发生严重(有时是致命的)心血管血栓事件(如心梗,中风)的风险增加。可以以治疗早期发生1 500 502 508风险,并且可以与使用的持续时间增加。 500 502 505 506 508 (请参见谨慎操作下的心血管血栓形成作用。)
禁忌CABG手术。 508
发生严重(有时是致命的)胃肠道事件(例如出血,溃疡,胃或肠穿孔)的风险增加。 1严重的胃肠道事件可以随时发生,并且可能不会出现警告标志和症状。 1老年个体发生严重胃肠道事件的风险更大。 1 (请参见“小心下的GI效果”。)
典型的NSAIA; 1 2 3 4 5 6 7 8丙酸衍生物。 1 2 3 4 5 6 7 8
在开始使用该药物治疗之前,请考虑使用奥沙普嗪治疗以及替代治疗的潜在益处和风险。 1使用与患者治疗目标一致的最低有效剂量和最短治疗时间。 1个
对症治疗骨关节炎和类风湿关节炎。 1 2 3
6-16岁儿童的青少年类风湿关节炎的治疗。 1个
在开始使用该药物治疗之前,请考虑oxaprozin治疗以及替代治疗的潜在益处和风险。 1个
每天口服一次; 1 2 3 6 7分剂量可以提高某些患者的耐受性。 1个
为了最大程度地降低不良心血管和/或胃肠道事件的潜在风险,请使用与患者治疗目标一致的最低有效剂量和最短治疗时间。 1根据个人需要和反应调整剂量;尝试滴定至最低有效剂量。 1个
重量(公斤) | 剂量 |
---|---|
22–31 | 每天一次600毫克 |
32–54 | 每天900毫克 |
≥55 | 每天一次1.2克 |
最初,每天一次1.2克。 1 2 3对于体重超过50公斤,肾和肝功能正常,胃肠道毒性风险低的重症成年人,应长期每天使用大于1.2克的剂量。 1个
如果需要迅速起效,应一次性服用1.2–1.8 g(最高26 mg / kg)。 1个
体重低的患者:最初每天600 mg。如果需要,5月1日每天增加至1.2克。 1个
每日剂量> 1.2 g,未经研究。 1个
每天最高1.8 g或26 mg / kg(以较低者为准)。 1最大装载剂量为26 mg / kg。 1个
严重肾功能不全和接受血液透析的患者:最初每天600 mg。 1 3 8 5月如果需要增加到每天1.2克。 1 8血液透析后无需补充剂量。 1个
代偿性肝硬化患者无需调整剂量。 1 2 3
低体重,肾功能下降或与年龄相关的合并疾病的患者可能需要调整剂量。 1个
已知对奥沙普嗪或制剂中的任何成分过敏。 1个
阿司匹林或其他非甾体抗炎药引起的哮喘,荨麻疹或其他敏感性反应史。 1个
在CABG手术中。 508
NSAIAs(选择性COX-2抑制剂,典型的NSAIAs)会增加患有或不患有心血管疾病或心血管疾病危险因素的严重心血管不良血栓事件(例如,MI,中风)的风险。 500 502 508
FDA观察性研究综述,随机对照试验的荟萃分析以及其他已发布的信息500 501 502的结果表明,NSAIA可能将此类事件的风险提高10%至50%或更多,具体取决于所研究的药物和剂量。 500
在有或没有已知的潜在心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者中,相对危险性似乎相似,但与心血管疾病或心血管疾病危险因素相关的严重NSAIA相关心血管血栓事件的绝对发生率更高他们的基线风险升高。 500 502 506 508
风险增加可能在治疗开始后的早期(头几周内)发生,并且可能随着剂量的增加和使用时间的延长而增加。 500 502 505 506 508
在对照研究中,在CABG手术后的前10-14天中,接受选择性COX-2抑制剂镇痛的患者观察到MI和中风的风险增加。 508
在MI后接受NSAIA的患者中,在治疗的第一周开始观察到再梗死和死亡的风险增加。 505 508
MI后接受NSAIA治疗的患者的1年死亡率增加; 500 508 511绝对死亡率第一MI后一年后有所下降,但增加了死亡的相对危险度持续了至少在未来4年。 508 511
对对照观察性研究和随机研究的荟萃分析的一些系统评价表明,与其他NSAIAs相比,萘普生可能与心血管血栓形成事件的风险更低。 FDA声明11 12 13 500 501 502 503 506 506指出,这些研究和间接比较的局限性排除了关于NSAIA相对风险的明确结论。 500
使用NSAIA时要谨慎,谨慎地进行监测(例如,在整个治疗过程中监测心血管事件的进展,即使在没有先前心血管症状的患者中),并以最低有效剂量,最短持续时间进行治疗。 1 500 508
一些临床医生建议在心血管疾病患者中尽可能避免使用NSAIA。 505 511 512 516避免在患有新发心肌梗死的患者中使用,除非预期治疗的益处超过了复发性心血管血栓事件的风险;如果使用,请监测心脏缺血。 508禁忌CABG手术。 508
没有一致的证据表明低剂量阿司匹林的同时使用可减轻严重的不良心血管事件的风险。 1 502 508 (请参阅相互作用下的特定药物。)
无论有无警告症状,都可能发生严重的胃肠道毒性(例如出血,溃疡,穿孔);有胃肠道出血或溃疡病史的患者,老年患者,吸烟者,有酒精依赖的患者以及总体健康状况较差的患者的风险增加。 1个
对于NSAIA诱发的胃肠道溃疡(例如出血,穿孔)引起并发症的高风险患者,请考虑同时使用米索前列醇。或者,考虑同时使用质子泵抑制剂(例如奥美拉唑)或使用NSAIA,后者是COX-2的选择性抑制剂(例如塞来昔布)。
有高血压和已有高血压恶化的报道;任一事件都可能导致心血管事件发生率增加。 1高血压患者慎用;监测血压。 1个
对ACE抑制剂,血管紧张素II受体拮抗剂,β受体阻滞剂和某些利尿剂的反应可能受损。 1 508 (请参阅相互作用下的特定药物。)
报告有液体retention留和水肿。 1 508
NSAIAs(选择性COX-2抑制剂,典型NSAIAs)可能会增加心力衰竭患者的发病率和死亡率。 500 501 504 507 508
NSAIA可能会减弱利尿剂,ACEI抑制剂或血管紧张素II受体拮抗剂(用于治疗心力衰竭或水肿)的心血管作用。 508 (请参阅相互作用下的特定药物。)
制造商建议避免在患有严重心力衰竭的患者中使用,除非预期疗法的益处会超过使心力衰竭恶化的风险;如果使用,请监测恶化的心力衰竭。 508
一些专家建议,在可能的情况下,避免在左心室射血分数降低以及当前或先前出现心力衰竭症状的患者中使用。 507
长期接受NSAIA治疗的患者报道了直接肾损伤,包括肾乳头坏死。 1个
潜在的明显的肾脏代偿失调。 1在患有肾或肝功能不全或心力衰竭的患者,老年患者,体力衰竭的患者以及接受利尿剂,ACEI或血管紧张素II受体拮抗剂的患者中,肾毒性的风险增加。图1b
报告了类过敏反应(例如,过敏反应,血管性水肿)。 1个
立即进行医疗干预并终止过敏反应。 1个
避免患有阿司匹林三联症的患者(阿司匹林敏感性,哮喘,鼻息肉);哮喘患者慎用。 1个
报告严重的皮肤反应(例如,剥脱性皮炎,史蒂文斯-约翰逊综合征,中毒性表皮坏死溶解);可能会在没有警告的情况下发生。 1初次出现皮疹或任何其他超敏反应迹象(例如水泡,发烧,瘙痒)时,请停止服用。 1个
据报皮疹在阳光照射下的身体部位。 1个
NSAIA很少报告严重的反应,包括黄疸,致命性暴发性肝炎,肝坏死和肝衰竭(有时是致命的)。 1个
报告血清ALT或AST升高。 1个
监测表明肝功能异常的症状和/或体征;监测肝功能异常检查结果。 1如果出现肝脏疾病或全身表现(例如嗜酸性粒细胞增多,皮疹)的体征或症状,或者肝功能检查异常持续或恶化,则停止治疗。 1个
贫血报道很少。 1如果出现贫血迹象或症状,则确定接受长期治疗的患者的血红蛋白浓度或血细胞比容。 1个
可能抑制血小板凝集并延长出血时间。 1个
不能替代糖皮质激素治疗;在管理肾上腺皮质功能不全方面无效。 1个
可能掩盖了某些感染迹象。 1个
长期使用期间,定期获取CBC和化学成分。 1个
C类。1避免在妊娠中期使用,因为可能会导致动脉导管过早闭合。 1个
分布在大鼠乳汁中;不知道是否分配到人乳中。 1停止护理或药物。 1个
<6岁的儿童尚无安全性和有效性。 1个
成人类风湿性关节炎的研究以及青少年类风湿性关节炎儿童试验的安全性和药代动力学数据为6-16岁青少年类风湿性关节炎患者的安全性和有效性提供了支持。 1个
在老年人和年轻成年人之间未观察到疗效或安全性的总体差异。 1在某些老年患者中,可能性更大。 1个
告诫。 1老年成年人似乎比年轻个体对NSAIA引起的不良反应的耐受性差。 1个
由于年龄相关的肾功能下降,请谨慎选择剂量。 1可能对监测肾功能有用。 1个
严重肝功能不全的患者慎用。 1个
不建议在晚期肾病患者中使用;建议使用时密切监测肾功能。 1需要调整剂量。 1 (请参阅剂量和给药方法下的肾功能不全)。
腹部疼痛,厌食,便秘,腹泻,肠胃气胀,胃肠道溃疡,胃肠道出血/穿孔,消化不良,胃灼热,恶心,呕吐,肾功能异常,贫血,精神错乱,抑郁,睡眠障碍,头晕,排尿困难或尿频,水肿,肝功能检查异常,头痛,出血时间延长,瘙痒,皮疹,镇静,嗜睡,耳鸣。 1个
药品 | 相互作用 | 评论 |
---|---|---|
ACE抑制剂 | 降低对ACE抑制剂1的BP反应 | 监护仪BP 1 |
对乙酰氨基酚 | 药代动力学相互作用不太可能1 | |
血管紧张素II受体拮抗剂 | 降低对血管紧张素II受体拮抗剂b的BP反应 | 监护仪BP b |
抗酸剂 | 奥沙普嗪生物利用度的变化不太可能1 | |
阿司匹林 | 胃肠道溃疡和其他并发症的风险增加1 没有一致的证据表明低剂量阿司匹林可缓解与NSAIA相关的严重心血管事件的风险增加1 502 508 a 可能的药代动力学相互作用(血浆蛋白结合改变) 1 | 制造商声明不建议同时使用1 |
β-肾上腺素能阻断剂 | BP对美托洛尔的血压降低报告1 | 监护仪BP 1 |
利尿剂(速尿,噻嗪类) | 可能减少利尿钠的作用1 | 监测利尿功效和肾衰竭1 |
雌激素,共轭 | 药代动力学相互作用不太可能1 | |
格列本脲 | 药代动力学相互作用;对降血糖没有影响1 | 伴随治疗开始时监测血糖1 |
组胺H 2受体拮抗剂(西咪替丁,雷尼替丁) | 奥沙普生1的清除率降低 | |
锂 | 血浆锂浓度升高1 | 监测锂的毒性1 |
甲氨蝶呤 | 与血浆氨甲蝶呤浓度升高相关的可能的毒性1 | 注意事项1 |
华法林 | 出血并发症的可能性1 | 注意事项1 |
口服后吸收良好。 1个
食物可能会降低吸收率,但不影响吸收程度。 1 2 3 4 6
分布于类风湿关节炎患者的滑膜组织中。 1个
99%(主要是白蛋白)。 1个
主要在肝脏中代谢为无活性的代谢物。 1个
尿液(65%)和粪便(35%)作为代谢产物排出;约有5%的尿作为未改变的药物排泄在尿中。 1个
大约38-44小时。 1个
肾功能不全患者的肾脏清除率降低;肾脏清除率对奥沙普嗪的排泄影响很小。 1不能通过血液透析或连续非卧床腹膜透析(CAPD)移除。 1个
密封,耐光的容器温度为25°C(可能暴露于15–30°C)。 1个
抑制环氧合酶1(COX-1)和COX-2。 1个
与其他原型NSAIA相似的药理作用;表现出抗炎,止痛和解热的作用。 1个
阅读每次分配药物时提供的NSAIA用药指南的重要性。 1个
发生严重心血管事件(例如,心梗,中风)的风险。 1 500 508
胃肠道毒性和溃疡风险。 1个
发生严重皮肤反应的危险。 1有类过敏反应和其他敏感性反应的风险。 1个
肝毒性风险。 1个
如果发生心血管事件的症状和体征(胸痛,呼吸困难,虚弱,言语不清),请立即就医。 1 500 508
如果出现胃肠道溃疡或出血,不明原因的体重增加或水肿的体征和症状,请通知临床医生。 1个
如果出现皮疹或其他超敏反应迹象(水疱,发烧,瘙痒),则必须停止治疗并联系临床医生。 1如果发生过敏反应,请立即就医。 1个
如果出现肝毒性的体征和症状(恶心,疲劳,嗜睡,瘙痒,黄疸,右上腹压痛,流感样症状),则必须停止治疗并立即联系临床医生。 1个
有心力衰竭或水肿的风险;报告呼吸困难,无法解释的体重增加或水肿的重要性。 508
告知妇女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 1在妊娠晚期(妊娠晚期)避免使用奥沙普嗪的重要性。 1个
告知临床医生现有或预期的伴随疗法,包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病。 1个
告知患者其他重要的预防信息的重要性。 1 (请参阅注意事项。)
市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息,请咨询特定的产品标签。
有关其中一种或多种制剂短缺的信息,请咨询ASHP药物短缺资源中心。
*可通过通用(非专有)名称从一个或多个制造商,分销商和/或重新包装商处获得
路线 | 剂型 | 长处 | 品牌名称 | 制造商 |
---|---|---|---|---|
口服 | 薄膜衣片 | 600毫克* | Daypro (得分) | 塞尔 |
AHFS DI Essentials™。 ©2020年版权,部分修订版,2016年11月21日。美国卫生系统药剂师协会,东西高速公路4500号,套房900,贝塞斯达,马里兰州20814。
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较常报道的副作用包括:便秘,腹泻,消化不良,恶心和皮疹。有关不良影响的完整列表,请参见下文。
适用于oxaprozin:口服片剂
口服途径(平板电脑)
非甾体类抗炎药(NSAIDs)导致发生严重心血管血栓形成事件(包括心肌梗塞和中风,可能致命)的风险增加。这种风险可能在治疗初期发生,并可能随着使用时间的增加而增加。 Oxaprozin在CABG手术中是禁忌的。非甾体抗炎药还会引起严重胃肠道(GI)不良事件的风险增加,包括出血,溃疡和胃或肠道穿孔,这可能是致命的。这些事件可以在使用期间的任何时间发生,而不会出现警告症状。老年患者和有消化性溃疡疾病和/或胃肠道出血史的患者更有可能发生严重的胃肠道事件。
除其所需的作用外,奥沙普嗪还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
服用oxaprozin时,请立即与您的医生确认是否有以下任何副作用:
比较普遍;普遍上
不常见
罕见
可能会产生某些不需要医护人员的oxaprozin副作用。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
比较普遍;普遍上
不常见
罕见
适用于oxaprozin:口服片剂
最常见的不良反应是自然界的胃肠道(GI),包括胃肠道疼痛,厌食,胃肠道溃疡,烧心,消化不良,恶心,呕吐,腹泻,便秘,肠胃气胀和大出血或穿孔。 [参考]
常见(1%至10%):腹痛/困扰,厌食,便秘,腹泻,消化不良,肠胃气胀,胃肠道(GI)溃疡,大出血/穿孔,胃灼热,恶心,呕吐
未报告频率:口干,勃起,食道炎,胃炎,舌炎,呕血,口腔炎,胰腺炎,痔疮出血,直肠出血,黑便[参考]
常见(1%至10%):肝酶升高
未报告频率:黄疸,肝功能异常,肝炎,肝衰竭[参考]
常见(1%至10%):肾功能异常
未报告频率:急性间质性肾炎,膀胱炎,肾功能不全,急性肾衰竭,肾病综合征,肾结石[参考]
未报告频率:心律失常,血压变化,充血性心力衰竭,高血压,低血压,心肌梗塞,心pal,心动过速,晕厥,血管炎[参考]
常见(1%至10%):中枢神经系统抑制,嗜睡,镇静,头晕,头痛
未报告频率:味觉障碍,昏迷,抽搐,嗜睡,感觉异常,震颤[参考]
常见(1%至10%):瘙痒,皮疹
未报告频率:瘀斑,紫癜,脱发,血管性水肿,荨麻疹,光敏性,伪卟啉症,剥脱性皮炎,多形性红斑,史蒂文斯-约翰逊综合征,出汗,中毒性表皮坏死[参考]
常见(1%至10%):贫血,出血时间增加
未报告频率:粒细胞缺乏症,再生障碍性贫血,嗜酸性粒细胞增多症,溶血性贫血,淋巴结病,全血细胞减少症,血小板减少症,白细胞减少症[参考]
未报告频率:过敏反应[参考]
常见(1%至10%):水肿,耳鸣
未报告的频率:死亡,败血症,发烧,感染,乏力,不适,脑膜炎,眩晕,无力,听力下降[参考]
常见(1%至10%):抑郁,精神错乱,睡眠障碍,梦境异常
未报告频率:焦虑,幻觉,失眠,神经质[参考]
常见(1%至10%):排尿困难,尿频
未报告频率:血尿,月经量增加,少尿,多尿,蛋白尿,月经量减少[参考]
未报告频率:哮喘,呼吸困难,肺部感染,肺炎,鼻窦炎,上呼吸道感染,呼吸抑制[参考]
未报告频率:血清病[参考]
未报告频率:食欲变化,高血糖,体重变化[参考]
未报告频率:视力模糊,结膜炎[参考]
1.“产品信息。Daypro(氧杂丙嗪)。”塞尔,伊利诺伊州斯科基。
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
负荷剂量:口服1200毫克至1800毫克;不超过26 mg / kg
维持剂量:每天口服1200毫克
最大剂量:每天口服,分别为1800 mg或26 mg / kg,以较小者为准
评论:
-如果需要快速起效,可以给予一次性负荷剂量。
-对于体重超过50公斤,肾和肝功能正常,消化性溃疡风险低,病情严重程度可以接受最大治疗的患者,每天应长期口服大于1200 mg的药物。
-确定对治疗的反应后,应将剂量和频率调整为最低有效剂量,并在最短的时间内适应个别患者的治疗目标。
用途:用于缓解类风湿关节炎和骨关节炎的体征和症状
负荷剂量:口服1200毫克至1800毫克;不超过26 mg / kg
维持剂量:每天口服1200毫克
最大剂量:每天口服,分别为1800 mg或26 mg / kg,以较小者为准
评论:
-如果需要快速起效,可以给予一次性负荷剂量。
-对于体重超过50公斤,肾和肝功能正常,消化性溃疡风险低,病情严重程度可以接受最大治疗的患者,每天应长期口服大于1200 mg的药物。
-确定对治疗的反应后,应将剂量和频率调整为最低有效剂量,并在最短的时间内适应个别患者的治疗目标。
用途:用于缓解类风湿关节炎和骨关节炎的体征和症状
6至16年:
22至31公斤:每天口服600毫克
32至54公斤:每天口服900毫克
55公斤或以上:每天一次口服1200毫克
最大剂量:每天口服1200毫克
评论:
-确定对治疗的反应后,应将剂量和频率调整为最低有效剂量,并在最短的时间内适应个别患者的治疗目标。
用途:用于缓解青少年类风湿关节炎的体征和症状
17至18岁:
每天一次口服1200毫克
最大剂量:每天口服1200毫克
评论:
-确定对治疗的反应后,应将剂量和频率调整为最低有效剂量,并在最短的时间内适应个别患者的治疗目标。
用途:用于缓解类风湿关节炎和骨关节炎的体征和症状
17至18岁:
每天一次口服1200毫克
最大剂量:每天口服1200毫克
评论:
-确定对治疗的反应后,应将剂量和频率调整为最低有效剂量,并在最短的时间内适应个别患者的治疗目标。
用途:用于缓解类风湿关节炎和骨关节炎的体征和症状
严重肾功能不全(CrCl低于30 mL / min) :
-初始剂量:每天口服600毫克
-维持剂量:如果症状缓解不充分,可谨慎增加至1200 mg
-肝功能检查异常或出现肝功能障碍迹象或症状的患者,应评估其肝功能障碍。
-如果发展为肝病或出现全身性表现,例如嗜酸性粒细胞增多或皮疹,则应停药。
少于50公斤:
-初始剂量:每天口服600毫克
-维持剂量:如果症状缓解不充分,可谨慎增加至1200 mg
-对于体重超过50公斤,肾和肝功能正常,消化性溃疡风险低,病情严重程度可以接受最大治疗的患者,每天应长期口服大于1200 mg的药物。
美国盒装警告:严重心血管和胃肠道疾病的风险:
-非甾体抗炎药(NSAID)导致发生严重心血管(CV)血栓事件,心肌梗塞和中风的风险增加,这可能是致命的。这种风险可能在治疗初期发生,并可能随着使用时间的增加而增加。
-该药物在冠状动脉旁路移植术(CABG)手术中是禁忌的。
-NSAIDs引起严重胃肠道(GI)不良事件的风险增加,包括出血,溃疡和胃或肠穿孔可能是致命的。这些事件可以在使用期间的任何时间发生,而不会出现警告症状。老年患者和有消化性溃疡病史和/或胃肠道出血史的患者更有可能发生严重的胃肠道事件。
未确定6岁以下患者的安全性和有效性。
有关其他预防措施,请参阅“警告”部分。
-初始剂量:每天口服600毫克
-维持剂量:如果症状缓解不足,可谨慎增加至1200 mg。
行政建议:
-每天口服一次;对于不能耐受单剂量的患者,可以分两次剂量使用。
储存要求:
-避光。
-储存在25C(77F)。
一般:
-剂量应在尽可能短的时间内个体化为最低有效剂量,以最大程度地减少不良反应。
-医师应确保患者每天口服600 mg至1200 mg的剂量,而不会增加胃肠道,肾脏,肝脏或皮肤病学的不良反应,然后再增加剂量。
-服用非甾体类抗炎药(NSAID)会增加心脏病发作,心力衰竭和中风的风险;这些事件可能在治疗期间的任何时间发生,并且随着长期使用,心血管病(CV)病史或CV病危险因素以及更高剂量而增加风险。
监控:
-心血管:在开始治疗过程中以及整个治疗过程中都应密切监测血压。
-胃肠道:监测胃肠道出血的体征/症状。
-肾功能:监测肾脏状况,尤其是在肾脏前列腺素在维持肾脏灌注中起支持作用的情况下。
-定期监测接受长期治疗的患者的血细胞计数,肾脏和肝功能。
患者建议:
-患者应就心血管事件,胃肠道事件,不良皮肤反应,过敏反应,肝毒性或无法解释的体重增加或水肿的体征和症状寻求医疗建议。
-如果发生心血管事件的体征/症状,包括呼吸短促,言语不清,胸痛或身体一侧无力,患者应立即就医。
-如果孕妇怀孕,计划怀孕或哺乳,应与医疗服务提供者联系;在妊娠30周或更晚的妊娠期不应使用这种药物。
-患者应意识到与该药物存在多种潜在的药物相互作用,在开始任何新药(包括非处方药)使用之前,应与医疗保健专业人员进行交谈。
已知总共有328种药物与氧杂丙嗪相互作用。
查看交互作用报告,关于氧杂丙嗪与以下所列药物。
奥沙普嗪与酒精/食物有3种相互作用
与氧杂丙嗪有12种疾病相互作用,包括:
具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。 | |
具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。 | |
临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
没有可用的互动信息。 |