Ado-曲妥珠单抗Emtansine（静脉注射）

AY-doh tras-TOOZ-oo-mab em-TAN见过

常用品牌名称

在美国

• 卡西拉

可用的剂型：

• 溶液粉

治疗类别：抗肿瘤药

药理类别：抗体药物结合物

ado-曲妥珠单抗emtansine的用途

Ado-曲妥珠单抗Emtansine注射液用于治疗以前曾接受过其他药物（例如曲妥珠单抗，紫杉烷类药物）效果不佳或在治疗期间或治疗中复发的患者中的HER2阳性转移性乳腺癌（已扩散的癌症）。完成治疗6个月。对于在紫杉烷类药物和曲妥珠单抗治疗后仍患有癌症的HER2阳性早期乳腺癌患者，它也可以用作其他治疗方法。

HER2蛋白是由某些乳腺肿瘤产生的。 Ado-曲妥珠单抗Emtansine会干扰该蛋白的生长，从而阻止肿瘤的生长。然后，肿瘤细胞将被人体破坏。

Ado-曲妥珠单抗氨丹宁只能在医生的指导下或在其直接监护下使用。

在使用ado-trastuzumab emtansine之前

在决定使用药物时，必须权衡服用药物的风险和所能带来的好处。这是您和您的医生会做出的决定。对于ado-trastuzumab Emtansine，应考虑以下因素：

过敏症

告诉您的医生，如果您对ado-trastuzumab的美坦素或任何其他药物有任何异常或过敏反应。如果您还有其他类型的过敏症，例如食物，染料，防腐剂或动物，也请告知您的医疗保健专业人员。对于非处方产品，请仔细阅读标签或包装成分。

小儿科

在儿科人群中，年龄与阿托曲妥珠单抗丹参注射液作用的关系尚未进行适当的研究。安全性和有效性尚未确定。

老年医学

迄今进行的适当研究尚未显示出老年人特异性问题，这些问题会限制阿多曲妥珠单抗丹参素注射剂在老年人中的有效性。

哺乳

妇女没有足够的研究来确定在母乳喂养期间使用这种药物的婴儿风险。在母乳喂养期间服用这种药物之前，要权衡潜在收益与潜在风险。

与药物的相互作用

尽管某些药物根本不能一起使用，但在其他情况下，即使可能发生相互作用，也可以同时使用两种不同的药物。在这些情况下，您的医生可能希望更改剂量，或者可能需要其他预防措施。当您接受阿托曲妥珠单抗氨丹宁时，您的医疗保健专业人员知道您是否在服用以下列出的任何药物，这一点尤其重要。以下交互是根据其潜在重要性而选择的，不一定是包罗万象的。

通常不建议将ado-trastuzumab Emtansine与以下任何药物一起使用，但在某些情况下可能需要使用。如果两种药物一起开处方，您的医生可能会更改剂量或您使用其中一种或两种药物的频率。

• 阿扎那韦
• 博西泼韦
• 克拉霉素
• 考比司他
• 康尼伐坦
• 伊达利西布
• 茚地那韦
• 伊曲康唑
• 酮康唑
• 罗匹那韦
• 奈法唑酮
• 奈非那韦
• 泊沙康唑
• 利托那韦
• 沙奎那韦
• 特拉普韦
• 泰利霉素
• 提普那韦
• 伏立康唑

与食物/烟草/酒精的相互作用

在进食食物或进食某些类型的食物时或前后，不应使用某些药物，因为可能会发生相互作用。在某些药物上使用烟酒也可能引起相互作用。以下交互是根据其潜在重要性而选择的，不一定是包罗万象的。

通常不建议将ado-trastuzumab的美登素与以下任何一种配合使用，但在某些情况下可能不可避免。如果一起使用，您的医生可能会更改剂量或您使用阿托曲妥珠单抗氨丹宁的频率，或者为您提供有关食物，烟酒或烟草使用的特别说明。

• 葡萄柚汁

其他医疗问题

其他医学问题的存在可能会影响阿托曲妥珠单抗氨丹宁的使用。确保您告诉医生是否还有其他医疗问题，尤其是：

• 出血问题或
• 心力衰竭，历史或
• 间质性肺疾病或
• 肝病或
• 周围神经病变（神经疾病）或
• 肺炎（肺部疾病）或
• 血小板减少症（血液中的血小板低）-谨慎使用。可能会使这些情况恶化。

• 严重的肾脏疾病-谨慎使用。由于药物从体内清除的速度较慢，因此效果可能会增强。

• 严重的肝脏疾病-尚未研究这种情况下患者的使用。

正确使用阿托曲妥珠单抗

用于治疗癌症的药物非常强大，并且可能有许多副作用。在接受阿托曲妥珠单抗氨丹宁之前，请确保您了解所有风险和益处。在治疗过程中，与医生密切合作对您很重要。

医生或其他训练有素的健康专家将在医疗设施中为您提供抗曲妥珠单抗的氨丹宁。它是通过一根扎在您一根静脉中的针头给予的。必须缓慢地服药，因此针头必须至少停留30至90分钟。通常每3周注射一次。

使用ado-trastuzumab emtansine的注意事项

在服药期间和定期拜访时，医生仔细检查您的病情非常重要。这将使您的医生查看该药是否正常工作，并决定是否应继续服用该药。可能需要进行血液检查以检查不良影响。

怀孕期间接受ado-trastuzumab的美登素可能会伤害未出生的婴儿。如果父亲在性伴侣怀孕时接受，也可能导致先天缺陷。女性患者在用阿托曲妥珠单抗丹坦治疗期间和最后一次给药后的7个月内应使用有效的节育措施。具有女性伴侣的男性患者应在用阿妥曲妥单抗氨丹宁治疗期间以及最后一次给药后的4个月内使用有效的节育措施。如果您认为自己在服药期间已怀孕，请立即告诉医生。

如果您的右上胃有疼痛或压痛，大便苍白，尿色暗淡，食欲不振，恶心，呕吐或眼睛或皮肤发黄，请立即咨询医生。这些可能是严重肝脏问题的症状。

屈曲妥珠单抗Ado-曲妥珠单抗可能引起心力衰竭。在治疗之前和治疗期间，您的医生可能会测试您的心脏。如果您有胸痛，咳嗽加剧，呼吸困难，体重迅速增加或脚踝或双腿肿胀，请立即与您的医生联系。这些可能是心力衰竭的症状。

如果您在接受阿托曲妥珠单抗氨丹汀时出现呼吸急促，胸闷或任何类型的呼吸问题，请立即告诉您的医生。这些可能是严重的肺部疾病的症状。

Ado-曲妥珠单抗Emtansine可能引起严重的输注反应，可能危及生命，需要立即就医。如果您在服药期间或输液后发烧，发冷，胸痛，心跳加快或不均匀，头晕，头晕，晕厥，头痛，皮疹，呼吸困难或虚弱，请立即告诉您的医生或护士。

Ado-曲妥珠单抗Emtansine可以暂时降低血液中白细胞的数量，从而增加感染机会。它还可以减少血小板的数量，这对于适当的凝血是必不可少的。如果发生这种情况，可以采取某些预防措施，尤其是在血细胞计数较低时，以降低感染或出血的风险：

• 如果可以，请避免感染。如果您认为自己感染了病毒，或者发烧或发冷，咳嗽或声音嘶哑，腰部或侧面疼痛，排尿疼痛或困难，请立即与医生联系。
• 如果发现异常出血或瘀伤，黑色，柏油样便，尿液或粪便中的血液或皮肤上的红色斑点，请立即与医生联系。
• 使用普通牙刷，牙线或牙签时要小心。您的医生，牙医或护士可能会建议其他清洁牙齿和牙龈的方法。在进行任何牙科检查之前，请先咨询您的医生。
• 除非您刚刚洗过手并且没有触摸其他任何东西，否则请勿触摸眼睛或鼻子内部。
• 当使用锋利的物体（例如安全剃须刀，指甲或指甲剪）时，切勿割伤自己。
• 避免进行接触运动或其他可能发生瘀伤或伤害的情况。

如果手臂，手，腿或脚有灼痛，麻木，刺痛或疼痛感，请立即咨询医生。这些可能是称为周围神经病变的症状。

如果您打算生孩子，请在接受阿托曲妥珠单抗Emtansine之前与您的医生交谈。一些接受阿妥曲妥单抗氨丹宁的男人和女人已经变得不育（无法生育）。

除非与您的医生讨论过，否则请勿服用其他药物。这包括处方药或非处方药（非处方药[OTC]）以及草药或维生素补充剂。

Ado-曲妥珠单抗Emtansine副作用

除了所需的作用外，药物还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

如果出现以下任何副作用，请立即与您的医生或护士联系：

比较普遍;普遍上

• 黑色柏油凳
• 膀胱疼痛
• 牙龈出血
• 脸，手臂，手，小腿或脚肿胀或肿胀
• 血尿或浑浊
• 模糊的视野
• 灼痛，麻木，刺痛或疼痛感
• 发冷
• 咳嗽
• 尿量减少
• 呼吸困难或劳累
• 排尿困难，灼热或疼痛
• 头晕
• 口干
• 发热
• 尿频
• 头痛
• 口渴
• 心律不齐
• 食欲不振
• 下背部或侧面疼痛
• 情绪变化
• 肌肉疼痛或抽筋
• 恶心
• 紧张
• 流鼻血
• 手，脚或嘴唇麻木或刺痛
• 皮肤苍白
• 查明皮肤上的红色斑点
• 敲打耳朵
• 体重快速增加
• 癫痫发作
• 缓慢或快速的心跳
• 咽喉痛
• 肚子痛
• 胸闷
• 劳累呼吸困难
• 口腔溃疡，疮或白斑
• 不稳定或尴尬
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱
• 体重异常增加或减少
• 呕吐
• 手臂，手，腿或脚无力

不常见

• 胸痛
• 颈静脉扩张
• 极度疲劳或虚弱
• 普遍感到不适或生病
• 不规则的呼吸
• 皮疹
• 支气管分泌物增厚

罕见

• 黑尿
• 普遍感到疲倦或虚弱
• 浅色凳子
• 胃胀
• 吐血
• 眼睛或皮肤发黄

发病率未知

• 搅动
• 混乱
• 意识或反应能力下降
• 萧条
• 敌意
• 易怒
• 瘙痒
• 关节疼痛，僵硬或肿胀
• 意识丧失
• 肌肉抽搐
• 严重嗜睡
• 胃压痛或抽筋

可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• Belching
• 口味改变
• 便秘
• 腹泻
• 移动困难
• 胃灼热
• 消化不良
• 力量不足或丧失
• 味觉丧失
• 肌肉僵硬
• 胃部不适或心烦
• 口腔肿胀或发炎
• 睡眠困难

不常见

• 眼睛灼热，干燥或发痒
• 排出或过度撕裂
• 眼睛，眼睑或眼睑​​内层发红，疼痛或肿胀

未列出的其他副作用也可能在某些患者中发生。如果您发现任何其他影响，请咨询您的医疗保健专业人员。

打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

综上所述

ado-曲妥珠单抗氨丹宁的常见副作用包括：血清胆红素升高，血清转氨酶升高，咳嗽，血小板计数降低，呼吸困难，疲劳，发烧，周围神经病和血小板减少。其他副作用包括：发冷。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于ado-trastuzumab emtansine：溶液用静脉粉

需要立即就医的副作用

除了其所需的作用外，ado-trastuzumab的美登素可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用ado-trastuzumab氨丹宁时，请立即与您的医生或护士联系，检查是否出现以下任何副作用：

比较普遍;普遍上

• 黑色柏油凳
• 膀胱疼痛
• 牙龈出血
• 脸，手臂，手，小腿或脚肿胀或肿胀
• 血尿或浑浊
• 模糊的视野
• 灼痛，麻木，刺痛或疼痛感
• 发冷
• 咳嗽
• 尿量减少
• 呼吸困难或劳累
• 排尿困难，灼热或疼痛
• 头晕
• 口干
• 发热
• 尿频
• 头痛
• 口渴
• 心律不齐
• 食欲不振
• 下背部或侧面疼痛
• 情绪变化
• 肌肉疼痛或抽筋
• 恶心
• 紧张
• 流鼻血
• 手，脚或嘴唇麻木或刺痛
• 皮肤苍白
• 查明皮肤上的红色斑点
• 敲打耳朵
• 体重快速增加
• 癫痫发作
• 缓慢或快速的心跳
• 咽喉痛
• 肚子痛
• 胸闷
• 劳累呼吸困难
• 口腔溃疡，疮或白斑
• 不稳定或尴尬
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱
• 体重异常增加或减少
• 呕吐
• 手臂，手，腿或脚无力

不常见

• 胸痛
• 颈静脉扩张
• 极度疲劳或虚弱
• 普遍感到不适或生病
• 不规则的呼吸
• 皮疹
• 支气管分泌物增厚

罕见

• 黑尿
• 普遍感到疲倦或虚弱
• 浅色凳子
• 胃胀
• 吐血
• 眼睛或皮肤发黄

发病率未知

• 搅动
• 混乱
• 意识或反应能力下降
• 萧条
• 敌意
• 易怒
• 瘙痒
• 关节疼痛，僵硬或肿胀
• 意识丧失
• 肌肉抽搐
• 严重嗜睡
• 胃压痛或抽筋

不需要立即就医的副作用

ado-曲妥珠单抗emtansine可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• Belching
• 口味改变
• 便秘
• 腹泻
• 移动困难
• 胃灼热
• 消化不良
• 力量不足或丧失
• 味觉丧失
• 肌肉僵硬
• 胃部不适或心烦
• 口腔肿胀或发炎
• 睡眠困难

不常见

• 眼睛灼热，干燥或发痒
• 排出或过度撕裂
• 眼睛，眼睑或眼睑​​内层发红，疼痛或肿胀

对于医疗保健专业人员

适用于ado-trastuzumab emtansine：静脉注射粉剂

心血管的

常见（1％至10％）：左心功能不全，高血压，周围水肿^[参考]

皮肤科

很常见（10％或以上）：皮疹（12％）

常见（1％至10％）：瘙痒，脱发，指甲疾病，掌-红斑感觉异常综合征，荨麻疹^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：恶心（40％），便秘（24％），呕吐（20％），腹泻（20％），口干（16％），腹痛（16％），口腔炎（15 ％），口腔炎

常见（1％至10％）：消化不良，牙龈出血^[参考]

泌尿生殖

很常见（10％或更多）：尿路感染（12％） ^[参考]

血液学

非常常见（10％或更多）：出血（35％），血小板减少症（25％），贫血（15％），出血

常见（1％至10％）：中性粒细胞减少症，白细胞减少症^[Ref]

肝的

很常见（10％或更多）：转氨酶升高（12％）

普通（1％至10％）：

罕见（0.1％至1％）：肝毒性，肝衰竭，结节性再生增生，门脉高压

罕见（0.01％至0.1％）：门脉高压，肝衰竭，结节性再生增生^[参考]

过敏症

常见（1％至10％）：过敏^[参考]

免疫学的

常见（1％至10％）：免疫原性^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：低钾血症（11％）

常见（1％至10％）：血液碱性磷酸酶升高^[参考]

肌肉骨骼

非常常见（10％或更多）：肌肉骨骼疼痛（36％），关节痛（19％），肌痛（13％） ^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：头痛（28％），周围神经病（23％），乏力，发冷

常见（1％至10％）：头晕，消化不良，记忆力减退^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：干眼，结膜炎，视力模糊，流泪增加^[参考]

其他

非常常见（10％或更多）：疲劳（37％），发热（23％），乏力（16％），发冷（10％） ^[参考]

精神科

很常见（10％或更多）：失眠（12％） ^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：鼻出血（24％），咳嗽（20％），呼吸困难（13％）

罕见（0.1％至1％）：肺炎^[参考]

本地

罕见（0.1％至1％）：注射部位外渗，输注相关反应^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

通常的成人乳腺癌剂量

每3周（21天周期）静脉注射3.6 mg / kg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性
最大剂量：每3周静脉注射3.6 mg / kg

评论：
-在90分钟内进行第一次输注。随后的输液可以在允许的30分钟内进行。
-在初始剂量期间和之后的至少90分钟内观察患者是否发烧，发冷或其他与输液有关的反应。
-在开始治疗之前，患者应确认HER2阳性肿瘤状态。
-请勿用曲妥珠单抗替代曲妥珠单抗或使用曲妥珠单抗。
-如果计划的剂量被延迟或错过，应尽快给药；不要等到下一个计划周期。

用途：作为单一药物，可单独或组合用于先前接受曲妥珠单抗和紫杉烷治疗的患者中的HER2阳性转移性乳腺癌；患者应具有：
-转移性疾病的先前治疗
要么
-在辅助治疗期间或完成辅助治疗后的6个月内出现疾病复发

肾脏剂量调整

轻至中度肾功能不全（CrCl 30至89 mL / min）：不建议调整。
严重肾功能不全（CrCl低于30 mL / min）：无可用数据

肝剂量调整

血清转氨酶（AST / ALT）增加：
-2级增加（大于2.5且小于或等于正常[ULN]上限的5倍）：不建议调整。
-3级增加（大于5至小于或等于20 x ULN）：保持更多剂量，直到AST / ALT恢复至2级或以下，然后再降低一级剂量。
-4级增加（大于ULN的20倍）：永久停止治疗。

高胆红素血症：
-2级（大于1.5至小于或等于3 x ULN）：坚持治疗直至总胆红素等于或小于1级，然后以相同的剂量水平恢复治疗。
-3级（大于3至小于或等于10 x ULN）：坚持治疗直至总胆红素等于或小于1级，然后降低一个剂量水平。
-4级（大于10倍ULN）：永久停止治疗。

对于合并的血清转氨酶大于3倍ULN和总胆红素大于2倍ULN或结节性再生增生（NRH），永久停止治疗。

剂量调整

注意：减少剂量后，请勿重新增加剂量。

减少不良事件的剂量：
-起始剂量：3.6毫克/公斤
-首次减量：3 mg / kg
-第二剂减量：2.4 mg / kg
-进一步降低剂量的要求：停止治疗。

左心功能不全（LEVF） ：
-症状性CHF：停止治疗。
-LVEF低于40％：停药，并在3周内重复进行LVEF评估。如果证实LVEF小于40％，则停止治疗。
-LVEF 40％至小于或等于45％，并且与基线相比下降10％或更高点：停药，并在3周内重复LVEF评估。如果LVEF尚未恢复到基线的10％以内，请停止治疗。
-LVEF 40％至小于或等于45％，并且与基线相比降低幅度小于10％：继续治疗并在3周内重复LVEF评估。
-LVEF大于45％：继续治疗。

血小板减少症：
-血小板计数从25,000 / mm3到小于50,000 / mm3：停止治疗，直到血小板计数恢复到小于或等于1级（大于或等于75,000 / mm3），然后以相同剂量水平恢复治疗。
-血小板计数低于25,000 / mm3：停止治疗，直到血小板计数恢复到小于或等于1级（大于或等于75,000 / mm3），然后降低一个剂量水平。

肺毒性：
-间质性肺疾病（ILD）或肺炎患者永久停止治疗。

周围神经病变：
-对患有3级或4级周围神经病的患者停止治疗，直至达到2级以下。

预防措施

美国盒装警告：
警告：请勿用曲妥珠单抗替代ado-曲妥珠单抗或用曲妥珠单抗替代。
肝毒性/心脏毒性/胎生毒性：
-已经报道了肝毒性，包括肝衰竭和死亡。在开始治疗之前和每次给药之前，监测血清转氨酶和胆红素。如果血清转氨酶升高或总胆红素升高，则必要时降低剂量或停止治疗。
-该药物可导致左心室射血分数（LVEF）降低。在治疗之前和治疗期间评估所有患者的左心室功能。停止治疗以减少左心室功能。
-给孕妇服用时，该药物可能对胎儿造成伤害。告知患者这些风险以及有效避孕的必要性。

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-在给药过程中密切监测输液部位是否有皮下浸润。
-在90分钟内进行第一次输注。在输注过程中以及初始剂量后至少90分钟内应观察患者的发烧，发冷或其他输注相关反应。
-如果耐受良好，则在30分钟内进行后续输注。输注期间和输注后至少30分钟应观察患者。
-如果患者出现与输液有关的反应，应减慢或中断输液速度。
-如果计划的剂量被延迟或错过，应尽快给药；不要等到下一个计划周期。应调整给药时间表，以维持两次剂量间隔3周。可以以患者在最近的输液中耐受的剂量和速率来进行输液。

储存要求：将药瓶在36F至46F的冰箱中储存，直到重新配制为止。不要冻结或摇动。

重构/准备技术：应咨询制造商的产品信息。

一般：
-为防止用药错误，请检查样品瓶标签，以确保正在准备和给药的药物是曲妥珠单抗氨丹汀而不是曲妥珠单抗。
-遵循正确处理和处置抗癌药物的程序。