普罗帕酮是一种局部麻醉型Ic抗心律失常药。 1 3 38 134 289
用于(作为常规[立即释放]片剂)来延长症状性阵发性室上性心动过速(PSVT)的复发时间(例如,AV结折返性心动过速或AV折返性心动过速[Wolff-Parkinson-White,WPW,综合征])无结构性心脏病的患者的症状性阵发性阵发性心房颤动/颤动(PAF)。 1 3 67 68 90 91 92 93 94 99 101 102 105 107 108 109 110 132 133 173 173 187 206 211
在没有结构性心脏病的患者中使用(作为缓释胶囊)可延长有症状PAF的复发时间。 289仅在PSVT或房扑患者中尚未建立的缓释胶囊的安全性和有效性。 289
可以用于持续治疗无结构性或缺血性心脏病的PSVT患者的几种药物之一;通常适用于其他疗法(例如,导管消融,β-肾上腺能阻滞剂,地尔硫卓,维拉帕米)无效或禁忌的患者。 700
与奎尼丁,二吡咯酰胺,氟卡尼特,普鲁卡因酰胺,索他洛尔相比,在预防心房纤颤成功进行心脏复律后,可预防PAF复发并维持窦性心律。 3 68 89 129 133 183 200 201 202 204 205
慢性心房颤动患者的安全性和疗效尚未确立。 1 289
已用于房颤或扑动的药理心脏复律†。 15 68 88 89 90 101 103 104 109 110 111 195 196 197 198 199 207 208 211 272 701
可用于其他室上性心动过速(SVT)(例如局灶性房性心动过速,交界性心动过速†)的持续治疗。 700
由于存在心律失常的危险,请勿在结构性心脏病或缺血性心脏病患者中使用。 700
与常规(立即释放)片剂一样,抑制并防止已记录的危及生命的室性心律失常(例如持续性VT,VF)复发。 1 3 (请参阅“注意事项下的死亡率”。)
根据个人需求,反应,耐受性,一般状况和心血管状况个性化剂量。 1 2 3 9 15 28 47 68
在医院中开始威胁生命的室性心律失常的治疗(常规[立即释放]片剂)。 1 273
建议在普罗帕酮治疗期间进行临床和ECG评估(例如,动态心电图监测)。 1 3 289
口服。
已被静脉注射, 3 17 31 76 88 89 90 95 96 97 98 100 102 104 106 110 119 122 133 183,但肠胃外剂型在美国尚无市售。
相对于食物摄入,以一致的方式管理常规(立即释放)片剂。 6 9 128 256 272 273
每天以8小时间隔平均分3次服用常规(立即释放)片剂。 1个
每12小时以均等的剂量服用缓释胶囊,而不考虑进餐。 289
吞咽缓释胶囊整体;不要暗恋。 289
避免柚子汁。 272 273(见药物,食物和互动下本草拾遗。)
根据个人需求和反应,患者的耐受性以及患者的总体状况和心血管状况,仔细调整剂量。 1 2 3 9 15 28 47 68 289
对于PR间隔时间过长,QRS过度增宽或2级或3级AV阻滞的患者,应考虑减少剂量。 1 2 3 15 90
通常不使用口服剂量(常规[立即释放]片剂),因为可能会发生急性毒性。 3 6 272 273然而,已将口服负荷剂量(例如,常规[立即释放]的剂量为450-750 mg)用于无心力衰竭的患者,将新近发生的心房颤动转换为正常的窦性心律†具有明显的安全性。 68 89 90 101 109 160 195 196 208 272
一些临床医生建议最大每日剂量为600 mg / m 2 。 272
最初,每8小时150毫克。 1 2 68
3-4天后,如有必要,可将剂量增加到每天3次(每8小时一次)225 mg。 1 68 90
如果再过3-4天仍未达到所需的治疗效果,则将剂量增加至300 mg,每天3次(每8小时一次)。 1 68 90
最初,每12小时225毫克。 289
≥5天后,如有必要,将剂量增加至每12小时325 mg。 289
如果再过5天仍未达到所需的治疗反应,则每12小时将剂量增加至425 mg。 289
如果错过了一个剂量,则仅施用下一个预定的剂量。下次剂量不要加倍。 289
当从常规(速释)片剂改为缓释胶囊时,剂量转化率不是1:1替代(例如,目前每8小时要服用150毫克常规(速释)片剂的患者可能每12小时切换为325 mg缓释胶囊)。 289 308
150–600 mg,单剂。 158 211
单剂量2 mg / kg(超过10分钟)。 158 211
成人体重70公斤或以上:注意到心May发作5分钟后,可以单次口服600毫克口服剂量。 290 309
体重<70公斤的成年人:注意到心set发作后5分钟,可使用450毫克的单次口服负荷剂量。 290 309
在24小时内服用的口服剂量不要超过一次。 290
最初,每8小时150毫克。 1 2 68
3-4天后,如有必要,可将剂量增加至每天225 mg,每天3次。 1 68 90
如果再过3-4天仍未达到所需的治疗反应,则将剂量增加至300 mg,每天3次。 1 68 90
一些临床医生建议最大每日剂量为600 mg / m 2 。 272
每日最大剂量为900毫克。 1 9 90 272 273
每日最大剂量为900毫克。 1 9 90 272 273
当使用常规(立即释放)片剂时,将剂量减少约70–80%;监测患者的毒性体征,包括低血压,嗜睡,心动过缓,传导障碍,癫痫发作和/或室性心律不齐。 1 115 193
在治疗开始期间(常规[立即释放]片剂),老年患者和先前有明显心肌缺血的患者应逐步增加剂量。 1 3
患有不受控制的CHF(常规[立即释放]片剂)和1 CHF(延长释放胶囊)的患者。 289
心源性休克。 1 3 289
除非存在人工起搏器,否则发生冲动和传导的窦房,房颤或心室内疾病(例如,窦房结综合征,房室传导阻滞)。 1 3 6 234 289
心动过缓。 1 3 289
严重低血压。 1 3 289
支气管痉挛性疾病。 1 289
明显的电解质不平衡。 1 3 289
已知对普罗帕酮过敏。 1 289
在CAST研究中,与安慰剂相比,接受无痛或无症状,无生命危险的室性心律失常和近期心梗(> 6天但<2年)的无症状或轻度症状,无危及生命的心律失常的患者报告了较高的死亡率和非致命性心脏骤停。 1 116 117 149 155 234 235 289这些结果是否适用于其他人群(例如,没有近期心梗的人群)或其他抗心律不齐药物。 1 6 48 62 118 168 234 235
将心律不齐患者中普罗帕酮或其他I类药物的使用限制为危及生命的心律失常患者;不建议在症状较轻的室性心律不齐患者中使用1 116 117 。 1个
1 2 3 4 6 9 15 16 17 18 47 58 67 68 75 113 116 168 230 232 233 234 235 235可能导致新的和/或更严重的心律不齐,尤其是在患有CHF(NYHA III或IV级)或心肌缺血的患者中。 289
临床上重要的传导障碍的风险; 1 6 75 136 151 PR和QRS间隔的延长程度可能随着剂量和血浆普罗帕酮浓度的增加而逐渐增加。 1 2 47 233 289 1 2 6 9 47 68 168 233 289
如果发生2级或3级房室传导阻滞,则减少剂量或停用药物。 1 (请参阅“注意事项下的禁忌症”。)
在普罗帕酮治疗之前和期间评估临床状况和心电图,以监测心律不齐的出现并确定是否需要继续治疗。 1 2 168
用永久性人工起搏器监测患者,必要时对起搏器进行重新编程。 1 2 3 225 229 289
出现新的或恶化的CHF的可能性,尤其是在已存在心力衰竭或射血分数<30%的患者中。 1 2 3 4 9 13 17 47 68 75 117 289
有CHF或心肌功能障碍病史的患者慎用(常规[立即释放]片剂)。 1 117 168 235 236
如果CHF恶化(除非由心律不齐引起),则停止治疗;重新开始治疗前完全补偿CHF。 1个
可能可逆的粒细胞减少症3 47和粒细胞缺乏症。 1 47
仔细评估发生原因不明的发热和/或WBC计数降低的患者(尤其是在治疗的最初3个月内)。 1 289白细胞计数通常在停药后2周内恢复正常。 1 289
可能抑制内源性儿茶酚胺产生的支气管扩张作用;哮喘/支气管痉挛性疾病或非过敏性支气管痉挛性疾病(例如慢性支气管炎,肺气肿)患者通常不建议使用。 1 3 15 40 67 68 173 215 289 (请参见警告中的禁忌症。)
在肝脏广泛代谢;肝功能不全者慎用。 1 3 8 11 15 33 68 178 289
几种代谢物被肾脏排泄;肾功能不全者慎用。 1 13 289
抗核抗体(ANA)滴度可能为阳性。 1 289
开始治疗后,应仔细监测发生ANA测试异常的患者;如果滴度仍然升高或进一步升高,则考虑终止治疗。 1 289
精子数量可能会发生短暂,可逆的下降(在正常范围内)。 1 289
重症肌无力可能加重。 1 52 289避免在这种情况下的患者使用。 3
C类1 289
分配到牛奶中。 3 289小心,如果用于哺乳期妇女。 289
未满18岁的儿童的安全性和疗效尚未确立。 1 273 289
已在少数婴儿和儿童中成功使用且没有异常不良反应†,用于治疗各种难治性室上性心动过速(例如PSVT,交界性异位心动过速,房颤或扑动)和室性心律失常(例如VPC,VT)。 3 68 146 212 213 214 216 217 218 220 272
常规(立即释放)片剂:没有足够的经验来确定≥65岁的老年患者与年轻人的反应是否不同。 1谨慎选择剂量;由于肝,肾和/或心功能下降的频率较高,并且伴随疾病和药物治疗,因此从给药范围的下限开始。 1个
缓释胶囊:相对于年轻人,安全性和疗效无实质性差异,但不能排除敏感性增加。 289
在肝脏广泛代谢;谨慎使用。 1 3 8 11 15 33 68 178 289建议仔细监测过度的药理作用。 1减少剂量。 1 3 8 11 15 33 68 178 289 (请参阅剂量和给药方式下的特殊人群。)
请谨慎使用。 1建议仔细监测药物的过度药理作用。 1个
常规(立即释放)片剂:异味,恶心和/或呕吐,头晕,便秘,头痛,疲劳,视力模糊和虚弱。 1室性心律失常患者的一级房室传导阻滞和脑室内传导延迟。 1个
缓释胶囊:便秘,腹泻,口干,恶心,呕吐,异味,疲劳,虚弱,头晕,头痛,嗜睡,焦虑,呼吸困难,瘀斑,上呼吸道感染,肝功能检查异常(例如血清浓度升高)碱性磷酸酶),血尿。 289
由CYP2D6代谢,并由CYP1A2,CYP3A4代谢。 1 131 190 285 286 289
抑制CYP2D6。 1 289
与CYP2D6,CYP1A2或CYP3A4的抑制剂,诱导剂或底物的药物可能发生药代动力学相互作用,并可能改变普罗帕酮和/或其他药物的代谢。 1 131 190 285 286 289监控患者。 1个
不计算在p糖蛋白运输系统普罗帕酮的影响。 1 289
不要与延长QT间隔的药物一起使用。 289
当普罗帕酮与其他抗心律不齐药物同时使用时,请格外小心。 3 68保留伴随使用,用于治疗对普罗帕酮单一疗法无反应的危及生命的心律不齐。 3 68请勿将普罗帕酮(缓释胶囊)与Ia或III类抗心律不齐药物一起使用。 289
药物或食物 | 相互作用 | 评论 |
---|---|---|
胺碘酮 | 可能增加心血管疾病发生率1 13 287 289 普罗帕酮浓度增加1 289 | 不建议同时使用1 289 |
β-肾上腺素能阻断剂(例如美托洛尔,普萘洛尔) | β-肾上腺素能阻断剂浓度增加和终末消除半衰期1 246 247 289 | 谨慎使用;考虑减少β-肾上腺素能阻断剂的剂量1 6 9 13 247 289 |
钙通道阻滞剂 | 没有临床上重要的不良相互作用的证据1 289 | |
西咪替丁 | 普罗帕酮稳态血药浓度升高1 289 | |
环孢菌素 | 增加环孢菌素浓度1 250 289 | |
地西拉明 | 普罗帕酮浓度增加1 289 地昔帕明血清浓度升高1 | 谨慎使用;降低盐酸普罗帕酮的剂量1 131 190 285 286 289 考虑降低地昔帕明的剂量1 |
地高辛 | 血清或血浆地高辛浓度升高1 3 9 85 124 125 245 279 280 281 282 283 289 | 仔细监测血清地高辛浓度并调整地高辛剂量1 3 9 85 124 125 245 283 289 |
利尿剂 | 没有临床上重要的不良相互作用的证据1 289 | |
红霉素 | 普罗帕酮浓度增加1 289 1 131 190 285 286 289 | 谨慎使用;降低盐酸普罗帕酮的剂量1 131 190 285 286 289 |
氟西汀 | 在广泛-代谢表型,增加的普罗帕酮1 289的峰值血浆浓度和AUC | |
西柚汁 | 不变的普罗帕酮的血浆浓度可能升高,并可能产生不良影响1 257 258 259 260 261 262 289 | 避免同时使用272 273 |
氟哌啶醇 | 氟哌啶醇浓度增加1 289 | 谨慎使用;考虑减少氟哌啶醇的剂量1 289 |
丙咪嗪 | 增加浓度的丙米嗪1 289 | 谨慎使用;考虑减少丙咪嗪的剂量1 289 |
酮康唑 | 普罗帕酮浓度增加1 131 190 285 286 289 | 谨慎使用;降低盐酸普罗帕酮的剂量1 131 190 285 286 289 |
利多卡因 | 可能的药理相互作用(加成或拮抗的心脏作用和加成毒性) 1 2 9 13 122 289 | |
奥利司他 | 普罗帕酮1 289的可能的有限吸收 突然停用奥利司他1 289的严重不良反应的可能性 | |
帕罗西汀 | 普罗帕酮浓度增加1 131 190 285 286 289 | 谨慎使用;降低盐酸普罗帕酮的剂量1 131 190 285 286 289 |
苯巴比妥 | 血浆普罗帕酮浓度降低3 | |
奎尼丁 | 血浆普罗帕酮浓度升高1 3 123 289 | 不建议同时使用1 289 |
利福平 | 普罗帕酮的新陈代谢增加,导致血浆普罗帕酮浓度降低和抗心律失常活性1 | |
利托那韦 | 普罗帕酮浓度增加1 131 190 285 286 289 | 谨慎使用;降低盐酸普罗帕酮的剂量1 131 190 285 286 289 |
沙奎那韦 | 普罗帕酮浓度增加1 131 190 285 286 289 | 谨慎使用;降低盐酸普罗帕酮的剂量1 131 190 285 286 289 |
舍曲林 | 普罗帕酮浓度增加1 131 190 285 286 289 | 谨慎使用;降低盐酸普罗帕酮的剂量1 131 190 285 286 289 |
茶碱 | 血清茶碱浓度和毒性增加1 289 | |
文拉法辛 | 文拉法辛浓度升高1 289 | 谨慎使用;考虑减少文拉法辛剂量1 289 |
华法林 | 血浆华法林浓度升高和相应的PTs 1 3 6 9 13 15 248 289 | 监视PT或INR; 275调整华法林剂量1 3 9 13 248 289 |
口服(常规释放)片剂后迅速且几乎完全吸收。 1 3 15 17 33 40 67 68 133 136
常规(速释)片剂的绝对生物利用度为5–50%。 33 174 180
325 mg缓释胶囊(每天两次)的生物利用度类似于150 mg常规(即刻释放)片剂(每天3次)。 289
在多剂量给药过程中,食物似乎不会影响常规(立即释放)片剂或延长释放胶囊的生物利用度。 2 289
在肝功能不全患者中,常规(立即释放)片剂的生物利用度约为60%至70%。 1 2 178 289
快速分布到肺,肝和心脏组织。 3 4 15
普罗帕酮穿过胎盘并分配到牛奶中。 3 64 72
81-97%(主要是α1种酸性糖蛋白)。 3 138 187 188 289
在患有严重肝功能障碍的患者中,约88%的普罗帕酮与血浆蛋白结合。 289
通过肝脏中的首过代谢(羟基化)广泛代谢,通过CYP2D6进行的1 33 132 133 136代谢为活性代谢物(5-羟基普罗帕酮[5-OHP]) 1 131 190 289,并通过CYP1A2和CYP3A4脱烷基为另一种活性代谢物(( N-去丙基普罗帕酮[NDPP])。 1 131 289
在粪便中通过胆汁排泄物作为代谢产物被消除,在尿液或粪便中被消除为未改变的药物(<1%)。 2 3 4 33 67 68 136
速释片:平均1-3小时(范围:2-10小时)。 1 2 4 6 7 10 11 12 14 15 16 28 33 37 39 67 68 71 129 133 138 181 187 187
在代谢型表型较差的患者中(约占白种人的5-10%),普罗帕酮主要通过CYP3A4和CYP1A2代谢。 1 131 CYP2D6存在遗传多态性。 1 131 190
强代谢迅速转换成普罗帕酮5-OHP和NDPP,1 15 33 37 41 68 70 129 130 131 136 189 190 289同时,弱代谢转换它慢慢NDPP和5-OHP通常不可检测的。 1 33 37 184 186 289
相对于具有广泛代谢者表型3 13 15 33 40 67 69 130的个体,不良代谢者血浆普罗帕酮的浓度增加,并且更有可能遭受β受体阻滞和药物的不良反应。 13 36 39 129
在弱代谢者中,血浆消除半衰期和稳态半衰期分别约为8-13(范围:10-32小时) 1 2 3 4 6 10 16 33 37 39 40 68 133和17小时。观察到的药物清除率降低。 33 67 175
在中度至重度肝功能不全的患者中,半衰期约为9小时。 1 2 3 4 6 15 33 178
密封,耐光的容器应置于25°C(可能暴露于15-30°C)下。 1 2 65 66
在25°C下密闭容器(可能暴露在15-30°C下)。 289
膜稳定抗心律失常药;表现出局部麻醉作用。 3 4 17 62 67 289
与心肌内快速的钠通道结合并抑制钠的快速流入,从而降低了动作电位0期的最大去极化率。 1 2 3 4 7 9 10 12 14 15 22 28 33 38 39 45 56 62 63 67 68 129 133 134 180 289
在快速钠通道结合了它们的活性和非活性状态3 135并抑制以时间和电压依赖性,这与从钠通道的药物的随后解离相关联的复极化后的恢复。 1 2 4 6 7 10 11 12 13 14 15 16 18 19 33 38 39 62 67 68 90 134 135 168 180
表现出Ic类抗心律不齐药物特有的电生理效应,这些药物缓慢附着在跨膜钠通道上并与之分离。 139 140 141 168
在His-Purkinje系统,AV结和脑室内通路内产生与剂量相关的心内传导减少。 3 4 10 17 134 289
导致PR,QRS,AH和HV间隔的剂量相关增加; 1 3 6 7 62 96 129 133 134 134 180 289在更高的工作量和更高的心率下,QT间隔出现剂量相关的增加。 28 67 68
增加心室起搏期间的有效不应期(ERP)。 3 27 67
表现出剂量依赖性负性肌力作用。 1 3 39 68 144 168 272 289
表现出β-肾上腺素阻断活性。 1 2 3 4 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 18 22 24 25 26 27 33 36 37 38 39 42 45 46 47 56 62 63 67 68 129 133 137 289
相对于食物,以一致的方式服用普罗帕酮的重要性。 6 9 128 256 272 273
不与普罗帕酮同时摄入葡萄柚汁的重要性。 272 273
如果错过了一定剂量的缓释胶囊,则仅施用下一个预定剂量;下次剂量不要加倍。 289
建议自行服用常规(立即释放)片剂以转换阵发性心房颤动的患者保持仰卧或坐姿,直到心resolution消退或服药后≥4小时。 290 309重要性,告知医生,如果心悸不6-8小时内解决,如果出现新的症状(如呼吸困难,晕厥,晕厥)发生,或在心脏率显着增加的发展。 290
劝告患者及时报告发烧,嗓子痛,发冷或其他任何感染表现。 1 3 289
如果出现过多或长时间的腹泻,出汗,呕吐,食欲不振或口渴,请立即告知临床医生。 289 289
告知临床医生现有或预期的伴随疗法,包括处方药和非处方药,草药补品以及任何伴随疾病。 1 289
妇女告知临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 1 290
告知患者其他重要的预防信息的重要性。 (请参阅注意事项。)
市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息,请咨询特定的产品标签。
有关一种或多种这些制剂短缺的信息,请咨询ASHP药物短缺资源中心。
*可通过通用(非专有)名称从一个或多个制造商,分销商和/或重新包装商处获得
路线 | 剂型 | 长处 | 品牌名称 | 制造商 |
---|---|---|---|---|
口服 | 缓释胶囊 | 225毫克 | 节奏酚SR | 信赖的 |
325毫克 | 节奏酚SR | 信赖的 | ||
425毫克 | 节奏酚SR | 信赖的 | ||
薄膜衣片 | 150毫克* | 盐酸普罗帕酮片 | ||
节奏酚(得分) | 信赖的 | |||
225毫克* | 盐酸普罗帕酮片 | |||
节奏酚(得分) | 信赖的 | |||
300毫克* | 盐酸普罗帕酮片 | |||
节奏酚(得分) | 信赖的 |
AHFS DI Essentials™。 ©2020年版权,部分修订版本,2016年11月14日。美国卫生系统药剂师协会,东西高速公路4500号,套房900,贝塞斯达,马里兰州20814。
†目前,美国食品和药物管理局(FDA)批准的标签中未包含使用用途。
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2.诺尔实验室。节奏酚(盐酸普罗帕酮)产品专着。新泽西州Whippany; 1991年6月
3. Bryson HM,Palmer KJ,Langtry HD等。普罗帕酮:对心律不齐的药理学,药代动力学和治疗用途的重新评估。毒品。 1993年; 45:85-130。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7680987?dopt=AbstractPlus
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102. Lip GYH, Watson RDS, Singh SP. Drugs for atrial fibrillation.英国医学杂志1995; 311:1631-4. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8555811?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=2551512&blobtype=pdf
103. Suttorp MJ, Kingma JH, Jessurun ER et al. The value of class IC antiarrhythmic drugs for acute conversion of paroxysmal atrial fibrillation or flutter to sinus rhythm. J Am Coll Cardiol 。 1990年; 16:1722-7. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2123909?dopt=AbstractPlus
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114. H
普罗帕酮的常见副作用包括:便秘,呼吸困难,恶心和消化不良。其他副作用包括:心律失常,死亡,房扑,室性心律不齐,室颤,室性心动过速,视力模糊,心脏杂音,肌无力,乏力,腹泻,一级房室传导阻滞,呕吐,瘀斑和不愉快的味道。有关不良影响的完整列表,请参见下文。
适用于普罗帕酮:口服胶囊缓释,口服片剂
口服途径(片剂;胶囊剂,缓释片)
谨慎考虑任何1C类抗心律失常药对结构性心脏病患者都有明显的心律失常风险。鉴于缺乏任何证据表明这些药物可改善生存率,对于非危及生命的室性心律失常的患者,通常应避免使用抗心律失常药物,即使患者的症状或体征不佳,但不危及生命。
普罗帕酮及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
服用普罗帕酮时,如果有下列任何副作用,请立即咨询医生:
不常见
罕见
普罗帕酮可能会出现一些副作用,通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
比较普遍;普遍上
不常见
适用于普罗帕酮:口服胶囊缓释,口服片剂
不良反应最常见于心血管,胃肠道和神经系统。 [参考]
常见(1%至10%):心itation,心绞痛,心房扑动,一级房室传导阻滞,心动过缓,充血性心力衰竭,心脏杂音,左束支传导阻滞,右束支传导阻滞,传导障碍,窦性心动过缓,低血压,宽复合性心动过速,室性心动过速或心室纤颤,复发性室上性心动过速
罕见(0.1%至1%):室性早搏增加
未报告频率:PR间隔延长,QRS间隔延长,不稳定型心绞痛,心房肥大,心脏骤停,冠状动脉疾病,心脏收缩前期,心肌梗塞,淋巴结性心律失常,心包炎,窦房结阻滞,窦房骤停,窦性心律不齐,室上性室间隔,室上性心室肥大,心律异常,脉搏异常,颈动脉淤血,血压降低,血压升高,肢体动脉栓塞,肢体深部静脉血栓形成,潮红,血肿,高血压,高血压危机,不稳定的血压,苍白,外周冷,外周血管疾病,血栓形成,脑室内传导延迟,二级房室传导阻滞,房室解离,潮热,病态窦房结综合征,窦性停顿或停滞,室上心动过速,尖尖扭转性室速,心搏停止[参考]
很常见(10%或更多):恶心和/或呕吐(11%)
常见(1%至10%):便秘,腹泻,口干,肠胃胀气
未报告的频率:腹胀,腹痛,十二指肠炎,消化不良,吞咽困难,发疹,胃炎,胃食管反流病,牙龈出血,舌炎,舌痛,牙龈疼痛,口臭,肠梗阻,黑便,口溃疡,胰腺炎,消化性溃疡,直肠出血,肠胃炎[参考]
很常见(10%或更多):味道异常(高达14%)
常见(1%至10%):头晕,头痛,震颤,嗜睡,共济失调
罕见(0.1%至1%):癫痫发作
未报告频率:耳鸣,眩晕,坐骨神经痛,健忘症,平衡受损,脑损伤,脑血管意外,痴呆,步态异常,高渗,感觉不足,瘫痪,感觉异常,周围神经病变,言语障碍,晕厥,舌头感觉不足,记忆力减退,麻木,异味感,重症肌无力加重
上市后报告:昏迷[参考]
常见(1%至10%):呼吸困难,上呼吸道感染,罗勒,喘息
未报告频率:喉咙痛,肺不张,呼吸音下降,慢性阻塞性呼吸道疾病,咳嗽,鼻epi,咯血,肺部疾病,胸腔积液,肺部充血,呼吸衰竭,鼻炎,喉咙紧绷
上市后报告:呼吸暂停[参考]
常见(1%至10%):胸痛,疲劳,浮肿,无力
未报告的频率:听力障碍,感觉热,不适,疼痛,发热,乳房疼痛,死亡[参考]
常见(1%至10%):瘀斑
未报告频率:脱发,皮炎,皮肤干燥,红斑,指甲异常,瘀斑,瘙痒,出汗增多,荨麻疹,皮疹,紫癜[参考]
常见(1%至10%):血尿
未报告频率:存在糖尿症,前列腺特异性抗原增加,存在酮尿症,存在蛋白尿,排尿困难,夜尿,少尿,脓尿,尿型,尿频,尿失禁,尿retention留,尿液异常,阳imp,前列腺炎,精子数量减少[参考文献]
常见(1%至10%):血液碱性磷酸酶升高
未报告频率:肝肿大,ALT升高,AST升高,血液胆红素升高,γ-谷氨酰转移酶升高,胆汁淤积,肝炎
上市后报告:肝脏异常[参考]
常见(1%至10%):流感
罕见(0.1%至1%):抗核抗体滴度呈阳性[参考]
常见(1%至10%):厌食
未报告频率:体重减轻,胆固醇升高,血糖升高,甘油三酸酯升高,血尿酸升高,体重增加,脱水,糖尿病,痛风,高胆固醇血症,高血糖症,高脂血症,低钾血症
上市后报道:低钠血症/抗利尿激素分泌不足[参考]
常见(1%至10%):视力模糊
未报告频率:眼出血,眼炎症,眼睑下垂,瞳孔缩小,视网膜疾病,视力下降,视力异常,眼睛刺激[参考]
常见(1%至10%):焦虑,抑郁
未报告频率:失眠,性欲降低,情绪障碍,精神障碍,神经症,噩梦,睡眠障碍,梦境异常,精神错乱,精神病/躁狂症[参考]
未报告频率:血液催乳素升高[参考]
未报告频率:贫血,淋巴结病,脾脏疾病,血小板减少症,出血,血氯减少,血钠减少,血红蛋白减少,中性粒细胞减少,血小板减少,凝血酶原水平减少,红细胞减少,血乳酸脱氢酶增加,嗜酸性粒细胞减少计数增加,单核细胞计数增加,凝血酶原水平增加,白细胞计数增加,粒细胞减少,白细胞减少
上市后报告:出血时间增加了[参考]
未报告频率:血肌酐升高,血尿素升高,肾衰竭,肾病综合征
上市后报告:肾功能衰竭[参考]
常见(1%至10%):肌肉无力
未报告的频率:关节炎,滑囊炎,胶原蛋白-血管疾病,肋软骨炎,关节疾病,肌肉痉挛,肌肉痉挛,肌痛,颈部疼痛,下颚疼痛,肌腱炎
上市后报告:红斑狼疮[参考]
1.“产品信息。Rhythmol(普罗帕酮)。”新泽西州Whippany的Knoll制药公司。
2.“产品信息。RythmolSR(普罗帕酮)。”葛兰素史克公司,北卡罗莱纳州三角研究园。
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
速释片:
初始剂量:每8小时口服150 mg;至少3至4天后,剂量可增加至每8小时225毫克口服;如果需要进一步的治疗效果,可以每8小时口服增加300 mg剂量。
最大剂量:900毫克/天
用途:
-在无结构性心脏病的患者中,与阵发性心房颤动/颤动(PAF)延长复发时间有关。
-延长无结构性心脏病患者的阵发性室上性心动过速(PSVT)与残疾症状相关的复发时间。
-治疗已记录的室性心律失常,例如持续的室性心动过速,经医生判断,这些生命性心律失常会危及生命。
延长释放胶囊:
初始剂量:每12小时口服225 mg;至少5天后,剂量可增加至每12小时325 mg口服;如果需要进一步的治疗效果,可每12小时将口服剂量增加至425 mg。
用途:对于没有结构性心脏病的发作性(最可能为阵发性或持续性)AF的患者,可延长症状性心房颤动(AF)的复发时间。
速释片:
初始剂量:每8小时口服150 mg;至少3至4天后,剂量可增加至每8小时225毫克口服;如果需要进一步的治疗效果,可以每8小时口服增加300 mg剂量。
最大剂量:900毫克/天
用途:
-在无结构性心脏病的患者中,与阵发性心房颤动/颤动(PAF)延长复发时间有关。
-延长无结构性心脏病患者的阵发性室上性心动过速(PSVT)与残疾症状相关的复发时间。
-治疗已记录的室性心律失常,例如持续的室性心动过速,经医生判断,这些生命性心律失常会危及生命。
延长释放胶囊:
初始剂量:每12小时口服225 mg;至少5天后,剂量可增加至每12小时325 mg口服;如果需要进一步的治疗效果,可每12小时将口服剂量增加至425 mg。
用途:对于没有结构性心脏病的发作性(最可能为阵发性或持续性)AF的患者,可延长症状性心房颤动(AF)的复发时间。
速释片:
初始剂量:每8小时口服150 mg;至少3至4天后,剂量可增加至每8小时225毫克口服;如果需要进一步的治疗效果,可以每8小时口服增加300 mg剂量。
最大剂量:900毫克/天
用途:
-在无结构性心脏病的患者中,与阵发性心房颤动/颤动(PAF)延长复发时间有关。
-延长无结构性心脏病患者的阵发性室上性心动过速(PSVT)与残疾症状相关的复发时间。
-治疗已记录的室性心律失常,例如持续的室性心动过速,经医生判断,这些生命性心律失常会危及生命。
延长释放胶囊:
初始剂量:每12小时口服225 mg;至少5天后,剂量可增加至每12小时325 mg口服;如果需要进一步的治疗效果,可每12小时将口服剂量增加至425 mg。
用途:对于没有结构性心脏病的发作性(最可能为阵发性或持续性)AF的患者,可延长症状性心房颤动(AF)的复发时间。
速释片:
初始剂量:每8小时口服150 mg;至少3至4天后,剂量可增加至每8小时225毫克口服;如果需要进一步的治疗效果,可以每8小时口服增加300 mg剂量。
最大剂量:900毫克/天
用途:
-在无结构性心脏病的患者中,与阵发性心房颤动/颤动(PAF)延长复发时间有关。
-延长无结构性心脏病患者的阵发性室上性心动过速(PSVT)与残疾症状相关的复发时间。
-治疗已记录的室性心律失常,例如持续的室性心动过速,经医生判断,这些生命性心律失常会危及生命。
延长释放胶囊:
初始剂量:每12小时口服225 mg;至少5天后,剂量可增加至每12小时325 mg口服;如果需要进一步的治疗效果,可每12小时将口服剂量增加至425 mg。
用途:对于没有结构性心脏病的发作性(最可能为阵发性或持续性)AF的患者,可延长症状性心房颤动(AF)的复发时间。
谨慎使用
可能需要减少剂量;但是,没有建议任何具体的准则。小心谨慎。
QRS波群或二度或三度房室(AV)阻滞明显增宽的患者:可能需要减少剂量;但是,没有建议任何具体的准则。小心谨慎。
禁忌症:
-心力衰竭,心源性休克或明显的低血压
-在没有起搏器的情况下,产生,传导的窦房性,房室性和脑室内冲动障碍(例如,病态窦房结综合征,房室传导阻滞)
-已知的布鲁加达综合症
-心动过缓
-支气管痉挛性疾病和严重阻塞性肺疾病
-明显的电解质失衡
美国盒装警告:
-死亡率:与接受安慰剂的患者相比,接受恩卡尼或氟卡尼(IC类抗心律不齐药物)治疗的患者死亡率增加或心脏骤停逆转。目前,谨慎地考虑任何抗心律失常药物都具有引发结构性心脏病患者心律失常事件的重大风险。由于缺乏任何证据表明这些药物可提高生存率,对于非危及生命的室性心律失常的患者,通常应避免使用抗心律失常药物,即使患者的症状或症状令人不快,但不危及生命。
未确定18岁以下患者的安全性和疗效。
有关其他预防措施,请参阅“警告”部分。
数据不可用
行政建议:
-如果错过了剂量,则应在通常时间服用下一个剂量(不要加倍)。
-缓释胶囊:请勿压碎或进一步分散胶囊中的内容物。
一般:
-尚未评估永久性房颤(AF)或房扑或阵发性室上性心动过速(PSVT)患者的使用。 AF期间请勿使用此药物控制心室率。
-对于有房颤和房扑的患者,建议将此药物与其他增加功能性房室结(AV)结节不应期的药物一起使用。
-由于其心律失常作用,不建议使用这种药物减轻心律不齐。
-尚未确定该药物对死亡率的作用。
监控:
-心血管:心电图(治疗前和治疗中);血压
-其他:血浆浓度;植入的起搏器和除颤器(治疗期间和之后)
患者建议:
-指导患者及时报告任何感染迹象,例如发冷,发烧或喉咙痛。
-指导患者报告可能与电解质平衡改变有关的症状(例如,过多或长时间的腹泻,出汗,呕吐或食欲不振或口渴)。
-告知男性患者精子数量减少的可能性。
已知共有359种药物与普罗帕酮相互作用。
查看普罗帕酮和下列药物的相互作用报告。
与普罗帕酮有8种疾病相互作用,包括:
具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。 | |
具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。 | |
临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
没有可用的互动信息。 |