介绍

在结构上和药理上与生长抑素有关的合成多肽（生长激素[生长激素]释放抑制因子）。 ^{1 2 3 4 5 7 20 26}

醋酸奥曲肽的用途

类癌

对症治疗可抑制或抑制与类癌相关的严重腹泻和潮红。 ^{1 2 3 7 13 14 15 16}

长效混悬剂用于长期治疗与转移性类癌相关的严重腹泻和潮红发作的患者，在这些患者中，奥曲肽速释注射液的初始治疗已被证明是有效且可耐受的（FDA将其指定为孤儿药用于此用途）。 ^{26 27}

急性处理与类癌危机相关的可能危及生命的低血压。 ^{1 2 3 7 11 12 14 15 17 19 20}

预防类癌危机可能是由于麻醉，手术，开始化学疗法或感染引起的。 ^{2 3 7 11 12 14 15 17 19 20}

血管活性肠肽分泌肿瘤

与分泌血管活性肠多肽（VIP）的肿瘤相关的大量水样腹泻的处理。 ^{1 2 3 7 12}

长效混悬剂用于长期治疗与奥曲肽速释注射剂成功治疗过的与VIP分泌性肿瘤相关的大量水样腹泻（已由FDA指定为这种药物的孤儿药）。 ^{26 27}

肢端肥大症

降低肢端肥大症患者的生长激素（GH）和胰岛素样生长因子I（IGF-I）血药浓度的治疗，这些患者对手术切除，垂体放疗和溴隐亭甲磺酸盐反应不佳或不是候选药物（最大耐受度）剂量）。 ^1个

长效混悬剂用于可能接受药物治疗且已通过速释注射剂成功治疗的患者（由FDA指定为这种药物的孤儿药）用于长期治疗。 ^{26 27}长效悬架可用于不适合手术的患者或对手术反应不充分的患者，或对放射疗法反应不佳的患者。 ²⁶

先天性高胰岛素血症†

已在少数新生儿和婴儿中用于稳定胰腺切除术之前的血浆葡萄糖水平†，用于治疗术后复发性低血糖†，并作为二氮嗪的替代药物治疗来控制低血糖†。 ^{1 3 26}

醋酸奥曲肽剂量和给药

一般

• 醋酸奥曲肽可以市售形式购买，用于次Q或IV给药的速释（短效）注射剂，以及用于IM给药的长效（缓释）混悬剂。 ^{1 26}

• 在长期治疗期间，临床和/或生化反应可能会有所减轻。 ^{7 14}

类癌

• 5-HIAA（尿液5-羟吲哚乙酸），血浆5-羟色胺或血浆P物质的测量可能有助于监测对治疗的反应。 ^{1 26}

血管活性肠肽分泌肿瘤

• VIP（血浆血管活性肠肽）的测量可能有助于监测对治疗的反应。 ^{1 26}

肢端肥大症

• 测量生长激素（GH）或胰岛素生长因子（IGF-1 [somatomedin C]）可能有助于监测对治疗的反应。 ^{1 26}

行政

以快速静脉注射^{1 2 3}或静脉内输注的方式，立即释放（短效）注射Q或IV。 ^{1 2 3 7}

由于吸收延迟和活性延长以及患者方便，Sub-Q注射是常用的给药途径。 ^{1 2 3 7}

静脉内给药通常保留用于可以迅速注射药物的紧急情况（例如，类癌危机的紧急处理）。 ^{1 2}

管理长效（扩展发布）的即时消息IM； ²⁶不要给予子-Q或IV。 ²⁶

不建议以大于4周的间隔服用长效悬液。 ²⁶

在两餐之间和就寝时间进行速释注射，以尽量减少不良胃肠道影响；减少饮食中的脂肪也可以减少胃肠道不良反应。 ^{3 7 11} （请参阅“小心时的胆道影响”。）

当速释注射剂与依替洛司他依替普利一起使用以治疗类癌综合征腹泻时，应在给药依替洛司他依替贝特后≥30分钟进行速释注射。 ²⁸ （请参阅相互作用下的特定药物。）

Sub-Q管理

为了最大程度地减少疼痛，应使用最小剂量的药物，以达到所需的剂量；系统地旋转注射部位。 ^{1 2}避免在短时间内在同一位置多次注射。 ^{1 2}

每日剂量可以分2至4次服用。 ^{1 21}

IM管理

将长效（延长释放）混悬剂IM注入臀肌；交替注射部位以减少刺激。 ²⁶注射到三角肌中会导致严重不适，不建议使用。 ²⁶

长效混悬剂的IM给药可在至少2周的亚Q治疗和速释注射建立耐受后使用。 ²⁶

必须在临床医生的监督下给予。 ²⁶

重组

给药前立即复配长效混悬剂。 ²⁶

重构之前，请从冰箱中取出长效悬挂套件，并使其在室温下放置30–60分钟。 ²⁶不要在未准备长效悬浮液的情况下注入提供的稀释剂。 ²⁶严格遵守包装内的混合说明。 ²⁶

静脉输液

有关溶液和药物的兼容性信息，请参见稳定性下的兼容性。

稀释

速释注射液可以在50–200 mL的0.9％氯化钠或5％葡萄糖注射液中稀释。 ^{1 10}

管理率

速释注射液的稀释液可在15–30分钟内注入。 ¹或者，注入8-24小时。 ¹⁶

静脉注射

有关溶液和药物的兼容性信息，请参见稳定性下的兼容性。

对于快速直接静脉注射（静脉推注），可以不稀释地立即给药。 ^{1 2 21}

直接静脉注射通常用于紧急情况（例如，类癌危机的紧急处理）。 ^{1 2}

速释注射液可以在50–200 mL的0.9％氯化钠或5％葡萄糖注射液中稀释，并在3分钟内静脉推注给药。 ^{1 10}

剂量

以醋酸奥曲肽形式提供；以奥曲肽表示的剂量。 ^{1 2 26}

由于疾病严重程度和反应的广泛差异，通常的剂量定义不明确。 ^{7 12}

根据患者反应（症状缓解，生化反应）和耐受性个体化剂量。 ^{1 2 3 7 12 14 16 19 26}

开始使用速释注射剂进行亚Q治疗。 ²⁶如果亚Q治疗≥2周后患者反应良好，请改用长效（延长释放）IM悬液治疗。 ²⁶

在开始使用长效混悬液治疗后，应使用速释注射剂的Sub-Q注射维持治疗至少2周。 ²⁶

小儿患者

先天性高胰岛素血症†

IV或Sub-Q

新生儿和婴儿每天使用1–40 mcg / kg（立即释放注射）的剂量以稳定胰腺切除术前的血浆葡萄糖水平，以治疗术后复发性低血糖，并作为二氮嗪的替代药物治疗来控制糖尿病低血糖; ^{1 3 26}然而，儿科患者的经验有限。 ^1个

大人

一般

子Q

最初是50–100 mcg（立即释放注射），每天1–3次，每天^{1 2 3 7 12 14 19 21} （通常是50 mcg，每天2或3次，每天）。 ^{1 2}后续剂量可根据患者反应和耐受性逐渐增加。 ^{1 2 3 7 12 14 19}

类癌

子Q

开始使用每日100–600 mcg速释注射剂（平均每天300 mcg）进行治疗，至少分2周分2-4次服用。 ^{1 21 26}

在临床研究中，中位维持剂量（立即释放注射）约为每天450 mcg，每天仅需50 mcg即可获得临床和生化益处，有时甚至需要每天高达1500 mcg的剂量；每日剂量> 750 mcg的经验有限。 ^{1 2}

当切换为长效混悬剂的IM注射时，至少在长效混悬剂治疗的前两周内，以先前的剂量继续进行亚Q速释制剂的先前剂量注射；为防止疾病症状加重，可能需要长达3–4周的sub-Q疗法（立即释放注射）。 ²⁶

可能需要暂时同时使用sub-Q疗法和速释注射剂（以切换至长效混悬剂之前使用的剂量），以控制在长效混悬剂IM治疗期间出现的症状加重。 ²⁶

即时通讯

最初，对于速释注射≥2周的治疗有良好反应的患者，每4周一次20 mg（长效混悬剂），持续2个月。 ²⁶治疗2个月后，如有必要，可适当控制症状，每4周增加一次剂量至30 mg。 ²⁶如果使用20 mg的剂量可以缓解症状，则剂量可以每4周减少至10 mg。 ²⁶

尚未评估并且不建议剂量> 30 mg（长效混悬剂）的安全性和有效性。 ²⁶

类癌危机（治疗）

通过快速静脉注射^{13 17 19 20}或长时间静脉输注来管理速释注射。 ¹⁶

通过快速IV注射给药50–500 mcg（立即释放注射），并在必要时重复。 ^{13 17 19 20}

另外，每小时50 mcg（立即释放注射）静脉输注8-24小时。 ¹⁶

类癌危机（预防）

麻醉诱导前1-2小时使用250–500 mcg（立即释放注射）可预防与手术相关的类癌危险。 ^{13 19}

在麻醉诱导或开始化疗之前的每6-8小时使用150-250 mcg（立即释放注射）。 ^{13 19}

血管活性肠肽分泌肿瘤

子Q

开始使用每日200–300 mcg速释注射剂进行治疗，分2至4次分两次服用至少2周。 ^{1 21 26}

在此期间，每天剂量范围为150-750 mcg（立即释放注射）；通常不需要每天> 450 mcg。 ^{1 26}

当切换为长效混悬剂的IM注射时，至少在长效混悬剂治疗的前2周内，以先前的剂量继续进行亚Q速溶注射剂的即时注射。为防止疾病症状加重，可能需要长达3–4周的sub-Q疗法（立即释放注射）。 ²⁶

可能需要暂时同时使用sub-Q疗法和速释注射剂（以切换至长效混悬剂之前使用的剂量），以控制在长效混悬剂IM治疗期间出现的症状加重。 ²⁶

即时通讯

最初，对于速释注射≥2周的治疗有良好反应的患者，每4周一次20 mg（长效混悬剂），持续2个月。 ²⁶治疗2个月后，如有必要，可适当控制症状，每4周增加一次剂量至30 mg。 ²⁶如果使用20 mg剂量可达到令人满意的症状缓解，则可每4周将剂量减少至10 mg。 ²⁶

尚未评估并且不建议剂量> 30 mg（长效混悬剂）的安全性和有效性。 ²⁶

肢端肥大症

开始使用低剂量速释注射剂sub-Q进行治疗，以提高对滴定过程中不良胃肠道反应的耐受性。 ^{1 26}

对速释注射反应良好的患者（基于GH和IGF-I水平）且耐受药物的患者可以改用长效混悬液IM给药。 ²⁶

子Q

开始治疗，每天150 mcg（立即释放注射），分3次服用。 ^{1 26}

通过耐受性，临床效果和评估多个GH水平来滴定剂量。 ^{1 26}调节剂量基于在1-测量到4小时的时间间隔8-12小时子Q注射后^{1 26}或可替代地GH水平，基于单一IGF-I水平的治疗或剂量开始2周后测得的更改。 ^{1 26}

每天300-600 mcg（立即释放注射液），分3次服用，通常效果最佳；在某些情况下，可能需要每天最多分3次服用1500 mcg。 ^{1 26}

如果患者已接受垂体照射，则每年约停止治疗4周以评估疾病活动。 ¹如果GH或IGF-I水平升高并且症状复发，请恢复治疗。 ^1个

即时通讯

对于速释注射剂反应良好的患者，最初每4周一次20毫克（长效混悬剂），持续3个月。 ²⁶

基于GH和IGF-1的浓度和临床反应确定长效混悬液的后续剂量。 ²⁶ （请参阅表1。）

每月3次IM注射后即可进行GH和IGF-I测量。 ²⁶根据最后一次注射长效混悬液后4周以1小时间隔测量的4个GH水平的平均值或最后一次注射长效混悬液后4周测量的单个IGF-I水平调整剂量。 ²⁶

如果未能获得每4周一次30毫克的剂量进行临床和生化控制，则剂量可以增加到每4周一次40毫克；不建议剂量> 40 mg。 ²⁶

如果患者已接受垂体照射，则每年停止治疗约8周，以评估疾病活动。 ²⁶如果GH或IGF-I水平升高并且症状再次出现，请恢复治疗。 ²⁶

限度

大人

一般

尚未确定最大推荐剂量；但是，已使用的剂量是普通剂量的5倍以上（例如，每天1500-3000 mcg），据报道已使用^{1 2 3 7 12 14 19 21 26}和更高的单剂量（例如，在8小时内最多输注120 mg静脉内注射）没有严重的副作用。 ^{1 2 26}

相对高剂量的潜在长期作用（例如，不利的胃肠道和胆道作用）尚未得到充分阐明。 ^{1 2 19}应考虑在长期治疗期间临床和/或生化反应可能在某种程度上减弱的可能性。 ^{7 14}

类癌

子Q

每日剂量超过750 mcg（立即释放注射）的经验有限；每天最多使用1500 mcg的剂量。 ^{1 2}

即时通讯

尚未评估并且不建议剂量> 30 mg（长效混悬剂）的安全性和有效性。 ²⁶

血管活性肠肽分泌肿瘤

即时通讯

尚未评估并且不建议剂量> 30 mg（长效混悬剂）的安全性和有效性。 ²⁶

肢端肥大症

即时通讯

不建议剂量> 40 mg（长效混悬剂）。 ²⁶

特殊人群

肾功能不全

严重肾功能不全患者的清除率可能会大大降低；对于需要透析的肾衰竭患者，可能需要减少剂量。 ^{1 2 26}

老年患者

消除可能会延长；可能需要调整剂量。 ^{1 2 26}

醋酸奥曲肽的注意事项

禁忌症

• 已知对奥曲肽或制剂中任何成分的超敏反应。 ^{1 2 26}

警告/注意事项

警告事项

胆道效应

胆道异常（例如胆石症，微石症，沉积物，污泥和扩张）通常发生， ^{1 2 26}可能是由于药物引起的胃肠道脂肪吸收改变，抑制了胆囊收缩力， ^{1 2 6 12 26}和胆汁分泌减少。 ^{1 26}急性胆囊炎，升支胆管炎，胆道梗阻，胆汁淤积性肝炎和胰腺炎的报道很少。 ^{1 26}与治疗时间有关的发生率；发病率与年龄，性别或剂量无关。 ^{1 26}

如果在治疗过程中出现严重的腹痛，请考虑可能需要手术干预的胆道并发症（例如胆石症）的可能性。 ²

敏感性反应

过敏反应

有过敏反应和类过敏反应的报道。 ^{1 26}

一般注意事项

肢端肥大症

密切监视所有生长激素分泌肿瘤的患者；肿瘤扩张可能导致严重的并发症（例如视野缺损）。 ²⁶

内分泌作用

由于反调节激素（例如，胰岛素，胰高血糖素，生长激素）之间平衡的改变，可能导致发生低血糖症或高血糖症。 ^{1 2 3 6 7 12 26}低血糖症，有时是严重的，多见于I型糖尿病患者。 ^{1 26}高血糖更常见于非糖尿病患者和II型糖尿病患者。 ^{1 26}糖尿病患者可能需要调整胰岛素或降糖药的剂量。 ^{1 2 6 12 26}

定期监测葡萄糖耐量和抗糖尿病治疗。 ^{1 26}

甲状腺功能减退症可能是由于抑制了甲状腺刺激激素（TSH）的分泌所致。 ^{1 2 26}对甲状腺功能（例如，TSH，总和/或游离甲状腺素[T ₄ ]）进行基线和定期评估。 ^{1 2 26}先前存在甲状腺功能障碍的患者可能需要调整甲状腺补充剂。 ³

心血管作用

肢端肥大症或类癌综合症患者报告窦性心动过缓，传导异常和心律不齐。 ^{1 26} ECG改变（例如QT延长，轴移位，早期复极化，低电压，R / S转变，早期R波进展和非特异性ST-T波变化）和CHF恶化。 ^{1 26}可能需要调整具有心动过缓作用的药物（例如，β-肾上腺能阻滞剂）的剂量。 ^{1 26} （请参阅相互作用下的特定药物。）

营养作用

血清维生素B ₁₂浓度降低，并报告了异常的先令测试结果；监测维生素B _12的浓度。 ^{1 26}

饮食中胃肠道吸收的变化已有报道。 ^{1 2 12 26}

考虑可能干扰脂溶性维生素的胃肠道吸收。 ^{2 3 7 12}

如果使用奥曲肽来减少患有这种损失的患者从胃肠道中过多的液体流失，则可能会导致血清锌浓度过度增加。 ²⁶对于患有这种情况的患者，建议同时接受全胃肠外营养（TPN）和奥曲肽治疗，并定期监测锌水平。 ²⁶ （请参阅相互作用下的特定药物。）

抗体形成

多达25％的患者会开发出针对奥曲肽的抗体。 ^{1 26}

奥曲肽抗体不影响临床反应；临床研究的一些证据表明，奥曲肽抗体可能与GH抑制时间延长有关。 ²⁶

特定人群

怀孕

B类^{.1 26}

哺乳期

不知道奥曲肽是否分布在牛奶中。 ^{1 26}注意如果用于哺乳期妇女。 ^{1 26}

儿科用

未确定速效注射剂的安全性和有效性。 ^1个

立即释放注射已用于少数先天性高胰岛素血症†的新生儿和婴儿中。 ^{1 26}不良反应主要涉及胃肠道（例如，脂肪泻，腹泻，呕吐，腹胀）。 ^{1 26}据报告，生长不良，体重增加不良和速激肽；停药后“追赶”增长。 ^{1 26}长期治疗对小儿生长发育的潜在影响尚未完全阐明。 ³

尚未确定长效混悬剂的安全性和有效性。 ²⁶

在6-17岁患有下丘脑肥胖症的小儿患者中进行了长效悬吊治疗，这些患者是颅脑损伤继发的；据报告33％的儿童患有新的胆石症。 ²⁶

老人用

≥65岁患者的经验不足，无法确定他们对年轻人的反应是否不同。 ^{1 26}谨慎选择剂量，因为与年龄相关的肝，肾和/或心脏功能下降，以及潜在的伴随疾病和药物治疗。 ^{1 26}

延长清除时间并消除半衰期。 ^{1 2 26}

肝功能不全

肝硬化患者的速释注射剂长期消除和清除率降低。 ¹脂肪性肝病患者长期消除。 ^1个

尚未对肝功能不全患者研究长效混悬剂。 ²⁶

肾功能不全

立即释放注射剂的半衰期增加。 ^{1 26}对于需要透析的肾衰竭患者，可能需要调整剂量。 ²⁶

对于肾功能不全的患者，尚未研究长效混悬剂。 ²⁶

常见不良反应

注射时的腹泻，腹痛/不适，肠胃气胀，大便肥腻（包括脂肪泻），恶心，呕吐，胆囊和胆道异常（胆石症，淤泥），窦性心动过缓，传导异常，心律不齐和局部作用（疼痛，灼痛）现场。 ^{1 2 3 7 12 26}

醋酸奥曲肽的相互作用

与营养吸收的改变有关；可能会影响口服药物的吸收。 ^{1 26}

可能抑制继发于生长激素抑制的CYP3A4同工酶。 ^{1 26}

肝微粒体酶代谢的药物

奥曲肽可能抑制CYP3A4代谢药物的清除。 ^{1 26}

特殊药物

醋酸奥曲肽药代动力学

吸收性

生物利用度

次Q注射后，速释制剂被迅速完全吸收。在0.4小时内达到峰值浓度。 ^{1 26} Sub-Q和IV剂量的速释制剂具有生物等效性。 ^{1 26}

IM长效混悬液给药后，最初在1小时内达到峰值血浆浓度，在3-5天后逐渐下降至最低点，然后在注射后约2-3周缓慢增加至剂量成比例的峰值浓度。 ²⁶

给予IM的长效混悬液与给予sub-Q的速释注射液的相对生物利用度为60-63％。 ²⁶每隔4周多次IM注射长效混悬剂，第三次注射后达到稳态奥曲肽浓度。 ^{26 e}

持续时间

速释注射的作用持续时间是可变的，但根据肿瘤类型的不同，可延长长达12小时。 ^{1 26}

服用长效混悬剂后，高原血浆浓度维持2至3周。 ²⁶

特殊人群

在肢端肥大症患者中，立即释放制剂给药后血浆血药浓度达到峰值的时间为0.7小时。 ^{1 26}

分配

程度

分布的稳态体积为约13.6 L. ^{1 26}分布成红细胞出现可忽略的。 ^{1 26}药物是否被分配到母乳中尚不清楚。 ^{1 26}

血浆蛋白结合

约65％与血浆蛋白结合，主要与脂蛋白结合，在较小程度上与白蛋白结合。 ^{1 26}

特殊人群

在肢端肥大症患者中，稳态分布体积约为21.6 L，血浆蛋白结合率为41.2％。 ^{1 26}

消除

淘汰路线

约32％的尿以未改变的药物排泄。 ^{1 26}

半衰期

表观消除半衰期为1.7-1.9小时。 ^{1 26}

特殊人群

给予速释注射后，轻度肾功能不全（Cl _cr 40–60 mL /分钟），中度肾功能不全（Cl _cr 10–39 mL /分钟）的患者消除半衰期为2.4、3或3.1小时）或严重损伤（Cl _cr <10 mL / min）。 ^1个

在严重的肾衰竭患者需要透析的情况下，与健康个体相比，速释注射的清除率降低了约50％。 ^{1 26} （请参阅剂量和行政管理中的特殊人群。）

对于肾或肝功能不全的患者，尚未研究长效混悬液。 ²⁶

肝硬化患者消除立即释放注射的时间延长；半衰期增加至3.7小时。 ¹脂肪肝患者的半衰期延长至3.4小时。 ^1个

在老年个体中，半衰期延长了46％，清除率降低了26％。 ^{1 26}

在肢端肥大症患者中，该药物的处置和消除半衰期与健康个体相似。 ^{1 26}

稳定性

存储

肠胃外

注射

2–8°C；避光。 ^{1 10}

如果避光，可在20–30°C下保存14天。 ^{1 21 25}

给药前可使其恢复到室温；不要人为地暖。 ^1个

在施药前打开安培；丢弃未使用的药物。 ^1个

稀释的溶液可稳定≥24小时。 ^{1 10}

肠胃外

用于IM的可注射混悬液，延长释放

2–8°C；避光。 ²⁶

在制备悬浮液之前，产品套件应在室温下放置30-60分钟。 ²⁶

兼容性

有关伴随使用引起的系统性相互作用的信息，请参见相互作用。

肠胃外

肠胃外营养解决方案不兼容；糖基奥曲肽缀合物的形成可能降低奥曲肽功效。 ^1个

溶液兼容性（奥曲肽速释注射液）

药物相容性（奥曲肽速释注射液）

动作

• 抑制垂体前叶激素的分泌，抑制胰腺内分泌和外分泌功能，抑制胃酸和胃肠激素的分泌，抑制5-羟色胺的分泌，抑制胃肠动力和内脏血流量，并改变胃肠吸收。 ^{1 2 3 4 5 6 7 8 26}

• 比生长抑素更有效，比胰岛素和胰高血糖素释放更大程度地抑制生长激素的释放，并且相对于生长抑素具有更长的血浆半衰期和作用持续时间。 ^{1 2 3 4 7 19 26}

• 抑制生长激素的分泌和促性腺激素释放激素（GnRH）的促黄体激素（促黄体生成激素）反应。 ^{1 2 26}

• 由于其对5-羟色胺和各种胃肠道胰肽（例如，胃泌素）分泌的抑制作用，已被用于控制胃肠道和其他各种状况的表现（例如与类癌综合征相关的潮红和腹泻，与分泌VIP的肿瘤相关的水样腹泻）。胃泌素，血管活性肠多肽[VIP]，胰岛素，胰高血糖素，促胰液素，胃动素，胰腺多肽）。 ^{1 2 3 4 6 7 8 12 14 15 16 17 18 19 20 26}

• 降低肢端肥大症患者的生长激素和/或胰岛素样生长因子I（IGF-1，生长激素素C）的浓度。 ^{1 26}

给病人的建议

• 指导患者和/或护理人员有关无菌Q注射技术的重要性。 ^{1 2 14}

• 建议患有类癌或血管活性肠多肽分泌性肿瘤的患者密切注意回访再注射时间表，以最大程度地减轻症状加重的时间。 ²⁶

• 建议肢端肥大症患者严格遵循回访再注射时间表，以维持GH和IGF-1水平的稳定控制。 ²⁶

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^{1 26}

• 告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药。 ^{1 26}

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ^{1 26} （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关其中一种或多种制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

综上所述

通常报道的奥曲肽的副作用包括：心脏传导障碍，胆囊淤渣和高血糖症。其他副作用包括：心律失常和低血糖症。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于奥曲肽：悬浮液，溶液粉

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，奥曲肽还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用奥曲肽时，如果出现以下任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 便秘
• 情绪低落
• 腹泻
• 头晕
• 皮肤和头发干燥
• 晕倒
• 快，慢或不规则心跳
• 感觉冷
• 脱发
• 声音嘶哑或沙哑
• 食欲不振
• 肌肉抽筋和僵硬
• 恶心
• 严重的胃痛，有恶心和呕吐
• 肚子痛
• 异常疲倦或虚弱
• 呕吐
• 体重增加

不常见

• 焦虑
• 膀胱疼痛
• 血尿或浑浊
• 模糊的视野
• 发冷
• 冷汗
• 皮肤下的血液收集
• 混乱
• 凉爽，白皙的皮肤
• 深，深紫色的瘀伤
• 排尿困难，灼热或疼痛
• 口干
• 潮红，皮肤干燥
• 尿频
• 水果味的气味
• 头痛
• 饥饿加剧
• 口渴
• 排尿增加
• 瘙痒，疼痛，发红或肿胀
• 意识丧失
• 下背部或侧面疼痛
• 紧张
• 噩梦
• 癫痫发作
• 颤抖
• 言语不清
• 出汗
• 肿胀
• 呼吸困难
• 无法解释的体重减轻

罕见

• 黑色柏油凳
• 牙龈出血
• 吐血
• 肤色，疼痛，压痛，脚或腿肿胀的变化
• 胸痛
• 咳嗽
• 咳血
• 黑尿
• 尿量减少
• 呼吸或吞咽困难
• 吞咽困难
• 颈静脉扩张
• 极度疲劳或虚弱
• 快速，不规则，剧烈震动或心跳或脉搏加快
• 发热
• 荨麻疹，瘙痒，皮疹
• 月经量增加或阴道流血
• 不规则的呼吸
• 皮肤瘙痒，疼痛，发红，肿胀，触痛或发热
• 浅色凳子
• 流鼻血
• 腹股沟或生殖器疼痛
• 皮肤苍白
• 指尖和脚趾发白或发冷
• 麻痹
• 敲打耳朵
• 伤口长期出血
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 红色或深棕色尿液
• 严重或持续的胃痛
• 肋骨下方剧烈的背部疼痛
• 打喷嚏
• 咽喉痛
• 面部，手指，脚或小腿肿胀
• 胸闷
• 暴露于低温下时手指或脚趾发麻或疼痛
• 震颤
• 劳累呼吸困难
• 异常出血或瘀伤
• 右上腹痛
• 眼睛和皮肤发黄

发病率未知

• 肿
• 气态的
• 消化不良
• 胃部，侧面或腹部疼痛，可能放射到背部
• 查明皮肤上的红色斑点
• 反复发烧
• 严重便秘
• 胃饱满

不需要立即就医的副作用

奥曲肽可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 大便异常
• 胃或肠中过量的空气或气体
• 饱满的感觉
• 注射部位疼痛，发红，刺痛，肿胀，刺痛或灼热感
• 气体通过

不常见

• 背痛
• 温暖的感觉
• 脱发
• 关节痛
• 脸部，颈部，手臂发红，偶尔上胸部发红

罕见

• 月经期缺席，遗漏或不规律
• 视力改变
• 移动困难
• 自我或周围环境不断运动的感觉
• 听力损失
• 阴道或生殖器部位瘙痒
• 关节肿胀或发红
• 视力丧失
• 记忆丧失
• 肌肉疼痛
• 手，脚或脸发麻或发麻
• 性交时的疼痛
• 旋转感
• 停止月经出血
• 男性和女性乳房肿胀或乳房酸痛
• 白带厚实，白带，无异味或有轻微气味
• 乳房中意外或过多的牛奶流出

对于医疗保健专业人员

适用于奥曲肽：注射液，肌肉注射粉剂，缓释，口服缓释胶囊，皮下溶液

一般

最常见的不良事件是胃肠道疾病，神经系统疾病，肝胆疾病以及新陈代谢和营养疾病。 ^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：腹泻（57.9％），腹痛（43.9％），恶心（29.8％），肠胃气胀（25.3％），便秘（18.8％），上腹痛（10.5％），腹部不适大便稀疏

常见（1％至10％）：脂肪吸收不良，呕吐，消化不良，脂肪泻，粪便变色，里急后重，腹胀

罕见（0.1％至1％）：胃肠道出血，痔疮，阑尾炎，胃/消化性溃疡

未报告频率：胰腺炎，呕吐，大便异常，严重的上腹痛，腹部压痛和保护

上市后报告：肠梗阻^[参考]

心血管的

非常常见（10％或更高）：心动过缓（25％），高血压（12.6％），传导异常（10％）

常见（1％至10％）：心律不齐，潮红

罕见（0.1％至1％）：胸痛，呼吸急促，血栓性静脉炎，局部缺血，充血性心力衰竭，心，体位性血压降低，心动过速^[参考]

肝的

非常常见（10％或更多）：胆结石（27％），无结石的淤泥（24％），胆石症（38.2％），胆管扩张（12％）

常见（1％至10％）：转氨酶升高

罕见（0.1％至1％）：肝炎，黄疸，肝酶升高，胆囊息肉

罕见（小于0.1％）：急性胰腺炎

未报告频率：急性胆囊炎，升支胆管炎，胆道梗阻，胆汁淤积性肝炎，胰腺炎^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：头痛（30％），头晕（20％）

罕见（0.1％至1％）：晕厥，震颤，癫痫发作，眩晕，贝尔氏麻痹，垂体中风，健忘症，神经炎^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更高）：高血糖症（16％）

常见（1％至10％）：低血糖，水肿，厌食

罕见（0.1％至1％）：体重减轻，脱水

未报告频率：维生素B12降低，席林测试异常^[参考]

血液学

非常常见（10％或更多）：贫血（15.3％）

罕见（0.1％至1％）：缺铁

上市后报告：血小板减少症^[参考]

内分泌

非常常见（10％或更多）：生化甲状腺功能减退症（12％）

常见（1％至10％）：甲状腺肿，甲状腺功能障碍（例如，TSH降低，总T4降低和游离T4降低）

罕见（0.1％至1％）：溢乳，肾上腺皮质功能低下，尿崩症^[参考]

本地

非常常见（10％或更多）：注射部位疼痛（13.8％），注射部位反应

常见（1％至10％）：注射部位血肿^[参考]

皮肤科

很常见（10％或更多）：脱发（13.2％）

常见（1％至10％）：瘙痒，瘀伤，皮疹

罕见（0.1％至1％）：蜂窝织炎，瘀斑，荨麻疹，基底细胞癌^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：关节痛，腰酸

罕见（0.1％至1％）：关节炎，关节积液，肌肉疼痛，雷诺现象^[参考]

精神科

常见（1％至10％）：抑郁

罕见（0.1％至1％）：焦虑，妄想症，性欲降低^[参考]

其他

非常常见（10％或更多）：疲劳（31.8％），广泛性疼痛（15％）

普通（1％至10％）：虚弱

罕见（0.1％至1％）：听力下降，中耳炎^[Ref]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：上呼吸道感染（18.2％），鼻窦炎（12％）

常见（1％至10％）：感冒症状，流感症状，鼻epi

罕见（0.1％至1％）：肺炎，肺结节，哮喘状态^[参考]

肾的

罕见（0.1％至1％）：肌酐激酶升高^[参考]

过敏症

罕见（0.1％至1％）：过敏反应

未报告频率：过敏反应^[参考]

免疫学的

非常常见（10％或更多）：奥曲肽抗体（25％）

眼科

常见（1％至10％）：视力模糊，视觉障碍

罕见（0.1％至1％）：眼内压升高^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：尿路感染，尿频

罕见（0.1％至1％）：男性乳房发育，闭经，多发性月经，少经，阴道炎，肾结石，血尿^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成人类癌的常规剂量

初始剂量：每天100至600 mcg，静脉内或皮下注射，分2至4次分剂量

评论：
-日平均剂量为450 mcg；平均每日剂量为300 mcg。
-每天从50 mcg到1500 mcg的剂量中看到好处。
-每天剂量超过750 mcg的经验有限。


长效长效制剂（使用该长效制剂至少要耐受2周） ：
初始剂量：20 mg，IM（臀内），间隔4周，持续2个月；继续服用常规奥曲肽剂量至少2周（以相同剂量患者在转换前已使用）
2个月后：
-如果症状得到控制，请考虑每4周将剂量减少至10 mg
-如果症状未得到充分控制，则每4周增加至30 mg
最大剂量：每4周30毫克

评论：
-在改用长效制剂期间，如果无法继续继续服用常规奥曲肽，可能会加剧症状；一些患者需要3到4周的同时用药。

用途：对转移性类癌的患者进行对症治疗，可抑制或抑制与该疾病相关的严重腹泻和潮红发作。

血管活性肠肽肿瘤的通常成人剂量

初始剂量：每天200至300 mcg，静脉内或皮下注射，分2至4次分剂量
维持剂量：每天150至750 mcg
-通常不需要每天450 mcg以上的剂量。


长效长效制剂（使用该长效制剂至少要耐受2周） ：
初始剂量：20 mg，IM（臀内），间隔4周，持续2个月；继续服用常规奥曲肽剂量至少2周（以相同剂量患者在转换前已使用）
2个月后：
-如果症状得到控制，请考虑每4周将剂量减少至10 mg
-如果症状未得到充分控制，则每4周增加至30 mg

评论：
-调整剂量以达到治疗反应。

使用：长期治疗与分泌血管活性肠肽（VIP）的肿瘤有关的大量水样腹泻。

肢端肥大症的成人剂量

初始剂量：50 mcg，静脉内或皮下注射，每天3次
维持剂量：通常为100 mcg，每天3次
最大剂量：500 mcg，每天3次

评论：
-从低剂量开始可能有助于患者适应胃肠道不良事件。
-每2周使用IGF-1（Somatomedin C）水平指导滴定。
-给药后0至8小时，多种生长激素水平可能允许更快的剂量滴定。
-每天超过300 mcg的剂量很少能提供额外的生化益处。


长效长效制剂（使用该长效制剂至少要耐受2周） ：
初始剂量：20 mg，IM（腹内），间隔4周，持续3个月
3个月后：
-如果GH为1 ng / mL或更低，则IGF-1正常，且临床症状得到控制：每4周10 mg，IM
-如果GH小于或等于2.5 ng / mL且临床症状得到控制：每4周20 mg，IM
-如果GH高于2.5 ng / mL和/或临床症状不受控制：每4周30 mg，IM
-如果GH，IGF-1或症状未适当控制在30 mg，则可能每4周将剂量增加至40 mg IM
最大剂量：每4周40毫克


延迟释放口服胶囊：
初始剂量：每天两次，至少在饭前1小时或饭后2小时口服20 mg
最大剂量：每天80毫克
-根据IGF-1水平和患者症状，每天以20 mg为增量的滴定剂量。
-60毫克的每日总剂量应在早上40毫克，晚上20毫克
-每日总剂量80毫克应为40毫克，每天两次。


评论：
-目标是生长激素（GH）水平低于5 ng / mL，或IGF-1水平低于1.9 U / mL（男性）或2.2 U / mL（女性）。
-如果增加剂量不能带来更多益处，请减少剂量。
-每6个月检查一次IGF-1或生长激素水平。
-对于接受放射治疗的患者：每年停药约4周（长效制剂为8周）以评估疾病活动；如果生长激素或IGF-1增加并且症状复发，请恢复治疗。

用途：用于减少对手术切除或放疗反应不足或无法治疗的肢端肥大症患者的生长激素和IGF-1（Somatomedin C）的血液水平。

肾脏剂量调整

注射剂：不建议调整。

延迟释放口服胶囊：
终末期肾脏疾病：每天口服一次，剂量为20 mg
-根据IGF-1水平，患者症状和耐受性确定滴定剂量。

肝剂量调整

可能需要调整剂量；但是，没有建议任何具体的准则。建议注意。

长效制剂：对于肝硬化患者，起始剂量为每4周10毫克；根据临床反应进行调整。

剂量调整

长效长效配方：
类癌和血管活性肠肽肿瘤患者：
-症状加重是常见的。
-在病情加重期间，以几天前服用的普通奥曲肽剂量服用（在改用长效药物之前）。


延迟释放的口服胶囊：质子泵抑制剂，H2受体拮抗剂或抗酸剂的同时使用可能需要增加奥曲肽的剂量。

透析

可能需要调整剂量；但是，没有建议任何具体的准则。建议注意。

长效长效制剂：起始剂量为每4周10 mg

其他的建议

行政建议：
-标准制剂可以静脉内或皮下给予。
-皮下途径通常用于控制症状。
-为了最大程度减少皮下给药的疼痛，请使用最小剂量的剂量。
-避免在短时间内在同一部位多次皮下注射。
-系统地旋转网站。
-在15至30分钟内注入IV
-在3分钟内进行IV推送
-在紧急情况下可给予快速推注。
-延迟释放的胶囊应空腹服用（饭前1小时或饭后2小时）。
-吞咽整个延迟释放胶囊；不要压碎或咀嚼胶囊。

储存要求：
-冷藏；避光
-如果避光，在室温（70至86F）下可稳定放置14天

重构/准备技术：
-稀释50至200 mL进行静脉输液

IV兼容性：
-在无菌等渗盐溶液或5％葡萄糖水溶液（D5W）中稳定24小时。
-与TPN（全胃肠外营养）不兼容。

监控：
-每6个月监测IGF-1（Somatomedin C）或生长激素水平。