推进式

仅Rx

专业包装说明书

推进描述

Propulsid®（西沙必利）片剂和悬浮液包含西沙必利一水合物，其被化学命名为口服胃肠剂（±） -顺-4-氨基-5-氯-N - [1- [3-（4-氟苯氧基）丙基] -3-甲氧基-4-哌啶基] -2-甲氧基苯甲酰胺一水合物。其经验式为C 23 H 29 ClFN 3 O 4•H 2 O的分子量为483.97和结构式为：

西沙必利为一水合物，为白色至浅米色无味粉末。它几乎不溶于水，微溶于甲醇，可溶于丙酮。每1.04 mg西沙必利单水合物相当于1 mg西沙必利。

Propulsid®是可用于在含有西沙必利一水合物相当于10mg或20mg西沙必利的片剂口服使用和作为含有1毫克/毫升的西沙必利的等效的悬浮液。片剂中的非活性成分是胶体二氧化硅，乳糖一水合物，硬脂酸镁，微晶纤维素，聚山梨酸酯20，聚维酮和淀粉（玉米）。 20毫克片剂还含有FD＆C蓝色2号铝色淀。悬浮液中的非活性成分是羟丙基甲基纤维素，对羟基苯甲酸甲酯，微晶纤维素和羧甲基纤维素钠，聚山梨酸酯20，对羟基苯甲酸丙酯，氯化钠，山梨醇和水。 1 mg / mL悬浮液还包含人造樱桃奶油香精和FD＆C Red No. 40。

推进-临床药理学

药代动力学

西沙必利主要通过细胞色素P450 3A4酶代谢。 Propulsid®（西沙必利）被广泛地代谢;口服后，未改变的药物占尿和粪便恢复的不到10％。通过N-去烷基化形成的Norcisapride是血浆，粪便和尿液中的主要代谢产物。 Propulsid®口服后迅速吸收;给药后1至1.5小时达到血浆峰值浓度。 Propulsid®的绝对生物利用度为35-40％。当胃液酸度在禁食受试者减少了高剂量的组胺H 2受体阻断剂和碳酸氢钠，有在速度降低，并且在较小的程度的范围内，Propulsid®片剂的吸收。 （这还没有建立的悬浮液。）Propulsid®结合至97.5-98％血浆蛋白的程度，主要是白蛋白。 Propulsid分布®的体积为约180 L，表明广泛的组织分布。

Propulsid®的血浆清除率约为100毫升/分钟。的平均终末半衰期报道Propulsid®范围为6至12小时;静脉（IV）给药后，报告了更长的半衰期，长达20小时。

由于药代动力学的时间依赖性或非线性变化，没有异常的药物蓄积。停止重复给药后，消除半衰期（8至10小时）的顺序与单次给药后相同。 Propulsid®和/或其代谢产物的蓄积程度可能是患者肝，肾功能损害及老年患者略高相比，年轻健康的志愿者，但差异并不一致。肝功能不全的患者建议调整剂量。 （请参阅剂量和管理。 ）

西沙必利在儿科患者中的药代动力学尚未很好地表征。因此，未知是否可以将成人人群中的剂量反应关系外推至儿科人群。 （请参阅预防措施：儿科使用。 ）

药效学

西沙必利的药理作用开始于口服后约30至60分钟。

西沙必利可促进胃动力。西沙必利的作用机制被认为主要是增强肌间神经丛中乙酰胆碱的释放。西沙必利不诱导毒蕈碱或烟碱样受体刺激，也不抑制乙酰胆碱酯酶活性。它在大鼠中对多巴胺受体的阻滞作用不如胃复安。它不会增加或减少基础或五肽胃泌素诱导的胃酸分泌。

体外研究表明，西沙必利是5-羟色胺4（5-HT 4 ）受体激动剂。

在体内麻醉的豚鼠和兔模型以及体外分离的兔Purkinje纤维和心室乳头肌以及分离的兔心室心肌细胞模型中进行电生理研究表明，西沙必利可通过选择性地阻断延迟整流K的快速成分来延长心脏的复极化而不减慢传导。 +电流（I kr ）导致动作电位（QT综合征）延长。

一次给健康志愿者服用20毫克西沙必利，从服药后45分钟开始降低食管括约肌压力（LESP），并在75分钟时达到峰值。没有监测作用的整个持续时间，小于20 mg的剂量无效。每天向胃食管反流病（GERD）的患者连续3天每天服用10毫克西沙必利，导致LESP显着增加，并增加了食道酸清除率。

西沙必利（单次10 mg剂量或10 mg每天口服3次，最多6周）可显着加速液体和固体的胃排空。在午餐时间给予放射性标记的试验餐后四个小时内测量到的胃排空加速最大，当早晨和试验餐前两次给予西沙必利10 mg时为最大，中间为20 mg早上一次服用，至少在测试餐的早晨只服用10毫克时。在进行胃排空测试的相同4个小时内，这些受试者中胃排空的增加与西沙必利的血浆水平成正比。

临床试验

临床试验表明，西沙必利可以减轻与胃食管反流疾病有关的夜间胃灼热症状的严重程度。两项安慰剂对照研究（一项使用10 mg qid的剂量，另一项分别使用10和20 mg qid的剂量）对夜间胃灼热有影响，尽管第二项研究中10 mg剂量仅勉强有效。对白天的胃灼热，反流症状或食管的组织病理学没有一致的影响。抗酸药的使用很少受到影响，并且略有减少。在与其他设计相似的第三项对照试验中，每天服用4次的10 mg和20 mg均未优于安慰剂。在这些临床试验中，西沙必利对LESP没有显示出明显的作用。

在一项将10毫克西沙必利与安慰剂进行比较的临床试验中，在相对少数的患者中，pH探针评估并未显示出pH的显着差异。

推进器的适应症和用法

Propulsid®（西沙必利）表示对成年患者夜间胃灼热的对症治疗，由于胃食管反流病。由于严重的，有时甚至是致命的，室性心律失常（见黑框警告）的风险，Propulsid®一般应保留给谁不充分到生活方式的改变反应的患者（见注意事项：为病人和用药指南信息），抗酸剂和胃酸还原剂。

禁忌症

严重的心律失常，包括室性心动过速，心室颤动，尖端扭转型，和QT间期延长已报道在服用Propulsid®（西沙必利）与抑制细胞色素P450 3A4其他药物治疗的患者，或延长QT间期。其中一些事件是致命的。这些药物与Propulsid®伴随口服或静脉注射禁忌。 Propulsid®也有禁忌的患者，可能他们易患心律失常症。 （请参阅盒装警告，警告，注意事项和药物相互作用。 ）

Propulsid®应该在病人在其中增加肠胃蠕动可能是有害的，例如可以使用，在消化道出血，机械性梗阻，或穿孔的存在。

Propulsid®在患者已知敏感性或不耐受的药物禁忌的。

警告事项

Propulsid®（西沙必利）经历代谢主要由肝细胞色素P450 3A4同工酶。抑制该酶的药物可导致西沙必利血液水平升高。 （请参阅预防措施和药物相互作用。 ）

严重的心律失常，包括室性心律失常和德与QT间期延长有关的尖端扭转型pointes的多起，已经报道在服用Propulsid®单独或与上面列出的药物，或者与可能他们易患心律失常疾病的患者。这些患者中有些没有心脏病。但是，大多数人都在接受其他多种药物治疗，并且已经患有心脏病或心律不齐的危险因素。其中一些案例是致命的。 （请参阅盒装警告。 ）

预防措施

一般：

潜在的好处应该对Propulsid®（西沙必利）药之前到谁有可能他们易患严重的心律失常，如多器官功能衰竭，慢性阻塞性肺病，呼吸暂停和晚期癌症的发展条件的患者风险进行权衡。 （请参阅禁忌。 ）

给患者的信息：

患者应针对同时使用异丙嗪（非那根®），苄普（Vascor®）被警告，奎尼丁（如Quinidex®，Cardioquin®，Quinaglute®），普鲁卡因胺（Procanbid®），索他洛尔（Betapace®），红霉素（如EES®，E霉素®，Ilotycin®，Pediazole®），克拉霉素（Biaxin®），醋竹桃霉素（TAO®），司帕沙星（Zagam®），阿米替林（阿米替林®），马普替林（Ludiomil®），奈法唑酮（奈法唑酮®） ，氟康唑（大扶康®），伊曲康唑（斯皮仁诺®），酮康唑（仁山利舒®），丙氯拉嗪（Compazine®），舍吲哚，茚地那韦（那韦®），利托那韦（韦®）和华法林（香豆®）。 （请参阅药物相互作用。 ）上面所列内容并不完整。

不应超过推荐剂量。

应建议患者停止Propulsid®并寻求医疗照顾，如果他们晕倒或变淡，头晕目眩，出现不规则的心跳或脉搏，或任何其他异常症状，而使用Propulsid®。

应询问患者是否同时使用药物。患者服用Propulsid®也应被告知，当新药物是处方告知他们的医生。

应建议患者从消费葡萄柚汁他们Propulsid®治疗的持续时间不要。

虽然Propulsid®不影响精神运动功能也不会引起镇静或单独使用时嗜睡，患者应注意，苯二氮类和酒精的镇静作用可以通过Propulsid增强®。

患者应注意，一般以下生活方式的改变应在服用药物以夜间胃灼热，包括Propulsid®受审：避免饮酒，戒烟/减少吸烟，抬高床头，避免睡前大餐/餐，减肥，避免食用高脂食物，巧克力，咖啡因或柑橘。

应向患者提供《药物治疗指南》以获取更多信息。

药物相互作用：

西沙必利主要通过细胞色素P450 3A4酶代谢。在某些情况下，严重室性心律失常，QT间期延长，以及德pointes的扭转性室速时Propulsid®拍摄于结合细胞色素P450 3A4抑制剂之一时有发生，升高血液中西沙必利水平在QT间期延长时指出。

在体外和/或体内数据显示，克拉霉素，红霉素和醋竹桃霉素显着地抑制Propulsid的®代谢，这可以导致在ECG的QT间隔的增加在血浆中的西沙必利水平和延长。

某些抗胆碱化合物，如颠茄生物碱和双环的同时给药，预计将危及Propulsid的有利影响®。

在接受口服抗凝剂的患者中，凝血时间有时会增加。这是明智的内Propulsid®治疗的开始和停药后的前几天检查出凝血时间，具有抗凝血剂的适当调整，如果需要的话。

体外数据表明，奈法唑酮抑制Propulsid的®代谢，这可以导致在ECG的QT间隔的增加在血浆中的西沙必利水平和延长。

在体外和/或体内数据表明，氟康唑，伊曲康唑和酮康唑口服显着抑制Propulsid的®代谢，这可以导致在ECG的QT间隔的增加在血浆中的西沙必利水平和延长。人类药代动力学数据表明，口服酮康唑显着抑制西沙必利的代谢，导致西沙必利的AUC平均增加8倍。在14名例正常男性和女性志愿者的研究表明Propulsid®和酮康唑的共同施用可导致在心电图上QT间期延长。

药如呋塞米和噻嗪类与电解质这可能导致Propulsid®诱导的心律失常的耗尽相关联。血清电解质应在利尿治疗的患者开始Propulsid®治疗，此后定期之前进行评估。 Propulsid®处理至为之添加利尿剂治疗应慎重进行利尿电解液后开始监控病人。

西咪替丁共同给药导致增加血药峰浓度和Propulsid的®AUC;还有，当共同给予雷尼替丁上Propulsid®吸收没有影响。当他们与Propulsid®联合给予西咪替丁和雷尼替丁的胃肠道吸收加快。

体外数据表明，茚地那韦和利托那韦显着抑制Propulsid的代谢®这可导致在ECG的QT间隔的增加在血浆中的西沙必利水平和延长。

与Propulsid®柚子汁的联合政府由平均50％增加了西沙必利的生物利用度。在Propulsid®患者应该从消费葡萄柚汁他们Propulsid®治疗期间避免。

Propulsid®不应该与已知延长QT间期的其它药物同时使用：某些抗心律失常药，包括那些IA类（如奎尼丁普鲁卡因酰胺和）和III类（如索他洛尔）;三环类抗抑郁药（例如阿米替林）；某些四环抗抑郁药（例如马普替林）；某些抗精神病药物（例如sertindole）；贝普利和司帕沙星。前面的列表并不完整。

胃排空通过Propulsid®加速可能会影响其它药物的吸收率。接受狭窄治疗比率药物或其他需要仔细滴定的药物的患者应密切随访；如果要监测血浆水平，则应重新评估。

致癌，诱变，生育力受损：

在一项为期25个月的大鼠口腔致癌性研究中，每日剂量高达80 mg / kg的西沙必利没有致癌性。对于50公斤平均身高（1.46 m 2体表面积）的人，此剂量代表以毫克/千克为单位的最大建议人类剂量（1.6 mg / kg /天）的50倍，是最大建议人类剂量（7倍（ 54.4 mg / m 2 ）。在一项为期十九个月的小鼠口服致癌性研究中，每日剂量高达80 mg / kg的西沙必利没有致癌性。该剂量代表以mg / kg为基础的最大推荐人剂量的50倍，以体表面积为基础的最大推荐人剂量的约4倍。

西沙必利在体外Ames试验，人淋巴细胞染色体畸变试验，小鼠淋巴瘤细胞正向突变试验，大鼠肝细胞UDS试验和体内大鼠微核试验，雄性和雌性小鼠显性致命突变试验以及性别相关的隐性致命致死试验中均无致突变性雄性果蝇（Drosophila melanogaster）试验。

在雄性和雌性大鼠中进行了生育力和生殖能力研究。发现西沙必利对高达160 mg / kg / day的口服剂量（以mg / kg为基础的最大推荐人剂量的100倍，以mg / kg为基础的最大推荐人剂量的14倍）对雄性大鼠的生育力和生殖性能没有影响。 mg / m 2为基础）。在雌性大鼠中，口服剂量为40 mg / kg /天和更高的西沙必利可延长浸渍所需的繁殖间隔。在口服剂量为10 mg / kg / day或更高的西沙必利治疗的雌性大鼠（F 0 ）的雌性后代（F 1 ）中，也观察到了类似的效果。西沙必利的口服剂量为160 mg / kg /天，在雌性大鼠中也具有阻断妊娠/妊娠的作用（F 0 ）。

怀孕：致畸作用：怀孕类别C：

已在大鼠（剂量高达160 mg / kg /天）和兔子（剂量高达40 mg / kg /天）中进行了口腔畸形学研究。没有证据表明西沙必利在大鼠或兔子中具有致畸作用。西沙必利在大鼠中的剂量为160 mg / kg / day（以mg / kg为基础的最大推荐人剂量的100倍，以mg / m 2为基础的最大建议人剂量的14倍）对大鼠有胚胎毒性和胎儿毒性或以20 mg / kg /天的剂量服用（约为以mg / kg为基础的最大推荐人类剂量的12倍）。它还以40和160 mg / kg / day的剂量降低了幼鼠的出生体重，并对幼崽的存活产生了不利影响。没有针对孕妇的充分且对照良好的研究。仅在对母亲的潜在益处证明对母亲和胎儿的潜在风险合理的情况下，才应在怀孕期间使用西沙必利。

哺乳母亲：

西沙必利从人乳中排泄的浓度约为血浆中浓度的二十分之一。当Propulsid®给予哺乳妇女应谨慎行事，并要特别注意，如果哺乳婴儿或母亲采取任何可能改变Propulsid®的在婴儿新陈代谢的药物服用。 （请参阅禁忌症，警告，注意事项和药物相互作用。 ）

儿科用途：

对于任何适应症，尚未确定16岁以下小儿患者的安全性和有效性。虽然因果关系尚未建立，严重不良事件，包括死亡，已报告有Propulsid®治疗的婴儿和儿童。几例儿科死亡是由于心血管事件（三度心脏传导阻滞和室性心动过速）引起的。小儿死亡与癫痫发作有关，并且在3个月大的婴儿中至少有1例“突然原因不明的死亡”。儿科患者中已报告的其他未标记的潜在严重事件包括：抗核抗体（ANA）阳性，贫血，溶血性贫血，高铁血红蛋白血症，高血糖症，低酸血症伴酸中毒，无法解释的呼吸暂停发作，混乱，注意力减弱，注意力下降，沮丧，无动于衷，伴随视觉改变通过健忘症和严重的光敏反应。 （请参阅过量。 ）

老年用途：

由于消除半衰期的适度延长，老年患者的稳态血浆水平通常高于年轻患者。但是，治疗剂量与年轻人相同。

在临床试验中，年龄大于65岁的患者的常见不良反应发生率与年轻人相似。

不良反应

在1728名患者美国进行临床试验群体（包括506胃食管反流疾病，以及与其他疾病的余数）以下的不利的经验报告了与Propulsid®（西沙必利）治疗的患者超过1％且至少为经常Propulsid®作为安慰剂。

以下不良事件Propulsid®患者超过1％还报告了更频繁地报道了安慰剂：头晕，呕吐，咽喉炎，胸痛，乏力，腰痛，抑郁症，脱水和肌肉疼痛。

腹泻，腹痛，便秘，胀气和鼻炎都在使用20毫克Propulsid患者®比使用10毫克的患者发生更频繁。

据报道，在美国临床研究中，有1％或更少的患者发生了其他不良反应：口干，嗜睡，心pa，偏头痛，震颤和水肿。

在其他美国和国际试验中以及在上市后的经验中，鲜有癫痫发作和锥体外系作用的报道。还报告了心动过速，肝酶升高，肝炎，血小板减少症，白细胞减少症，再生障碍性贫血，全血细胞减少症和粒细胞减少症。 Propulsid®到事件的关系并不在这些情况清楚。

心脏心律不齐，包括室性心动过速，室颤，尖锐湿疣和QT延长，在某些情况下导致死亡。 （请参阅禁忌症，警告，注意事项和药物相互作用。 ）

正在进行的上市后监测：严重的心律失常，包括室性心动过速，心室颤动，尖端扭转型，和QT间期延长已报道在服用Propulsid®患者。从1993年7月至1999年5月，自发报告了270多起此类案件，包括70人死亡。在这些情况下，约85％时Propulsid®患者已知的危险因素，使用发生的事件。这些危险因素包括服用其他引起QT延长，抑制细胞色素P450 3A4酶代谢西沙必利或耗尽血清电解质的药物。或存在可能使患者易患心律不齐的疾病。在大约0.7％的情况下，这些事件是在没有确定的危险因素的情况下发生的；在其余情况下，危险因素状态未知。由于这些病例是自愿报道的，人数不详，因此无法估计不良事件的发生频率。 （见黑框警告，禁忌症，警告，注意事项和药物相互作用。）Propulsid®诱导严重的室性心律失常和死亡可以不与QT间期的药物诱导延长的程度相关成分通过12导联心电图检测。

除了心血管不良事件，以下事件已在临床实践后批准使用Propulsid®的过程中发现的。由于是从未知大小的人群自愿报告的，因此无法估算频率。这些事件已被选定以包括在该插入由于其严重性，报告的频率，或潜在的因果连接到Propulsid®的组合：过敏反应，包括支气管痉挛，荨麻疹，血管神经性水肿和;可能加剧哮喘；精神病事件，包括精神错乱，沮丧，自杀未遂和幻觉；锥体束外作用包括静坐不全，帕金森样症状，运动障碍和肌张力障碍反应；男性乳房发育症，女性乳房增大，尿失禁，高泌乳素血症和溢乳。

在儿科人群中具体报道了以下事件：抗核抗体（ANA）阳性，贫血，溶血性贫血，高铁血红蛋白血症，高血糖症，低血糖症伴酸中毒，无法解释的呼吸暂停发作，精神错乱，注意力不集中，抑郁症，冷漠，无视，伴有健忘症的视觉变化，和严重的光敏反应。

鼻窦性心动过速的报道很少。再挑战使其中一些患者再次出现心动过速。

过量

服用过量时，已报告了罕见的QT延长和室性心律失常。

一个1个月大的男婴每天两次接受2毫克/千克西沙必利的治疗，共5天。患者发展为三度心脏传导阻滞，随后因起搏器导线插入导致右心室穿孔死亡。

在用药过量的情况下，应评估患者可能的QT延长和室性心律失常，包括尖端扭转型室速。治疗应包括洗胃和/或活性炭，密切观察和一般支持措施。

与Propulsid®（西沙必利）过量的报告还包括谁了540毫克和成人2小时经历干呕，腹鸣，腹胀，大便次数及尿频。

西沙必利单次口服剂量4000 mg / kg，160 mg / kg，1280 mg / kg和640 mg / kg分别对成年大鼠，新生大鼠，小鼠和狗具有致死性。急性中毒的症状是上睑下垂，震颤，抽搐，呼吸困难，扶正反射力丧失，僵直，卡塔顿尼亚，肌张力低下和腹泻。

推进剂量和管理

5毫升（1茶匙）悬浮液= 5毫克。

A 12导联心电图应该Propulsid®（西沙必利）的施用之前进行。如果QT间期值超过450毫秒Propulsid®治疗就不应该开始。血清电解质（钾，钙，和镁）和肌酐应Propulsid®和施用前每当条件发展可能影响电解质平衡或肾功能进行评估。

成人：发起与Propulsid®或10毫升悬浮液中的一种者10毫克片剂每天4次治疗至少饭前和睡前15分钟。在某些患者中，需要将剂量增加至如上所述的20 mg，以获得满意的结果。

注意必须在老年患者中行使因为没有谁具备的条件或使用的禁忌使用Propulsid®的其他药物显著比例。 A 12导联ECG和血清电解质测定应与Propulsid®处理之前被执行。在老年患者中，由于消除半衰期的适度延长，稳态血浆水平通常较高。但是，治疗剂量与年轻人使用的剂量相似。

对于肝功能不全的患者，建议将每日剂量减半。

应使用Propulsid®的最低有效剂量。不应超过推荐剂量。如果没有出现夜间胃灼热的缓解Propulsid®应停药。

如何提供推进器

Propulsid®（西沙必利）片剂作为刻痕白色片提供凹陷“詹森”和P含有10毫克的西沙必利中的100泡罩包装（NDC 50458-430-01）的当量/ 10和在120使用瓶单元（ NDC 50458-430-12）。 Propulsid®还提供作为蓝色片剂，凹陷“詹森”和P / 20，将含有等效20mg的西沙必利中的100泡罩包装（NDC 50458-440-01）和在60使用瓶单元（NDC 50458- 440-06）。

Propulsid®悬架被设置为包含相当于1mg / mL的西沙必利的16盎司亮粉色均匀的悬浮液。装有450毫升的使用单位的瓶子（NDC 50458-450-45）。

使用单位的瓶子应作为一个完整的单位分配。药物指南应随产品一起分发。

存放在15°-25°C（59°-77°F）。保护药片免受潮。 20 mg片剂也应避光。

Phenergan是Wyeth-Ayerst Laboratories的注册商标

Vascor是Ortho-McNeil Pharmaceutical的注册商标

Quinidex是AH Robins Co.，Inc.的注册商标。

Cardioquin是Purdue Frederick的注册商标。

Quinaglute和Betapace是Berlex Laboratories的注册商标。

Procanbid是Monarch Pharmaceuticals的注册商标

EES, Biaxin and Norvir are registered trademarks of Abbott Laboratories

E-Mycin is a registered trademark of Knoll Laboratories

Ilotycin is a registered trademark of Dista Products Company

Pediazole is a registered trademark of Ross Products Division

TAO and Diflucan are registered trademarks of Pfizer, Inc.

Zagam is a registered trademark of Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals

Elavil is a registered trademark of Zeneca Pharmaceuticals

Ludiomil is a registered trademark of Novartis Pharmaceuticals Corporation

Serzone is a registered trademark of Bristol-Myers Squibb Co.

Compazine is a registered trademark of SmithKline Beecham Pharmaceuticals

Crixivan is a registered trademark of Merck & Co., Inc.

JANSSEN PHARMACEUTICA

Titusville, New Jersey 08560

7502617

US Patent No. 4,962,115

Revised May 1999, January 2000

©JPPLP 2000

用药指南

IMPORTANT: READ COMPLETELY BEFORE USE. Do not take Propulsid ® if you have a medical condition or take a drug listed in this Medication Guide in the section “Who Should Not Take Propulsid ® ?”

用药指南

Brand Name: Propulsid ® (pro-pul-sid)

Generic Name: cisapride

Available as: Tablets and Suspension (liquid form)

What is the Most Important Information I Should Know About Propulsid ® (cisapride)?

Propulsid ® may cause serious irregular heartbeats that may cause death. Taking Propulsid ® together with certain other medicines or if you have certain medical conditions increases the chance that you will have irregular heartbeats. Propulsid ® should never be taken with these other medicines or if you have these conditions. A list of these medicines and these medical conditions is in the section “Who Should Not Take Propulsid ® ?”. If you faint or feel faint, become dizzy or have irregular heartbeats while using Propulsid ® , stop taking Propulsid ® and get medical help right away.

What is Propulsid ® (cisapride)?

Propulsid ® is a medicine approved only to treat the symptoms of nighttime heartburn in adults. Nocturnal, or nighttime, heartburn is a common symptom of a medical condition called gastroesophageal reflux disease (GERD). It occurs when stomach contents wash back, or “reflux,” into the esophagus (a muscular tube that carries food from the mouth to the stomach). Reflux is very common at nighttime because stomach contents can easily wash backwards when you are lying down. Usually, physicians recommend that patients with nighttime heartburn make simple lifestyle changes and use antacids or acid-reducing agents to relieve their symptoms. (See the section “What Else Can I Do for Nighttime Heartburn?” for more details.) These other lifestyle changes and medicines should be tried first because of the risk of serious, and sometimes fatal, irregular heartbeats associated with the use of Propulsid ® .

Who Should Not Take Propulsid ® (cisapride)?

Some patients who have taken certain medicines together with Propulsid ® have experienced serious problems such as fainting, dizziness and irregular heartbeats. These problems can cause death. Medications that should never be taken with Propulsid ® include:

• This is not a complete list of medications that you should not take. Therefore, tell your doctor about all other prescriptions and nonprescription drugs you are taking, including herbal supplements. While taking Propulsid ® , do not start a new medicine without first consulting your doctor or pharmacist.

Also, you should not take Propulsid ® if you have any of these conditions:

• a history of irregular heartbeats
• an abnormal electrocardiogram (ECG or EKG)
• 心脏病
• kidney disease
• lung disease
• low blood levels of potassium, calcium or magnesium
• an eating disorder (such as bulimia or anorexia)
• your body has suddenly lost a lot of water
• 持续呕吐
• Tell your doctor if you have any type of medical condition, especially a heart condition or kidney or lung disease. Be sure your doctor knows about both your personal and family medical history before you take Propulsid ® .
• If you have not tried other medicines to relieve your nighttime heartburn, tell your doctor before using Propulsid ® .
• The safety and effectiveness of Propulsid ® in children younger than 16 years have not been demonstrated for any use. Serious adverse events, including death, have been reported in infants and children while being treated with Propulsid ® , although there is no clear evidence that Propulsid ® caused them.

How Should I Take Propulsid ® (cisapride)?

• Take Propulsid ® exactly as your doctor prescribes it.
• Never take more than the recommended dose of Propulsid ® . Always take your medicine for as long as the doctor has prescribed it, even if you are beginning to feel better right away.
• If you forget to take a dose, do not take the missed dose. Take the next dose at the regularly scheduled time. Never take more than your prescribed dose at any one time to make up for the missed dose.
• Propulsid ® does not work for everyone. If you do not get relief of your nighttime heartburn, talk to your doctor about whether to stop using Propulsid ® .

What Should I Avoid While Taking Propulsid ® (cisapride)?

• Never take Propulsid ® with the medications listed in the above section Who Should Not Take Propulsid ® (cisapride)?
• Do not take prescription or non-prescription medicines while taking Propulsid ® without checking first with your doctor.
• Do not drink grapefruit juice at any time while you are on Propulsid ® therapy. Drinking grapefruit juice while you are on Propulsid ® therapy may cause the same kinds of serious irregular heartbeats as taking Propulsid ® with the wrong medicines.
• Tell your doctor if you are pregnant or nursing. Your doctor will talk to you about whether you should take Propulsid ® while pregnant or nursing, based on the benefits and risks.

What are the Possible Side Effects of Propulsid ® (cisapride)?

• Propulsid ® may cause serious irregular heartbeats that may cause death.

Stop taking Propulsid ® and call your doctor right away if you

• faint or feel faint
• become dizzy
• have irregular heartbeats or pulse
• develop any unusual symptoms

These may be signs of a serious side effect.

• Propulsid's ® most common side effects are headache, diarrhea, stomach pain, nausea, constipation and a runny nose. Other side effects have been reported less often. Be sure to ask your doctor or pharmacist about the side effects of any medicine that you are taking, including Propulsid ® .
• Propulsid ® may cause you to become more drowsy than normal if you drink alcohol or take medicines called benzodiazepines (used to reduce anxiety).

What Else Can I do for Nighttime Heartburn?

• Stop smoking or reduce the number of cigarettes you smoke.
• Elevate the head of your bed when you sleep.
• Avoid eating large meals or eating just before bedtime.
• Do not lie down right after eating.
• If you are overweight or your doctor recommends it, try to lose weight.
• Avoid fatty foods and foods containing chocolate, caffeine or citrus.
• Avoid alcoholic drinks.

All of these lifestyle changes will help to restore your body to a more normal way of functioning.

一般信息

This leaflet provides a summary of information about Propulsid ® .除《药物指南》中列出的药物外，有时还会开出其他药物。 If you need to report problems associated with the use of Propulsid ® , contact your doctor. If you have additional questions or concerns, or want more information about Propulsid ® , contact your doctor or pharmacist. You can also call the Janssen One-to-One™ Customer Action Center toll-free at 1-800-526-7736 for more information. Your pharmacist also has a longer leaflet about Propulsid ® that is written for health professionals that you can ask to read. This medication was prescribed for your particular condition. Do not use it for another condition or give the drug to others.

本药物指南已获得美国食品和药物管理局的批准。

Phenergan is a registered trademark of Wyeth-Ayerst Laboratories

Vascor is a registered trademark of Ortho-McNeil Pharmaceutical

Quinidex is a registered trademark of AH Robins Co., Inc.

Cardioquin is a registered trademark of Purdue Frederick

Quinaglute and Betapace are registered trademarks of Berlex Laboratories

Procanbid is a registered trademark of Monarch Pharmaceuticals

EES, Biaxin and Norvir are registered trademarks of Abbott Laboratories

E-Mycin is a registered trademark of Knoll Laboratories

Ilotycin is a registered trademark of Dista Products Company

Pediazole is a registered trademark of Ross Products Division

TAO and Diflucan are registered trademarks of Pfizer, Inc.

Zagam is a registered trademark of Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals

Elavil is a registered trademark of Zeneca Pharmaceuticals

Ludiomil is a registered trademark of Novartis Pharmaceuticals Corporation

Serzone is a registered trademark of Bristol-Myers Squibb Co.

Compazine is a registered trademark of SmithKline Beecham Pharmaceuticals

Crixivan is a registered trademark of Merck & Co., Inc.

7515202

US Patent No. 4,962,115

May 1999, January 2000

© JPPLP 2000

Janssen Pharmaceutica

Titusville, NJ 08560

PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 20 mg Tablet Bottle

60 Tablets
NDC 50458-440-06

Propulsid ®
(CISAPRIDE)
平板电脑

20mg

每个平板电脑包含：
Cisapride as the monohydrate
equivalent to 20mg of cisapride.

JANSSEN
PHARMACEUTICA

注意：本文档包含有关西沙必利的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于Propulsid品牌。

适用于西沙必利：口服混悬剂，口服片剂

一般

通常，西沙必利（Propulsid中包含的活性成分）耐受性良好。临床试验中报道的许多副作用在安慰剂组中的发生频率相似。 ^[参考]

胃肠道

胃肠道副作用已被最频繁地报道。这些疾病包括腹泻或大便稀少（14.2％），腹部绞痛（10.2％），恶心（7.6％），肠胃气胀（3.5％），borborygmi（肠鸣音）和口干。 ^[参考]

胃肠道副作用通常是由于西沙必利的药理作用。这些作用似乎与剂量有关，因为与10毫克剂量相比，20毫克剂量会使腹泻，腹痛和肠胃气的发生率增加。

在一项针对1500名患者的研究中，通常由于腹痛和无法忍受的腹泻而停用西沙必利治疗的比例约为2.5％。 ^[参考]

神经系统

神经系统副作用包括头痛（19.3％），头晕，嗜睡和疲劳。此外，很少有癫痫发作和锥体外系症状的报道。 ^[参考]

尽管西沙必利缺乏抗多巴胺能的特性，但已向制造商报告了锥体束外作用。但是，西沙必利引起的运动障碍的发生率预计将大大低于使用甲氧氯普胺（一种抗多巴胺能的胃肠动力药）的发生率。

此外，据报道，在西沙必利治疗期间，嗜睡和疲劳的频率（1.6％）低于甲氧氯普胺（15.2％）。

据报道，两名接受西沙必利治疗的帕金森氏症患者震颤加剧。 ^[参考]

血液学

血液学副作用很少包括血小板减少症，白细胞减少症，再生障碍性贫血，全血细胞减少症和粒细胞减少症。 ^[参考]

心血管的

很少有心血管作用的报道。这些包括心pit，心动过速和水肿。也有罕见但潜在的严重心律不齐，包括室性心律不齐和尖锐湿疣。 ^[参考]

一名64岁男性，每天四次口服西沙必利40 mg口服治疗糖尿病性胃轻瘫，发生QT间期延长和持续性室性心动过速相关性晕厥。基线心电图在6天前是正常的。逐渐减少剂量至每天4次至5 mg可解决延长的QT间隔。高剂量西沙必利可能导致室性心律不齐和尖锐湿疣的风险。 ^[参考]

肝的

肝副作用包括肝功能检查结果升高和肝炎。 ^[参考]

精神科

精神病副作用很少包括失眠，焦虑，神经质和抑郁。 ^[参考]

泌尿生殖

泌尿生殖系统的副作用包括尿频，尿失禁和阴道炎。 ^[参考]

尿毒症症状通常在开始使用西沙必利治疗后48小时内开始。停药后尿频和尿失禁通常会完全消退，并且在用该药再次攻击时可能会复发。 ^[参考]

眼科

眼部副作用包括视觉改变（1.4％）。 ^[参考]

呼吸道

呼吸道副作用包括哮喘患者的支气管痉挛和喘息。用西沙必利（Propulsid中包含的有效成分）进行再挑战导致一名患者再次发生支气管痉挛。 ^[参考]

过敏症

超敏反应的副作用包括过敏反应，包括支气管痉挛，荨麻疹和血管性水肿。 ^[参考]

内分泌

内分泌副作用很少报道。这些包括男性的男性乳房发育症，女性的乳房增大，高泌乳素血症和溢乳。 ^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。