恢复治疗；如果可以忍受，每天两次增加至100 mg。
-如果低血小板计数持续超过21天并被怀疑与药物有关，则停止治疗。

血红蛋白低于8 g / L，无MCL或危及生命的贫血，基线血红蛋白值为8至10 g / L ：
-中断治疗直至血红蛋白达到8 g / L或更高，然后每天两次以50 mg重新开始治疗；如果可以忍受，每天两次增加至100 mg。
-如果低血红蛋白持续超过21天并被怀疑与药物有关，则停止治疗。

3/4级恶心和/或呕吐，尽管有最佳的止吐疗法：中断治疗3天（6剂），然后以每天两次50 mg的剂量恢复治疗；如果可以忍受，每天两次增加至100 mg。

其他等级3/4非血液学毒性：中断治疗直至事件解决至2级或更低，然后每天两次以50 mg的剂量恢复治疗；如果可以忍受，每天两次增加至100 mg。

预防措施

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用。

其他的建议

行政建议：
-为减少恶心和呕吐的风险，在使用本药治疗之前应服用预防性止吐药。
-吞咽胶囊与食物一起食用；不要打开或压碎药物胶囊。
-不要补遗漏或呕吐的药物；在通常的预定时间服用下一剂。

储存要求：
-将该药物储存在摄氏25度（华氏77度）下；允许在15到30摄氏度（59到86华氏度）之间进行游览。
-将该药物保存在其原始包装中以防潮。

监控：
-呼吸系统：间质性肺疾病和肺炎的体征/症状