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Monoket
Monoket
Monoket品牌名称在美国已经停产。如果该产品的通用版本已获得FDA批准，则可能会有通用的等效版本。
什么是Monoket？
Monoket是一种硝酸盐，会扩张（扩宽）血管，使血液更容易流过血管，也使心脏更容易泵血。
Monoket用于预防心绞痛发作（胸痛）。
Monoket不会处理已经开始的心绞痛发作。
Monoket也可用于本用药指南中未列出的目的。
重要信息
服用Monoket时，请勿服用勃起功能障碍药物（伟哥，思力士，艾力达，史坦德拉，紫杉醇，西地那非，阿那那非，他达拉非，伐地那非）。一起服用这些药物可能会导致血压突然严重下降。
如果您有心脏病发作的早期症状（胸部疼痛或压力，疼痛蔓延到您的下巴或肩膀，出汗，全身不适），请寻求紧急医疗护理。
在服药之前
在以下情况下，您不应使用Monoket：
您对Monoket，硝酸异山梨酯或硝酸甘油过敏；要么
您有心脏病发作的早期迹象（胸部疼痛或压力，疼痛蔓延到您的下巴或肩膀，恶心，出汗）。
服用Monoket时，请勿服用勃起功能障碍药物（伟哥，思力士，艾力达，史坦德拉，紫杉醇，西地那非，阿那那非，他达拉非，伐地那非）。一起服用这些药物可能会导致血压突然严重下降。
为确保Monoket对您安全，请告知您的医生是否患有：
充血性心力衰竭；
肾脏疾病;要么
低血压。
尚不清楚Monoket是否会伤害未出生的婴儿。告诉医生您是否怀孕或计划怀孕。
尚不知道一硝酸异山梨酯是否会进入母乳或是否会影响哺乳婴儿。告诉医生您是否正在母乳喂养。
我应该如何服用Monoket？
遵循处方标签上的所有指示。您的医生可能偶尔会改变您的剂量。不要以更大或更小的量服用该药，也不要服用超过建议的时间。如果您使用过多的Monoket，则在控制您的状况方面可能也会停止工作。
服用这种药物时，请尝试休息或坐下（可能导致头晕或昏厥）。
请勿压碎，咀嚼或弄碎延长释放的平板电脑。整个吞下。
并非所有品牌和形式的单硝酸异山梨酯每天服用相同次数。起床后的早晨，您可能只需要每天服药一次。您可能在当天晚些时候需要第二剂。
请非常仔细地遵循医生的剂量说明。如果您的医生改变了您的品牌，强度或单硝酸异山梨酯的类型，则您的剂量需求可能会发生变化。如果您对在药房收到的新型单硝酸异山梨酯有任何疑问，请咨询您的药剂师。
服用这种药物时，您的血压可能非常低。如果您因呕吐或腹泻而生病，或者出汗比平时更多，请致电医生。长时间生病会导致严重的电解质失衡，使您使用Monoket变得危险。
定期使用Monoket，以防止心绞痛发作。在完全用完药物之前，请先补充您的处方。
您不应该突然停止使用Monoket，否则可能会导致严重的心绞痛发作。始终保持手上有这种药。在完全用完药物之前，请先补充您的处方。
请在室温下存放，远离湿气，热量和光线。不使用时，请保持瓶子密闭。
如果我错过剂量怎么办？
记住时，请立即服用错过的剂量。如果快到下一次预定的时间了，请跳过错过的剂量。不要服用多余的药物来弥补错过的剂量。
如果我服药过量怎么办？
寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。过量服用Monoket可能是致命的。
服药过量的症状可能包括剧烈的抽搐性头痛，发烧，精神错乱，严重的头晕，心跳加快或剧烈跳动，视力问题，恶心，呕吐，胃痛，血性腹泻，呼吸困难，出汗，皮肤发冷或粘滞，晕厥和癫痫发作）。
服用异硝酸单山梨酯应避免什么？
Monoket可能会损害您的思维或反应。如果您开车或做任何需要提醒您注意的事情，请当心。避免从坐着或躺着的姿势站起来太快，否则您可能会感到头晕。缓慢起床并稳定自己，以防止跌倒。
避免喝酒。酒精可能会增加单硝酸异山梨酯的某些副作用（头晕，嗜睡，头晕或晕厥）。
Monoket的副作用
如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助：呼吸困难;脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。
如果您有以下情况，请立即致电您的医生：
头昏眼花的感觉，就像你可能昏昏欲睡；
心绞痛加重
心律快或慢;要么
跳动的心跳或胸口扑动。
Monoket可能会导致严重的头痛。随着您继续使用硝酸甘油，这些头痛可能会逐渐减轻。不要停止服用这种药以避免头痛。使用任何头痛止痛药之前，请先咨询您的医生。
常见的副作用可能包括：
头痛;要么
潮红（温暖，发红或刺痛的感觉）。
这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。
还有哪些其他药物会影响Monoket？
与某些其他药物一起服用Monoket可能会导致血压严重降低。这包括治疗勃起功能障碍或肺动脉高压的药物。可能会发生严重的威胁生命的副作用。
告诉您的医生您目前使用的所有药物以及您开始或停止使用的任何药物，尤其是：
avanafil（Stendra）;
利尿剂或“水丸”；
硝酸甘油
riociguat（Adempas）;
西地那非（伟哥，修订版）;
他达拉非（Cialis，Adcirca）;要么
伐地那非（Levitra，Staxyn）。
此列表不完整。其他药物可能与单硝酸异山梨酯发生相互作用，包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。本药物指南中并未列出所有可能的相互作用。
版权所有1996-2018 Cerner Multum，Inc.版本：13.01。
注意：本文档包含有关单硝酸异山梨酯的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于品牌名称Monoket。
对于消费者
适用于一硝酸异山梨酯：口服片剂，口服片剂缓释
需要立即就医的副作用
异山梨醇单硝酸盐（Monoket中包含的活性成分）及其所需的作用可能会导致某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。
服用单硝酸异山梨酯时，如果出现以下任何副作用，请立即与医生联系：
不常见
- 心音异常
- 身体运动缺乏或减少
- 手臂，背部或下巴疼痛
- 黑色，柏油样凳子
- 膀胱疼痛
- 排便后出血
- 牙龈出血
- 尿液或大便中有血
- 模糊的视野
- 身体疼痛或疼痛
- 小便时燃烧
- 灼烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
- 胸痛或不适
- 胸闷或沉重
- 发冷
- 冷汗
- 感冒
- 混乱
- 抽搐
- 咳嗽或声音嘶哑
- 尿量减少
- 腹泻
- 呼吸困难或劳累
- 排尿困难，灼热或疼痛
- 颈静脉扩张
- 头晕
- 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
- 口干
- 耳部充血
- 额外的心跳
- 晕倒
- 快，慢，不规则，剧烈或心跳或脉搏加快
- 发烧或发冷
- 流感样症状
- 尿频
- 尿频
- 普遍感到不适或生病
- 头痛
- 头痛，剧烈和跳动
- 心脏杂音
- 排尿需求增加
- 出汗增加
- 口渴
- 苍白稀尿量增加
- 不规则的呼吸
- 腿部瘙痒，疼痛，发红或肿胀
- 关节疼痛，僵硬或肿胀
- 头昏眼花
- 食欲不振
- 失去声音
- 下背部，侧面或胃痛
- 肌肉酸痛
- 肌肉痉挛
- 鼻充血
- 恶心或呕吐
- 紧张
- 手，脚或嘴唇麻木或刺痛
- 手臂，下颌，背部或颈部疼痛或不适
- 行走时的疼痛，紧张和无力在休息期间逐渐消退
- 局部或轻度麻痹
- 更频繁地通过尿液
- 查明皮肤上的红色或紫色斑点
- 敲打耳朵
- 流鼻涕
- 腿，手臂，手或脚的晃动
- 发抖
- 打喷嚏
- 腿痛
- 咽喉痛
- 尿量突然减少
- 出汗
- 肿胀
- 面部，手指，脚或小腿肿胀
- 胸闷
- 手或脚颤抖或颤抖
- 睡眠困难
- 呼吸困难
- 肛门周围不舒服的肿胀
- 异常出血或瘀伤
- 异常疲倦或虚弱
- 呕吐的血液或看起来像咖啡渣的物质
- 弱点
- 体重增加
罕见
- 嘴唇，指甲或手掌发蓝
- 黑尿
- 皮肤苍白
- 心跳加快
如果服用单硝酸异山梨酯时出现以下任何过量症状，请立即寻求紧急帮助：
服用过量的症状
- 模糊或视力丧失
- 婴儿头部隆起的软斑
- 意识改变
- 看到颜色的能力变化，尤其是蓝色或黄色
- 寒冷，湿滑的皮肤
- 色彩感知障碍
- 双重视野
- 自我或周围环境不断运动的感觉
- 光晕
- 头痛，剧烈和跳动
- 意识丧失
- 夜盲症
- 灯光过高的外观
- 麻痹
- 旋转感
- 管视角
不需要立即就医的副作用
异山梨醇单硝酸盐可能会产生某些副作用，通常不需要医治。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：
不常见
- 胃酸或酸
- 焦虑
- 背疼
- ching
- 皮肤上的斑点
- 肿的
- 乳房疼痛
- 胸部或腹部有灼热感
- 眼睛灼热，干燥或发痒
- 色觉改变
- 视力改变
- 冷汗
- 拥塞
- 便秘
- 耳朵持续发出铃声或嗡嗡声或其他无法解释的声音
- 咳嗽产生粘液
- 对性交的兴趣减少
- 晚上看困难
- 移动困难
- 排出，过度撕裂
- 双重视野
- 下眼睑下垂
- 腿部隐隐作痛或感到压力或沉重
- 耳痛
- 胃或肠中过量的空气或气体
- 自我或周围环境不断运动的感觉
- 温暖的感觉
- 感觉异常寒冷
- 经常大便的冲动
- 肩周炎
- 饱满的感觉
- 听力损失
- 胃灼热
- 换气过度
- 无法勃起或勃起
- 食欲增加
- 增强眼睛对阳光的敏感性
- 痰液增加
- 消化不良
- 易怒
- 静脉受损附近皮肤瘙痒
- 力量不足或丧失
- 性能力，欲望，动力或表现丧失
- 肌肉或骨骼疼痛
- 肌肉僵硬或无力
- 噩梦
- 嘈杂的呼吸
- 眼睛和che骨周围疼痛或压痛
- 通过气体
- 青春痘
- 注意力不集中
- 皮疹
- 脸部，脖子，手臂发红，偶尔上胸部发红
- 发红，疼痛，眼睛，眼睑或眼睑内层肿胀
- 舌头发红，肿胀或酸痛
- 躁动
- 看到双
- 旋转感
- 嗜睡或异常嗜睡
- 用听诊器听时，肺部有轻微的喀哒声，起泡或嘎嘎声
- 皮下有小块
- 口或舌酸痛
- 落枕
- 胃胀，灼痛，痉挛或疼痛
- 胃部不适或心烦
- 通过大便时劳损
- 鼻塞
- 突然出汗
- 脚和脚踝肿胀
- 脖子上的腺体肿胀
- 胃部压痛
- 梦causing以求的睡眠障碍
- 牙齿疾病
- 吞咽麻烦
- 颈部不受控制的扭曲运动
- 声音变化
- 减肥
- 口腔，舌头或喉咙上有白色斑点
对于医疗保健专业人员
适用于一硝酸异山梨酯：口服片剂，口服片剂缓释
一般
最常见的不良反应是头痛和头晕。 [参考]
神经系统
非常常见（10％或更多）：头痛（高达57％），头晕（高达11％）
普通（1％至10％）：头昏眼花
未报告频率：苦味，感觉异常，注意力减弱，震颤，感觉不足，偏头痛，神经炎，轻瘫，嗜睡，昏厥，嗜睡
上市后报告：Syncope [参考]
心血管的
常见（1％至10％）：心血管疾病，潮红，低血压
未报告频率：急性心肌梗死，中风，心律不齐，心动过缓，水肿，高血压，苍白，心，心动过速，潮热，心力衰竭，心律不齐，心律失常性房性，房颤，束支传导阻滞，心律失常，心律失常，室速，心脏杂音，心音异常，心肌梗塞，Q波异常，间歇性lau行，静脉曲张，反射性心动过速，崩溃，心律失常，阵发性心动过缓，体位性低血压[参考]
胃肠道
常见（1％至10％）：恶心，腹痛，腹泻，胃肠道不适
未报告频率：口干，消化不良，呕吐，便秘，肠胃气胀，胃溃疡，胃炎，舌炎，出血性胃溃疡，痔疮，大便稀疏，黑便，胃灼热[参考]
过敏症
常见（1％至10％）：过敏反应[参考]
血液学
未报告频率：高铁血红蛋白血症，血小板减少症，低色素性贫血[参考]
其他
常见（1％至10％）：疲劳，疼痛，胸痛，疲倦
未报告频率：sursurus极光，眩晕，虚弱，发烧，流感样症状，不适，严峻，耳痛，耳鸣，鼓膜穿孔，乳房疼痛，无力感[参考]
呼吸道
常见（1％至10％）：上呼吸道感染，咳嗽增加
未报告频率：哮喘，呼吸困难，鼻窦炎，支气管炎，支气管痉挛，咳嗽，痰增加，鼻充血，咽炎，肺炎，肺部浸润，les音，鼻炎，低氧[参考]
皮肤科
常见（1％至10％）：皮疹，瘙痒
未报告频率：出汗，紫癜，痤疮，头发质地异常，出汗增多，皮肤结节，腿溃疡，剥脱性皮炎，过度出汗，过敏性皮炎，多汗症[参考]
精神科
常见（1％至10％）：情绪不稳定，睡眠障碍
未报告频率：焦虑，抑郁，失眠，神经质，噩梦，躁动不安，意识模糊，性欲下降，轻狂[参考]
肌肉骨骼
非常罕见（少于0.01％）：肌痛
未报告频率：背痛，肌肉痉挛，颈部疼痛，关节痛，肩周炎，肌肉无力，肌肉骨骼疼痛，肌炎，肌腱疾病，斜颈[参考]
新陈代谢
未报告频率：厌食，口渴，体重减轻，高尿酸血症，低钾血症，食欲不振[参考]
泌尿生殖
未报告频率：前列腺疾病，阳imp，萎缩性阴道炎，多尿，尿路感染[参考]
眼科
未报告频率：弱视，上睑下垂，结膜炎，畏光，视力异常[参考]
免疫学的
未报告频率：细菌感染，念珠菌病，病毒感染[参考]
肝的
未报告频率：血清谷氨酸草酰转氨酶（SGOT）增加，血清谷氨酸丙酮酸转氨酶（SGPT）增加[参考]
内分泌
未报告频率：垂体出血[参考]
肾的
未报告频率：肾结石[参考]
参考文献
1.“产品信息。ISMO（单硝酸异山梨酯）。”宾夕法尼亚州费城惠氏-爱思德实验室。
2. Cerner Multum，Inc.“澳大利亚产品信息”。 00
3. Cerner Multum，Inc.“英国产品特性摘要”。 00
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
Monoket品牌名称在美国已经停产。如果该产品的通用版本已获得FDA批准，则可能有通用的等效产品。
单体说明
Monoket®，有机硝酸盐，是与在两个动脉和静脉影响的血管扩张剂。经验式为C 6 H 9 NO 6 ，分子量为191.14。对于Monoket®的化学名称是1,4：3,6-二脱水d葡萄糖醇-5-硝酸盐和所述化合物具有以下结构式：
Monoket®是在10毫克和20个毫克片剂可用。每片还含有非活性成分：乳糖，滑石粉，胶体二氧化硅，淀粉，微晶纤维素和硬脂酸铝。
Monoket-临床药理学
硝酸异山梨酯是硝酸异山梨酯（ISDN）的主要活性代谢物，该硝酸酯的大部分临床活动均归因于硝酸单硝酸盐。
异山梨醇单硝酸盐的主要药理作用是舒张血管平滑肌，进而扩张外周动脉和静脉，尤其是后者。静脉扩张可促进外周血池汇集，并减少静脉回流至心脏，从而降低左心室舒张末期压力和肺毛细血管楔压（预负荷）。小动脉松弛可降低全身血管阻力，收缩动脉压和平均动脉压（后负荷）。冠状动脉扩张也发生。前负荷减少，后负荷减少和冠状动脉扩张的相对重要性仍然不确定。
药效学
大多数长期使用的药物的给药方案旨在提供连续大于最小有效浓度的血浆浓度。此策略不适用于有机硝酸盐。几项控制良好的临床试验已使用运动测试来评估连续输送的硝酸盐的抗心绞痛功效。在大多数这些试验中，连续治疗24小时（或更少）后，活性剂与安慰剂没有区别。试图通过剂量递增来克服耐受性，甚至达到远远超过急性使用剂量的尝试，都一直失败。只有在人体中不存在硝酸盐几个小时后，它们的抗心绞痛功效才得以恢复。
尚未完全确定足以避免对单硝酸异山梨酯耐受的无药间隔。在唯一的方案，该方案已被证明耐受避免发展每天两次异山梨醇一硝酸酯的，两种剂量Monoket®片剂给出相隔7小时，所以为17小时，每天的第二剂量和之间的间隙第二天的第一剂。考虑到单硝酸异山梨酯的相对较长的半衰期，该结果与其他有机硝酸盐获得的结果一致。
Monoket®片的不对称每日两次的方案成功地避免了显著回升/戒断反应。在其他硝酸盐的研究中，这种现象的发生和严重程度似乎高度依赖于硝酸盐的施用时间表。
药代动力学
Monoket®快速并完全从胃肠道吸收。在人类中，Monoket®不受在肝脏的首过代谢。从Monoket®片硝酸异山梨醇酯的绝对生物利用度接近100％。血浆峰值浓度通常在约30-60分钟内出现。 Monoket®展品剂量比例在推荐剂量范围。食物不显著影响Monoket的吸收或生物利用度®。美托洛尔合用并没有改变Monoket®的药代动力学。分配量约为0.6 L / kg。血浆蛋白Monoket®的结合被认为是小于5％。
当向人施用放射性标记的一硝酸异山梨醇酯以阐明代谢命运时，发现约一半剂量被脱硝并以异山梨醇和山梨糖醇的形式经肾脏排泄。四分之一的剂量被认为是母体药物在尿液中的结合物。这些代谢产物均无血管活性。仅2％的剂量作为未改变的药物排泄。
Monoket®的总体消除半衰期约为5小时。在健康的年轻人，患有不同程度的肾，肝或心脏功能障碍的患者以及老年人中，清除率是相同的。当将放射性标记的一硝酸异山梨酯施用于人类时，93％的剂量在48小时内排入尿液。 5天后肾脏排泄基本完成。粪便排泄仅占剂量的1％。
Monoket®没有已知的肾和肝功能的影响。在不同程度的肾衰竭患者中，无需调整剂量。在肝硬化患者，Monoket®单剂量后的药代动力学参数相似，在健康志愿者中的值。
血液透析期间，异山梨醇单硝酸盐可从血液中显着去除；但是，无需额外剂量来补偿药物流失。在进行连续非卧床腹膜透析的患者中，血液水平与未进行透析的患者相似。
临床试验
急性和Monoket®的慢性抗心绞痛疗效已被证实在临床试验中。 Monoket®的临床疗效在21稳定型心绞痛患者进行了研究。 Monoket的单剂量给药后®，20毫克，运动能力经1小时后6小时后与安慰剂组相比时提高了42.7％，29.6％，并通过8小时后25％。单次剂量Monoket®片剂的对照试验已经证明，抗心绞痛作用是给药，与给药后1-4小时看出峰效应后存在约1小时。
在一个多中心安慰剂对照试验中，Monoket®被发现是急性和慢性（3周）治疗心绞痛的期间安全和有效的。 214名（214）患者参加了该试验； 54例患者被随机分配接受安慰剂和106名患者随机接受10或20mg Monoket的®开每日两次7小时。 Monoket的影响最大®，与安慰剂相比，是一天一个-剂量之一。虽然14天第一剂14小时后，运动耐受由于Monoket®的增加有统计学显著上升，则约是2可见时间将有一半每天一首剂后。在第21天，第一个剂量后两小时Monoket®的效果为60％到70％的所观察的日之一。
Monoket的适应症和用法
Monoket®的适应症为心绞痛的预防和治疗因冠状动脉疾病。口服单硝酸异山梨酯的作用起效不足以使该产品可用于中止急性心绞痛发作。
禁忌症
对硝酸异山梨酯过敏的患者禁用。
服用某些勃起功能障碍药物（磷酸二酯酶抑制剂）的患者，例如西地那非，他达拉非或伐地那非，请勿使用Monoket®。并用可能导致严重的低血压，晕厥或心肌缺血。
不要在谁正在可溶性鸟苷酸环化酶刺激riociguat患者使用Monoket®。并用可能导致低血压。
警告事项
由西地那非Monoket的®的血管扩张作用的放大可能会导致严重的低血压。尚未研究这种相互作用的时间过程和剂量依赖性。尚未研究适当的支持性护理，但将其视为硝酸盐过量，四肢抬高和中心体积扩张似乎是合理的。
尚未确定单硝酸异山梨酯在急性心肌梗塞或充血性心力衰竭患者中的益处。由于单硝酸异山梨酯的作用难以迅速终止，因此在这些情况下不建议使用该药物。
如果在这些情况下使用单硝酸异山梨酯，则必须进行仔细的临床或血液动力学监测，以避免低血压和心动过速的危险。
预防措施
一般
即使使用小剂量的硝酸异山梨酯也可能发生严重的低血压，尤其是直立姿势。因此，对于可能因容量不足或由于某种原因已经降压的患者，应谨慎使用该药物。单硝酸异山梨酯引起的低血压可能伴有反常性心动过缓和心绞痛增加。
硝酸盐疗法可能会加剧由肥厚型心肌病引起的心绞痛。在长期暴露于未知（可能很高）剂量的有机硝酸盐的工业工人中，显然会产生耐受性。从这些工人暂时撤出硝酸盐的过程中发生了胸痛，急性心肌梗塞，甚至猝死，表明存在真正的身体依赖。这些观察对于口服一硝酸异山梨酯的常规临床使用的重要性尚不清楚。
给患者的信息
患者应被告知Monoket®片剂的抗心绞痛功效可以通过仔细以下给药的预定日程（取7个小时的间隔两次剂量）来维持。对于大多数患者，这可以通过在唤醒时服用第一剂，然后在7小时后服用第二剂来实现。
与其他硝酸盐一样，每日头痛有时会伴随着硝酸异山梨酯的治疗。在患有这些头痛的患者中，头痛是药物活性的标志。患者应通过改变单硝酸异山梨酯的治疗方案来抵制头痛，避免头痛，因为头痛的减轻可能与抗心绞痛的疗效同时下降有关。另一方面，阿司匹林和/或对乙酰氨基酚通常可以成功缓解单硝酸异山梨酯引起的头痛，而对单硝酸异山梨酯的抗心绞痛功效没有有害作用。
单硝酸异山梨酯的治疗可能与站立时头昏眼花有关，尤其是刚从卧位或坐姿抬起后。在还饮酒的患者中这种作用可能更常见。
药物相互作用
禁止将Monoket®与任何形式的磷酸二酯酶抑制剂同时使用（请参阅禁忌症）。
禁忌单硝酸异山梨酯与可溶鸟苷酸环化酶刺激剂riociguat的同时使用（见禁忌症）。
异山梨醇单硝酸盐的血管舒张作用可能与其他血管舒张药的作用相加。已经发现，尤其是酒精，表现出这种变化的累加作用。
当钙通道阻滞剂和有机硝酸盐组合使用时，已报告明显的症状性体位性低血压。可能需要调整任何一类药物的剂量。
致癌，诱变，生育力受损
在头六个月内，在饮食中暴露于单硝酸异山梨酯的大鼠中，最高剂量为900 mg / kg /天，在剩余的整个研究期间为500 mg / kg /天，没有观察到致癌性的证据。长达121周，雌性则长达137周。在沙门氏菌试验（艾姆斯试验），人外周血淋巴细胞，中国仓鼠细胞（V79）或大鼠微核试验中，均未见致突变性证据。在对生育和大鼠两代繁殖能力的研究中，Monoket®曾与口服剂量高达120毫克/千克/天的生育或一般繁殖性能无不良影响。 360 mg / kg /天的剂量与治疗的男性和女性死亡率增加和生育指数降低有关。 （请参见“怀孕”部分末尾的表，以进行人与人之间的剂量比较。）
怀孕
致畸作用怀孕类别B
分别在大鼠和兔子中分别以540和810 mg / kg / day的剂量进行的生殖研究表明，没有证据表明单硝酸异山梨酯会损害胎儿。但是，尚无对孕妇的适当且对照良好的研究。由于动物生殖研究并不完全预测人体反应，Monoket®应仅在确实需要在怀孕期间使用。
非致畸作用当在妊娠后期和哺乳期给妊娠大鼠口服540（但不是270）单硝酸异山梨酯/ kg /天的口服剂量时，出生体重，新生儿存活和发育以及死产的发生率受到不利影响。该剂量与母亲体重增加减少和母亲运动活动减少有关。
| MRHD的倍数* | |||
| 种类 | 每日剂量 | 基于： | |
| （毫克/千克） | 体重 | 体表 | |
| 兔子 | 810 | 1013 | 375 |
| 鼠 | 900 | 1125 | 195 |
| 540 | 675 | 117 | |
| 500 | 625 | 108 | |
| 360 | 450 | 78 | |
| 270 | 338 | 59 | |
计算假设人体体重为50千克，人体表面积为1.46 m 2 ，兔子体重为2千克，兔子体表面积为0.163 m 2 ，大鼠体重为150克，鼠体表面积为0.025 m 2。 。 *最大推荐人剂量（MRHD）为20 mg bid。
护理母亲
未知异山梨醇单硝酸盐是否会在人乳中排泄。由于许多药物是从人乳中排泄的，因此当对哺乳期妇女服用一硝酸异山梨酯时应格外小心。
儿科用
尚未确定单硝酸异山梨酯在儿科患者中的安全性和有效性。
老人用
Monoket®的临床研究没有包括65岁及以上，以确定他们是否来自年轻的受试者有不同的反应科目足够数量。其他报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者在反应方面的差异。一般而言，老年患者的剂量选择应谨慎，通常从给药范围的低端开始，这反映出肝，肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。
不良反应
头痛是最常见的副作用，是对照临床试验中所有辍学人数的2％。在治疗的头几天，头痛的发生率降低了。
下表显示了在美国和国外进行的6项安慰剂对照试验中，在1％或更多的受试者中观察到的不良反应的频率。同一表显示了这些不良反应的停药频率。在许多情况下，不良反应与药物治疗之间不确定。
| 不良反应发生频率 （停产） * | ||||
|---|---|---|---|---|
| ||||
| 6安慰剂对照研究 | ||||
| 剂量 | 安慰剂 | 5毫克 | 10毫克 | 20毫克 |
| 耐心 | 160 | 54 | 52 | 159 |
| 头痛 | 6％（0％） | 17％（0％） | 13％（0％） | 35％（5％） |
| 疲劳 | 2％（0％） | 0％（0％） | 4％（0％） | 1％（0％） |
| 上 | ||||
| 呼吸道 | ||||
| 感染 | <1％（0％） | 0％（0％） | 4％（0％） | 1％（0％） |
| 疼痛 | <1％（0％） | 4％（0％） | 0％（0％） | <1％（0％） |
| 头晕 | 1％（0％） | 0％（0％） | 0％（0％） | 4％（0％） |
| 恶心 | <1％（0％） | 0％（0％） | 0％（0％） | 3％（2％） |
| 增加 | ||||
| 咳嗽 | <1％（0％） | 0％（0％） | 2％（0％） | <1％（0％） |
| 皮疹 | 0％（0％） | 2％（2％） | 0％（0％） | <1％（0％） |
| 腹部的 | ||||
| 疼痛 | <1％（0％） | 0％（0％） | 2％（0％） | 0％（0％） |
| 过敏的 | ||||
| 反应 | 0％（0％） | 0％（0％） | 2％（0％） | 0％（0％） |
| 心血管的 | ||||
| 紊乱 | 0％（0％） | 2％（0％） | 0％（0％） | 0％（0％） |
| 胸痛 | <1％（0％） | 0％（0％） | 2％（0％） | <1％（0％） |
| 腹泻 | 0％（0％） | 0％（0％） | 2％（0％） | 0％（0％） |
| 冲洗 | 0％（0％） | 0％（0％） | 2％（0％） | 0％（0％） |
| 感性的 | ||||
| 责任感 | 0％（0％） | 2％（0％） | 0％（0％） | 0％（0％） |
| 瘙痒 | 1％（0％） | 2％（2％） | 0％（0％） | 0％（0％） |
其他不良反应包括：
心血管疾病：急性心肌梗塞，中风，心律不齐，心动过缓，水肿，高血压，低血压，苍白，心，心动过速。
皮肤病：出汗。
胃肠道：厌食，口干，消化不良，口渴，呕吐，体重减轻。
泌尿生殖系统：前列腺疾病。
杂项：弱视，背痛，苦味，肌肉痉挛，颈部疼痛，感觉异常，附生金。
神经系统疾病：焦虑，注意力不集中，抑郁，失眠，神经质，噩梦，躁动不安，震颤，眩晕。
呼吸道：哮喘，呼吸困难，鼻窦炎。
极少数情况下，普通剂量的有机硝酸盐会在看起来正常的患者中引起高铁血红蛋白血症。有关其诊断和治疗的进一步讨论，请参阅过量。另外，已经报道了很少有血管水肿症状的报道。
过量
血液动力学效应
异山梨醇单硝酸盐过量的不良作用通常是异山梨醇单硝酸盐诱导血管扩张，静脉合并，心输出量减少和低血压的能力的结果。这些血液动力学变化可能具有蛋白表现，包括颅内压升高，伴有任何或全部持续性搏动性头痛，精神错乱和中度发烧。眩晕心pit视觉障碍；恶心和呕吐（可能是绞痛，甚至是血性腹泻）；晕厥（尤其是直立姿势）；空气饥饿和呼吸困难，随后通气量减少；发汗，皮肤潮红或发冷，发冷；心脏传导阻滞和心动过缓；麻痹;昏迷;癫痫发作和死亡。
实验室无法确定单硝酸异山梨酯及其代谢产物的血清水平，并且无论如何，这种测定在单硝酸异山梨酯过量的管理中都没有确定的作用。
没有数据表明单剂量的硝酸异山梨酯可能会威胁人类的生命。在大鼠和小鼠中，口服剂量分别为1965 mg / kg和2581 mg / kg时，具有明显的致死性。
没有数据表明可能会加速消除单硝酸异山梨酯的生理动作（例如，改变尿液的pH值）。血液透析期间，异山梨醇单硝酸盐会从血液中显着去除。
尚无针对单硝酸异山梨酯的血管舒张作用的特异性拮抗剂，并且作为单硝酸异山梨酯过量的疗法，尚无干预措施受到对照研究。由于与一硝酸异山梨酯过量相关的低血压是静脉扩张和动脉血容量不足的结果，因此在这种情况下的谨慎治疗应针对增加中央液体量。被动抬高患者的腿可能就足够了，但是也可能需要静脉输注生理盐水或类似液体。
在这种情况下使用肾上腺素或其他动脉血管收缩剂可能弊大于利。
在患有肾脏疾病或充血性心力衰竭的患者中，导致中心容量增加的治疗并非没有危险。这些患者中单硝酸异山梨酯过量的治疗可能是微妙而困难的，可能需要进行侵入性监测。
高铁血红蛋白血症
据报道，接受其他有机硝酸盐的患者患有高铁血红蛋白血症，也可能是单硝酸异山梨酯的副作用。当然，在硝酸异山梨酯代谢过程中释放的硝酸根离子可以将血红蛋白氧化为高铁血红蛋白。但是，即使在完全没有细胞色素b5还原酶活性的患者中，甚至假设异山梨醇一硝酸盐的硝酸盐部分已定量地用于血红蛋白的氧化，在这些患者中任何一例表现出临床显着性之前，均需要约2 mg / kg的异山梨醇单硝酸盐≥10％）高铁血红蛋白血症。在具有正常还原酶功能的患者中，高铁血红蛋白的产生应需要更大剂量的单硝酸异山梨酯。在一项研究中，有36名患者以3.1至4.4 mg / hr（相当于硝酸根离子的总给药剂量，每小时7.8-11.1 mg单硝酸异山梨酯）接受2-4周的连续硝酸甘油治疗，平均高铁血红蛋白水平测量值为0.2％；这与接受安慰剂的平行患者观察到的结果相当。
尽管有这些观察结果，但仍有大量的高铁血红蛋白血症与中度过量的有机硝酸盐有关的病例报告。没有一个受影响的患者被认为是异常敏感的。
血红蛋白水平可从大多数临床实验室获得。尽管有足够的心输出量和足够的动脉p02但仍表现出氧气输送受损迹象的患者应怀疑诊断。通常，高铁血被描述为巧克力色，暴露于空气中不会变色。
当诊断出高铁血红蛋白血症时，选择的治疗方法是亚甲蓝，静脉注射1-2 mg / kg。
Monoket剂量和给药
Monoket®片剂的推荐的方案是20毫克，每天两次，剂量相隔7小时。 5 mg的起始剂量（10毫克剂量的1/2片）可能适合身材特别小的人，但应在治疗的第二天或第三天增加到至少10 mg。老年患者或肝或肾功能改变的患者无需调整剂量。
如上所述（临床药理学），对有机硝酸盐的多项研究表明，维持连续24小时血浆水平会导致难治性耐受性。给药方案为Monoket®片剂的非对称（2个剂量，7小时）每天提供不含硝酸盐间隔以最小化耐受性的形成。
作为下还注意到临床药理学，良好控制的研究已经表明，耐受Monoket®片剂使用每日两次的方案，其中两个剂量给出分开7小时时发生到一定程度。已显示该方案具有抗心绞痛的功效，从第一剂开始一小时开始，到第二剂之后至少持续七小时。尚未研究超过14小时的抗心绞痛活动的持续时间（如果有）。
在临床试验中，Monoket®已经在各种方案和剂量给药。每天两次（每次给药间隔七个小时）超过20 mg的剂量尚未得到充分研究。每天两次的5 mg剂量仅在每天两次（相隔7小时）的第一天明显有效（基于运动耐受性的有效性）。
如何提供Monoket
Monoket®（异山梨醇一硝酸酯的片剂，USP），10毫克是白色的，圆的，刻痕，刻“10”上的一个侧面和刻“SCHWARZ 610”为另一方。它们的提供方式如下：
| 100瓶 | NDC 62175-361-01 |
Monoket®（异山梨醇一硝酸酯的片剂，USP），20毫克是白色的，圆的，刻痕，刻“20”上的一个侧面和刻“SCHWARZ 620”为另一方。它们的提供方式如下：
| 100瓶 | NDC 62175-362-01 |
存放在20°-30°C（68°-86°F）的受控室温下[请参阅USP]。
保持紧闭。
发行人：
克雷默斯城市制药公司
新泽西州普林斯顿08540
美国印刷
CIA72687C
3E版01/2015
主要显示面板-10毫克片剂瓶标签
NDC 62175-361-01
Monoket®
（一硝酸异山梨酯
平板电脑，USP）
10毫克
仅Rx
100分
平板电脑
主要显示面板-20毫克片剂瓶标签
NDC 62175-362-01
Monoket®
（一硝酸异山梨酯
平板电脑，USP）
20毫克
仅Rx
100分
平板电脑
| Monoket 硝酸异山梨酯片 | ||||||||||||||||||
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| Monoket 硝酸异山梨酯片 | ||||||||||||||||||
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| 贴标机-Lannett Company，Inc.（006422406） |
已知总共有161种药物与Monoket（单硝酸异山梨酯）相互作用。
- 8种主要药物相互作用
- 151种中等程度的药物相互作用
- 2次轻微的药物相互作用
检查互动
最常检查的互动
查看Monoket（单硝酸异山梨酯）与下面列出的药物的相互作用报告。
- 阿司匹林
- 阿司匹林低强度（阿司匹林）
- 氯吡格雷
- Coreg（卡维地洛）
- 迪奥万（缬沙坦）
- 鱼油（omega-3多不饱和脂肪酸）
- 速尿
- Lasix（速尿）
- 神经元（加巴喷丁）
- 硝酸甘油
- NitroQuick（硝酸甘油）
- 硝化剂（硝酸甘油）
- Plavix（氯吡格雷）
- 氯化钾
- Ranexa（雷诺拉嗪）
- Senokot（番泻叶）
- 缬沙坦
- Vasotec（依那普利）
- 华法林
- Wellbutrin XL（安非他酮）
- Zetia（ezetimibe）
Monoket（单硝酸异山梨酯）疾病相互作用
与Monoket（单硝酸异山梨酯）有7种疾病相互作用，包括：
- 急性心肌梗死
- 贫血
- 血液透析
- 低血压
- 颅内压
- 肥厚型心肌病
- 青光眼
药物相互作用分类
| 具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。 | |
| 具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。 | |
| 临床意义最小。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
| 没有可用的互动信息。 |
药物状态
- 可用性 已停产
- 怀孕和哺乳 现有风险数据
- CSA时间表* 不是管制药物
- 审批历史 FDA的药物史
美国日本医生
Heather Benjamin MD
Heather Benjamin MD
Heather Miske DO
Heather Miske DO
Bert Hepner DO
渡邊剛
渡邊剛
百村伸一 教授
村上和成 教授
