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利血平
利血平的用途：
- 它用于治疗高血压。
- 它用于治疗精神分裂症。
- 它可能由于其他原因而提供给您。与医生交谈。
在服用利血平之前，我需要告诉医生什么？
- 如果您对利血平或利血平的任何其他部分过敏。
- 如果您对利血平过敏；利血平的任何部分；或任何其他药物，食物或物质。告诉您的医生有关过敏以及您有什么症状。
- 如果您有以下任何健康问题：溃疡性结肠炎或溃疡病。
- 如果您曾经或曾经有过抑郁或自杀念头。
- 如果您正在进行电痉挛性休克疗法（ECT）。
这不是与利血平相互作用的所有药物或健康问题的列表。
告诉您的医生和药剂师您所有的药物（处方药或非处方药，天然产品，维生素）和健康问题。您必须检查以确保服用利血平对所有药物和健康问题都是安全的。未经医生许可，请勿开始，停止或更改任何药物的剂量。
服用利血平时我需要了解或做什么？
- 告诉所有医疗保健提供者服用利血平。这包括您的医生，护士，药剂师和牙医。
- 在看到利血平如何影响您之前，请避免驾驶和执行其他需要提醒您注意的任务或动作。
- 为了减少头晕或晕眩的机会，如果您一直坐着或躺着，请慢慢抬起。小心上下楼梯。
- 如果您对酒石黄过敏，请咨询医生。有些产品含有酒石黄。
- 按照医生的指示检查血压和心率。
- 利血平引起抑郁症。利血平停用后，这可能会持续几个月。它也可能足以引起自杀的念头。与您的医生交谈。
- 在炎热的天气或活动时要小心。多喝水以阻止液体流失。
- 告诉医生您是否怀孕或计划怀孕。您将需要在怀孕期间谈论使用利血平的益处和风险。
- 告诉医生您是否正在母乳喂养。您将需要谈论对宝宝的任何风险。
如何最好地服用这种药物（利血平）？
按照医生的指示使用利血平。阅读提供给您的所有信息。请严格按照所有说明进行操作。
- 食用或不食用。
- 即使您感觉良好，也应按照医生或其他医疗保健提供者的指示继续服用利血平。
如果我错过剂量怎么办？
- 想一想就服用一次错过的剂量。
- 如果已接近您下一次服药的时间，请跳过错过的服药时间，然后回到正常时间。
- 请勿同时服用2剂或额外剂量。
我需要马上打电话给我的医生什么副作用？
警告/警告：尽管这种情况很少见，但有些人在服药时可能会有非常严重的副作用，有时甚至是致命的副作用。如果您有以下任何与严重不良副作用相关的症状或体征，请立即告诉医生或寻求医疗帮助：
- 过敏反应的迹象，如皮疹；麻疹;瘙痒;发红或发烧的皮肤发红，肿胀，起泡或脱皮；喘息胸部或喉咙发紧；呼吸，吞咽或说话困难；异常嘶哑或嘴，脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。
- 情绪低落，自杀，神经质，情绪起伏，不正常，焦虑或对生活缺乏兴趣的迹象。
- 胸痛或压力。
- 乳房增大。
- 乳房酸痛。
- 无法入睡。
- 无法获得或保持勃起。
- 对性的兴趣降低。
- 头晕或昏倒非常严重。
- 听力损失。
- 视力改变。
- 不饿。
- 噩梦。
- 心跳慢。
- 心跳不正常。
- 肿胀。
- 气促。
- 无法控制身体动作。
- 非常紧张和激动。
- 通过尿液时疼痛。
利血平有哪些其他副作用？
所有药物都可能引起副作用。但是，许多人没有副作用，或者只有很小的副作用。如果这些副作用或任何其他副作用困扰您或不消失，请致电您的医生或获得医疗帮助：
- 头晕。
- 感到困倦。
- 口干。
- 头痛。
- 肌肉疼痛。
- 鼻塞。
- 胃部不适或呕吐。
- 腹泻。
- 焦虑。
- 体重增加。
- 鼻血。
这些并非所有可能发生的副作用。如果您对副作用有疑问，请致电您的医生。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。
您可以致电1-800-332-1088向FDA报告副作用。您也可以在https://www.fda.gov/medwatch报告副作用。
如果怀疑OVERDOSE：
如果您认为服药过量，请致电毒物控制中心或立即就医。准备好告诉或显示采取了什么，采取了多少，何时发生。
如何储存和/或丢弃利血平？
- 存放在室温下。
- 避光。
- 存放在干燥的地方。不要存放在浴室中。
- 将所有药物放在安全的地方。将所有毒品放在儿童和宠物够不到的地方。
- 扔掉未使用或过期的药物。除非被告知，否则不要冲厕所或倒水。如果您对扔出药物的最佳方法有疑问，请咨询您的药剂师。您所在地区可能有毒品回收计划。
消费者信息使用
- 如果症状或健康问题没有好转或恶化，请致电医生。
- 不要与他人共享您的药物，也不要服用他人的药物。
- 有些药物可能还有另一份患者信息单张。请咨询您的药剂师。如果您对利血平有任何疑问，请与您的医生，护士，药剂师或其他医疗保健提供者联系。
- 如果您认为服药过量，请致电毒物控制中心或立即就医。准备好告诉或显示采取了什么，采取了多少，何时发生。
适用于利血平：口服片剂
一般
在一项针对231名住院患者的研究中，有26名（11.3％）报告了不良副作用。在这26名患者中，三名（1.2％）患者出现了被认为威胁生命的副作用。在治疗的前两天内，有62％的副作用患者观察到不良反应。 [参考]
呼吸道
最常见的副作用是鼻充血，据报道有8％的患者。罕见的呼吸系统副作用是支气管痉挛。 [参考]
利血平诱导的支气管痉挛的罕见报道被认为是由于β-肾上腺素能受体失活所致，其可导致组胺的支气管收缩作用显着增强。 [参考]
神经系统
利血平停药后帕金森氏运动增加（如抗精神病药）可能是由于利血平治疗期间产生的多巴胺受体增加而导致对多巴胺超敏。 [参考]
常见的神经系统副作用包括镇静，嗜睡（与抑郁症的精神病综合症不同），嗜睡，虚弱，眩晕，失眠或头痛，约占1％至5％的患者。虽然利血平用于治疗迟发性运动障碍，但撤药后锥体束外运动可能加重。有人认为是由于脑水肿引起的CNS高血压病例与利血平的使用有关。 [参考]
精神科
抑郁综合症通常包括忧郁，丧失自信心，清晨醒来，性欲减退和食欲不振。
据报道一例利血平戒断性精神病。这种不常见的情况可能是由于在利血平治疗期间产生的多巴胺受体超敏性。 [参考]
与利血平治疗有关的精神病问题可能很严重。抑郁症发生在2％至28％的患者中，当日剂量超过0.5 mg时更可能出现抑郁症，并且在治疗期间的任何时间都可能出现抑郁症。有自杀念头的报道。如果在识别出综合征后立即停止治疗，利血平诱发的抑郁症可以迅速逆转，但如果综合征完全发展，则在停药后可以持续数月。利血平戒断精神病已有报道。 [参考]
胃肠道
由于儿茶酚胺的消耗产生了无抵抗的副交感神经活性，利血平增加了肠胃蠕动和分泌活性。因此，已有2％的患者报告了新腹泻或现有腹泻的恶化或唾液增多。食欲增加，腹痛或呕吐的报道很少。 [参考]
心血管的
心血管副作用包括8％的低血压和3％的患者的心动过缓（以及心动过缓的罕见病例）。据报道，在未服用洋地黄制剂的患者中，罕见的阵发性房性心动过速伴利血平阻滞。 [参考]
一名阵发性房性心动过速的妇女在利血平治疗期间出现窦性停顿，通过颈动脉按摩可重现，但给予异丙肾上腺素除外。利血平已知会增加迷走神经张力并消耗心脏儿茶酚胺。
231名患者中有1名患者出现了高血压，中风和甲状腺毒性危机。肌肉注射1毫克利血平可导致血压从180/100降至无法测量的水平。患者接受异丙肾上腺素治疗后康复。 [参考]
泌尿生殖
泌尿生殖系统疾病的投诉仅限于约5％的男性患者阳imp。 [参考]
内分泌
内分泌异常是由于利血平引起的高泌乳素血症。男性乳房炎，女性乳房充血和假泌乳已有报道。 [参考]
免疫学的
一名患有高血压，服用利血平，钾，HCTZ和布洛芬的79岁女性，出现疲劳，厌食，发烧，盗汗和体重减轻。相关的实验室检查结果显示贫血，淋巴细胞增多，血小板减少，IgA kappa副蛋白血症，ANA阳性和Coombs检验阳性。骨髓活检，淋巴血管造影和淋巴结活检分别显示出骨髓淋巴细胞增多，泡沫状腹部淋巴结肿大，不规则充盈和血管免疫母细胞性淋巴结病。停用利血平后四天内（继续使用其他药物），副蛋白水平恢复正常，血小板计数上升。泼尼松治疗再过9个月后，所有体征和症状均得到缓解。 [参考]
免疫学上的副作用很少见。一例血管免疫母细胞性淋巴结病与利血平有关。在一项针对231名患者的研究中，仅记录了1例狼疮样综合征。该患者先前曾接受过肼屈嗪。 [参考]
肿瘤的
波士顿的一个大型毒品监视中心在1974年报道了催乳素刺激剂利血平与乳腺癌之间的关联，这引起了肿瘤学关注，欧洲两个类似的研究中心对此进行了部分但并非全部的证实。对这些研究的严格审查阐明了一些设计缺陷。随后，对照研究未能显示利血平与乳腺癌发生率增加之间存在关联。 [参考]
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某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
成年人通常的高血压剂量
初始剂量：每天一次0.5 mg，持续1至2周。
维持剂量：每天口服0.1至0.25毫克。
精神分裂症的成人剂量
初始剂量：每天口服0.5 mg，但范围可能为0.1至1 mg。
维持剂量：根据患者反应向上或向下调整剂量。
成人甲亢的常用剂量
在甲毒性危机期间口服利血平的价值尚不清楚。
有限的数据表明，有7名甲状腺毒性的患者通过肌肉注射1至5 mg利血平，然后在头24小时内每公斤0.07至0.3 mg利血平，显示出在给药后4至8个小时内症状的剂量相关性显着改善。
肾脏剂量调整
肾功能不全患者的利血平消除半衰期可能会显着延长，因此不建议利血平用于肾功能不全患者。
肝剂量调整
数据不可用
剂量调整
完全的降压作用可能需要长达3周的时间。
预防措施
谨慎使用较高剂量，因为严重的精神抑郁症和其他副作用的发生可能会大大增加。
透析
利血平不可透析。
利血平说明
USP利血平是一种抗高血压药，有0.1毫克和0.25毫克片剂可供口服。它的化学名称是18β-羟基-11,17α-二甲氧基-3β甲基，20α-育亨班16β羧酸3,4,5-三甲氧基苯甲酸酯（酯），其结构式为：
利血平USP，是狼疮的纯净结晶生物碱，为白色或浅黄色浅黄色至淡黄色无味结晶性粉末。暴露于光线下，它会慢慢变暗，但在溶液中时会更快地变暗。它不溶于水，易溶于乙酸和氯仿，微溶于苯，微溶于醇和醚。其分子量为608.69。
非活性成分：相思，糖果糖1 ，玉米淀粉，乳糖一水合物，硬脂酸镁。
该产品符合溶出度测试2。
- 1个
仅在0.25 mg片剂中。
利血平-临床药理学
利血平耗尽了包括大脑和肾上腺髓质在内的许多器官中的儿茶酚胺和5-羟色胺。它的大部分药理作用都归因于这种作用。与其他组织相比，肾上腺髓质的消耗较慢且不完全。交感神经功能的下降会导致心率下降和动脉血压下降。人们认为利血平的镇静和镇静特性与大脑中儿茶酚胺和5-羟色胺的消耗有关。
利血平与其他狼疮化合物一样，具有起效缓慢和持续作用的特点。停药后，心血管和中枢神经系统的影响可能会持续一段时间。
单次服用0.5 mg利血平后，以两片0.25 mg片剂或水溶液形式给药后，血浆中平均血浆最大浓度最高值在2.5小时后达到峰值。平均峰值水平约为1.1 ng / ml。发现这两种制剂是生物等效的。据报道，与静脉内剂量相比，利血平的绝对生物利用度约为50％。
利血平与血浆蛋白广泛结合（95％）。利血平在体内几乎完全代谢，只有约1％的尿素作为尿素原样排泄。尚未对利血平的人类代谢进行明确的研究。口服给药后，最初的半衰期约为5小时，随后的终末半衰期约为200小时。一次服用14天后，血浆水平可以测量。终末半衰期长的临床意义尚不清楚。
利血平的适应症和用法
轻度原发性高血压；在更严重的高血压形式中，还可以与其他抗高血压药一起作为辅助疗法；缓解精神紧张状态（例如，精神分裂症）中的症状，主要是在那些不能耐受吩噻嗪衍生物的患者或也需要降压药的患者中。
禁忌症
已知的超敏反应，精神抑郁或精神抑郁病史（尤其是有自杀倾向），活动性消化性溃疡，溃疡性结肠炎以及接受电抽搐治疗的患者。
警告事项
在治疗患有精神抑郁症的患者时应格外小心。利血平可能导致精神抑郁。抑郁症的识别可能很困难，因为这种症状通常可以通过躯体主诉（掩盖性抑郁症）掩盖。最初出现抑郁症状时应停止使用该药物，如沮丧，清晨失眠，食欲不振，阳ot或自弃。药物引起的抑郁症可能在停药后持续数月，并且可能严重到导致自杀。
预防措施
一般
由于利血平可增加胃肠蠕动和分泌，因此对于有消化性溃疡，溃疡性结肠炎或胆结石病史（胆汁可能沉淀）的患者应谨慎使用。
在治疗肾功能不全的高血压患者时应谨慎，因为他们对降低血压水平的适应性很差。
术前停用利血平不能确保不会出现循环不稳定性。重要的是麻醉医生要了解患者的药物摄入量，并在整体管理中加以考虑，因为接受狼疮制剂的患者发生了低血压。抗胆碱能和/或肾上腺素能药物（例如，间氨基酚，去甲肾上腺素）已被用于治疗不良的血管循环作用。
给患者的信息
应告知患者可能出现的副作用，并建议按指示定期和连续服用药物。
药物相互作用
应避免使用MAO抑制剂，或应格外小心。
并用三环类抗抑郁药可能会降低利血平的降压作用。
应密切监测利血平与直接或间接作用拟交感神经药的同时使用。当给予利血平患者时，可延长直接作用胺（肾上腺素，异丙肾上腺素，去氧肾上腺素，间氨基）的作用。间接作用的胺（麻黄碱，酪胺，苯丙胺）的作用被抑制。
利血平应与洋地黄和奎尼丁一起谨慎使用，因为黄褐斑制剂会引起心律不齐。
利血平与其他降压药同时使用需要仔细滴定每种药物的剂量。
致癌，诱变，生育力受损
动物致瘤性啮齿动物研究表明，利血平是一种动物致癌物，导致雌性小鼠乳腺纤维腺瘤的发病率增加，雄性小鼠的精囊腺恶性肿瘤的发病率增加，雄性大鼠的恶性肾上腺髓质瘤的发病率上升。这些发现是在为期2年的研究中得出的，在该研究中，该药物在饲料中的浓度为5至10 ppm –约为普通人类剂量的100至300倍。乳腺肿瘤被认为与利血平的催乳激素升高作用有关。几种其他催乳激素升高药物也与啮齿动物乳腺肿瘤形成的发生率增加有关。
这些发现表明对人类危险的程度尚不确定。组织培养实验表明，约有三分之一的人乳腺肿瘤在体外是催乳激素依赖性的，如果考虑在先前检测到乳腺癌的患者中考虑使用该药物，则这是一个相当重要的因素。利血平使用者增加患乳腺癌风险的可能性已得到广泛研究；但是，还没有确定的结论。尽管一些流行病学研究表明使用利血平的女性患病风险略有增加（除一项研究外，所有研究均少于两倍），但其他设计相似的其他研究尚未证实这一点。使用其他药物（神经毒性剂）（如利血平）增加催乳素水平并因此被认为是啮齿类哺乳动物致癌物进行的流行病学研究尚未显示出长期服用该药物与人类乳腺肿瘤发生之间的关联。尽管没有长期临床观察的提示，例如相关性，但目前可用的证据被认为太有限，尚无定论。尚未研究利血平摄入与嗜铬细胞瘤或精囊肿瘤的相关性。
怀孕类别C
经肠胃外给药的利血平已显示对大鼠的致畸作用高达2 mg / kg，并且每天给定0.5 mg的剂量对豚鼠具有杀胚胎作用。
尚无对孕妇利血平的充分且对照良好的研究。只有在潜在益处证明对胎儿有潜在风险的情况下，才应在怀孕期间使用利血平。
非致畸作用利血平穿过胎盘屏障，利血平治疗的母亲的新生儿可能会出现呼吸道分泌增加，鼻充血，发osis和厌食。
护理母亲
利血平会从母乳中排出，母乳喂养的婴儿可能会出现呼吸道分泌增加，鼻充血，发和厌食。由于在哺乳期婴儿中可能产生不良反应，并且在动物研究中显示利血平具有致瘤性，因此，应考虑药物对母亲的重要性，决定是停止哺乳还是停用药物。
儿科用
尽管有在儿童中使用利血平的经验（请参阅用法和剂量），但由于诸如情绪低落，情绪低落，镇静和鼻塞等不良影响，尚未通过对照临床试验确定儿童的安全性和有效性。 ，在儿童高血压的治疗中，通常不推荐使用利血平作为第2步药物。
不良反应
对于狼疮病制剂，已观察到以下不良反应，但没有足够系统的数据收集来支持对其频率的估计。因此，反应是按器官系统分类的，并且按照严重性而非频率递减的顺序列出。
消化的
呕吐，腹泻，恶心，厌食，口干，分泌过多。
心血管的
心律不齐（特别是与洋地黄或奎尼丁同时使用），晕厥，心绞痛样症状，心动过缓，水肿。
呼吸道
呼吸困难，鼻epi，鼻塞。
神经学的
罕见的帕金森氏综合征和其他锥体束外症状；头晕;头痛;矛盾的焦虑萧条;紧张恶梦钝感官;睡意。
肌肉骨骼
肌肉酸痛。
泌尿生殖
假性行为，阳ot，排尿困难，女性乳房发育，性欲减退，乳房充血。
新陈代谢
体重增加。
特殊感官
耳聋，视神经萎缩，青光眼，葡萄膜炎，结膜注射。
过敏反应
紫癜，皮疹，瘙痒。
过量
急性毒性
尚无因利血平急性中毒导致死亡的报道。
存活的已知最高剂量：儿童，1000 mg（年龄和性别未指定）；幼儿，200毫克（20个月大的男孩）。
动物口服LD 50 （mg / kg）：大鼠，2993；鼠标，47和500。
体征和症状
急性中毒的临床表现主要由利血平的反射性副交感神经作用引起的体征和症状来表征。
根据过量的严重程度，可能会出现意识障碍，可能从嗜睡到昏迷。皮肤潮红，结膜注射和瞳孔狭窄是可以预期的。严重过量时可能出现低血压，体温过低，中枢性呼吸抑制和心动过缓。唾液和胃分泌物增多和腹泻也可能发生。
治疗
没有特定的解毒剂。
应将胃中的内容物抽空，采取足够的预防措施以防止误吸和保护气道。活性炭浆应滴入。
利血平过量的影响应对症治疗。如果低血压严重到需要用降压药治疗，则应使用对血管平滑肌有直接作用的降压药（例如去氧肾上腺素，左旋戊烯醇，间氨基酚）。由于利血平具有长效作用，应仔细观察患者至少72小时，并根据需要进行治疗。
利血平剂量和给药
高血压
在一般不接受其他降压药的患者中，通常的初始剂量为每天0.5 mg，持续1或2周。为了维持治疗，应减少至每天0.1-0.25 mg。应谨慎使用较高剂量，因为严重的精神抑郁症和其他副作用的发生可能会大大增加。
精神病
通常的初始剂量是每天0.5 mg，但范围可能是0.1 mg至1.0 mg。根据患者的反应向上或向下调整剂量。
小孩儿
不建议将利血平用于儿童（请参阅预防措施：小儿使用）。如果要用于治疗儿童，通常建议的起始剂量为每天20 µg / kg。推荐的最大剂量为每天0.25 mg（总计）。
利血平如何供应
利血平片USP口服给药的形式有：
0.1毫克：圆形，白色，刻痕片剂，一侧凹陷有SZ 71，反面是平纹，提供为：
NDC 0185-0032-01 100瓶
NDC 0185-0032-10瓶1000
0.25毫克：圆形，白色，刻痕片剂，一侧凹陷有SZ 77，反面是平纹，以以下形式提供：
NDC 0185-0134-01瓶100
NDC 0185-0134-10瓶1000
存储
存放在20°-25°C（68°-77°F）[请参阅USP控制的室温]。防潮。
保存在密封的，耐光的容器中。
03-2010M
7348
山德士公司
新泽西州普林斯顿08540
0.1毫克标签
NDC 0185-0032-01
利血平
USP平板电脑
0.1毫克
仅Rx
100片
山多士
0.25 mg标签
NDC 0185-0134-01
利血平
USP平板电脑
0.25毫克
仅Rx
100片
山多士
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| 贴标机-Eon Labs，Inc.（012656273） |
已知共有268种药物与利血平相互作用。
- 6种主要药物相互作用
- 257种中等程度的药物相互作用
- 5种次要药物相互作用
检查互动
最常检查的互动
查看利血平和以下所列药物的相互作用报告。
- 安必恩（zolpidem）
- Augmentin（阿莫西林/克拉维酸盐）
- Celebrex（塞来昔布）
- Celexa（西酞普兰）
- Crestor（瑞舒伐他汀）
- 多巴胺
- Ecotrin（阿司匹林）
- 抗原（epoetin alfa）
- 胍乙啶
- Lasix（速尿）
- 左旋多巴
- 立普妥（阿托伐他汀）
- 甲基多巴
- Nexium（艾美拉唑）
- Oncovin（长春新碱）
- 扑热息痛（对乙酰氨基酚）
- 苯肾上腺素
- 螺旋藻（噻托溴铵）
- rent草（己酮可可碱）
- 伟哥（西地那非）
- 威布霉素（强力霉素）
- Videx（二danosine）
- Voltaren（双氯芬酸）
- Zithromax（阿奇霉素）
- Zocor（辛伐他汀）
利血平的酒精/食物相互作用
利血平与酒精/食物有1种相互作用
利血平疾病相互作用
与利血平有5种疾病相互作用，包括：
- 萧条
- PUD /溃疡性结肠炎
- 周围性水肿
- 胆绞痛
- 肾功能不全
药物相互作用分类
| 具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。 | |
| 具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。 | |
| 临床意义最小。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
| 没有可用的互动信息。 |
药物状态
- 可用性 已停产
- 怀孕和哺乳 现有风险数据
- CSA时间表* 不是管制药物
- 审批历史 FDA的药物史
美国日本医生
Heather Benjamin MD
Heather Benjamin MD
Heather Miske DO
Heather Miske DO
Bert Hepner DO
渡邊剛
宮崎総一郎 中部大学特聘教授
百村伸一 教授
村上和成 教授
