吡斯的明口服液描述

溴吡斯的明溴化物，USP是一种口服活性胆碱酯酶抑制剂。化学上，吡啶斯的明溴化物USP是3-羟基-1-甲基溴化吡啶鎓二甲基氨基甲酸酯。其结构式为：

吡咯斯的明溴化物USP可以是透明，粉红色至红色的覆盆子味口服溶液，每5 mL（1茶匙）含60 mg吡啶斯的明溴化物，USP在含有5％酒精的溶媒，FD＆C红色＃40，FD＆C蓝色＃1，甘油，乳酸，苯甲酸钠，山梨糖醇溶液，蔗糖，人造多汁树莓味和纯净水。

动作

溴吡啶斯的明溴化物可抑制胆碱酯酶对乙酰胆碱的破坏，从而使神经冲动更自由地通过神经肌肉接头传递。吡嘧斯的明是新斯的明的类似物（Prostigmin™），但在某些临床上具有重要意义。例如，吡啶斯的明的特征在于作用时间更长并且胃肠道副作用更少。

适应症

溴吡斯的明溴酸盐口服溶液可用于治疗重症肌无力。

禁忌症

吡咯斯的明溴化物禁忌于机械性肠或尿路梗阻，对支气管哮喘患者使用时应特别注意。如下所述，在使用阿托品对抗副作用时应注意。

警告事项

尽管患者未能表现出临床改善可能反映了剂量不足，但这也可能表明剂量过量。像所有胆碱能药物一样，过量使用溴化吡啶斯的明可能会导致胆碱能危机，这种状态的特征是肌肉无力增加，通过呼吸肌肉的介入可能导致死亡。由于疾病严重程度增加而引起的肌无力危象还伴有极度的肌肉无力，因此可能难以从症状上与胆碱能危象区分开。这种区分是非常重要的，因为在胆碱能危机或难治性或“不敏感”状态下增加吡啶斯的明溴化物或此类药物的剂量可能会带来严重的后果。 Osserman和Genkins 1指出，两种危机的鉴别诊断可能需要使用Tensilon™（氯化edrophonium）以及临床判断。两种情况的处理方式明显不同。而肌无力危象的存在表明，需要更密集的胆碱酯酶抑制剂治疗，胆碱能危象的诊断，根据Osserman分和Genkins 1，呼吁所有这种类型的药物的迅速撤离。还建议在胆碱能危象中立即使用阿托品。

阿托品还可用于消除或消除胃肠道副作用或其他毒蕈碱反应。但是通过掩盖药物过量的迹象，这种使用可能导致无意中诱发胆碱能危象。

有关重症肌无力患者管理的详细信息，请向医师推荐，其中包括Osserman和Genkins， 2 Grob 3或Schwab的出色评论之一。 4,5

怀孕使用

尚未确定在人怀孕或哺乳期间溴化吡啶斯的明的安全性。因此，在可能怀孕的妇女中使用溴化吡啶斯的明溴化物需要权衡该药物的潜在益处和对母亲和儿童的潜在危害。

预防措施

吡啶斯的明主要经肾脏排泄不变。 6,7,8因此，肾病患者可能需要降低剂量，治疗应根据药物剂量的效用来确定。 6,7

不良反应

溴吡啶斯的明的副作用最常见与剂量过量有关，通常有毒蕈碱和烟碱两个品种。前一组是恶心，呕吐，腹泻，腹部绞痛，蠕动增加，流涎增加，支气管分泌物增加，瞳孔缩小和发汗。烟毒副作用主要包括肌肉痉挛，抽筋和无力。毒蕈碱的副作用通常可以通过阿托品来抵消，但是由于前面部分中显示的原因，这种权宜之计并非没有危险。与任何包含溴化物基团的化合物一样，偶尔会有患者出现皮疹。此类反应通常在停药后迅速消退。

要报告可疑的不良反应，请致电1-877-835-5472与Amneal制药公司联系，或致电1-800-FDA-1088与FDA联系或访问www.fda.gov/medwatch。

吡嘧斯的明口服溶液剂量和给药

吡咯斯的明溴化物口服溶液的使用方法如下：

口服液-

覆盆子味，每茶匙（5 mL）含60 mg吡啶斯的明溴化物。这种形式可以为需要60 mg剂量剂量的儿童和“脆性”肌无力患者进行准确的剂量调整。延髓受累患者更容易吞咽，尤其是在早晨。

剂量：

剂量的大小和频率必须根据个别患者的需要进行调整。

口服液-

平均剂量为每天十茶匙5毫升，间隔开以在需要最大强度时提供最大缓解。在严重的情况下，每天可能需要多达25茶匙，而在轻度的情况下，每天可能需要1至6茶匙。

注意：有关重症肌无力诊断测试的信息以及治疗的评估和稳定化，请参阅Tensilon（氯化edrophonium）的产品文献。

吡ido斯的明口服液如何提供

吡咯斯的明溴化物口服溶液，USP 60 mg / 5 mL ，为透明的，粉红色至红色的覆盆子味溶液。

它的提供方式如下：

一瓶473 mL：NDC 69238-1731-2

USP在20°至25°C（68°至77°F）的温度下储存吡啶斯的明溴化物口服溶液;允许的偏移范围是15°至30°C（59°至86°F）[请参阅USP控制的室温]。分配在USP定义的密封，耐光的容器中。

参考资料

1. Osserman KE，Genkins G.重症肌无力的研究：危机后死亡率降低。贾玛1963年1月； 183：97-101。
2. Osserman KE，Genkins G.重症肌无力研究。纽约州立医学杂志1961年6月； 61：2076-2085。
3. 重症肌无力。发病机理和治疗方法的综述。拱实习生医学。 1961年10月； 108：615-638。
4. Schwab RS。重症肌无力的管理。新工程杂志。 1963年3月； 268：596-597。
5. Schwab RS。重症肌无力的管理。新工程杂志。 1963年3月； 268：717-719。
6. Cronnelly R，Stanski DR，Miller RD，SheinerLB。有和没有肾功能的吡斯的明动力学。临床药理学。 1980; 28：没有1，78-81。
7. 米勒RD。抗胆碱酯酶的药效动力学和药代动力学。在：Ruegheimer E，Zindler M，编辑。麻醉学。 （德国汉堡：国会； 1980年9月14-21日； 222-223。）（国际大会编号538），荷兰阿姆斯特丹：Excerpta Medica； 1981年。
8. Breyer-Pfaff U，Maier U，Brinkmann AM，Schumm F.吡P斯的明动力学在健康受试者和重症肌无力患者中。临床药理学。 1985; 5：495-501。

发行人：
Amneal Pharmaceuticals LLC
布里奇沃特，NJ 08807

Rev.04-2019-00

主要显示面板

对于消费者

适用于吡啶斯的明：军事用途的常规口服30毫克片剂，常规的口服60毫克片剂和缓释片剂，口服口服溶液，肠胃外注射

副作用包括：

腹泻，腹痛或绞痛，痛经，肠胃胀气，恶心，尿急和尿频。

对于医疗保健专业人员

适用于吡啶斯的明：注射液，口服糖浆，口服片剂，口服片剂缓释

胃肠道

未报告频率：恶心，呕吐，腹泻，腹部绞痛，胃肠道动力过强，唾液分泌过多^[参考]

呼吸道

未报告频率：支气管分泌物增加并合并支气管收缩^[参考]

肌肉骨骼

未报告频率：肌肉无力，抽搐，震颤，肌肉痉挛，肌张力低下^[参考]

眼科

未报告的频率：瞳孔缩小，流泪增加，适应障碍^[参考]

皮肤科

未报告频率：皮疹，多汗症^[参考]

心血管的

未报告频率：心律不齐（包括心动过缓，心动过速，房室传导阻滞），晕厥，低血压^[参考]

泌尿生殖

未报告频率：尿急^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

重症肌无力的通常成人剂量

速释片和糖浆：每天间隔60至1500 mg（通常每天600 mg，分为5或6剂），以最大程度缓解疼痛

缓释：每天一次或两次（间隔至少6小时）为180至540 mg；可能需要将速释片或口服溶液与缓释片一起使用以达到最佳控制效果

评论：
-并非所有产品都被批准具有相同的适应症。有关指示，请参考制造商的产品信息。

使用：重症肌无力

逆转非去极化肌肉松弛剂的常规成人剂量

静脉注射剂量应个体化。此处显示的剂量信息是根据每单位体重的药物单位得出的研究结果，仅供参考：
-当静脉内给予该药物以逆转肌肉松弛药的作用时，建议在给药前或同时立即给予硫酸阿托品（0.6至1.2 mg）或等剂量的格隆溴铵，以尽量减少过量分泌物和心动过缓。
-反向剂量范围为0.1至0.25 mg / kg。
-达到峰值作用的开始时间是剂量依赖性的；在服用0.25 mg / kg剂量后约6分钟内，抽搐高度恢复至对照的90％；在较低剂量下，大多数患者通常会在15分钟内完全恢复，尽管其他患者可能需要半小时或更长时间。

评论：
-并非所有产品都被批准具有相同的适应症。有关指示，请参考制造商的产品信息。
通过适当的自愿呼吸，呼吸测量和使用周围神经刺激器，可以证明令人满意的逆转。
-建议患者通风良好，并保持呼吸道通畅，直至正常呼吸完全恢复。

用途：作为非去极化肌肉松弛剂的神经肌肉阻滞作用的逆转剂或拮抗剂

常用的神经制剂预处理剂量

Soman预处理：
在接触梭曼之前至少几小时开始，每8小时口服30 mg；预处理已使用长达14到21天
-使用期限：尚未确定连续14天以上使用的好处和风险；因此，应根据接触梭曼神经制剂的可能性来评估连续使用超过14天后的使用情况。

评论：
-并非所有产品都被批准具有相同的适应症。有关指示，请参考制造商的产品信息。
-在出现神经毒剂中毒的最初征兆（流鼻涕，水汪汪的眼睛，小而细小的瞳孔，眼痛，视力模糊，流口水，出汗过多，咳嗽，胸闷，呼吸急促，腹泻，排尿增多，精神错乱，嗜睡，虚弱无力，头痛，恶心，呕吐，腹痛，慢或快的心率，异常的低血压或高血压），应停止使用该药物，并立即开始使用阿托品和2-PAM进行治疗。
-该药物无效，在接触神经制剂时或接触神经制剂后不应服用。如果发生神经毒剂暴露，则需要立即用胃肠外阿托品和2-PAM治疗。

用途：与防护服（包括口罩）结合使用，以进行针对人神经毒剂中毒致死作用的预处理。在出现神经毒剂中毒的第一个迹象时，应停止使用该药物，并立即开始阿托品和普拉多肟（2-PAM）治疗。

肾脏剂量调整

可能需要降低剂量；但是，没有建议任何具体的准则。小心谨慎。

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

美国盒装警告：
-该药物应由熟悉其作用，特征和危害的训练有素的人服用。
注意：该药物仅作为预处理用于人接触；接触皮肤后，使用阿托品和2-PAM（始终穿防护服装） ：
-该药物用作暴露于梭曼神经制剂的预处理。单独使用它并不能防止接触梭曼。功效取决于梭曼暴露后快速使用阿托品和普利多肟（2-PAM）。
-防止暴露于化学神经毒剂的首要保护措施是穿着防护服，包括口罩，头罩和衣服。
-个体不得完全依靠这种药物的预处理以及阿托品和2-PAM来提供完全保护，以免被梭曼神经毒剂中毒。
-请勿在接触梭曼后服用该药。
-如果该药物是在接触前（例如，发出气体袭击警报时）或在梭曼中毒的同时服用的，则该药物无效，并可能加剧亚致命接触梭曼的作用。

禁忌症：
-对活性成分或任何成分过敏
-机械性胃肠道或泌尿道梗阻（口腔）
-对支气管哮喘患者（口服制剂）应谨慎使用
-患有血小板减少症，凝血障碍或由于其他原因引起的出血倾向增加的患者（IV）

不建议该药物用于儿童。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

一般：
-当该药物用作接触梭曼神经制剂的预处理剂时，单独使用它不能防止接触梭曼神经制剂。功效取决于梭曼暴露后快速使用阿托品和普利多肟（2-PAM）。
-防止暴露于化学神经毒剂的首要保护措施是穿着防护服，包括口罩，头罩和衣服。

患者建议：
-应告知患者使用该药可能无法使肌肉力量恢复正常，并应注意不要将其剂量增加至最大反应水平之上，以缓解所有症状。