阿杜曲妥珠单抗

什么是阿妥曲妥单抗emtansine？

Ado-曲妥珠单抗Emtansine用于治疗HER2阳性乳腺癌。 ado-trastuzumab氨丹宁既可用于早期乳腺癌，也可用于已扩散到身体其他部位的乳腺癌（转移性）。

通常在其他治疗失败后再给予Ado-曲妥珠单抗Emtansine。

Kadcyla（ado-trastuzumab）不应代替Herceptin（trastuzumab）。

Ado-曲妥珠单抗Emtansine也可用于本药物指南中未列出的目的。

重要信息

如果您怀孕，请不要使用。使用有效的节育措施，并告诉医生您在治疗期间是否怀孕。

这种药会伤害您的肝脏。如果您有上腹部疼痛，瘙痒，食欲不振，尿色深，粪便颜色发黄或黄疸（皮肤或眼睛发黄），请立即致电医生。

在服药之前

如果您对此过敏，则不应使用ado-trastuzumab emtansine。

开始此治疗之前，您可能需要接受阴性的妊娠试验。

如果您怀孕，请勿使用ado-trastuzumab emtansine。它可能会伤害未出生的婴儿或导致先天缺陷。在使用阿托曲妥珠单抗氨丹宁时以及在最后一次服药后至少7个月内，应使用有效的节育措施防止怀孕。告诉医生您是否怀孕。

告诉医生您是否曾经：

• 心脏问题;

• 肝病（尤其是乙型或丙型肝炎）；

• 出血或凝血障碍，例如血友病；要么

• 哮喘，慢性阻塞性肺疾病（COPD），睡眠呼吸暂停或其他呼吸障碍。

使用这种药物时，请勿哺乳。

ado-曲妥珠单抗如何给予氨丹宁？

Ado-曲妥珠单抗Emtansine作为静脉输注液给予。医护人员会给您注射。

此药必须缓慢服用，输注可能需要30到90分钟才能完成。

告诉您的看护人，在注射ado-曲妥珠单抗Emtansine时，IV针周围是否有灼伤，疼痛或肿胀。

通常每3周一次给予Ado-曲妥珠单抗氨丹宁。您的医生将决定为您治疗多长时间。

您可能需要经常进行医学检查，以确保该药不会引起有害影响。根据结果​​，您的癌症治疗可能会延迟。

如果我错过剂量怎么办？

如果您错过了ado-trastuzumab氨丹参注射剂的预约，请致电您的医生以获取指示。

如果我服药过量怎么办？

由于这种药物是由医疗专业人员在医疗环境中服用的，因此服用过量的可能性不大。

服用ado-trastuzumab氨丹宁时应避免什么？

避免可能增加出血或受伤风险的活动。剃须或刷牙时要格外小心，以防止流血。

Ado-曲妥珠单抗Emtansine副作用

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助：呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

注射过程中可能会发生一些副作用。如果您感到寒冷，头晕，发烧或出汗，胸闷，心跳加快或呼吸困难，请立即告诉您的护理人员。

如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 容易瘀伤，异常出血，皮肤下有紫色或红色斑点；

• 咳嗽似咖啡渣的血液或呕吐物；

• 血便或柏油样便；

• 胸痛，喘息，干咳，呼吸困难；

• 异常疲倦，头晕目眩；

• 皮肤苍白，手脚冰冷；

• 手或脚麻木，刺痛或灼痛；

• 突然的麻木或虚弱（尤其是在身体的一侧），剧烈的头痛，言语不清，平衡问题；

• 肝脏问题-食欲不振，胃痛（右上方），尿色深，黄疸（皮肤或眼睛发黄）;要么

• 肿瘤细胞破裂的迹象-混乱，无力，肌肉痉挛，恶心，呕吐，心律快或慢，排尿减少，手脚或嘴巴发麻。

如果您有某些副作用，您的癌症治疗可能会延迟或永久终止。

常见的副作用可能包括：

• 容易瘀伤或流血（特别是流鼻血）；

• 恶心，便秘；

• 关节或肌肉疼痛；

• 头痛;要么

• 感觉累了。

这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

Ado-曲妥珠单抗氨丹宁剂量信息

通常用于乳腺癌的成人剂量：

每3周（21天周期）静脉注射3.6 mg / kg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性
最大剂量：每3周静脉注射3.6 mg / kg

评论：
-在90分钟内进行第一次输注。随后的输液可以在允许的30分钟内进行。
-在初始剂量期间和之后的至少90分钟内观察患者是否发烧，发冷或其他与输液有关的反应。
-在开始治疗之前，患者应确认HER2阳性肿瘤状态。
-请勿用曲妥珠单抗替代曲妥珠单抗或使用曲妥珠单抗。
-如果计划的剂量被延迟或错过，应尽快给药；不要等到下一个计划周期。

用途：作为单一药物，可单独或组合用于先前接受曲妥珠单抗和紫杉烷治疗的患者中的HER2阳性转移性乳腺癌；患者应具有：
-转移性疾病的先前治疗
要么
-在辅助治疗期间或完成辅助治疗后的6个月内出现疾病复发

还有哪些其他药物会影响ado-trastuzumab的氨丹宁呢？

有时同时使用某些药物并不安全。有些药物可能会影响您服用的其他药物的血药浓度，这可能会增加副作用或使药物的疗效降低。

其他药物可能会影响阿托曲妥单抗的氨丹宁，包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。

版权所有1996-2018 Cerner Multum，Inc.版本：4.02。

综上所述

ado-曲妥珠单抗氨丹宁的常见副作用包括：血清胆红素升高，血清转氨酶升高，咳嗽，血小板计数降低，呼吸困难，疲劳，发烧，周围神经病和血小板减少。其他副作用包括：发冷。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于ado-trastuzumab emtansine：溶液用静脉粉

需要立即就医的副作用

除了其所需的作用外，ado-trastuzumab的美登素可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用ado-trastuzumab氨丹宁时，请立即与您的医生或护士联系，检查是否出现以下任何副作用：

比较普遍;普遍上

• 黑色柏油凳
• 膀胱疼痛
• 牙龈出血
• 脸，手臂，手，小腿或脚肿胀或肿胀
• 血尿或浑浊
• 模糊的视野
• 灼痛，麻木，刺痛或疼痛感
• 发冷
• 咳嗽
• 尿量减少
• 呼吸困难或劳累
• 排尿困难，灼热或疼痛
• 头晕
• 口干
• 发热
• 尿频
• 头痛
• 口渴
• 心律不齐
• 食欲不振
• 下背部或侧面疼痛
• 情绪变化
• 肌肉疼痛或抽筋
• 恶心
• 紧张
• 流鼻血
• 手，脚或嘴唇麻木或刺痛
• 皮肤苍白
• 查明皮肤上的红色斑点
• 敲打耳朵
• 体重快速增加
• 癫痫发作
• 缓慢或快速的心跳
• 咽喉痛
• 肚子痛
• 胸闷
• 劳累呼吸困难
• 口腔溃疡，疮或白斑
• 不稳定或尴尬
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱
• 体重异常增加或减少
• 呕吐
• 手臂，手，腿或脚无力

不常见

• 胸痛
• 颈静脉扩张
• 极度疲劳或虚弱
• 普遍感到不适或生病
• 不规则的呼吸
• 皮疹
• 支气管分泌物增厚

罕见

• 黑尿
• 普遍感到疲倦或虚弱
• 浅色凳子
• 胃胀
• 吐血
• 眼睛或皮肤发黄

发病率未知

• 搅动
• 混乱
• 意识或反应能力下降
• 萧条
• 敌意
• 易怒
• 瘙痒
• 关节疼痛，僵硬或肿胀
• 意识丧失
• 肌肉抽搐
• 严重嗜睡
• 胃压痛或抽筋

不需要立即就医的副作用

ado-曲妥珠单抗emtansine可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• Belching
• 口味改变
• 便秘
• 腹泻
• 移动困难
• 胃灼热
• 消化不良
• 力量不足或丧失
• 味觉丧失
• 肌肉僵硬
• 胃部不适或心烦
• 口腔肿胀或发炎
• 睡眠困难

不常见

• 眼睛灼热，干燥或发痒
• 排出或过度撕裂
• 眼睛，眼睑或眼睑​​内层发红，疼痛或肿胀

对于医疗保健专业人员

适用于ado-trastuzumab emtansine：静脉注射粉剂

心血管的

常见（1％至10％）：左心功能不全，高血压，周围水肿^[参考]

皮肤科

很常见（10％或以上）：皮疹（12％）

常见（1％至10％）：瘙痒，脱发，指甲疾病，掌-红斑感觉异常综合征，荨麻疹^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：恶心（40％），便秘（24％），呕吐（20％），腹泻（20％），口干（16％），腹痛（16％），口腔炎（15 ％），口腔炎

常见（1％至10％）：消化不良，牙龈出血^[参考]

泌尿生殖

很常见（10％或更多）：尿路感染（12％） ^[参考]

血液学

非常常见（10％或更多）：出血（35％），血小板减少症（25％），贫血（15％），出血

常见（1％至10％）：中性粒细胞减少症，白细胞减少症^[Ref]

肝的

很常见（10％或更多）：转氨酶升高（12％）

普通（1％至10％）：

罕见（0.1％至1％）：肝毒性，肝衰竭，结节性再生增生，门脉高压

罕见（0.01％至0.1％）：门脉高压，肝衰竭，结节性再生增生^[参考]

过敏症

常见（1％至10％）：过敏^[参考]

免疫学的

常见（1％至10％）：免疫原性^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：低钾血症（11％）

常见（1％至10％）：血液碱性磷酸酶升高^[参考]

肌肉骨骼

非常常见（10％或更多）：肌肉骨骼疼痛（36％），关节痛（19％），肌痛（13％） ^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：头痛（28％），周围神经病（23％），乏力，发冷

常见（1％至10％）：头晕，消化不良，记忆力减退^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：干眼，结膜炎，视力模糊，流泪增加^[参考]

其他

非常常见（10％或更多）：疲劳（37％），发热（23％），乏力（16％），发冷（10％） ^[参考]

精神科

很常见（10％或更多）：失眠（12％） ^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：鼻出血（24％），咳嗽（20％），呼吸困难（13％）

罕见（0.1％至1％）：肺炎^[参考]

本地

罕见（0.1％至1％）：注射部位外渗，输注相关反应^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

通常的成人乳腺癌剂量

每3周（21天周期）静脉注射3.6 mg / kg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性
最大剂量：每3周静脉注射3.6 mg / kg

评论：
-在90分钟内进行第一次输注。随后的输液可以在允许的30分钟内进行。
-在初始剂量期间和之后的至少90分钟内观察患者是否发烧，发冷或其他与输液有关的反应。
-在开始治疗之前，患者应确认HER2阳性肿瘤状态。
-请勿用曲妥珠单抗替代曲妥珠单抗或使用曲妥珠单抗。
-如果计划的剂量被延迟或错过，应尽快给药；不要等到下一个计划周期。

用途：作为单一药物，可单独或组合用于先前接受曲妥珠单抗和紫杉烷治疗的患者中的HER2阳性转移性乳腺癌；患者应具有：
-转移性疾病的先前治疗
要么
-在辅助治疗期间或完成辅助治疗后的6个月内出现疾病复发

肾脏剂量调整

轻至中度肾功能不全（CrCl 30至89 mL / min）：不建议调整。
严重肾功能不全（CrCl低于30 mL / min）：无可用数据

肝剂量调整

血清转氨酶（AST / ALT）增加：
-2级增加（大于2.5且小于或等于正常[ULN]上限的5倍）：不建议调整。
-3级增加（大于5至小于或等于20 x ULN）：保持更多剂量，直到AST / ALT恢复至2级或以下，然后再降低一级剂量。
-4级增加（大于ULN的20倍）：永久停止治疗。

高胆红素血症：
-2级（大于1.5至小于或等于3 x ULN）：坚持治疗直至总胆红素等于或小于1级，然后以相同的剂量水平恢复治疗。
-3级（大于3至小于或等于10 x ULN）：坚持治疗直至总胆红素等于或小于1级，然后降低一个剂量水平。
-4级（大于10倍ULN）：永久停止治疗。

对于合并的血清转氨酶大于3倍ULN和总胆红素大于2倍ULN或结节性再生增生（NRH），永久停止治疗。

剂量调整

注意：减少剂量后，请勿重新增加剂量。

减少不良事件的剂量：
-起始剂量：3.6毫克/公斤
-首次减量：3 mg / kg
-第二剂减量：2.4 mg / kg
-进一步降低剂量的要求：停止治疗。

左心功能不全（LEVF） ：
-症状性CHF：停止治疗。
-LVEF低于40％：停药，并在3周内重复进行LVEF评估。如果证实LVEF小于40％，则停止治疗。
-LVEF 40％至小于或等于45％，并且与基线相比下降10％或更高点：停药，并在3周内重复LVEF评估。如果LVEF尚未恢复到基线的10％以内，请停止治疗。
-LVEF 40％至小于或等于45％，并且与基线相比降低幅度小于10％：继续治疗并在3周内重复LVEF评估。
-LVEF大于45％：继续治疗。

血小板减少症：
-血小板计数从25,000 / mm3到小于50,000 / mm3：停止治疗，直到血小板计数恢复到小于或等于1级（大于或等于75,000 / mm3），然后以相同剂量水平恢复治疗。
-血小板计数低于25,000 / mm3：停止治疗，直到血小板计数恢复到小于或等于1级（大于或等于75,000 / mm3），然后降低一个剂量水平。

肺毒性：
-间质性肺疾病（ILD）或肺炎患者永久停止治疗。

周围神经病变：
-对患有3级或4级周围神经病的患者停止治疗，直至达到2级以下。

预防措施

美国盒装警告：
警告：请勿用曲妥珠单抗替代ado-曲妥珠单抗或用曲妥珠单抗替代。
肝毒性/心脏毒性/胎生毒性：
-已经报道了肝毒性，包括肝衰竭和死亡。在开始治疗之前和每次给药之前，监测血清转氨酶和胆红素。如果血清转氨酶升高或总胆红素升高，则必要时降低剂量或停止治疗。
-该药物可导致左心室射血分数（LVEF）降低。在治疗之前和治疗期间评估所有患者的左心室功能。停止治疗以减少左心室功能。
-给孕妇服用时，该药物可能对胎儿造成伤害。告知患者这些风险以及有效避孕的必要性。

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-在给药过程中密切监测输液部位是否有皮下浸润。
-在90分钟内进行第一次输注。在输注过程中以及初始剂量后至少90分钟内应观察患者的发烧，发冷或其他输注相关反应。
-如果耐受良好，则在30分钟内进行后续输注。输注期间和输注后至少30分钟应观察患者。
-如果患者出现与输液有关的反应，应减慢或中断输液速度。
-如果计划的剂量被延迟或错过，应尽快给药；不要等到下一个计划周期。应调整给药时间表，以维持两次剂量间隔3周。可以以患者在最近的输液中耐受的剂量和速率来进行输液。

储存要求：将药瓶在36F至46F的冰箱中储存，直到重新配制为止。不要冻结或摇动。

重构/准备技术：应咨询制造商的产品信息。

一般：
-为防止用药错误，请检查样品瓶标签，以确保正在准备和给药的药物是曲妥珠单抗氨丹汀而不是曲妥珠单抗。
-遵循正确处理和处置抗癌药物的程序。