Mipomersen（皮下）

Mi-poe-MER-SEN SOE-DEE-UM

常用品牌名称

在美国

• 庆郎

可用的剂型：

• 解

治疗类别：抗高血脂

药理类别：Mipomersen

米波美森的用途

Mipomersen注射剂与适当的饮食和其他药物一起用于治疗纯合子家族性高胆固醇血症（HoFH）患者的高胆固醇水平。

Mipomersen仅可通过受限访问程序获得。只有参加受限计划的医生才能为米波美森开处方。

使用Mipomersen之前

在决定使用药物时，必须权衡服用药物的风险和所能带来的好处。这是您和您的医生会做出的决定。对于mipomersen，应考虑以下因素：

过敏症

告诉您的医生您是否对米泊美森或任何其他药物有过异常或过敏反应。如果您还有其他类型的过敏症，例如食物，染料，防腐剂或动物，也请告知您的医疗保健专业人员。对于非处方产品，请仔细阅读标签或包装成分。

小儿科

尚未对年龄与儿童人群中米波美森注射液的作用之间的关系进行适当的研究。安全性和有效性尚未确定。

老年医学

在临床研究中，与未接受这种药物的其他老年患者和较年轻的接受药物治疗的老年患者相比，接受米泊美森治疗的老年患者高血压和肿胀的发生率更高。与年轻患者相比，接受米博森治疗的老年患者也更有可能发展为脂肪肝。

怀孕

哺乳

妇女没有足够的研究来确定在母乳喂养期间使用这种药物的婴儿风险。在母乳喂养期间服用这种药物之前，要权衡潜在收益与潜在风险。

与药物的相互作用

尽管某些药物根本不能一起使用，但在其他情况下，即使可能发生相互作用，也可以同时使用两种不同的药物。在这些情况下，您的医生可能希望更改剂量，或者可能需要其他预防措施。如果您正在服用其他处方药或非处方药（非处方药[OTC]），请告知您的医疗保健专业人员。

与食物/烟草/酒精的相互作用

在进食食物或进食某些类型的食物时或前后，不应使用某些药物，因为可能会发生相互作用。在某些药物上使用烟酒也可能引起相互作用。与您的医疗保健专业人员讨论您将药物与食物，酒精或烟草一起使用的情况。

其他医疗问题

其他医疗问题的存在可能会影响米波马森的使用。确保您告诉医生是否还有其他医疗问题，尤其是：

• 肾脏疾病，严重或
• 接受透析或透析的患者
• 蛋白尿（尿液中的蛋白）—不建议在这些情况下使用。

• 肝病，活动性或
• 中度或重度或
• 肝酶持续升高-在这些情况下的患者中不应使用。

正确使用米泊美森

Mipomersen通常是在腹部或腹部，大腿或上臂的皮下注射。

Mipomersen有时可能会在家中送给不需要住院的患者。如果您在家中使用mipomersen，您的医生将教您如何准备和注射药物。确保您完全了解药物的制备和注射方式。

您将看到可以拍摄这张照片的身体区域。每次拍摄时，请使用不同的身体部位。跟踪每次拍摄的位置，以确保旋转身体部位。这将有助于防止注射引起的皮肤问题。

Mipomersen通常每周一次，每周同一天给予一次。请勿在有割伤，擦伤，感染，疤痕，晒伤或纹身的皮肤区域上注射。

预灌装的注射器应从冰箱中取出，并在注射前使其达到室温至少30分钟。当注射器达​​到室温时，不要取下预填充注射器的针头盖。

每个注射器只能使用一次。不要保存打开的注射器。如果注射器中的药物已改变颜色，或者您看到其中有颗粒，请不要使用它。

除米波美森外，您的医生还可以将饮食改为低脂肪，低糖和高胆固醇的饮食。关于任何特殊饮食，请严格按照医生的指示进行。

Mipomersen应随附《用药指南》。请仔细阅读并遵循这些说明。如有任何疑问，请咨询您的医生或药剂师。

加药

对于不同的患者，米泊美森的剂量会有所不同。遵循医生的命令或标签上的指示。以下信息仅包括米泊美森的平均剂量。如果您的剂量不同，请不要改变剂量，除非您的医生指示您这样做。

您服用的药物量取决于药物的强度。同样，每天服用的剂量数量，两次给药之间允许的时间以及服用药物的时间长短取决于您正在使用药物的医疗问题。

• 对于注射剂型：
  • 对于高胆固醇：
    • 成人-每周一次在您的皮肤下注射200毫克（mg）。
    • 儿童-用法和剂量必须由医生决定。

错过的剂量

Mipomersen需要按固定的时间表安排。如果您错过剂量或忘记使用药物，请致电您的医生或药剂师以获取指导。

如果您错过了米泊美森的剂量，请在下一次每周给药前至少3天使用米泊美森。

存储

放在儿童接触不到的地方。

不要保留过时的药物或不再需要的药物。

询问您的医疗保健专业人员您应该如何处置不使用的任何药物。

存放在冰箱中。不要冻结。

您也可以在远离热源的30摄氏度（86华氏度）或更低的温度下将药物存放长达14天。保护药物避光。在准备使用之前，请将药物保存在原始包装中。

将用过的针头丢进坚硬的密闭容器中，以防针头刺破。请将此容器远离儿童和宠物。

使用Mipomersen时的注意事项

医生定期检查您的病情非常重要。这将使您的医生了解该药是否在正常工作以降低您的胆固醇水平，并决定您是否应该继续使用它。可能需要进行血液检查以检查不良影响。

如果您的上腹部有疼痛或压痛，大便苍白，尿色暗淡，食欲不振，恶心，呕吐或眼睛或皮肤发黄，请立即咨询医生。这些可能是肝损伤的症状。

告诉您的医生注射部位是否发红，疼痛，压痛，瘙痒或肿胀。另外，告诉您的医生在接受mipomersen后是否有类似流感的症状（例如发烧，发冷，关节或肌肉疼痛，异常疲倦或虚弱）。

使用Mipomersen时喝酒可能会增加肝损伤的风险。建议您在使用Mipomersen时每天喝不超过一种酒精饮料。

确保您的医生知道您是否怀孕或计划怀孕。您必须使用有效的节育方式来避免怀孕。与您的医生谈谈有效的节育措施。

除非与您的医生讨论过，否则请勿服用其他药物。这包括处方药或非处方药（非处方药[OTC]）以及草药或维生素补充剂。

Mipomersen的副作用

除了所需的作用外，药物还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

如果出现以下任何副作用，请立即与您的医生联系：

比较普遍;普遍上

• 寒意
• 咳嗽
• 黑尿
• 腹泻
• 发热
• 普遍感到不适或生病
• 头痛
• 关节痛
• 浅色凳子
• 食欲不振
• 肌肉酸痛
• 恶心和呕吐
• 流鼻涕
• 发抖
• 咽喉痛
• 出汗
• 睡眠困难
• 异常疲倦或虚弱
• 右上腹或胃痛
• 呕吐
• 眼睛和皮肤发黄

不常见

• 手臂，背部或下巴疼痛
• 脸，手臂，手，小腿或脚肿胀或肿胀
• 胸痛或不适
• 胸闷或沉重
• 快速或不规则心跳
• 不规则，剧烈或跳动的心跳或脉搏
• 体重快速增加
• 气促
• 出汗
• 手或脚刺痛
• 体重异常增加或减少

可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 出血，起泡，灼热，寒冷，皮肤变色，压力感，荨麻疹，感染，炎症，瘙痒，肿块，麻木，疼痛，皮疹，发红，疤痕，酸痛，刺痛，肿胀，压痛，刺痛，溃疡或注射部位的温度
• 手臂或腿部疼痛

不常见

• 腹部或胃痛

未列出的其他副作用也可能在某些患者中发生。如果您发现任何其他影响，请咨询您的医疗保健专业人员。

打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

综上所述

mipomersen常见的副作用包括：注射部位出血，疲劳，流感样症状，注射部位血肿，血清丙氨酸氨基转移酶增加，脂肪增生症，注射部位皮疹，关节痛，发烧，血清天冬氨酸氨基转移酶增加，注射部位反应，肌痛，恶心，发冷，注射部位的硬结，注射部位的炎症，注射部位的皮肤变色，注射部位的肿胀，注射部位的红斑，不适，注射部位的疼痛和注射部位的压痛。其他副作用包括：肝功能异常检查和呕吐。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于米波美森：皮下溶液

需要立即就医的副作用

除了所需的效果外，米波美森还可能引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用米泊敏期间，如果出现以下任何副作用，请立即与您的医生联系：

比较普遍;普遍上

• 寒意
• 咳嗽
• 黑尿
• 腹泻
• 发热
• 普遍感到不适或生病
• 头痛
• 关节痛
• 浅色凳子
• 食欲不振
• 肌肉酸痛
• 恶心和呕吐
• 流鼻涕
• 发抖
• 咽喉痛
• 出汗
• 睡眠困难
• 异常疲倦或虚弱
• 右上腹或胃痛
• 呕吐
• 眼睛和皮肤发黄

不常见

• 手臂，背部或下巴疼痛
• 脸，手臂，手，小腿或脚肿胀或肿胀
• 胸痛或不适
• 胸闷或沉重
• 快速或不规则心跳
• 不规则，剧烈或跳动的心跳或脉搏
• 体重快速增加
• 气促
• 出汗
• 手或脚刺痛
• 体重异常增加或减少

不需要立即就医的副作用

米波马森（Mipomersen）可能会出现一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 出血，起泡，灼热，寒冷，皮肤变色，压力感，荨麻疹，感染，炎症，瘙痒，肿块，麻木，疼痛，皮疹，发红，疤痕，酸痛，刺痛，肿胀，压痛，刺痛，溃疡或注射部位的温度
• 手臂或腿部疼痛

不常见

• 腹部或胃痛

对于医疗保健专业人员

适用于米波美森：皮下溶液

心血管的

常见（1％至10％）：高血压（7％），心绞痛（4％），心pal（3％） ^[参考]

皮肤科

非常常见（10％或更高）：[所有注射部位反应（84％）]，红斑（59％），疼痛（56％），血肿（32％），瘙痒（29％），肿胀（18％），变色（17％） ^[参考]

胃肠道

很常见（10％或以上）：恶心（14％）

常见（1％至10％）：呕吐（4％），腹痛（3％） ^[参考]

肝的

非常常见（10％或更多）：丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高（10％）

常见（1％至10％）：肝脂肪变性（7％），天冬氨酸转氨酶（AST）增加（6％），肝功能检查异常（5％），肝酶增加（3％） ^[参考]

免疫学的

稀有（小于0.1％）：报告了1例血管性水肿超敏反应^[参考]

新陈代谢

常见（1％至10％）：蛋白尿（9％），周围水肿（5％） ^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：四肢疼痛（7％），肌肉骨骼疼痛（4％） ^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：疲劳（15％），头痛（12％）

常见（1％至10％）：发热（8％），发冷（6％） ^[参考]

肿瘤的

常见（1％至10％）：肿瘤[良性和恶性]（4％） ^[参考]

精神科

常见（1％至10％）：失眠（3％） ^[参考]

肾的

稀有（小于0.1％）：报告了1例肾小球肾炎^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成人高脂血症的常用剂量

每周同一天每周一次皮下注射200 mg

适应症：辅助降脂药物和饮食以减少低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C），载脂蛋白B（ApoB），总胆固醇（TC）和非高密度脂蛋白胆固醇（nonHDL-C）纯合子家族性高胆固醇血症（HoFH）的患者。

肾脏剂量调整

轻至中度肾功能不全：无数据

严重肾功能不全，大量蛋白尿或进行肾透析：不推荐

肝剂量调整

轻至中度肝功能障碍：无数据

严重肝功能不全（可能包括转氨酶持续升高）：禁忌

剂量调整

每周应在同一天注射一次，但如果错过剂量，则应从下一个每周剂量起至少3天注射一次。

转氨酶升高的患者：
对于转氨酶的ULN大于或等于ULN的3倍但小于5倍：
-在一周内重复测量以确认海拔高度。
-如果已确认，请停药，如果尚未进行其他肝测试（例如总胆红素，碱性磷酸酶和INR），并进行调查以查明原因。
-如果转氨酶的溶解度降至正常值上限（ULN）的3倍以下后重新开始mipomersen治疗，则可能需要更频繁地进行肝脏检查。
对于转氨酶的5倍ULN或更高：
-如果尚未进行剂量测定，则停止给药并进行其他肝测试（例如总胆红素，碱性磷酸酶和INR），并进行调查以查明原因。
-如果转氨酶的溶解度降至正常值上限（ULN）的3倍以下后重新开始mipomersen治疗，则可能需要更频繁地进行肝脏检查。

如果转氨酶升高伴有肝损伤（例如恶心，呕吐，腹痛，发烧，黄疸，嗜睡，流感样症状），胆红素升高至正常值上限（ULN）的两倍或以上，或活动性肝病，应停止治疗以确定原因。

预防措施

美国FDA要求mipomersen采取风险评估和缓解策略（REMS）。它包括用药指南，确保安全使用的要素和实施系统。有关更多信息：www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/rems/index.cfm

美国盒装警告：
-肝毒性的危险：该药物可引起转氨酶升高。临床试验中报告至少有1升高的ALT是正常上限（3 x ULN）的3倍或更高。这种药物还会增加肝脂肪，转氨酶升高或升高时也可能没有。在杂合性家族性高胆固醇血症（HeFH）和高脂血症患者的试验中，经磁共振成像（MRI）测量，治疗26周后，肝脏脂肪的中位数绝对增高为10％，而基线时为0％。肝脂肪变性是晚期肝病的危险因素。包括脂肪性肝炎和肝硬化。
-在开始治疗之前，先测量ALT，AST，碱性磷酸酶和总胆红素，然后根据建议测量ALT和AST。在治疗期间，如果ALT或AST为3 x ULN或更高，则停止服用该药物。因临床上明显的肝毒性而停药。
-由于存在肝毒性的危险，该药物只能通过REMS计划获得；仅对临床或实验室诊断与纯合子家族性高胆固醇血症（HoFH）一致的患者开该药。没有HoFH的高胆固醇血症患者尚未确定安全性和有效性。

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

肾透析：不推荐

其他的建议

Mipomersen仅用于皮下使用。

在开始用米泊美森治疗之前，应先测量转氨酶（ALT，AST），碱性磷酸酶和总胆红素。

开始治疗后，第一年应至少每3个月监测一次脂质水平。大约6个月后，可以看到LDL-C的最大降低。应在6个月后评估患者的LDL-C水平，以确定达到的LDL-C降低是否足够有力，足以保证潜在的肝毒性风险。

Mipomersen小瓶或注射器应存放在冰箱中，并在给药前至少30分钟取出。

由患者或护理人员进行的首次注射应在医疗服务提供者的监督下进行。

Mipomersen应注射到上臂的腹部，大腿区域或外部区域。不应将其注射到活跃的皮肤病或受伤区域（例如，晒伤，皮疹，炎症，皮肤感染，牛皮癣的活跃区域）。也应避免出现纹身和疤痕的区域。