什么是依鲁替尼？

依鲁替尼用于治疗套细胞淋巴瘤，边缘区淋巴瘤，Waldenstrom巨球蛋白血症，慢性淋巴细胞性白血病和小淋巴细胞淋巴瘤。

依鲁替尼还用于治疗慢性移植物抗宿主病。

通常在其他治疗失败后再给予依鲁替尼。

依鲁替尼也可用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

依鲁替尼可以使您更容易流血。如果您容易瘀伤，异常出血或任何无法停止的出血，请联系您的医生或寻求紧急医疗护理。您还可能在身体内部出血，例如在胃，肠或大脑中。

如果您体内出现流血的迹象，请立即致电医生，例如：头晕，虚弱，精神错乱，头痛，语言障碍，大便黑色或带血，尿液呈粉红色或棕色，或咳嗽或呕吐物看起来像咖啡渣。

在服药之前

如果您对ibrutinib过敏，则不应使用它。

告诉医生您是否曾经：

• 肝病;

• 主动感染；

• 出血或凝血障碍；

• 心律失常；要么

• 心脏病的危险因素（例如糖尿病，吸烟，超重，高血压或高胆固醇）。

使用依鲁替尼可能会增加罹患其他类型癌症（例如皮肤癌）的风险。向您的医生询问您的特定风险。

依鲁替尼会伤害未出生的婴儿。男性和女性都应使用避孕药以防止怀孕。任何一方的父母使用这种药物可能会对婴儿造成伤害。

上次服用依鲁替尼后应继续使用避孕药至少1个月。如果母亲或父亲在使用依鲁替尼时发生怀孕，请立即告诉医生。

使用这种药物时母乳喂养婴儿可能并不安全。向您的医生询问任何风险。

我应该如何服用依鲁替尼？

遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。完全按照指示使用药物。通常服用依鲁替尼，直到您的身体不再对药物产生反应为止。

每天同一时间将依鲁替尼与一整杯水一起服用。服用依鲁替尼时要多喝液体。

整个吞服片剂或胶囊，不要压碎，咀嚼，弄碎或打开片剂。

如果您需要手术或牙科工作，请告诉您的外科医生或牙医您目前正在使用这种药物。您可能需要停一会儿。

如果您有严重或持续的腹泻，请致电医生。服用依鲁替尼时，您很容易脱水。

您可能需要经常进行医学检查，以确保该药不会引起有害影响。根据结果​​，您的癌症治疗可能会延迟。

在室温下以原包装存放，避免潮湿和高温。

如果我错过剂量怎么办？

在记得的同一天服用错过的剂量。定期服用下一次剂量，并保持每天一次的时间表。不要在同一天服用2剂。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

服用依鲁替尼时应避免什么？

葡萄柚和塞维利亚橘子可能与依鲁替尼相互作用，并导致不良副作用。避免使用葡萄柚产品和橘子果酱。

依鲁替尼的副作用

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助：呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

如果您有以下情况，请停止使用ibrutinib，并立即致电医生：

• 感染迹象-发烧，发冷，虚弱，口疮，粘液咳嗽，呼吸困难;

• 体内出血的迹象-头晕，虚弱，神志不清，言语问题，长时间头痛，大便黑色或带血，尿液呈粉红色或棕色，或咳嗽或呕吐物看起来像咖啡渣;

• 严重或正在进行的腹泻；

• 胸痛，心跳跳动或胸部颤动，感觉自己可能昏倒了；

• 剧烈头痛，视力模糊，脖子或耳朵敲打；

• 容易瘀伤，异常出血，皮肤下有紫色或红色斑点；

• 皮肤苍白，手脚冰冷；

• 肾脏问题-小便或无小便，脚或脚踝肿胀；要么

• 肿瘤细胞破裂的迹象-混乱，无力，肌肉痉挛，恶心，呕吐，心律快或慢，排尿减少，手脚或嘴巴发麻。

常见的副作用可能包括：

• 腹泻，恶心；

• 发烧，咳嗽，呼吸困难；

• 口腔有水泡或溃疡；

• 感觉累了;

• 瘀伤，皮疹;要么

• 肌肉疼痛，骨骼疼痛。

这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

还有哪些其他药物会影响依鲁替尼？

其他药物可能会影响依鲁替尼，包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。

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综上所述

依鲁替尼的常见副作用包括：感染，贫血，中性粒细胞减少，血小板减少，淤青和血细胞减少。其他副作用包括：恶性肿瘤，皮肤恶性肿瘤，硬膜下血肿，胃肠道出血和血尿。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于依鲁替尼：口服胶囊，口服片剂

需要立即就医的副作用

依鲁替尼及其所需的作用可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用依鲁替尼时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 背疼
• 膀胱疼痛
• 脸，手臂，手，小腿或脚肿胀或肿胀
• 血腥或黑色的柏油样便
• 血尿或浑浊
• 模糊的视野
• 身体疼痛或疼痛
• 胸痛
• 发冷
• 混乱
• 咳嗽
• 尿频或尿量减少
• 排尿困难，灼热或疼痛
• 头晕或头晕
• 睡意
• 口干
• 晕倒
• 快速或不规则心跳
• 发热
• 尿频
• 头痛
• 嘶哑
• 口渴
• 心律不齐
• 瘙痒
• 食欲不振
• 下背部或侧面疼痛
• 恶心
• 体重快速增加
• 癫痫发作
• 严重头痛
• 严重的胃痛
• 咽喉痛
• 胸闷
• 手或脚刺痛
• 呼吸困难
• 口腔溃疡，疮或白斑
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱
• 体重异常增加或减少
• 呕吐
• 呕吐的血液或看起来像咖啡渣的物质
• 皱纹的皮肤

不常见

• 持续性非愈合性疮
• 粉红色的皮肤生长
• 皮肤发红或受刺激的区域
• 有光泽的皮肤肿块
• 皮肤上的白色，黄色或蜡状疤痕状区域

发病率未知

• 皮肤起泡，脱皮或松弛
• 黑尿
• 腹泻
• 吞咽困难
• 普遍感到疲倦或虚弱
• 荨麻疹，皮疹
• 关节疼痛，僵硬或肿胀
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或生殖器上的大型蜂巢状肿胀
• 浅色凳子
• 肌肉疼痛
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 皮肤病变为红色，中心常为紫色
• 眼睛发红
• 眼睛或皮肤发黄

不需要立即就医的副作用

可能会发生ibrutinib的某些副作用，这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• Belching
• 食欲下降
• 排便困难
• 胃灼热或消化不良
• 消化不良
• 力量不足或丧失
• 肌肉僵硬或痉挛
• 皮肤上的红色或紫色小斑点
• 胃部不适，不适或疼痛
• 口腔肿胀或发炎

对于医疗保健专业人员

适用于依鲁替尼：口服胶囊，口服片剂

心血管的

非常常见（10％或更多）：高血压（17％）

常见（1％至10％）：房颤，房扑^[参考]

血液学

-淋巴细胞减少症的发生率高达77％。分离的淋巴细胞增多的典型发作是在开始用药的第一个月内，大约在8周后消失。

-出血事件发生在多达50％的接受治疗的患者中。出血事件的范围从轻微出血事件（例如瘀点和挫伤）到3级或更高级别的出血事件。大约6％的患者经历了3级或更高级别的出血事件，包括硬膜下血肿，胃肠道出血，血尿和手术后出血

-突发性3或4级血细胞减少症包括中性粒细胞减少症（19％至29％），血小板减少症（5％至17％）和贫血（0至9％）。 ^[参考]

非常常见（10％或更多）：淋巴细胞增多（77％），血小板减少（71％），嗜中性粒细胞减少（54％），出血事件（所有级别；大约50％），血红蛋白减少（44％），中性粒细胞减少（29 ％），血小板减少症（17％）

常见（1％至10％）：出血事件，贫血，发热性中性粒细胞减少

罕见（少于1％）：白细胞增多症

非常常见（10％或更多）：上呼吸道感染（34％），尿路感染（14％），肺炎（14％），皮肤感染（14％），鼻窦炎（13％） ^[参考]

过敏症

上市后报告：过敏性休克（致命），荨麻疹，血管性水肿^[参考]

免疫学的

未报告频率：进行性多灶性白质脑病（PML） ^[参考]

据报道有3级或更高级别的感染，包括尿路感染，肺炎，皮肤感染和鼻窦炎。 ^[参考]

肌肉骨骼

非常常见（10％或更多）：肌肉骨骼疼痛（37％），关节痛（23％），肌肉痉挛（19％） ^[参考]

眼科

很常见（10％或更多）：视物模糊（10％） ^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：尿酸水平升高（40％），食欲下降（21％），高尿酸血症（15％），脱水（12％）

未报告频率：肿瘤溶解综合征^[参考]

精神科

非常常见（10％或更多）：焦虑症（10％），失眠（10％） ^[参考]

泌尿生殖

很常见（10％或更多）：尿路感染（14％） ^[参考]

肿瘤的

非常常见（10％或更高）：第二原发恶性肿瘤（10％）

常见（1％至10％）：非黑素瘤皮肤癌，癌^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：上呼吸道感染（最高48％），呼吸困难（最高27％），鼻窦炎（最高21％），咳嗽（最高19％），口咽痛（最高15％） ％），肺炎（最高15％），鼻epi（最高11％） ^[参考]

其他

非常常见（10％或更多）：疲劳（41％），周围水肿（35％），发热（25％），乏力（14％），发冷（13％）

未报告频率：步态不稳^[参考]

一般

最常见的不良反应（25％或更多）包括血小板减少症，中性粒细胞减少症，腹泻，贫血，疲劳，肌肉骨骼疼痛，青紫，恶心，上呼吸道感染和皮疹。 ^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：头晕（21％），头痛（19％），周围神经病变（10％）

常见（1％至10％）：硬膜下血肿

未报告频率：颅内出血，嗜睡^[参考]

肾的

很常见（14％）：尿路感染

常见（1％至10％）：肌酐升高

未报告频率：肾衰竭（致命和严重病例） ^[参考]

致命和严重的肾衰竭病例已有报道。已观察到肌酐升高至正常上限的1.5至3倍（9％）。 ^[参考]

皮肤科

瘀点（17％），挫伤（11％），撕裂伤（10％） ^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：腹泻（63％），恶心（31％），便秘（25％），腹痛（24％），呕吐（23％），口腔炎（21％），消化不良（13％） ）

常见（1％至10％）：口干^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人淋巴瘤的常用剂量

每天口服560毫克，直至疾病进展或出现不可接受的毒性

用途：
-用于治疗已经接受至少一种先前治疗的成年幔细胞淋巴瘤（MCL）患者
-用于边缘性区域淋巴瘤（MZL）的成年患者的治疗，这些患者需要系统治疗并且至少接受过一种先前基于抗CD20的治疗

成年人慢性淋巴细胞白血病的常用剂量

作为单一药物或与苯达莫司汀和利妥昔单抗或与奥比妥珠单抗组合使用：
每天口服420毫克，直至疾病进展或出现不可接受的毒性

评论：
-在同一天给予时，应考虑在利妥昔单抗或奥比妥珠单抗之前给予该药物。

用途：
-用于治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）的成年患者
-用于17p缺失的成人慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）的治疗

非霍奇金淋巴瘤的常规成人剂量

每天一次口服420毫克

治疗时间：
-WM：直到疾病进展或不可接受的毒性
-cGVHD：直到疾病进展，潜在的恶性肿瘤复发或毒性不可接受

评论：
-WM：高粘度的管理可能包括治疗之前和治疗期间的血浆置换，这不需要调整剂量。
-cGVHD：当患者不再需要治疗时，请考虑对每个患者的医学评估后停止使用该药物。

用途：
-用于治疗Waldenstrom巨球蛋白血症（WM）的成年患者
-用于治疗一系或多系全身治疗失败后的慢性移植物抗宿主病（cGVHD）成人患者

移植物与宿主疾病的通常成人剂量

每天一次口服420毫克

治疗时间：
-WM：直到疾病进展或不可接受的毒性
-cGVHD：直到疾病进展，潜在的恶性肿瘤复发或毒性不可接受

评论：
-WM：高粘度的管理可能包括治疗之前和治疗期间的血浆置换，这不需要调整剂量。
-cGVHD：当患者不再需要治疗时，请考虑对每个患者的医学评估后停止使用该药物。

用途：
-用于治疗Waldenstrom巨球蛋白血症（WM）的成年患者
-用于治疗一系或多系全身治疗失败后的慢性移植物抗宿主病（cGVHD）成人患者

肾脏剂量调整

-轻度或中度肾功能不全（CrCl 25 mL / min或更高）：不建议调整。
-严重肾功能不全（CrCl低于25 mL / min）：无可用数据

肝剂量调整

-轻度肝功能不全（Child-Pugh A）：每天口服140 mg
-中度肝功能不全（Child-Pugh B）：每天口服70 mg
-严重肝功能不全（Child-Pugh C）：不推荐。

剂量调整

不良反应：
-对3级或更高的非血液学毒性，感染或发烧的3级或更高的中性粒细胞减少或4级血液学毒性的中断治疗。 -当毒性已解决至1级或基线时，可从起始剂量重新开始治疗。
-如果再次出现毒性，则每天减少140 mg剂量。
-如果需要，可以考虑将剂量再减少140 mg。
-如果减少2剂量后毒性持续存在或复发，请停止治疗。

恢复后MCL和MZL的剂量修改（起始剂量= 560 mg）：
-首次出现毒性：每天560 mg重新开始
-再次发生毒性反应：每天420毫克重新开始
-第三次毒性反应：每天280 mg重新开始
-第四次出现毒性：停止治疗

恢复后CLL / SLL，WM和CGVHD的剂量修改（起始剂量= 420 mg） ：
-首次出现毒性：每天420 mg重新开始
-再次发生毒性反应：每天280 mg重新开始
-第三次毒性反应：每天140 mg重新开始
-第四次出现毒性：停止治疗

与CYP450 3A4抑制剂同时使用：
B细胞恶性肿瘤的患者：
-中度CYP450 3A抑制剂的同时给药：每天一次口服280 mg;根据建议修改剂量
-伏立康唑200毫克，每天两次口服或泊沙康唑混悬液100毫克，每天一次口服，100毫克，每天两次口服，或200毫克，每天两次口服：口服140毫克，每天一次；根据建议修改剂量
-泊沙康唑混悬液200毫克，每日3次口服或400毫克，每日2次，或泊沙康唑300毫克，每日一次IV或泊沙康唑缓释片300毫克，每日口服一次：每天一次口服70毫克
-其他强效CYP450 3A抑制剂：避免同时使用;如果这些抑制剂将短期使用（例如抗感染药7天或更短时间）：中断治疗
慢性移植物抗宿主病的患者：
-中度CYP450 3A抑制剂的同时给药：常规剂量（每天口服420mg）;根据建议修改剂量。
-伏立康唑每天2次口服200毫克或泊沙康唑混悬液100毫克每天口服一次，100毫克每天两次口服两次或200毫克每天两次口服两次同时给药：口服280毫克每天一次；根据建议修改剂量。
-泊沙康唑混悬液200 mg每天口服3次或口服400 mg每日2次或泊沙康唑300 mg IV每天一次或泊沙康唑缓释片300 mg每天口服一次：口服一次140 mg；推荐剂量
-其他强效CYP450 3A抑制剂：避免同时使用;如果这些抑制剂将短期使用（例如抗感染药7天或更短时间）：中断治疗
-停用CYP450 3A抑制剂后，恢复该药物的先前剂量。

预防措施

禁忌症：
-没有

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

-每天大约在同一时间使用这种药物。
-指导患者用水吞服整个胶囊，而不要打开，破坏或咀嚼胶囊。
-在同一天尽快管理错过的剂量，并在第二天恢复到正常的给药计划；不要服用额外的剂量来弥补错过的剂量。

储存要求：
-将药瓶存放在20°C至25°C（68°F至77°F）下;允许在15C至30C（59F至86F）之间进行游览。
-保留原包装，直到分配为止。

监控：
-心血管：房颤，房扑，室速性心律失常，新发高血压或不受控制的高血压（治疗期间）的体征/症状
-胚胎胎儿毒性：生殖能力女性的怀孕状况（基线和治疗期间）
-一般：出血迹象（治疗期间）
-血液学：全血细胞计数（每月）；白内障的体征/症状（治疗期间）
-肝：肝功能检查（治疗期间）
-感染/感染：发烧和感染（治疗期间）
-新陈代谢：肿瘤溶解综合征的体征/症状（治疗期间）
-肿瘤：非黑色素瘤皮肤癌的出现（治疗期间）
-呼吸系统：间质性肺疾病的体征/症状

患者咨询：
-在治疗期间避免使用柚子，柚子汁和塞维利亚橙子（通常用于果酱）。
-该药物可能引起副作用，例如疲劳和头晕；避免驾驶或其他潜在危险的活动，例如操作机器，直到您知道该药物如何影响您。