突触后α1 -肾上腺素能阻断剂;喹唑啉衍生物。 101羽
高血压的治疗(单独或与其他类型的降压药联合使用)。 101 1200
根据当前的循证高血压指南,并未将其视为高血压初始治疗的首选药物,但作为联合治疗的一部分,可用于耐药性高血压的治疗。 501 502 503 504 1200
与利尿剂联合使用时最有效;对血糖和血脂浓度α1受体阻滞剂的有益效果也可以减轻利尿剂一些不良代谢作用。 504
一些专家状态下的α1阻断剂可以是抗高血压治疗二线剂在人与共存的良性前列腺增生(BPH)治疗方案; 504 1200然而,美国泌尿外科协会(AUA)指出,使用这些药物的单药疗法在下尿路症状(LUTS)或BPH的高血压患者中并不是最佳选择,这种情况应分开处理。 230
个性化治疗选择;考虑患者的特征(例如年龄,种族/种族,合并症,心血管疾病风险)以及与药物相关的因素(例如易于给药,可及性,不良反应,费用)。 501 502 503 504 515 1200 1201
2017年ACC / AHA多学科高血压指南将成年人的BP分为4类:正常,升高,1期高血压和2期高血压。 1200 (请参阅表1。)
资料来源:Whelton PK,Carey RM,Aronow WS等。 2017 ACC / AHA / AAPA / ABC / ACPM / AGS / APhA / ASH / ASPC / NMA / PCNA预防,检测,评估和管理成人高血压指南:美国心脏病学会的报告心脏协会临床实践指南工作组。高血压。 2018; 71:e13-115。
SBP和DBP属于2个不同类别(例如,SBP升高和正常DBP)的个体应被指定为较高的BP类别(即BP升高)。
类别 | 收缩压(mm Hg) | DBP(毫米汞柱) | |
---|---|---|---|
正常 | <120 | 和 | <80 |
高架 | 120–129 | 和 | <80 |
高血压,第一阶段 | 130–139 | 要么 | 80–89 |
高血压,第二阶段 | ≥140 | 要么 | ≥90 |
高血压管理和预防的目标是实现和维持对BP的最佳控制。 1200但是,用于定义高血压的BP阈值,开始进行降压药物治疗的最佳BP阈值以及理想的BP目标值仍然存在争议。 501 503 504 505 506 507 508 515 523 526 530 1200 1201 1207 1209 1222 1223 1229
2017 ACC / AHA高血压指南通常建议所有成年人的BP目标(即通过药物治疗和/或非药物干预实现的BP)<130/80 mm Hg,无论合并症或动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)的水平如何风险。 1200此外,对于平均年龄SBP≥130mm Hg的≥65岁的非住院门诊患者,通常建议其SBP目标<130 mm Hg。 1200这些BP目标基于临床研究,证明在SBP逐渐降低的水平下,心血管风险不断降低。 1200 1202 1210
其他高血压指南通常将年龄和合并症作为目标BP目标。 501个504 536准则诸如那些由JNC 8专家组通常有针对性的<140/90毫米汞柱BP目标不管心血管风险发出的,并已在老年患者501 504 536与这些相比,使用更高的BP阈值和目标的BPs由2017 ACC / AHA高血压指南推荐。 1200
由于担心用于支持2017 ACC / AHA高血压指南的某些临床试验(例如SPRINT研究)的数据缺乏通用性和潜在危害(例如不良药物),一些临床医生继续支持JNC 8建议的先前目标BP效果,治疗费用)与降低心血管疾病风险的患者降低BP的益处。 1222 1223 1224 1229
在确定患者的BP治疗目标时,应考虑高血压管理的潜在益处和药物成本,不良反应以及与使用多种降压药相关的风险。 1200 1220 1229
对于何时开始药物治疗的决定(BP阈值),2017 ACC / AHA高血压指南纳入了潜在的心血管危险因素。 1200 1207 ACC / AHA建议对所有高血压成年人进行ASCVD风险评估。 1200
ACC / AHA目前建议在没有心血管疾病史(即一级预防)且ASCVD风险低的成年人中,在生活方式/行为改变(SBP≥140mm Hg或DBP≥90mm Hg)的基础上,开始进行抗高血压药物治疗(10年风险<10%)。 1200
对于已知心血管疾病成人的二级预防或ASCVD风险较高(10年风险≥10%)的成年人的一级预防,ACC / AHA建议以平均SBP≥130mm Hg或平均SBP开始降压药物治疗DBP≥80毫米汞柱。 1200
高血压,糖尿病,慢性肾脏病(CKD)或年龄≥65岁的成年人被认为具有心血管疾病的高风险; ACC / AHA指出,此类患者应在BP≥130/ 80 mm Hg时开始进行降压药物治疗。 1200对患有高血压和潜在心血管疾病或其他危险因素的患者进行个体化药物治疗。 502 1200
专家指出,在1期高血压患者中,采用逐步护理的方法进行药物治疗是合理的,在这种方法中,一种药物已开始并滴定,然后依次添加其他药物以达到目标BP。 1200在患有2级高血压且平均BP> BP目标高于20/10 mm Hg的成年人中,建议使用2种来自不同药理学类别的一线药物开始降压治疗。 1200
已被用于减少有症状的BPH患者的尿路阻塞并缓解相关症状†;要建立相对于其他α1 -肾上腺素能受体阻断剂残留效力。 112 113 114 115 116 117 118 119 120 122 123 124 125 126 127 128 129 130 131 132 133
已用于PTSD†的管理中,尤其是在退伍军人和夜间出现PTSD症状(例如,噩梦,睡眠障碍)的患者中。 200 201 202 203 204 205 206 207 208 209 210 211 212 215 216 217 221 222 225
一些临床医生在治疗具有明显夜间症状的PTSD患者时,特别是在退伍军人中,建议将哌唑嗪作为一线或替代疗法。 201 204 212 215 217 222 225对患有非创伤性创伤后应激障碍的平民和白天治疗创伤后应激障碍的症状进行进一步研究是必要的。 200 201 203 204 208 216
在治疗期间定期(即每月)监测血压,并调整降压药的剂量,直到血压得到控制。 1200
如果发生不可接受的不良反应,请停药并开始使用另一种不同药理学类别的降压药。 1216
如果使用单一降压药无法获得足够的BP反应,则增加单一药物的剂量或添加已证明具有益处且优选具有互补作用机制的第二种药物(例如ACE抑制剂,血管紧张素II受体拮抗剂,钙通道阻滞剂,噻嗪类利尿的)。 1200 1216许多患者将需要≥2种来自不同药理学类别的药物才能达到BP目标;如果使用2种降压药仍未达到目标BP,则添加第3种药物。 1200 1216
每天分2次或3次口服。 101
制造商没有就餐食提出具体建议。 101 221
可用盐酸哌唑嗪制成;用哌唑嗪表示的剂量。 101羽
根据患者反应和耐受性个性化剂量。 101 b以低剂量开始治疗,以尽量减少体位性低血压和晕厥的发生。 101羽
服药后2-6小时最有可能发生姿势影响;在第一次给药后的这段时间内监测血压,并且任何剂量增加。 161
如果治疗中断了几天,请使用初始剂量方案重新开始。
一些专家建议初始剂量为0.05-0.1 mg / kg,分3次服用。 195视需要增加剂量,每天最多3次,每次最多0.5 mg / kg。 195 (请参阅“谨慎使用儿科”。)
最初,每天2次或3次1毫克。 101 B切勿启动与更高的剂量。 101 b可分次逐渐增加剂量至每日20 mg。 101羽
通常的维持剂量:制造商规定每天6-15毫克,分次服用。 101 b有些专家指出每天2-20毫克,分2或3剂分次服用。 1200
当将其他降压药或利尿剂添加到现有的哌唑嗪治疗中时,应将剂量减少至每天1或2毫克,每日3次;根据患者的反应和耐受性逐渐增加。 101羽
没有确定最佳剂量。 200 201 212在临床研究中,通常的初始剂量为1mg在睡前;然后根据患者的反应和耐受性逐渐增加剂量。使用了200 201 202 203 204 205 206 207 208 209 210 211 212 217 220 220的维持剂量,每天1–25 mg(就寝时间每天一次或分两次服用)。 200 203 206 210 212 217 220 225一些专家建议目标维持剂量为每天1-10毫克;其他人建议将目标剂量设定为每天2-20 mg。 224 225
每天最高0.5 mg / kg。 195
每天最多20毫克。 101 b尽管更高剂量通常不会增加疗效,但仍有少数患者每天可受益于≤40 mg。 101羽
目前没有具体的剂量建议。 b
最初,每天两次两次1毫克。 b慢性肾功能衰竭患者可能只需要小剂量。 b
目前没有具体的剂量建议; b与老年患者相比,老年高血压患者的剂量增加通常较慢。 153
已知对哌唑嗪,喹唑啉(例如阿夫唑嗪,多沙唑嗪,特拉唑嗪)或制剂中的任何成分过敏。 101
像其他α-肾上腺素阻断剂一样,可能会出现明显的低血压,尤其是在直立位置。可能伴有晕厥,心和其他姿势影响(例如头晕,头晕,眩晕)。 101
初始剂量后,给药后不久(例如90分钟内),剂量迅速增加或向治疗中添加其他降压药时,姿势效应最常见。 101羽
为了降低过度血压过低和晕厥的风险,应以低剂量(即1 mg)开始治疗并缓慢滴定。谨慎使用伴随的降压药。 101羽
如果发生晕厥或低血压,请将患者置于卧位并根据需要进行支持治疗。 101羽
IFIS在目前正在接受或预先用α1 -肾上腺素能阻断剂治疗的一些患者在白内障手术期间观察到的。 101 218
如果患者已接受α1个阻断剂,眼科医生应准备修改外科技术(例如,通过使用虹膜钩,虹膜扩张器环,粘弹性物质),以尽量减少IFIS的并发症。 101 218
中断α1个阻断剂,包括哌唑嗪,白内障手术前的益处不成立的。 101 218
在开始BPH治疗之前,排除前列腺癌的可能性。 155 156
类别C.101
少量分配到牛奶中。 101小心,如果用于护理女性。 101羽
制造商指出,儿童的安全性和有效性尚未确立。 101羽
一些专家建议,对于对2种或更多种优选的抗高血压药(血管紧张素转换酶[ACE]抑制剂,血管紧张素II受体拮抗剂,长效药物)无反应的儿童,应保留使用中枢性抗高血压药(例如prazosin)钙通道阻滞剂或噻嗪类利尿剂)。 1150 1230
老年患者可能特别易受姿势影响和其他不良影响。 153 161
头晕,头晕,头痛,嗜睡,精神不振,虚弱,心慌,恶心。 101羽
潜在的药代动力学相互作用(取代哌唑嗪或其他结合蛋白质的药物)。 b
药品 | 相互作用 | 评论 |
---|---|---|
镇痛药(阿司匹林,消炎痛) | 没有观察到相互作用101 | |
抗心律失常药(普鲁卡因胺,奎尼丁) | 没有观察到相互作用101 | |
抗痛风药(allopurinol,秋水仙碱,丙磺舒) | 没有观察到相互作用101 | |
降压药(例如普萘洛尔) | 可能的附加降压作用和症状性低血压101 | 谨慎使用其他降压药;根据临床反应,可减少哌唑嗪剂量并逐渐增加剂量101 |
苯二氮卓类(氯二氮卓,地西epa) | 没有观察到相互作用101 | |
地高辛 | 没有观察到相互作用101 | |
利尿剂 | 可能添加剂降血压作用和症状性低血压101b的 | 通常用于治疗的效果b 谨慎使用利尿剂;根据临床反应,可减少哌唑嗪剂量并逐渐增加剂量101 |
降糖药(胰岛素,氯丙酰胺,苯乙双胍[在美国不再销售],甲苯磺酰胺,甲苯磺丁酰胺) | 没有观察到相互作用101 | |
苯巴比妥 | 没有观察到相互作用101 | |
磷酸二酯酶(PDE)5型抑制剂(例如西地那非,他达拉非,伐地那非) | 可能的附加降压作用和症状性低血压101 | 发起型PDE在尽可能低的剂量101 5抑制剂 |
检查嗜铬细胞瘤 | 去甲肾上腺素和VMA的尿代谢产物可能增加;嗜铬细胞瘤筛查试验可能会出现假阳性结果101 | 如果观察到VMA升高,则在1个月后停用哌唑嗪并重复测试101 |
在约2-3小时内达到血浆峰值浓度。 b
生物利用度约为60%。 b
在高血压患者中,血压最大降低通常发生在给药后2-4小时。 b
食物不影响吸收程度;但是,吸收可能会延迟。 b
不知道哌唑嗪是否可穿过胎盘。 b少量分配到牛奶中。 b穿过血脑屏障。 200 204 205 206 208 210
大约97%。 b
广泛代谢,主要在肝脏中通过脱甲基和结合作用。 101羽
主要通过胆汁排泄在粪便中排泄,在尿液中排泄的程度较小(6-10%)。 101羽
2-4小时。 b
20-25°C;防止受潮和受光。 221
减少由于血管舒张作用而引起的周围血管阻力和血压; 101b中产生动脉和静脉扩张。 101
效应显现从选择性,α1 -肾上腺素能受体的竞争性抑制导致。 b
通常不会引起心率,心输出量,肾血流量和GFR的改变。 101羽
与前列腺囊,前列腺腺瘤和膀胱三角骨上的α-肾上腺素受体结合,导致男性的尿液流出阻力降低。
可能会在一定程度上改善血清脂质谱(例如,HDL和HDL /总胆固醇比率的小幅上升; LDL,总胆固醇和甘油三酸酯浓度的小幅下降)。 153 161℃
PTSD中的确切作用机制尚未完全阐明;然而,去甲肾上腺素和α1 -肾上腺素能受体在创伤后应激障碍相关的噩梦,觉醒,选择性注意和警惕的病理生理过程中起重要作用。 200 201 203 204 205 206 207 208 209 210 216 217 220哌唑嗪被认为帮助纠正PTSDα1 -肾上腺素能受体过度刺激的影响,也被证明以归一化的睡眠周期。 200 203 205 206 211 220
可能出现头昏眼花,头晕或昏厥,尤其是在治疗开始时; 101 b避免在第一次服药后或增加剂量后24小时内可能发生伤害的驾驶或其他危险任务的重要性。 101
告知患者长期饮酒,炎热的天气,运动和站立可能会加剧或加剧头晕,头晕或昏厥的症状,在这种情况下要多加注意。 101
出现血压降低症状时坐下或躺下的重要性,以及从坐下或躺下姿势小心抬起的重要性。 101羽
可能的嗜睡或嗜睡;在操作机械或驾驶汽车时,请务必谨慎,直到对个人产生影响为止。 b
建议患者的重要性正在考虑白内障手术,他们应该告知他们目前或之前α受体阻断剂1治疗,包括哌唑嗪的眼科医生。 101 218
建议接受哌唑嗪治疗PTSD的患者注意该药物可能有助于减少噩梦并改善睡眠和其他症状;但是,它不能治愈PTSD,如果停止治疗,它们的噩梦,焦虑和其他与PTSD相关的症状可能会复发。 201 203 219
告知妇女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 101
告知临床医生现有或考虑的伴随疗法,包括处方药和非处方药以及伴随疾病的重要性。 101
告知患者其他重要的预防信息的重要性。 101 (请参阅注意事项。)
市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息,请咨询特定的产品标签。
有关一种或多种这些制剂短缺的信息,请咨询ASHP药物短缺资源中心。
*可通过通用(非专有)名称从一个或多个制造商,分销商和/或重新包装商处获得
路线 | 剂型 | 长处 | 品牌名称 | 制造商 |
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口服 | 胶囊 | 1毫克(哌唑嗪)* | 迷你印刷机 | 辉瑞 |
盐酸哌唑嗪胶囊 | ||||
2 mg(哌唑嗪)* | 迷你印刷机 | 辉瑞 | ||
盐酸哌唑嗪胶囊 | ||||
5 mg(哌唑嗪)* | 迷你印刷机 | 辉瑞 | ||
盐酸哌唑嗪胶囊 |
AHFS DI Essentials™。 ©版权2020,部分修订版于2019年4月8日。美国卫生系统药剂师协会,东西高速公路4500号,马里兰州贝塞斯达900号套房20814。
†目前,美国食品和药物管理局(FDA)批准的标签中未包含使用用途。
仅提供1984年以后选定版本引用的参考文献。
101.辉瑞实验室。迷你印刷机(盐酸哌唑嗪)胶囊可提供信息。纽约,纽约; 2009年7月
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通常报道的哌唑嗪的副作用包括:头晕。其他副作用包括:晕厥和嗜睡。有关不良影响的完整列表,请参见下文。
适用于哌唑嗪:口服胶囊
除其必要的作用外,哌唑嗪还可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
服用哌唑嗪时,如果有以下任何副作用,请立即与医生联系:
比较普遍;普遍上
不常见
罕见
发病率未知
可能产生prazosin的某些副作用,这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
比较普遍;普遍上
不常见
罕见
适用于哌唑嗪:复方散剂,口服胶囊
最常见的不良反应是体位性低血压,头晕,头痛,嗜睡,精神不振,虚弱,心和恶心。 [参考]
非常常见(10%或更高):体位性低血压(高达14%)
常见(1%至10%):心pit,心动过速,体位性低血压
罕见(0.1%至1%):心绞痛
罕见(少于0.1%):心动过缓,潮红,低血压,血管炎
未报告频率:心绞痛加重,心肌梗塞[参考]
很常见(10%或更多):头晕(高达10.3%)
常见(1%至10%):嗜睡,头痛,晕厥,晕厥,眩晕
罕见(0.1%至1%):感觉异常,耳鸣
稀有(小于0.1%):嗜睡症恶化[参考]
常见(1%至10%):精力不足,虚弱,乏力
罕见(少于0.1%):发烧,疼痛
没有报告的频率:不适[参考]
常见(1%至10%):便秘,腹泻,口干,恶心,呕吐
罕见(0.1%至1%):腹部不适和/或疼痛
罕见(小于0.1%):胰腺炎[参考]
常见(1%至10%):呼吸困难,鼻充血,鼻epi [参考]
常见(1%至10%):抑郁,神经质
罕见(0.1%至1%):失眠
稀有(小于0.1%):幻觉[Ref]
常见(1%至10%):视力模糊,巩膜变红
罕见(0.1%至1%):眼痛
未报告频率:色素斑驳,严重的视网膜病变,白内障发展,白内障消失[参考]
常见(1%至10%):尿频,阳imp
稀有(小于0.1%):尿失禁,阴茎异常勃勃[参考]
普通(1%至10%):皮疹
罕见(0.1%至1%):出汗,瘙痒,荨麻疹
稀有(小于0.1%):脱发,扁平苔藓[参考]
常见(1%至10%):浮肿[参考]
罕见(0.1%至1%):关节痛[Ref]
稀有(小于0.1%):过敏反应,抗核抗体滴度呈阳性[参考]
罕见(小于0.1%):男性乳房发育症[参考]
罕见(小于0.1%):肝功能异常[参考]
1. Cerner Multum,Inc.“澳大利亚产品信息”。 00
2. Cerner Multum,Inc.“英国产品特性摘要”。 00
3.“产品信息。Minipress(吡唑嗪)。”辉瑞美国制药公司,纽约,纽约。
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
初始剂量:口服1 mg,每天2至3次
维持剂量:每天口服1至20毫克,分次服用
评论:
-根据血压反应缓慢滴定。
-治疗剂量通常为每天6至15毫克,分次服用。
-每日总剂量大于20 mg通常不会增加疗效,但有些患者可能会从分剂量的每天最高40 mg的每日剂量中受益。
数据不可用
数据不可用
添加利尿剂或其他降压药:
-一天三次将此药物的剂量减少至1或2 mg,然后重新滴定。
与磷酸二酯酶5(PDE-5)抑制剂共同给药:
-以最低剂量启动PDE-5抑制剂。
在儿童中尚未确定安全性和有效性。
有关其他预防措施,请参阅“警告”部分。
数据不可用
储存要求:避光。
监控:
-心血管:血压(遵循初始剂量和剂量调整)
患者建议:
-建议患者如何避免与血压降低相关的症状(例如头晕,头昏眼花),以及如果发生该怎么办。此外,鼓励患者避免如果出现这些症状可能导致受伤的情况。
-告知男性患者阴茎异常勃勃的严重性,并指示他们一旦发生便立即寻求医疗救助。
-建议患者向眼科医生报告该药物的当前或先前使用情况。
如果您的年龄在18至60岁之间,不服用其他药物或没有其他医疗状况,则您更可能会遇到的副作用包括:
注意:一般而言,老年人或儿童,患有某些疾病(例如肝脏或肾脏问题,心脏病,糖尿病,癫痫发作)的人或服用其他药物的人更有可能出现更大范围的副作用。有关所有副作用的完整列表,请单击此处。
哌唑嗪可有效治疗高血压,但通常会在开始或剂量增加时引起头晕或头晕。但是,在持续使用中会产生对此效果的耐受性。
口服剂量约三小时之内,哌唑嗪的血药浓度达到峰值。降压作用在给药后的两个小时内发生,并在两到四个小时达到峰值。吡唑嗪每天需要服用2至3次。
与哌唑嗪相互作用的药物可能会降低其作用,影响其作用时间,增加副作用或与哌唑嗪合用时的作用较小。两种药物之间的相互作用并不总是意味着您必须停止服用其中一种药物。但是,有时确实如此。与您的医生谈谈应如何管理药物相互作用。
可能与哌唑嗪相互作用的常见药物包括:
请注意,此列表并不包含所有内容,仅包括可能与哌唑嗪相互作用的常用药物。您应参考哌唑嗪的处方信息以获取完整的相互作用列表。
Prazosin修订于09/2019。 Drugs.com https://www.drugs.com/ppa/prazosin.html
版权所有1996-2020 Drugs.com。修订日期:2020年4月9日。
已知共有237种药物与哌唑嗪相互作用。
查看哌唑嗪与以下药物的相互作用报告。
吡唑嗪与酒精/食物有1种相互作用
与哌唑嗪有两种疾病相互作用,包括:
具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。 | |
具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。 | |
临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
没有可用的互动信息。 |