奥卡西平口服混悬液可用于成人部分发作的单药治疗或辅助治疗,以及4岁及以上儿科患者的单药治疗部分发作的治疗,以及年龄在小儿患者的辅助治疗2岁及以上伴部分发作。
每天两次,以600毫克/天的剂量开始奥卡西平口服混悬液。如果有临床指征,则剂量可以大约每周间隔最多增加600 mg /天;建议的最大每日剂量为1,200毫克/天。
每日剂量超过1,200 mg /天在对照试验中显示出更大的有效性,但是大多数患者不能忍受2,400 mg /天的剂量,这主要是由于CNS的作用。
建议同时使用强效CYP3A4酶诱导剂或UGT诱导剂,包括某些抗癫痫药(AED) [参见药物相互作用(7.1,7.2)],调整剂量。
可以通过开始以600毫克/天的奥卡西平口服混悬液(每天两次)给予治疗,同时接受伴随AED的患者,同时开始减少伴随AED的剂量。伴随的AED应在3至6周内完全撤出,而奥卡西平口服混悬液的最大剂量应在2至4周内达到。如临床指示,奥卡西平口服混悬液可通过每周约600 mg /天的最大增量增加,以达到每日最大建议剂量2400 mg /天。一项研究表明,每日剂量1200 mg /天对已开始使用奥卡西平口服混悬液进行单一治疗的患者有效。在此过渡阶段应密切观察患者。
当前未接受AED治疗的患者可能接受奥卡西平口服混悬液开始单药治疗。在这些患者中,以600毫克/天(每天两次)的剂量开始奥卡西平口服混悬液;剂量应每三天增加300毫克/天,达到1200毫克/天。在这些患者中进行的对照试验检查了1,200 mg /天剂量的有效性。已显示2,400 mg /天的剂量对从其他AED转换为奥卡西平口服混悬液单一疗法的患者有效(见上文)。
在4至16岁的小儿患者中,以每日两次,每天8至10 mg / kg的剂量服用奥卡西平口服混悬液,一般不超过600 mg /天。奥卡西平口服混悬液的目标维持剂量应在2周内达到,并取决于患者的体重,如下图所示:
20至29公斤– 900毫克/天
29.1至39公斤– 1200毫克/天
> 39公斤– 1,800毫克/天
在旨在达到这些目标剂量的临床试验中,每日平均剂量为31 mg / kg,范围为6至51 mg / kg。
在2至<4岁的小儿患者中,以每天两次,每天8至10 mg / kg的剂量服用奥卡西平口服混悬液,一般不超过600 mg /天。对于小于20千克的患者,可以考虑起始剂量为16至20毫克/千克[见临床药理学(12.3)] 。奥卡西平口服混悬液的最大维持剂量应在2至4周内达到,并且每天两次的方案不应超过60 mg / kg /天。
在旨在达到60 mg / kg /天目标剂量的小儿患者(2至4岁)的临床试验中,50%的患者达到了至少55 mg / kg /天的最终剂量。
在辅助治疗下(有或没有酶诱导性AED),通过体重标准化后,随着年龄的增长,表观清除率(L / hr / kg)会降低,以使2至<4岁的儿童可能需要两倍于奥卡西平的剂量与成年人相比每人体重;和4至≤12岁的儿童相比,成人每单位体重的奥卡西平剂量可能需要高50%。
建议同时使用强效CYP3A4酶诱导剂或UGT诱导剂,包括某些抗癫痫药(AED) [参见药物相互作用(7.1,7.2)],调整剂量。
接受抗癫痫药物治疗的患者可以通过每天两次给予奥卡西平口服混悬剂以大约8至10 mg / kg /天的剂量开始转换为单药治疗,同时开始减少抗癫痫药物的剂量。可以在3至6周内完全撤消伴随使用的抗癫痫药,而奥卡西平口服混悬剂可能会增加,如临床指示的那样,以大约每周间隔最大增加10 mg / kg / day的剂量达到建议的每日剂量。在此过渡阶段应密切观察患者。
表1列出了奥卡西平口服混悬液的建议每日总剂量。
当前未接受抗癫痫药治疗的患者可能接受奥卡西平口服混悬剂开始单一治疗。在这些患者中,每天两次给予奥卡西平口服混悬剂,剂量为8至10 mg / kg /天。剂量应每三天增加5 mg / kg /天,至下表所示的建议每日剂量。
表1:单药治疗期间小儿奥卡西平口服悬浮液的维持剂量范围(按重量)
从 | 至 | |
重量(公斤) | 剂量(毫克/天) | 剂量(毫克/天) |
20 | 600 | 900 |
25 | 900 | 1,200 |
30 | 900 | 1,200 |
35 | 900 | 1,500 |
40 | 900 | 1,500 |
45 | 1,200 | 1,500 |
50 | 1,200 | 1,800 |
55 | 1,200 | 1,800 |
60 | 1,200 | 2,100 |
65岁 | 1,200 | 2,100 |
70 | 1,500 | 2,100 |
对于肾功能受损(肌酐清除率<30 mL / min)的患者,以通常起始剂量的一半(300 mg /天,每天两次)开始奥卡西平口服混悬液,并缓慢增加剂量以达到所需的临床反应[参见临床药理学(12.3)] 。
奥卡西平口服混悬液可带或不带食物服用[见临床药理学(12.3)] 。
在使用奥卡西平口服混悬液之前,将瓶摇匀,然后立即准备剂量。应使用提供的口服剂量注射器从瓶中取出规定量的口服混悬液。奥卡西平口服混悬液可以在即将给药前与一小杯水混合,或者直接从注射器中吞下。每次使用后,请关闭瓶子,并用温水冲洗注射器,并使其彻底干燥。
奥卡西平口服混悬液和奥卡西平薄膜衣片可以相等剂量互换。
Ø[R人悬挂:
奥卡西平口服混悬剂禁用于对奥卡西平或其任何成分或对醋酸埃斯卡西平过敏的已知过敏的患者[参见警告和注意事项( 5.2,5.3 )] 。
奥卡西平使用期间会发生临床上严重的低钠血症(钠<125 mmol / L)。在14项控制性癫痫研究中,接受奥卡西平治疗的患者中2.5%(38 / 1,524)的钠在治疗过程中的某个时刻低于125 mmol / L,而没有此类患者接受安慰剂或有效对照组(卡马西平和苯巴比妥辅助治疗)和单药替代研究,以及苯妥英钠和丙戊酸酯用于单药启动研究)。尽管有些患者在开始治疗后的一年多来首次出现血清钠<125 mmol / L,但通常在奥卡西平治疗的前三个月发生临床上明显的低钠血症。多数发生低钠血症的患者无症状,但临床试验中的患者经常受到监测,其中一些患者的奥卡西平剂量降低,停药或因低钠血症而限制了其液体摄入量。这些动作是否阻止了更严重事件的发生尚不清楚。在上市后使用期间,已报告有症状性低钠血症和抗利尿激素分泌不当综合征(SIADH)的病例。在临床试验中,由于低钠血症而终止使用奥卡西平治疗的患者通常在几天内无需补充治疗即可使血清钠正常化。
在用奥卡西平维持治疗期间,应考虑对患者的血清钠水平进行测量,特别是如果患者正在接受已知会降低血清钠水平的其他药物(例如,与不适当的ADH分泌相关的药物)或可能出现低钠血症的症状(例如,恶心,全身乏力,头痛,嗜睡,精神错乱,肥胖或癫痫发作频率或严重性增加)。
首次或之后服用奥卡西平的患者中,罕见的过敏反应和血管水肿涉及喉,声门,嘴唇和眼睑。与喉头水肿相关的血管性水肿可能是致命的。如果患者在用奥卡西平治疗后出现上述任何反应,则应停药并开始其他治疗。这些患者不应再次服用该药物[见警告和注意事项(5.3)] 。
对卡马西平有超敏反应的患者中,约有25%至30%会与奥卡西平发生超敏反应。因此,应特别询问患者是否曾使用卡马西平,并且对卡马西平有过敏反应史的患者通常仅在潜在利益证明有潜在风险时才用奥卡西平治疗。如果出现超敏反应的体征或症状,应立即停用奥卡西平[请参阅警告和注意事项(5.2,5.8)] 。
与奥卡西平的使用相关联的儿童和成人中都发生了严重的皮肤病学反应,包括史蒂文斯-约翰逊综合征(SJS)和中毒性表皮坏死溶解(TEN)。如此严重的皮肤反应可能危及生命,并且一些患者需要住院治疗,但很少有致命结果的报道。报告病例的中位发病时间为治疗开始后的19天。用奥卡西平挑战后,严重的皮肤反应会复发。
与奥卡西平使用相关的TEN和SJS的报告率(由于报告不足而被普遍低估)比背景发病率估计值高3到10倍。在一般人群中,这些严重皮肤反应的背景发生率估计为每百万人年0.5至6例。因此,如果患者在服用奥卡西平时出现皮肤反应,应考虑停止使用奥卡西平并开另一种抗癫痫药。
与HLA-B * 1502甲ssociation
携带HLA-B * 1502等位基因的患者接受奥卡西平治疗的SJS / TEN风险可能增加。
人类白细胞抗原(HLA)等位基因B * 1502增加了卡马西平治疗的患者发生SJS / TEN的风险。奥卡西平的化学结构与卡马西平相似。现有的临床证据以及来自非临床研究的数据显示,奥卡西平与HLA-B * 1502蛋白之间存在直接相互作用,这表明HLA-B * 1502等位基因也可能增加奥卡西平与SJS / TEN的风险。
HLA-B * 1502等位基因的频率在汉族人群中为2%至12%,在泰国人群中约为8%,在菲律宾和一些马来西亚人群中高于15%。韩国和印度分别报告了高达2%和6%的等位基因频率。 HLA-B * 1502等位基因的频率在欧洲血统的人,几个非洲人口,美洲的土著人民,西班牙裔人口和日本人中可以忽略不计(<1%)。
在开始用奥卡西平治疗之前,应考虑对遗传有高风险人群的祖先患者进行HLA-B * 1502等位基因检测。对于HLA-B * 1502阳性的患者,应避免使用奥卡西平,除非其获益明显超过风险。当HLA-B * 1502阳性患者同样可以接受替代疗法时,也应考虑避免使用与SJS / TEN相关的其他药物。对于HLAB * 1502患病率较低的人群或目前的奥卡西平使用者,一般不建议进行筛查,因为无论HLA B * 1502如何,SJS / TEN的风险主要限于治疗的最初几个月状态。
HLA-B * 1502基因分型的使用具有重要的局限性,绝不能替代适当的临床警惕和患者管理。其他可能因素在SJS / TEN发生和发病中的作用,例如抗癫痫药(AED)剂量,依从性,伴随用药,合并症和皮肤病学监测水平,尚未得到很好的表征。
包括奥卡西平在内的抗癫痫药(AED)会增加服用这些药物用于任何适应症的患者发生自杀念头或行为的风险。应监测接受任何AED治疗的任何适应症患者的抑郁症,自杀念头或行为和/或情绪或行为的任何异常变化的出现或恶化。
对199种安慰剂对照的11种不同AED的临床试验(单一疗法和辅助疗法)的汇总分析显示,随机分配到其中一种AED的患者发生自杀的风险约为两倍(调整后相对风险1.8,95%CI:1.2,2.7)。与随机接受安慰剂的患者相比。在这些中位治疗时间为12周的试验中,在27,863例接受AED治疗的患者中,自杀行为或意念的估计发生率为0.43%,相比之下,在1,029例接受安慰剂治疗的患者中,自杀行为或意念的发生率为0.24%,增加了约一倍。每530名接受治疗的患者有自杀念头或行为。在该试验中,药物治疗患者中有4种自杀,而安慰剂治疗患者中没有4种,但是数量太少,无法得出有关药物对自杀作用的任何结论。
最早在开始使用AED进行药物治疗后一周,就观察到AED产生自杀念头或行为的风险增加,并且一直持续到所评估的治疗期间。由于分析中包括的大多数试验都没有超过24周,因此无法评估24周后有自杀念头或行为的风险。
在所分析的数据中,自杀想法或行为的风险在药物之间通常是一致的。发现具有不同作用机制且适应症范围广泛的AED会增加患病风险,这表明该风险适用于用于任何适应症的所有AED。在所分析的临床试验中,该风险在年龄(5至100岁)之间没有显着变化。表2通过指示显示了所有评估的AED的绝对和相对风险。
表2:汇总分析中指示抗癫痫药的风险
适应症 | 安慰剂患者,每1000名患者发生事件 | 每1000名患者中发生事件的药物患者 | 相对风险:药物患者事件的发生率/安慰剂患者的发生率 | 风险差异: 每1,000名患者中发生事件的新增药物患者 |
癫痫 | 1.0 | 3.4 | 3.5 | 2.4 |
精神科 | 5.7 | 8.5 | 1.5 | 2.9 |
其他 | 1.0 | 1.8 | 1.9 | 0.9 |
总 | 2.4 | 4.3 | 1.8 | 1.9 |
在癫痫症的临床试验中,自杀想法或行为的相对风险高于在精神病或其他疾病的临床试验中,但对于癫痫症和精神病指征,绝对风险差异相似。
任何考虑开处方奥卡西平或任何其他AED的人都必须在自杀念头或行为的风险与未治疗疾病的风险之间取得平衡。开具AED的癫痫病和许多其他疾病本身与发病率和死亡率以及自杀念头和行为的风险增加有关。如果在治疗过程中出现自杀念头和行为,则处方者需要考虑在任何给定患者中这些症状的出现是否与所治疗的疾病有关。
应告知患者,其护理人员和家属,AED会增加自杀念头和行为的风险,并应告知需要警惕抑郁症的迹象和症状的出现或恶化,情绪或行为的任何异常变化,或自杀念头,行为或关于自我伤害的念头的出现。关注的行为应立即报告给医疗保健提供者。
与大多数抗癫痫药一样,奥卡西平通常应逐渐停用,因为这会增加癫痫发作频率和癫痫持续状态的风险[见剂量和给药方法(2.4)和临床研究(14)] 。但是,如果由于严重的不良事件需要停药,可以考虑快速停药。
奥卡西平的使用与中枢神经系统相关的不良反应有关。这些中最重要的可分为3大类:1)认知症状,包括精神运动减慢,注意力不集中以及言语或语言问题; 2)嗜睡或疲劳,以及3)协调异常,包括共济失调和步态障碍。
应监测患者的这些症状和体征,并建议他们不要驾驶或操作机器,除非他们在奥卡西平上有足够的经验,以评估其是否会对驾驶或操作机器的能力产生不利影响。
一个dult患者
在一项大型的固定剂量研究中,奥卡西平被添加到现有的AED治疗中(最多三种伴随的AED)。按照协议,当添加奥卡西平时不能降低伴随的AEDs的剂量,如果出现不耐受,则不允许降低奥卡西平的剂量,如果不能耐受其最高目标维持剂量,则停药。在该试验中,因无法耐受现有AED以外每天2400毫克的奥卡西平剂量而停药的患者占65%。在这项研究中看到的不良事件主要与中枢神经系统有关,停药的风险与剂量有关。
在该试验中,奥卡西平治疗的患者有7.1%,安慰剂治疗的患者有4%出现认知不良反应。奥卡西平对这些事件的中止风险比安慰剂高约6.5倍。此外,奥卡西平治疗的患者中有26%,安慰剂治疗的患者中有12%有嗜睡感。奥卡西平的中止性睡眠风险比安慰剂高约10倍。最后,奥卡西平治疗的患者中有28.7%,安慰剂治疗的患者中有6.4%出现了共济失调或步态障碍。奥卡西平的这些事件中止风险比安慰剂高约7倍。
在一项评估安慰剂对照单药治疗2400毫克/天的奥卡西平的试验中,两个治疗组的患者均未因认知不良事件,嗜睡,共济失调或步态障碍而停止双盲治疗。
在比较2400毫克/天和300毫克/天的奥卡西平的2次剂量控制转换为单药治疗的试验中,2400毫克/天的组中有1.1%的患者因嗜睡或认知不良反应而中止了双盲治疗,而在阿莫西平中则为0%。 300毫克/天组。在这些试验中,任一治疗组均无因共济失调或步态障碍而中断的患者。
小儿患者
在儿童控制部分发作不足的小儿患者(3至17岁)中进行了一项研究,其中将奥卡西平添加到现有的AED治疗中(最多2例伴随AED)。按照协议,由于添加了奥卡西平,不能降低伴随的AED剂量。奥卡西平的滴定度达到30 mg / kg至46 mg / kg的目标剂量(基于患者的体重,在预定的体重范围内使用固定剂量)。
接受奥卡西平治疗的患者中有5.8%发生认知不良事件(最常见的事件是浓度减退,占138名患者中的4名),接受安慰剂治疗的患者中发生了3.1%。此外,接受奥卡西平治疗的患者中有34.8%和接受安慰剂治疗的患者中有14.0%经历了嗜睡。 (没有患者因认知不良反应或嗜睡而中断。)。最后,23.2%的奥卡西平治疗的患者和7.0%的安慰剂治疗的患者经历了共济失调或步态障碍。因共济失调或步态障碍而停药的2例(1.4%)奥卡西平患者和1例(0.8%)安慰剂治疗患者停药。
奥卡西平引起了与嗜酸性粒细胞增多和全身症状(DRESS)的药物反应,也称为多器官超敏反应。其中一些事件是致命的或威胁生命的。 DRESS通常(尽管不是唯一)表现为发烧,皮疹,淋巴结病和/或面部肿胀,并伴有其他器官系统受累,例如肝炎,肾炎,血液学异常,心肌炎或有时类似于急性病毒感染的肌炎。嗜酸性粒细胞增多症经常存在。该疾病的表达是可变的,可能涉及此处未提及的其他器官系统。重要的是要注意,即使皮疹不明显,也可能出现超敏反应的早期表现(例如发烧,淋巴结肿大)。如果出现此类征兆或症状,应立即对患者进行评估。如果无法建立替代症状或症状的病因,应停用奥卡西平。
在上市后的经验中,用奥卡西平治疗的患者很少见全血细胞减少,粒细胞缺乏和白细胞减少的报道。如果出现这些血液学事件的任何证据,应考虑停药。
由于怀孕期间的生理变化,奥卡西平的活性代谢物10-单羟基衍生物(MHD)的血浆水平可能在整个怀孕期间逐渐降低。建议在怀孕期间仔细监测患者。产后应继续密切监测,因为分娩后MHD水平可能会恢复。
奥卡西平已报道加重或发作新发的原发性全身性癫痫发作。特别是在儿童中,发现普遍性癫痫发作加重的危险,但在成年人中也可能发生。如果癫痫发作加剧,应停用奥卡西平。
以下和标签中其他地方描述了以下严重不良反应:
由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的,因此无法将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较,并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。
所有临床研究中最常见的不良反应
以前接受过其他AED治疗的成人的辅助治疗/单药治疗
奥卡西平最常见的不良反应(辅助或低剂量,比安慰剂高出10%以上)与头孢西氮平的不良反应:头晕,嗜睡,复视,疲劳,恶心,呕吐,共济失调,视力异常,头痛,眼球震颤和步态异常。
在这1,537名成年患者中,约有23%因不良反应而中止治疗。与停药最常见的不良反应是:头晕(6.4%),复视(5.9%),共济失调(5.2%),呕吐(5.1%),恶心(4.9%),嗜睡(3.8%),头痛(2.9%) ),疲劳(2.1%),视力异常(2.1%),震颤(1.8%),步态异常(1.7%),皮疹(1.4%),低钠血症(1.0%)。
在成人中号onotherapy之前未与其他抗癫痫药物治疗
在这些患者中,奥卡西平最常见的不良反应(≥5%)与先前治疗的患者相似。
在这295名成年患者中,约有9%因不良反应而中止治疗。与停药最常见的不良反应是:头晕(1.7%),恶心(1.7%),皮疹(1.7%),头痛(1.4%)。
此前接受过其他AED治疗的4岁及以上小儿科患者的辅助治疗/单药治疗
在这些患者中,奥卡西平最常见的不良反应(≥5%)与成人相似。
在这456名儿科患者中,约有11%因不良反应而中止治疗。与停药最常见的不良反应是:嗜睡(2.4%),呕吐(2.0%),共济失调(1.8%),复视(1.3%),头晕(1.3%),疲劳(1.1%),眼球震颤(1.1%) )。
在儿童患者4岁m以上onotherapy之前未与其他抗癫痫药物治疗
在这些患者中,奥卡西平最常见的不良反应(≥5%)与成人相似。
152名小儿患者中约有9.2%因不良反应而中止治疗。与停药最常见的不良反应(≥1%)是皮疹(5.3%)和斑丘疹(1.3%)。
1个月至<4岁的小儿患者的辅助治疗/单药治疗,以前曾用或未曾用其他抗癫痫药治疗过:
在这些患者中,奥卡西平最常见的不良反应(≥5%)与在大龄儿童和成人中观察到的相似,除了感染和侵扰在这些年幼儿童中更常见。
在这241名儿科患者中,约有11%因不良反应而中止治疗。与停药最常见的不良反应是:惊厥(3.7%),癫痫持续状态(1.2%)和共济失调(1.2%)。
çontrolled辅助治疗/单药治疗的临床研究与其他抗癫痫药物以前治疗成人
表3列出了至少2%的成人癫痫患者发生的不良反应,这些不良反应使用奥卡西平或安慰剂作为辅助治疗,并且在数值上更常见于使用任何剂量的奥卡西平治疗的患者。
表4列出了从其他AEDs转为大剂量奥卡西平(2,400 mg /天)或小剂量(300 mg /天)奥卡西平的患者的不良反应。请注意,在某些单药治疗研究中,表中未包括在初步耐受性阶段退出的患者。
表3:成人奥卡西平辅助治疗的对照临床研究中的不良反应
奥卡西平剂量(mg /天) | ||||
身体系统/不良反应 | 奥卡西平600 N = 163% | 奥卡西平1,200 N = 171% | 奥卡西平2,400 N = 126% | 安慰剂 N = 166% |
身体整体 | ||||
疲劳 | 15 | 12 | 15 | 7 |
虚弱 | 6 | 3 | 6 | 5 |
腿水肿 | 2 | 1个 | 2 | 1个 |
体重增加 | 1个 | 2 | 2 | 1个 |
感觉异常 | 0 | 1个 | 2 | 0 |
心血管系统 | ||||
低血压 | 0 | 1个 | 2 | 0 |
消化系统 | ||||
恶心 | 15 | 25 | 29 | 10 |
呕吐 | 13 | 25 | 36 | 5 |
腹痛 | 10 | 13 | 11 | 5 |
腹泻 | 5 | 6 | 7 | 6 |
消化不良 | 5 | 5 | 6 | 2 |
便秘 | 2 | 2 | 6 | 4 |
胃炎 | 2 | 1个 | 2 | 1个 |
代谢和营养失调 | ||||
低钠血症 | 3 | 1个 | 2 | 1个 |
肌肉骨骼系统 | ||||
肌肉无力 | 1个 | 2 | 2 | 0 |
扭伤和拉伤 | 0 | 2 | 2 | 1个 |
神经系统 | ||||
头痛 | 32 | 28 | 26 | 23 |
头晕 | 26 | 32 | 49 | 13 |
嗜睡 | 20 | 28 | 36 | 12 |
共济失调 | 9 | 17 | 31 | 5 |
眼球震颤 | 7 | 20 | 26 | 5 |
步态异常 | 5 | 10 | 17 | 1个 |
失眠 | 4 | 2 | 3 | 1个 |
震颤 | 3 | 8 | 16 | 5 |
紧张 | 2 | 4 | 2 | 1个 |
搅动 | 1个 | 1个 | 2 | 1个 |
异常 | ||||
协调 | 1个 | 3 | 2 | 1个 |
脑电图异常 | 0 | 0 | 2 | 0 |
言语障碍 | 1个 | 1个 | 3 | 0 |
混乱 | 1个 | 1个 | 2 | 1个 |
颅脑损伤 | 1个 | 0 | 2 | 1个 |
异位症 | 1个 | 2 | 3 | 0 |
思维异常 | 0 | 2 | 4 | 0 |
呼吸系统 | ||||
鼻炎 | 2 | 4 | 5 | 4 |
皮肤和附属物 | ||||
粉刺 | 1个 | 2 | 2 | 0 |
特殊感官 | ||||
复视 | 14 | 30 | 40 | 5 |
眩晕 | 6 | 12 | 15 | 2 |
视力异常 | 6 | 14 | 13 | 4 |
异常 | ||||
住所 | 0 | 0 | 2 | 0 |
表4:奥卡西平单药治疗以前曾接受过其他抗癫痫药治疗的成年人的对照临床研究中的不良反应
身体系统/不良反应 | 奥卡西平 2,400毫克/天 N = 86% | 奥卡西平 300毫克/天 N = 86% | ||||||
身体整体 | ||||||||
疲劳 | 21 | 5 | ||||||
发热 | 3 | 0 | ||||||
过敏 | 2 | 0 | ||||||
全身性水肿 | 2 | 1个 | ||||||
胸痛 | 2 | 0 | ||||||
消化系统 | ||||||||
恶心 | 22 | 7 | ||||||
呕吐 | 15 | 5 | ||||||
腹泻 | 7 | 5 | ||||||
消化不良 | 6 | 1个 | ||||||
厌食症 | 5 | 3 | ||||||
腹痛 | 5 | 3 | ||||||
口干 | 3 | 0 | ||||||
直肠出血 | 2 | 0 | ||||||
牙疼 | 2 | 1个 | ||||||
血淋巴系统 | ||||||||
淋巴结病 | 2 | 0 | ||||||
感染和侵扰 | ||||||||
病毒感染 | 7 | 5 | ||||||
感染 | 2 | 0 | ||||||
代谢和营养失调 | ||||||||
低钠血症 | 5 | 0 | ||||||
口渴 | 2 | 0 | ||||||
神经系统 | ||||||||
头痛 | 31 | 15 | ||||||
头晕 | 28 | 8 | ||||||
嗜睡 | 19 | 5 | ||||||
焦虑 | 7 | 5 | ||||||
共济失调 | 7 | 1个 | ||||||
混乱 | 7 | 0 | ||||||
紧张 | 7 | 0 | ||||||
失眠 | 6 | 3 | ||||||
震颤 | 6 | 3 | ||||||
健忘症 | 5 | 1个 | ||||||
严重惊厥 | 5 | 2 | ||||||
情绪不稳定 | 3 | 2 | ||||||
感觉不足 | 3 | 1个 | ||||||
异常协调 | 2 | 1个 | ||||||
眼球震颤 | 2 | 0 | ||||||
言语障碍 | 2 | 0 | ||||||
呼吸系统 | ||||||||
上呼吸道感染 | 10 | 5 | ||||||
咳嗽 | 5 | 0 | ||||||
支气管炎 | 3 | 0 | ||||||
综上所述奥卡西平普遍报道的副作用包括:头晕。有关不良影响的完整列表,请参见下文。 对于消费者适用于奥卡西平:口服混悬液,口服片剂,缓释口服片剂 需要立即就医的副作用奥卡西平及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。 服用奥卡西平时,如果出现以下任何副作用,请立即咨询医生: 比较普遍;普遍上
不常见
罕见
发病率未知
不需要立即就医的副作用奥卡西平可能会产生某些副作用,这些副作用通常不需要医治。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。 请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问: 比较普遍;普遍上
不常见
对于医疗保健专业人员适用于奥卡西平:口服混悬液,口服片剂,缓释口服片剂 一般最常见的副作用是头晕,嗜睡,复视,疲劳,恶心,呕吐,共济失调,视力异常,腹痛,震颤,消化不良,步态异常,头痛,平衡失调和乏力。在1个月至4岁儿童的临床试验中,最常见的副作用是嗜睡。 停用奥卡西平最常见的副作用包括头晕,呕吐,恶心,复视和嗜睡。 [参考] 神经系统非常常见(10%或更多):步态异常,共济失调,头晕,头痛,眼球震颤,嗜睡,震颤 常见(1%至10%):协调异常,脑电图异常,健忘症,共济失调,平衡障碍,惊厥加重,颅脑损伤(未另作说明),子宫发育不良,步态障碍,感觉不足,注意力不集中,肌肉非自愿收缩,言语障碍,味觉变态 未报告频率:先兆,意识障碍,肌张力障碍,锥体外系疾病,偏瘫,反射亢进,运动亢进,反射亢进,运动障碍,肌张力低下,偏头痛,肌张力亢进,神经痛,眼科疾病,瘫痪,晕厥,耳鸣[参考] 奥卡西平停用后的癫痫发作模式提示出现反弹现象,而不是治疗效果下降。 [参考] 精神科对199种安慰剂对照的11种不同抗癫痫药物的临床试验进行的汇总分析显示,这些临床抗癫痫药物持续中位数为12周,显示接受抗癫痫药物治疗的患者发生自杀行为或意念的风险约为接受安慰剂的患者(0.22%)的两倍(0.43%)。最早在开始使用抗癫痫药后一周,并持续了24周,观察到自杀行为和自杀意念的风险增加。 [参考] 常见(1%至10%):思维异常,躁动,焦虑,冷漠,困惑,沮丧,失眠,情绪低落,神经质 未报告频率:攻击性反应,痛苦,焦虑,失语,妄想,妄想,发声困难,欣快感,歇斯底里,躁狂反应,恐慌症,妄想症,人格障碍,精神病,木僵,自杀行为和意念[参考] 皮肤科常见(1%至10%):痤疮,脱发,淤青,出汗增多,紫癜,皮疹 罕见(0.1%至1%):荨麻疹 非常罕见(少于0.01%):血管性水肿,多形性红斑,史蒂文斯-约翰逊综合症,中毒性表皮坏死溶解症(赖尔氏综合症) 未报告频率:接触性皮炎,湿疹,红斑疹,面疹,毛囊炎,生殖器瘙痒,热疹,斑丘疹,光敏反应,牛皮癣,紫癜,皮肤手术,白癜风 上市后报告:急性全身性皮疹性脓疱病(AGEP) [参考] 患有人类白细胞抗原(HLA)等位基因B * 1502或HLA-A * 3101的患者,史蒂文斯-约翰逊综合征(SJS)和中毒性表皮坏死溶解(TEN)的风险可能会增加。 HLA-A * 3101等位基因的存在还可能增加患有嗜酸性粒细胞增多症(DRESS)或不太严重的急性全身性皮疹性脓疱病(AGEP)和斑丘疹的皮疹风险。 首次或随后服用奥卡西平的患者中有罕见的血管性水肿病例报道。 [参考] 过敏症普通(1%至10%):过敏 非常罕见(少于0.01%):过敏(包括多器官过敏),过敏反应 未报告频率:皮疹伴嗜酸性粒细胞增多和全身症状(DRESS) [参考] 首次或随后服用奥卡西平的患者中有罕见的过敏反应病例。 多器官超敏反应通常以体征和症状为特征,例如异常的肝功能检查,皮疹和发烧。其他可能受影响的器官或症状包括血液和淋巴系统(例如淋巴结病,嗜酸性粒细胞增多症,白细胞减少症,脾肿大),肝脏(例如肝功能异常检查,肝炎),肌肉和关节(例如关节肿胀,肌痛,关节痛) ),神经系统(例如,肝性脑病),肾脏(例如,蛋白尿,间质性肾炎,肾衰竭)和肺部(例如,呼吸困难,肺水肿,哮喘,支气管痉挛,间质性肺病)。 [参考] 胃肠道非常常见(10%或更多):腹部疼痛,恶心,呕吐 常见(1%至10%):便秘,腹泻,消化不良,口干,胃炎,直肠出血,牙痛,上腹痛 未报告频率:胆道疼痛,粪便中的血液,胆石症,结肠炎,十二指肠溃疡,吞咽困难,肠炎,发情,食道炎,肠胃气胀,胃溃疡,牙龈出血,牙龈增生,呕血,痔疮,右软骨膜痛,退缩,唾液腺炎, ,溃疡性口腔炎,牙科口腔手术 上市后报告:胰腺炎[参考] 心血管的常见(1%至10%):胸痛,全身性水肿,潮热,低血压,腿部水肿 非常罕见(少于0.01%):心律不齐,房室传导阻滞,高血压 未报告频率:心动过缓,心力衰竭,脑出血,心慌,体位性低血压,心前区胸痛,心动过速[参考] 泌尿生殖常见(1%至10%):尿路感染,排尿次数,阴道炎 未报告频率:性欲减少/增加,排尿困难,女性生殖程序,月经间出血,白带,月经过多,排尿频率,多尿,阴茎异常勃勃,肾痛,尿路疼痛[参考] 血液学常见(1%至10%):淋巴结肿大 罕见(0.1%至1%):白细胞减少症 非常罕见(少于0.01%):粒细胞缺乏症,再生障碍性贫血,骨髓抑制,中性粒细胞减少,全血细胞减少,血小板减少症[参考] 肝的罕见(0.1%至1%):血液碱性磷酸酶增加,肝酶增加 非常罕见(少于0.01%):肝炎 未报告频率:GGT升高,血清转氨酶升高[参考] 免疫学的常见(1%至10%):感染,病毒感染 未报告频率:系统性红斑狼疮[参考] 新陈代谢与癫痫发作,神志不清,意识障碍,脑病,视力障碍,呕吐,恶心和叶酸缺乏等体征和症状相关的低钠血症已很少见。 [参考] 常见(1%至10%):厌食症,低钠血症,口渴,体重增加 未报告频率:T4降低,临床意义不明,高血糖,低血钙,低血糖,低钾血症,甲状腺功能减退,食欲增加,手足抽搐,体重减轻 上市后报告:淀粉酶增加,脂肪酶增加[参考] 肌肉骨骼常见(1%至10%):背痛,肌肉无力,扭伤和拉伤 未报告频率:肌肉骨骼手术 上市后报告:骨矿物质密度降低,骨质减少,骨质疏松和骨折(长期治疗) [参考] 眼科非常常见(10%或更多):异常住宿,视力异常,复视 常见(1%至10%):视力模糊,视力障碍/干扰 未报告频率:白内障,结膜出血,眼水肿,偏盲,瞳孔散大,畏光,阴囊,干眼症[参考] 其他很常见(10%或更多):疲劳,眩晕 常见(1%至10%):乏力,药物耐受不良,耳痛,未另作规定的耳部感染,未另作规定的跌倒,感觉异常,发烧 未报告的频率:醉酒,全身乏力,外耳道炎,上睑下垂,僵硬[参考] 肾的未报告频率:肾结石[参考] 呼吸道非常常见(10%或更多):上呼吸道感染 常见(1%至10%):支气管炎,胸部感染,咳嗽,鼻出血,鼻咽炎,肺炎,咽炎,鼻炎,鼻窦炎 未报告频率:哮喘,呼吸困难,打h,喉咙炎,胸膜炎[参考] 参考文献1. Friis ML,Kristensen O,Boas J,Dalby M,Deth SH,Gram L,Mikkelsen M,Pedersen B,Sabers A,Worm-Petersen J等,“对947名癫痫门诊患者进行奥卡西平治疗的治疗经验”。神经扫描学报(1993):224-7 2. Cerner Multum,Inc.“英国产品特性摘要”。 00 3.“产品信息。三肽(奥卡西平)”,诺华制药公司,新泽西州东汉诺威。 4.“产品信息。Oxtellar XR(OXcarbazepine)。” Supernus Pharmaceuticals Inc,马里兰州罗克维尔。 5. Van Amelsvoort T,Bakshi R,Devaux CB,Schwabe S“与卡马西平和奥卡西平治疗相关的低钠血症:综述。”癫痫症35(1994):181-8 6. Cerner Multum,Inc.“澳大利亚产品信息”。 00 7. Azar NJ,Wright AT,Wang L,Song Y,Abou-Khalil BW“急性奥卡西平撤药后全身性强直阵挛性癫痫发作。”神经学70(22 Pt 2)(2008):2187-8 8. Ryan M,Adams AG,Larive LL“卡马西平治疗后与奥卡西平有关的低钠血症和白细胞减少症”。美国卫生医学杂志58(2001):1637-9 9. Woster P,Carrazana EJ,“奥卡西平和低钠血症”。美国卫生医学杂志59(2002):467 某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。 通常用于癫痫的成人剂量单一疗法: 癫痫的常用老年剂量扩展发行版: 癫痫的常用儿科剂量单一疗法: 肾脏剂量调整成人: 肝剂量调整立即发布: 剂量调整治疗停药:奥卡西平应逐渐停药,以最大程度地降低癫痫发作频率。 预防措施对于年龄小于2岁(立即释放的口服片剂)和小于6岁(延长释放的口服片剂)的患者,尚未确定安全性和有效性。速释口服片剂仅适用于2岁以上儿童的辅助治疗,以及4岁以上儿童的单药治疗。缓释口服片剂仅适用于6岁以上患者的辅助治疗。 透析立即发布:数据不可用 其他的建议行政建议: 1.工作原理
2.优势
3.缺点如果您的年龄在18至60岁之间,不服用其他药物或没有其他医疗状况,则您更可能会遇到的副作用包括:
注意:一般而言,老年人或儿童,患有某些疾病(例如肝脏或肾脏问题,心脏病,糖尿病,癫痫发作)的人或服用其他药物的人更有可能出现更大范围的副作用。有关所有副作用的完整列表,请单击此处。 4.底线奥卡西平是一种抗癫痫药,可单独使用或与其他抗癫痫药联合使用,以减少部分性癫痫发作(有时是其他类型的癫痫发作)患者的癫痫发作频率。中枢神经系统的副作用(包括注意力不集中,嗜睡和神志不清)是与其使用相关的主要副作用。 5.秘诀
6.响应和有效性
7.互动与奥卡西平相互作用的药物可能会降低其作用,影响其作用时间,增加副作用或与奥卡西平一起服用时的作用较小。两种药物之间的相互作用并不总是意味着您必须停止服用其中一种药物。但是,有时确实如此。与您的医生谈谈应如何管理药物相互作用。 可能与奥卡西平相互作用的常见药物包括:
酒精还会增加与奥卡西平有关的嗜睡感,因此最好避免。 请注意,此列表并不包含所有内容,仅包括可能与奥卡西平相互作用的普通药物。您应参阅奥卡西平的处方信息以获取完整的相互作用列表。 参考文献奥卡西平。修订04/2020。 Drugs.com https://www.drugs.com/ppa/oxcarbazepine.html 版权所有1996-2020 Drugs.com。修订日期:2020年10月4日。 已知共有518种药物与奥卡西平相互作用。
检查互动最常检查的互动查看奥卡西平与下列药物的相互作用报告。
奥卡西平酒精/食物相互作用奥卡西平与酒精/食物有1种相互作用 奥卡西平疾病相互作用与奥卡西平有8种疾病相互作用,包括:
药物相互作用分类
药物状态
美国日本医生Heather Benjamin MD经验:11-20年 Heather Benjamin MD经验:11-20年 Suzanne Reitz MD经验:11-20年 Heather Miske DO经验:11-20年 Heather Miske DO经验:11-20年 渡邊剛经验:21年以上 宮崎総一郎 中部大学特聘教授经验:21年以上 百村伸一 教授经验:21年以上 村上和成 教授经验:21年以上 中山秀章 教授经验:21年以上 |