普拉曲沙星（静脉注射）

TREX-酯

常用品牌名称

在美国

• 福洛廷

可用的剂型：

• 解

治疗类别：抗肿瘤药

药理类别：抗代谢药

普雷西酯的用途

对于已经接受过其他效果不佳的药物治疗的患者，使用普拉他塞特注射液治疗周围性T细胞淋巴瘤（PTCL）。外周T细胞淋巴瘤是一种罕见的癌症，会影响某些白细胞，并导致颈部，腋窝和腹股沟淋巴结肿大和肿胀。

Pralatrexate属于抗肿瘤药（抗癌药）类别。它干扰癌细胞的生长，癌细胞最终被破坏。由于药物也会影响正常细胞的生长，因此可能还会发生其他不良影响。其中一些可能很严重，必须报告给您的医生。

Pralatrexate仅在医生的指导下或在医生的直接监督下给药。

在使用pralatrexate之前

在决定使用药物时，必须权衡服用药物的风险和所能带来的好处。这是您和您的医生会做出的决定。对于pralatrexate，应考虑以下因素：

过敏症

告诉您的医生，如果您对pralatrexate或任何其他药物有过任何异常或过敏反应。如果您还有其他类型的过敏症，例如食物，染料，防腐剂或动物，也请告知您的医疗保健专业人员。对于非处方产品，请仔细阅读标签或包装成分。

小儿科

在儿科人群中，年龄与普雷塞酯注射液的作用之间的关系尚未进行适当的研究。安全性和有效性尚未确定。

老年医学

迄今进行的适当研究尚未显示出老年人特异性问题，而这些问题会限制普拉瑞特注射液在老年人中的应用。但是，老年患者更有可能出现与年龄有关的肝脏，肾脏或心脏问题，这可能需要谨慎，并应调整接受普乐百特注射液治疗的患者的剂量。

怀孕

哺乳

妇女没有足够的研究来确定在母乳喂养期间使用这种药物的婴儿风险。在母乳喂养期间服用这种药物之前，要权衡潜在收益与潜在风险。

与药物的相互作用

尽管某些药物根本不能一起使用，但在其他情况下，即使可能发生相互作用，也可以同时使用两种不同的药物。在这些情况下，您的医生可能希望更改剂量，或者可能需要其他预防措施。当您接受pralatrexate时，让您的医疗保健专业人员知道您是否在服用以下列出的任何药物尤为重要。以下交互是根据其潜在重要性而选择的，不一定是包罗万象的。

通常不建议将pralatrexate与以下任何药物一起使用，但在某些情况下可能需要使用。如果两种药物一起开处方，您的医生可能会更改剂量或使用一种或两种药物的频率。

• 醋氯芬酸
• 醋乙酰胺
• 安托美汀·瓜西尔
• 阿司匹林
• 溴芬酸
• 布非昔马克
• 塞来昔布
• 胆碱水杨酸酯
• 氯尼辛
• 右布洛芬
• 右酮洛芬
• 双氯芬酸
• 双氟尼醛
• 双吡酮
• Droxicam
• 依托多拉克
• 乙草胺
• 依托昔布
• 费比纳克
• 非诺洛芬
• 非那丁醇
• 非帕宗
• 氟他汀
• 氟草酸
• 氟比洛芬
• 布洛芬
• 布洛芬赖氨酸
• 消炎痛
• 酮洛芬
• 酮咯酸
• 氯诺昔康
• 洛索洛芬
• 鲁米拉昔布
• 甲氯芬酸钠
• 甲芬那酸
• 美洛昔康
• 灭氟灵
• 萘丁美酮
• 萘普生
• 尼帕芬那
• 尼氟酸
• 尼美舒利
• 尼美舒利β-环糊精
• 奥沙普嗪
• 羟苯乙酮
• 帕瑞昔布
• 苯丁酮
• 酮洛芬
• 吡罗昔康
• 普罗格他新
• 丙酸
• 丙草酮
• 丙草酮
• 罗非昔布
• 水杨酸
• 盐酸盐
• 水杨酸钠
• 苏林达克
• 替诺昔康
• 噻苯丙酸
• 甲苯磺酸
• 托美汀
• 伐地昔布

将pralatrexate与以下任何药物一起使用可能会增加某些副作用的风险，但同时使用这两种药物可能是您的最佳治疗方法。如果两种药物一起开处方，您的医生可能会更改剂量或使用一种或两种药物的频率。

• 丙磺舒

与食物/烟草/酒精的相互作用

在进食食物或进食某些类型的食物时或前后，不应使用某些药物，因为可能会发生相互作用。在某些药物上使用烟酒也可能引起相互作用。与您的医疗保健专业人员讨论您将药物与食物，酒精或烟草一起使用的情况。

其他医疗问题

其他医疗问题的存在可能会影响使用pralatrexate。确保您告诉医生是否还有其他医疗问题，尤其是：

• 贫血（低红细胞）或
• 骨髓问题或
• 肝病或
• 中性粒细胞减少症（白细胞低下）或
• 血小板减少症（血小板低）—谨慎使用。可能会使这些情况恶化。

• 肾脏疾病-谨慎使用。由于从体内清除药物的速度较慢，因此效果可能会增强。

正确使用pralatrexate

护士或其他受过训练的保健专业人员将在医院或癌症治疗中心给您普雷塞酯。 Pralatrexate是通过一根静脉内的针头给药的。

在使用pralatrexate治疗期间服用叶酸片对降低有害副作用的机率非常重要。在您第一次服药前至少10天，您必须每天开始服用1至1.25毫克（mg）的叶酸。在治疗过程中和最后一次使用pralatrexate后的30天内，您必须每天继续服用叶酸。您可以将叶酸作为非处方药（非处方药[OTC]）获得。向您的医生寻求选择叶酸产品的帮助。

您的医生还将在您使用pralatrexate的治疗期间给您注射维生素B12 ，以减少有害副作用的发生。您将在首次服药前10周左右获得第一次注射，在治疗期间大约每8至10周进行一次额外注射。

Pralatrexate通常随附患者信息单张。仔细阅读信息，并确保您理解该信息，然后再接受pralatrexate。如果您有任何疑问，请咨询您的医生。

使用pralatrexate的注意事项

非常重要的是，您的医生应定期检查您的病情，以确保pralatrexate正常工作。可能需要进行血液检查以检查不良影响。

确保您的医生在接受pralatrexate之前知道您是否怀孕。如果您是有生育能力的女性，则应同时使用两种形式的节育措施，以防止在接受pralatrexate期间怀孕。如果您在治疗期间怀孕，请立即告诉医生。

Pralatrexate可以暂时减少血液中白细胞的数量，增加感染的机会。它还可以减少血小板的数量，这对于适当的凝血是必不可少的。如果发生这种情况，可以采取某些预防措施，尤其是在血细胞计数较低时，以降低感染或出血的风险：

• 如果可以，请避免感染。如果您认为自己感染了病毒，或者发烧，发冷，咳嗽或声音嘶哑，腰部或侧面疼痛，排尿疼痛或困难，请立即与医生联系。
• 如果发现异常出血或瘀伤，请立即与医生联系；黑色的柏油样凳子；尿液或大便中有血液；或找出皮肤上的红色斑点。
• 使用普通牙刷，牙线或牙签时要小心。您的医生，牙医或护士可能会建议其他清洁牙齿和牙龈的方法。在进行任何牙科检查之前，请先咨询您的医生。
• 除非您刚刚洗过手并且没有触摸其他任何东西，否则请勿触摸眼睛或鼻子内部。
• 当使用锋利的物体（例如安全剃须刀，指甲或指甲剪）时，切勿割伤自己。

拉普拉酯可能会引起粘膜炎，这是口腔或舌头内部发红或溃疡的地方。立即接受普拉拉特克斯治疗时，请立即与您的医生联系，检查您的嘴唇是否破裂，腹泻，吞咽困难，嘴唇，舌头或口腔内部有疮，溃疡或白斑。

pralatrexate会引起严重的皮肤反应。立即检查医生是否起泡，脱皮或松弛。皮肤红肿；严重的粉刺或皮疹；皮肤上的疮或溃疡；服用普拉拉酯时出现发热，发冷或发冷。

拉普拉酯可能引起严重的反应类型，称为肿瘤溶解综合征。您的医生可能会给您服药以预防这种情况。如果尿量减少或改变，请立即致电医生。关节疼痛，僵硬或肿胀；下背部，侧面或胃痛；体重迅速增加；脚或小腿肿胀；或异常疲倦或虚弱。

除非与您的医生讨论过，否则请勿服用其他药物。这包括处方药或非处方药（非处方药[OTC]）以及草药或维生素补充剂。

拉普拉酯的副作用

除了所需的作用外，药物还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

如果出现以下任何副作用，请立即与您的医生或护士联系：

比较普遍;普遍上

• 黑色柏油凳
• 牙龈出血
• 尿液或大便中有血
• 身体疼痛或疼痛
• 发冷
• 抽搐
• 咳嗽
• 嘴唇破裂
• 尿量减少
• 腹泻
• 呼吸困难或劳累
• 吞咽困难
• 口干
• 耳部充血
• 快速，剧烈或不规则的心跳或脉搏
• 发热
• 头痛
• 口渴
• 食欲不振
• 失去声音
• 下背部或侧面疼痛
• 情绪变化
• 肌肉疼痛或抽筋
• 鼻充血
• 恶心或呕吐
• 手，脚或嘴唇麻木或刺痛
• 排尿困难或困难
• 皮肤苍白
• 查明皮肤上的红色斑点
• 流鼻涕
• 气促
• 打喷嚏
• 咽喉痛
• 嘴唇，舌头或口腔内部有疮，溃疡或白斑
• 肿胀
• 胸闷
• 劳累呼吸困难
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱

可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 腹部或胃痛
• 背疼
• 鼻子流血
• 便秘
• 皮肤瘙痒
• 力量不足或丧失
• 盗汗
• 手臂或腿部疼痛
• 皮疹
• 减肥

未列出的其他副作用也可能在某些患者中发生。如果您发现任何其他影响，请咨询您的医疗保健专业人员。

打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

对于消费者

适用于pralatrexate：静脉注射液

需要立即就医的副作用

除其必要的作用外，pralatrexate可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用普雷塞酯时，请立即咨询医生或护士是否出现以下任何副作用：

比较普遍;普遍上

• 黑色柏油凳
• 牙龈出血
• 尿液或大便中有血
• 身体疼痛或疼痛
• 发冷
• 抽搐
• 咳嗽
• 嘴唇破裂
• 尿量减少
• 腹泻
• 呼吸困难或劳累
• 吞咽困难
• 口干
• 耳部充血
• 快速，剧烈或不规则的心跳或脉搏
• 发热
• 头痛
• 口渴
• 食欲不振
• 失去声音
• 下背部或侧面疼痛
• 情绪变化
• 肌肉疼痛或抽筋
• 鼻充血
• 恶心或呕吐
• 手，脚或嘴唇麻木或刺痛
• 排尿困难或困难
• 皮肤苍白
• 查明皮肤上的红色斑点
• 流鼻涕
• 气促
• 打喷嚏
• 咽喉痛
• 嘴唇，舌头或口腔内部有疮，溃疡或白斑
• 肿胀
• 胸闷
• 劳累呼吸困难
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱

不需要立即就医的副作用

可能会产生pralatrexate的某些副作用，这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 腹部或胃痛
• 背疼
• 鼻子流血
• 便秘
• 皮肤瘙痒
• 力量不足或丧失
• 盗汗
• 手臂或腿部疼痛
• 皮疹
• 减肥

对于医疗保健专业人员

适用于pralatrexate：静脉注射液

胃肠道

非常常见（10％或更多）：粘膜炎（70％），恶心（40％），便秘（33％），呕吐（25％），腹泻（21％），厌食（15％） ^[参考]

血液学

非常常见（10％或更高）：血小板减少症（41％），贫血（34％），中性粒细胞减少症（24％），白细胞减少症（11％）

常见（1％至10％）：发热性中性粒细胞减少，全血细胞减少^[参考]

一般

在外周T细胞淋巴瘤（PTCL）患者中观察到的最常见的副作用是粘膜炎，血小板减少，恶心和疲劳。 ^[参考]

心血管的

非常常见（10％或更多）：水肿（30％），心动过速（10％）

罕见（0.1％至1％）：心肺骤停^[Ref]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：咳嗽（28％），鼻epi（26％），呼吸困难（19％），上呼吸道感染（10％）

新陈代谢

很常见（10％或更多）：低钾血症（15％）

常见（1％至10％）：脱水

皮肤科

非常常见（10％或更多）：皮疹（15％），瘙痒（14％）

未报告频率：皮肤脱落，溃疡，中毒性表皮坏死

其他

非常常见（10％或更多）：疲劳（36％），发热（32％），咽喉痛（14％），腹痛（12％），四肢疼痛（12％），背痛（11％），盗汗（11％），乏力（10％）

肝的

非常常见（10％或更多）：肝功能异常（13％）

免疫学的

常见（1％至10％）：败血症

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人淋巴瘤的常用剂量

通常的成人剂量：在7周的周期中，每周一次，通过静脉推注3至5分钟一次，持续6周，每次30 mg / m2。

持续时间：直到疾病进展或不可接受的毒性。

评论：
-患者每天应服用低剂量（1 mg至1.25 mg）口服叶酸。
-叶酸应在首次服用普拉拉特之前10天开始，并在最后一次服用之后持续30天。
-患者也应在首次服用普拉曲酯之前10周内以及之后每8至10周内接受B12（1 mg）注射。
-随后的B12注射可以与使用pralatrexate治疗的同一天进行。

使用：用于治疗复发性或难治性外周T细胞淋巴瘤（PTCL）的患者。

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

持续的肝功能检查异常可能是肝毒性的指标，需要调整剂量。

剂量调整

处理严重或无法忍受的不良反应可能需要省略，减少或中断pralatrexate治疗的剂量。

根据患者的耐受性，剂量可以省略或减少。省略的剂量将不会在周期结束时补足。一旦因毒性降低剂量，请勿重新升级。

粘膜炎的剂量调整：
A）如果在治疗当天粘膜炎为2级，则省略剂量。恢复到1级或以下等级后，继续先前的剂量。
B）如果粘膜炎在治疗当天复发为2级，则省略剂量。一旦恢复到1级或更低，可以以20 mg / m2恢复治疗。
C）如果在治疗当天粘膜炎为3级，则省略剂量。一旦恢复到1级或更低，可以以20 mg / m2恢复治疗。
D）如果在治疗当天粘膜炎为4级，则应停止治疗。

血液毒性的剂量调整：
1）治疗当天的血球计数显示血小板低于50,000 / mcL ：
A）如果毒性持续时间为1周，则省略剂量。重新启动后，继续先前的剂量。
B）如果毒性持续时间为2周，则省略剂量。重新启动后，可以以20 mg / m2的速度恢复治疗。
C）如果毒性持续时间为3周，则应停止治疗。

2）ANC为500至1,000 / mcL，无发烧：
如果毒性持续时间为1周，则省略剂量。重新启动后，继续先前的剂量。

3）发烧或ANC低于500 / mcL的ANC 500至1,000 / mcL ：
A）如果毒性持续时间为1周，则省略剂量并给予G-CSF或GM-CSF支持。重新启动后，在G-CSF或GM-CSF支持下继续先前的剂量。
B）如果毒性持续时间为2周或复发，则忽略剂量并给予G-CSF或GM-CSF支持。重新启动后，可以在G-CSF或GM-CSF支持下以20 mg / m2的剂量恢复治疗。
C）如果毒性持续时间为3周或第二次复发，则应停止治疗。

4）改变所有其他与治疗有关的毒性的剂量：
A）如果毒性为3级，则省略剂量。重新启动后，可以以20 mg / m2的速度恢复治疗。
B）如果毒性为4级，则应停止治疗。

预防措施

儿科患者（小于18岁）的安全性和有效性尚未确立。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
服用任何剂量的pralatrexate之前：
1）粘膜炎应为1级或以下。
2）对于首剂，血小板计数应大于或等于100,000 / mcL，对于所有后续剂，血小板计数应大于或等于50,000 / mcL。
3）绝对中性粒细胞计数（ANC）应大于或等于1,000 / mcL。

监控：
-应每周监测完整的血细胞计数和粘膜炎的严重程度。
-在给定周期的第一个和第四个剂量开始之前，应进行血清化学测试，包括肾和肝功能。

储存要求：
-保持冷藏;避光。
-如果未开封的小瓶在室温下于原始纸箱中存放72小时，则非常稳定。
-任何在室温下放置72小时以上的小瓶均应丢弃。