雷尼替丁片说明

雷尼替丁片USP 150毫克和雷尼替丁片USP 300毫克中的活性成分是盐酸雷尼替丁（HCl）USP，一种组胺H2受体拮抗剂。化学上是N [2-[[[[5-[（二甲基氨基）甲基] -2-呋喃基]甲基]硫代]乙基] -N'-甲基-2-硝基-1,1-乙二胺，HCl。它具有以下结构：

经验式为C 13 H 22 N 4 O 3 S·HCl，分子量为350.87。
盐酸雷尼替丁是白色至浅黄色的颗粒状物质，可溶于水。它有一点苦味和硫磺味。

每种雷尼替丁片剂USP（口服）150 mg含有168 mg盐酸雷尼替丁，相当于150 mg雷尼替丁。每片还含有非活性成分胶体二氧化硅（Aerosil 200 NF），交联羧甲基纤维素钠（Ac-Di-Sol），FD＆C黄色＃6 /日落黄色FCF铝色淀，单硬脂酸甘油酯，氧化铁黄，硬脂酸镁NF（Ligamed MF-2-V），微晶纤维素NF（Avicel PH-112），聚乙烯醇，纯水USP，月桂基硫酸钠，滑石粉和二氧化钛。

每种口服雷尼替丁片剂USP（300毫克）含有336毫克盐酸雷尼替丁，相当于300毫克雷尼替丁。每片还含有非活性成分胶体二氧化硅（Aerosil 200 NF），交联羧甲基纤维素钠NF（Ac-Di-Sol），D＆C黄色＃10铝色淀，单硬脂酸甘油酯，硬脂酸镁NF（Ligamed MF-2-V），微晶纤维素NF（Avicel PH-112），聚乙烯醇，纯净水USP，月桂基硫酸钠，滑石粉和二氧化钛。

雷尼替丁片-临床药理学

雷尼替丁片（USP）是一种竞争性，可逆的组胺对组胺H 2受体（包括胃细胞受体）作用的抑制剂。雷尼替丁片，USP不会在高钙血症状态下降低血清Ca ++ 。雷尼替丁片（USP）不是抗胆碱能药。

药代动力学：

吸收：雷尼替丁片剂，与静脉内（IV）注射相比，口服给药后USP吸收50％，在150毫克剂量后2至3小时平均峰值水平为440至545 ng / mL。食物或抗酸剂的吸收不会显着损害吸收。脯氨酸可能会延迟胃排空和转运时间，从而略微延迟并增加雷尼替丁的峰值血药浓度。在一项研究中，据报道在禁食的受试者中同时服用高效能的抗酸剂（150 mmol）可降低USP雷尼替丁片的吸收。
分配：分配量约为1.4L / Kg。血清蛋白结合平均为15％。
代谢：在人类中，N-氧化物是尿液中的主要代谢产物；但是，这小于剂量的4％。其他代谢产物是S-氧化物（1％）和去甲基雷尼替丁（1％）。其余的给药剂量在粪便中发现。对肝功能不全（代偿性肝硬化）患者的研究表明，雷尼替丁的半衰期，分布，清除率和生物利用度有轻微但在临床上微不足道的改变。
排泄：排泄的主要途径是尿液，在24小时内大约有30％的口服剂量作为未改变的药物收集在尿液中。肾清除率约为410 mL / min，表明肾小管主动排泄。消除半衰期为2.5至3小时。静脉注射50 mg雷尼替丁的临床上有明显肾功能损害（肌酐清除率25至35 mL / min）的4例患者的平均血浆半衰期为4.8小时，雷尼替丁清除率为29 mL / min，并且分布1.76升/公斤通常，这些参数似乎与肌酐清除率成比例地改变（请参阅剂量和管理）。
老年病：由于肾功能下降，老年人中血浆半衰期延长，总清除率降低。消除半衰期为3至4小时。每天两次150毫克剂量后，峰值水平平均为526 ng / mL，大约在3小时内出现（请参阅预防措施：老年用药和剂量与管理：肾功能受损患者的剂量调整）。
儿科：校正体重后，雷尼替丁在小儿患者（从1个月到16岁）和健康成年人的药代动力学参数值没有显着差异。小儿患者口服雷尼替丁的平均生物利用度为48％，与成人人群雷尼替丁的生物利用度相当。所有其他药代动力学参数值（t1 / 2，Vd和CL）与儿科患者静脉使用雷尼替丁时观察到的相似。表1显示了Cmax和Tmax的估计值。

在2例新生儿患者（小于1个月大）中测得的血浆清除率（3 mL / min / Kg）比儿童或成人低得多（3 mL / min / Kg），这很可能是由于该人群的肾功能下降引起的（请注意：小儿使用和剂量）和管理：儿科使用）

药效学

抑制50％的刺激性胃酸分泌所必需的血清浓度估计为36至94 ng / mL。单次口服150 mg后，雷尼替丁的血清浓度在长达12小时的范围内。然而，血液水平与酸抑制的剂量或程度没有一致的关系。
抗分泌活性：1 。对酸分泌的影响：雷尼替丁片，USP抑制白天和夜间的基础胃酸分泌以及食物，苯并唑和五肽胃泌素刺激的胃酸分泌，如表2所示。

看来，基础，夜间和由吡唑刺激的分泌物对雷尼替丁片剂的抑制作用最敏感，USP对100 mg或更少的剂量几乎完全反应，而五肽胃泌素和食物刺激的分泌物更难抑制。

2 。对其他胃肠分泌物：

胃蛋白酶：口服雷尼替丁片，USP不会影响胃蛋白酶的分泌。胃蛋白酶总量的减少与胃液体积减少成比例地减少。

内在因素：口服雷尼替丁片，USP对五肽胃泌素刺激的内在因素分泌没有明显影响。

血清胃泌素：雷尼替丁片，USP对空腹或餐后血清胃泌素几乎没有影响。

其他药理作用：

1. 胃细菌菌群-硝酸盐增加-还原性生物，重要性未知。
2. 催乳素水平-口服或静脉内推荐剂量无作用，但静脉推注100 mg或更多剂量后，血清催乳素水平有小幅，短暂，剂量相关的增加。
3. 其他垂体激素-对血清促性腺激素，TSH或GH无影响。加压素释放的可能损害。
4. 皮质醇，醛固酮，雄激素或雌激素水平无变化。
5. 无抗雄激素作用。
6. 对精子的数量，活力或形态没有影响。

   小儿科：口服剂量为6至10 mg / kg /天，分2或3剂，在大多数给药间隔中维持胃pH> 4。

临床试验：

活动性十二指肠溃疡：在一项多中心，双盲，对照的美国内镜诊断十二指肠溃疡研究中，用雷尼替丁片剂（USP）治疗的患者可较早治愈，如表3所示。

*所有患者均可根据需要服用抗酸剂以缓解疼痛。

† P < 0.0001。

在这些研究中，USP雷尼替丁片治疗的患者白天和夜间疼痛均得到减轻，并且抗酸剂的摄入量也低于安慰剂治疗的患者。

国外研究表明，在通常的4周疗程中，每天两次150 mg和就寝时间300 mg可使患者同样好地恢复（分别为85％和84％）。如果患者需要延长治疗8周，则每天两次两次150 mg的治愈率可能高于就寝时300 mg的治愈率（分别为92％和87％）。

研究仅限于急性十二指肠溃疡的短期治疗。在治疗过程中溃疡愈合的患者，溃疡复发率正常。

十二指肠溃疡的维持疗法：雷尼替丁已被发现可有效治愈急性十二指肠溃疡的患者。在2项独立的双盲，多中心，对照试验中，在12个月的时间内，雷尼替丁USP雷尼替丁片治疗的患者（就寝时间为150 mg）观察到的十二指肠溃疡的数量明显少于安慰剂治疗的患者。

％=寿命表估算值。

* = P <0.05（雷尼替丁片，美国药典与对照品相比）

RAN =雷尼替丁（Ranitidine Tablets，USP）

PLC =安慰剂。

与其他H 2-拮抗剂一样，导致十二指肠溃疡患病率显着降低的因素包括预防溃疡复发，在维持治疗期间可能更快地治愈溃疡或两者兼而有之。

胃溃疡：在一项多中心，双盲，对照的美国内镜诊断胃溃疡研究中，用雷尼替丁片（USP）治疗的患者可较早治愈，如表6所示。

*所有患者均可根据需要服用抗酸剂以缓解疼痛。

† P = 0.009。

在这项多中心试验中，使用雷尼替丁片治疗的患者明显更多，USP在治疗期间变得无痛。

维持胃溃疡的愈合：在2项多中心，双盲，随机，安慰剂对照，为先前已治愈胃溃疡的患者中进行的12个月试验中，雷尼替丁片，USP 150毫克就寝时间明显比安慰剂有效在维持胃溃疡的愈合中。

病理性高分泌疾病（例如Zollinger-Ellison综合征）：雷尼替丁片，USP抑制与Zollinger-Ellison综合征，全身性肥大细胞增多和其他病理性高分泌疾病有关的病理性高分泌患者的胃酸分泌并减少腹泻，厌食和疼痛的发生（例如，术后，短肠综合征，特发性）。使用雷尼替丁片（USP）后，在19例先前治疗难以治愈的患者中，有8例（42％）的溃疡得到了愈合。

胃食管反流病（GERD） ：在美国和欧洲进行的2个多中心，双盲，安慰剂对照，为期6周的试验中，雷尼替丁片，每天两次USP 150 mg在缓解胃灼热和胃痛方面比安慰剂更有效。与GERD相关的其他症状。雷尼替丁治疗的患者消耗的抗酸剂比安慰剂治疗的患者少。

美国试验表明，雷尼替丁片USP（每日两次，每次150毫克）可在开始治疗后1-2周内显着降低烧心发作的频率和烧伤疼痛的严重程度。在为期6周的试用期内，该改进一直保持。此外，患者反应率表明，对胃灼热的影响在白天和晚上都持续。

在另外2个美国多中心，双盲，安慰剂对照的2周试验中，雷尼替丁片USP（每日两次，每次150毫克）可在开始治疗后24小时内缓解烧心痛，并减轻严重心律失常的频率胃灼热。

糜烂性食管炎：在美国进行的2个多中心，双盲，随机，安慰剂对照，为期12周的试验中，雷尼替丁片USP（每天150 mg，4次）在治愈经内镜诊断的糜烂性食管炎中的疗效显着高于安慰剂。减轻相关的胃灼热。糜烂性食管炎的治愈率如下：

*所有患者均可根据需要服用抗酸剂以缓解疼痛

相对于安慰剂， † P <0.001。

雷尼替丁剂量为300 mg每天4次，在食道炎的治愈或胃灼热的缓解方面未见其他益处。

维持糜烂性食管炎的愈合：在两项先前曾治疗过糜烂性食管炎的患者中进行的2项多中心，双盲，随机，安慰剂对照，为期48周的试验中，雷尼替丁片USP（每天150 mg）比安慰剂有效得多在维持糜烂性食管炎的愈合中。

雷尼替丁片，USP的用途包括：
1.短期治疗活动性十二指肠溃疡。大多数患者在4周内he愈。迄今可用的研究尚未评估雷尼替丁在单纯性十二指肠溃疡中超过8周的安全性。
2.急性溃疡愈合后降低剂量的十二指肠溃疡患者的维持治疗。尚未进行超过1年的安慰剂对照比较研究。
3.病理性分泌过多疾病的治疗（例如Zollinger-Ellision综合征和全身性肥大细胞增多症）。
4.短期治疗活动性，良性胃溃疡。大多数患者在6周内he愈，尚未证明进一步治疗的有效性。迄今为止的研究尚未评估雷尼替丁在6周以上的单纯性良性胃溃疡中的安全性。
5.急性溃疡愈合后以减少剂量的胃溃疡患者维持治疗。安慰剂对照研究已经进行了1年。
6. GERD的治疗。症状缓解通常在开始使用雷尼替丁片USP（每天150 mg）治疗后24小时内。
7.内镜诊断的糜烂性食管炎的治疗。雷尼替丁片USP 150 mg每天治疗4次，通常在治疗开始后24小时内缓解胃灼热。
8.维持糜烂性食管炎的愈合。安慰剂对照试验已经进行了48周。
应根据需要给予伴有抗酸剂以缓解活动性十二指肠溃疡患者的疼痛；活动性良性胃溃疡；分泌过多状态; GERD;和糜烂性食管炎。

对于已知对药物或任何成分过敏的患者，禁忌使用雷尼替丁片剂（USP）（请参阅注意事项）。
预防措施
一般：
1.对雷尼替丁片治疗的症状反应，USP并不排除胃恶性肿瘤的存在。
2.由于雷尼替丁片中的USP主要通过肾脏排泄，因此对于肾功能受损的患者应调整剂量（请参阅剂量和用法）。肝功能不全的患者应谨慎，因为雷尼替丁片USP在肝脏中代谢。
3.罕见的报道表明，雷尼替丁片USP可能会使急性卟啉症患者引​​起急性卟啉症发作。有急性卟啉病史的患者应避免使用雷尼替丁片USP。
实验室试验：对尿蛋白与MULTISTIX®假阳性测试可以建议用雷尼替丁片剂，USP，因此用磺基水杨酸测试治疗期间发生。
药物相互作用：据报道雷尼替丁通过几种不同的机制来影响其他药物的生物利用度，例如竞争肾小管分泌，改变胃内pH值和抑制细胞色素P450酶。
普鲁卡因酰胺：雷尼替丁是肾脏有机阳离子转运系统的底物，可能会影响通过该途径消除的其他药物的清除率。高剂量雷尼替丁（例如，用于治疗佐林格-埃里森综合症的雷尼替丁）已被证明能减少普鲁卡因酰胺和N-乙酰普鲁卡因酰胺的肾脏排泄，从而导致这些药物的血浆水平升高。尽管在通常的雷尼替丁剂量下这种相互作用不太可能在临床上相关，但当以每天超过300 mg的剂量口服雷尼替丁时，监测普鲁卡因酰胺的毒性可能是谨慎的。
华法林：有报道称华法林和雷尼替丁联合治疗的患者凝血酶原时间改变。由于狭窄的治疗指数，建议在雷尼替丁同时治疗期间密切监测凝血酶原时间的增加或减少。
雷尼替丁可能会改变药物的吸收，其中胃的pH值是决定生物利用度的重要因素。这可以导致吸收增加（例如三唑仑，咪达唑仑，格列吡嗪）或吸收减少（例如酮康唑，阿扎那韦，德拉维立定，吉非替尼）。建议进行适当的临床监测。
阿扎那韦：基于与其他增加胃液pH值的药物的已知相互作用，阿扎那韦的吸收可能会受到损害。请谨慎使用。有关具体建议，请参见atazanavir标签。
Delavirdine ：Delavirdine与其他增加胃酸pH值的药物的相互作用可能会削弱Delavirdine的吸收。不建议将H2受体拮抗剂与地拉夫定长期使用。
吉非替尼：雷尼替丁和碳酸氢钠共同给药（保持胃pH值高于5.0）可将吉非替尼的暴露减少44％。请谨慎使用。
格列吡嗪：在糖尿病患者中，口服雷尼替丁单次剂量150 mg后，格列吡嗪的暴露增加了34％。开始或终止雷尼替丁时，应使用适当的临床监测。
酮康唑：在维持胃pH值为6或更高的方案中联合口服雷尼替丁时，口服酮康唑的暴露量最多可降低95％。与雷尼替丁常规剂量（每天两次，每次150 mg）的相互作用程度尚不清楚。
咪达唑仑：每天两次口服雷尼替丁，每次150 mg，5名健康志愿者的口服咪达唑仑暴露量增加高达65％。但是，在另一项针对接受静脉注射咪达唑仑的8名志愿者的互动研究中，口服300毫克雷尼替丁可增加咪达唑仑的暴露量约9％。雷尼替丁与口服咪达唑仑合用时，应监测患者是否有过量或长时间的镇静作用。
三唑仑：当每天两次口服雷尼替丁150毫克时，健康志愿者的三唑仑暴露增加约30％。监视患者是否有过度或长时间的镇静作用。
致癌，诱变，生育力受损：没有迹象表明生命中有致癌或致癌作用–在小鼠和大鼠中进行的跨度研究显示剂量最高为2,000mg / kg / day。
在标准细菌测试（沙门氏菌，大肠杆菌）中，雷尼替丁的致突变性最高达到这些测定所建议的最高浓度时没有致突变性。
在显性致死试验中，对雄性大鼠单次口服1,000 mg / kg的剂量对接下来9周每周2次交配的结果没有影响。
怀孕：致畸作用：怀孕B类。已在大鼠和兔子中进行了高达人类剂量160倍的剂量的生殖研究，但未发现因USP雷尼替丁片引起的生育力受损或对胎儿的伤害的证据。但是，没有针对孕妇的充分且对照良好的研究。由于动物繁殖研究并不总是能够预测人类的反应，因此只有在明确需要的情况下，才应在怀孕期间使用这种药物。
哺乳母亲：雷尼替丁是人乳中分泌的。向护理母亲服用雷尼替丁片USP时应格外小心。
儿科用途：雷尼替丁片USP的安全性和有效性已在1个月至16岁这一年龄组中确定，用于治疗十二指肠和胃溃疡，胃食管反流疾病和糜烂性食管炎，以及维持十二指肠和胃的愈合溃疡。在成人这一年龄组中使用适当的和有控制的研究，以及在儿科患者中进行的其他药代动力学数据以及已发表文献的分析，支持雷尼替丁片剂，USP在该年龄组的使用（请参阅《临床药理学：儿科与剂量和给药方法》 ：儿科用）。
尚未确定儿科患者用于治疗病理性分泌过多疾病或维持糜烂性食管炎的安全性和有效性。
尚未确定新生儿（小于1个月大）的安全性和有效性（请参阅临床药理学：儿科）。
老年用途：在参加了雷尼替丁片剂USP口服制剂的美国和国外对照临床试验的受试者总数中，进行了亚组分析的受试者中，有4,197名65岁以上，而899名75岁以上。在这些受试者和较年轻的受试者之间未观察到安全性或有效性的总体差异，其他报告的临床经验也未发现老年和较年轻患者的反应差异，但不能排除某些老年患者的敏感性更高。
已知该药物基本上被肾脏排泄，并且在肾功能受损的患者中对该药物产生毒性反应的风险可能更大。由于老年患者更容易出现肾功能下降，因此应谨慎选择剂量，监测肾功能可能有用（请参阅临床药理学：药代动力学：老年医学和用法用量：调整肾功能受损患者的剂量）。

在临床试验中或在用雷尼替丁片剂（USP）治疗的患者的常规治疗中，有以下报道。在许多情况下，雷尼替丁片USP与治疗的关系尚不清楚。头痛，有时甚至很严重，似乎与雷尼替丁片USP的给药有关。
中枢神经系统：罕见，不适，头晕，嗜睡，失眠和眩晕。据报道，罕见的可逆性精神错乱，躁动，抑郁和幻觉病例，主要发生在重症老年患者中。罕见的可逆视力模糊情况提示适应性改变。很少有关于可逆的非自愿运动障碍的报告。
心血管：与其他H2受体阻滞剂一样，罕见的心律不齐报告，如心动过速，心动过缓，房室传导阻滞和室性早搏。
胃肠道：便秘，腹泻，恶心/呕吐，腹部不适/疼痛以及罕见的胰腺炎报告。
肝：偶尔有肝细胞性，胆汁淤积性或混合性肝炎的报告，有或没有黄疸。在这种情况下，应立即停用雷尼替丁。这些事件通常是可逆的，但在极少数情况下已经发生死亡。也有罕见的肝功能衰竭病例报道。在正常志愿者中，SGPT值在每天4次每天接受100 mg静脉内连续7天的12名受试者中的6位中增加了至少两倍于治疗前水平的水平，在每天5次每天接受4次静脉内50 mg的24名受试者中有4位。
肌肉骨骼：关节痛和肌痛的罕见报道。
血液学：少数患者发生了血细胞计数变化（白细胞减少，粒细胞减少和血小板减少）。这些通常是可验证的。罕见的粒细胞缺乏症，全血细胞减少症，有时伴有骨髓发育不全和再生障碍性贫血，极少见的获得性免疫溶血性贫血。
内分泌：在动物和人中的对照研究表明，雷尼替丁片，USP不会刺激任何垂体激素，也没有抗雄激素活性，而雷尼替丁片，USP替代后，西咪替丁引起的女性乳房发育不全和分泌过多的阳ot已解决。但是，据报道，接受雷尼替丁片，USP治疗的男性患者偶尔会出现阳and和性欲减退，但其发病率与普通人群没有差异。男性和女性均报告了罕见的乳房症状和体格疾病，包括溢乳和男性乳房发育。
外皮：皮疹，包括罕见的多形性红斑病例。罕见的脱发和血管炎病例。
呼吸：一项大规模的流行病学研究表明，与已停止H2RA治疗的患者相比，组胺2受体拮抗剂（H2RAs）的当前使用者患肺炎的风险增加，观察到的相对危险度调整为1.63（95％CI，1.07 – 2.48）。但是，尚未确定使用H2RA与肺炎之间的因果关系。
其他：罕见的超敏反应（例如支气管痉挛，发烧，皮疹，嗜酸性粒细胞增多），过敏反应，血管神经性水肿，急性间质性肾炎和血清肌酐少量升高。

服用过量的经验有限。据报道，口服高达18 g的急性摄入与短暂的不良反应相关，类似于正常临床经验中遇到的不良反应（请参阅“不良反应”）。另外，已经报道了步态和低血压的异常。
当发生剂量过大时，应采用通常的措施从胃肠道中清除未吸收的物质，并进行临床监测和支持治疗。
对接受雷尼替丁片USP剂量超过225 mg / kg /天的狗进行的研究显示，肌肉会震颤，呕吐和快速呼吸。在小鼠和大鼠中单次口服1,000 mg / kg的剂量不会致命。小鼠和大鼠的静脉内LD50值分别为77和83 mg / kg。

活动性十二指肠溃疡：目前建议的成人雷尼替丁片（USP）成人十二指肠溃疡口服剂量为150 mg，每天两次。对于剂量方便性很重要的患者，可以在晚餐后或就寝时间每天一次服用300毫克的替代剂量。在特定的患者群体中，一种治疗方案相对于另一种治疗方案的优势尚未得到证实（请参见临床试验：十二指肠溃疡）。在美国的研究中，较小剂量的抑制胃酸分泌同样有效，国外的一些试验表明，每天两次100毫克与150毫克剂量一样有效。
应根据需要给予抗酸药以缓解疼痛（请参见临床药理学：药代动力学）。
维持十二指肠溃疡的愈合：目前建议的成人口服剂量为睡前150 mg。
病理性高分泌疾病（例如Zollinger – Ellison综合征）：
目前建议的成人口服剂量为每天两次150毫克。在某些患者中，可能需要更频繁地以150毫克的剂量服用雷尼替丁片剂USP。剂量应根据患者的具体情况进行调整，并应在临床上一直坚持下去。患有严重疾病的患者每天使用的剂量高达6 g。
良性胃溃疡：目前建议的成人口服剂量为每天两次150毫克
维持胃溃疡的愈合：目前建议成人睡前口服剂量为150 mg。
GERD：目前建议的成人口服剂量为每天两次150毫克。
糜烂性食管炎：目前建议的成人口服剂量为每天4次150毫克。
维持糜烂性食管炎的愈合：目前建议的成人口服剂量为每天两次150毫克。
儿科用途：雷尼替丁片USP的安全性和有效性已建立在1个月至16岁的年龄段。关于雷尼替丁片USP在新生儿患者（小于1个月大）中的药代动力学信息不足，无法提出剂量建议。
以下3个小节提供了每种儿科适应症的剂量信息。
十二指肠和胃溃疡的治疗：对于活动性十二指肠和胃溃疡的治疗，建议的口服剂量为每天2至4 mg / kg，每天两次，最高为300 mg /天。此建议来自成人临床研究和儿科患者的药代动力学数据。
维持十二指肠和胃溃疡的愈合：为维持十二指肠和胃溃疡的愈合，建议的口服剂量为每天2到4 mg / kg，每天最多150毫克。此建议来自成人临床研究和儿科患者的药代动力学数据。
GERD和糜烂性食管炎的治疗：尽管在小儿患者中有关这些疾病的数据有限，但已发表的文献支持5至10 mg / kg /天的剂量，通常分2次服用。
肾功能受损患者的剂量调整：根据雷尼替丁片治疗的一组肾功能严重受损患者的经验，USP在肌酐清除率<50 mL / min的患者中的推荐剂量为每24小时150 mg 。如果患者的病情需要，给药频率可以增加到每12小时一次，甚至要加倍小心。血液透析可降低循环雷尼替丁的水平。理想情况下，应调整给药时间表，以使预定剂量的时间与血液透析的结束时间一致。
老年患者更容易出现肾功能下降，因此在选择剂量时应谨慎行事，这对监测肾功能可能很有用（请参阅临床药理学：药代动力学：老年医学和注意事项：老年医学使用）。

雷尼替丁片如何提供

雷尼替丁片USP，150毫克，桃色，五面，双凸，薄膜衣片，压花一方面， 另一方面。它们以30（62980-514-01），60（62980-514-02），180（62980-514-03），500（62980-514-04）和5 x 7片（单位剂量的片剂）的瓶子提供）（62980-514-06）。
雷尼替丁片USP，300毫克，呈黄色，胶囊状，双凸，薄膜包衣片在一侧，在另一侧是平原。它们以30（62980-515-01），60（62980-515-02），250（62980-515-03）和5 x 7片（单位剂量片剂）（62980-515-05）的瓶子提供。

存放在15º和30ºC（59º和86ºF）之间的干燥地方。避光。每次打开后请牢固地盖上盖子。

由制造：
Vivimed Life Sciences Private Limited，
图号101、102、107、108，
SIDCO制药综合体，
Kanchipuram区Alathur – 603110，印度泰米尔纳德邦。

分配者：
美国Vivimed Labs，
康沃尔路1100号
蒙茅斯交界处160套房
美国新泽西州08852。

MULTISTIX是拜耳医疗保健有限公司的注册商标。

修订：02/2018

NDC 62980- 514 -01
雷尼替丁片，美国药典
150毫克
药剂师：免去患者信息单张。
仅Rx
30片薄膜包衣片
生动的

NDC 62980- 515 -01
雷尼替丁片，美国药典
300毫克
药剂师：免去患者信息单张。
仅Rx
30片薄膜包衣片
生动的

对于消费者

适用于雷尼替丁：口服溶液，口服片剂和片剂，泡腾片口服溶液，肠胃外注射，仅肠胃外静脉输注

副作用包括：

口服或肠胃外治疗：头痛，有时严重。

IM治疗：注射部位的暂时性疼痛。

IV治疗：暂时性局部灼痛或瘙痒。

对于医疗保健专业人员

适用于雷尼替丁：复方散剂，注射剂，静脉内溶液，口服胶囊，口服颗粒泡腾剂，口服糖浆剂，口服片剂，口服片剂泡腾剂

一般

IM给药最常报道的副作用是注射部位疼痛，IV给药最常报道的副作用是局部疼痛和烧灼感。 ^[参考]

胃肠道

继续治疗可改善腹部疼痛，便秘和恶心。 ^[参考]

罕见（0.1％至1％）：腹部不适/疼痛，便秘，恶心，呕吐

非常罕见（少于0.01％）：急性胰腺炎，腹泻^[参考]

心血管的

罕见（0.01％至0.1％）：低血压，胸痛，心律不齐，心动过缓，房室传导阻滞，心动过速，室性早搏

非常罕见（少于0.01％）：心搏停止，血管炎^[参考]

H2受体拮抗剂已发生心动过缓，房室传导阻滞，心动过速和心搏停止。 ^[参考]

精神科

稀有（0.01％至0.1％）：失眠，可逆性精神错乱，躁动，抑郁，幻觉

未报告频率：性欲丧失^[参考]

神经系统

头痛可能与治疗方法有关。 ^[参考]

稀有（0.01％至0.1％）：头晕，嗜睡，眩晕，可逆性非自愿运动障碍

非常罕见（小于0.01％）：头痛/严重头痛^[参考]

皮肤科

罕见（0.01％至0.1％）：荨麻疹，血管神经性水肿，皮疹

非常罕见（小于0.01％）：多形红斑，脱发^[参考]

肌肉骨骼

非常罕见（少于0.01％）：肌肉骨骼症状，关节痛，肌痛^[参考]

肝的

罕见（0.01％至0.1％）：肝功能检查的短暂和可逆变化，ALT水平升高

非常罕见（少于0.01％）：有/没有黄疸的肝细胞/肝炎/混合性肝炎^[参考]

有/无黄疸的肝炎通常是可逆的。

在接受高静脉注射剂量至少5天的患者中，ALT水平增加到至少2倍于治疗前水平。 ^[参考]

其他

稀有（0.01％至0.1％）：发烧，不适

未报告的频率：死亡^[参考]

过敏症

单剂给药后发生过敏性休克。 ^[参考]

稀有（0.01％至0.1％）：超敏反应

非常罕见（小于0.01％）：过敏性休克/过敏反应^[参考]

肾的

稀有（0.01％至0.1％）：血清肌酐升高

非常罕见（少于0.01％）：急性间质性肾炎^[参考]

血清肌酐水平通常轻微升高，并且通常在继续治疗后恢复正常。 ^[参考]

呼吸道

稀有（0.01％至0.1％）：支气管痉挛

未报告频率：呼吸困难，肺炎^[参考]

眼科

稀有（0.01％至0.1％）：可逆视力模糊^[参考]

血液学

非常罕见（少于0.01％）：血细胞计数改变，白细胞减少症，血小板减少症，粒细胞减少症，粒细胞缺乏症，全血细胞减少症，骨髓发育不全/轻瘫

未报告频率：再生障碍性贫血，免疫溶血性贫血/获得性免疫溶血性贫血，嗜酸性粒细胞增多症^[参考]

白细胞减少症，粒细胞减少症和血小板减少症通常是可逆的。 ^[参考]

泌尿生殖

非常罕见（小于0.01％）：可逆的阳ot，乳房症状/体征，溢乳^[参考]

内分泌

非常罕见（少于0.01％）：男性乳房发育症^[参考]

新陈代谢

上市后报告：急性卟啉症^[参考]

本地

未报告频率：注射部位疼痛，短暂性局部烧灼或发痒^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

十二指肠溃疡的成人剂量

口语：
-治疗剂量：晚餐后或就寝时间每天2次口服150毫克或每天一次300毫克
-维持剂量：睡前每天口服150 mg
-治疗时间：8周（治疗）；长达1年（维护）

腹腔镜
IM或IV（推注或间歇输注）注射：
-常规剂量：每6至8小时50毫克IM或IV
-最大剂量：400毫克/天
连续静脉输液：
-通常速度：6.25毫克/小时

评论：
-患者可以使用抗酸药来治疗疼痛。
-每天一次或两次口服给药方案均能有效抑制胃酸分泌。
-作为IM注射剂使用时，可注射制剂无需稀释。
-间歇静脉推注应稀释至2.5 mg / mL，并以最高4 mL / min的速率注射。
-间歇静脉输注应稀释至0.5 mg / mL的浓度，并以5至7 mL / min（约15至20分钟）的速度输注。
-大多数接受口服制剂的患者在4周内he愈；没有安全的数据可以治疗8周以上的单纯性十二指肠溃疡。尚未进行评估口服维持治疗安全性超过1年的研究。

用途：
十二指肠溃疡的短期治疗
-急性溃疡愈合后降低剂量的十二指肠溃疡患者的维持治疗
-一些住院的难治性十二指肠溃疡患者

成年人消化不良的常用剂量

口头（非处方药） ：
-症状缓解：口服一杯水75至150毫克
-预防症状：饭前30至60分钟口服75至150 mg一杯水
-最大剂量：2片/天
-治疗时间：长达14天（自我治疗）

用途：
-缓解胃酸消化不良和胃酸
-减轻因进食/喝某些食品和饮料引起的胃酸消化不良和胃酸引起的烧心

成年人治疗糜烂性食管炎的剂量

口语：
-治疗剂量：每天4次口服150毫克
-维持剂量：每天2次口服150毫克
-治疗时间：长达48周（维护）

评论：
-症状缓解通常在开始口服治疗后24小时内开始。
-安慰剂对照研究包括维持剂量长达48周的使用。

采用：
-内镜诊断糜烂性食管炎的治疗

Zollinger-Ellison综合征的成人剂量

口语：
-初始剂量：每天2次口服150毫克
-最大剂量：最多6克/天

腹腔镜
连续静脉输液：
-初始速率：1 mg / kg / hr
-滴定法：4小时后，如果胃酸输出量大于10 mEq / hr或患者有症状，应以0.5 mg / kg / hr的增量增加剂量，并重新测量酸水平
-最大剂量：2.5毫克/公斤/小时
-最大速度：220毫克/小时

评论：
-连续静脉输注应稀释至2.5 mg / mL或以下。

用途：
-病理性分泌过多疾病的治疗（例如，佐林格-埃里森综合征，全身性肥大细胞增多症）
-在某些无法服用口服药物的住院患者中，可替代短期使用的口服制剂

病理性高分泌疾病的常规成人剂量

口语：
-初始剂量：每天2次口服150毫克
-最大剂量：最多6克/天

腹腔镜
连续静脉输液：
-初始速率：1 mg / kg / hr
-滴定：4小时后，如果胃酸输出量大于10 mEq / hr或患者有症状，应以0.5 mg / kg / hr的增量增加剂量，并重新测量酸水平
-最大剂量：2.5毫克/公斤/小时
-最大速度：220毫克/小时

评论：
-连续静脉输注应稀释至2.5 mg / mL或以下。

用途：
-病理性分泌过多疾病的治疗（例如，佐林格-埃里森综合征，全身性肥大细胞增多症）
-在某些无法服用口服药物的住院患者中，可替代短期使用的口服制剂

胃食管反流病的成人剂量

口语：
-通常剂量：每天2次口服150毫克

评论：
-症状缓解通常在开始口服治疗后24小时内开始。

用途：
-胃食管反流病的治疗

胃溃疡通常的成人剂量

口语：
-治疗剂量：每天2次口服150毫克
-维持剂量：睡前每天口服150 mg

评论：
-大多数患者在6周内he愈；没有安全的数据可以治疗超过6周的单纯性良性胃溃疡。

用途：
-活动性，良性胃溃疡的短期治疗
-急性溃疡愈合后减量胃溃疡患者的维持治疗

十二指肠溃疡的常用儿科剂量

少于1个月且有体外膜氧合（ECMO） ：
腹腔镜
每12至24小时静脉输注-2 mg / kg或连续输注

1个月至16岁：
口语：
-治疗剂量：每天2至4 mg / kg口服2次
-最大治疗剂量：300毫克/天
-维持剂量：每天一次口服2至4 mg / kg
-最大维持剂量：150毫克/天

腹腔镜
-通常剂量：2至4 mg / kg静脉注射，每6至8小时分次给药，或连续输注
-最大剂量：50毫克/剂量

16岁以上：
口语：
-治疗剂量：晚餐后每天或就寝时间每天2次口服150毫克或每天一次300毫克
-维持剂量：睡前每天口服150 mg
-治疗时间：8周（治疗）；长达1年（维护）

腹腔镜
IM或IV（推注或间歇输注）注射：
-常规剂量：每6至8小时50毫克IM或IV
-最大剂量：400毫克/天
连续静脉输液：
-通常速度：6.25毫克/小时

评论：
-接受ECMO治疗的小于1个月的患者，接受2 mg / kg的剂量后，其胃pH值至少大于4达15小时。
-安慰剂对照研究包括维持剂量长达48周的使用。
-作为IM注射剂使用时，可注射制剂无需稀释。
-间歇静脉推注应稀释至2.5 mg / mL，并以最高4 mL / min的速率注射。
-间歇静脉输注应稀释至0.5 mg / mL的浓度，并以5至7 mL / min（约15至20分钟）的速度输注。

用途：
-在某些无法服用口服药物的住院患者中，可替代短期使用的口服制剂
十二指肠溃疡的短期治疗
-急性溃疡愈合后降低剂量的十二指肠溃疡患者的维持治疗
-一些住院的难治性十二指肠溃疡患者

胃溃疡的常用儿科剂量

少于1个月且有体外膜氧合（ECMO） ：
腹腔镜
每12至24小时静脉输注-2 mg / kg或连续输注

1个月至16岁：
口语：
-治疗剂量：每天2至4 mg / kg口服2次
-最大治疗剂量：300毫克/天
-维持剂量：每天一次口服2至4 mg / kg
-最大维持剂量：150毫克/天

腹腔镜
-通常剂量：2至4 mg / kg静脉注射，每6至8小时分次给药，或连续输注
-最大剂量：50毫克/剂量

16岁以上：
口语：
-治疗剂量：晚餐后或就寝时间每天2次口服150毫克或每天一次300毫克
-维持剂量：睡前每天口服150 mg
-治疗时间：8周（治疗）；长达1年（维护）

腹腔镜
IM或IV（推注或间歇输注）注射：
-常规剂量：每6至8小时50毫克IM或IV
-最大剂量：400毫克/天
连续静脉输液：
-通常速度：6.25毫克/小时

评论：
-接受ECMO治疗的小于1个月的患者，接受2 mg / kg的剂量后，其胃pH值至少大于4达15小时。
-安慰剂对照研究包括维持剂量长达48周的使用。
-作为IM注射剂使用时，可注射制剂无需稀释。
-间歇静脉推注应稀释至2.5 mg / mL，并以最高4 mL / min的速率注射。
-间歇静脉输注应稀释至0.5 mg / mL的浓度，并以5至7 mL / min（约15至20分钟）的速度输注。

用途：
-在某些无法服用口服药物的住院患者中，可替代短期使用的口服制剂
十二指肠溃疡的短期治疗
-急性溃疡愈合后降低剂量的十二指肠溃疡患者的维持治疗
-一些难治性十二指肠溃疡住院患者

胃食管反流病的常规儿科剂量

1个月至16岁：
口语：
-常规剂量：口服5至10 mg / kg /天，分2次服用

16岁以上：
口语：
-通常剂量：每天2次口服150毫克

评论：
-症状缓解通常在开始口服治疗后24小时内开始。
-安慰剂对照研究包括维持剂量长达48周的使用。

用途：
-胃食管反流病的治疗

糜烂性食管炎的常用儿科剂量

1个月至16岁：
口语：
-常规剂量：5至10 mg / kg /天，分2次服用

16岁以上：
口语：
-治疗剂量：每天4次口服150毫克
-维持剂量：每天2次口服150毫克
-治疗时间：长达48周（维护）

评论：
-症状缓解通常在开始口服治疗后24小时内开始。
-安慰剂对照研究包括维持剂量长达48周的使用。

采用：
-内镜诊断糜烂性食管炎的治疗

消化不良的常用儿科剂量

12岁以上：
口头（非处方药） ：
-症状缓解：75毫克口服一杯水
-预防症状：饭前30至60分钟口服75毫克一杯水
-最大剂量：150毫克/天
-治疗时间：长达14天（自我治疗）

用途：
-缓解胃酸消化不良和胃酸
-缓解因进食/喝某些食物和饮料引起的胃酸消化不良和胃酸引起的胃灼热

肾脏剂量调整

CrCl低于50 mL / min ：
口服：每24小时口服150毫克。谨慎增加剂量频率。
肠胃外：
-IM / IV：每18到24小时50毫克IM / IV。谨慎使用剂量的频率可能会增加到每12小时（或更长时间）。
-连续输注：数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

剂量调整

老年患者：由于老年患者更容易出现肾功能下降，应谨慎选择剂量，并应考虑增加肾功能监测的频率。

预防措施

当用于治疗病理性分泌过多疾病或维持糜烂性食管炎的愈合时，不建议将这种药物用于儿童。在治疗其他适应症时，尚未对年龄小于1个月（仅处方）和12岁（非处方）的患者确定安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

血液透析：应调整剂量时间表以与血液透析结束相吻合。
腹膜透析：无可用数据

其他的建议

行政建议：
-口服溶液和糖浆配方中可能含有酒精，可能对年轻患者产生有害影响。
-泡腾片应放在一杯水中，并在给药前完全溶解。

储存要求：
-应咨询制造商的产品信息。

重构/准备技术：
-应咨询制造商的产品信息。

IV兼容性：
-应咨询制造商的产品信息。

一般：
-需要约36至94 ng / mL的药物浓度才能抑制50％的刺激性胃酸分泌。
-研究表明，每天2次口服100 mg十二指肠溃疡的治疗效果与每天2次口服150 mg的疗效相当。
-该药物未标记为可治疗与反流性食管炎相关的并发症的患者（例如，食道狭窄，巴雷特食管）。
-接受长期治疗的患者应定期重新评估。

监控：
-ALT水平，尤其是在接受高IV剂量至少5天的患者中
-肾功能，尤其是在老年患者和/或肾功能不全的患者中

患者建议：
-如果在治疗过程中症状没有改善或恶化，应指导患者与医疗保健提供者联系。
-如果患者怀孕，打算怀孕或正在哺乳，建议患者与医疗保健提供者交谈。

版权所有1996-2020 Drugs.com。修订日期：2020年10月4日。